ES2568878T3 - Inversión del bloqueo neuromuscular inducido por fármacos usando contenedores moleculares de cucurbit[n]urilo novedosos - Google Patents

Inversión del bloqueo neuromuscular inducido por fármacos usando contenedores moleculares de cucurbit[n]urilo novedosos Download PDF

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Abstract

Una composición que comprende un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en la que cada R es independientemente hidrógeno, grupo alquilo de C1 a C20, grupo carbocíclico de C3 a C20, grupo heterocíclico de C1 a C20, grupo ácido carboxílico, grupo éster, grupo amida, grupo hidroxi o grupo éter; en la que, opcionalmente, los grupos R adyacentes forman un anillo carbocíclico de C3 a C20 o un anillo heterocíclico; en la que cada**Fórmula** es independientemente un sistema anular carbocíclico de C5 a C20 o un sistema anular heterocíclico de C2 a C20, en la que el sistema anular comprende uno o más anillos; en la que al menos un sistema anular tiene al menos un grupo solubilizante seleccionado entre grupo ácido sulfónico, grupo de sal sulfonato, grupo ácido fosfónico, grupo de sal fosfonato, y grupo polietilenglicol; en la que, opcionalmente, el sistema anular tiene un grupo diana; y en la que n es de 1 a 5 para su uso en la inversión de un bloqueo neuromuscular inducido por fármacos y/o la anestesia en un individuo que necesita la inversión de un bloqueo neuromuscular y/o una anestesia.

Description

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incluyen, pero sin limitación:
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donde cada R1 a R16 es independientemente hidrógeno, grupo alquilo de C1 a C20, grupo halo, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ácido carboxílico, grupo éster, grupo amida, grupo éter, grupo carbocíclico de C3 a C20, o grupo heterocíclico de C1 a C20. Por ejemplo, el grupo ácido carboxílico, grupo éster, grupo amida y grupos éter pueden
10 tener de 1 a 20 carbonos, incluyendo todos los valores enteros e intervalos entre los mismos. Al menos uno de los grupos R1 a R16 en la estructura tiene la siguiente estructura:
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15 donde LG es el grupo de unión, y en la que X es el grupo solubilizante. En una realización, LG puede tener la fórmula:
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20 donde cada uno de i es de 1 a 20. Opcionalmente, uno o más grupos R1 a R16 adyacentes se conectan formando un anillo carbocíclico o heterocíclico, y el anillo puede estar sustituido o sin sustituir. En una realización, al menos uno de los grupos R1 a R16 en la estructura tiene la siguiente estructura:
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25
donde LG es un grupo de unión y en la que TG es el grupo diana. Es deseable para el grupo
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que sea reactivo en reacciones de sustitución aromática electrófila. Por lo tanto, en una realización, el grupo
22
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Claims (5)

  1. imagen1
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    imagen5
    en las que A+ es H+, Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Zn2+, H4N+, Et3NH+, Me4N+, (HOCH2CH2)3NH+, o una forma catiónica de etilendiamina, piperazina y trishidroximetil aminometano (TRIS).
    5 8. La composición para el uso de la reivindicación 1, en la que el compuesto es una sal, una sal parcial, un hidrato, un polimorfo o una mezcla de los mismos, y un estereoisómero y todas las mezclas de los mismos.
  2. 9. La composición para el uso de la reivindicación 1, en la que el individuo se encuentra en necesidad de
    la inversión del bloqueo neuromuscular inducido por fármacos. 10
  3. 10. La composición para el uso de la reivindicación 1, en la que el individuo está en necesidad de una inversión de la anestesia.
  4. 11. La composición para el uso de la reivindicación 1, en la que el individuo está en necesidad de una 15 inversión del bloqueo neuromuscular inducido por fármacos y una anestesia.
  5. 12. La composición para el uso de la reivindicación 1, en la que el individuo en necesidad es un ser humano.
    20 13. La composición para el uso de la reivindicación 1, en la que el individuo en necesidad es un mamífero no humano.
    38
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