FR2704756A1 - Utilisation de la sélégiline en médecine vétérinaire. - Google Patents

Utilisation de la sélégiline en médecine vétérinaire. Download PDF

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Abstract

L'invention concerne l'utilisation de la sélégiline pour préparer des compositions pharmaceutiques utiles pour traiter les troubles de l'humeur chez le chien ou le chat.

Description

La présente invention concerne l'utilisation de la sélégiline pour la préparation de médicaments utiles pour traiter les troubles de l'humeur des animaux de compagnie, chiens et chats.
Ces troubles se caractérisent par une succession de phases d'hyperactivité incoordonnée avec insomnies, plus ou moins accompagnée d'agressivité et de phases d'apathie avec des difficultés locomotrices, de l'hypersomnie et de l'hyporexie.
On traite, actuellement, les animaux présentant de tels troubles en leur administrant des médicaments neuroleptiques, tels que des benzodiazépines ou des benzamides, dont l'efficacité, qui n'apparait que lentement, est souvent accompagnée d'une activité hypnotique.
La sélégiline, largement utilisée chez l'home associée à la lévodopa dans le traitement du parkinsonisme, a été étudiée dans le traitement des maladies de la sénescence, comme la maladie d'Alzheimer.
Elle a aussi récemment été décrite dans EP-A-0473252 comme utilisable pour retarder les effets physiologiques néfastes de l'âge sur les organismes animaux, en particulier sur les reins, les glandes et le système immunitaire et pour limiter la détérioration des capacités d'apprentissage et de mémorisation des chats et chiens âgés; la plupart de ces activités qui ne peuvent être constatée après une administration prolongée aux animaux adultes restent à démontrer en clinique.
D'autres expérimentateurs ont observé chez certains rats, une prolongation sensible de la durée de vie lorsque la sélégiline leur est administrée régulièrement à la dose de 0,25 mglkg après 23 mois alors que leur durée de vie moyenne est de 35 mois; J. Knoll observe dans Mechanisms of Ageing and Development 46 237-262 (1988) qu'à cette prolongation s'ajoute une amélioration de l'activité sexuelle des animaux et que celles-ci pourraient être dues à une action de la sélégiline sur les neurones dopaminergiques du corps strié.
On a maintenant constaté que l'administration de sélégiline aux animaux de compagnie permettait d'améliorer très rapidement et de régulariser en quelques semaines l'humeur de ceux-ci qui est parfois suffisamment insupportable pour le maitre pour qu'il se sépare de son animal.
L'invention concerne, en conséquence, l'utilisation de la sélégiline, de son racémique, de l'isomère lévogyre ou de leurs mélanges en proportions quelconques et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée au traitement des troubles de l'hum chez le chien et le chat.
Cette composition peut se présenter sous l'une des formes pharmaceutiques généralement utilisées en médecine vétérinaire, de préférence pour une administration par voie orale.
Dans ce cas la dose journalière pourra être comprise entre 0,25 mg et 1 mg/kg de poids corporel de l'animal et de préférence voisine de 0,5 mg/kg; mais ces limites pourront être dépassées en fonction de l'âge de l'animal ou de l'intensité des symptômes.
Comme les animaux peuvent être de poids très différents, on préferera présenter le médicament dans une forme facile à diviser, par exemple en comprimés sécables, en 2 ou 4 morceaux à la main;. On l'administrera en général par voie orale le matin àjeun.
Le traitement sera de préférence maintenu quelques jours après la disparition des symptômes; néanmoins, il apparait inutile de le prolonger au-delà de 8 semaines; en général il durera de 3 à 6 semaines.
Les compositions pharmaceutiques conformes à l'invention seront préparées de façon classique avec les excipients couramment utilisés dans le domaine pour obtenir des compositions solides, liquides ou pateuses, notamment des comprimés, des gélules, ou des poudres; par exemple des comprimés divisibles en 4, contenant 4 mg de sélégiline pour environ 200 mg d'excipients, seront préconisés pour les animaux de 2 à 8 kg alors que ceux comprenant 10 mg de sélégiline pour 500 mg conviendront aux animaux de 9 à 20 kg..
On pourra pour cela se référer aux ouvrages bien connus du galéniste tels que The theory and pratice of Industrial Pharmacy - L. Lachman & al.- Lea & Febiger (1986) Philadelphia,ou Pharmacie galénique A. Denoël,Fr. Jaminet.- Presses Universitaire de
Liège (1971).
Dans ce qui suit, on décrit les observations cliniques effectuées sur des chiens de diverses races, mâles ou femelles, ayant plus de 2 mois, dont les troubles de l'humeur se traduisent par plusieurs symptômes dans la liste suivante: - boulimie avec ou sans régurgitation et réingestion ou au contraire anorexie ou dysorexie - eudipsie, polydipsie ou mâchonne l'eau sans l'avaler - rituels de mordillement ou léchages anormaux, - malpropreté urinaire ou fécale - sommeil perturbé - perturbations du comportement.
L'animal perturbé volera des objets ou refusera de les rendre, ne répondra pas aux ordres et aux réprimandes, réagira mal, y compris par l'indifférence, aux changements et aux situations oppressantes.
Dans le tableau I sont résumées les conclusions des observations pour les chiens auquels on a administré des comprimés contenant 10 mg de sélégiline chaque jour, le matin à jeun à la dose indiquée.
Tableau I
Figure img00030001
<tb> <SEP> Animal <SEP> Dose <SEP> Observations <SEP> cliniques <SEP> Temps <SEP> nécessaire <SEP> à <SEP> la <SEP> guérison
<tb> Chien <SEP> n 1 <SEP> 0,5 <SEP> mg/kg <SEP> Une <SEP> amélioration <SEP> est <SEP> visible <SEP> Guérison <SEP> en <SEP> 21 <SEP> jours
<tb> <SEP> dès <SEP> la <SEP> première <SEP> prise
<tb> Chien <SEP> n 2 <SEP> 0,5 <SEP> ,g/kg <SEP> Une <SEP> amélioration <SEP> est <SEP> visible <SEP> Guérison <SEP> en <SEP> 21 <SEP> jours
<tb> <SEP> dès <SEP> la <SEP> première <SEP> prise
<tb> Chien <SEP> n 3 <SEP> 0.5 <SEP> mg/kg <SEP> Une <SEP> amélioration <SEP> est;<SEP> Guérison <SEP> en <SEP> 60 <SEP> jours
<tb> <SEP> visible
<tb> <SEP> dès <SEP> la <SEP> première <SEP> prise
<tb> Chien <SEP> n <SEP> 4 <SEP> 0,5 <SEP> 5 <SEP> mg/kg <SEP> Amélioration <SEP> après <SEP> une <SEP> E <SEP> <SEP> Guérison <SEP> en <SEP> 60 <SEP> jours
<tb> <SEP> semaine <SEP> i
<tb> Chien <SEP> n <SEP> 5 <SEP> 0,25 <SEP> mg/kg <SEP> Les <SEP> modifications <SEP> sont <SEP> peu <SEP> Amélioration <SEP> sans <SEP> guérison <SEP>
<tb> <SEP> visibles, <SEP> la <SEP> malpropreté <SEP> n'est
<tb> <SEP> pas <SEP> jugulée,
<tb> <SEP> d'effets <SEP> secondaires
<tb> Chien <SEP> n <SEP> 6 <SEP> 0.25 <SEP> mg/kg <SEP> Les <SEP> modifications <SEP> sont <SEP> peu <SEP> Amélioration <SEP> sans <SEP> guérison
<tb> <SEP> visibles, <SEP> la <SEP> malpropreté <SEP> n'est
<tb> <SEP> pas <SEP> jugulée,
<tb> <SEP> pas <SEP> d'effets <SEP> secondaires
<tb>

Claims (1)

REVENDICATION
1. Utilisation de la sélégiline, de son racémique, de l'isomère lévogyre ou de leurs mélanges en proportions quelconques et de leurs sels pharma ceutiquement acceptables pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée au traitement des troubles de l'humeur chez le chien ou le chat.
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