L yoph i l i sat de p iti ron d oux hybride et méd icaments l e contenant. L yoph i l i sat de p iti ron d oux hybride et medicaments l e contain.
Les Cucurbitacées constituent une famille de plantes dicotylédones annuelles répandues dans tous les pays du monde dont les fruits comestibles tels que courges, citrouilles, potirons (cucurbita), melons, concombres (cucumis), pastèques (citrullus), caiebasses (Lagenaria) sont largement consommés. Cucurbits are a family of annual broadleaf plants widespread in all countries of the world whose edible fruits such as squash, pumpkins, pumpkins (cucurbita), melons, cucumbers (cucumis), watermelons (citrullus), casays (Lagenaria) are widely consumed .
Depuis la plus haute Antiquité, ces plantes sont connues pour leurs vertus thérapeutiques bénéfiques et certaines variétés non comestibles, la Bryone (Bryonia), le concombre d'âne (Echallium) pour leur toxicité. Since ancient times, these plants have been known for their beneficial therapeutic properties and certain inedible varieties, Bryone (Bryonia), donkey cucumber (Echallium) for their toxicity.
Elles ont donné lieu à de multiples recherches botaniques, pharmacochimiques, pharmacodynamiques et à des applications thérapeutiques diverses ainsi qu'à de très nombreuses publications et demandes de brevets. They have given rise to numerous botanical, pharmacochemical, pharmacodynamic research and various therapeutic applications as well as to numerous publications and patent applications.
Ces recherches se sont heurtées à la complexité chimique de ces plantes et en conséquence à l'instabilité des résultats recueillis, en raison de la variété infinie des différentes espèces étudiées, non seulement, l'une par rapport à l'autre, mais encore dans chaque espèce à la variation des sources, des saisons, des années, des terrains ensemencés, des façons culturales. This research came up against the chemical complexity of these plants and consequently the instability of the results collected, due to the infinite variety of the different species studied, not only in relation to each other, but also in each species with the variation of the sources, the seasons, the years, the sown grounds, the cultural ways.
La présente invention est relative à un nouveau lyophilisât d'extrait total de potiron doux hybride. The present invention relates to a new lyophilisate of total extract of hybrid sweet pumpkin.
Ce lyophilisât est obtenu à partir d'une variété sélectionnée depuis 12 ans par hybridations successives. La plante est élevée sous contrat de culture biologique. Les contrôles sont effectués périodiquement au niveau du terrain et des eaux de ruissellement au cours et en fin de production. Ce potiron cueilli à maturité, lavé, broyé avec écorce, pulpe et pépins est lyophilisé selon un procédé classique, puis rendu bactériologiquement stable par irradiation au rayonnement gamma. This lyophilisate is obtained from a variety selected for 12 years by successive hybridizations. The plant is raised under organic cultivation contract. The controls are carried out periodically at the level of the ground and the runoff during and at the end of production. This pumpkin picked at maturity, washed, crushed with bark, pulp and seeds is lyophilized according to a conventional process, then made bacteriologically stable by irradiation with gamma radiation.
La stabilité génétique obtenue par une culture étroitement contrôlée sur une longue période, facilite la standardisation des constantes physico-chimiques du lyophilisât ainsi obtenu.
Celui-ci présente les caractéristiques suivantes :The genetic stability obtained by a tightly controlled culture over a long period, facilitates the standardization of the physico-chemical constants of the lyophilisate thus obtained. It has the following characteristics:
Caractères macroscopiques et organoleptiques Macroscopic and organoleptic characters
Poudre fine, homogène et couleur jaune-orange indélébile. Fine, homogeneous powder and indelible yellow-orange color.
Odeur herbacée, goût farineux. Herbal odor, floury taste.
Caractères macroscopiques Macroscopic characters
L'examen au microscope optique d'une préparation de lyophilisât dans une goutte d'eau distillée selon la Fig. 1 décèle la présence de fibres et l'absence de grains d'amidon allongés. Examination under an optical microscope of a lyophilisate preparation in a drop of distilled water according to FIG. 1 detects the presence of fibers and the absence of elongated starch grains.
Caractères bactériologigues Bacteriological characters
- quantité de germes aérobies mesophiles inférieure ou égale à 5,0. 102. - quantity of aerobic mesophilic germs less than or equal to 5.0. 10 2 .
- quantité de levures et moisissures inférieure ou égale à 5,0. 102. - quantity of yeast and mold less than or equal to 5.0. 10 2 .
- absence de germes pathogènes, à savoir absence : - absence of pathogenic germs, namely absence:
- d'Escherichia Coli - from Escherichia Coli
- de Staphylococcus aureus - Staphylococcus aureus
- de Pseudomonas aeruginosa - of Pseudomonas aeruginosa
- de Salmonella typhimurium - of Salmonella typhimurium
Caractères physico-chimiques Physico-chemical characters
- pH compris entre 6,44 et 6,47 - pH between 6.44 and 6.47
- métaux lourds < 2ppm - heavy metals <2ppm
- teneur en glucides comprise entre 63 et 67 % - teneur en lipides de 6% ± 0,5 - carbohydrate content between 63 and 67% - lipid content of 6% ± 0.5
- teneur en protéines de 10% ± 1% - protein content of 10% ± 1%
- teneur en carotenoïdes totaux de 25mg ± 10% par gramme de lyophilisât. - total carotenoid content of 25mg ± 10% per gram of lyophilisate.
Le dosage est réalisé par spectrophotométrie en ultra-violet à l'aide d'un appareil Perkin-Elmer , par comparaison avec un lot témoin de β carotène, référence Merck 2236 selon les figures 2 et 3. The assay is carried out by ultraviolet spectrophotometry using a Perkin-Elmer device, by comparison with a control batch of β carotene, reference Merck 2236 according to FIGS. 2 and 3.
Le produit est insoluble dans l'eau, peu soluble dans l'éthanol et le méthanol, modérément soluble dans l'éther et les huiles, soluble dans le chloroforme. The product is insoluble in water, sparingly soluble in ethanol and methanol, sparingly soluble in ether and oils, soluble in chloroform.
La conservation de ces paramètres est liée au stockage du produit à l'abri des phénomènes de photosynthèse ou d'oxydation dus à la chaleur.
L'étude pharma cocinétiqne du lyophilisât révèle que la richesse en provitamines A (β carotène) et en lipides de ce lyophilisât est trois fois plus importante que les teneurs correspondantes du potiron courant ou de la carotte; par sa forte concentration en caroténoxdes, le composé induit la bio-synthèse du Retinol et favorise une régénération cellulaire rapide accélérant le processus de cicatrisation par stimulation de la mitose cellulaire.The conservation of these parameters is linked to the storage of the product away from photosynthesis or oxidation due to heat. The cocinetic pharma study of lyophilisate reveals that the richness in provitamins A (β carotene) and in lipids of this lyophilisate is three times greater than the corresponding contents of common pumpkin or carrot; by its high concentration of carotenoxdes, the compound induces the bio-synthesis of Retinol and promotes rapid cell regeneration accelerating the healing process by stimulation of cell mitosis.
L'huile de pépins en incorporant plus de lipides et plus d'acides gras insaturés, linoléiques et linoléniques, à celui-ci est elle-même un facteur important du pouvoir de pénétration des préparations topiques à usage dermatologique et cosmétique réalisés avec le composé. La demi-vie du lyophilisât a été déterminée dans la mesure de quatre à cinq heures pour une dose thérapeutique de 100 mg/kilo/jour. The seed oil by incorporating more lipids and more unsaturated fatty acids, linoleic and linolenic, to it is itself an important factor of the penetrating power of topical preparations for dermatological and cosmetic use made with the compound. The half-life of the lyophilisate has been determined to the extent of four to five hours for a therapeutic dose of 100 mg / kg / day.
L'étude t.oxicol ngigiift de ce composé a montré : The t.oxicol ngigiift study of this compound showed:
- une très faible toxicité aiguë, la DL 50 déterminée per os chez la souris et le rat étant supérieure à 5 g par kilo; - very low acute toxicity, the LD 50 determined per os in mice and rats being greater than 5 g per kilo;
- une parfaite tolérance après six mois d'administration répétée chez le rat des deux sexes, objectivée par les examens pondéraux, hématologiques, biochimiques et anatomo-pathologiques - perfect tolerance after six months of repeated administration in rats of both sexes, demonstrated by weight, hematological, biochemical and anatomo-pathological examinations
L'étude pharmaenlogique : l'activité antiinflammatoire a été mise en évidence tant per os que par voie topique selon les méthodes de : The pharmaenlogical study: the anti-inflammatory activity was demonstrated both per os and topically according to the methods of:
- l'oedème à la carragénine - carrageenan edema
- l'oedème au kaolin. - edema with kaolin.
L'examen des résultats donnés figure 4 montre que le lypohilisat de potiron administré tant en poudre par la voie orale qu'en gel par la voie cutanée possède une activité anti-inflammatoire hautement significative la première heure et importante les deuxième et troisième heures après chaque prise. Dans les mêmes conditions expérimentales, l'action de la betamethasone s'est montrée significative à la première heure, non significative à la deuxième heure, nulle à la troisième.
L'activité analgésique a été recherchée et objectivée chez le rat selon la technique de La Belle etThe examination of the results given in FIG. 4 shows that the pumpkin hypohilisate administered both in powder form by the oral route and in gel by the cutaneous route has a highly significant anti-inflammatory activity the first hour and significant the second and third hours after each taken. Under the same experimental conditions, the action of betamethasone was shown to be significant at the first hour, not significant at the second hour, zero at the third. The analgesic activity was sought and objectified in rats according to the La Belle technique and
Tislow. Les résultats consignés dans la figure 5 montrent que le lyophilisât testé comparativement à la betamethasone possède une activité égale, voire supérieure à celle-ci. Tislow. The results recorded in FIG. 5 show that the lyophilisate tested compared to betamethasone has an activity equal to, or even greater than, this.
Les exemples d'applications thérapeutiques indiqués ci-après illustrent plus en détail l'invention sans en limiter la portée, le produit pouvant être prescrit et utilisé seul ou en association avec d'autres principes actifs. The examples of therapeutic applications indicated below illustrate the invention in more detail without limiting its scope, the product can be prescribed and used alone or in combination with other active ingredients.
EXEMPLE 1 EXAMPLE 1
Préparation orale sous forme de granulé microencapsulé permettant grâce à un support la libération en moins d'une heure d'une demi-dose d'1,5 g de principe actif et cinq heures après d'une deuxième dose d'1,5 g. Administrée selon une posologie de deux prises par jour, une le matin, l'autre le soir, cette forme pharmaceutique absorbée pendant une à deux semaines, réduit totalement les manifestations inflammatoires et douloureuses. Oral preparation in the form of a microencapsulated granule allowing, thanks to a support, the release in less than an hour of a half dose of 1.5 g of active principle and five hours after a second dose of 1.5 g . Administered in a dosage of two doses a day, one in the morning, the other in the evening, this pharmaceutical form absorbed for one to two weeks, completely reduces inflammatory and painful manifestations.
EXEMPLE 2 EXAMPLE 2
Préparation topique (gel, crème ou pommade) permettant grâce à un excipient, huileux ou non, convenablement choisi une application toutes les 2 ou 3 heures sur les parties lésées ; un dosage de principe actif compris entre 2 et 10% procure une disparition rapide de l'inflammation et/ou de la douleur. EXEMPLE 3 Topical preparation (gel, cream or ointment) allowing, thanks to an excipient, oily or not, suitably chosen an application every 2 or 3 hours on the injured parts; an active ingredient dosage of between 2 and 10% provides rapid disappearance of the inflammation and / or pain. EXAMPLE 3
Préparation topique du principe actif suspendu à raison de 50 à 60 mg de lyophilisât dans 100 ml de liquide propulsé par un gaz inerte autorisé tel que l'azote, ce type de forme pharmaceutique étant particulièrement indiqué dans le traitement des brûlures et des escarres.
Topical preparation of the active ingredient suspended in an amount of 50 to 60 mg of lyophilisate in 100 ml of liquid propelled by an authorized inert gas such as nitrogen, this type of pharmaceutical form being particularly indicated in the treatment of burns and bedsores.