FR2107M - - Google Patents

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FR2107M
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FR
France
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lipoproteins
deoxy
alpha
euglobulins
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Expired
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FR901720A
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Jean De Larebeyrette
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J5/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane and substituted in position 21 by only one singly bound oxygen atom, i.e. only one oxygen bound to position 21 by a single bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07J—STEROIDS
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Description

RÉPUBLIQUE FRANÇAISE
MINISTÈRE DE L'INDUSTRIE
SERVICE de U PROPRIÉTÉ INDUSTRIELLE
BREVET SPÉCIAL DE MÉDICAMENT
P.V. n° 901.720 Classification internationale :
N° 2.107 M A 61 k — C 07 c
Nouveau correcteur de troubles métaboliques.
M. Jean de LAREBEYRETTE résidant en France (Yonne).
Demandé le 22 juin 1962, à 17 heures, à Paris.
Délivré par arrêté du 28 octobre 1963.
(Bulletin officiel de la Propriété industrielle [B.S.Mn° 48 de 1963.)
L'invention qui résulte de certains travaux confiés à M. Nguyen Van Thoaï a pour objet un correcteur de troubles métaboliques, et plus particulièrement de ceux appelés dysprotéïnemies alpha (c'est-à-dire se traduisant par une élévation anormale du taux des euglobulines du sérum) se traduisant par des affections telles que l'hémogliase, les poussées évolutives de rhumatisme dégénératif, certaines collagénoses (gonarthrose de la ménopause).
Le médicament selon l'invention est essentiellement caractérisé en ce qu'il contient l'alpha-cétoglutarate de la ll-désoxy-17-hydroxycortico-stérone.
L'association de cet ester avec au moins une ose-phosphate est d'ailleurs douée de propriétés thérapeutiques supplémentaires et a été décrite dans une demande déposée le même jour par le demandeur.
Cet ester peut être préparé par l'action directe de l'acide alpha-eétoglutarique sur la 11-désoxy-17-hydroxy par une méthode analogue à celle utilisée pour la préparation du citrate ou de l'isocitrate de cette même cortisone, méthode exposée dans une autre demande déposée le même jour que la présente demande.
On opère à froid, de préférence, au voisinage de —10 °C, afin d'éviter des réactions secondaires, telles que la résinification de îa ll-désoxy-17-hydroxycorticostérone.
Le procédé décrit pour la préparation de l'ester citrique ou isocitrique peut être appliqué sans aucun changement pour l'ester alpha-cétogluta-rique : on obtient alors un produit dont le point de fusion est de 166°-168°; ce produit donne une coloration rouge carminé avec l'acide sulfurique concentré.
L'analyse élémentaire dudit produit donne la formule brute C26H34O8; les proportions pondérales du carbone, de l'hydrogène et de l'oxygène sont données par le tableau suivant :
Théoriques
Expérimentales c
%
65,82 7,17 27,00
%
64,95 6,88 27,26
H
0
Ce produit répond à la formule développée :
CHa-O-C-CO-CHa-CHï-COaH I II CO 0
Le médicament conforme à la présente invention peut être administré au malade sous différentes formes; de préférence, on choisit la voie orale, le conditionnement s'effectuant sous forme de comprimés; indépendamment des excipients habituels, ce médicament peut comprendre des adjuvants très divers tels que citrate de magnésium...
Afin de mieux faire comprendre l'invention et de l'illustrer, on donne quelques exemples d'applications thérapeutiques; il est bien entendu que ces exemples ne sont pas donnés à titre limitatif.
Exemple 1. — Le malade est un homme de 54 ans; il est atteint d'hémogliasie et souffre de céphalées de la nuque, de vertiges, de somnolences post-prandiales, de sciatalgies, d'obésité (poids : 84 kg, taille : 1,62 m).
Avant traitement son état biologique peut être représenté par :
65 2191 0 73 031 3
Prix du fascicule; 2 francs
[2.107 M] — 2
Ce malade absorbe alors 2 fois par jour, 3 comprimés d'un médicament conforme à l'invention, chaque comprimé contenant 2 mg d'cc-cétoglutarate de ll-désoxy-17-hydroxycorticostérone et 0,50 mg de citrate de magnésium.
Trois mois plus tard, on obtient les résultats suivants :
5,1
59
66
(3 lipoprotéines
59%
a lipoprotéines
22%
y lipoprotéines
9%
Pouvoir cholestérolytique
+ 2%
0,045
Les sciatalgies ont disparu; les céphalées sont moins intenses et de plus courte durée; les vertiges ont disparu; les somnolences post-prandiales se sont atténuées vers le dixième jour de traitement pour disparaître complètement un mois plus tard; le poids a diminué de quatre kilos; les quelques gastralgies antérieurement constatées n'ont pas varié.
Exemple 2. — Le sujet soumis au traitement est une femme atteinte d'une gonarthrose bilatérale ayant atteint la ménopause depuis quatre ans et qui, chaque mois, fait une poussée douloureuse, de deux semaines environ, au niveau des genoux, mais aussi au niveau des styloïdes radiales.
Cette femme souffre également d'arthrose cervicale C6-C7, d'obésité (poids : 91 kg, taille : 1,64 m), de psychodépression, d'apathie et est sujette à des somnolences post-prandiales.
La malade est réfractaire au traitement par la bérémide, la colchicine, la thiomucase, l'aspirine, l'atophan.
Son état biologique peut être représenté par :
5
«2 euglobulines
71
euglobulines
58
@ lipoprotéines
84%
Taux de prothrombine
120 %
Pouvoir cholestérolytique
+ 4%
0,071 g
On administre à cette malade pendant vingt jours 4 comprimés, à chacun des trois repas, d'un médicament conforme à l'invention, chaque comprimé contenant 2 mg d'a-cétoglutarate de 11-désoxy-17-hydroxycorticostérone.
Ce traitement est ensuite maintenu seulement pendant les deux semaines qui correspondaient, chaque mois, aux poussées douloureuses.
Celles-ci sont respectivement bloquées en 5 jours, 3 jours et 2 jours, les première, deuxième et troisième fois.
Le poids s'abaisse de 3 kg en trois mois de traitement et ce, sans régime; les somnolences disparaissent dès le deuxième jour; l'apathie et les idées dépressives sont remplacées par une euphorie remarquable, les troubles psychodépressifs ayant cessé vers le quatrième jour du traitement.
Après cinq mois de traitement, on avait les résultats suivants :
4,8
49
45
71%
1-6%
100 %
4,8 g
5,8
az euglobulines
84
|S euglobulines
74
jS lipoprotéines
76%
a lipoprotéines
11%
■y lipoprotéines
13%
Pouvoir cholestérolytique
-9%
0,094 g
Entre temps, les examens biologiques avaient montré qu'à chaque interruption du traitement, on assistait à une remontée discrète des <x2-euglobu-lines.
En conclusion, on peut dire que les symptômes cliniques sont ici très sensibles au traitement.
résumé
La présente invention a pour objet :
1° Un correcteur de troubles métaboliques, particulièrement efficace pour le traitement des
— [2.107 M]
dysprotéïnemies alpha 2 (hémogliase, poussées évolutives de rhumatisme dégénératif, certaines collagénoses) essentiellement caractérisé en ce qu'il contient l'alpha-cétoglutarate de la ll-désoxy-17-hydroxycorticostérone ;
2° Un correcteur suivant 1° se présentant sous forme de comprimés dosés de 0,5 à 5 mg de 11-désoxy-17-hydroxycorticostérone.
Jean de LAREBEYRETTE
Par procuration :
Brevatome
AVIS DOCUMENTAIRE SUR LA NOUVEAUTÉ
Documents susceptibles de porter atteinte à la nouveauté du médicament : néant.
Documents illustrant l'état de la technique en la matière :
— Brevet français (B.S.M.) n° 834 M.
Pour la vente des fascicules, s'adresser à I'Imprimerie Nationale, 27, rue de la Convention, Paris (15*).
FR901720A 1962-06-22 1962-06-22 Expired FR2107M (fr)

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FR901720A FR2107M (fr) 1962-06-22 1962-06-22
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US289745A US3175946A (en) 1962-06-22 1963-06-21 Steroid for dysproteinemia

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