HRP20201412T1 - Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda - Google Patents

Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda Download PDF

Info

Publication number
HRP20201412T1
HRP20201412T1 HRP20201412TT HRP20201412T HRP20201412T1 HR P20201412 T1 HRP20201412 T1 HR P20201412T1 HR P20201412T T HRP20201412T T HR P20201412TT HR P20201412 T HRP20201412 T HR P20201412T HR P20201412 T1 HRP20201412 T1 HR P20201412T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
methyl
piperazinyl
sulfonyl
methoxy
indole
Prior art date
Application number
HRP20201412TT
Other languages
English (en)
Inventor
Ramakrishna Nirogi
Anil Karbhari Shinde
Pradeep Jayarajan
Gopinadh Bhyrapuneni
Ramasastri Kambhampati
Venkateswarlu Jasti
Original Assignee
Suven Life Sciences Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Suven Life Sciences Limited filed Critical Suven Life Sciences Limited
Publication of HRP20201412T1 publication Critical patent/HRP20201412T1/hr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)

Claims (19)

1. Kombinacija koja sadrži čisti antagonist receptora 5-HT6, inhibitor acetilkolinesteraze i antagonist receptora NMDA, naznačena time što je čisti antagonist receptora 5-HT6 odabran iz grupe koja se sastoji od: 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola; 1-[(4-fluorofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola; i 1-[(4-izopropilfenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola; ili njihove farmaceutski prihvatljive soli.
2. Kombinacija kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1, naznačena time što je inhibitor acetilkolinesteraze odabran iz grupe koja se sastoji od donepezila, rivastigmina i galantamina ili njihove farmaceutski prihvatljive soli.
3. Kombinacija kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1, naznačena time što je antagonist receptora NMDA memantin ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol; izborno pri čemu je antagonist receptora NMDA memantin hidroklorid.
4. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 3, naznačena time što je čisti antagonist receptora 5-HT6 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
5. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačena time što je farmaceutski prihvatljiva sol čistog antagonista receptora 5-HT6 odabrana od: 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimezilat monohidrata; 1-[(4-fluorofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dihidroklorida; i 1-[(4-izopropilfenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dihidroklorida.
6. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačena time što je čisti antagonist receptora 5-HT6 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimezilat monohidrat.
7. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 ili 2 naznačena time što je inhibitor acetilkolinesteraze donepezil ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol; izborno pri čemu je inhibitor acetilkolinesteraze donepezil hidroklorid.
8. Kombinacija koja sadrži 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimezilat monohidrat, donepezil hidroklorid i memantin hidroklorid.
9. Kombinacija kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 8, za uporabu u liječenju kognitivnih poremećaja kod pacijenta; naznačena time što je kognitivni poremećaj odabran od Alzheimerove bolesti, šizofrenije, Parkinsonove bolesti, demencije sa Lewyjevim tijelima, vaskularne demencije i frontotemporalne demencije.
10. Spoj 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol za uporabu u kombinaciji sa inhibitorom acetilkolinesteraze i antagonistom receptora NMDA za uporabu u postupku liječenja Alzheimerove bolesti kod pacijenta.
11. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10, kao dodatno liječenje kod pacijenta koji je na stabilnom liječenju sa inhibitorom acetilkolinesteraze i antagonistom receptora NMDA.
12. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10 ili patentnom zahtjevu 11, naznačeno time što je inhibitor acetilkolinesteraze odabran od donepezila, rivastigmina i galantamina ili njihove farmaceutski prihvatljive soli.
13. Spoj za uporabu kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 10 do 12, naznačeno time što je antagonist receptora NMDA memantin ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
14. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10: (a) naznačeno time što liječenje sadrži primjenu pacijentu 1 mg do 200 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (b) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 1 mg do 10 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (c) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 25 mg do 125 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (d) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 150 mg do 200 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (e) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 25 mg do 75 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno, ili (f) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 75 mg do 150 mg 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno; i (g) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 1 mg do 30 mg donepezila ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno; i (h) pri čemu liječenje sadrži primjenu pacijentu 1 mg do 40 mg memantina ili njegove farmaceutski prihvatljive soli dnevno.
15. Farmaceutski pripravak koji sadrži kombinaciju kao što je navedeno u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 8, i farmaceutski prihvatljive ekscipijente ili njihovu kombinaciju.
16. Farmaceutski pripravak kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 15, za uporabu u liječenju kognitivnih poremećaja odabranih od Alzheimerove bolesti, šizofrenije, Parkinsonove bolesti, demencije sa Lewyjevim tijelima, vaskularne demencije i frontotemporalne demencije.
17. Farmaceutski pripravak kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 15 ili patentnom zahtjevu 16: (a) naznačen time što je 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 1 mg do 300 mg, ili (b) pri čemu je 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 35 mg do 200 mg, ili (c) pri čemu je 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 200 mg do 300 mg, ili (d) pri čemu je 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 75 mg ili 150 mg; i (e) pri čemu je donepezil ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 2 mg do 30 mg; i (f) pri čemu je memantin ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol prisutna u količini od 1 mg do 40 mg.
18. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10, naznačen time što liječenje sadrži primjenu 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli pacijentu oralnim, nazalnim, lokalnim, dermalnim ili parenteralnim putevima.
19. Spoj za uporabu kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 10, naznačen time što liječenje sadrži primjenu 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indola ili njegove farmaceutski prihvatljive soli pacijentu jednom do tri puta dnevno, jednom do tri puta tjedno ili jednom do tri puta mjesečno.
HRP20201412TT 2016-05-18 2020-09-03 Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda HRP20201412T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN201641017204 2016-05-18
EP16763575.4A EP3458039B1 (en) 2016-05-18 2016-08-03 Triple combination of pure 5-ht6 receptor antagonists, acetylcholinesterase inhibitors and nmda receptor antagonist
PCT/IB2016/054672 WO2017199070A1 (en) 2016-05-18 2016-08-03 Triple combination of pure 5-ht6 receptor antagonists, acetylcholinesterase inhibitors and nmda receptor antagonist

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20201412T1 true HRP20201412T1 (hr) 2021-02-05

Family

ID=56896730

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20201412TT HRP20201412T1 (hr) 2016-05-18 2020-09-03 Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda

Country Status (28)

Country Link
US (1) US11253514B2 (hr)
EP (1) EP3458039B1 (hr)
JP (1) JP6629464B2 (hr)
KR (1) KR102016120B1 (hr)
CN (1) CN109152751A (hr)
AU (1) AU2016407426B2 (hr)
BR (1) BR112018073410A2 (hr)
CA (1) CA3023836C (hr)
CY (1) CY1123644T1 (hr)
DK (1) DK3458039T3 (hr)
EA (1) EA038087B1 (hr)
ES (1) ES2815555T3 (hr)
HK (1) HK1258022A1 (hr)
HR (1) HRP20201412T1 (hr)
HU (1) HUE052077T2 (hr)
IL (1) IL262920B (hr)
LT (1) LT3458039T (hr)
MA (1) MA45002B1 (hr)
MD (1) MD3458039T2 (hr)
MX (1) MX2018014184A (hr)
NZ (1) NZ747797A (hr)
PL (1) PL3458039T3 (hr)
PT (1) PT3458039T (hr)
RS (1) RS60849B1 (hr)
SG (1) SG11201809726UA (hr)
SI (1) SI3458039T1 (hr)
WO (1) WO2017199070A1 (hr)
ZA (1) ZA201807310B (hr)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ761037A (en) * 2017-07-03 2022-10-28 Suven Life Sciences Ltd New uses of a pure 5-ht6 receptor antagonist
MX2022006537A (es) * 2019-12-02 2022-12-13 Suven Life Sciences Ltd Métodos para tratar síntomas de comportamiento y psicológicos en pacientes con demencia.
MX2022006535A (es) * 2019-12-02 2022-09-09 Suven Life Sciences Ltd Métodos para tratar síntomas de comportamiento y psicológicos en pacientes con demencia.

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003101458A1 (en) 2002-05-31 2003-12-11 H. Lundbeck A/S A combination of an nmda-antagonist and acetylcholine esterase inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
NZ572186A (en) * 2002-11-28 2010-02-26 Suven Life Sciences Ltd N-arylsulfonyl-3-substituted indoles having serotonin receptor affinity, process for their preparation and pharmaceutical composition containing them
DK2521714T3 (en) * 2010-01-05 2015-10-19 Suven Life Sciences Ltd Aromatic sulfone compositions useful in the treatment of central nervous disorders
HUE036008T2 (hu) 2013-12-02 2018-06-28 Suven Life Sciences Ltd Eljárás 1-[(2-brómfenil)szulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol-dimezilát-monohidrát nagyüzemi léptékben történõ elõállítására
CN105085436B (zh) * 2014-04-19 2019-08-16 广东东阳光药业有限公司 磺酰胺类衍生物及其在药物上的应用

Also Published As

Publication number Publication date
PT3458039T (pt) 2020-09-14
NZ747797A (en) 2020-07-31
ZA201807310B (en) 2020-01-29
LT3458039T (lt) 2020-11-25
EP3458039A1 (en) 2019-03-27
SI3458039T1 (sl) 2020-11-30
WO2017199070A1 (en) 2017-11-23
RS60849B1 (sr) 2020-10-30
CN109152751A (zh) 2019-01-04
CY1123644T1 (el) 2022-03-24
CA3023836C (en) 2019-08-27
MD3458039T2 (ro) 2020-10-31
EA201892528A1 (ru) 2019-04-30
IL262920A (en) 2018-12-31
KR102016120B1 (ko) 2019-10-21
SG11201809726UA (en) 2018-12-28
AU2016407426A1 (en) 2018-11-22
MA45002A (fr) 2019-03-27
MA45002B1 (fr) 2020-10-28
DK3458039T3 (da) 2020-09-14
BR112018073410A2 (pt) 2019-03-19
EP3458039B1 (en) 2020-07-15
CA3023836A1 (en) 2017-11-23
JP2019516698A (ja) 2019-06-20
HK1258022A1 (zh) 2019-11-01
KR20190002697A (ko) 2019-01-08
HUE052077T2 (hu) 2021-04-28
IL262920B (en) 2020-05-31
PL3458039T3 (pl) 2020-12-28
AU2016407426B2 (en) 2019-11-28
EA038087B1 (ru) 2021-07-05
MX2018014184A (es) 2019-02-25
US20190160055A1 (en) 2019-05-30
ES2815555T3 (es) 2021-03-30
JP6629464B2 (ja) 2020-01-15
US11253514B2 (en) 2022-02-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20201412T1 (hr) Trostruka kombinacija čistih antagonista receptora 5-ht6, inhibitora acetilkolinesteraze i antagonista receptora nmda
HRP20200872T1 (hr) Kombinacija čistih antagonista 5-ht6 receptora sa inhibitorima acetilholinesteraze
HRP20210640T1 (hr) Kombinacija čistih 5-ht6 antagonista receptora sa nmda antagonistom receptora
JP2009541443A5 (hr)
HRP20110524T1 (hr) Spojevi dihidropiridina za neurodegenerativne bolesti i demenciju
HRP20150982T1 (hr) Novi modulatori sfingozin fosfat receptora
HRP20171977T1 (hr) Derivati dolastatina 10 i auristatina
HRP20140011T1 (hr) Derivati oksazina i njihova uporaba u lijeäśenju neuroloških poremeä†aja
HRP20110697T1 (hr) Uporaba flibanserina za liječenje poremećaja seksualne želje u pre-menopauzi
JP2018168191A5 (hr)
JP2009536176A5 (hr)
MX2020012180A (es) Compuestos biciclicos fusionados utiles como inhibidores de la peptidasa 30 especifica de ubiquitina.
JP2016501828A5 (hr)
ATE397605T1 (de) Nebivolol und dessen pharmazeutisch unbedenkliche salze, herstellungsverfahren und pharmazeutische zusammensetzungen von nebivolol
RS54670B1 (en) SOLID DOSAGE FORMULATION OF FENTANIL WITH IMPROVED BUCHAL ADSORPTION
WO2018042362A9 (en) Muscarinic m1 receptor positive allosteric modulators
HRP20130007T1 (hr) Lijeäśenje kognitivnih poremeä†aja pomoä†u (r)-7-kloro-n-(kinuklidin-3-il)benzo[b]tiofen-2-karboksamida i njegovih farmaceutski prihvatljivih soli
HRP20201152T1 (hr) Kondenzirani benzazepin za liječenje mucanja
WO2015116856A3 (en) Farnesoid x receptor antagonists
HRP20210158T1 (hr) Postupak i sustav za premještanje fluida iz posude za opskrbu u komponentu za isporuku
MX2022003177A (es) Derivados de piridazin-3(2h)-ona fusionados con azol.
PE20191240A1 (es) Formas de administracion farmaceutica que contienen inhibidores de canales task-1 y task-3 y su uso para el tratamiento de trastornos respiratorios
HRP20231670T1 (hr) Farmaceutski pripravak za oralnu primjenu koji sadrži derivat aminopirimidina ili njegovu sol
HRP20221344T1 (hr) Novi pripravak acetaminofenskog spoja bez nuspojave po jetru
JP2019516791A5 (hr)