FI125971B - Konjugaatteja - Google Patents

Konjugaatteja Download PDF

Info

Publication number
FI125971B
FI125971B FI20145552A FI20145552A FI125971B FI 125971 B FI125971 B FI 125971B FI 20145552 A FI20145552 A FI 20145552A FI 20145552 A FI20145552 A FI 20145552A FI 125971 B FI125971 B FI 125971B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
dextran
conjugate
bsh
egfr1
boron
Prior art date
Application number
FI20145552A
Other languages
English (en)
Swedish (sv)
Other versions
FI20145552A (fi
Inventor
Anne Leppänen
Filip S Ekholm
Jari Helin
Original Assignee
Tenboron Oy
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority to FI20145552A priority Critical patent/FI125971B/fi
Application filed by Tenboron Oy filed Critical Tenboron Oy
Priority to EP15734421.9A priority patent/EP3154587B1/en
Priority to AU2015273353A priority patent/AU2015273353B2/en
Priority to CA2952026A priority patent/CA2952026A1/en
Priority to DK15734421.9T priority patent/DK3154587T3/da
Priority to US15/318,030 priority patent/US10328149B2/en
Priority to JP2015119792A priority patent/JP5924795B2/ja
Priority to ES15734421T priority patent/ES2779974T3/es
Priority to CN201580031651.XA priority patent/CN106456768B/zh
Priority to PCT/FI2015/050422 priority patent/WO2015189477A1/en
Publication of FI20145552A publication Critical patent/FI20145552A/fi
Application granted granted Critical
Publication of FI125971B publication Critical patent/FI125971B/fi
Priority to US16/383,832 priority patent/US10835606B2/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K41/00—Medicinal preparations obtained by treating materials with wave energy or particle radiation ; Therapies using these preparations
    • A61K41/009—Neutron capture therapy, e.g. using uranium or non-boron material
    • A61K41/0095—Boron neutron capture therapy, i.e. BNCT, e.g. using boronated porphyrins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
    • A61K47/61—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule the organic macromolecular compound being a polysaccharide or a derivative thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/68—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
    • A61K47/6835—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment the modifying agent being an antibody or an immunoglobulin bearing at least one antigen-binding site
    • A61K47/6851—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment the modifying agent being an antibody or an immunoglobulin bearing at least one antigen-binding site the antibody targeting a determinant of a tumour cell
    • A61K47/6865—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment the modifying agent being an antibody or an immunoglobulin bearing at least one antigen-binding site the antibody targeting a determinant of a tumour cell the tumour determinant being from skin, nerves or brain cancer cell

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)

Claims (21)

1. Konjugaatti, joka käsittää anti-EGFRl-vasta-aineen tai sen EGFRl:tä sitovan fragmentin ja vähintään yhden dekstraanijohdannaisen, jossa dekstraanijohdannainen käsittää vähintään yhden D-glukopyranosyyliyksikön, jossa vähintään yhden D-glukopyranosyyliyksikön vähintään yksi hiili, joka on valittu hiilestä 2, 3 tai 4, on substituoitu sub- stituentilla, jolla on kaava -0- (CHzJn-S-BizHu2- jossa n on 3 - 10/ ja dekstraanijohdannainen on sitoutunut anti-EGFRl-vasta-aineeseen tai sen EGFR1:tä sitovaan fragmenttiin sidoksella, joka on muodostettu dekstraani j ohdannaisen D-glukopyranosyyliyksikön oksidatii-visella lohkaisulla muodostetun vähintään yhden alde-hydiryhmän ja anti-EGFRl-vasta-aineen tai sen EGFRlrtä sitovan fragmentin aminoryhmän välisellä reaktiolla.
2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen konjugaatti, jossa dekstraanijohdannaisen molekyylimassa on noin 3 - noin 2000 kDa tai noin 30 - noin 300 kDa.
3. Patenttivaatimuksen 1 tai 2 mukainen konjugaatti, jossa konjugaatti käsittää noin 10 - noin 300 substituenttia tai noin 20 - noin 150 substituent-tia, joilla on kaava -0-(CH2) n-S-Bi2Hn2”.
4. Jonkin patenttivaatimuksista 1-3 mukainen konjugaatti, jossa anti-EGFRl-vasta-aineen tai sen EGFRl:tä sitovan fragmentin aminoryhmä on anti-EGFRl-vasta-aineen tai sen EGFRlrtä sitovan fragmentin ly-siinitähteen aminoryhmä.
5. Jonkin patenttivaatimuksista 1-4 mukainen konjugaatti, jossa konjugaatti käsittää edelleen dekstraanijohdannaiseen tai anti-EGFRl-vasta-aineeseen tai sen EGFRlrtä sitovaan fragmenttiin sitoutuneen vähintään yhden detektoitavissa olevan molekyylin.
6. Jonkin patenttivaatimuksista 1-5 mukainen konjugaatti, jossa dekstraanijohdannainen käsittää vähintään yhden aldehydiryhmän, joka on muodostettu dekstraanijohdannaisen D-glukopyranosyyliyksikön oksi-datiivisella lohkaisulla ja joka on suojattu.
7. Patenttivaatimuksen 6 mukainen konjugaatti, jossa dekstraanijohdannainen käsittää joukon alde-hydiryhmiä, jotka on muodostettu dekstraanijohdannaisen D-glukopyranosyyliyksikön oksidatiivisella lohkaisulla, ja olennaisesti kaikki aldehydiryhmät, jotka on muodostettu dekstraanijohdannaisen yhden tai useamman D-glukopyranosyyliyksikön oksidatiivisella lohkaisulla, ovat suojattuja.
8. Jonkin patenttivaatimuksista 1-7 mukainen konjugaatti, joka on saatavissa menetelmällä, joka käsittää vaiheet, joissa: a) alkenyloidaan dekstraanin vähintään yksi hydroksyyliryhmä alkenyloidun dekstraanin saamiseksi; b) annetaan natriumboorikaptaatin (BSH) reagoida vaiheesta a) saatavan alkenyloidun dekstraanin kanssa BSH-dekstraanin saamiseksi; c) lohkaistaan oksidatiivisesti BSH-dekstraanin vähintään yksi D-glukopyranosyylitähde, niin että muodostuu aldehydiryhmiä; d) annetaan vaiheesta c) saatavan oksidatiivisesti lohkaistun BSH-dekstraanin reagoida anti-EGFRl-vasta-aineen tai sen EGFRl:tä sitovan fragmentin kanssa konjugaatin saamiseksi.
9. Patenttivaatimuksen 8 mukainen konjugaatti, jossa dekstraani alkenyloidaan vaiheessa a) käyttäen alkenyloivaa ainetta, jossa alkenyloivalla aineella on seuraavan kaavan mukainen rakenne X- (CH2) mCH=CH2 jossa m on 1 - 8 ja X on Br, Cl tai I.
10. Patenttivaatimuksen 8 tai 9 mukainen konjugaatti, jossa vaiheesta a) saatavan alkenyloidun dekstraanin vähintään yhden D-glukopyranosyyliyksikön vähintään yksi hiili, joka on valittu hiilestä 2, 3 tai 4,on substituoitu substituentilla, jolla on kaava -o- (CH2)mCH=CH2, jossa m on 1 - 8.
11. Jonkin patenttivaatimuksista 8-10 mukainen konjugaatti, jossa BSH:n annetaan reagoida vaiheesta a) saatavan alkenyloidun dekstraanin kanssa ra-dikaali-initiaattorin läsnä ollessa, jossa radikaali-initiaattori valitaan ryhmästä, joka koostuu ammonium-persulfaatista, kaliumpersulfaatista ja UV-valosta, vaiheessa b).
12. Jonkin patenttivaatimuksista 8-11 mukainen konjugaatti, jossa BSH-dekstraanin vähintään yksi D-glukopyranosyylitähde lohkaistaan oksidatiivi-sesti vaiheessa c) käyttäen hapettavaa ainetta, joka valitaan ryhmästä, joka koostuu natriumperjodaatista, perjodihaposta ja lyijy(IV)asetaatista.
13. Jonkin patenttivaatimuksista 8-12 mukainen konjugaatti, jossa menetelmä käsittää edelleen vaiheen, jossa annetaan vaiheesta c) saatavan oksida-tiivisesti lohkaistun BSH-dekstraanin tai vaiheesta d) saatavan konjugaatin reagoida detektoitavissa olevan molekyylin kanssa.
14. Jonkin patenttivaatimuksista 8-13 mukainen konjugaatti, jossa menetelmä käsittää edelleen vaiheen e), jossa suojataan vaiheesta c) saatavan ok-sidatiivisesti lohkaistun BSH-dekstraanin tai vaiheesta d) saatavan konjugaatin reagoimattomat aldehydiryh-mät.
15. Patenttivaatimuksen 14 mukainen konjugaatti, jossa reagoimattomat aldehydiryhmät suojataan käyttäen hydrofiilistä suojaavaa ainetta, kuten etano-liamiini, lysiini, glysiini tai tris.
16. Jonkin patenttivaatimuksista 8-15 mukainen konjugaatti, jossa dekstraanin molekyylimassa on noin 3 - noin 2000 kDa tai noin 10 - noin 100 kDa tai noin 5 - noin 200 kDa tai noin 10 - noin 250 kDa.
17. Jonkin patenttivaatimuksista 8-16 mukainen konjugaatti, jossa oksidatiivisesti lohkaistun BSH-dekstraanin annetaan reagoida anti-EGFRl-vasta-aineen tai sen EGFRlrtä sitovan fragmentin kanssa in-kuboimalla oksidatiivisesti lohkaistua BSH-dekstraania ja anti-EGFRl-vasta-ainetta tai sen EGFRlrtä sitovaa fragmenttia huoneenlämpötilassa vesipitoisessa fosfaattipuskurissa, jonka pH on noin 6-8, vaiheessa d) .
18. Farmaseuttinen koostumus, joka käsittää jonkin patenttivaatimuksista 1-17 mukaisen konjugaa-tin.
19. Jonkin patenttivaatimuksista 1-17 mukainen konjugaatti tai patenttivaatimuksen 18 mukainen farmaseuttinen koostumus käytettäväksi lääkkeenä.
20. Jonkin patenttivaatimuksista 1-17 mukainen konjugaatti tai patenttivaatimuksen 18 mukainen farmaseuttinen koostumus käytettäväksi syövän hoidossa .
21. Konjugaatti tai farmaseuttinen koostumus käytettäväksi patenttivaatimuksen 20 mukaisesti, jossa syöpä on pään ja kaulan alueen syöpä.
FI20145552A 2014-06-13 2014-06-13 Konjugaatteja FI125971B (fi)

Priority Applications (11)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FI20145552A FI125971B (fi) 2014-06-13 2014-06-13 Konjugaatteja
AU2015273353A AU2015273353B2 (en) 2014-06-13 2015-06-12 Conjugates comprising an anti-EGFR1 antibody
CA2952026A CA2952026A1 (en) 2014-06-13 2015-06-12 Conjugates comprising an anti-egfr1 antibody
DK15734421.9T DK3154587T3 (da) 2014-06-13 2015-06-12 Konjugater omfattende et anti-egfr1-antistof
EP15734421.9A EP3154587B1 (en) 2014-06-13 2015-06-12 Conjugates comprising an anti-egfr1 antibody
US15/318,030 US10328149B2 (en) 2014-06-13 2015-06-12 Conjugates comprising an anti-EGFR1 antibody
JP2015119792A JP5924795B2 (ja) 2014-06-13 2015-06-12 複合体
ES15734421T ES2779974T3 (es) 2014-06-13 2015-06-12 Conjugados que comprenden un anticuerpo anti-egfr1
CN201580031651.XA CN106456768B (zh) 2014-06-13 2015-06-12 含有抗egfr1抗体的缀合物
PCT/FI2015/050422 WO2015189477A1 (en) 2014-06-13 2015-06-12 Conjugates comprising an anti-egfr1 antibody
US16/383,832 US10835606B2 (en) 2014-06-13 2019-04-15 Conjugates comprising an anti-EGFR1 antibody

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FI20145552A FI125971B (fi) 2014-06-13 2014-06-13 Konjugaatteja

Publications (2)

Publication Number Publication Date
FI20145552A FI20145552A (fi) 2015-12-14
FI125971B true FI125971B (fi) 2016-05-13

Family

ID=55917262

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI20145552A FI125971B (fi) 2014-06-13 2014-06-13 Konjugaatteja

Country Status (1)

Country Link
FI (1) FI125971B (fi)

Also Published As

Publication number Publication date
FI20145552A (fi) 2015-12-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20210106692A1 (en) Payload-Polymer-Protein Conjugates
Ehlerding et al. Antibody and fragment-based PET imaging of CTLA-4+ T-cells in humanized mouse models
ES2779974T3 (es) Conjugados que comprenden un anticuerpo anti-egfr1
AU732510B2 (en) Boron neutron capture therapy using pre-targeting methods
KR20150092700A (ko) 방사성―약제 복합체
US9045750B2 (en) Humanized lewis-Y specific antibody-based delivery of dicer substrate siRNA (D-siRNA) against STAT3
King et al. Improving theranostics in pancreatic cancer
Parker et al. Pretargeted delivery of PEG-coated drug carriers to breast tumors using multivalent, bispecific antibody against polyethylene glycol and HER2
CN115702007A (zh) 具有提高的药物递送和内化效率的药物偶联物
US20120177636A1 (en) Carbohydrate-containing pan cancer marker
EP4284446A2 (en) Immunoconjugates comprising kallikrein related peptidase 2 antigen binding domains and their uses
Giannini et al. Synthesis and preliminary in vitro evaluation of DOTA-Tenatumomab conjugates for theranostic applications in tenascin expressing tumors
EP1135160B1 (en) Boron neutron capture therapy using pre-targeting methods
FI125971B (fi) Konjugaatteja
AU2004292933B2 (en) Targeting of Erb antigens
Mersey Review of melanoma antigens recognized by monoclonal antibodies (MAbs). Their functional significance and applications in diagnosis and treatment of melanoma
JP2023506158A (ja) Ｃｄ２７６に特異的な抗体－薬物コンジュゲートおよびその使用
JPH06501008A (ja) オリゴ糖あるいはオリゴ糖抗原または抗体による転移能および侵襲性の抑制
Suzuki Project 4 Preclinical studies for appling BNCT to veterinary medicine (R4P4)
Ren et al. Site-oriented conjugation of poly (2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine) for enhanced brain delivery of antibody
Klemenz et al. Photoimmunotherapy of HER2-expressing Breast Cancer Cells
Sitia et al. HER-2-Targeted Nanoparticles for Breast Cancer Diagnosis and Treatment. Cancers 2022, 14, 2424
Hu et al. Preclinical characterization of CTL-1, A biosimilar anti-EGFR monoclonal antibody for cetuximab
Gedda Boron neutron capture therapy: preclinical studies of compounds for tumour targeting
Althari Targeted Delivery of Boron-10-Loaded Peptide Polymers to Pancreatic Adenocarcinoma Cells Via Bioconjugated Gold Nanoparticles for Neutron Capture Therapy

Legal Events

Date Code Title Description
PC Transfer of assignment of patent

Owner name: TENBORON OY

FG Patent granted

Ref document number: 125971

Country of ref document: FI

Kind code of ref document: B