FI77647B - Foerfarande foer tillverkning av terapeutiskt anvaendbara fenetylaminderivat. - Google Patents

Claims (5)

1. Förfarande för framställning av terapeutiskt an-vändbara fenetylaminderivat med formeln (I) och farmaceu-5 tiskt godtagbara salter därav, S' ""R2 10 .. . °R4 (I) < i vilken formel den streckade linjen betecknar en valfri 15 bindning, R^ är väte eller alkyl med 1-6 kolatomer; Rj är alkyl med 1-6 kolatomer; R^ är väte eller alkanoyl med 2-6 kolatomer; Rt- är väte, hydroxyl, alkyl med 1-6 kolatomer, alkoxi 20 med 1-6 kolatomer, halogen, trifluormetyl, amino eller nitro; Rg är väte, alkoxi med 1-6 kolatomer eller halogen; R7 är väte eller alkyl med 1-6 kolatomer; och n är nä-got av heltalen 0, 1, 2, 3 eller 4; känneteck-25 n a t därav, att man a) reducerar en amid med formeln Rl\ „ ^R2 C=0 30 OH R5-I ^cH2^fn R6 35 väri R^, R2, R7 och n är som ovan definierats, den streckade linjen betecknar en valfri bindning, Rg och 42 7 7 6 4 7 Rg är ovan definierade och dä Rg är amino eller hydroxyl, är den, N-skyddad amino eller O-skyddad hydroxi, med vill-kor att nämnda reduktion utföres selektivt med aluminium-hydrid d£ den streckade linjen betecknar en omättad bind-5 ning i ringen; eller b) reducerar en nitril med formeln CN OH “ «,-ΠΓμπι R6 väri Rg, Rg, Ry, n och den streckade linjen är som ovan 15 definierats under punkt (a), för erhällande av en primär amin, vilken därefter mono- eller di-alkyleras, och där-efter avlägsnar skyddet frän gruppen Rg dä den är N- eller O-skyddad, och därefter, ifali önskvärt, asylerar den enligt 20 förfarandena a eller b erhällna produkten med ett aktivt derivat av en alkansyra med 2-6 kolatomer för erhällande av en förening med formeln (I) där R^ är alkanoyl, eller d& Rg är amino, diazoterar genom att behandla den med nit-rit eller nitril för erhällande av en förening med formeln 25 (I) där Rg är nitro, eller uppdelar den erhällna racemiska föreningen med formeln (I) i optiskt aktiva isomerer där-av med konventionella metoder.

2. Förfarande enligt patentkravet 1, känne-t e c k n a t därav, att l-/cyano (metoxifenyl) metyl_7cyk-30 lohexanol katalytiskt hydreras för erhällande av l-Z^-ami-no-1-(4-metoxifenyl)etyljcyklohexanol, som sedan omsätts med en blandning av formaldehyd och myrsyra för erhällan-de av 1-/2-(dimetylamino)-1-(4-metoxifenyl)etyl7cyklohe-xanol. 35

3. Förfarande enligt patentkravet 1, känne- t e c k n a t därav, att l-/(3-brom-4-metoxifenyl)(dime-tylaminokarbonyl)metyl7cyklohexanol reduceras med alumi- I!