FR2868308A1 - Cosmetic bleaching composition, useful for e.g. depigmentation of skin, comprises aphloia extract in association with another plant extract with cosmetic bleaching activity - Google Patents
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Abstract
Description
1 28683081 2868308
COMPOSITION COSMETIQUE BLANCHISSANTE CONTENANT UN EXTRAIT D'APHLOÏA EN ASSOCIATION AVEC AU MOINS UN AUTRE EXTRAIT DE PLANTE A ACTIVITE BLANCHISSANTE. WHITENING COSMETIC COMPOSITION CONTAINING APHLOIA EXTRACT IN ASSOCIATION WITH AT LEAST ONE OTHER PLANT EXTRACT WITH WHITENING ACTIVITY.
La présente invention concerne le domaine de la cosmétique, et plus particulièrement celui du blanchiment ou de l'éclaircissement de la peau. La présente invention concerne plus précisément une composition cosmétique comprenant une combinaison d'extraits de plantes capables d'agir sur la pigmentation de la peau. L'invention se rapporte tout particulièrement à une composition cosmétique blanchissante comprenant un extrait d'aphloïa en association avec au moins un autre extrait de plante à activité blanchissante. The present invention relates to the field of cosmetics, and more particularly that of bleaching or lightening of the skin. The present invention more specifically relates to a cosmetic composition comprising a combination of plant extracts capable of acting on the pigmentation of the skin. The invention particularly relates to a whitening cosmetic composition comprising an aphloia extract in combination with at least one other whitening plant extract.
La composition selon l'invention est remarquable en ce qu'elle peut être utilisée pour la dépigmentation aussi bien des peaux de phototype élevé, que sur des peaux claires présentant des tâches de pigmentation, notamment des tâches de vieillesse. The composition according to the invention is remarkable in that it can be used for the depigmentation of both skins of high phototype, and on light skin with pigmentation spots, especially age spots.
Les mélanocytes sont les cellules spécialisées dans la synthèse de la mélanine, qui est la molécule responsable de la pigmentation de la peau. Melanocytes are specialized cells in the synthesis of melanin, which is the molecule responsible for the pigmentation of the skin.
Ces cellules sont situées principalement dans la couche basale de l'épiderme. Elles ont un aspect étoilé et leurs prolongements cytoplasmiques s'insinuent entre les kératinocytes. Elles ne possèdent pas de systèmes de jonction inter-cellulaire avec les cellules voisines. Leur cytoplasme contient des organites spécifiques: les mélanosomes. C'est dans les mélanosomes que la biosynthèse de la mélanine a lieu. Les deux types de pigments mélaniques, l'eumélanine (pigment marron brun) et la phaeomélanine (pigment 2 2868308 jaune/rouge), sont tous les deux synthétisés à partir de la L-tyrosine. Dans un premier temps, une voie commune consiste en l'hydroxylation de la L-Tyrosine en L-Dopa par la tyrosinase. Puis la L-Dopa est oxydée en dopaquinone par cette même enzyme. Pour cette raison, la tyrosinase est citée comme l'enzyme clé de la synthèse de la mélanine. Dans un second temps, la dopaquinone réagit avec la cystéine entrant dans la voie de synthèse de la phaeomélanine. Si la cystéine n'est pas disponible en quantité suffisante dans la cellule, la dopaquinone s'oxyde en dopachrome et suit la voie de la synthèse de l'eumélanine. Les mélanosomes sont transportés du cytoplasme des mélanocytes jusqu'aux dendrites, où ils s'accumulent, puis sont transférés aux kératinocytes adjacents. Après transfert aux kératinocytes adjacents, la mélanine sera plus ou moins rapidement entraînée vers les couches superficielles de la peau au cours du mécanisme de différenciation kératinocytaire. These cells are located mainly in the basal layer of the epidermis. They have a stellate appearance and their cytoplasmic prolongations insinuate themselves between the keratinocytes. They do not have inter-cellular junction systems with neighboring cells. Their cytoplasm contains specific organelles: melanosomes. It is in melanosomes that the biosynthesis of melanin takes place. The two types of melanin pigments, eumelanin (brown brown pigment) and phaeomelanin (yellow / red pigment 2868308), are both synthesized from L-tyrosine. Initially, a common pathway is the hydroxylation of L-Tyrosine to L-Dopa by tyrosinase. Then L-Dopa is oxidized to dopaquinone by this same enzyme. For this reason, tyrosinase is cited as the key enzyme in the synthesis of melanin. In a second step, dopaquinone reacts with cysteine entering the synthesis pathway of phaeomelanin. If cysteine is not available in sufficient quantity in the cell, dopaquinone oxidizes to dopachrome and follows the eumelanin synthesis pathway. Melanosomes are transported from the cytoplasm of melanocytes to the dendrites where they accumulate and are transferred to adjacent keratinocytes. After transfer to the adjacent keratinocytes, melanin will be more or less rapidly entrained to the superficial layers of the skin during the keratinocyte differentiation mechanism.
L'hyperpigmentation de la peau correspond à une importante synthèse de mélanine, due à différents facteurs qui peuvent être intrinsèques (génétiques, hormonaux, vieillissement) ou environnementaux (exposition W / molécules chimiques, etc...). Parmi les molécules qui inhibent efficacement la synthèse de la mélanine, beaucoup posent des problèmes de cytotoxicité ou de formulation en termes de stabilité, d'odeur ou de couleur. The hyperpigmentation of the skin corresponds to an important synthesis of melanin, due to various factors that can be intrinsic (genetic, hormonal, aging) or environmental (exposure W / chemical molecules, etc ...). Of the molecules that effectively inhibit melanin synthesis, many pose cytotoxicity or formulation problems in terms of stability, odor, or color.
Actuellement, pour des raisons diverses, notamment culturelles et esthétiques, on observe une forte demande en produits cosmétiques dépigmentants. De nombreux actifs d'origine végétale ou de synthèse ont été largement décrits pour leur activité dépigmentante. L'enjeu du marché actuel des produits blanchissants repose désormais sur l'optimisation de l'activité et de leurs conditions d'utilisation. Currently, for various reasons, including cultural and aesthetic, there is a strong demand for depigmenting cosmetic products. Many plant-based or synthetic active ingredients have been widely described for their depigmenting activity. The challenge of the current whitening market is now based on optimizing the activity and their conditions of use.
Il est possible notamment pour une composition cosmétique d'accélérer les effets visibles au niveau de la surface de la peau de trois façons: - en augmentant et améliorant le taux de prolifération des cellules épidermiques basales (couche profonde de l'épiderme), - en stimulant le processus de différenciation terminale des kératinocytes ou - en stimulant le processus de desquamation. In particular, it is possible for a cosmetic composition to accelerate the visible effects on the surface of the skin in three ways: by increasing and improving the proliferation rate of the basal epidermal cells (deep layer of the epidermis), stimulating the process of terminal differentiation of keratinocytes or - stimulating the desquamation process.
La desquamation mécanique ou chimique (par exemple à l'aide des alphahydroxy acides (AHA)) permet de lisser la surface de la couche, mais peut provoquer des irritations et/ou des états inflammatoires. Il est donc préférable de stimuler les mécanismes cellulaires internes tels que la prolifération ou la différenciation cellulaire. Mechanical or chemical desquamation (for example using alphahydroxy acids (AHA)) smooths the surface of the layer, but may cause irritation and / or inflammatory conditions. It is therefore preferable to stimulate internal cellular mechanisms such as cell proliferation or differentiation.
Selon l'invention, les extraits de plante à activité blanchissante utilisés en association avec l'extrait d'aphloïa, sont des extraits déjà décrits dans l'art antérieur pour leur action dépigmentante ou blanchissante. A titre d'exemple on pourra citer les extraits de réglisse (Glycyrrhiza glabra L.), de mûrier blanc (Morus bombycis Koidz.), de scutellaire (Scutellaria baicalensis Georgi.), de saxifrage (Saxifraga sp) , de busserole (Arctostaphylos uva-ursi Spr), et d'achillée millefeuille (Achillea millefolium L) . L'aphloïa (Aphloïa theaeformis (Vahl) Benn.) est un arbuste de 3 à 4 m de haut, appartenant à la famille des Flacourtiacées. Ses feuilles sont 4 2868308 alternes, lancéolées, souvent dentées d'un côté et odorantes. Les fleurs sont peu nombreuses et disposées en cyme. Le fruit est une baie comestible, blanche à maturité. A Madagascar, les tisanes de feuilles de l'aphloïa sont traditionnellement utilisées pour leurs propriétés cholagogues, diurétiques, antipaludéennes et veino-toniques. According to the invention, the whitening-active plant extracts used in combination with the aphloia extract are extracts already described in the prior art for their depigmenting or whitening action. By way of example, mention may be made of extracts of licorice (Glycyrrhiza glabra L.), white mulberry (Morus bombycis Koidz.), Skullcap (Scutellaria baicalensis Georgi.), Saxifrage (Saxifraga sp), bearberry (Arctostaphylos uva). - Sprursi Spr), and Yarrow (Achillea millefolium L). The aphloya (Aphloia theaeformis (Vahl) Benn.) Is a shrub 3 to 4 m high, belonging to the family Flacourtiaceae. Its leaves are 4 2868308 alternate, lanceolate, often toothed on one side and fragrant. The flowers are few and arranged in cyme. The fruit is an edible berry, white when ripe. In Madagascar, the aphloia leaves are traditionally used for their cholagogues, diuretic, antimalarial and veno-tonic properties.
La Demanderesse a déjà montré, notamment dans la demande de brevet internationale WO 96/16632, que l'aphloïa possède des propriétés intéressantes pour protéger la peau contre les rayons UV, pour lutter contre le vieillissement cutané et améliorer la qualité structurelle de la peau. Dans le domaine de la dépigmentation, le test anti-tyrosinase réalisé montrait que l'extrait d'aphloïa était particulièrement performant. L'innocuité de cet extrait a également été montrée et le coût de l'extrait d'aphloïa est modeste. The Applicant has already shown, particularly in the international patent application WO 96/16632, that the aphloïa has interesting properties to protect the skin against UV rays, to fight against skin aging and improve the structural quality of the skin. In the field of depigmentation, the anti-tyrosinase test carried out showed that aphloia extract was particularly effective. The safety of this extract has also been shown and the cost of aphloia extract is modest.
Les travaux réalisés par la Demanderesse ont permis de mettre en évidence l'intérêt d'utiliser un extrait naturel d'aphloïa en association avec au moins un autre extrait de plante à activité cosmétique blanchissante. The work carried out by the Applicant has made it possible to demonstrate the interest of using a natural extract of aphloïa in association with at least one other plant extract with cosmetic whitening activity.
En effet, la Demanderesse a maintenant découvert, de façon surprenante, que l'extrait d'aphloïa permettait de stimuler la prolifération des kératinocytes dans l'épiderme. Cette découverte présente des conséquences importantes au niveau de l'accélération des effets blanchissants visibles à la surface de la peau. Les mécanismes de la mélanogenèse (stimulation ou inhibition) ont lieu dans la couche basale de l'épiderme. Les kératinocytes contenant la mélanine et proliférant dans cette couche basale sont programmés pour se différencier et être exposés à la surface de la peau. En stimulant leur état prolifératif, les kératinocytes atteindront plus rapidement la surface de la peau et ainsi l'inhibition de la synthèse de la mélanine sera visible d'autant plus rapidement. Indeed, the Applicant has now discovered, surprisingly, that the extract of aphloïa was used to stimulate the proliferation of keratinocytes in the epidermis. This discovery has important consequences for the acceleration of whitening effects visible on the surface of the skin. The mechanisms of melanogenesis (stimulation or inhibition) occur in the basal layer of the epidermis. The keratinocytes containing melanin and proliferating in this basal layer are programmed to differentiate and be exposed to the surface of the skin. By stimulating their proliferative state, the keratinocytes will reach the surface of the skin more quickly and thus the inhibition of melanin synthesis will be visible all the more quickly.
Ainsi la Demanderesse a associé un extrait d'aphloïa avec un autre extrait de plante connu pour présenter une activité blanchissante afin d'accélérer l'efficacité de l'activité blanchissante dudit extrait de plante. Thus the Applicant has associated an aphloïa extract with another plant extract known to have a whitening activity in order to accelerate the effectiveness of the whitening activity of said plant extract.
Les compositions cosmétiques de l'invention comprenant un extrait d'aphloïa en association avec au moins un autre extrait de plante à activité blanchissante présentent donc une efficacité blanchissante améliorée par rapport à une composition blanchissante de l'art antérieur ne comprenant pas un extrait d'aphloïa associé à son actif. The cosmetic compositions of the invention comprising an aphloia extract in combination with at least one other whitening-active plant extract therefore have an improved whitening efficacy compared to a whitening composition of the prior art that does not comprise a whitening extract. aphloïa associated with its assets.
En outre, l'association d'un extrait d'aphloïa avec au moins un autre extrait de plante à activité cosmétique blanchissante, permet d'obtenir une base blanchissante végétale très efficace pour un coût très raisonnable. In addition, the combination of an aphloïa extract with at least one other plant extract with whitening cosmetic activity makes it possible to obtain a highly effective plant bleach base at a very reasonable cost.
Ainsi, la présente invention a pour objet une composition cosmétique blanchissante, caractérisée en ce qu'elle comprend un extrait d'aphloïa en association avec au moins un autre extrait de plante à activité cosmétique blanchissante. Thus, the subject of the present invention is a whitening cosmetic composition, characterized in that it comprises an extract of aphloia in association with at least one other plant extract with cosmetic whitening activity.
On entend, au sens de la présente invention, par une composition cosmétique blanchissante, une composition pour blanchir ou éclaircir la peau ou encore une composition cosmétique dépigmentante. For the purposes of the present invention, the term "cosmetic whitening composition" means a composition for whitening or lightening the skin or a depigmenting cosmetic composition.
L'extrait de plante à activité cosmétique blanchissante de la composition de l'invention est 6 2868308 choisi dans le groupe constitué par l'extrait de réglisse, l'extrait de mûrier blanc, l'extrait de scutellaire, l'extrait de saxifrage, l'extrait de busserole, et l'extrait d'achillée millefeuille. The plant extract with whitening cosmetic activity of the composition of the invention is selected from the group consisting of liquorice extract, white mulberry extract, skullcap extract, saxifrage extract, bearberry extract, and yarrow extract.
Selon un mode de réalisation avantageux de l'invention, l'extrait de plante à activité cosmétique blanchissante est choisi dans le groupe constitué par l'extrait de réglisse, l'extrait de mûrier blanc et l'extrait de scutellaire Avantageusement, l'extrait de réglisse entrant dans la composition de l'invention est un extrait riche en glabridine. La glabridine est une substance active dans la dépigmentation de la peau. According to an advantageous embodiment of the invention, the plant extract with whitening cosmetic activity is chosen from the group consisting of licorice extract, white mulberry extract and skullcap extract Advantageously, the extract The licorice component of the invention is a glabridin-rich extract. Glabridin is an active substance in depigmentation of the skin.
Par extrait de réglisse riche en glabridine, on entend un extrait de réglisse contenant de 10 à 60% de glabridine, de préférence de 30 à 50%, et plus préférentiellement de 40%. By licorice extract rich in glabridin is meant a licorice extract containing from 10 to 60% of glabridin, preferably from 30 to 50%, and more preferably from 40%.
Avantageusement, l'extrait de mûrier blanc entrant dans la composition de l'invention est un extrait riche en flavonoïdes prénylés (kuwanone, morusine..) qui sont les substances actives de l'extrait dans la dépigmentation de la peau. Advantageously, the white mulberry extract used in the composition of the invention is an extract rich in prenylated flavonoids (kuwanone, morusine, etc.) which are the active substances of the extract in the depigmentation of the skin.
Avantageusement, l'extrait de scutellaire entrant dans la composition de l'invention est un extrait riche en flavonoïdes (baicaline, baicaléine) qui sont les substances actives de l'extrait dans la dépigmentation de la peau. Advantageously, the scutellar extract used in the composition of the invention is an extract rich in flavonoids (baicalin, baicalein) which are the active substances of the extract in the depigmentation of the skin.
Par extrait de scutellaire riche en flavonoïdes, on entend un extrait de scutellaire contenant de 10 à 50 % de flavonoïdes, de préférence de à 30 %, et plus préférentiellement de 25 %. By flavonoid-rich scutellar extract is meant a scutellar extract containing from 10 to 50% of flavonoids, preferably from 30%, and more preferably 25%.
L'extrait d'aphloïa de la composition de l'invention est avantageusement obtenu par extraction des feuilles dans un solvant polaire tel que l'eau, l'éthanol, le méthanol, le propylène glycol ou un mélange de ces solvants. The aphloïa extract of the composition of the invention is advantageously obtained by extracting the sheets in a polar solvent such as water, ethanol, methanol, propylene glycol or a mixture of these solvents.
L'extrait de réglisse peut être obtenu par extraction d'un broyat de racines de réglisse non ratissées dans un solvant tel que l'éthanol ou le méthanol, suivi d'une purification par extraction liquide / liquide (eau / acétate d'éthyle). On obtient une fraction apolaire et une fraction polaire. La fraction riche en glabridine est la fraction apolaire (acétate d'éthyle). Licorice extract can be obtained by extracting a mashed root of licorice roots not rinsed in a solvent such as ethanol or methanol, followed by purification by liquid / liquid extraction (water / ethyl acetate). . An apolar fraction and a polar fraction are obtained. The fraction rich in glabridin is the apolar fraction (ethyl acetate).
L'extrait de mûrier blanc peut être obtenu par extraction de l'enveloppe de la racine de mûrier dans un solvant polaire tel que l'eau, l'éthanol, le méthanol, le propylène glycol ou un mélange de ces solvants. The white mulberry extract can be obtained by extracting the envelope of the mulberry root in a polar solvent such as water, ethanol, methanol, propylene glycol or a mixture of these solvents.
De même, l'extrait de scutellaire peut être obtenu par extraction de l'enveloppe de la racine de scutellaire dans un solvant polaire tel que l'eau, l'éthanol, le méthanol, le propylène glycol ou un mélange de ces solvants. Similarly, the skullcap extract can be obtained by extracting the envelope of the skullcap root in a polar solvent such as water, ethanol, methanol, propylene glycol or a mixture of these solvents.
Ces extraits végétaux sont filtrés et peuvent être utilisés sous forme d'extraits liquides, plus ou moins concentrés, ou sous forme d'extraits secs, obtenus par les techniques classiques de concentration et de séchage. These plant extracts are filtered and can be used in the form of liquid extracts, more or less concentrated, or in the form of dry extracts, obtained by conventional concentration and drying techniques.
La composition cosmétique blanchissante selon l'invention comprend de 0, 01 % à 5 % (p/p) d'extrait liquide d'aphloïa, de préférence de 0.05 % à 1 %, et plus préférentiellement 0,1 % (p/p). The whitening cosmetic composition according to the invention comprises from 0.01% to 5% (w / w) of aphloia liquid extract, preferably from 0.05% to 1%, and more preferably 0.1% (w / w). ).
Avantageusement, la composition selon l'invention comprend 0,1 % d'extrait liquide d'aphloïa à 1% de matière sèche. Advantageously, the composition according to the invention comprises 0.1% of aphloia liquid extract containing 1% of dry matter.
La composition cosmétique blanchissante de l'invention telle que définie ci-dessus comprend de 0,001 % à 0,5 % (p/p) d'extrait sec de réglisse, de préférence de 0.01 % à 0.1 %, et plus préférentiellement 0,05 % (p/p). The whitening cosmetic composition of the invention as defined above comprises from 0.001% to 0.5% (w / w) of dry licorice extract, preferably from 0.01% to 0.1%, and more preferably 0.05%. % (w / w).
Avantageusement, la composition de l'invention comprend 0,05 % d'un extrait sec de réglisse titré à environ 40 % en glabridine. Advantageously, the composition of the invention comprises 0.05% of a dry extract of licorice titrated to about 40% glabridin.
La composition cosmétique blanchissante de l'invention comprend de 0,05 % à 5 % (p/p) d'extrait liquide de mûrier blanc, de préférence de 0.5 % à 2 %, et plus préférentiellement 1 % (p/p). The whitening cosmetic composition of the invention comprises from 0.05% to 5% (w / w) white mulberry liquid extract, preferably from 0.5% to 2%, and more preferably 1% (w / w).
La composition cosmétique blanchissante de l'invention comprend de 0,001 % à 1 % (p/p) d'extrait sec de scutellaire, de préférence de 0.05 % à 0.5 %, et plus préférentiellement 0,1 % (p/p). The whitening cosmetic composition of the invention comprises from 0.001% to 1% (w / w) of dry scutellar extract, preferably from 0.05% to 0.5%, and more preferably 0.1% (w / w).
Une composition cosmétique selon l'invention peut comprendre en outre un ou plusieurs autres extraits de plantes susceptibles de lui conférer des propriétés cosmétiques supplémentaires généralement proposées en cosmétique, comme par exemple une odeur ou une couleur particulière. A cosmetic composition according to the invention may also comprise one or more other plant extracts capable of conferring on it additional cosmetic properties generally proposed in cosmetics, such as, for example, a particular odor or color.
Les compositions cosmétiques selon l'invention se présentent sous des formes habituelles en cosmétique comme notamment sous la forme d'émulsion simple H/E ou E/H, d'émulsions multiples ou de micro émulsions, de gels aqueux ou hydroalcooliques ou encore d'huiles ou de lotions. The cosmetic compositions according to the invention are in forms that are customary in cosmetics, such as in particular in the form of a simple O / W or W / O emulsion, multiple emulsions or microemulsions, aqueous or hydroalcoholic gels or else oils or lotions.
La présente invention concerne encore l'utilisation d'un extrait d'aphloïa avec au moins un extrait de plante à activité cosmétique blanchissante, pour la préparation d'une composition cosmétique blanchissante. The present invention also relates to the use of an extract of aphloïa with at least one plant extract with whitening cosmetic activity, for the preparation of a cosmetic whitening composition.
L'extrait d'aphloïa et l'extrait de plante à activité cosmétique blanchissante sont tels que décrits ci-dessus. The aphloia extract and the whitening cosmetic plant extract are as described above.
D'autres caractéristiques de l'invention apparaîtront dans les exemples qui suivent, sans pour autant que ceux-ci ne constituent une quelconque limitation de l'invention. Other features of the invention will appear in the following examples, without these constituting any limitation of the invention.
EXEMPLESEXAMPLES
1) Exemple 1:1) Example 1:
Préparation d'un extrait d'aphloïa. Preparation of an extract of aphloïa.
L'extrait d'aphloïa est obtenu par extraction de feuilles broyées {6 % de plante p/p) avec un mélange de propylène glycol / eau (60/40). Cette extraction a lieu à 55 C pendant 1h30. L'extrait est filtré successivement sur toile (55 pm) puis sur filtre plaque (5 pm). L'extrait d'aphloïa obtenu a une matière sèche comprise entre 0.8 et 1,3 %. The extract of aphloia is obtained by extraction of crushed leaves (6% of plant w / w) with a mixture of propylene glycol / water (60/40). This extraction takes place at 55 C for 1h30. The extract is filtered successively on canvas (55 μm) and then on a plate filter (5 μm). The extract of aphloia obtained has a dry matter of between 0.8 and 1.3%.
2) Exemple 2:2) Example 2:
Préparation d'un extrait de réglisse riche en glabridine. Preparation of a licorice extract rich in glabridine.
L'extrait de réglisse est obtenu par extraction à l'éthanol (10 % plante p/p) sous reflux pendant une heure d'un broyat de racines de réglisse non ratissées. Cet extrait filtré puis mis à sec est repris dans l'eau et soumis à une extraction liquide / liquide à l'acétate d'éthyle, dans une ampoule à décanter. La fraction acétate d'éthyle remise à sec est une poudre de couleur marron correspondant à un extrait de réglisse titré à 40% en glabridine. The licorice extract is obtained by extraction with ethanol (10% plant w / w) under reflux for one hour of a crushed raw licorice root licorice. This filtered extract, then dried, is taken up in water and subjected to liquid / liquid extraction with ethyl acetate in a separating funnel. The dry ethyl acetate fraction is a brown powder corresponding to a licorice extract titrated at 40% glabridine.
2868308 10 3) Exemple 3: Extrait de mûrier blanc et extrait de scutellaire riche en flavonoïdes. Example 3: White mulberry extract and skullcap extract rich in flavonoids.
L'extrait de mûrier blanc utilisé selon la présente invention est fourni par Ikeda Corp. et est vendu sous le nom commercial Sohakuhi extract BG100. Cet extrait est obtenu par extraction au Butylène Glycol d'enveloppe de racine de mûrier, puis l'extrait est filtré. The white mulberry extract used according to the present invention is supplied by Ikeda Corp. and is sold under the trade name Sohakuhi extract BG100. This extract is obtained by Butylene Glycol extraction of mulberry root wrap, then the extract is filtered.
L'extrait de scutellaire riche en flavonoïde est obtenu par extraction de racine de scutellaire à l'éthanol (10% plante p/p) pendant une heure. L'extrait est filtré puis mis à sec. L'extrait de scutellaire obtenu est titré à environ 20-25% de flavonoïdes. Flavonoid-rich scutellar extract is obtained by extraction of skullcap root with ethanol (10% plant w / w) for one hour. The extract is filtered and then dried. The skullcap extract obtained is titrated to about 20-25% of flavonoids.
4) Exemple 4 Activité antityrosinase des extraits de plante de l'invention. 4) Example 4 Antityrosinase activity of the plant extracts of the invention.
Les différents extraits de plantes (aphloïa, réglisse, mûrier et scutellaire tels que décrits dans les exemples 1 à 3) ont été testés selon la méthode modifiée de Hamada et Mishima ((1972) British Journal of Dermatology, 86, 385). The various herbal extracts (aphloia, licorice, mulberry and skullcap as described in Examples 1 to 3) were tested according to the modified method of Hamada and Mishima ((1972) British Journal of Dermatology, 86, 385).
Dans cette technique, la dopamine est mise en contact avec de la tyrosinase en milieu tamponné à pH 7 et transformée en dopachrome. Le dopachrome est une molécule colorée qui absorbe à 475 nm. La formation du dopachrome peut être ainsi suivie dans le temps à 475 nm. L'activité de la tyrosinase est traduite par la vitesse de formation du dopachrome. On détermine la concentration en extrait suffisante pour diminuer la vitesse de 50 % (CI50). In this technique, dopamine is contacted with tyrosinase in buffered medium at pH 7 and converted to dopachrome. Dopachrome is a colored molecule that absorbs at 475 nm. The formation of the dopachrome can thus be followed in time at 475 nm. The activity of tyrosinase is translated by the speed of formation of dopachrome. The concentration of extract sufficient to decrease the rate of 50% (IC 50) is determined.
La CI 50 de l'extrait liquide d'aphloïa obtenu dans l'exemple 1 est de 0. 05 mg/ml. The IC 50 of the aphloia liquid extract obtained in Example 1 is 0.05 mg / ml.
La CI 50 de l'extrait sec de réglisse obtenu dans l'exemple 2 et dilué à 0. 5 % dans le DMSO est de 5.10 -3 mg/ml. The IC 50 of the licorice solids extract obtained in Example 2 and diluted to 0.5% in DMSO is 5.10 -3 mg / ml.
La CI50 de l'extrait sec de scutellaire tel que décrit dans l'exemple 3 et dilué à 1 % dans le DMSO est de 0.042 mg/ml. The IC50 of the skullcap dry extract as described in Example 3 and diluted to 1% in DMSO is 0.042 mg / ml.
La CI 50 de l'extrait liquide de mûrier tel que décrit dans l'exemple 3 est de 0.067 mg/ml. The IC 50 of the mulberry liquid extract as described in Example 3 is 0.067 mg / ml.
Ces données permettent de vérifier que les différents extraits de plante possèdent une activité antityrosinase très intéressante. Par conséquent ces extraits sont utilisables en cosmétique pour le blanchiment cutané. These data make it possible to verify that the various plant extracts have a very interesting antityrosinase activity. Therefore these extracts can be used in cosmetics for skin whitening.
5) Exemple 5:5) Example 5
Activité blanchissante de la peau in vivo à l'aide d'une composition de l'invention aphloïa/réglisse. Whitening activity of the skin in vivo using a composition of the invention aphloïa / licorice.
Une étude in vivo a été réalisée au Brésil sur une population asiatique (80 femmes d'âge compris entre 18 et 60 ans). Cette étude a été faite en double aveugle, avec une composition selon l'invention comprenant 1 % d'extrait d'aphloïa et 0,05 % d'extrait de réglisse. L'application se fait sur le visage et sur l'avant-bras pendant 8 semaines. An in vivo study was conducted in Brazil on an Asian population (80 women between 18 and 60 years old). This study was done in double blind, with a composition according to the invention comprising 1% of aphloia extract and 0.05% of licorice extract. The application is done on the face and on the forearm for 8 weeks.
La mesure objective de la couleur de la peau est effectuée suivant les techniques suivantes: - par spectrophotométrie (réalisé par MEXAMETRE MX 16 - Courage & Khazaka) . L'évaluation de l'index mélanique est calculée en fonction de la quantité de lumière réfléchie par la peau à 660 et 820 nm. Cette valeur est directement proportionnelle à la quantité de mélanine présente dans les tissus, et constitue donc un bon indicateur de la couleur de la peau. Chez les sujets asiatiques, la valeur de l'index mélanique est comprise entre 460 et 500; - par colorimétrie (réalisé par Color Guide Sphere - BYK Gardner) : mesure de L* et évaluation de l'ITA. The objective measurement of the color of the skin is carried out according to the following techniques: - by spectrophotometry (carried out by MEXAMETER MX 16 - Courage & Khazaka). The evaluation of the melanoma index is calculated as a function of the amount of light reflected by the skin at 660 and 820 nm. This value is directly proportional to the amount of melanin present in the tissues, and is therefore a good indicator of skin color. In Asian subjects, the value of the melanic index is between 460 and 500; - by colorimetric (by Color Guide Sphere - BYK Gardner): measurement of L * and evaluation of ITA.
É Mesure de L* : avec cet appareil, une couleur donnée est exprimée dans un système tridimensionnel normalisé dit L*a*b*. La valeur du L* représente la clarté (de 0 pour le noir à 100 pour le blanc), la valeur du a* représente la composante allant du vert (-) au rouge 4), et la valeur du b* représente la composante variant du bleu (-) au jaune (+) . É Evaluation de l'ITA (individual typology angle) : l'ITA a été utilisé pour définir le domaine de la couleur de la peau de sujets caucasiens. Cette valeur est également appliquée pour suivre l'évolution de la couleur de la peau dans le temps. (A. Chardon (1991) International Journal of Cosmetic Science, 13, 191-208). L'ITA se calcule par la formule suivante (arctan((L*-50)/b*)) X 180/3,1415. Le résultat se situe dans une échelle de 0 à 60 . Dans le tableau suivant, la valeur de 27 correspond au domaine des peaux bronzées; la valeur de 34 correspond au domaine des peaux intermédiaires. É Measurement of L *: with this apparatus, a given color is expressed in a standardized three-dimensional system called L * a * b *. The value of L * represents clarity (from 0 for black to 100 for white), the value of a * represents the component from green (-) to red 4), and the value of b * represents the varying component from blue (-) to yellow (+). E ITA (individual typology angle) assessment: ITA was used to define the skin color domain of Caucasian subjects. This value is also applied to follow the evolution of the color of the skin over time. (A. Chardon (1991) International Journal of Cosmetic Science, 13, 191-208). The ITA is calculated by the following formula (arctan ((L * -50) / b *)) X 180/3, 1415. The result is in a scale from 0 to 60. In the following table, the value of 27 corresponds to the area of tanned skin; the value of 34 corresponds to the domain of intermediate skins.
Les résultats au bout de huit semaines d'application de la composition de l'invention sont les suivants. The results after eight weeks of application of the composition of the invention are as follows.
TO TO + 8 semaines Variation Indice 491 474 -2,7 % mélanique Paramètre 59. 5 62.5 + 4.8 % L* ITA 27 34 + 25 % Conclusion: les résultats obtenus sur ces trois paramètres permettent de montrer que l'association aph1oïa/réglisse induit un éclaircissement significatif de la peau. TO TO + 8 weeks Variation Index 491 474 -2.7% melanic Parameter 59. 5 62.5 + 4.8% L * ITA 27 34 + 25% Conclusion: the results obtained on these three parameters make it possible to show that the association aph1oïa / licorice induces a significant lightening of the skin.
6) Exemple 66) Example 6
Activité de l'extrait d'aphloïa sur la prolifération cellulaire Les travaux de la Demanderesse ont permis d'établir que l'aphloïa possédait, outre son activité dépigmentante, également la faculté de stimuler la prolifération kératinocytaire. Activity of the Aphloïa Extract on Cell Proliferation The Applicant's work has made it possible to establish that the aphloïa possessed, besides its depigmenting activity, also the faculty of stimulating keratinocyte proliferation.
Cette faculté a été mise en évidence par un test de prolifération dans lequel les kératinocytes sont cultivés dans un milieu sans facteur de croissance afin d'obtenir un taux de prolifération basal. This ability has been demonstrated by a proliferation assay in which the keratinocytes are cultured in growth-free medium to obtain a basal proliferation rate.
Pour évaluer son effet, l'extrait d'aphloïa (tel qu'obtenu à l'exemple 1) est dilué dans le milieu de culture (à 2.10- 6%) et mis au contact des cellules pendant 6 jours, une mesure de la viabilité cellulaire étant réalisée toutes les 24 heures par la technique du MTT (méthylthiazoletetrazolium). Le test est validé par la présence d'une référence interne positive, le FGF basique (Fibroblast Growth Factor), connu pour ses propriétés de stimulant de la prolifération cellulaire. To evaluate its effect, the aphloia extract (as obtained in Example 1) is diluted in the culture medium (at 2 × 10 -6%) and placed in contact with the cells for 6 days, a measurement of the cell viability being performed every 24 hours by the technique of MTT (methylthiazoletetrazolium). The test is validated by the presence of a positive internal reference, the basic FGF (Fibroblast Growth Factor), known for its stimulating properties of cell proliferation.
14 2868308 Dans ces conditions, on observe 26 % d'augmentation de prolifération cellulaire dès le premier jour de contact avec l'extrait d'aphloïa. Under these conditions, a 26% increase in cell proliferation is observed from the first day of contact with the aphloia extract.
Ainsi, grâce à cette activité supplémentaire, les effets dépigmentants de l'association selon la présente invention seront visibles d'autant plus rapidement du fait du meilleur renouvellement cellulaire. Thus, thanks to this additional activity, the depigmenting effects of the combination according to the present invention will be visible all the more quickly because of the better cell renewal.
7) Exemple 7:7) Example 7:
Composition cosmétique de l'invention sous forme d'une émulsion. Cosmetic composition of the invention in the form of an emulsion.
Eau QSP Extrait d'aphloïa liquide de l'exemple 1: Extrait de réglisse sec de l'exemple 2 titré à 40 % de glabridine: 0,05% Mélange de conservateurs: 1,50 % Propylène glycol: 5,00 % Gomme xanthane: 0,30 % Copolymère acrylique / acrylate: 0,50 % Acide stéarique 100 OE: 3,00 % Stéarate de sorbitan: 2,00 % Sorbitan laurate 20 OE: 3,00 % Alcool Cétylstéarique: 1,50 % Cire d'abeille: 1,00 % Huile de germe de blé : 5, 00 % Diméthicone: 2,00 % Cyclométhicone: 5,00 % Gel de polyacriamide: 2, 00 % Parfum: 0,10 % QSP water Liquid aphloia extract of Example 1: Dry licorice extract of Example 2, titrated at 40% of glabridin: 0.05% Blend of preservatives: 1.50% Propylene glycol: 5.00% Xanthan gum : 0.30% Copolymer acrylic / acrylate: 0.50% Stearic acid 100 EO: 3.00% Sorbitan stearate: 2.00% Sorbitan laurate 20 EO: 3.00% Cetylstearic alcohol: 1.50% Wax bee: 1.00% Wheat germ oil: 5.00% Dimethicone: 2.00% Cyclomethicone: 5.00% Polyacrylamide gel: 2.00% Fragrance: 0.10%
8) Exemple 8:8) Example 8:
Composition cosmétique de l'invention sous forme d'une crème. Cosmetic composition of the invention in the form of a cream.
Eau QSP Extrait d'aphloïa liquide de l'exemple 1: Extrait de réglisse sec de l'exemple 2 titré à 40 % de glabridine: 0,05 % Gomme xanthane: 0,30 % Séquestrant: 0,05 % Conservateurs: 1,50 % Acide C18: 2,50 % Acide C 16: 2, 50 % Trilaurine: 1,00 % Beurre de karité : 0,05 % Acétate de tocophérol: 0,05 % Bêta bisabolol: 0,05 % Huile de germe de blé 5,00 % Diméthicone: 3, 00 % Acide polyacrilique: 0,30 % TEA (triéthanolamine) : 1,50 % Parfum: 0, 10 % 16 2868308 QSP water Liquid aphloïa extract of Example 1: Dry licorice extract of Example 2, titrated at 40% glabridine: 0.05% Xanthan gum: 0.30% Sequestering agent: 0.05% Preservatives: 1, 50% C18 Acid: 2.50% C 16: 2 Acid, 50% Trilaurine: 1.00% Shea Butter: 0.05% Tocopherol Acetate: 0.05% Bisbisol: 0.05% Seed Oil wheat 5.00% Dimethicone: 3.00% Polyacrylic acid: 0.30% TEA (triethanolamine): 1.50% Perfume: 0, 10% 16 2868308
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