HRP20201412T1 - Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda - Google Patents

Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda Download PDF

Info

Publication number
HRP20201412T1
HRP20201412T1 HRP20201412TT HRP20201412T HRP20201412T1 HR P20201412 T1 HRP20201412 T1 HR P20201412T1 HR P20201412T T HRP20201412T T HR P20201412TT HR P20201412 T HRP20201412 T HR P20201412T HR P20201412 T1 HRP20201412 T1 HR P20201412T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
methyl
piperazinyl
sulfonyl
methoxy
indole
Prior art date
Application number
HRP20201412TT
Other languages
English (en)
Inventor
Ramakrishna Nirogi
Anil Karbhari Shinde
Pradeep Jayarajan
Gopinadh Bhyrapuneni
Ramasastri Kambhampati
Venkateswarlu Jasti
Original Assignee
Suven Life Sciences Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Suven Life Sciences Limited filed Critical Suven Life Sciences Limited
Publication of HRP20201412T1 publication Critical patent/HRP20201412T1/hr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)

Claims (19)

1. Kombinacija koja sadrži čisti antagonist receptora 5-HT6, inhibitor acetilkolinesteraze i antagonist receptora NMDA, naznačena time što je čisti antagonist receptora 5-HT6 odabran iz grupe koja se sastoji od: 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola; 1-[(4-fluorofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola; i 1-[(4-izopropilfenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola; ili njihove farmaceutski prihvatljive soli.
2. Kombinacija kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1, naznačena time što je inhibitor acetilkolinesteraze odabran iz grupe koja se sastoji od donepezila, rivastigmina i galantamina ili njihove farmaceutski prihvatljive soli.
3. Kombinacija kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1, naznačena time što je antagonist receptora NMDA memantin ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol; izborno pri čemu je antagonist receptora NMDA memantin hidroklorid.
4. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 3, naznačena time što je čisti antagonist receptora 5-HT6 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
5. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačena time što je farmaceutski prihvatljiva sol čistog antagonista receptora 5-HT6 odabrana od: 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimezilat monohidrata; 1-[(4-fluorofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dihidroklorida; i 1-[(4-izopropilfenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dihidroklorida.
6. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačena time što je čisti antagonist receptora 5-HT6 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimezilat monohidrat.
7. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 ili 2 naznačena time što je inhibitor acetilkolinesteraze donepezil ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol; izborno pri čemu je inhibitor acetilkolinesteraze donepezil hidroklorid.
8. Kombinacija koja sadrži 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimezilat monohidrat, donepezil hidroklorid i memantin hidroklorid.
9. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 8, za uporabu u liječenju kognitivnih poremećaja kod pacijenta; naznačena time što je kognitivni poremećaj odabran od Alzheimerove bolesti, šizofrenije, Parkinsonove bolesti, demencije sa Lewyjevim tijelima, vaskularne demencije i frontotemporalne demencije.
10. Spoj 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol za uporabu u kombinaciji sa inhibitorom acetilkolinesteraze i antagonistom receptora NMDA za uporabu u postupku liječenja Alzheimerove bolesti kod pacijenta.
11. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10, kao dodatno liječenje kod pacijenta koji je na stabilnom liječenju sa inhibitorom acetilkolinesteraze i antagonistom receptora NMDA.
12. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10 ili patentnom zahtjevu 11, naznačeno time što je inhibitor acetilkolinesteraze odabran od donepezila, rivastigmina i galantamina ili njihove farmaceutski prihvatljive soli.
13. Spoj za uporabu kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 10 do 12, naznačeno time što je antagonist receptora NMDA memantin ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
14. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10: (a) naznačeno time što liječenje sadrži primjenu pacijentu 1 mg do 200 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (b) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 1 mg do 10 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (c) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 25 mg do 125 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (d) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 150 mg do 200 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (e) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 25 mg do 75 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (f) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 75 mg do 150 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno; i (g) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 1 mg do 30 mg donepezila ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno; i (h) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 1 mg do 40 mg memantina ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno.
15. Farmaceutski pripravak koji sadrži kombinaciju kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 8, i farmaceutski prihvatljive ekscipijente ili njihovu kombinaciju.
16. Farmaceutski pripravak kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 15, za uporabu u liječenju kognitivnih poremećaja odabranih od Alzheimerove bolesti, šizofrenije, Parkinsonove bolesti, demencije sa Lewyjevim tijelima, vaskularne demencije i frontotemporalne demencije.
17. Farmaceutski pripravak kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 15 ili patentnom zahtjevu 16: (a) naznačen time što je 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 1 mg do 300 mg, ili (b) pri čemu je 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 35 mg do 200 mg, ili (c) pri čemu je 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 200 mg do 300 mg, ili (d) pri čemu je 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 75 mg ili 150 mg; i (e) pri čemu je donepezil ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 2 mg do 30 mg; i (f) pri čemu je memantin ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 1 mg do 40 mg.
18. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10, naznačen time što liječenje sadrži primjenu 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli pacijentu oralnim, nazalnim, lokalnim, dermalnim ili parenteralnim putevima.
19. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10, naznačen time što liječenje sadrži primjenu 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli pacijentu jednom do tri puta dnevno, jednom do tri puta tjedno ili jednom do tri puta mjesečno.
HRP20201412TT 2016-05-18 2020-09-03 Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda HRP20201412T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN201641017204 2016-05-18
EP16763575.4A EP3458039B1 (en) 2016-05-18 2016-08-03 Triple combination of pure 5-ht6 receptor antagonists, acetylcholinesterase inhibitors and nmda receptor antagonist
PCT/IB2016/054672 WO2017199070A1 (en) 2016-05-18 2016-08-03 Triple combination of pure 5-ht6 receptor antagonists, acetylcholinesterase inhibitors and nmda receptor antagonist

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20201412T1 true HRP20201412T1 (hr) 2021-02-05

Family

ID=56896730

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20201412TT HRP20201412T1 (hr) 2016-05-18 2020-09-03 Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda

Country Status (28)

Country Link
US (1) US11253514B2 (hr)
EP (1) EP3458039B1 (hr)
JP (1) JP6629464B2 (hr)
KR (1) KR102016120B1 (hr)
CN (1) CN109152751A (hr)
AU (1) AU2016407426B2 (hr)
BR (1) BR112018073410A2 (hr)
CA (1) CA3023836C (hr)
CY (1) CY1123644T1 (hr)
DK (1) DK3458039T3 (hr)
EA (1) EA038087B1 (hr)
ES (1) ES2815555T3 (hr)
HK (1) HK1258022A1 (hr)
HR (1) HRP20201412T1 (hr)
HU (1) HUE052077T2 (hr)
IL (1) IL262920B (hr)
LT (1) LT3458039T (hr)
MA (1) MA45002B1 (hr)
MD (1) MD3458039T2 (hr)
MX (1) MX2018014184A (hr)
NZ (1) NZ747797A (hr)
PL (1) PL3458039T3 (hr)
PT (1) PT3458039T (hr)
RS (1) RS60849B1 (hr)
SG (1) SG11201809726UA (hr)
SI (1) SI3458039T1 (hr)
WO (1) WO2017199070A1 (hr)
ZA (1) ZA201807310B (hr)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG11201913104QA (en) * 2017-07-03 2020-01-30 Suven Life Sciences Ltd New uses of a pure 5-ht 6 receptor antagonist
WO2021111320A1 (en) * 2019-12-02 2021-06-10 Suven Life Sciences Limited Methods for treating behavioral and psychological symptoms in patients with dementia
EP4069232A1 (en) 2019-12-02 2022-10-12 Suven Life Sciences Limited Treating behavioral and psychological symptoms in dementia patients

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005528431A (ja) * 2002-05-31 2005-09-22 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット アルツハイマー病を治療するためのnmda−アンタゴニスト及びアセチルコリンエステラーゼ阻害剤の組み合わせ物
ATE401307T1 (de) * 2002-11-28 2008-08-15 Suven Life Sciences Ltd N-arylsulfonyl-2-substituierte indole mit affinität zum serotonin rezeptor, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
KR101463190B1 (ko) * 2010-01-05 2014-11-18 수벤 라이프 사이언시스 리미티드 5­ht6 수용체 리간드인 술폰 화합물
RS56323B1 (sr) * 2013-12-02 2017-12-29 Suven Life Sciences Ltd Proces za masovnu proizvodnju monohidrata 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1h-indol dimezilata
US9840482B2 (en) * 2014-04-19 2017-12-12 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Sulfonamide derivatives and pharmaceutical applications thereof

Also Published As

Publication number Publication date
ES2815555T3 (es) 2021-03-30
MA45002A (fr) 2019-03-27
US20190160055A1 (en) 2019-05-30
CN109152751A (zh) 2019-01-04
IL262920B (en) 2020-05-31
JP2019516698A (ja) 2019-06-20
ZA201807310B (en) 2020-01-29
KR20190002697A (ko) 2019-01-08
CA3023836C (en) 2019-08-27
JP6629464B2 (ja) 2020-01-15
KR102016120B1 (ko) 2019-10-21
IL262920A (en) 2018-12-31
DK3458039T3 (da) 2020-09-14
SG11201809726UA (en) 2018-12-28
EP3458039B1 (en) 2020-07-15
WO2017199070A1 (en) 2017-11-23
BR112018073410A2 (pt) 2019-03-19
EP3458039A1 (en) 2019-03-27
NZ747797A (en) 2020-07-31
SI3458039T1 (sl) 2020-11-30
MA45002B1 (fr) 2020-10-28
PL3458039T3 (pl) 2020-12-28
EA038087B1 (ru) 2021-07-05
CA3023836A1 (en) 2017-11-23
AU2016407426B2 (en) 2019-11-28
HK1258022A1 (zh) 2019-11-01
RS60849B1 (sr) 2020-10-30
HUE052077T2 (hu) 2021-04-28
LT3458039T (lt) 2020-11-25
PT3458039T (pt) 2020-09-14
EA201892528A1 (ru) 2019-04-30
AU2016407426A1 (en) 2018-11-22
US11253514B2 (en) 2022-02-22
MD3458039T2 (ro) 2020-10-31
MX2018014184A (es) 2019-02-25
CY1123644T1 (el) 2022-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20201412T1 (hr) Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda
HRP20200872T1 (hr) Kombinacija čistih antagonista 5-ht6 receptora sa inhibitorima acetilholinesteraze
HRP20210640T1 (hr) Kombinacija čistih 5-ht6 antagonista receptora sa nmda antagonistom receptora
JP2009541443A5 (hr)
HRP20110524T1 (hr) Spojevi dihidropiridina za neurodegenerativne bolesti i demenciju
HRP20150982T1 (hr) Novi modulatori sfingozin fosfat receptora
HRP20171977T1 (hr) Derivati dolastatina 10 i auristatina
HRP20140011T1 (hr) Derivati oksazina i njihova uporaba u lijeäśenju neuroloških poremeä†aja
MA32692B1 (fr) Procede de liberation d'une composition pharmaceutique a un patient qui en a besoin
JP2018168191A5 (hr)
ATE397605T1 (de) Nebivolol und dessen pharmazeutisch unbedenkliche salze, herstellungsverfahren und pharmazeutische zusammensetzungen von nebivolol
RS54670B1 (en) SOLID DOSAGE FORMULATION OF FENTANIL WITH IMPROVED BUCHAL ADSORPTION
HRP20130007T1 (hr) Lijeäśenje kognitivnih poremeä†aja pomoä†u (r)-7-kloro-n-(kinuklidin-3-il)benzo[b]tiofen-2-karboksamida i njegovih farmaceutski prihvatljivih soli
JP2015523407A5 (hr)
HRP20201152T1 (hr) Kondenzirani benzazepin za liječenje mucanja
PE20191240A1 (es) Formas de administracion farmaceutica que contienen inhibidores de canales task-1 y task-3 y su uso para el tratamiento de trastornos respiratorios
UY26919A1 (es) Derivados de la quinazolina como antagonistas adrenérgicos alfa - 1
HRP20231670T1 (hr) Farmaceutski pripravak za oralnu primjenu koji sadrži derivat aminopirimidina ili njegovu sol
MX2022003177A (es) Derivados de piridazin-3(2h)-ona fusionados con azol.
HRP20221344T1 (hr) Novi pripravak acetaminofenskog spoja bez nuspojave po jetru
MX2021003508A (es) Derivados de 5-azaindazol como antagonistas del receptor de adenosina.
NZ761037A (en) New uses of a pure 5-ht6 receptor antagonist
HRP20201262T1 (hr) Kombinacija inverzivnih agonista histamin-3 receptora sa inhibitorima acetilkolinesteraze
JP2019516791A5 (hr)
HRP20201511T1 (hr) Trojna kombinacija inverznih agonista histamin-3 receptora, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista nmda receptora