HK1069382B - A process for preparing a phenylalanine derivative and intermediates thereof - Google Patents
A process for preparing a phenylalanine derivative and intermediates thereof Download PDFInfo
- Publication number
- HK1069382B HK1069382B HK05102898.4A HK05102898A HK1069382B HK 1069382 B HK1069382 B HK 1069382B HK 05102898 A HK05102898 A HK 05102898A HK 1069382 B HK1069382 B HK 1069382B
- Authority
- HK
- Hong Kong
- Prior art keywords
- group
- compound
- formula
- salt
- ethyl
- Prior art date
Links
Claims (13)
- Procédé de préparation d'un dérivé de phénylalanine de la formule (I) : dans laquelle X1 est un atome d'halogène, X2 est un atome d'halogène, Q est un groupe de la formule -CH2- ou -(CH2)2- et Y est un groupe alkyle en C1-6, ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, lequel comprend la condensation d'un composé de la formule (IV) : dans laquelle CO2R est un groupe carboxyle protégé et les autres symboles sont identiques à ceux définis ci-dessus, ou d'un sel de celui-ci, avec un composé de la formule (III) : dans laquelle les symboles sont identiques à ceux définis ci-dessus, un sel ou un dérivé réactif de celui-ci pour produire un composé de la formule (II) : dans laquelle les symboles sont identiques à ceux définis ci-dessus, et l'élimination du groupe protecteur du groupe carboxy protégé du composé (II), et si nécessaire la conversion subséquente du composé résultant en un sel pharmaceutiquement acceptable.
- Procédé de préparation d'un dérivé de phénylalanine de la formule (I) : dans laquelle X1 est un atome d'halogène, X2 est un atome d'halogène, Q est un groupe de la formule -CH2- ou -(CH2)2- et Y est un groupe alkyle en C1-6, ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, lequel comprend le couplage d'un composé de la formule (VI) : dans laquelle Z est un groupe qui s'éloigne, R1NH est un groupe amino protégé et CO2R est un groupe carboxyle protégé avec un composé de la formule (V) : dans laquelle les symboles sont identiques à ceux définis ci-dessus, l'élimination du groupe protecteur du groupe amino protégé, et si nécessaire, la conversion du composé résultant en un sel pour produire un composé de la formule (IV) : dans laquelle les symboles sont identiques à ceux définis ci-dessus, ou un sel de celui-ci, et la condensation du composé (IV) ou d'un sel de celui-ci avec un composé de la formule (III) : dans laquelle les symboles sont identiques à ceux définis ci-dessus, un sel ou un dérivé réactif de celui-ci pour produire un composé de la formule (II) : dans laquelle les symboles sont identiques à ceux définis ci-dessus, l'élimination du groupe protecteur du groupe carboxyle protégé du composé (II), et si nécessaire, la conversion subséquente du composé résultant en un sel pharmaceutiquement acceptable.
- Procédé selon la revendication 1 ou 2, dans lequel X1 est un atome de chlore ou un atome de fluor, X2 est un atome de chlore ou un atome de fluor, Y est un groupe alkyle en C1-4 et CO2R est un groupe alcoxycarbonyle en C1-7.
- Procédé selon la revendication 3, dans lequel Q est un groupe de la formule -CH2-, Y est un groupe méthyle, un groupe éthyle ou un groupe n-propyle, et CO2R est un groupe méthoxycarbonyle, un groupe éthoxycarbonyle ou un groupe t-butoxycarbonyle.
- Procédé selon la revendication 4, dans lequel X1 est un atome de fluor, Y est un groupe méthyle ou un groupe éthyle et CO2R est un groupe méthoxycarbonyle ou un groupe éthoxycarbonyle.
- Procédé selon la revendication 4, dans lequel X1 est un atome de fluor, X2 est un atome de fluor, Y est un groupe éthyle et CO2R est un groupe éthoxycarbonyle.
- Procédé selon la revendication 4, dans lequel X1 est un atome de fluor, X2 est un atome de chlore, Y est un groupe éthyle et CO2R est un groupe méthoxycarbonyle ou un groupe éthoxycarbonyle.
- Composé de la formule (IV) : dans laquelle Q est un groupe de la formule -CH2- ou -(-CH2)2-, Y est un groupe alkyle en C1-6 et CO2R est un groupe carboxyle protégé ou sel de celui-ci.
- Composé selon la revendication 8, dans lequel Q est un groupe de la formule -CH2-, Y est un groupe éthyle et CO2R est un groupe éthoxycarbonyle.
- Procédé de préparation d'un composé de la formule (IV) : dans laquelle Q est un groupe de la formule -CH2- ou -(CH2)2-, Y est un groupe alkyle en C1-6 et CO2R est un groupe carboxyle protégé ou d'un sel de celui-ci, lequel comprend le couplage d'un composé de la formule (VI) : dans laquelle Z est un groupe qui s'éloigne, R1NH est un groupe amino protégé et CO2R est identique à celui défini ci-dessus avec un composé de la formule (V) : dans laquelle les symboles sont identiques à ceux définis ci-dessus, l'élimination du groupe amino protecteur et si nécessaire la conversion subséquente du composé résultant en un sel.
- Procédé selon la revendication 10, dans lequel Q est un groupe de la formule -CH2-, Y est le groupe éthyle et CO2R est le groupe éthoxycarbonyle.
- Composé de la formule (V) : dans laquelle Q est un groupe de la formule -CH2- ou -(CH2)2- et Y est un groupe alkyle en C1-6.
- Composé selon la revendication 12, dans lequel Q est un groupe de la formule -CH2- et Y est le groupe éthyle.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002052605 | 2002-02-28 | ||
| JP2002-052605 | 2002-02-28 | ||
| PCT/JP2003/002181 WO2003072536A1 (fr) | 2002-02-28 | 2003-02-27 | Procede de preparation d'un derive de la phenylalanine, et d'un intermediaire |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HK1069382A1 HK1069382A1 (en) | 2005-05-20 |
| HK1069382B true HK1069382B (en) | 2011-05-13 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP1478619B1 (fr) | Procede de preparation d'un derive de la phenylalanine, et d'un intermediaire | |
| JP6285968B2 (ja) | （２ｓ，５ｒ）−６−ベンジルオキシ−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボン酸のナトリウム塩およびその調製 | |
| US5179125A (en) | N-substituted mercaptopropanamide derivatives | |
| JP2020506161A (ja) | ５ｒ−ベンジルオキシアミノピペリジン−２ｓ−ギ酸又はその誘導体の調製方法 | |
| JPH03176495A (ja) | ドーパミン及びドーパミン誘導体の４―０―リン酸エステルの製造方法 | |
| WO1999007684A1 (fr) | Procede permettant d'obtenir des enantiomeres de cis-olirtine | |
| TWI835325B (zh) | (s)-4-氯-2-胺基丁酸鹽酸鹽及(s)-4-氯-2-胺基丁酸酯的製備方法 | |
| JP2002502378A (ja) | グアニジル化試薬 | |
| US20240262805A1 (en) | Method for producing compound or pharmaceutically acceptable salt thereof | |
| HK1069382B (en) | A process for preparing a phenylalanine derivative and intermediates thereof | |
| JP4258227B2 (ja) | フェニルアラニン誘導体の製法およびその合成中間体 | |
| JPH10502050A (ja) | 骨関節疾患の治療に有用なｎ−〔｛４，５−ジヒドロキシ−及び４，５，８−トリヒドロキシ−９，１０−ジヒドロ−９，１０−ジオキソ−２−アントラセン−イル｝カルボニル〕アミノ酸 | |
| AU722680B2 (en) | Sulphur derivatives with a retroamide bond as endothelin-coating enzyme inhibitors | |
| KR100814092B1 (ko) | 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체, 이의제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학조성물 | |
| CN106458965A (zh) | 杂芳基羧酸酯衍生物的制造方法及其制造中间体 | |
| JPH05500214A (ja) | ターシヤリーアルキルエステル類の新規な合成方法 | |
| HUP0400485A2 (hu) | Eljárás 5-fenil-pentanoil-(S)-alanil-(S)-arginil-(S)-alanil-{(s)-2[(R)-3-amino-2-oxo-pirrolidin-1-il]-propionil}-(S)-alanil-(S)-arginil-(S)alanil-4-amino-fenil-acetamid előállítására | |
| CN102206187A (zh) | 6-苄基-1-乙氧甲基-5-异丙基尿嘧啶(Emivirine)及其类似物的新合成方法 | |
| CA3215792A1 (fr) | Procedes de synthese de valbenazine | |
| JPH0859576A (ja) | 光学活性アミノケトン及びアミノアルコールの製造方法 | |
| CN111592531A (zh) | 福瑞塞替的制备方法 | |
| WO2002048103A1 (fr) | Methode de preparation d'esters actifs | |
| JPH01226854A (ja) | ビシクロ化合物の製法及びその製造中間体 | |
| JP2003040878A (ja) | チオアルキルチオセファロスポリン誘導体の製法 | |
| WO2002008184A1 (fr) | Procede de preparation des derives de distamycine |