GR900100752A - Θεραπευτικο δεκαπεπτιδιο. - Google Patents

Abstract

Ενα δεκαπεπτίδιο του τύπου: Ν-Αc-Α1-Α2-Α3-Ser4-Α5-Α6-Α7-Α8- Α9-Α10,όπου κάθε Α1, Α2 και Α3, ανεξάρτητα είναι D-β-Nal, D-p -X-Phe (όπου το Χ είναι αλογόνο, Η,ΝΗ2,ΝΟ2,ΟΗ ή C1-3 αλκύλιο). Το Α5 είναι p-X-Phe (όπου το Χ είναι αλογόνο,Η,ΝΗ2,ΝΟ2,ΟΗ ή C1-3 αλκύλιο). Το Α6 είναι D-Lys.D- Arg, β-Νal, D-β-Νal,D-Trp, D-p-X-Phe (όπου το Χ είναι αλογόνο, Η, ΝΗ2,ΝΟ2, ή C1-3 αλκύλιο) ή D-Lys-ε-ΝΗ-R (όπου το R είναι Η, μία διακλαδωμένη ή ευθεία αλυσίδα ή κυκλο-C1-C10 ομάδα αλκυλίου ή μία ομάδα αρυλίου). Το Α7 είναι p-X-Phe (όπου το Χ είναι αλογόνο, Η, ΝΗ2, ΝΟ2, ΟΗ, C2F5 ή C1-3 αλκύλιο), κυκλοεξυάλα ή Τrp. To Α8 είναι Αrg, Lys, ή Lys-ε- ΝΗ-R (όπου το R είναι Η, μία διακλαδωμένη ή ευθεία αλυσίδα ή κυκλο C1-C10 ομάδα αλκυλίου ή μία ομάδα αρυλίου). Το Α9 είναι Ρro και το Α10 είναι D-ALA-NH2, Gly-NH2, D-Ser, ή D-Ser-NH2. Νοουμένου ότι τουλάχιστον ένα των Α2 ή Α3 πρέπει να είναι D- Phe ή D-Tyr και με την παραπέρα προυπόθεση ότι τουλάχιστον ένα των Α6 και Α8 πρέπει να είναι τα εξής: Το Α6 πρέπει να είναι D-Lys-ε-ΝΗ-R (όπου το R είναι κυκλο C1-C10 ομάδα αλκυλίου). Το Α8 πρέπει να είναι Lys-ε-NH-R (όπου το R είναι κυκλο C1-C10 ομάδα αλκυλίου), ή ένα άλας αυτών φαρμακευτικά αποδεκτό. ω