GR24248B

GR24248B - METHOD FOR THE MANUFACTURE OF PRODUCERS OF 1,4 - BENZODIAZEPINE.

Info

Publication number: GR24248B
Application number: GR600124248A
Authority: GR
Original assignee: F. Hoffmann - La Roche & Co. A.G.
Priority date: 1960-12-09
Filing date: 1960-12-09
Publication date: 1963-02-06

Abstract

έθοδος δια την παρασκευήν παραγώγων της 1,4-βενζοδιαζεπίνης, διακρινομένη εκ τούτου, ότι μίαν β-οξίμην της 2-αμινο-βενζοφαινόνης, του γενικού τύπου: [*] εις τον οποίον το R δηλοί υδρογόνον, αλκύλιον,αλκενύλιον ή αραλκύλιον, το R2 είναι υδρογόνονή αλκύλιον, ρίζα αλκοξύ, τριφθορομεθύλιον ή αλογόνον,ο δε δια του Ι σημειούμενος πυρήν δεν είναι υποκατεστημένος, ή είναι μονουποκατεστημένος δια τριφθορομεθυλίου, ή μονο-υποκατεστημένος ή δις υποκατεστημένος δι' αλκυλικής ρίζης, ρίζης αλκοξυ, αλκυλοθειορίζης, υδροξυ-αλκυλοθειορίζης, αλογόνου, νιτροομάδος, αμινομάδος, αλκυλοσουμφινυλίου, αλκυλοσουλφονυλίου, ρίζης υδροξυ ή ακυλαμινορίζης, φέρομεν ειςαντίδρασιν με εν α-αλογονο-ακυλο-αλογονίδιον του γενικού τύπου: [*] εις τον οποίον τα Χ και Υδηλούναλογόνον, το δε R1 είναι υδρογόνον ή αλκύλιον, παρουσία ενός μέσου δεσμεύοντος τα οξέα, κατά την αντίδρασιν δε ταύτην το λαμβανόμενον προϊόν της αντιδράσεως δύναται να υποβάλλεται εις νίτρωσιν, αι νιτροομάδες να ανάγωνται εις αμινομάδας, και αι τελευταίαι αύται να υποβάλλωνται εις ακυλίωσιν. Process for the preparation of 1,4-benzodiazepine derivatives, characterized in that a β-oxime of 2-amino-benzophenone, of the general formula: [*] wherein R denotes hydrogen, alkyl, alkenyl or aralkyl, R2 is hydrogen alkyl, alkoxy, trifluoromethyl or halogen radical, and the nucleus denoted by I is not substituted, or is monosubstituted or monosubstituted Substituted by an alkyl radical, an alkoxy radical, an alkylthiorizor, a hydroxy-alkylthiooride, a halogen, a nitro group, an amino group, an alkylsulfinyl, an alkylsulfonyl, a [*] wherein X and Hydylunalogue and R1 are hydrogen or alkyl, in the presence of an acid-binding agent, during this reaction the reaction product obtained can be nitrated, the nitro groups reduced to an amino group, and the latter subjected to acylation.