FR2614204A1 - Use of an extract obtained from a plant of the mignonette family, such as mignonettes, for the manufacture of a medicament having inotropic activity, and particular mignonette extract - Google Patents
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Abstract
Description
Utilisation d'un extrait obtenu à partir d'une plante de La famille des résédacées, comme les résédas, pour la fabrication d'un médica- ment à activité inotrope et extrait particulier de réséda.Use of an extract obtained from a plant of the family of resedaceae, such as reseda, for the manufacture of a drug with inotropic activity and particular extract of reseda.
L'invention concerne essentiellement l'utilisation d'un extrait obtenu à partir d'une plante de la famille des résédacées, comme les résédas, pour la fabrication d'un médicament à activité inotrope ainsi que des extraits particuliers de cette plante. The invention relates essentially to the use of an extract obtained from a plant of the family of resedaceae, such as reseda, for the manufacture of a medicament with inotropic activity as well as particular extracts from this plant.
On a déjà décrit dans le document FR-A-2 581 310 du déposant une composition thérapeutique comprenant un extrait de plante de la famille des résédacées, comme les résédas, pour la fabrication d'un médicament à activité anti-inflammatoire, antihistaminique, antihémorroidaire, antivariqueuse, anticoagulante, vasoconstricteur ou antisporiasique (voir les revendications et page 3, lignes 5 à 8). Document FR-A-2 581 310 of the applicant has already described a therapeutic composition comprising an extract of a plant from the family of resedaceae, like reseda, for the manufacture of a medicament with anti-inflammatory, antihistamine, antihemorrhoidal activity. , antivaricose, anticoagulant, vasoconstrictor or antisporiasic (see claims and page 3, lines 5 to 8).
La concentration de l'extrait dans le produit fini a été décrite comme étant avantageusement comprise entre 10 et 25% en poids pour l'extrait obtenu par extraction aqueuse et de 2 à 12% pour un extrait obtenu à partir d'un solvant organique. L'administration pouvait être faite par une voie quelconque, qu'elle soit
Locale, intradermique ou générale.The concentration of the extract in the finished product has been described as being advantageously between 10 and 25% by weight for the extract obtained by aqueous extraction and from 2 to 12% for an extract obtained from an organic solvent. Administration could be done by any means, whether it be
Local, intradermal or general.
Selon la présente invention, on a maintenant découvert de manière totalement surprenante et inattendue qu'un extrait obtenu à partir d'une plante de la famille des résédacées, comme les résédas, présentait une activité inotrope, de sorte que cet extrait pouvait être utilisé pour La fabrication d'un médicament à activité inotrope. En particulier, il a pu être prouvé qu'un tel extrait de plante de la famille des résédacées, comme les résédas, possède une activité inotrope positive sans activité chronotrope positive, ce qui permet de traiter efficacement l'insuffisance cardiaque. According to the present invention, it has now been discovered in a completely surprising and unexpected manner that an extract obtained from a plant of the family of resedaceae, like reseda, exhibits an inotropic activity, so that this extract could be used for The manufacture of a drug with inotropic activity. In particular, it has been possible to prove that such a plant extract from the family of resedaceae, like reseda, has positive inotropic activity without positive chronotropic activity, which makes it possible to effectively treat heart failure.
Tous les résédas sont utilisables, en particulier les
Résédas Alba L., Balansae Müller, Inodora Reichb, Lutea L.,
Luteola L., Microcarpa Müller, Odorata L., Orienta lis (buller)
Boiss., Phyteuma L., Tomentosa Boiss.All the resédas are usable, in particular the
Résédas Alba L., Balansae Müller, Inodora Reichb, Lutea L.,
Luteola L., Microcarpa Müller, Odorata L., Orienta lily (buller)
Boiss., Phyteuma L., Tomentosa Boiss.
On peut utiliser les plantes entières récoltées en fleurs ou en fruits ou des graines. On les sèche ensuite à l'abri de la lumière sous courant d'air. We can use whole plants harvested in flowers or fruits or seeds. They are then dried, protected from light, under a stream of air.
Il peut s'agir d'un extrait aqueux ou organique qui résulte de l'action d'un solvant aqueux ou organique, ou d'un mélange de tels solvants, sur un broyat de plantes. Il s'agit donc de l'extraction des produits solubles ou miscibles dans L'un ou l'autre de ces solvants ou dans les deux. It can be an aqueous or organic extract which results from the action of an aqueous or organic solvent, or a mixture of such solvents, on a ground material of plants. It is therefore the extraction of products soluble or miscible in one or the other of these solvents or in both.
L'extrait aqueux résulte avantageusement de l'épuisement par de l'eau d'un broyat de plantes ou de graines, puis de la récupération par un moyen approprié du soluté sec, comme la lyophilisation, ou la nébulisation auxquelles peut éventuellement être associée une préconcentration qui peut être obtenue par une osmose inverse. Dans le cas d'une lyophilisation ou nébulisation, il peut être avantageux d'utiliser un agent support physiologiquement inerte, par exemple à effet viscosifiant ou adsorbant, tel que l'hydroxy-propyl-méthylcellulose ou HPMC, ou l'acide silicique, une maltodextrine ou un dextran. The aqueous extract advantageously results from the exhaustion with water of a ground material of plants or seeds, then from the recovery by an appropriate means of the dry solute, such as lyophilization, or nebulization with which may possibly be associated a preconcentration which can be obtained by reverse osmosis. In the case of lyophilization or nebulization, it may be advantageous to use a physiologically inert support agent, for example having a viscosifying or adsorbing effect, such as hydroxypropyl methylcellulose or HPMC, or silicic acid, a maltodextrin or a dextran.
On peut également procéder à une extraction par solvant organique et L'extrait obtenu peut ensuite être concentré pour éli- miner tout ou partie du solvant organique utilisé. On peut éventuellement terminer par un fractionnement chromatographique de cet extrait. An extraction can also be carried out with an organic solvent and the extract obtained can then be concentrated to remove all or part of the organic solvent used. We can possibly end with a chromatographic fractionation of this extract.
L'extrait organique résulte avantageusement de l'épuise- ment par un solvant organique, tel que l'éther, l'hexane, le méthanol, l'éthanol ou du C02 liquide en phase supercritique, d'un broyat de plantes ou de graines, puis de la récupération par évaporation du soluté sec. Comme solvant, on préférera toutefois l'éther, L'hexane ou l'éther de pétrole et encore de préférence le methyl-tertiobutyl-éther, ou le C02 liquide en phase supercritique à l'état pur ou éventuellement avec des traces d'eau ou d'ethanol ou similaire. The organic extract advantageously results from the exhaustion by an organic solvent, such as ether, hexane, methanol, ethanol or liquid CO 2 in supercritical phase, of a ground material of plants or seeds , then recovery by evaporation of the dry solute. As solvent, however, ether, hexane or petroleum ether and more preferably methyl-tert-butyl ether, or liquid CO 2 in the supercritical phase in the pure state or possibly with traces of water are preferred. or ethanol or the like.
On peut également réaliser une extraction simultanee de ces plantes, par une action simultanée du solvant aqueux ou du sol-. It is also possible to carry out a simultaneous extraction of these plants, by a simultaneous action of the aqueous solvent or of the soil.
vant organique. Le solvant organique est avantageusement choisi parmi le groupe consistant d'un alcool, tel que l'éthanol, d'une cetone, telle que L'acétone, d'un solvant des lipides, tel que
L'hexane. Ce solvant peut également être utilisé dans le cas d'obtention d'un extrait organique. tout organic. The organic solvent is advantageously chosen from the group consisting of an alcohol, such as ethanol, a ketone, such as acetone, a lipid solvent, such as
Hexane. This solvent can also be used in the case of obtaining an organic extract.
Certains extraits particuliers de plantes sont nouveau. Some particular plant extracts are new.
Le déposant les revendique à titre de produits nouveaux, caracterisés par un procédé d'obtention, comme il résulte de la description précédente. IL s'agit en particulier de l'extrait des plantes suivantes : Reseda Balansae, Reseda Inodora, Reseda Microcarpa,
Reseda Orientalis et Reseda Tomentosa.The applicant claims them as new products, characterized by a process for obtaining them, as follows from the preceding description. It is in particular the extract of the following plants: Reseda Balansae, Reseda Inodora, Reseda Microcarpa,
Reseda Orientalis and Reseda Tomentosa.
L'invention concerne également un procédé de fabrication d'un médicament à activité cardiotonique notamment inotrope posive, caractérisé en ce qu'il comprend le mélange d'un extrait de plante de la famille des résédacées avec un excipient ou support ph,rma- ceutiquement acceptable. De préférence, cet extrait de plante et tel que défini dans la description précédente et dans la description suivante. The invention also relates to a process for the manufacture of a medicament with cardiotonic activity, in particular positive inotropic, characterized in that it comprises the mixing of an extract of plant from the family of resedaceae with a ph excipient or carrier, acceptable. Preferably, this plant extract is as defined in the preceding description and in the following description.
L'invention est maintenant illustrée par des exemples particuliers de réalisation non limitatifs. The invention is now illustrated by particular nonlimiting examples of embodiment.
Obtention des extraits.Obtaining extracts.
EXEMPLE 1 : Obtention d'un extrait hydroalcoolique (1erse méthode)
La paille séchée de Reseda Alba L. est mise à macérer à température ambiante dans 12 fois son poids d'alcool éthylique à 14 % volume chauffé à 500C et additionné de 2 g/l d'acide sorbique, puis périodiquement agitée dans le solvant durant 6 h.EXAMPLE 1: Obtaining a hydroalcoholic extract (1st method)
The dried straw of Reseda Alba L. is macerated at room temperature in 12 times its weight of ethyl alcohol at 14% volume heated to 500C and added with 2 g / l of sorbic acid, then periodically stirred in the solvent for 6 a.m.
Après refroidissement à 300C, l'ensemble est mis en vidange : le marc imbibé est exprimé sur pressoir de type viticole. After cooling to 300C, the whole is drained: the soaked marc is expressed on a wine-type press.
Les deux solutions rejointes sont filtrées sur tamis de 1 mm de vide de maille, puis clarifiées sur diatomées. Le filtrat obtenu est stérilisé par passage sur membrane de microfiltration à 0,2 p puis traité. par 20 g/l de maltodextrine de bas poids moléculaire moyen et la solution est enfin atomisée à 1750C.The two solutions joined are filtered through a sieve of 1 mm of mesh vacuum, then clarified on diatoms. The filtrate obtained is sterilized by passage over a 0.2 p microfiltration membrane and then treated. with 20 g / l of low molecular weight maltodextrin and the solution is finally atomized at 1750C.
L'extrait pulvérulent obtenu est stocké en sacs étanches dans un lieu sec frais et sombre. The powdered extract obtained is stored in sealed bags in a cool, dark dry place.
EXEMPLE 2 : Obtention d'un extrait hydroalcoolique (2émue méthode)
La paille séchée de Reseda Phyteuma L. est mouillée par 2,5 fois leur poids d'alcool éthylique à 95 % volume et laissée en macération à température ambiante pendant 15 h en présence de 5 g/l d'acide citrique. EXAMPLE 2 Obtaining a hydroalcoholic extract (2nd method)
The dried straw of Reseda Phyteuma L. is wetted with 2.5 times their weight of ethyl alcohol at 95% volume and left to macerate at room temperature for 15 h in the presence of 5 g / l of citric acid.
L'ensemble est ensuite repris par 10 fois Le poids des feuilles d'eau purifiée et agité par intermittance pendant 4 h à température de 400C. La séparation est effectuée selon l'exemple 1. The whole is then taken up in 10 times the weight of the sheets of purified water and stirred intermittently for 4 h at a temperature of 400C. The separation is carried out according to Example 1.
Le filtrat clarifié est concentré au cinquième de son volume par osmose inverse à température stabilitée de 300C. The clarified filtrate is concentrated to one fifth of its volume by reverse osmosis at a stabilized temperature of 300C.
Le concentrat est ensuite soumis à une lyophilisation,
L'extrait lyophilisé est tamisé puis mis en sacs et stocké en lieu sec et frais.The concentrate is then subjected to lyophilization,
The freeze-dried extract is sieved then put in bags and stored in a dry and cool place.
EXEMPLE 3 : Obtention d'un extrait aqueux
La paille broyée et séchée de Reseda Lutea L. est mise à macérer pendant 2 h à température ambiante dans 5 fois son poids d'eau préalablement traitée par 2 g/l de métabisulfite de sodium.EXAMPLE 3 Obtaining an aqueous extract
The crushed and dried straw of Reseda Lutea L. is macerated for 2 h at room temperature in 5 times its weight of water previously treated with 2 g / l of sodium metabisulfite.
L'ensemble est ensuite percolé par 8 fois le poids de la paille de la même eau chauffée à 600C au débit de 3 fois le poids de feuilles par heure pendant 2 h. The whole is then percolated by 8 times the weight of the straw of the same water heated to 600C at a flow rate of 3 times the weight of leaves per hour for 2 h.
L'ensemble refroidi est ensuite passé sur pressoir, l'extrait obtenu est clarifié sur diatomées puis filtré sur membrane stérilisante. The cooled assembly is then passed through a press, the extract obtained is clarified on diatoms and then filtered through a sterilizing membrane.
Le filtrat clarifié est traité par 1 g/l de métabisulfite de sodium puis par 200 g/l d'amidon de riz précuit sous agitation pendant 2 h. The clarified filtrate is treated with 1 g / l of sodium metabisulfite and then with 200 g / l of pre-cooked rice starch with stirring for 2 h.
L'ensemble est séché sur sécheur à rouleaux chauffés par la vapeur à 5 bars et Le film obtenu réduit en poudre. Cette poudre ou farine est conditionnée en sacs polyéthylène puis stockée dans un lieu sec, frais et sombre. The whole is dried on a roller dryer heated by steam to 5 bars and the film obtained reduced to powder. This powder or flour is packaged in polyethylene bags and then stored in a dry, cool and dark place.
EXEMPLE 4 : Obtention d'un extrait organique
La paille séchée de Reseda Luteola L., plante entière en fleurs et en graines, est épuisée par 20 fois son poids d'hexane à température ambiante, avec agitation mécanique durant 6 h. Le solvant séparé est concentré sous vide à 250C et le concentrat repris par une fois le poids de paille d'alcool à 50 % volume.EXAMPLE 4 Obtaining an organic extract
The dried straw of Reseda Luteola L., a whole plant in flower and seed, is exhausted by 20 times its weight of hexane at room temperature, with mechanical stirring for 6 h. The separated solvent is concentrated under vacuum at 250C and the concentrate taken up once with the weight of alcohol straw at 50% volume.
La solution est clarifiée sur diatomées puis traitée comme dans l'exemple 1. The solution is clarified on diatoms and then treated as in Example 1.
EXEMPLE 5 : Obtention d'un extrait hydroalcoolique, aqueux et organique des plantes Reseda Balansae, Reseda Inodora, Reseda
Microcarpa, Reseda Orientalis et Reseda Tomentosa. EXAMPLE 5 Obtaining an aqueous-alcoholic, aqueous and organic extract of the Reseda Balansae, Reseda Inodora, Reseda plants
Microcarpa, Reseda Orientalis and Reseda Tomentosa.
En procédant comme décrit respectivement à chacun des exemples 1 à 4, on obtient Les extraits individuels hydroalcooliques, aqueux et organiques des plantes résédas suivantes :
Reseda Balansae, Reseda Inodora, Reseda Microcarpa, Reseda
Orientalis et Reseda Tomentosa.By proceeding as described respectively in each of Examples 1 to 4, the following individual hydroalcoholic, aqueous and organic extracts of the following plants are obtained:
Reseda Balansae, Reseda Inodora, Reseda Microcarpa, Reseda
Orientalis and Reseda Tomentosa.
Les extraits individuels peuvent être obtenus sous forme de poudre stockée en sacs étanches comme indiqué dans les exemples 1 à 4. The individual extracts can be obtained in the form of powder stored in sealed bags as indicated in Examples 1 to 4.
EXEMPLE 6 : Spécialité de gélules
L'extrait de L'exemple 2 est additionné de silice microcristalline à raison de 1 partie d'additif pour 100 d'extrait. Le mélange homogène est reparti au moyen d'un équipement garantissant
L'absence de contamination en gélules de gélatine module 1 à raison de 200 mg par unité ; les gélules sont conditionnées sous blister en plaquettes de 10, regroupées en boites de deux.EXAMPLE 6 Specialty of capsules
The extract of Example 2 is added with microcrystalline silica at the rate of 1 part of additive per 100 of extract. The homogeneous mixture is distributed using equipment that guarantees
The absence of contamination in gelatin capsules module 1 at a rate of 200 mg per unit; the capsules are packaged in a blister in packs of 10, grouped in boxes of two.
EXEMPLE 7 : Spécialité de comprimés
L'extrait selon l'exemple 1 est additionné de 1% de silice microcristalline puis de 10% de cellulose microcristalline, et le tout est homogénéisé avec un poids équivalent d'un mélange de
Lactose, de stéarate de magnésium et de carbonate de calcium composé dans les règles de l'art. L'ensemble obtenu est ensuite granulé en lit fluidisé puis comprimé. Les comprimés sont alors enrobés au moyen de gomme arabique, d'esters de cellulose et d'oxyde de titane. Les comprimés terminés sont conditionnés sous blister en plaquettes de 10,- regroupées par étuis de 2.EXAMPLE 7 Specialty of Tablets
The extract according to Example 1 is added with 1% of microcrystalline silica and then 10% of microcrystalline cellulose, and the whole is homogenized with an equivalent weight of a mixture of
Lactose, magnesium stearate and calcium carbonate compound in the rules of the art. The assembly obtained is then granulated in a fluidized bed and then compressed. The tablets are then coated with gum arabic, cellulose esters and titanium oxide. The finished tablets are packaged in blister packs of 10, - grouped in cases of 2.
Détermination expérimentale de l'activité inotrope.Experimental determination of inotropic activity.
L'activité inotrope découverte selon la présente invention est mise en évidence par les essais pharmacologiques suivants :
L'activité inotrope correspond au développement par le muscle cardiaque d'une certaine force à la suite de la contraction de ce dernier. La relation entre la force contractile et la vitesse initiale de raccourcissement s'inscrit sous la forme d'une courbe d'allure hyperbolique. L'administration de substances à effet inotrope positif a pour résultat de déplacer ladite courbe vers le haut, ainsi que vers la droite. En d'autres termes, cet effet ino trope se traduit par un renforcement de la contraction cardiaque, la fois dans sa force et sa vitesse. Les performances de la porpe cardiaque sont ainsi améliorées.The inotropic activity discovered according to the present invention is demonstrated by the following pharmacological tests:
Inotropic activity corresponds to the development by the heart muscle of a certain force following the contraction of the latter. The relationship between the contractile force and the initial speed of shortening is in the form of a hyperbolic curve. The administration of substances with a positive inotropic effect results in moving said curve upward as well as to the right. In other words, this inopropic effect results in a strengthening of the cardiac contraction, both in its strength and its speed. The performances of the cardiac porp are thus improved.
L'activité inotrope cardiaque de L'atomisat de réséda a été recherchée par la méthode bien connue de l'homme de l'art des oreillettes isolées de rats. Pour ce faire, des rats des deux sexes d'un poids moyen de 300 g sont assommés, puis le coeur est rapidement prélevé et placé dans un bécher contenant de la solution oxygénée de CHENOWETH-KOELLE (SCK) de composition suivante (millimoles) : NaCl : 1,20; KCl : 5,63; CACA2 : 2,0; dextrose : 9,7; MEC:2 : 2,0; NaHC03 : 26,0. The cardiac inotropic activity of Reseda atomisat was sought by the method well known to those skilled in the art of atria isolated from rats. To do this, rats of both sexes with an average weight of 300 g are knocked out, then the heart is quickly removed and placed in a beaker containing oxygenated solution of CHENOWETH-KOELLE (SCK) of the following composition (millimoles): NaCl: 1.20; KCl: 5.63; CACA2: 2.0; dextrose: 9.7; MEC: 2: 2.0; NaHC03: 26.0.
Les oreilletes droite et gauche sont détachées du coeur et placées dans une cuve à organe isolé contenant de la solution
SCK oxygénée de façon permanente et maintenue à une température de 37 C à l'aide d'une pompe à circulation. La portion libre de l'oreillette est accrochée à une électrode de Plexiglas, alors que l'autre extrémité (détachée du coeur) est pincée par un clips qui est ensuite connecté à un enregistreur isométrique.The right and left ear cups are detached from the heart and placed in an insulated organ tank containing solution
SCK permanently oxygenated and maintained at a temperature of 37 C using a circulation pump. The free portion of the headset is attached to a Plexiglas electrode, while the other end (detached from the heart) is pinched by a clip which is then connected to an isometric recorder.
L'oreillette droite bat spontanément et permet de suivre l'effet chronotrope par enregistrement du rythme. L'oreillette gauche, entraînée électriquement à la fréquence de 1,6 Hz, avec une duree de l'impulsion de 5 ms et un voltage double du seuil à l'aide d'un stimulateur Grass, permet de mesurer l'effet inotrope par éva Luation des variations de tensions. The right atrium beats spontaneously and allows you to follow the chronotropic effect by recording the rhythm. The left atrium, electrically driven at a frequency of 1.6 Hz, with a pulse duration of 5 ms and a voltage double the threshold using a Grass stimulator, allows the inotropic effect to be measured by eva Luation of voltage variations.
Les réponses chronotrope et inotrope sont enregistrées sur Physiograph (Narco-bio Systems). The chronotropic and inotropic responses are recorded on Physiograph (Narco-bio Systems).
La tension de base des oreillettes est ajustée à 1 g. The base blood pressure is adjusted to 1 g.
Les oreillettes ainsi disposées ne sont utilisées qu'après 45 min d'attente. Pendant cette période, le liquide du bain est remplacé toutes les 15 min. The atria thus arranged are used only after 45 min of waiting. During this period, the bath liquid is replaced every 15 min.
On utilise l'atomisat de Reseda Alba L. de l'exemple 1 que l'on rajoute directement dans la cuve à organe isolé, sous la forme d'une solution concentrée contenant diverses concentrations d'atomisat par millilitre de solution en partant de 0, jusqu'à 2,70 mg d'atomisat par millilitre de la solution SCK, dans laquelle beigne l'organe isolé. Using the atomized Reseda Alba L. of Example 1 which is added directly into the tank with isolated organ, in the form of a concentrated solution containing various concentrations of atomisat per milliliter of solution starting from 0 , up to 2.70 mg of atomisat per milliliter of the SCK solution, in which the isolated organ donuts.
Après obtention de la tension maxima le induite par l'administration d'une première dose d'atomisat, par exemple 0,25 mg d'atomisat par millilitre, la dose suivante est rajoutée sans lavage et ainsi de suite, de manière à obtenir successivement 0,5 mg/ml, etc. After obtaining the maximum tension induced by the administration of a first dose of atomisat, for example 0.25 mg of atomisat per milliliter, the following dose is added without washing and so on, so as to obtain successively 0.5 mg / ml, etc.
On peut ainsi tracer une courbe exprimant l'activité inotrope ou chronotrope de l'extrait, telle que représentée à la figure 1 annexée. We can thus draw a curve expressing the inotropic or chronotropic activity of the extract, as shown in Figure 1 attached.
On observera que l'activité chronotrope est mesurée sur l'oreillette droite et l'activité inotrope sur l'oreillette gauche. It will be observed that the chronotropic activity is measured on the right atrium and the inotropic activity on the left atrium.
Les valeurs basales sont respectivement 192 battements/min (oreil- lette droite) et 0,5 g (oreillette gauche).The basal values are 192 beats / min (right atrium) and 0.5 g (left atrium), respectively.
On observera qu'ainsi les concentrations indiquées en abscisse à la figure 1 correspondent aux concentrations cumulées présentes dans la cuve. It will be observed that thus the concentrations indicated on the abscissa in FIG. 1 correspond to the cumulative concentrations present in the tank.
Les résultats sont exprimés en pourcentages de variation d'effet par rapport aux valeurs basa les mesurées avant toute ad;- nistration. The results are expressed in percentages of variation in effect compared to the basa values measured before any administration;
Les résultats tels qu'ils ressortent des figures indiquent que les extraits de réséda possèdent une activité inotrope positive sans activité chronotrope positive. The results as they appear from the figures indicate that the reseda extracts have a positive inotropic activity without positive chronotropic activity.
La valeur moyenne, sur trois expériences, de l'augmentation de tension induite par 1,5 mg d'atomisat par millilitre (c'est-à-dire l'équivalence de 7,5 mg de plante/ml) est de 85 + 5%. The average value, over three experiments, of the increase in blood pressure induced by 1.5 mg of atomisat per milliliter (i.e. the equivalence of 7.5 mg of plant / ml) is 85 + 5%.
Dans des conditions similaires, L'isoprénaline (10-6 M) induit une augmentation de tension de 200%, mais également une augmentation de rythme de 100% environ. Under similar conditions, isoprenaline (10-6 M) induces an increase in blood pressure of 200%, but also an increase in rhythm of approximately 100%.
Les essais effectués avec les autres extraits de réséda objet des exemples 1 à 7 aboutissent à des résultats similaires. The tests carried out with the other extracts of resin which are the subject of Examples 1 to 7 lead to similar results.
On peut donc conclure que les extraits de réséda pos redent une activité inotrope positive sans activité chronotrope positive et possèdent par conséquent des propriétés pharmacologiques potentiellement très intéressantes dans le cadre du traitement de l'insuffisance cardiaque. It can therefore be concluded that the reseda extracts exhibit a positive inotropic activity without positive chronotropic activity and therefore have potentially very advantageous pharmacological properties in the context of the treatment of heart failure.
Habituellement, la dose d'utilisation en thérapeutique animale et humaine sera comprise entre environ 5 et environ 40 mg de plante/kg de poids du corps par jour, de préférence entre environ 10 et environ 25 mg de plante/kg de poids du corps par jour. Usually, the dose for use in animal and human therapy will be between about 5 and about 40 mg of plant / kg of body weight per day, preferably between about 10 and about 25 mg of plant / kg of body weight per day. day.
On peut formuler les compositions pharmaceutiques sous forme de dosage administrable par voie générale, en particulier orale. On peut utiliser des doses unitaires de 200 mg d'extrait conditionné en gélules selon l'exemple 6. La posologie habituelle sera de deux gélules par jour. The pharmaceutical compositions can be formulated in a dosage form which can be administered by the general route, in particular by the oral route. Unit doses of 200 mg of extract conditioned in capsules can be used according to Example 6. The usual dosage will be two capsules per day.
La concentration de l'extrait peut être de 30 à 60% en poids pour les extraits aqueux, organique ou hydro-organique, par rapport au poids total de la composition pharmaceutique. The concentration of the extract can be from 30 to 60% by weight for the aqueous, organic or hydro-organic extracts, relative to the total weight of the pharmaceutical composition.
L'invention comprend donc tous les moyens constituants des équivalents techniques des moyens décrits, ainsi que leurs diverses combinaisons. The invention therefore includes all the means constituting the technical equivalents of the means described, as well as their various combinations.
Claims (10)
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|---|---|---|---|
| FR8805312A Expired - Lifetime FR2614204B1 (en) | 1988-04-21 | 1988-04-21 | USE OF AN EXTRACT OBTAINED FROM A PLANT OF THE RESEDACEA FAMILY, SUCH AS RESEDAS, FOR THE MANUFACTURE OF A MEDICAMENT WITH INOTROPIC ACTIVITY AND A PARTICULAR EXTRACT FROM RESEDA. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| FR (1) | FR2614204B1 (en) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2581310A1 (en) * | 1985-05-02 | 1986-11-07 | Natura Medica Laboratoires | THERAPEUTIC COMPOSITION COMPRISING A-LINOLENIC ACID AND A COMPOUND CAPABLE OF PROMOTING ACID PASSAGE THROUGH CELL MEMBRANE AND PLANT EXTRACT COMPRISING ACID AND COMPOUND |
-
1988
- 1988-04-21 FR FR8805312A patent/FR2614204B1/en not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2581310A1 (en) * | 1985-05-02 | 1986-11-07 | Natura Medica Laboratoires | THERAPEUTIC COMPOSITION COMPRISING A-LINOLENIC ACID AND A COMPOUND CAPABLE OF PROMOTING ACID PASSAGE THROUGH CELL MEMBRANE AND PLANT EXTRACT COMPRISING ACID AND COMPOUND |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| BIOLOGICAL ABSTRACTS, vol. 61, 15 mars 1976, page 3177, résumé no. 30821, Philadelphia, US; M.A. KASUMOV: "Weld, Reseda luteola L. and the possibility of its use in the rug industry", & IZV AKAD NAUK AZ SSR SER BIOL NAUK 2. 12-15. 1975 * |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2614204B1 (en) | 1991-05-24 |
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