FR2918267A1

FR2918267A1 - Use of a compound comprising L-carnitine and its derivatives as cosmetic agent, to attenuate, reduce or stop growth of hair, preferably downy hair, and/or face hair or body hair, and in depilation and shaving

Info

Publication number: FR2918267A1
Application number: FR0756235A
Authority: FR
Inventors: Albert Duranton
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2007-07-03
Filing date: 2007-07-03
Publication date: 2009-01-09
Anticipated expiration: 2027-07-03
Also published as: FR2918267B1

Abstract

Use of at least a compound (I) comprising L-carnitine and its derivatives as cosmetic agent to attenuate, reduce or stop growth of hair and body hair, is claimed. Independent claims are included for: (1) a use of agonist comprising a topical composition; and (2) a cosmetic process, comprising applying the topical composition to the hair and/or body hair.

Description

Utilisation de L-carnitine et/ou de ses dérivés pour atténuer, diminuer ouUse of L-carnitine and / or its derivatives to attenuate, diminish or

stopper la pousse des cheveux et des poils stop the growth of hair and hair

La présente invention est relative à l'utilisation de L-carnitine (indifféremment désignée par carnitine) comme agent permettant d'atténuer, de diminuer ou de stopper la pousse des cheveux et des poils dans des préparations cosmétiques ou dermatologiques et au procédé de traitement cosmétique mettant en oeuvre ces compositions. The present invention relates to the use of L-carnitine (indifferently referred to as carnitine) as an agent for attenuating, reducing or stopping the growth of hair and hair in cosmetic or dermatological preparations and in the cosmetic treatment process implementing these compositions.

Il apparaît important dans de nombreuses utilisations (épilation, rasage...), pour lutter contre l'hirsutisme et les poils indésirables ou pour obtenir un crâne uniformément chauve chez un individu atteint de calvitie, de trouver des composés permettant de préparer des compositions destinées à atténuer, diminuer ou arrêter la pousse des matières kératiniques. It appears important in many uses (hair removal, shaving ...), to fight against hirsutism and unwanted hair or to obtain a uniformly bald head in an individual with baldness, to find compounds to prepare compositions for to attenuate, reduce or stop the growth of keratin materials.

Chez la femme, certaines anomalies de la pilosité telles que la pousse excessive des poils, que ce soit sur le visage (moustache ou barbe) ou sur le corps, sont un réel problème esthétique. Les rasages et épilations trop fréquents, en plus d'être contraignants, ne font qu'amplifier la rapidité de la repousse. Chez l'homme, retarder la pousse des poils après rasage pour avoir un visage plus net tout au long de la journée est nécessaire pour certaines personnes. Il existe en outre des pousses de poils localisées disgracieuses que l'on peut souhaiter éliminer comme celles au niveau des aisselles, du nez ou des oreilles. In women, hair abnormalities such as excessive growth of hair, whether on the face (mustache or beard) or on the body, are a real aesthetic problem. Shaving and hair removal too frequent, in addition to being restrictive, only increase the speed of regrowth. In humans, delaying hair growth after shaving to have a cleaner face throughout the day is necessary for some people. There are also unsightly localized hair shoots that may be desired to eliminate such as those in the armpits, nose or ears.

Il est donc important de rechercher des substances bien tolérées et pouvant ainsi être utilisées quotidiennement limitant la pousse des poils. It is therefore important to look for substances that are well tolerated and can be used daily to limit hair growth.

La Demanderesse a découvert de manière tout à fait surprenante qu'il était possible de limiter la pousse des poils ou des cheveux par l'utilisation d'une quantité suffisante de L-carnitine et de ses dérivés. Ces composés sont en effet capables d'atténuer, de diminuer ou de stopper la pousse des matières kératiniques. The Applicant has discovered quite surprisingly that it was possible to limit the growth of hair or hair by the use of a sufficient amount of L-carnitine and its derivatives. These compounds are indeed capable of attenuating, reducing or stopping the growth of keratin materials.

Plus particulièrement, la Demanderesse a mis en évidence qu'à une concentration supérieure à 1,5.10-6M, la L-palmitoyl carnitine est capable d'inhiber sur un modèle in vitro la pousse du poil en inhibant la prolifération des kératinocytes. More particularly, the Applicant has demonstrated that at a concentration greater than 1.5 × 10 -6 M, L-palmitoyl carnitine is capable of inhibiting, on an in vitro model, the growth of the hair by inhibiting the proliferation of keratinocytes.

Ce composé est particulièrement peu toxique et présente une bonne conservation. This compound is particularly low in toxicity and has good conservation.

Il était déjà connu d'utiliser à des fins cosmétiques la L-carnitine associée à d'autres actifs tels que l'acide lipoïque, pour des applications telles que le traitement des peaux sensibles, des peaux sèches, des défauts de la pigmentation, des compositions anti-âge, antiride ou encore des compositions anti-chute (EP 1 175 898). It has already been known to use for cosmetic purposes L-carnitine combined with other active agents such as lipoic acid, for applications such as the treatment of sensitive skin, dry skin, pigmentation defects, anti-aging, anti-wrinkle or anti-fall compositions (EP 1 175 898).

La L-canitine est une substance indispensable au niveau du métabolisme énergétique car elle est utilisée pour le transport des acides gras dans les mitochondries. C'est en effet dans ces dernières qu'est produite l'énergie tirée des acides gras. L-canitine is an essential substance in energy metabolism because it is used for the transport of fatty acids in mitochondria. It is in fact in these that is produced energy derived from fatty acids.

Les besoins journaliers en L-carnitine sont d'environ 250 mg. Une alimentation mixte en fournit environ 200 mg par jour. Le reste est synthétisé dans différents organes du corps à partir de deux acides aminés, la L-lysine et la L-méthionine, à partir des vitamines B6, C et niacine, de même qu'à partir du fer. La carnitine est une substance présente naturellement dans la viande et les produits laitiers. Même s'il ne s'agit pas d'un nutriment essentiel puisque l'organisme peut le fabriquer, des niveaux sanguins bas de carnitine ont été observés chez des personnes consommant peu de produits riches en carnitine. Daily requirements of L-carnitine are approximately 250 mg. A mixed diet provides about 200 mg per day. The rest is synthesized in different organs of the body from two amino acids, L-lysine and L-methionine, from vitamins B6, C and niacin, as well as from iron. Carnitine is a naturally occurring substance found in meat and dairy products. Although it is not an essential nutrient since the body can make it, low blood levels of carnitine have been observed in people consuming low carnitine-rich products.

L'acétyl L-carnitine est le dérivé acétylé de la L-carnitine, elle est proposée dans certains compléments alimentaires pour sportifs, pure ou associée à de la N-acétylcystéine, de la vitamine B6 et des minéraux (zinc et magnésium). Acetyl L-carnitine is the acetyl derivative of L-carnitine, it is proposed in certain sports food supplements, pure or combined with N-acetylcysteine, vitamin B6 and minerals (zinc and magnesium).

Un objet de la présente invention concerne donc l'utilisation d'au moins un composé choisi parmi la L-carnitine et ses dérivés comme agent cosmétique pour atténuer et/ou diminuer et/ou stopper la pousse des cheveux et/ou des poils. An object of the present invention therefore relates to the use of at least one compound chosen from L-carnitine and its derivatives as a cosmetic agent for attenuating and / or reducing and / or stopping the growth of hair and / or hair.

Les composés dérivés de L-carnitine qu'il est envisageable d'utiliser selon l'invention sont l'acétyl L-carnitine, la valeryl L-carnitine, l'isovaleryl L-carnitine, la butyryl L-carnitine, la palmitoyl L-carnitine, la propyonyl D,L-carnitine, la butyryl D,L-carnitine, l'hydroxybutyryl D,L-carnitine, l'hexanoyl D,L-carnitine, l'octanoyl D,L-carnitine, la décanoyl D,L-carnitine, la stearoyl D,L-carnitine, l'acetoacetyl D,L-carnitine leurs sels et leur mélange. Par exemple, les sels pourront être choisis parmi l'acetyl L-carnitine, le fumarate de L-carnitine, le citrate de L-canitine, la lauroyl-L-canitine, l'acetyl L-carnitine acid fumarate, l'isovaleryl L-carnitine acid fumarate, tartrate de L-carnitine, le citrate de magnésium d'acétyl L-carnitine, le citrate de magnésium de propyonyl L-carnitine. The compounds derived from L-carnitine that can be used according to the invention are acetyl L-carnitine, valeryl L-carnitine, isovaleryl L-carnitine, butyryl L-carnitine, palmitoyl L- carnitine, propyonyl D, L-carnitine, butyryl D, L-carnitine, hydroxybutyryl D, L-carnitine, hexanoyl D, L-carnitine, octanoyl D, L-carnitine, decanoyl D, L -carnitine, stearoyl D, L-carnitine, acetoacetyl D, L-carnitine their salts and their mixture. For example, the salts may be chosen from acetyl L-carnitine, fumarate L-carnitine, citrate L-canitine, lauroyl-L-canitine, acetyl L-carnitine acid fumarate, isovaleryl L -carnitine acid fumarate, L-carnitine tartrate, acetyl L-carnitine magnesium citrate, propyonyl L-carnitine magnesium citrate.

On peut également citer des sources végétales de carnitine, notamment à partir de champignon (Carnitine-esters from the mushroom Sui/lus laricinus. Kawagishi H, Murakami H, Sakai S, (noue S. Phytochemistry. 2006 Dec;67(24):2676-80). There may also be mentioned plant sources of carnitine, in particular from mushrooms (Carnitine-esters from the mushroom Sui / lus laricinus, Kawagishi H, Murakami H, Sakai S, (Nave S. Phytochemistry, 2006 Dec; 67 (24)): 2676-80).

L'utilisation de ces composés est particulièrement avantageuse pour limiter la pousse des poils indésirables quelque soit leur localisation sur le corps. Dans le cadre de la présente invention, le terme poils recouvre toute production kératinique du corps plus ou moins épais, ainsi ce terme recouvre aussi bien le duvet ou les cheveux. The use of these compounds is particularly advantageous for limiting the growth of unwanted hair regardless of their location on the body. In the context of the present invention, the term hair covers any keratin production of the body more or less thick, so this term covers both down or hair.

De façon plus concrètes, les poils dont on voudra préférentiellement limiter la pousse sont ceux du visage : barbe, moustache, sourcils, poils du nez, des oreilles, duvet..., ceux des bras, des aisselles, des jambes, du maillot, sans exclure d'autres localisations des poils telles que le dos, les mains... More concretely, the hairs that we prefer to limit the growth are those of the face: beard, mustache, eyebrows, hair of the nose, ears, down ..., those arms, armpits, legs, the jersey, without excluding other locations of hair such as the back, the hands ...

De façon avantageuse, pour la mise en oeuvre de l'invention, le composé sera formulé dans une composition topique destinée à être appliquée sur la peau. Advantageously, for the implementation of the invention, the compound will be formulated in a topical composition intended to be applied to the skin.

Les compositions topiques conformes à l'invention sont par ailleurs particulièrement appropriées sur le plan cosmétique et ne provoquent pas d'irritation de la peau, même 20 après un contact prolongé, sans rinçage. The topical compositions according to the invention are otherwise particularly cosmetically suitable and do not cause irritation of the skin even after prolonged contact without rinsing.

Par peau, on entend toute surface externe du corps et du visage, oreilles, les muqueuses et semi-muqueuses (ex. nez). By skin is meant any external surface of the body and face, ears, mucous membranes and semi-mucous membranes (eg nose).

25 Les compositions selon l'invention comprennent une quantité de carnitine suffisante pour inhiber la repousse des poils. Classiquement, on considère qu'il faut appliquer un facteur 1000 aux concentrations testées in vitro pour obtenir le même effet in vivo, ainsi une composition peut contenir de 2,5% à 40%, de préférence de 5 à 40%, le plus fréquemment, la composition contient 5 à 20% ou 5 à 10%, toutes ces valeurs sont 30 exprimées en poids par rapport au poids de la composition. La concentration en actif sera adaptée en fonction de la forme de la composition, de ses modalités d'application (rincées ou non, temps d'application pour un masque) ou encore des éventuels traitements préalables qui seront appliqués à la peau susceptible de modifier la fonction barrière et donc la pénétration de l'actif (gommage, épilation, 35 rasage...). The compositions of the invention comprise an amount of carnitine sufficient to inhibit hair regrowth. Conventionally, it is considered that a factor of 1000 must be applied to the concentrations tested in vitro in order to obtain the same effect in vivo, so that a composition may contain from 2.5% to 40%, preferably from 5% to 40%, most frequently the composition contains 5 to 20% or 5 to 10%, all these values are expressed by weight relative to the weight of the composition. The concentration of active ingredient will be adapted according to the form of the composition, its application modalities (rinsed or not, time of application for a mask) or any prior treatments that will be applied to the skin that may modify the composition. barrier function and therefore the penetration of the active (scrub, waxing, shaving ...).

Conformément à l'invention, les compositions peuvent contenir en outre d'autres composés réduisant ou inhibant la pousse ou la pigmentation des poils. A ce titre, on peut citer comme dépigmentant, le paracétamol (N-(4-hydroxyphenyl)acétamide ou acétaminophène) ou ses dérivés de formule (I) : R1 tels que décrits dans le WO 99/2270 ; le 4-methoxyphenol, traxastane-type triterpene (313, 1613-dihydroxy-21 a-hydroperoxy-20(30)-taraxastene), zinc sulphate, les analogues de N-hydroxycinnamoylphenalkylamides. In accordance with the invention, the compositions may further contain other compounds that reduce or inhibit hair growth or pigmentation. As a depigmenting agent, paracetamol (N- (4-hydroxyphenyl) acetamide or acetaminophen) or its derivatives of formula (I): R1 as described in WO 99/2270; 4-methoxyphenol, traxastane-triterpene type (313, 1613-dihydroxy-21α-hydroperoxy-20 (30) -taraxastene), zinc sulphate, N-hydroxycinnamoylphenalkylamide analogues.

Parmi les actifs inhibant la pousse, on peut notamment citer les agonistes des récepteurs des prostaglandines tels que le sulprostone, le composé TEI 3356, le composé M&B-28767 et la prostaglandine PGE1, ou encore l'eflornithine HCI. Among the growth-inhibiting active agents that may be mentioned include prostaglandin receptor agonists such as sulprostone, TEI compound 3356, compound M & B-28767 and prostaglandin PGE1, or eflornithine HCl.

La composition comprenant le composé selon l'invention comprend en outre un milieu 15 physiologiquement, de préférence cosmétiquement, acceptable. The composition comprising the compound according to the invention further comprises a physiologically, preferably cosmetically acceptable, medium.

Ainsi la composition peut contenir en outre un milieu constitué d'eau ou d'eau et d'au moins un solvant organique choisi dans le groupe constitué par les solvants organiques hydrophiles, les solvants organiques lipophiles, les solvants amphiphiles ou leurs 20 mélanges. Parmi les solvants organiques hydrophiles, on peut citer par exemple des mono-alcools inférieurs, linéaires ou ramifiés, ayant de 1 à 8 atomes de carbone comme l'éthanol, le propanol, le butanol, l'isopropanol, l'isobutanol, des polyéthylèneglycols éventuellement oxyéthylénés; des polyols tels que le propylèneglycol, l'isoprène glycol, le butylèneglycol, 25 le glycérol, le sorbitol et ses dérivés; les mono- ou dialkyles d'isosorbide dont les groupements alkyle ont de 1 à 5 atomes de carbone comme le diméthyl isosorbide; les éthers de glycol comme le diéthylène glycol mono-méthyle ou mono-éthyléther et les éthers de polypropylène glycol comme le dipropylène glycol méthyléther. Comme solvants organiques amphiphiles, on peut citer des polyols tels que des dérivés 30 de propylèneglycol (PPG), tels que les esters de polypropylèneglycol et d'acides gras, de PPG et d'alcools gras comme le PPG-23 oleyléther et le PPG-36 oléate. Comme solvants organiques lipophiles, on peut citer par exemple les esters gras tels que l'adipate de diisopropyle, l'adipate de dioctyle, les benzoates d'alkyle. Thus the composition may further contain a medium consisting of water or water and at least one organic solvent selected from the group consisting of hydrophilic organic solvents, lipophilic organic solvents, amphiphilic solvents or mixtures thereof. Among the hydrophilic organic solvents, mention may be made, for example, of linear or branched lower mono-alcohols having from 1 to 8 carbon atoms, such as ethanol, propanol, butanol, isopropanol, isobutanol and polyethylene glycols. optionally oxyethylenated; polyols such as propylene glycol, isoprene glycol, butylene glycol, glycerol, sorbitol and its derivatives; mono- or dialkyls of isosorbide whose alkyl groups have 1 to 5 carbon atoms, such as dimethyl isosorbide; glycol ethers such as diethylene glycol mono-methyl or mono-ethyl ether and polypropylene glycol ethers such as dipropylene glycol methyl ether. Amphiphilic organic solvents include polyols such as propylene glycol derivatives (PPG), such as esters of polypropylene glycol and fatty acids, PPG and fatty alcohols such as PPG-23 oleyl ether and PPG. 36 oleate. Examples of lipophilic organic solvents that may be mentioned include fatty esters such as diisopropyl adipate, dioctyl adipate and alkyl benzoates.

Les solvants organiques préférés sont choisis dans le groupe constitué par les alcools mono- ou polyfonctionnels, les polyéthylène glycols éventuellement oxyéthylénés, les esters de polypropylène glycol, le sorbitol et ses dérivés, les dialkyls d'isosorbide, les éthers de glycol et des éthers de polypropylène glycol, les esters gras. The preferred organic solvents are chosen from the group consisting of mono- or polyfunctional alcohols, optionally ethylene oxide polyethylene glycols, polypropylene glycol esters, sorbitol and its derivatives, isosorbide dialkyls, glycol ethers and polyether ethers. polypropylene glycol, fatty esters.

Afin que les compositions cosmétiques de l'invention soient plus agréables à utiliser (plus douces à l'application, plus nourrissantes, plus émolluantes), il est possible d'ajouter une phase grasse dans le milieu de ces compositions. La phase grasse représente, de préférence, de 0 à 50% en poids total de la composition. 10 Cette phase grasse peut comporter une ou plusieurs huiles choisies de préférence dans le groupe constitué par - les silicones volatiles ou non-volatiles, linéaires, ramifiées ou cycliques, organomodifiées ou non, hydrosolubles ou liposolubles, - les huiles minérales telles que l'huile de paraffine et de vaseline, 15 - les huiles d'origine animale telles que le perhydrosqualène, - les huiles d'origine végétale telles que l'huile d'amandes douces, l'huile d'avocat, l'huile de ricin, l'huile d'olive, l'huile de jojoba, l'huile de sésame, l'huile d'arachide, l'huile de macadamia, l'huile de pépins de raisin, l'huile de colza, l'huile de coprah, - les huiles synthétiques telles que l'huile de Purcellin, les isoparaffines, 20 - les huiles fluorées et perfluorées, -les esters d'acides gras tels que l'huile de Purcellin. Elle peut aussi comporter comme matières grasses un ou plusieurs alcools gras, acides gras (acide ferrique) ou cires (paraffine, cire de polyéthylène, Carnauba, cire d'abeilles). So that the cosmetic compositions of the invention are more pleasant to use (softer on application, more nourishing, more emollient), it is possible to add a fatty phase in the medium of these compositions. The fatty phase preferably represents from 0 to 50% by total weight of the composition. This fatty phase may comprise one or more oils chosen preferably from the group consisting of - volatile or non-volatile silicones, linear, branched or cyclic, organomodified or not, water-soluble or fat-soluble, - mineral oils such as oil of paraffin and petrolatum, 15 - animal oils such as perhydrosqualene, - vegetable oils such as sweet almond oil, avocado oil, castor oil, lemon olive oil, jojoba oil, sesame oil, peanut oil, macadamia oil, grapeseed oil, rapeseed oil, coconut oil synthetic oils such as purcellin oil, isoparaffins, fluorinated and perfluorinated oils, fatty acid esters such as purcellin oil. It may also comprise as fatty substance one or more fatty alcohols, fatty acids (ferric acid) or waxes (paraffin wax, polyethylene wax, carnauba, beeswax).

25 Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines considérés. The amounts of these various adjuvants are those conventionally used in the fields under consideration.

Bien entendu, l'homme de l'art veillera à choisir le ou les éventuels composés à ajouter à la composition selon l'invention, de manière telle que les propriétés avantageuses 30 attachées intrinsèquement à la composition conforme à l'invention ne soient pas, ou substantiellement pas, altérées par l'addition envisagée. Of course, those skilled in the art will take care to choose the optional compound (s) to be added to the composition according to the invention, in such a way that the advantageous properties intrinsically attached to the composition according to the invention are not, or substantially not, impaired by the intended addition.

Les compositions selon l'invention peuvent se présenter sous toutes les formes galéniques normalement utilisées pour une application topique, notamment sous forme 35 d'une solution aqueuse, hydroalcoolique ou huileuse, d'une émulsion huile-dans-eau ou eau-dans-huile ou multiple, d'un gel aqueux ou huileux, d'un produit anhydre liquide, pâteux ou solide ou d'une dispersion d'huile dans une phase aqueuse à l'aide de sphérules, ces sphérules pouvant être des nanoparticules polymériques telles que les nanosphères et les nanocapsules, ou mieux, des vésicules lipidiques de type ionique et/ou non-ionique. The compositions according to the invention may be in any of the galenical forms normally used for topical application, especially in the form of an aqueous, hydroalcoholic or oily solution, an oil-in-water or water-in-oil emulsion. or multiple, an aqueous or oily gel, a liquid anhydrous product, pasty or solid or an oil dispersion in an aqueous phase using spherules, these spherules may be polymeric nanoparticles such as nanospheres and nanocapsules, or better, lipid vesicles of ionic and / or nonionic type.

Les compositions peuvent avoir l'aspect d'une crème blanche ou colorée, d'une pommade, d'un lait, d'une lotion, d'un sérum, d'une pâte, d'une mousse ou d'un solide. Elles peuvent éventuellement être appliquées sur la peau sous forme d'aérosol. Elles peuvent également se présenter sous forme solide, et par exemple sous forme de stick. Elles peuvent être utilisées comme produit de soin et/ou comme produit de maquillage. The compositions may be white or colored cream, ointment, milk, lotion, serum, paste, foam or solid. They can optionally be applied to the skin in the form of an aerosol. They can also be in solid form, and for example in the form of a stick. They can be used as a care product and / or as a makeup product.

De façon préférée, la composition selon l'invention est une formulation telle qu'elle permet de cibler la libération de la L- carnitine ou de ses dérivés dans le follicule pileux. A titre d'exemple, on peut citer les émulsions huile dans l'eau comprenant l'actif biologique micronisé décrites dans le WO 00/37027. Preferably, the composition according to the invention is a formulation such that it makes it possible to target the release of L-carnitine or its derivatives in the hair follicle. By way of example, mention may be made of oil-in-water emulsions comprising the micronized biological active agent described in WO 00/37027.

La formulation pourra également consister en l'encapsulation de la L-carnitine ou de ses 20 dérivés dans un enrobage tel que des microsphères, des nanosphères, des oléosomes ou des nanocapsules. The formulation may also consist of the encapsulation of L-carnitine or its derivatives in a coating such as microspheres, nanospheres, oleosomes or nanocapsules.

A titre d'exemple, les microsphères pourront être préparées selon la méthode décrite dans la demande de brevet EP 0 375 520. Par exemple, des microsphères de 0.5 à 25 10 M de diamètre contenant ou pelliculées avec l'actif. L'utilisation du composé biologiquement actif sous forme micronisé et non solubilisé, en dispersion dans une émulsion de type huile-dans-eau comprenant un système émulsionnant approprié permet d'obtenir une composition pharmaceutique ou cosmétique. By way of example, the microspheres may be prepared according to the method described in patent application EP 0 375 520. For example, microspheres of 0.5 to 10M in diameter containing or film-coated with the active agent. The use of the biologically active compound in micronized and unsolubilized form, dispersed in an oil-in-water type emulsion comprising an appropriate emulsifier system makes it possible to obtain a pharmaceutical or cosmetic composition.

30 Les nanosphères pourront se présenter sous forme de suspension aqueuse et être préparées selon les méthodes décrites dans les demandes de brevet FR 0015686 et FR 0101438. The nanospheres may be in the form of an aqueous suspension and be prepared according to the methods described in patent applications FR 0015686 and FR 0101438.

Les oléosomes consistent en une émulsion huile dans eau formée par des globules 35 huileux pourvus d'un enrobage cristal liquide lamellaire dispersé dans une phase aqueuse (voir les demandes de brevet EP 0 641 557 et EP 0 705 593).15 Oleosomes consist of an oil-in-water emulsion formed by oily globules provided with a lamellar liquid crystal coating dispersed in an aqueous phase (see patent applications EP 0 641 557 and EP 0 705 593).

La L-carnitine ou ses dérivés pourra aussi être encapsulé dans des nanocapsules consistant en un enrobage lamellaire obtenu à partir d'un tensio-actif siliconé (voir la demande de brevet EP 0 780 115), les nanocapsules pourront également être préparées à base de polyesters sulfoniques hydrodispersibles (voir la demande de brevet FR 0113337). L-carnitine or its derivatives may also be encapsulated in nanocapsules consisting of a lamellar coating obtained from a silicone surfactant (see patent application EP 0 780 115), the nanocapsules may also be prepared based on water-dispersible sulfonic polyesters (see patent application FR 0113337).

La L-carnitine ou ses dérivés pourra également être complexé à la surface de globules huileux cationiques, quelques soit leur taille (voir les demandes de brevet EP 1 010 413, EP 1 010 414, EP 1 010 415, EP 1 010 416, EP 1 013 338, EP 1 016 453, EP 1 018 363, EP 1 020 219, EP 1 025 898, EP 1 120 101, EP 1 120 102, EP 1 129 684, EP 1 160 005 et EP 1 172 077). L-carnitine or its derivatives may also be complexed on the surface of cationic oily globules, whatever their size (see patent applications EP 1 010 413, EP 1 010 414, EP 1 010 415, EP 1 010 416, EP 1 013 338, EP 1 016 453, EP 1 018 363, EP 1 020 219, EP 1 025 898, EP 1 120 101, EP 1 120 102, EP 1 129 684, EP 1 160 005 and EP 1 172 077).

La L-carnitine ou ses dérivés peut enfin être complexé à la surface de nanocapsules ou nanoparticules pourvues d'un enrobage lamellaire (Voir EP 0 447 318 et EP 0 557 489) et contenant un tensio-actif cationique à la surface (voir les références citées précédemment pour les tensio-actifs cationiques). L-carnitine or its derivatives may finally be complexed on the surface of nanocapsules or nanoparticles provided with a lamellar coating (see EP 0 447 318 and EP 0 557 489) and containing a cationic surfactant on the surface (see references previously cited for cationic surfactants).

On peut aussi ajouter l'utilisation de système d'iontophorèse avec un patch localisé sur la surface poilue. One can also add the use of iontophoresis system with a patch located on the hairy surface.

Selon un autre de ses objets, l'invention se rapporte à un procédé cosmétique de soin des cheveux et des poils mettant en oeuvre une telle composition. En particulier, il s'agit d'un procédé cosmétique pour atténuer, diminuer ou stopper la pousse des cheveux et des poils, qui consiste à appliquer sur les cheveux et/ou les poils une composition topique, ladite composition comprenant au moins un composé choisi parmi la L-carnitine et ses dérivés. According to another of its objects, the invention relates to a cosmetic process for the care of hair and hair using such a composition. In particular, it is a cosmetic process for attenuating, reducing or stopping the growth of hair and hair, which consists in applying to the hair and / or the hair a topical composition, said composition comprising at least one selected compound among L-carnitine and its derivatives.

Un exemple particulier consiste à appliquer localement une composition topique sur des zones sur lesquelles on souhaite une action plus prononcée, par exemple après rasage ou épilation. A particular example consists in locally applying a topical composition to areas on which a more pronounced action is desired, for example after shaving or waxing.

Selon une autre variante du procédé de l'invention, l'étape d'administration de la composition est précédée par une étape d'élimination des poils de la zone à traiter. Cette étape préliminaire peut se faire par épilation, par exemple à la cire chaude ou froide, ou encore mécanique, par rasage ou à l'aide de crèmes ou mousses dépilatoires. According to another variant of the method of the invention, the step of administering the composition is preceded by a hair removal step of the zone to be treated. This preliminary step can be done by depilation, for example with hot or cold wax, or by mechanical shaving or with creams or depilatory foams.

La présente invention trouve des applications particulièrement utiles dans le domaine des traitements des diverses pathologies affectant la peau et/ou le cuir chevelu, en particulier l'hirsutisme. A ce titre, les composés choisis parmi la L-carnitine et ses dérivés sont avantageusement utilisés pour la préparation de composition destinée au traitement de ces désordres pathologiques. The present invention finds particularly useful applications in the field of the treatment of various pathologies affecting the skin and / or the scalp, in particular hirsutism. In this respect, the compounds chosen from L-carnitine and its derivatives are advantageously used for the preparation of a composition intended for the treatment of these pathological disorders.

Les exemples qui suivent sont destinés à illustrer l'invention sans pour autant présenter un caractère limitatif. Exemple 1 ù mise en évidence de l'activité inhibitrice de la prolifération des kératinocvtes de la palmitovl L-carnitine The following examples are intended to illustrate the invention without being limiting in nature. EXAMPLE 1 Demonstration of the inhibitory activity of keratinocyte proliferation of palmitovl L-carnitine

15 Matériel biologique Les kératinocytes humains normaux sont cultivés à 37 C et 5% de 002 dans un milieu SFM (Life Technology 17005075) supplémenté en EGF (Epidermal Growth Factor), à 0,25 ng/ml et extrait pituitaire à 25 g/ml ( EP , Sigma 1397). L'essai est réalisé en milieu SFM sans EGF ni EP, mais supplémenté en Gentamycine à 20 25 g/ml. Biological material Normal human keratinocytes are cultured at 37 ° C. and 5% of 002 in SFM medium (Life Technology 17005075) supplemented with EGF (Epidermal Growth Factor), at 0.25 ng / ml and pituitary extract at 25 g / ml. (EP, Sigma 1397). The assay is performed in SFM medium without EGF or EP, but supplemented with Gentamycin at 25 g / ml.

Traitement et culture Les kératinocytes sont ensemencés à 8000 cellules/puits en plaques de 96 puits en milieu SFM complet. A 30% de confluence, le milieu de culture est éliminé et remplacé 25 par le milieu d'essai et les cellules sont pré-cultivés pendant 24h. Le milieu d'essai est éliminé puis remplacé par du milieu d'essai comprenant ou non la substance à tester : la palmitoyl L-carnitine. A cette fin, une solution mère est préparée avec le milieu d'essai à une concentration de 10 mM. Deux essais sont réalisés, l'un à 1,5.10-6 M et le second à 1,5.10-7 M. 30 Les cellules sont ensuite cultivées pendant 48h à 37 C et 5% de 002 avec addition de 10 Ci/ml final de [méthyl-3H]-thymidine (Amersham TRK 686, 3,15 Tbq/mmole, 85 Ci/mmole) pendant les 24 dernières heures. Treatment and culture The keratinocytes are seeded at 8000 cells / well in 96-well plates in complete SFM medium. At 30% confluence, the culture medium is removed and replaced with the test medium and the cells are pre-cultured for 24 hours. The test medium is removed and then replaced with test medium comprising or not the test substance: palmitoyl L-carnitine. For this purpose, a stock solution is prepared with the test medium at a concentration of 10 mM. Two tests are carried out, one at 1.5 × 10 -6 M and the second at 1.5 × 10 -7 M. The cells are then cultured for 48 hours at 37 ° C. and 5% of 002 with addition of 10 Ci / ml final. [methyl-3H] -thymidine (Amersham TRK 686, 3.15 Tbq / mmol, 85 Ci / mmol) for the last 24 hours.

Les données brutes de comptage sont transférées et traitées à l'aide du logiciel Excel ou 35 PRISM (Graph Pad Software). 5 1015 Traitement Prolifération p (exprimée en pourcentage par rapport au témoin) Témoin 100 - Milieu de culture (SFM + 220 P<0.01 EGF + EP) Palmitoyl L-carnitine à 69 P<0.01 1,5.10-6 M On observe que la palmitoyl L-carnitine inhibe de plus de 30% la prolifération des kératinocytes. Ces essais ont pu montrer en outre que ce produit n'altérait pas la viabilité des cellules à une concentration de 1,5.10-6 M. Exemple 2 ù compositions topiques - lotion L-carnitine 5 g Propylène glycol 20 g Ethanol 95 30 g Eau qsp 100 g Cette lotion est appliquée quotidiennement sur la peau des jambes ou sur les joues et ce pendant 2 à 3 mois. On constate alors un net ralentissement de la pousse quotidienne des poils. - lotion L-carnitine 7,5 g Polyglyceryl 3-hydroxylaurylether 26 g M.A. Hydroxy propyl cellulose vendue sous la dénomination de 2 g Klucell G par la sté HERCULES qs Conservateur Ethanol 95 50 g Eau qsp 100 g Cette lotion est utilisée quotidiennement à raison de 15 g par jambe avec un temps de pose de l'ordre d'une minute et ceci pendant une période de 4 mois. On observe alors un ralentissement notable de la pousse quotidienne - Lotion non rincée Palmitoyl L-carnitine 6 g Indométhacine 0.05 g Propylène glycol 22,80 g Ethanol 95 55,10 g Eau purifiée qsp 100,00 g Toutes les compositions ci-dessus donnent de bons résultats dans le ralentissement de la pousse des poils et des cheveux. The raw count data is transferred and processed using Excel or PRISM software (Graph Pad Software). 1015 Proliferation treatment p (expressed as a percentage relative to the control) Control 100 - Culture medium (SFM + 220 P <0.01 EGF + EP) Palmitoyl L-carnitine at 69 P <0.01 1.5.10-6 M It is observed that the palmitoyl L-carnitine inhibits the proliferation of keratinocytes by more than 30%. These tests could further show that this product did not impair the viability of the cells at a concentration of 1.5 × 10 -6 M. Example 2 - topical compositions - l-carnitine lotion 5 g Propylene glycol 20 g Ethanol 95 30 g Water qs 100 g This lotion is applied daily on the skin of the legs or on the cheeks for 2 to 3 months. There is a clear slowdown in the daily growth of hair. - L-carnitine lotion 7.5 g Polyglyceryl 3-hydroxylaurylether 26 g MA Hydroxy propyl cellulose sold under the name of 2 g Klucell G by the HERCULES qs Ethanol preservative 95 50 g Water qs 100 g This lotion is used daily for 15 g per leg with an exposure time of the order of one minute and this for a period of 4 months. There is then a noticeable slowing down of the daily growth - Palmitoyl L-carnitine Lotion not rinsed 6 g Indomethacin 0.05 g Propylene glycol 22.80 g Ethanol 95 55.10 g Purified water qs 100.00 g All the compositions above give good results in slowing the growth of hair and hair.

15 Composition après rasage (quantités exprimées en poids) Palmitoyl L-carnitine 7 ALLANTOIN 0,0100 SODIUM HYDROXIDE 0,1100 BISABOLOL 0,4000 ACANTHOPANAX SENTICOSUS (ELEUTHERO) 0,5000 ROOT EXTRACT MINERAL OIL (and) LANOLIN ALCOHOL (and) 5,0000 OLEYL ALCOHOL CARTHAMUS TINCTORIUS (SAFFLOWER) 1,0000 SEED OIL PHENOXYETHANOL (and) METHYLPARABEN 0,8000 (and) ETHYLPARABEN (and) PROPYLPARABEN (and) ISOBUTYLPARABEN (and) BUTYLPARABEN FRAGRANCE 0,5500 CARBOMER 0,3500 ALCOHOL DENAT. 20,0000 GLYCERIN 3,0000 PROPYLENE GLYCOL 2,0000 GLYCERYL STEARATE (and) PEG-100 3,0000 STEARATE TOCOPHERYL ACETATE 0,0500 GLYCERYL LINOLEATE (and) GLYCERYL 1,0000 OLEATE (and) GLYCERYL LINOLENATE EAU 55,2300 10 Mousse à raser ingrédient Type Concentration L-carnitine ACTIF 5 BISABOLOL NATUREL ACTIF 0,05 N TRIETHANOLAMINE ACTIF 1 GLUCONATE DE ZINC ACTIF 0,05 ACIDE ETHYLENE DIAMINE TETRACETIQUE, SEL ACTIF 0,25 DISODIQUE, 2 H2O ACTIF 0,05 DITERTIOBUTYL 4-HYDROXYTOLUENE conservateur 0,9 LAURYL ETHER SULFATE DE SODIUM (2.2 0E) EN SURFACTIF 8 SOLUTION AQUEUSE 52566 POLY DIMETHYLSILOXANE OXYETHYLENE (12 SILICONE 1 OE - DP: 15 - VISCOSITE: 465 CST) FILTRE 0,2 2150 ACIDE 2-HYDROXY-4-METHOXY- BENZOPHENONE-5-SULFONIQUE SOLAIRE 1,5 COPOLYMERE ACIDE ACRYLIQUE/METHACRYLATE DE STEARYLE POLYMERISEDANS UN MELANGE ACETATE POLYMERE D'ETHYLE/CYCLOHEXANE SOLVANT 10 GLYCEROL EAU (QS) SOLVANT 100 Crème post dépilatoire Code Nom Type Concentration L-carnitie ACTIF 10 ACIDE ETHYLENE DIAMINE TETRACETIQUE, SEL ACTIF 0,05 DISODIQUE, 2 H2O ACTIF 0,3 ACIDE BETA-GLYCYRRHETINIQUE HYDROXYDE DE SODIUM PUR ACTIF 0,12 ALCOOL CETYLIQUE PUR BIDISTILLE CORPS 0,5 MELANGE HUILE DE CALOPHYLLUM / HUILE GRAS 0,3 CORPS D'ARACHIDE GRAS 0,5 CONSERVATEUR CYCLOPENTA DIMETHYLSILOXANE SILICONE 5 PARFUM PARFUM 0, 15 POLYMERE CARBOXYVINYLIQUE SYNTHETISE DANS POLYMERE 0,3 LE MELANGE ACETATE D'ETHYLE/CYCLOHEXANE ISOPARAFFINE (6-8 MOLES D'ISOBUTYLENE) POLYMERE 2,8 HYDROGENEE PROPYLENE GLYCOL SOLVANT 0,75 GLYCEROL SOLVANT 3 MELANGE MONO-STEARATE DE GLYCERYLE / STEARATE DE POLYETHYLENE GLYCOL (100 0E) ACIDES GRAS (ACIDE STEARIQUE MAJORITAIRE) SURFACTIF 0,3 D'ORIGINE VEGETALE SURFACTIF 1,5 EAU (OS) SOLVANT 100 After shaving composition (amounts expressed by weight) Palmitoyl L-carnitine 7 ALLANTOIN 0.0100 SODIUM HYDROXIDE 0.11100 BISABOLOL 0.4000 ACANTHOPANAX SENTICOSUS (ELEUTHERO) 0.5000 ROOT EXTRACT MINERAL OIL (and) LANOLIN ALCOHOL (and) 5, OLEYL ALCOHOL CARTHAMUS TINCTORIUS (SAFFLOWER) 1.0000 SEED OIL PHENOXYETHANOL (and) METHYLPARABEN 0.8000 (and) ETHYLPARABEN (and) PROPYLPARABEN (and) ISOBUTYLPARABEN (and) BUTYLPARABEN FRAGRANCE 0.5500 CARBOMER 0.3500 ALCOHOL DENAT. 20.0000 GLYCERIN 3.0000 PROPYLENE GLYCOL 2.0000 GLYCERYL STEARATE (and) PEG-100 3.0000 STEARATE TOCOPHERYL ACETATE 0.0500 GLYCERYL LINOLEATE (and) GLYCERYL 1.0000 OLEATE (and) GLYCERYL LINOLENATE WATER 55.2300 10 Foam Shaving ingredient Type Concentration L-carnitine ACTIVE 5 BISABOLOL ACTIVE NATURAL 0.05 N ACTIVE TRIETHANOLAMINE 1 ACTIVE ZINC GLUCONATE 0.05 ACID ETHYLENE DIAMINE TETRACETIC, ACTIVE SALT 0.25 DISODIUM, 2 H2O ACTIVE 0.05 DITERTIOBUTYL 4-HYDROXYTOLUENE preservative 0.9 SODIUM LAURYL ETHER SULFATE (2.2 0E) IN SURFACTANT 8 AQUEOUS SOLUTION 52566 POLY DIMETHYLSILOXANE OXYETHYLENE (12 SILICONE 1 OE - DP: 15 - VISCOSITY: 465 CST) FILTER 0.2 2150 2-HYDROXY-4-METHOXY ACID SOLAR BENZOPHENONE-5-SULFONIC 1.5 COPOLYMER ACRYLIC ACID / STEARYL METHACRYLATE POLYMERIZED IN A MIXTURE ACETATE ETHYL POLYMER / CYCLOHEXANE SOLVENT GLYCEROL WATER (QS) SOLVENT 100 Post depilatory cream Code Name Type Concentration L-carnitie ACTIVE 10 ACID ETHYLENE DIAMINE TETRACETIC, S EL ACTIVE 0.05 DISODIUM, 2 H2O ACTIVE 0.3 BETA-GLYCYRRHETINIC ACID SODIUM PUR ACTIVE HYDROXIDE 0.12 CETYLIC ALCOHOL PURE BIDISTILLE BODY 0.5 MIXTURE CALOPHYLLUM OIL / FATS OIL 0.3 BODY PEANUTS 0 5 PRESERVATIVE CYCLOPENTA DIMETHYLSILOXANE SILICONE 5 PERFUME PERFUME 0, 15 CARBOXYVINYL POLYMER SYNTHETICIZED IN POLYMER 0.3 THE MIXTURE ETHYL ACETATE / CYCLOHEXANE ISOPARAFFIN (6-8 MOLES OF ISOBUTYLENE) POLYMER 2.8 HYDROGENEE PROPYLENE GLYCOL SOLVENT 0.75 GLYCEROL SOLVENT 3 GLYCERYLE MONO-STEARATE MIXTURE / POLYETHYLENE GLYCOL STEARATE (100 OE) FATTY ACIDS (MAJORITY STEARIC ACID) SURFACTANT 0.3 SURFACE-BASED VEGETABLE 1.5 WATER (OS) SOLVENT 100

Claims

1. Use of at least one compound chosen from L-carnitine and its derivatives as a cosmetic agent for attenuating, reducing or stopping the growth of hair and hair.

2. Use according to claim 1, characterized in that said hair and hair are down, hair and / or hair of the face or body.

3. Use of agonists according to claim 1 or 2, characterized in that the composition is topical.

4. Use according to claim 3, characterized in that the topical composition comprises from 2.5 to 40% of said agent by weight relative to the total weight of the composition.

5. Use according to claim 4, characterized in that L-carnitine and its derivatives are formulated in a form allowing follicular targeting.

6. Use according to any one of the preceding claims, characterized in that said compound is chosen from L-carnitine, acetyl L-carnitine, valeryl L-carnitine, isovaleryl L-carnitine, butyryl L- carnitine, palmitoyl L-carnitine, propyonyl D, L-carnitine, butyryl D, L-carnitine, hydroxybutyryl D, L-carnitine, hexanoyl D, L-carnitine, octanoyl D, L-carnitine , decanoyl D, L-carnitine, stearoyl D, L-carnitine, acetoacetyl D, L-carnitine, acetyl L-carnitine, L-carnitine fumarate, L-canitin citrate, lauroyl -L-canitine, acetyl L-carnitine acid fumarate, isovaleryl L-carnitine acid fumarate, acetyl magnesium citrate L-carnitine, propyonyl L-carnitine magnesium citrate, their salts and their mixture.

7. Use according to any one of the preceding claims characterized in that said compound is associated with other compounds reducing or inhibiting the growth or pigmentation of the hairs.

8. Cosmetic process for attenuating, reducing or stopping the growth of hair and hair, consisting in applying to the hair and / or the hair a topical composition, said composition comprising at least one compound selected from L-carnitine and its derivatives.

9. Process according to claim 8, characterized in that said compound is chosen from L-carnitine, acetyl L-carnitine, valeryl L-carnitine, isovaleryl L-carnitine, butyryl L-carnitine, palmitoyl L-carnitine, propyonyl D, L-carnitine, butyryl D, L-carnitine, hydroxybutyryl D, L-carnitine, hexanoyl D, L-carnitine, octanoyl D, L-carnitine, decanoyl D L-carnitine, stearoyl D, L-carnitine, acetoacetyl D, L-carnitine, acetyl L-carnitine, L-carnitine fumarate, L-canitin citrate, lauroyl-L-canitin, acetyl L-carnitine acid fumarate, isovaleryl L-carnitine acid fumarate, magnesium citrate acetyl L-carnitine, propyonyl magnesium citrate L-carnitine, their salts and their mixture.

10. The method of claim 8 to 9, characterized in that the step of administering the composition is preceded by a hair removal step of the area to be treated.