ES2628085T3 - Composiciones tópicas que contienen cis-6-nonenol y sus derivados y métodos para tratar la piel - Google Patents

Abstract

Un método para impartir un beneficio anti-envejecimiento a la piel humana, caracterizado porque comprende: aplicar tópicamente a la piel de un individuo en necesidad del mismo una composición en un vehículo cosméticamente aceptable que comprende cis-6-nonenol en una cantidad efectiva para impartir el beneficio anti-envejecimiento a la piel, donde dicho cis-6-nonenol está presente en una cantidad de 0.0001% en peso a 90% en peso en función del peso total de la composición.

Description

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DESCRIPCION

Composiciones topicas que contienen cis-6-nonenol y sus derivados y metodos para tratar la piel

CAMPO DE LA INVENCION

La presente invencion se relaciona generalmente a composiciones para aplicacion topica a la piel que comprenden cis-6- nonenol y el uso de tales composiciones para proporcionar beneficios a la piel, en particular, para proporcionar beneficios anti-envejecimiento a la piel humana.

ANTECEDENTES DE LA INVENCION

Las metalotioneinas son una familia de proteinas de peso molecular bajo, ricas en cisteina (por ejemplo, que tienen un peso molecular (MW) que varia de 3500 a 14 000 Da). Las metalotioneinas tienen la capacidad de enlazarse a metales pesados tanto fisiologicos (por ejemplo, Zn, Cu, Se) como xenobioticos (por ejemplo, Cd, Hg, Ag) a traves de los grupos tiol de sus residuos de cisteina, lo cual representa casi 30% de sus residuos de aminoacidos. Las proteinas de metalotioneina participan en la captacion, transporte, y regulacion de zinc en los sistemas biologicos. Los sitios de enlace de zinc son tipicamente ricos en cisteina y enlazan frecuentemente tres o cuatro iones de zinc. En algunas metalotioneinas, los residuos de histidina tambien participan en el enlace de zinc y en la determination de las preferencias de metal/enlace. Al enlazar y liberar zinc, las metalotioneinas regulan los niveles de zinc dentro del cuerpo. Las metalotioneinas llevan iones de zinc de una parte de una celula a otra. De esta forma, las metalotioneinas se vuelven componentes claves del sistema de serialization de zinc en las celulas. Este sistema es particularmente importante en el cerebro, donde la senalizacion de zinc es prominente tanto entre como dentro de las celulas nerviosas. Tambien se cree que es importante para la regulacion de la proteina supresora de tumores p53.

Los residuos de cisteina de las metalotioneinas pueden capturar radicales oxidantes perjudiciales tales como radicales de hidroxido. A partir de esta reaction, la cisteina se oxida a cisteina, y los iones de metal enlazados a cisteina se liberan al medio. El Zn liberado de esta forma puede activar mas metalotioneinas. Este mecanismo se ha propuesto que sea un mecanismo importante en el control del estres oxidante por las metalotioneinas.

El efecto de radiation ultravioleta sobre la actividad de la metalotioneina se ha reportado en varias formas. Yamada y colaboradores reportaron que tres lineas diferentes de celulas derivadas de la piel humana cultivadas e irradiadas con rayos ultravioleta monocromaticos (UV) a 280 nm exhibieron inhibition en la sintesis de la sintesis de las metalotioneinas cuando se indujeron por cadmio, zinc o dexametasona. (Ver Yamada, H., Murat, M. Suzuki, K., Koizumi, S., Ultraviolet irradiation increases the sensitivity of cultured human skin cells to cadmium probably through the inhibition of metallothionein gene expression, Toxicol. Appl. Pharmacol. 200: 251-257 (2004). Tambien se ha reportado que ratones sin metalotioneina exhibieron tolerancia reducida a la lesion de UVB.

La publication de solicitud de patente estadounidense 2007/0071780 de Dubois y colaboradores (“Dubois”) describe una composition para el cuidado personal que comprende un “acorde de refuerzo de perfume”, el cual se dice que es una composition de perfume que comprende por lo menos dos materiales de valor de olor alto, los cuales mejoran la intensidad de olor percibida de una fragancia tradicional. El cis-6-nonenol se lista como un material adecuado para la inclusion en el acorde de refuerzo de perfume. No hay description de los beneficios anti-envejecimiento del cis-6- nonenol.

La publicacion de solicitud de patente de PCT WO2004/86866 de Cawdell y colaboradores (“Cawdell”) describe un sistema para controlar insectos, donde el sistema incluye un substrato en la forma de una cinta alargada que tiene sobre la misma una pluralidad de zonas objetivo separadas en intervalos predeterminados a lo largo de una primera superficie del substrato, donde cada zona objetivo incluye un atrayente de insectos y/o un agente de control de insectos. Cawdell establece que tipicamente, en una realization, el intervalo a lo largo de la cinta continua entre cada zona objetivo se recubre con un material adhesivo. El material adhesivo se dice que se usa para ayudar a la union del producto a un cultivo. Alternativamente, el intervalo a lo largo de la cinta continua entre cada zona objetivo se dice que es de un material abrasivo o un material que promueve la friction entre la cinta y el cultivo. Cawdell lista numerosos ejemplos de atrayentes incluyendo Z-6-nonenol y E-6-nonenol.

La publicacion de solicitud de patente de PCT WO2001/94438 de Zander y colaboradores (“Zander”) describe compuestos de uretano que liberan alcoholes aromaticos organolepticamente activos, un metodo para producir dichos compuestos de uretano, y uso del mismo en composiciones cosmeticas, de pegamento, de pintura y de plastico, y composiciones de producto de limpieza, suavizante, detergentes de lavado y de lavavajillas. Zander describe una realizacion donde los compuestos de uretano tienen la formula R[-NH-C(=O)-OR']n donde n = 1,2,3 y R se derivan de mono-, di-, o tris-isocianatos alifaticos, alidclicos o aromaticos con 1 a 30 atomos de carbono. Zander establece que R' se deriva de un alcohol que tiene la formula R'OH, el cual se puede seleccionar de un grupo que consiste en numerosos alcoholes que incluyen cis-6-nonenol, 5-etil-2-nonanol, 6,8-dimetil-2-nonanol, y 2,2,8-trimetil-7(8)-nonen-3-ol.

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La publication de solicitud de patente de PCT WO2001/28327 de Light y colaboradores (“Light”) describe atrayentes bisexuales para plagas de insectos lepidopteros aislados de peras o manzanas, un metodo para la supervision y control del gusano de la manzana y otras especies de Lepidoptera que comprenden una estrategia de interruption del apareamiento o captura en masa para atraer y exterminar, y un metodo para usar una formulation que contiene los atrayentes bisexuales con o sin un insecticida y/o feromonas para el control de las plagas de insectos. Light establece que los atrayentes tendran preferiblemente las formulas:

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donde R y R1 son -CH3, -CH2CH3 o CH2CH2CH3. Light tambien lista numerosos ejemplos de feromonas que incluyen (Z)-6-nonenol y (E)-6-nonenol.

La publicacion de solicitud de patente japonesa JP2002-97291 de Ouchi y colaboradores (“Ouchi”) describe un ingrediente fragante de una raiz capilar de melon producido por la transduction de un gen de microorganismo dentro del tejido del melon. El ingrediente fragante se dice que se obtiene por la transduccion del gen de microorganismo dentro del tejido del melon para inducir la raiz capilar y mediante el cultivo de la raiz capilar de melon inducida para producir el ingrediente fragante mismo. Ouchi reporta que el ingrediente fragante puede incluir 1-nonanal, 6Z-nonenol y nonadienal.

El documento DIY beauty: Cucumber to brighten skin tone muestra que un extracto de pepino esta actuando de un modo no inflamatorio y tensa la piel.

El documento WO 98/47477 muestra una composition aplicada a la piel que presenta un incremento en la retention de su fragancia y la longevidad de su fragancia, la cual comprende:

a) por lo menos 0.01% en peso de un sistema de suministro de fragancia que comprende una o mas pro-combinaciones, siempre que cada pro-combination:

i) comprenda materiales crudos de fragancias con un peso molecular superior o igual a 100 g/mol;

ii) tenga un peso molecular superior o igual a 300 g/mol;

iii) tenga un peso molecular por lo menos dos veces superior al del material crudo de la fragancia con un peso molecular mas bajo que comprenda dicha pro-combinacion; y

iv) tenga una semivida de liberation de la fragancia superior o igual a 0.1 horas a pH 5.3 e inferior o igual a 12 horas a pH 2.5 cuando se mide en un tampon de NaH2PO4

b) por lo 0.01% en peso de uno o mas ingredientes adjuntos seleccionados del grupo que consiste en surfactantes, emolientes, bactericidas, agentes formadores de geles, desecantes, propelentes, tintes, colorantes, bases de unguentos, lanolina, antitranspirantes, aceite mineral, talco, materiales abrasivos, abrillantadores opticos, agentes estabilizadores de fases, absorbentes y mezclas de los mismos, y

c) los portadores constituyentes del resto.

El documento WO 2008/073684 muestra un metodo para tratar el envejecimiento de la piel humana que comprende poner en contacto la piel de un ser humano que necesite tal tratamiento con una cantidad suficiente de un acido hidroxicinamico, un acido metoxicinamico, o mezclas de los mismos, para mantener o mejorar por lo menos un indicio visible del envejecimiento.

El documento US 2008/221003 muestra un producto para el consumidor que contiene una fragancia en el que, durante el transcurso de la aplicacion del producto, surgen unos patrones de olor distinguibles y detectables por separado, por ejemplo, un producto en el que por lo menos estan presentes dos aceites de perfume de diferente olor los cuales, cuando se utiliza el producto, son dominantes de manera distinguible en cuanto a su olor. El producto para el consumidor puede ser cualquier producto perfumado que se pueda aplicar industrialmente, pero principalmente son productos pertenecientes a los campos de los detergentes o productos de limpieza y cosmeticos.

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El documento US 2008119433 muestra un metodo para la modification genetica cosmetica de celulas sustancialmente intactas que tienen una funcion cosmetica en un sujeto, que comprende: administrar un polinucleotido aislado que codifica por lo menos uno de entre un acido nucleico o un polipeptido implicado en mantener las celulas que tienen funcion cosmetica en por lo menos una portion de las celulas de modo que el acido nucleico o polipeptido se exprese en las celulas que tienen funcion cosmetica para mejorar y/o mantener un proceso bioqmmico y/o fisiologico que tiene un efecto positivo sobre la apariencia cosmetica.

El documento EP 1145707 muestra composiciones para uso externo que contienen un compuesto de zinc, en particular, una composition para uso externo que contiene un compuesto de zinc y un compuesto de tipo tiol y una composition para uso externo que contiene una sal de zinc de un acido graso superior como compuesto de zinc y un derivado de aceite polar con un valor de I.O.B. de 0.1 o superior. Estas composiciones pueden propiciar la production de metalotionema en las celulas de la piel y prevenir de este modo los danos en la piel debidos a la luz UV solar, etc. sin provocar ningun problema relacionado con los olores.

El documento US 2006153762 muestra el uso de ecuol y dehidroecuol en particular, y compuestos basados en una estructura anular de isoflavonoide en general para la prevention y/o el tratamiento del fotoenvejecimiento de la piel y los danos actmicos.

El documento US 5582817 muestra un metodo para suprimir la produccion de celulas quemadas por el sol, que comprende administrar una cantidad efectiva de una composicion que comprende, como componente efectivo, una sal de zinc, un complejo de zinc o una sal del mismo de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en nicotinamidas, picolinamidas, acidos 3,4-dihidroxibenzoicos, aminoacidos, peptidos, hinocitioles y acidos carboxflicos de la piridina representados por la siguiente formula (1):

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donde R representa hidrogeno, hidroxi, nitro, halogeno, alcoxi, alquilo, carboxi, --COOM, donde M representa un metal alcalino, o un oxido sobre un atomo de nitrogeno.

El documento US 2008292651 muestra una composicion que comprende un extracto de semillas de Polygonum fagopyrum, un extracto de Chlorella vulgaris, un hidrolizado proteico de trigo palmitoflico, un extracto de algas y un tripeptido, donde la composicion es efectiva a la hora de ayudar a mejorar la firmeza de la piel, el estiramiento de la piel, la reduction de la flacidez de la piel y la reduction de los signos visibles del envejecimiento que incluyen uno o mas de entre las arrugas, lmeas finas, tono irregular de la piel y manchas de la edad.

Por lo tanto, es un objetivo de la invention proporcionar nuevas composiciones y metodos para la estimulacion de la produccion de metalotionema. Es un objetivo adicional de la invencion mejorar la apariencia total de la piel, incluyendo tratamiento, reversion y/o prevencion de signos de envejecimiento, tales como arrugas de la piel, mediante la estimulacion de la produccion de metalotionema con composiciones cosmeticas que comprenden cantidades efectivas de cis-6-nonenol.

El planteamiento anterior se presenta solamente para proporcionar un mejor entendimiento del caracter de los problemas que confrontan la tecnica y no se deben considerar de ninguna manera como una admision en lo que se refiere a la tecnica anterior ni debe ser considerada la citation de cualquier referencia en la presente como una admision de que tal referencia constituye la “tecnica anterior” a la presente solicitud.

COMPENDIO DE LA INVENCION

De acuerdo con los objetivos anteriores y otros objetivos, se ha descubierto sorprendentemente que el cis-6-nonenol es un estimulador de metalotionemas y de esta manera es un agente beneficioso contra varios signos de envejecimiento intrmseco y fotoenvejecimiento de la piel.

En un aspecto de la invencion, se proporcionan composiciones topicas para proporcionar un beneficio anti- envejecimiento a la piel que comprenden:

una cantidad de cis-6-nonenol efectiva para proporcionar un beneficio anti-envejecimiento a la piel,

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por lo menos otro activo de la piel, y

un vehiculo cosmeticamente aceptable, donde dicho vehriculo cosmeticamente aceptable comprende una emulsion de agua en aceite o de aceite en agua, estabilizada con un emulsionante, donde dicho cis-6-nonenol esta presente en una cantidad de 0.0001% en peso a 90% en peso en funcion del peso total de la composition y que tiene la estructura de formula I:

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Los signos de envejecimiento de la piel incluyen sin limitacion, lo siguiente:

(a) tratamiento, reduction, y/o prevention de lineas finas o arrugas,

(b) reduccion del tamano del poro de la piel,

(c) mejora en el espesor, gordura y/o tirantez de la piel;

(d) mejora en la flexibilidad y/o suavidad de la piel;

(e) mejora en el tono, luminosidad y/o claridad de la piel;

(f) mejora en la production de pro-colageno y/o colageno;

(g) mejora en el mantenimiento y remodelacion de la elastina;

(h) mejora en la textura de la piel y/o promotion de la re-texturizacion;

(i) mejora en la reparation y/o funcion de la barrera de la piel;

(j) mejora en la apariencia de los contornos de la piel;

(k) restauracion de lustre y/o brillantez de la piel;

(l) reabastecimiento de nutrientes y/o constituyentes esenciales en la piel;

(m) mejora de la apariencia de la piel disminuida por el envejecimiento y/o menopausia;

(n) mejora en la humectacion y/o hidratacion de la piel;

(o) mejora de (por ejemplo, incremento en y/o prevencion de la perdida de) elasticidad y/o resilencia de la piel;

(p) tratamiento, reduccion, y/o prevencion de la flacidez de la piel; y/o

(q) tratamiento, reduccion, y/o prevencion de la decoloration de la piel.

Tambien se proporciona un metodo para tratar uno o mas signos de envejecimiento de la piel que comprende aplicar topicamente a la piel en necesidad del mismo una composicion en un vehiculo cosmeticamente aceptable que comprende cis-6-nonenol para impartir el beneficio anti-envejecimiento a la piel, donde dicho cis-6-nonenol esta presente en una cantidad de 0.0001% en peso a 90% en peso en funcion del peso total de la composicion.

En otro aspecto de la invention, se proporciona un metodo para tratar, revertir, mejorar y/o prevenir lineas finas o arrugas o flacidez en la piel humana, que comprende aplicar topicamente a la piel en necesidad del mismo, que incluye aplicar directamente a una arruga o linea fina, una composicion que comprende cis-6-nonenol en una cantidad de 0.0001% en peso a 90% en peso en funcion del peso total de la composicion para aumentar las metalotioneinas.

Estos y otros aspectos de la presente invencion se entenderan mejor por referencia a la siguiente description detallada.

DESCRIPCION DETALLADA

Todos los terminos usados en la presente se proponen para tener su significado ordinario a menos que se proporcione de otra manera.

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Como se usa en la presente, “% en peso” o “% wt” se refiere al porcentaje en peso de un componente en relacion con el peso total de la composition (es decir, incluyendo cualquiera de portadores, vefnculos, solventes, emolientes, rellenadores, u otros componentes anadidos antes de la aplicacion a la piel) a menos que se especifique de otra manera.

La presente invention proporciona composiciones para aplicacion topica que comprenden una cantidad de 0.0001% en peso a 90% en peso en funcioon del peso total de la composicion de cis-6-nonenol para tratar, revertir, mejorar y/o prevenir signos de envejecimiento de la piel. Tales signos de envejecimiento de la piel incluyen sin limitation, lo siguiente:

(a) tratamiento, reduction, y/o prevention de lineas finas o arrugas,

(b) reduccion del tamano del poro de la piel,

(c) mejora en el espesor, gordura y/o tirantez de la piel;

(d) mejora en la flexibilidad y/o suavidad de la piel;

(e) mejora en el tono, luminosidad y/o claridad de la piel;

(f) mejora en la production de pro-colageno y/o colageno;

(g) mejora en el mantenimiento y remodelacion de la elastina;

(h) mejora en la textura de la piel y/o promotion de la re-texturizacion;

(i) mejora en la reparation y/o funcion de la barrera de la piel;

(j) mejora en la apariencia de los contornos de la piel;

(k) restauracion de lustre y/o brillantez de la piel;

(l) reabastecimiento de nutrientes y/o constituyentes esenciales en la piel;

(m) mejora de la apariencia de la piel disminuida por el envejecimiento y/o menopausia;

(n) mejora en la humectacion y/o hidratacion de la piel;

(o) mejora de (por ejemplo, incremento en y/o prevencion de la perdida de) elasticidad y/o resilencia de la piel;

(p) tratamiento, reduccion, y/o prevencion de la flacidez de la piel; y/o

(q) tratamiento, reduccion, y/o prevencion de la decoloration de la piel.

En la practica las composiciones de la invencion se aplican a la piel en necesidad de tratamiento. Es decir, la piel que sufre de una deficiencia o perdida en cualquiera de los atributos anteriores o que de otra manera se beneficiaria de la mejora en cualquiera de los atributos de la piel anteriores.

El termino “arruga” o “formation de arrugas” se refiere tanto a la formation de arrugas finas como la formation de arrugas gruesas. La formacion de arrugas finas o lineas finas que se refiere a las lineas superficiales y arrugas sobre la superficie de la piel. La formacion de arrugas gruesas se refiere a surcos profundos, particularmente lineas/arrugas profundas sobre la cara y alrededor de los ojos, incluyendo las lineas de expresion tales como lineas y arrugas del ceno fruncido, lineas y arrugas de la frente, lineas y arrugas de patas de gallo, pliegue nasolabial y lineas y arrugas de marioneta. Las lineas y arrugas de la frente se refieren a lineas superficiales y/o surcos profundos sobre la piel de la frente. Las lineas y arrugas de patas de gallo se refieren a lineas superficiales y/o surcos profundos sobre la piel alrededor del area de los ojos. Las lineas y arrugas de marioneta se refieren a las lineas superficiales y/o surcos profundos sobre la piel alrededor de la boca. Las arrugas se pueden evaluar por numero, longitud, y profundidad de las lineas.

La elasticidad de la piel se refiere a la elasticidad y resilencia de la capacidad de la piel de recuperar su forma y tamano original despues de la deformation. La elasticidad de la piel se puede evaluar por una prueba de pellizco que puede causar ya sea la deformacion por estiramiento o estrujamiento de la piel.

La decoloracion de la piel incluye pigmentation discreta, la cual se conoce comunmente como manchas de pigmento o “manchas de la edad”, y pigmentacion moteada. La pigmentacion discreta son areas uniformes distintas de pigmento mas oscuro y pueden presentarse como manchas marrones o pecas sobre la piel. La pigmentacion moteada son

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manchas oscuras que son mas grandes y mas irregulares en tamano y forma que la pigmentacion discreta. Las areas de pigmentacion moteada tienden a ser mas oscuras con la exposition al sol.

En ciertas realizaciones preferidas, las composiciones y metodos de la invention se dirigen a la prevention, tratamiento, y/o mejora de las lineas finas y/o arrugas en la piel. En este caso, las composiciones se aplican en la piel en necesidad de tratamiento, por lo cual se entiende que la piel tiene arrugas y/o lineas finas. De manera preferible, las composiciones se aplican directamente a las lineas finas y/o arrugas. Las composiciones y metodos son adecuados para tratar lineas finas y/o arrugas sobre cualquier superficie de la piel, incluyendo sin limitation, la piel de la cara, cuello y/o manos.

Las composiciones cosmeticas para el tratamiento de una condition de la piel asociada con envejecimiento intrinseco o fotoenvejecimiento de la piel comprenden, en un vehiculo cosmeticamente aceptable, una cantidad de cis-6-nonenol, que tiene la estructura de la formula (I):

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La composition se cree que es efectiva para aumentar la actividad de la metalotioneina, lo cual se espera que incremente las propiedades fotoprotectoras de la piel, ya que se ha descubierto sorprendentemente a traves de biopsias exploratorias que las metalotioneinas son reguladas por decremento en la piel expuesta a UV (por ejemplo, 53% en piel de 18-25 anos de edad y 85% en piel de 41-67 anos de edad).

Las composiciones de acuerdo con la invencion se pueden formular en una variedad de formas para aplicacion topica y comprenderan de aproximadamente 0.0001% a aproximadamente 90% en peso de cis-6-nonenol, y comprenderan de manera preferible de aproximadamente 0.001% a 25% en peso, y mas preferentemente de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 10% en peso. Dentro del intervalo mas preferido, la composicion puede comprender cis-6-nonenol con un intervalo de aproximadamente 0.1%, 0.25%, 0.5%, 0.75% o aproximadamente 1% hasta aproximadamente 5%, 7.5% o aproximadamente 10% en peso de la composicion total. Las composiciones comprenderan una cantidad efectiva de cis-6-nonenol, mediante lo cual se entiende que es una cantidad suficiente para estimular la production de metalotioneina en el area proporcionada de la piel donde se aplica topicamente a la misma.

En una realization, la composicion esta esencialmente libre de isomero de tran-6-nonenol o esencialmente libre de isomeros de nonenol que tienen el enlace doble en las posiciones diferentes a la position 6. “Esencialmente libre de” significa que tales otros constituyentes de nonenol comprenderan menos de 5% en peso de la cantidad total de nonenol, de manera preferible, menos de 2.5% en peso, y de manera mas preferible, menos de 1% en peso. En otras realizaciones, las composiciones estaran libres de nonenol diferente al cis-6-nonenol.

La composicion se puede formular en una variedad de formas de producto, tal como, por ejemplo, una locion, crema, suero, rocio, aerosol, masa humeda, unguento, esencia, gel, pasta, parche, lapiz, toallita, mascara, barra, espuma, elixir, concentrado y similares, particularmente para la administration topica. De manera preferible, la composicion se formula como una locion, crema, unguento o gel.

Las composiciones incluyen un vehiculo cosmeticamente aceptable. Tales vehiculos pueden tomar cualquier forma conocida en la tecnica adecuada para la aplicacion a la piel y pueden incluir agua (por ejemplo, agua desionizada); aceite vegetales; aceites minerales; esteres tales como palmitato de octalo, miristato de isopropilo y palmitato de isopropilo; eteres tales como eter dicaprilico e isosorbida de dimetilo; alcoholes tales como etanol e isopropanol; alcoholes grasos tales como alcohol cetilico, alcohol cetearilico, alcohol estearilico y alcohol bifenilico; isoparafinas tales como isooctano, isododecano, y hexadecano; aceites de silicona tales como ciclometicona, dimeticona, polimero reticulado de dimeticona, polisiloxanos y sus derivados, derivados de manera preferible organomodificados; aceites de hidrocarburos tales como aceite mineral, petrolato, isoeicosano y poliisobuteno; polioles tales como propilenglicol, glicerina, butilenglicol, pentilenglicol, y hexilenglicol; ceras tales como cera de abejas y ceras botanicas; o cualquier combination o mezcla de los anteriores.

El vehiculo puede comprender una fase acuosa, una fase de aceite, un alcohol, una fase de silicona o mezclas de las mismas. El vehiculo cosmeticamente aceptable tambien puede comprender una emulsion. Ejemplos no limitantes de emulsiones adecuadas incluyen emulsiones de agua en aceite, emulsiones de aceite en agua, emulsiones de silicona en agua, emulsiones de agua en silicona, emulsiones de agua en agua, emulsiones triples de agua-aceite-agua o similares que tienen la apariencia de una crema, gel o microemulsiones. La emulsion puede incluir un emulsionante, tal como un surfactante no ionico, anionico o anfoterico.

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La fase de aceite de la emulsion tiene de manera preferible uno o mas compuestos organicos, incluyendo emolientes; humectantes (tales como butilenglicol, propilenglicol, glucet-20 de metilo, y glicerina); otros componentes dispersables en agua o solubles en agua incluyendo espesantes tal como veegum o hidroxialquil celulosa; agentes gelificantes, tal como acido poliacnlico de MW alto, es decir CARBOPOL 934; y mezclas de los mismos. La emulsion puede tener uno o mas emulsionantes capaces de emulsionar los diversos componentes presentes en la composition.

Los compuestos adecuados para el uso en la fase de aceite incluyen sin limitation, aceites vegetales; esteres tales como palmitato de octilo, miristato de isopropilo y palmitato de isopropilo; eteres tales como eter dicaprilico; alcoholes grasos tales como alcohol cetilico, alcohol estearilico y alcohol behenilico; isoparafinas tales como isooctano, isododecano e isohexadecano; aceites de silicona tales como dimeticonas, siliconas ciclicas y polisiloxanos; aceites de hidrocarburos tales como aceite mineral, petrolato, isoeicosano y poliisobuteno; ceras naturales y sinteticas; y similares. Los aceites de hidrocarburos hidrofobicos adecuados pueden estar saturados o insaturados, tienen un caracter alifatico y son de cadena recta o ramificada o contienen anillos aliciclicos o aromaticos. La fase que contiene aceite puede contener un aceite singular o mezclas de diferentes aceites.

Los aceites de hidrocarburos incluyen aquellos que tienen de 6-20 atomos de carbono, de manera mas preferible de 1016 atomos de carbono. Hidrocarburos representativos incluyen decano, dodecano, tetradecano, tridecano e isoparafinas C8-20. Los hidrocarburos parafinicos estan disponibles en Exxon bajo la marca comercial ISOPARS y de Permethyl Corporation. Ademas, los hidrocarburos parafinicos C8-20 tal como isoparafina C12 (isododecano) manufacturada por Permethyl Corporation que tiene el nombre comercial Permethyl 99ATM tambien se consideran adecuados. Varias isoparafinas Cl6 comercialmente disponibles, tal como isohexadecano (que tiene el nombre comercial Permethyl RTM) tambien estan disponibles. Ejemplos de hidrocarburos volatiles preferidos incluyen polidecanos tales como isododecano e isodecano, incluyendo por ejemplo, Permethyl-99A (Presperse Inc.) y las isoparafinas C7-C8 hasta la C12-C15 tales como la serie Isopar disponible en Exxon Chemicals. Un solvente de hidrocarburo representativo es isododecano.

La fase de aceite puede comprender una o mas ceras, incluyendo por ejemplo, cera de salvado de arroz, cera de carnauba, cera de ouricurri, cera de candelilla, ceras de lignito, ceras de cana de azucar, ozoquerita, ceras de polietileno, ceras Fischer-Tropsch, cera de abeja, cera microcristalina, ceras de silicona, ceras fluoradas y cualquier combination de las mismas.

Emulsionantes no limitantes incluyeron ceras emulsionantes, alcoholes polihidricos emulsionantes, polioles de polieter, polieteres, mono o diester de polioles, monoestearatos de etilenglicol, monoestearatos de glicerina, diestearatos de glicerina, emulsionantes que contienen silicona, esteroles de soya, alcoholes grasos tales como alcohol cetilico, acrilatos, acidos grasos tales como acido estearico, sales de acido graso y mezclas de los mismos. Los emulsionantes preferidos incluyen esterol de soja, alcohol cetilico, acido estearico, cera emulsionante, acrilatos, emulsionantes que contienen silicona y mezclas de los mismos. Otros emulsionantes especificos que se pueden usar en la composicion de la presente invention incluyen, pero no se limitan a, uno o mas de lo siguiente: esteres de sorbitan; poligliceril-3- dioxoestearato; polimero reticulado de acrilato de alquilo C10-30; isoestearato de dimeticona PEG-7, copolimero de acrilamida, aceite mineral; monoestearato de sorbitan, triestearato de sorbitan, sesquioleato de sorbitan, monooleato de sorbitan; esteres de glicerol tales como monoestearato de glicerol y monooleato de glicerol; fenoles de polioxietileno tales como octilfenil de polioxietileno y nonilfenol de polioxietileno; eteres de polioxietileno tales como eter cetilico de polioxietileno y eter estearilico de polioxietileno; esteres de polioxietilenglicol; esteres de sorbitan de polioxietileno; copolioles de dimeticona; esteres de poliglicerilo tales como poligliceril-3-diisoestearato; laurato de glicerilo; Esteareth-2, Esteareth-10 y Esteareth-20, por nombrar algunos. Se proporcionan emulsionantes adicionales en INCI Ingredient Dictionary and Handbook, 11a Edition, 2006, cuya description se incorpora en la presente a modo de referencia.

Estos emulsionantes se presentaran tipicamente en la composicion en una cantidad de aproximadamente 0.001% a aproximadamente 10% en peso, en particular en una cantidad de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 5% en peso, y de manera mas preferible de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 3% en peso.

La fase de aceite puede comprender uno o mas aceites de silicona volatiles y/o no volatiles. Las siliconas volatiles incluyen siliconas de dimetilsiloxano volatiles ciclicas y lineales. En una realization, las siliconas volatiles pueden incluir ciclodimeticonas, incluyendo ciclometiconas de tetramero (D4) pentamero (D5) y hexamero (D6) o mezclas de las mismas. Se puede hacer mention particular de la ciclometicona volatil-hexametilciclotrisilixano, octametil- ciclotetrasiloxano, y decametil-ciclopentasiloxano. Dimeticonas adecuadas estan disponibles en Dow Corning bajo el nombre de Dow Corning 200® Fluid y tienen viscosidades que varian de 0.65 a 600 000 centiestoques o mas elevadas. Se divulgan aceites de silicona liquidos volatiles no polares adecuados en la patente estadounidense No. 4.781.917, incorporada en la presente a modo de referencia en su totalidad. Los materiales de siliconas volatiles adicionales se describen en Todd y colaboradores, “Volatile Silicone Fluids for Cosmetics”, Cosmetics and Toiletries, 91:27-32 (1976), incorporada en la presente a modo de referencia en su totalidad. Las siliconas volatiles lineales tienen generalmente una viscosidad inferior a aproximadamente 5 centiestoques a 25°C, mientras que las siliconas ciclicas tienen viscosidades inferiores a aproximadamente 10 centiestoques a 25°C. Ejemplos de siliconas volatiles de viscosidades variantes

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incluyen Dow Corning 200, Dow Corning 244, Dow Corning 245, Dow Corning 344 y Dow Corning 345, (Dow Corning Corp.); SF-1204 y SF-1202 Silicone Fluids (G.E. Silicones), GE 7207 y 7158 (General Electric Co.); y SWS-03314 (SWS Silicones Corp.). Las siliconas volatiles, lineales incluyen compuestos de polidimetilsiloxano de peso molecular bajo tales como hexametildisiloxano, octametiltrisiloxano, decametiltetrasiloxano y dodecametilpentasiloxano, por nombrar algunos.

Los aceites de silicona no volatiles comprenderan tipicamente polialquilsiloxanos, poliarilsiloxanos, polialquilarilsiloxanos o mezclas de los mismos. Los polidimetilsiloxanos son aceites de silicona no volatiles preferidos. Los aceites de silicona no volatiles tendran tipicamente una viscosidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 60 000 centiestoques a 25°C, de manera preferible entre aproximadamente 10 y aproximadamente 10 000 centiestoques y aun mas preferentemente entre aproximadamente 10 y aproximadamente 500 centiestoques; y un punto de ebullicion mayor que 250°C a presion atmosferica. Ejemplos no limitantes incluyen dimetilpolisiloxano (dimeticona) fenil trimeticona, y difenildimeticona. Los aceites de silicona volatiles y no volatiles se pueden sustituir opcionalmente con varios grupos funcionales tales como grupos alquilo, arilo, amina, grupos vinilo, hidroxilo, haloalquilo, grupos alquilarilo y grupos acrilato, por nombrar algunos.

La emulsion de agua en silicona se puede emulsionar con un surfactante no ionico (emulsionante) tal como, por ejemplo, copolimeros de bloque de polidiorganosiloxano-polioxialquileno, incluyendo aquellos descritos en la patente estadounidense No. 4.122.029, cuya description se incorpora en la presente a modo de referencia. Estos emulsionantes comprenden en general una cadena principal de polidiorganosiloxano, tipicamente polidimetilsiloxano, que tiene cadenas laterales que comprenden grupos -(EO)m- y/o -(PO)n-, donde EO es etilenoxi y PO es 1,2-propilenoxi, donde las cadenas laterales estan bloqueadas o terminadas tipicamente con hidrogeno o grupos alquilo inferiores (por ejemplo, C1-6, tipicamente C1-3). Otros emulsionantes de agua en silicona adecuados se divulgan en la patente estadounidense No. 6.685.952, cuya descripcion se incorpora a modo de referencia por este acto en la presente. Los emulsionantes de agua en silicona comercialmente disponibles incluyen aquellos disponibles en Dow Corning bajo las designaciones comerciales 3225C y 5225C FORMULATION AID; SILICONE SF-1528 disponibles en General Electric; ABIL EM 90 y EM 97, disponibles en Goldschmidt Chemical Corporation (Hopewell, VA); y la serie SILWET de emulsionantes vendidos por OSI Specialties (Danbury, CT).

Ejemplos de emulsionantes de agua en silicona incluyen, pero no se limitan a, polimero reticulado de dimeticona PEG 10/15 copoliol de dimeticona, copoliol de cetil dimeticona, polimero reticulado de laurildimeticona PEG-15, polimero reticulado de laurilmeticona, copoliol de ciclometicona y dimeticona, copoliol de dimeticona (y) trigliceridos caprilicos/capricos, isoestearato de poligliceril-4 (y) copoliol de cetil dimeticona (y) laurato de hexilo, y copoliol de dimeticona (y) ciclopentasiloxano. Ejemplos preferidos de emulsionantes de agua en silicona incluyen, sin limitation, dimeticona PEg/PPG-18/18 (nombre comercial 5225C, Dow Corning), dimeticona PEG/PPG-19/19 (nombre comercial BY25-337, Dow Corning), cetil dimeticona PEG/PpG-10/1 (nombre comercial Abil EM-90, Goldschmidt Chemical Corporation), PEG-12 dimeticona (nombre comercial SF 1288, General Electric), meticona de lauril PEG/PPG-18/18 (nombre comercial 5200 FORMULATION AID, Dow Corning), polimero reticulado de dimeticona PEG-12 (nombre comercial de mezcla de elastomero de silicona 9010 y 9011, Dow Corning), polimero reticulado de dimeticona PEG-10 (nombre comercial KSG-20, Shin-Etsu), polimero reticulado de dimeticona PEG-10/15 (nombre comercial KSG-210, Shin-Etsu) e isoestearato de dimeticona PEG-7.

Los emulsionantes de agua en silicona estaran presentes tipicamente en la composition en una cantidad de aproximadamente 0.001% a aproximadamente 10% en peso, en particular en una cantidad de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 5% en peso, y mas preferiblemente, inferior a 1% en peso.

La fase acuosa de la emulsion puede incluir uno o mas solventes adicionales, incluyendo alcoholes inferiores, tales como etanol, isopropanol, y similares. El solvente volatil tambien puede ser un ester cosmeticamente aceptable tal como acetato de butilo o acetato de etilo; cetonas tales como acetona o etilmetilcetona; o similares.

La fase que contiene aceite comprendera tipicamente de aproximadamente 10% a aproximadamente 99%, de manera preferible de aproximadamente 20% a aproximadamente 85%, y de manera mas preferible de aproximadamente 30% a aproximadamente 70% en peso, en funcion del peso total de la emulsion, y la fase acuosa comprendera tipicamente de aproximadamente 1% a aproximadamente 90%, de manera preferible de aproximadamente 5% a aproximadamente 70%, y de manera mas preferible de aproximadamente 20% a aproximadamente 60% en peso de la emulsion total. La fase acuosa comprendera tipicamente de aproximadamente 25% a aproximadamente 100%, mas tipicamente de aproximadamente 50% a aproximadamente 95% en peso de agua.

En ciertas realizaciones la composicion puede comprender hasta aproximadamente 70% en peso del solvente(s) volatil(es), incluyendo solventes organicos volatiles. Especificamente, la composicion puede comprender hasta aproximadamente 60%, de manera preferible hasta aproximadamente 50%, de manera mas preferible hasta aproximadamente 40%, y de manera aun mas preferible hasta aproximadamente 30% en peso de solvente(s) volatil(es). En otras realizaciones, la composicion puede estar libre de solventes volatiles, incluyendo solventes organicos volatiles.

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Las composiciones pueden incluir liposomas. Los liposomas pueden comprender otros aditivos o sustancias y/o se pueden modificar para alcanzar o permanecer espedficamente en un sitio despues de la administracion.

La composition puede comprender opcionalmente otros activos cosmeticos y excipientes, obvios para aquellas personas expertas en la tecnica incluyendo, pero no limitado a, rellenadores, agentes emulsionantes, antioxidantes, surfactantes, formadores de pelicula, agentes quelantes, agentes de gelificacion, espesantes, emolientes, humectantes, hidratantes, vitaminas, minerales, modificadores de viscosidad y/o reologia, bloqueadores solares, ceratoliticos, agentes de despigmentacion, retinoides, compuestos hormonales, alfa-hidroxiacidos, alfa-cetoacidos, agentes anti-micobacterianos, agentes antifungicos, antimicrobianos, antivirales, analgesicos, compuestos lipidicos, agentes anti-alergenicos, antihistainas H1 o H2, agentes anti-inflamatorios, anti-irritantes, anti-neoplasicos, agentes de refuerzo del sistema inmune, agentes supresores del sistema inmune, agentes anti-acne, anestesicos, antisepticos, repelentes de insectos, compuestos de enfriamiento de la piel, protectores de la piel, mejoradores de penetration de la piel, exfoliantes, lubricantes, fragancias, colorantes, agentes de despigmentacion, agentes de hipopigmentacion, conservantes (por ejemplo, Hidantoma/Yodopropinilbutilcarbonato DMDM); estabilizantes, agentes farmaceuticos, agentes fotoestabilizantes, neutralizadores, (por ejemplo, trietanolamina) y mezclas de los mismos. Ademas de lo anterior, las composiciones cosmeticas de la invention pueden contener cualquier otro compuesto para el tratamiento de desordenes de la piel.

Los colorantes pueden incluir, por ejemplo pigmentos organicos e inorganicos y agentes nacarados. Los pigmentos inorganicos adecuados incluyen, pero no se limitan a, oxido de titanio, oxido de zirconio y oxido de cerio asi como tambien oxido de zinc, oxido de hierro, oxido de cromo y azul ferrico. Los pigmentos organicos adecuados incluyen bario, estroncio, calcio y placas de aluminio y negro de carbon. Los agentes nacarados adecuados incluyen mica recubierta con oxido de titanio, con oxido de hierro, o con pigmento natural.

Se pueden anadir varios rellenadores y componentes adicionales. Los rellenadores estan normalmente presentes en una cantidad de aproximadamente 0% en peso a aproximadamente 20% en peso, en funcion del peso total de la composicion, de manera preferible de aproximadamente 0.1% en peso a aproximadamente 10% en peso. Los rellenadores adecuados incluyen sin limitation silice, silice tratada, talco, estearato de zinc, mica, caolin, polvos de nailon tal como OrgasolTM, polvo de polietileno, TeflonTM, almidon, nitruro de boro, microesferas de copolimero tales como ExpancelTM (Nobel Industries), PolytrapTM (Dow Corning) y microcuentas de resina de silicona (TospearlTM de Toshiba), y similares.

En una realization de la invencion, las composiciones de la invencion pueden incluir una fragancia. Las fragancias son sustancias que pueden impartir un aroma esteticamente agradable a la composicion. Las fragancias tipicas incluyen materiales aromaticos extraidos de fuentes botanicas (es decir, petalos de rosa, ramos de gardenia, flores de jazmin, etc.) las cuales se pueden usar solas o en cualquier combination para crear aceites esenciales. Alternativamente, se pueden preparar extractos alcoholicos para formar fragancias. Sin embargo, debido a los relativamente altos costos para obtener fragancias de sustancias naturales, la tendencia moderna es usar fragancias sinteticamente preparadas, particularmente en los productos de gran volumen. Una o mas fragancias se pueden incluir opcionalmente en la composicion en una cantidad que varia de aproximadamente 0.001 a aproximadamente 5% en peso, de manera preferible de aproximadamente 0.01 a aproximadamente 0.5% en peso. En otras realizaciones, las composiciones de la invencion estaran libres de fragancia, por lo cual se entiende que la composicion no contendra fragancias, en particular componentes que se anadan para el beneficio primario de proporcionar aroma.

Las presentes composiciones tambien pueden contener uno o mas activos repelentes de insectos. Tales activos incluyen, pero no se limitan a, N,N-dietil-m-toluamida (DEET), butilacetilaminopropionato de etilo (IR3535 por Merck Co.), carboxilato de hidroxietil isobutil piperidina (acido 1-piperidin-carboxilico) (Bayer KBR 3023), p-mentano-3,8-diol, aceite de citronela, aceite de soya, aceite de hierba de limon, aceite de geranio/geraniol, aceite de neem y otros aceites esenciales naturales, p-mentano-3,8-diol, o cualquier mezcla de los mismos. El activo repelente de insectos puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 0.05% en peso a aproximadamente 90% en peso, de manera preferible de aproximadamente 0.1% en peso a aproximadamente 50% en peso, y de manera mas preferible de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 30% en peso, en funcion del peso total de la composicion. En otras realizaciones, las composiciones de la invencion estaran libres de un activo repelente de insectos, por lo cual se entiende que la composicion no contendra repelentes de insectos, por ejemplo, componentes que se anadan tipicamente para el beneficio primario de repeler insectos.

En una realizacion de la invencion, las composiciones pueden incluir activos de la piel adicionales tales como, pero no se limitan a, agentes botanicos, agentes queratoliticos, agentes desescamantes, mejoradores de proliferation de queratinocitos, inhibidores de colagenasa, inhibidores de elastasa, agentes de despigmentacion, agentes anti- inflamatorios, esteroides, agentes anti-acne, antioxidantes, acido salicilico o salicilatos, acido tiodipropionico o esteres de los mismos, inhibidores de producto final de glicacion avanzada (AGE) y alfa-hidroxiacidos.

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En una realization especfica, la composition puede comprender por lo menos un agente botanico adicional, tal como, por ejemplo, un extracto botanico, un aceite esencial, o la planta misma. Agentes botanicos adecuados incluyen, sin limitation, extractos de Abies pindrow, Acacia catechu, Anogeissus latifolia, Asmunda japonica, Azadirachta indica, Butea frondosa, Butea monosperma, Cedrus deodara, Emblica Officinalis, Ficus benghalensis, Glycyrrhiza glabra, Ilex purpurea Hassk, Innula racemosa, Ligusticum chiangxiong, Ligusticum lucidum, Mallotus philippinensis, Mimusops elengi, Morinda citrifolia, Moringa oleifera, Naringi crenulata, Nerium indicum, Psoralea corylifolia, Stenoloma chusana, Terminalia bellerica, glicolipido de tomate y mezclas de los mismos.

La composicion puede comprender ingredientes activos adicionales que tienen beneficios anti-envejecimiento, ya que se contempla que las mejoras sinergicas se pueden obtener con tales combinaciones. Componentes anti-envejecimiento ejemplares incluyen, sin limitacion, agente botanicos (por ejemplo, extracto de Butea Frondosa); acido tiodipropionico (TDPA) y esteres de los mismos; retinoides (por ejemplo, todos los acidos transretinoicos, acido 9-cis retinoico, acido fitanico y otros); hidroxiacidos (incluyendo alfa-hidroxiacidos y beta-hidroxiacidos), acido salicilico y salicilatos; agentes exfoliantes (por ejemplo, acido glicolico, acido 3,6,9-trioxaundecanodioico, etc.), compuestos estimulantes de estrogeno sintetasa (por ejemplo, cafeina y derivados); compuestos capaces de inhibir la actividad de 5 alfa-reductasa (por ejemplo, acido linolenico, acido linoleico, finasterida y mezclas de los mismos); agentes mejoradores de la funcion de barrera (por ejemplo, ceramidas, gliceridos, colesterol y sus esteres, acidos grasos alfa-hidroxi y omega-hidroxi y esteres de los mismos, etc.); inhibidores de colagenasa; e inhibidores de elastasa; por nombrar algunos.

Los retinoides ejemplares incluyen, sin limitacion, acido retinoico (por ejemplo, todos los trans o 13-cis) y derivados de los mismos, retinol (Vitamina A) y esteres de los mismos, tal como palmitato de retinol, acetato de retinol y propionato de retinol y sales de los mismos.

En otra realizacion, las composiciones topicas de la presente invention tambien pueden incluir uno o mas de lo siguiente: un mejorador de penetration de la piel, un emoliente, un aumentador de piel, un difusor optico, un bloqueador solar, un agente exfoliante y un antioxidante.

Un emoliente proporciona los beneficios funcionales de aumentar la suavidad de la piel y reducir la apariencia de lineas finas y arrugas gruesas. Ejemplos incluyen miristato de isopropilo, petrolato, lanolato de isopropilo, siliconas (por ejemplo, meticona, dimeticona), aceites, aceites minerales, esteres de acido graso, etilhexanoato de cetilo, benzoato de alquilo C12-15, isoestearato de isopropilo, dimero dilinoeato de diisopropilo, o cualquiera de las mezclas de los mismos. El emoliente puede estar de manera preferible presente de aproximadamente 0.1% en peso a aproximadamente 50% en peso del peso total de la composicion.

Un aumentador de piel sirve como un aumentador de colageno para la piel. Un ejemplo de un aumentador de piel adecuado y preferido es oligopeptido de palmitoilo. Otros aumentadores de la piel son colageno y/u otros agentes mejoradores de glicosaminoglicano (GAG). Cuando esta presente, el aumentador de la piel puede comprender de aproximadamente 0.1% en peso a aproximadamente 20% en peso del peso total de la composicion.

Un difusor optico es una particula que cambia la optometria superficial de la piel, dando por resultado una difuminacion visual y suavidad de, por ejemplo, las lineas y arrugas. Ejemplos de difusores opticos que se pueden usar en la presente invencion incluyen, pero no se limitan a, nitruro de boro, mica, nailon, polimetilmetacrilato (PMMA), polvo de poliuretano, sericita, silice, polvo de silicona, talco, Teflon, dioxido de titanio, oxido de zinc, o cualquier mezcla de los mismos. Cuando esta presente, el difusor optico puede estar presente de aproximadamente 0.01% en peso a aproximadamente 20% en peso del peso total de la composicion.

Un bloqueador solar para proteger la piel de los danos ultravioleta tambien se puede incluir. Bloqueadores solares preferidos son aquellos con una amplia gama de protection UVB y UVA, tales como octocrileno, avobenzona (Parsol 1789), metoxicinamato de octilo, salicilato de octilo, oxibenzona, homosilato, benzofenona, derivados de alcanfor, oxido de zinc, y dioxido de titanio. Cuando esta presente, el bloqueador solar puede comprender de aproximadamente 0.01% en peso a aproximadamente 70% en peso de la composicion.

Agentes exfoliantes adecuados incluyen, por ejemplo, alfa-hidroxiacidos, beta-hidroxiacidos, oxaacidos, oxadiacidos, y sus derivados tales como esteres, anhidridos y sales de los mismos. Hidroxiacidos adecuados incluyen, por ejemplo, acido glicolico, acido lactico, acido malico, acido tartarico, acido citrico, acido 2-hidroxialcanoico, acido mandelico, acido salicilico y derivados de los mismos. Un agente exfoliante preferido es acido glicolico. Cuando esta presente, el agente exfoliante puede comprender de aproximadamente 0.1% en peso a aproximadamente 80% en peso de la composicion.

Un antioxidante funciona entre otras cosas para depurar radicales libres de la piel para proteger la piel de agresores ambientales. Ejemplos de antioxidantes que se pueden usar en las composiciones de la presente incluyen compuestos que tienen funciones de hidroxifenolico, tales como acido ascorbico y sus derivados/esteres; alfa-hidroxiacidos; beta- caroteno; catequinas; curcumina; derivados de acido ferulico (por ejemplo, ferulato de etilo, ferulato de sodio); derivados de acido galico (por ejemplo, galato de propilo); licopeno; acido reductico; acido rosmarinico; acido tanico,

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tetrahidrocurcumina; tocoferol y sus derivados (por ejemplo, acetato de tocoferilo); acido urico; o cualquiera de sus mezclas. Otros antioxidantes adecuados son aquellos que tienen una o mas funciones de tiol (-SH), en forma ya sea reducida o no reducida, tal como glutationa, acido lipoico, acido tioglicolico, y otros compuestos de surfhidrilo. El antioxidante puede ser inorganico, tal como bisulfitos, metabisulfitos, sulfitos u otras sales inorganicas y acidos que contienen azufre. Las composiciones de la presente invencion pueden comprender un antioxidante de manera preferible de aproximadamente 0.001% en peso a aproximadamente 10% en peso y de manera mas preferible de aproximadamente 0.01% en peso a aproximadamente 5% en peso, del peso total de la composition.

Otros aditivos convencionales incluyen: vitaminas, tales como tocoferol y acido ascorbico; derivados de vitamina tales como monopalmitato de ascorbilo; espesantes tales como hidroxialquilcelulosa; agentes gelificantes; agentes estructurantes tales como bentonita, esmectita, silicato de magnesio-aluminio y silicato de litio-magnesio; agentes quelantes de metal tales como EDTA; pigmentos tales como oxido de zinc y dioxido de titanio; colorantes, emolientes; y humectantes.

Se prefiere que la composicion este esencialmente libre de componentes que tienen un potencial oxidante fuerte, incluyendo, por ejemplo, peroxidos organicos o inorganicos. Por “esencialmente libre de” estos componentes se entiende que las cantidades presentes son insuficientes para tener un impacto medible sobre la actividad mejoradora de la metalotioneina de cis-6-nonenol. En algunas realizaciones, esto sera sobre una base molar en relation a la cantidad de cis-6-nonenol, inferior a 1%.

En una realization, la composicion de la invencion que comprende cis-6-nonenol puede tener un pH entre aproximadamente 1 y aproximadamente 8. En ciertas realizaciones, el pH de la composicion sera acido, es decir, inferior a 7.0, y de manera preferible estara entre aproximadamente 2 y aproximadamente 7, de manera preferible entre aproximadamente 3.5 y aproximadamente 5.5.

La invencion proporciona un metodo para tratar el envejecimiento de la piel al aplicar topicamente una composicion que comprende de 0.0001% en peso a 90% en peso en funcion del peso total de la composicion de cis-6-nonenol, de manera preferible en un vehiculo cosmeticamente aceptable, sobre el area afectada durante un periodo de tiempo suficiente para reducir, mejorar, revertir o prevenir signos dermatologicos de envejecimiento. Este metodo es particularmente util para tratar signos de fotoenvejecimiento de la piel y envejecimiento intrinseco. Especificamente, este metodo se contempla para ser util para el tratamiento de piel danada por UV.

En general, la mejora en la condition y/o apariencia estetica se selecciona del grupo que consiste en: reducir los signos dermatologicos del envejecimiento cronologico, fotoenvejecimiento, envejecimiento hormonal, y/o envejecimiento actinico; prevenir y/o reducir la apariencia de las lineas y/o arrugas; reducir la vistosidad de lineas y arrugas faciales, arrugas faciales sobre las mejillas, frente, arrugas perpendiculares entre los ojos, arrugas horizontales encima de los ojos y alrededor de la boca, lineas de marioneta, y arrugas particularmente profundas o pliegues; prevenir, reducir y/o disminuir la apariencia y/o profundidad de las lineas y/o arrugas; mejorar la apariencia de las lineas orbitales y/o lineas periorbitales; reducir la apariencia de patas de gallo; rejuvenecer y/o revitalizar la piel, particularmente el envejecimiento de la piel; reducir la fragilidad de la piel; prevenir y/o revertir la perdida de clicosaminoglicanos y/o colageno; mejorar los efectos del desequilibrio de estrogenos; prevenir la atrofia de la piel; prevenir, reducir y/o tratar hiperpigmentacion, minimizar la decoloration de la piel; mejorar el tono de la piel, luminosidad, claridad y/o tirantez; prevenir, reducir, y/o mejorar la flacidez de la piel; mejorar la firmeza de la piel, gordura, flexibilidad y/o suavidad; mejorar la production de pro-colageno y/o colageno; mejorar la textura de la piel y/o promover la retexturizacion; mejorar la reparation de la barrera de la piel y/o funcion; mejorar la apariencia de los contornos de la piel; restaurar el lustre y/o brillantez de la piel; minimizar los signos dermatologicos de fatiga y/o estres; resistir el estres ambiental; reabastecer ingredientes en la piel disminuida por el envejecimiento y/o menopausia; mejorar la comunicacion entre las celulas de la piel; incrementar la proliferation y/o multiplication celular; incrementar el metabolismo de las celulas de la piel disminuido por el envejecimiento y/o menopausia; retardar el envejecimiento celular; mejorar la humectacion de la piel; aumentar el espesor de la piel; incrementar la elasticidad y/o resilencia de la piel; aumentar la exfoliation; mejorar la microcirculation; disminuir y/o prevenir la formation de celulitis, y cualquiera de sus combinaciones.

Sin que se desee ser limitado por ninguna teoria particular, se cree que las composiciones de la presente invencion aumentan y mejoran la apariencia estetica de la piel mediante la estimulacion de la metalotioneina.

La composicion se aplicara tipicamente a la piel una, dos o tres veces al dia tanto como sea necesario para lograr resultados anti-envejecimiento deseados. El regimen de tratamiento puede comprender aplicacion diaria durante por lo menos una semana, por lo menos dos semanas, por lo menos cuatro semanas, por lo menos ocho semanas, o por lo menos doce semanas. Tambien se contemplan regimenes de tratamiento cronicos.

El componente activo cis-6-nonenol se aplica topicamente a un “individuo en necesidad del mismo”, por lo cual se entiende un individuo que espera los beneficios de reducir signos visibles del dano o envejecimiento de la piel. En una

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realizacion espedfica, el componente cis-6-nonenol se proporciona en un vehiculo, diluyente o portador farmaceutica, fisiologica, cosmetica y dermatologicamente aceptable, donde la composition se aplica topicamente a un area afectada de la piel y se deja para permanecer sobre el area afectada en una cantidad efectiva para mejorar la condition y apariencia estetica de la piel.

En una realizacion, los metodos para tratar lineas y arrugas finas comprenden aplicar topicamente las composiciones cis-6-nonenol inventivas a la piel de un individuo en necesidad del mismo, por ejemplo, la aplicacion topica directamente a la linea y/o arruga fina en una cantidad y durante un tiempo suficiente para reducir la gravedad de las lineas y/o arrugas finas o para prevenir o inhibir la formation de nuevas lineas y/o arrugas finas. El efecto, de una composicion sobre la formacion o apariencia de lineas y arrugas finas se puede evaluar cualitativamente, por ejemplo, mediante inspection visual, o cuantitativamente, por ejemplo, mediante mediciones asistidas por microscopio o computadora de la morfologia de la arruga (por ejemplo, el numero, profundidad, longitud, area, volumen y/o anchura de las arrugas por area unitaria de la piel). Esta realizacion incluye el tratamiento del envejecimiento de la piel, que incluye arrugas sobre la piel de las manos, brazos, piernas, cuello, pecho y cara, incluyendo la frente.

Tambien se contempla que las composiciones de la invention seran utiles para tratar piel delgada al aplicar topicamente la composicion a la piel delgada de un individuo en necesidad de la misma. “Piel delgada” se pretende que incluya la piel que se adelgaza debido al envejecimiento cronologico, menopausia o fotodano. En algunas realizaciones, el tratamiento es para piel delgada en hombres, mientras que otras realizaciones tratan la piel delgada en mujeres pre-menopausicas o posmenopausicas, ya que se cree que la piel se adelgaza de manera diferente con la edad en hombres y mujeres, y en particular en mujeres en diferentes etapas de la vida.

El metodo de la invencion se puede emplear profilacticamente para prevenir el envejecimiento incluyendo en pacientes que no tienen signos manifestados de envejecimiento de la piel, mas comunmente en individuos menores de 25 anos de edad. El metodo tambien puede revertir o tratar signos de envejecimiento una vez manifestados como es comun en pacientes mayores de 25 anos de edad.

EJEMPLOS

Ejemplo 1: Estimulacion de Metalotioneinas

Se cultivaron fibroblastos dermicos humanos normales en placas tratadas con cultivo de tejidos de 96 cavidades, que contienen un medio de cultivo apropiado. La solution madre de cis-6-nonenol se hizo en etanol. Las celulas se trataron con material de prueba o control de vehiculo de etanol diluido en un medio de crecimiento durante 24 horas en una incubadora humidificada a 37°C con CO2 al 10%. Despues de la incubation, se removio el medio de crecimiento de cada placa y se adicionaron 100 |jl de solucion amortiguadora de lisis a las cavidades y se colocaron en una incubadora a 37°C con CO2 al 10% durante 30 minutos. Al final de la incubacion, se recolectaron las celulas en placas de congelador y se colocaron en un congelador a -80°C hasta el analisis. Los cambios en el mRNA para la metalotioneina 2A (MT2A) despues del tratamiento se analizaron usando un ensayo multiple QuantiGene® de Panomics que emplea una tecnologia de DNA ramificado. El porcentaje de incremento para en el mRNA para MT2A se calculo para comparar los resultados de prueba a aquellos de control de vehiculo. Los fibroblastos tratados con 0.01% o 0.001% de cis-6- nonenol mostraron una estimulacion de 96% y 97% en los niveles de mRNA para la Metalotioneina 2A, respectivamente. Todos los resultados reportados son estadisticamente significativos a p < 0.05.

Ejemplo 2: Composiciones Ejemplares

Composiciones cosmeticas que comprenden cis-6-nonenol para aplicacion topica a la piel se proporcionan en la Tabla 1.

Tabla 1

Composition:

1 2 3 4

Componentes

% en peso

cis-6-nonenol

0.5 0.05 0.01 0.005

Acrilatos/Polimero reticulado de Alquil Acrilato C10-30

1 1 1 1

Etilhexanoato de cetilo

10 10 10 10

Benzoato de Alquilo C12-15

3.9 3.9 3.9 3.9

Isoestearato de Isopropilo

3 3 3 3

Dilinoleato de dimero de diisopropilo

0.1 0.1 0.1 0.1

Acetato de tocoferilo

0.5 0.5 0.5 0.5

Butilenglicol

2 2 2 2

Propilenglicol

1 1 1 1

Isoestearato de dimeticona PEG-7

0.5 0.5 0.5 0.5

glucet-20 de metilo

0.5 0.5 0.5 0.5

Trietanolamina

1 1 1 1

Acrilatos/copolimero de acrilamida/aceite mineral

1.5 1.5 1.5 1.5

DMDM Hidantoina/Yodopropinilbutilcarbonato

0.4 0.4 0.4 0.4

Agua desionizada

qs. qs. qs. qs.

Total:

100 100 100 100

Estas composiciones se cree que son efectivas para tratar, revertir, mejorar y/o prevenir signos de envejecimiento de la piel, espedficamente, las composiciones se cree que reducen la apariencia de lineas y arrugas finas en la piel. Las composiciones de la tabla 1 se aplican a la piel en necesidad de tratamiento, por lo cual se entiende la piel en necesidad 5 de un beneficio anti-envejecimiento, y en particular la piel que tiene arrugas y/o lineas finas. Las composiciones cosmeticas se pueden aplicar directamente a las lineas finas y/o arrugas. Las composiciones ejemplares se pueden aplicar para tratar, revertir, mejorar y/o prevenir lineas finas y/o arrugas sobre cualquier superficie de la piel, incluyendo sin limitacion, la piel de la cara, cuello y/o manos.

Las composiciones cosmeticas se aplican a la piel, linea fina y/o arruga una, dos o tres veces al dia tanto como sea 10 necesario para lograr los resultados anti-envejecimiento deseados, donde el regimen de tratamiento puede comprender la aplicacion diaria durante por lo menos una semana, por lo menos dos semanas, por lo menos cuatro semanas, por lo menos ocho semanas, o por lo menos doce semanas. Alternativamente, las composiciones cosmeticas ejemplares se pueden usar en el tratamiento cronico de la piel, linea fina y/o arruga.

Claims (12)

1. 5

   10

   15

   20

   25

   30

   35

   REIVINDICACIONES

   1. Un metodo para impartir un beneficio anti-envejecimiento a la piel humana, caracterizado porque comprende: aplicar topicamente a la piel de un individuo en necesidad del mismo una composition en un vetnculo cosmeticamente aceptable que comprende cis-6-nonenol en una cantidad efectiva para impartir el beneficio anti-envejecimiento a la piel, donde dicho cis-6-nonenol esta presente en una cantidad de 0.0001% en peso a 90% en peso en funcion del peso total de la composicion.
2. 2. El metodo de conformidad con la reivindicacion 1, caracterizado porque la piel sufre de fotoenvejecimiento de la piel.
3. 3. El metodo de conformidad con la reivindicacion 1, caracterizado porque dicho beneficio anti-envejecimiento se selecciona del grupo que consiste en:

   (a) tratamiento, reduction, y/o prevention de lineas finas o arrugas,

   (b) reduccion del tamano del poro de la piel,

   (c) mejora en el espesor, gordura y/o tirantez de la piel;

   (d) mejora en la flexibilidad y/o suavidad de la piel;

   (e) mejora en el tono, luminosidad y/o claridad de la piel;

   (f) mejora en la production de pro-colageno y/o colageno;

   (g) mejora en el mantenimiento y remodelacion de la elastina;

   (h) mejora en la textura de la piel y/o promotion de la re-texturizacion;

   (i) mejora en la reparation y/o funcion de la barrera de la piel;

   (j) mejora en la apariencia de los contornos de la piel;

   (k) restauracion de lustre y/o brillantez de la piel;

   (l) reabastecimiento de nutrientes y/o constituyentes esenciales en la piel;

   (m) mejora de la apariencia de la piel disminuida por la menopausia;

   (n) mejora en la hidratacion de la piel;

   (o) mejora de la elasticidad y/o resilencia de la piel;

   (p) tratamiento, reduccion, y/o prevencion de la flacidez de la piel; y/o

   (q) tratamiento, reduccion, y/o prevencion de la decoloration de la piel.
4. 4. El metodo de conformidad con la reivindicacion 3, caracterizado porque el beneficio tratamiento, reduccion, y/o prevencion de lineas finas o arrugas.
5. 5. El metodo de conformidad con la reivindicacion 3, caracterizado porque el beneficio tratamiento, reduccion y/o prevencion de la flacidez de la piel.
6. 6. El metodo de conformidad con la reivindicacion 3, caracterizado porque dicho beneficio anti-envejecimiento es el tratamiento, reduccion y/o prevencion de la decoloracion de la piel.
7. 7. El metodo de conformidad con la reivindicacion 3, caracterizado porque dicho beneficio anti-envejecimiento es la mejora de la elasticidad de la piel.
8. 8. El metodo de conformidad con la reivindicacion 1, caracterizado porque dicho cis-6-nonenol esta presente en una cantidad de 0.001% en peso a 25% en peso en funcion del peso total de la composicion.
9. 9. El metodo de conformidad con la reivindicacion 11, caracterizado porque dicho cis-6-nonenol esta presente en una cantidad de 0.01% en peso a 10% en peso en funcion del peso total de la composicion.
10. 10. Un metodo para tratar arrugas y/o lineas finas, caracterizado porque comprende:

    anti-envejecimiento es el anti-envejecimiento es el

    aplicar topicamente a dicha arruga y/o linea fina de la piel de un individuo en necesidad del mismo una cantidad efectiva de cis-6-nonenol en un vehiculo cosmeticamente aceptable durante un tiempo suficiente para reducir la gravedad de las arrugas de lineas finas.
11. 11. Una composition topica para impartir un beneficio anti-envejecimiento a la piel, caracterizada porque comprende:

    5 una cantidad de cis-6-nonenol efectiva para impartir una beneficio anti-envejecimiento a la piel, por lo menos otro activo de la piel, y

    un vehiculo cosmeticamente aceptable, donde dicho vehiculo cosmeticamente aceptable comprende una emulsion de agua en aceite o aceite en agua, estabilizada con un emulsionante, donde dicho cis-6-nonenol esta presente en una cantidad de 0.0001% en peso a 90% en peso en funcion del peso total de la composicion.

    10 12. La composicion topica de conformidad con la reivindicacion 11, caracterizada porque el otro activo de la piel se

    selecciona del grupo que consiste en agentes botanicos, agentes queratoliticos, agentes desescamantes, aumentadores de proliferation de queratinocitos, inhibidores de colagenasa, inhibidores de elastasa, agentes de despigmentacion, agentes anti-inflamatorios, esteroides, agentes anti-acne, antioxidantes, acido salicilico o salicilatos, acido tiodipropionio o esteres de los mismos, inhibidores de producto final de glicacion avanzada (AGE), y alfa-hidroxiacidos.

    15 13. La composicion topica de conformidad con la reivindicacion 11, caracterizada porque dicho cis-6-nonenol esta

    presente en una cantidad de 0.001% en peso a 25% en peso, en funcion del peso total de la composicion.
12. 14. La composicion topica de conformidad con la reivindicacion 11, caracterizada porque dicho cis-6-nonenol esta presente en una cantidad de 0.01% en peso a 10% en peso, en funcion del peso total de la composicion.