ES2398478T3 - Sales solubles estables de ácido fenilbencimidazolsulfónico de pH 6,0 a menos de 6,8 - Google Patents

Abstract

Preparación que tiene un valor de pH en el intervalo de 6,0 a menos de 6,8, que comprende: (i) 1-8% en peso, en base al peso total de la formulación, de ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico (ácidofenilbencimidazolsulfónico) y (ii) un total del al menos el 50% en peso de uno o más aminoácidos básicos, en base a la cantidad de ácidofenilbencimidazolsulfónico (i).

Description

Sales solubles estables de ácido fenilbencimidazolsulfónico de pH 6,0 a menos de 6,8.

La invención se refiere a preparaciones, en particular, a preparaciones cosméticas o farmacéuticas/dermatológicas, que contienen ácido fenilbencimidazolsulfónico (es decir, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico) neutralizado con aminoácidos básicos tales como arginina, lisina, ornitina e histidina para que el pH de la preparación pueda ser de 6 a menos de 6,8, sin provocar la cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico.

Los rayos UV se clasifican según la longitud de onda como rayos UVA (320-400 nm, UVA-I: 340-400 nm, UVA-II: 320-340 nm) o rayos UVB (280-320 nm). Los rayos UV pueden causar un daño agudo y crónico de la piel, dependiendo el tipo de daño de la longitud de onda de la radiación. Por ejemplo, la radiación UVB puede causar quemaduras solares (eritema) que derivan en una quemadura más grave de la piel; la reducción de las actividades enzimáticas, el debilitamiento del sistema inmunológico, las alteraciones de la estructura del ADN y los cambios en la membrana celular también se conocen como efectos nocivos de los rayos UVB. Los rayos UVA penetran en las capas más profundas de la piel, en las que pueden acelerar el proceso de envejecimiento de la piel. La radiación UVA-II de onda más corta contribuye además al desarrollo de las quemaduras solares. Además, la radiación UVA puede desencadenar reacciones cutáneas fototóxicas o fotoalérgicas. La irradiación muy frecuente y sin protección de la piel por la luz solar conduce a una pérdida de elasticidad de la piel y a un mayor desarrollo de arrugas. En casos extremos, se observan cambios patógenos en la piel que derivan en cáncer de piel.

Para atenuar estos efectos negativos de la radiación UV, en las preparaciones cosméticas o farmacológicas, se usan materiales que absorben o reflejan la luz UV, denominados, en general, absorbentes de UV. Los absorbentes de UV se clasifican en absorbentes de UVA y absorbentes de UVB dependiendo de la ubicación de sus máximos de absorción; si un absorbente de UV absorbe la radiación tanto UVA como UVB, se denomina absorbente de banda ancha UV-A/B.

Los productos de protección solar modernos contienen mezclas de filtros de UV para absorber la radiación tanto UVB como UVA, y se ha investigado mucho en busca de nuevos absorbentes de UV, pero resulta muy costoso, no sólo por el coste de los esfuerzos de I+D, sino por las exhaustivas pruebas toxicológicas y el procedimiento de registro necesarios para permitir el uso de los nuevos filtros. Por tanto, es deseable aumentar los materiales absorbentes de UV seguros y eficaces actualmente permitidos usados para las preparaciones cosméticas o farmacológicas. A este respecto, uno de los materiales absorbentes de UVB más eficientes que ha estado en uso comercial desde 1934, el ácido fenilbencimidazolsulfónico, tiene una importante desventaja en la manera en que se formula actualmente. Es muy insoluble en agua (0,25% (p/p); por lo tanto, se debe neutralizar con una base fuerte tal como, por ejemplo, pero sin limitación, hidróxido de sodio o hidróxido de potasio, o con aminas tales como, por ejemplo, pero sin limitación, trietanolamina o aminometilpropanol o trishidroxiaminometano, con el fin de volver soluble el filtro UV en una preparación cosmética o farmacológica. Es importante destacar que, si el ácido fenilbencimidazolsulfónico no se neutraliza suficientemente, formará cristales en la preparación cosmética o farmacológica (véase la Fig. 1), volviéndolo menos eficaz y dando a las preparaciones un tacto arenoso o granuloso inaceptable. La formación de cristales comienza a pH 7,0; generalmente, el pH de una formulación cosmética que comprende ácido fenilbencimidazolsulfónico tiene que mantenerse por encima de 6,8 con el fin de evitar la recristalización del ácido libre (W. Johncock, Cosmetic & Toiletries Magazine, septiembre de 1999, vol. 114, páginas 75-82). Esta restricción ha impedido el uso del ácido fenilbencimidazolsulfónico en formulaciones con pH igual o inferior a 7,0, en particular, en las numerosas formulaciones de preparaciones cosméticas o farmacológicas con un pH de 5,5 a 7,0 y de 6,0 a 7,0. Por tanto, es deseable encontrar una manera que permita formular preparaciones cosméticas o farmacológicas con ácido fenilbencimidazolsulfónico a un pH de o inferior a 7,0 con el fin de ampliar su aplicación.

La patente estadounidense n.º 6.153.176 indicaba la posibilidad de preparar formulaciones de bajo pH que contenían ácido fenilbencimidazolsulfónico en las que del 75% al 95% del ácido se mantenía en su forma no neutralizada, pero los autores no indicaron si los ácidos recristalizaban o no. De hecho, en los ejemplos de formulaciones dados en la patente, se encontró que el ácido recristalizó.

Sorprendentemente y de forma inesperada se ha encontrado que cuando se usa un aminoácido básico, preferentemente, pero sin limitación, arginina, histidina, ornitina y lisina o sus derivados, para neutralizar el ácido fenilbencimidazolsulfónico, se puede llevar el pH por debajo de 7,0 e inferior, hasta tan bajo como a 5,5, consiguiéndose una mejor estabilización del ácido fenilbencimidazolsulfónico en las composiciones cosméticas mediante una bajada de pH de hasta 6,0 sin causar la recristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico. La estabilización en el sentido de la presente invención se consigue cuando una formulación que comprende ácido fenilbencimidazolsulfónico (estando todo el ácido fenilbencimidazolsulfónico originariamente en estado no cristalino, preferentemente, disuelto) está libre de cristales de ácido fenilbencimidazolsulfónico, al menos tras un almacenamiento de la formulación a 20ºC durante dos días o más, preferentemente, durante cinco días o más. El punto isoeléctrico de otros aminoácidos (véase la tabla 1) impide la formación de sales cuando simplemente se mezclan con ácido fenilbencimidazolsulfónico.

Tabla 1. Puntos isoeléctricos y valores de pK de algunos aminoácidos básicos preferidos

Aminoácido

Punto isoeléctrico pK1 (a-COOH) pK2 (a-+NH3)

Histidina

7,60 1,80 9,33

Lisina

9,60 2,16 9,06

Arginina

10,76 1,82 8,99

El documento EP 1 325 735 enseña el uso del aminoácido básico arginina y sus derivados como un precursor de monóxido de nitrógeno (NO) para promover la melanogénesis en productos fotoprotectores para el cuidado de la 5 piel. No enseña el uso de la arginina ni sus derivados como una base adecuada para neutralizar el ácido fenilbencimidazolsulfónico con el fin de obtener un pH por debajo de 7,0.

El documento EP 0 802 783 enseña el uso de la combinación de arginina o sus sales, amidas o ésteres con ácido fólico, urea y antioxidantes, con o sin la presencia de materiales absorbentes de UV para la profilaxis y/o el tratamiento de la piel seca y escamosa, y de la piel envejecida, en particular, de la piel dañada por el envejecimiento

10 endógeno o cronológico. No enseña el uso de la arginina ni sus derivados como una base adecuada para neutralizar el ácido fenilbencimidazolsulfónico con el fin de obtener un pH por debajo de 7,0.

El documento FR 2 791 564 enseña que, en contraste con el uso del ácido azelaico solo, cuando el ácido azelaico se neutraliza con arginina o lisina a un pH entre 5 y 7, obtiene propiedades antioxidantes y es útil para proteger la piel contra el estrés oxidativo inducido por la radiación UV. No enseña el uso de la arginina ni sus derivados como

15 una base adecuada para neutralizar el ácido fenilbencimidazolsulfónico con el fin de obtener un pH por debajo de 7,0.

El documento US 6.365.167 enseña el uso del ácido para-aminobenzoico (PABA) neutralizado con arginina para el tratamiento de heridas, laceraciones, quemaduras y úlceras de la piel humana y animal. El uso de arginina no sirve para mejorar la solubilidad del PABA y, en particular, la patente no enseña el uso de la arginina para volver solubles

20 las sales de PABA a valores de pH por debajo de 7,0. La patente enseña el uso de la arginina o sus derivados como una base adecuada para neutralizar el ácido fenilbencimidazolsulfónico con el fin de obtener un pH por debajo de 7,0.

El documento KR 900000847 B enseña el uso de arginina con filtros de UV de p-aminobenzoato, salicilato, cinamato y benzofenona, pero no de ácido fenilbencimidazolsulfónico, para controlar el color de las composiciones cosméticas

25 cuando se exponen a la luz UV. El pH de estas composiciones se controla mediante el uso bien de ácido cítrico o de trietanolamina a pH 5,0 a 8,0. En este caso, la arginina no se usa como agente de neutralización.

El documento EP 0 711 539 enseña el uso de aminas, incluyendo trietanolamina y aminoácidos, para neutralizar el ácido salicílico y sus derivados para volverlos más solubles en una formulación y como emulsionantes alternativos a los usados tradicionalmente. El documento no indica que el uso de los aminoácidos básicos mejore la solubilidad del

30 ácido salicílico y sus derivados frente a otras aminas tales como trietanolamina y trishidroximetilaminometano, aunque sí indican que la emulsión es más fina cuando se usa lisina como base. La invención no enseña que el uso de los aminoácidos básicos impida la recristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico.

El documento GB 2 181 647 enseña el uso de arginina y lisina en asociación con ácidos grasos para producir sustancias que tienen propiedades antiirritantes, antioxidantes y emulsionantes. No enseña que el uso de los

35 aminoácidos básicos impida la recristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico.

El documento JP 61-030567 enseña el uso de los aminoácidos básicos lisina, arginina, ornitina, histidina para estabilizar la urea frente a la descomposición, no enseña que el uso de los aminoácidos básicos impida la recristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico.

El documento DE 101 41 789 enseña el uso de histidina en formulaciones cosméticas para evitar la pérdida de ácido

40 urocánico de la piel. La patente menciona que las formulaciones pueden contener filtros de UVA y UVB que incluyen sales hidrosolubles sulfonadas tales como sales sodio, potasio o trietanolamina de ácido fenilbencimidazolsulfónico. La histidina no se usa en las formulaciones como agente de neutralización en la formulación, ya que las cantidades de histidina usadas (0,7 a 0,4 equivalentes) son muy inferiores a las necesarias para neutralizar el ácido fenilbencimidazolsulfónico a un pH de 6,0 a 7,0. El único ejemplo de formulación de la patente que indica un pH se

45 indica es el Ejemplo 9, que no contiene ningún filtro UV. La patente no enseña el uso de la histidina para evitar la recristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico a valores de pH inferiores a 7,0.

El documento GB 1 500 390 describe el uso de los aminoácidos básicos para neutralizar soluciones acuosas de polímeros de viniléter/anhídrido maleico hasta un pH de 3 a 9 para evitar la irritación de la piel asociada con otras bases tales como bases minerales o trietanolamina. No enseña que el uso de aminoácidos básicos impida la

recristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico.

El documento DE 197 13 776 A1 da a conocer composiciones que comprenden (a) uno o más filtros de UV que comprenden uno o más ácidos sulfónicos o grupos sulfonados y (b) aminoácidos básicos. Dichas composiciones tienen un mayor SPF (factor de protección solar), una mejor resistencia al agua y, particularmente, una mayor estabilidad en presencia de filtros de UV sulfonados (en particular, en emulsiones de aceite en agua (O/W)); también se describe el uso de los aminoácidos básicos para lograr una mayor estabilidad de las emulsiones, en particular, en presencia de filtros de UV sulfonados.

A modo de comparación, se prepararon las emulsiones de los ejemplos 1, 3 y 4 del documento DE 197 13 776. Las emulsiones de los ejemplos 1 y 3 del documento DE 197 13 776 como tales fueron estables. Se hicieron las siguientes nuevas observaciones:

Ejemplo 1: pH = 5,9; el ácido fenilbencimidazolsulfónico no se había disuelto completamente; había cristales de

ácido fenilbencimidazolsulfónico incluso calentando la formulación hasta 95ºC. Ejemplo 3: pH = 5,4; el ácido fenilbencimidazolsulfónico recristalizó fuera de la emulsión tras dos días a 20ºC. Ejemplo 4: pH = 4,0 (a 83ºC), se separó la fase acuosa, se observó la recristalización del ácido

fenilbencimidazolsulfónico.

Así pues, el documento DE 197 13 776 A1 no enseña un procedimiento fiable para estabilizar ácido fenilbencimidazolsulfónico. Sorprendentemente, ahora se ha encontrado que es posible usar los aminoácidos básicos como agentes de neutralización en los cosméticos para neutralizar parcialmente los ácidos fenilbencimidazolsulfónicos hasta valores de pH en el intervalo de 5,5 a 7,0 y, en particular, de 6,0 a 7,0 (medido a 25ºC), lo que impide la recristalización esperada del ácido fenilbencimidazolsulfónico a estos pH.

La presente invención se refiere a formulaciones cosméticas que tienen un valor de pH en el intervalo de 6,0 a menos de 6,8 que comprenden:

(i)

1-8% en peso, preferentemente, 1-5% en peso de ácido fenilbencimidazolsulfónico y

(i)

un total de, al menos, el 50% en peso, preferentemente, de 60 a 150% en peso de uno o más aminoácidos básicos, en base a la cantidad de ácido fenilbencimidazolsulfónico (i).

Preferentemente, el uno o más aminoácidos básicos se seleccionan del grupo constituido por arginina, lisina, histidina y ornitina.

Preferentemente, el valor de pH de una formulación cosmética, dermatológica o farmacéutica según la invención está en los siguientes intervalos:

cuando la formulación comprende arginina: pH de 6,0 a menos de 6,8;

cuando la formulación comprende lisina: pH de 6,2, preferentemente, de 6,3 a menos de 6,8;

cuando la formulación comprende histidina: pH de 6,0 a menos de 6,8; y

cuando la formulación comprende ornitina: pH de 6,2 a menos de 6,8.

En una realización preferida, las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas de la invención comprenden ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos según lo descrito anteriormente en combinación con uno o más absorbentes de UV adicionales, preferentemente, una fracción total de absorbentes de UV en el intervalo del 0,1% al 40% en peso, más preferentemente, en el intervalo del 0,2% al 30% en peso y, más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 20% en peso, en base al peso total de la preparación.

En una realización preferida adicional, una preparación cosmética y/o farmacéutica de la invención, especialmente una preparación dermatológicamente activa, comprende una cantidad total de filtros de UV y/o pigmentos inorgánicos de modo que la preparación de la invención tiene un factor de protección solar mayor que o igual a 2 (preferentemente, mayor que o igual a 5). Estos filtros solares son adecuados para proteger la piel y el cabello.

Otros agentes fotoprotectores adecuados (absorbentes de UV) son, por ejemplo, absorbentes de UV orgánicos de la clase del ácido 4-aminobenzoico y sus derivados, derivados de ácido salicílico, derivados de benzofenona, derivados de dibenzoilmetano, difenilacrilatos, ácido 3-imidazol-4-il-acrílico y sus ésteres, derivados de benzofurano, derivados de bencilidenmalonato, absorbentes de UV poliméricos que contienen uno o más radicales de organosilicio, derivados del ácido cinámico, derivados de alcanfor, derivados de trianilin-s-triazina, derivados de 2hidroxifenilbenzotriazol, derivados de ácido fenildibencimidazolsulfónico y sales de los mismos, antranilato de mentilo, derivados de benzotriazol, derivados de indol.

Los absorbentes de UV que se especifican a continuación, que se pueden usar además para los fines de la presente invención, son los preferidos, pero, por supuesto, no son restrictivos.

Dichos filtros de UV preferidos son los siguientes:

Filtros de UV-B tales como, por ejemplo:

• ácido p-aminobenzoico

•

p-aminobenzoato de etilo (25 mol) etoxilado 5 • p-dimetilaminobenzoato de 2-etilhexilo

•

p-aminobenzoato de etilo (2 mol) N-propoxilado

•

p-aminobenzoato de glicerol

•

salicilato de homomentilo (homosalato) (Neo Heliopan®HMS)

•

salicilato de 2-etilhexilo (Neo Heliopan®OS) 10 • salicilato de trietanolamina (Neo Heliopan® TS)

•

salicilato de 4-isopropilbencilo

•

antranilato de mentilo (Neo Heliopan®MA)

•

diisopropilcinamato de etilo

•

p-metoxicinamato de 2-etilhexilo (Neo Heliopan®AV) 15 • diisopropilcinamato de metilo

•

p-metoxicinamato de isoamilo (Neo Heliopan®E 1000)

•

sal dietanolamina de ácido p-metoxicinámico

•

p-metoxicinamato de isopropilo

•

metilsulfato de 3-(4'-trimetilamonio)bencilidenbornan-2-ona 20 • ácido 1-imidazol-4(5)-acrílico (ácido urocánico)

•

3-(4'-sulfo)bencilidenbornan-2-ona y sales

•

3-(4'-metilbenciliden)-d,1-alcanfor (Neo Heliopan®MBC)

•

3-benciliden-d,1-alcanfor

•

polímero de N-[(2 y 4)-[2-(oxoborn-3-iliden)metil]bencil]acrilamida

25 • 2-etil-hexiléster de ácido 4,4'-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-trizin-2,4diil)diimino]bis(benzoico) (Uvasorb®HEB)

•

bencilidenmalonato-polisiloxano (Parsol®SLX)

•

dimetoxicinamato de gliceriletilhexanoato

• salicilato de dipropilenglicol 30 • 4,4',4"-(1,3,5-triazin-2,4,6-triiltriimino)tribenzoato de tris(2-etilhexilo) (Uvinul®T150)

•

butirolactonas de benciledeno descritas en el documento EP 1008593

•

compuestos de benciliden-�-dicarbonilo descritos en el documento WO 2005/107692.

Filtros de banda ancha tales como, por ejemplo:

• 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexilo (Neo Heliopan®303)

35 • 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de etilo

•

hidroxi-4-metoxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) (Neo Heliopan® BB)

•

ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico (benzofenona-4, sulisobenzona) y sus sales

•

2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxi-5,5'-disulfobenzofenona disódica

• fenol, -(2H-benzotriazol-2-il-4-metil-6-(2-metil-3-(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilil)oxi)disiloxiianil)propil) 40 (Mexoryl®XL)

•

2,2'-metilen-bis(6-(2H-bencitriazol-2-il)-4-1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol), (Tinosorb®M)

•

2,4-bis[4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxifenil-1,3,5-triazina

•

2,4-bis[{(4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina (Tinosorb®S)

•

sal de sodio de 2,4-bis[{(4-(3-sulfonato)-2-hidroxipropiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina

45 • 2,4-bis[{(3-(2-propiloxi)-2-hidroxipropiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina

•

2,4-bis[{4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-[4-(2-metoxietil-carbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina

•

2,4-bis[{4-(3-(2-propiloxi)-2-hidroxipropiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-[4-(2-etilcarboxil)fenilamin]-1,3,5-triazina

•

2,4-bis[{4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(1-metilpirrol-2-il)-1,3,5-triazina

•

2,4-bis[{4-tris(trimetilsiloxisililpropiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina

•

2,4-bis[{4-(2"-metilpropeniloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina

•

2,4-bis[{4-(1',1',1',3',5',5',5'-heptametilsiloxi-2"-metilpropiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina. Filtros de UV-A tales como, por ejemplo:

•

ácido tereftalilidendibornansulfónico y sales (Mexoryl®SX)

•

4-t-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (avobenzona) (Neo Heliopan®357)

•

ácido 2,2'-(1,4-fenilen)bis(1H-bencimidazol-4,6-disulfónico), sal de monosodio (Neo Heliopan®AP)

•

2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de hexilo (Uvinul® A Plus)

•

4-isopropildibenzoilmetano

•

antranilato de mentilo (Neo Heliopan®MA)

•

compuestos de indanilideno según lo descrito en los documentos DE 100 55 940 o WO 02/38537

•

nitrilos de benzoilcinamilo descritos en el documento WO 2006/015954. Los absorbentes de UV particularmente adecuados para combinación son los siguientes:

•

ácido p-aminobenzoico

•

metilsulfato de 3-(4'-trimetilamonio)bencilidenbornan-2-ona

•

salicilato de homomentilo (Neo Heliopan®HMS)

•

ácido tereftalilidendibornanosulfónico y sales (Mexoryl®SX)

•

4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (Neo Heliopan®357)

•

3-(4'-sulfo)bencilidenbornan-2-ona y sales

•

2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexilo (Neo Heliopan®303)

•

polímero de N-[(2 y 4)-[2-(oxoborn-3-iliden)metil]bencil]acrilamida

•

p-metoxicinamato de 2-etilhexilo (Neo Heliopan®AV)

•

p-aminobenzoato de etilo (25 mol) etoxilado

•

p-metoxicinamato de isoamilo (Neo Heliopan®E1000)

•

2,4,6-trianilino(p-carbo-2'-etilhexil-1'-oxi)-1,3,5-triazina (Uvinul®T150)

•

fenol, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilil)oxi)disiloxianil)propil), (Mexoryl®XL)

•

2-etil-hexiléster de ácido 4,4'-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazin-2,4-diil)diimino]bis(benzoico), (Uvasorb HEB)

•

3-(4'-metilbenciliden)-d,l-alcanfor (Neo Helipan®MBC)

•

3-benciliden-alcanfor

•

salicilato de 2-etilhexilo (Neo Heliopan®OS)

•

4-dimetilaminobenzoato de 2-etilhexilo (Padimate O)

•

hidroxi-4-metoxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) (Neo Heliopan® BB)

•

ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico (benzofenona-4, sulisobenzona) y sus sales

•

2,2'-metilenbis(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol), (Tinosorb®M)

•

sal de disodio de ácido fenilenbisbencimidaciltetrasulfónico (Neo Heliopan®AP)

•

2,4-bis[{(4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina (Tinosorb®S)

•

bencilidenmalonato-polisiloxano (Parsol®SLX)

•

antranilato de mentilo (Neo Heliopan®MA)

•

2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de hexilo (Uvinul® A Plus)

•

compuestos de indanilideno según lo descrito en el documento DE 100 55 940 ( WO 02/38537)

•

nitrilos de benzoilcinamilo descritos en el documento WO 2006/015954

•

butirolactonas de benciledeno descritas en el documento EP 1008593

•

compuestos de benciliden-�-dicarbonilo descritos en el documento WO 2005/107692.

Además, es posible usar filtros de UV en forma de partículas o pigmentos inorgánicos, que, si se desea, se pueden haber vuelto hidrófobos, tales como los óxidos de titanio (TiO2), de cinc (ZnO), de hierro (Fe2O3), de circonio (ZrO2), de silicio (SiO2), de manganeso (z. B. MnO), de aluminio (Al2O3), de cerio (por ejemplo, Ce2O3) y/o mezclas.

La cantidad total de todos los filtros de UV hidrosolubles sulfonados de la formulación cosmética o dermatológica, por ejemplo, pero sin limitación, de ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos solos o en combinación con sal disódica del ácido fenilenbisbencimidaciltetrasulfónico y/o ácido 2-hidroxi-4metoxibenzofenona-5-sulfónico y/o ácido tereftalilidendibornansulfónico y/o metilsulfato de 3-(4'trimetilamonio)bencilidenbornan-2-ona y/o 3-(4'-sulfo)bencilidenbornan-2-ona y sus sales (amina, base fuerte o aminoácido) están en el intervalo del 0,1 a 15,0% en peso y, más particularmente, en el intervalo del 0,5 al 10,0% y, lo más particularmente, en el intervalo del 1,0 a 8,0% de la formulación total.

La cantidad de sal disódica del ácido fenilenbisbencimidaciltetrasulfónico y sus sales (amina, base fuerte o aminoácido) usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1 al 10,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3 al 8% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5 al 5,0% de la formulación total.

La cantidad de ácido tereftalilidendibornansulfónico (Mexoryl®SX) y sus sales (amina, base fuerte o aminoácido) usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1 al 10,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3 al 8% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 5,0% de la formulación total.

La cantidad de benzofenona-4 y sus sales (amina, base fuerte o aminoácido) usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1 al 10,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3 al 8% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 5,0% de la formulación total.

La cantidad total de filtros de UV solubles en aceite que se puede usar en una formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos, por ejemplo, sin limitación, (2-etilhexil)-4,4',4"-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)tribenzoato y/o -terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano y/o 4-dimetilaminobenzoato de 2-etilhexilo y/o Mexoryl®XL y/o Uvasorb®HEB y/o Tinosorb®S y/o benzofenona-3 y/o Parsol®SLX y/o Neo Heliopan®MA y/o p-metoxicinamato de isoamilo y/o salicilato de 2-etilhexilo y/o homosalato y/o metoxicinamato de etilhexilo y/o octocrileno y/o Uvinul® A Plus y/o 3-(4'-metilbenciliden)-d,l-alcanfor están en el intervalo del 0,1 al 30%, particularmente, en el intervalo del 0,5 al 25%, lo más particularmente, en el intervalo del 1 al 20% de la formulación total.

La cantidad de metoxicinamato de etilhexilo usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1% al 20,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3% al 15% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 10,0% de la formulación total.

La cantidad de p-metoxicinamato de isoamilo usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1% al 20,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3% al 15% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 10,0% de la formulación total.

La cantidad de octocrileno usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1% al 20,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3% al 15% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 10,0% de la formulación total.

La cantidad de ésteres de salicilato usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1% al 20,0% en peso,

preferentemente, en el intervalo del 0,3% al 15% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 10,0% de la formulación total. Cuando se selecciona salicilato de etilhexilo como filtro UV, es ventajoso que su cantidad total varíe del 0,1 al 5,0% de la formulación, y cuando se seleccione homosalato como filtro UV, lo ventajoso es que su cantidad total varíe del 0,1 al 15,0% de la formulación.

La cantidad de butilmetoxidibenzoilmetano usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1% al 10,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3% al 7,0% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 5,0% de la formulación total.

La cantidad de Uvinul® A Plus usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1% al 10,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3% al 7,0% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 5,0% de la formulación total.

La cantidad de Tinosorb®S usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1% al 10,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3% al 7,0% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 5,0% de la formulación total.

La cantidad de Uvasorb HEB usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1% al 10,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3% al 7,0% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5% al 5,0% de la formulación total.

La cantidad de Uvinul® T-150 usada en la formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1 al 10,0% en peso, preferentemente, en el intervalo del 0,3 al 7,0% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,5 al 5,0% de la formulación total.

La cantidad total de pigmentos orgánicos y/o inorgánicos microfinos de aceite, por ejemplo, pero sin limitación, derivados de triazina y/u óxido de cinc (revestido y no revestido) y/o dióxido de titanio (revestido y no revestido) que se puede usar en una formulación cosmética o dermatológica que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos está en el intervalo del 0,1 al 20,0%, preferentemente, en el intervalo del 0,3 al 15% y, más preferentemente, en el intervalo del 0,5 al 10,0% y, lo más preferentemente, en el intervalo del 0,75% al 7,5%. Cuando se selecciona dióxido de titanio como filtro UV, es ventajoso que su cantidad total varíe del 0,1% al 10,0% de la formulación. Cuando se selecciona óxido de cinc como filtro UV, es ventajoso que su cantidad total varíe del 0,1% al 10,0% de la formulación y cuando se seleccionan uno o más pigmentos orgánicos de triazina, lo ventajoso es que su cantidad total varíe del 0,1% al 10,0% de la formulación.

La combinación de ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos con otros filtros de UV, por ejemplo, con los filtros de UV enumerados anteriormente y, particularmente, con los filtros de UV enumerados como “particularmente adecuados para su combinación”, pero sin limitarse a éstos, conduce a efectos sinérgicos en el grado de protección ofrecido contra la radiación UVB y UVA, según lo determinado por las mediciones para determinar el factor de protección solar contra la radiación UVA y/o UVB.

La invención también enseña que la combinación de ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos con un filtro UV o cualquier mezcla deseada de cualquiera de los filtros de UV mencionados anteriormente, así como cualquiera de los filtros de UV permitidos para su uso en productos de protección solar actualmente legislados en:

EE.UU.: por la FDA (Food and Drug Administration), publicado en la monografía de productos farmacológicos de protección solar para uso humano que no requieren receta médica;

Europa: por la Directiva sobre cosméticos 76/768 CEE del Consejo de las Comunidades Europeas publicada en el Diario Oficial de las Comunidades Europeas.

Japón: en la lista positiva de filtros de UV permitidos que aparece en la publicación de los criterios sobre cosméticos por parte del Ministerio de Sanidad y Bienestar social (MHW).

Australia: en la lista positiva de filtros de UV permitidos publicada por la Administración Australiana de Productos Terapéuticos en el Registro Australiano de Productos Terapéuticos (ARTG).

conduce a efectos sinérgicos de protección contra la radiación UVA y/o UVB.

La combinación de ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos con otros filtros de UV que absorben en el intervalo de la radiación UVA conduce a formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección contra la radiación UV de banda ancha.

También se pueden formular mejores formulaciones cosméticas y dermatológicas fotoestables con ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos con otros filtros de UV, bien solos o con otros filtros de UV anteriormente enumerados.

Las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas según la presente invención pueden tener la composición habitual y se pueden usar para la protección solar cosmética y/o dermatológica, y también para el tratamiento, el cuidado y la limpieza de la piel y/o del cabello y como producto de maquillaje en la cosmética decorativa. Por consiguiente, las preparaciones según la presente invención se pueden usar, dependiendo de su formulación, por ejemplo, como crema de protección cutánea, leche limpiadora, loción de protección solar, crema nutritiva, crema de día o crema de noche. Las preparaciones según la presente invención también se pueden usar, dependiendo de su formulación, por ejemplo, en composiciones para el cuidado del cabello tales como champús, acondicionadores, formulaciones de 2 en 1, champús anti-caspa, tónicos capilares, lociones capilares, enjuagues capilares, productos de estilismo, pulverizados, etc. En algunos casos, es posible y ventajoso usar las preparaciones según la presente invención como bases para formulaciones farmacéuticas. Se da preferencia, en particular, a aquellas preparaciones cosméticas y dermatológicas en forma de productos para el cuidado de la piel, cuidado del cabello o de maquillaje. Las realizaciones típicas son cremas, geles, por ejemplo, pero sin limitación, hidrogeles, geles de hidrodispersión, geles de aceite; lociones, soluciones alcohólicas y acuosas/alcohólicas, emulsiones en sus diversas formas, por ejemplo, pero sin limitación, aceite en agua (O/W), de agua en aceite (W/O), emulsiones mixtas, emulsiones PIT, emulsiones de Pickering, microemulsiones, nano-emulsiones; espumas de aerosol, espumas de no aerosol, pulverizados de aerosol, pulverizados de no aerosol, pulverizados de bomba, sueros, roll-ons, pastas, bálsamos o preparaciones en barra. Estas composiciones también pueden comprender, como otros productos auxiliares y aditivos, tensioactivos suaves, co-emulsionantes, agentes de reengrasado, ceras nacarantes, agentes para dar cuerpo, espesantes, polímeros, compuestos de silicona, grasas, ceras, estabilizadores, ingredientes activos biogénicos, ingredientes activos desodorantes, agentes anticaspa, filmógenos, agentes hinchantes, agentes hidrótropos, conservantes, repelentes de insectos, agentes de bronceado, agentes de auto-bronceado artificial (por ejemplo, dihidroxiacetona), estabilizadores, aceites de perfume, colorantes, agentes antimicrobianos, extractos vegetales acuosos y no acuosos, y similares.

Para su uso, las preparaciones cosméticas y dermatológicas según la presente invención se aplican en la piel y/o en el cabello en una cantidad suficiente de la manera habitual para cosméticos o preparaciones farmacológicas y dermatológicas.

Se da una mayor preferencia a aquellas preparaciones cosméticas y dermatológicas en forma de una composición cosmética para la protección de la piel y del cabello. Ventajosamente, además del ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos usado según la presente invención, pueden contener al menos un pigmento inorgánico, preferentemente, un micropigmento inorgánico.

Las preparaciones cosméticas y dermatológicas según la presente invención pueden comprender auxiliares cosméticos, como los usados habitualmente en dichas preparaciones, por ejemplo, conservantes, bactericidas, perfumes, antiespumantes, colorantes, pigmentos que tienen una acción colorante, espesantes, hidratantes y/o humectantes, grasas, aceites, ceras u otros componentes habituales de una formulación cosmética o dermatológica, tales como alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de espuma, electrolitos, disolventes orgánicos o derivados de silicona. El experto en la técnica puede determinar fácilmente las cantidades de los agentes auxiliares cosméticos

o dermatológicos, y de los vehículos y perfumes que se pueden usar en cada caso mediante un simple ensayo de prueba y error, dependiendo de la naturaleza del producto en cuestión.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, de las preparaciones dermatológicas de la invención también pueden comprender tensioactivos aniónicos, catiónicos, no iónicos y/o anfóteros. Los tensioactivos son sustancias anfifílicas que pueden disolver sustancias orgánicas no polares en agua. En este contexto, los componentes hidrófilos de una molécula de tensioactivo son, por lo general, grupos funcionales polares, por ejemplo, -COO-, -OSO32-, -SO3-, mientras que las partes hidrófobas, por regla general, son radicales de hidrocarburo no polares. Los tensioactivos se clasifican en general según la naturaleza y la carga de la fracción molecular hidrófila. En la presente memoria, se puede hacer una distinción entre cuatro grupos:

•

tensioactivos aniónicos,

•

tensioactivos catiónicos,

•

tensioactivos anfóteros y

•

tensioactivos no iónicos.

Los tensioactivos aniónicos, por norma, contienen grupos carboxilato, sulfato o sulfonato como grupos funcionales. En solución acuosa, forman iones orgánicos cargados negativamente en un medio ácido o neutro. Los tensioactivos catiónicos se caracterizan casi exclusivamente por la presencia de un grupo amonio cuaternario. En solución acuosa, forman iones orgánicos cargados positivamente en un medio ácido o neutro. Los tensioactivos anfóteros contienen grupos tanto aniónicos como catiónicos, y por consiguiente, se comportan como tensioactivos aniónicos o

catiónicos en disolución acuosa, dependiendo del pH. En un medio muy ácido, tienen una carga positiva, y en un medio alcalino, una carga negativa. Por otra parte, son bipolares en el intervalo de pH neutro. Las cadenas de poliéter son típicamente tensioactivos no iónicos. Los tensioactivos no iónicos no forman iones en medio acuoso.

A. tensioactivos aniónicos Los tensioactivos aniónicos que se usan ventajosamente son acilaminoácidos (y sus sales), tales como:

-

acilglutamatos, por ejemplo, acilglutamato de sodio, aspartato de di-TEA-palmitoílo y glutamato caprílico/cáprico de sodio,

-

acilpéptidos, por ejemplo, proteína láctea hidrolizada de palmitoílo, proteína de soja hidrolizada de cocoílo y colágeno hidrolizado de cocoílo de sodio/potasio,

-

sarcosinatos, por ejemplo, sarcosina de miristoílo, sarcosinato de TEA-lauroílo, laurilsarcosinato sódico y cocoilsarcosinato sódico,

-

tauratos, por ejemplo, lauroiltaurato sódico y metilcocoiltaurato sódico,

-

acil-lactilatos, lauroil-lactilato, caproil-lactilato,

-

alaninatos ácidos carboxílicos y derivados tales como, por ejemplo:

-

estearato de TEA, estearatos de glicerilo, estearatos de PEG-glicerilo, ácido láurico, estearato de aluminio, alcanolato de magnesio y undecilenato de cinc, ácidos éstercarboxílicos, por ejemplo, estearoil-lactilato de calcio, laureth-6-citrato y carboxilato de PEG-4

lauramida sódica, estearatos de glicerilo, estearatos de gliceriloleílo, citratos de glicerilo, citratos de gliceriloleílo,

-

ácidos étercarboxílicos, por ejemplo, laureth-13-carboxilato de sodio y carboxilato de PEG-6-cocamida sódica, ésteres de glucósido, tales como, por ejemplo:

•

glucósido de cetearilo y glucósido de laurilo, ésteres de ácido fosfórico y sales tales como, por ejemplo:

•

cetil-fosfato (mono, di-cetil y sus mezclas), cetil-fosfato de potasio (mono, di-cetil y sus mezclas), cetilfosfato de DEA (mono, di-cetil y sus mezclas), DEA-oleth-10-fosfato y dilaureth-4-fosfato,

ácidos sulfónicos y sales tales como:

-

acilisetionatos, por ejemplo, cocoilisetionato de sodio/amonio,

-

alquilarilsulfonatos,

-

alquilsulfonatos, por ejemplo, coco-monoglicérido-sulfato de sodio, olefinsulfonato C12-14 de sodio, laurilsulfoacetato de sodio y PEG-3-cocamida-sulfato de magnesio,

-

sulfosuccinatos, por ejemplo, dioctil-sulfosuccinato de sodio, leureth-sulfosuccinato disódico, laurilsulfosuccinato disódico y undecilenamido-MEA-sulfosuccinato disódico

y ésteres de ácido sulfúrico tales como:

-

alquiléter-sulfato, por ejemplo, laureth-sulfato de sodio, amonio, magnesio, MIPA, TIPA, miareth-sulfato de sodio y pareth-sulfato C12-13 de sodio,

-

alquil-sulfatos, por ejemplo, lauril-sulfato de sodio, amonio y TEA.

B.

Tensioactivos catiónicos Los tensioactivos catiónicos que se usan ventajosamente son:

- alquilaminas,

- alquilimidazoles,

-

aminas etoxiladas,

-

tensioactivos cuaternarios,

-

RNH2CH2CH2COO- (a pH = 7)

-

RNHCH2CH2COO- B+ (a pH = 12) B+ = cualquier catión deseado, por ejemplo Na+ y

-

éstercuats.

Los tensioactivos cuaternarios contienen al menos un átomo de N, que está unido covalentemente a 4 grupos alquilo

o arilo. Esto conduce a una carga positiva, independientemente del pH. Son ventajosas la alquilbetaína, alquilamidopropilbetaína y alquilamidopropilhidroxisulfaina. Los tensioactivos catiónicos usados se pueden seleccionar más preferentemente del grupo constituido por compuestos de amonio cuaternario, en particular, cloruros o bromuros de benilltrialquilamonio tales como, por ejemplo, cloruro de bencildimetilestearilamonio y también sales de alquiltrialquilamonio, por ejemplo, cloruro o bromuro de cetiltrimetilamonio, cloruros o bromuros de alquildimetilhidroxietilamonio, cloruros o bromuros de dialquildimetilamonio, éter-sulfatos de alquilamidotiltrimetilamonio, sales de alquilpiridinio, por ejemplo, cloruro de lauril- o cetilpiridinio, derivados de imidazolina y compuestos con carácter catiónico tales como óxidos de amina, por ejemplo, óxidos de alquildimetilamina u óxidos alquilaminoetildimetilamina. En particular, se usan ventajosamente las sales de cetiltrimetilamonio.

C.

Tensioactivos anfóteros

Los tensioactivos anfóteros que se van a usar ventajosamente son:

-

acil/dialquiletilendiamina, por ejemplo, acilanfoacetato sódido, acilanfodipropionato sódico, alquilanfodiacetato disódico, acilanfohidroxipropilsulfonato sódico, acilanfodiacetato disódico y acilanfopropionato sódico,

-

N-alquilaminoácidos, por ejemplo, aminopropilalquilglutamida, ácido alquilaminopropiónico, alquilimidodipropionato sódico y lauroanfo-carboxiglicinato,

-

acilanfohidroxipropilsulfonato, acilanfodiacetato disódico y acilanfopropionato sódico,

-

N-alquilaminoácidos, por ejemplo, aminopropilalquilglutamida, ácido alquilaminopropiónico, alquilimidodipropionato sódico y lauroanfocarboxiglicinato.

D.

Tensioactivos no iónicos

Los tensioactivos no iónicos que se usan ventajosamente son:

-

alcoholes,

-

alcanolamidas tales como cocamidas MEA/DEA/MIPA,

-

óxidos de amina tales como óxido de cocoamidopropilamina,

-

éteres, por ejemplo, alcoholes etoxilados/propoxilados, ésteres etoxilados/propoxilados, glicerolésteres etoxilados/propoxilados, colesteroles etoxilados/propoxilados, ésteres de triglicéridos etoxilados/propoxilados, lanolina etoxilada/propoxilada, polisiloxanos etoxilados/propoxilados, éteres de POE propoxilados y alquilpoliglucósidos tales como lauril-glucósido, decil-glucósido y coco-glucósido,

-

ésteres de sacarosa, éteres de sacarosa,

-

poliglicerol-ésteres, diglicerol-ésteres, monoglicerol-ésteres poligliceril-2-dipolihidroxiestearato (Dehymuls®PGPH), poligliceril-3-diisoestearato (Lameform®TGI), poligliceril-4-isoestearato (Isolan®GI 34), poligliceril-3-oleato, diisoestearil-poligliceril-3-diisoestearato (Isolan®PDI), poligliceril-3-metilglucosa-diestearato (Tego Carey®450), cera de abeja de poligliceril-3 (Cera Bellina®), poligliceril-4-caprato (poliglicerolcaprato T2010/90), poligliceril-3-cetiléter (Chimexane®NL), poligliceril-3-diestearato (Cremophor®GS 32), poligliceril-2estearato (Hostacerin®DGMS) y poligliceril-polirricinoleato (Admul®WOL 1403) y sus mezclas,

-

metilglucosa-ésteres, ésteres de hidroxiácidos.

El uso de una combinación de tensioactivos aniónicos y/o anfóteros con uno o más tensioactivos no iónicos es más ventajoso.

Además, las preparaciones cosméticas y dermatológicas según la presente invención ventajosamente, pero no obligatoriamente, comprenden pigmentos inorgánicos a base de óxidos metálicos finamente dispersados y/u otros compuestos metálicos que son insolubles o poco solubles en agua, en particular, óxidos de titanio (TiO2), cinc (ZnO), hierro (por ejemplo, Fe2O3), circonio (ZrO2), silicio (SiO2), manganeso (por ejemplo, MnO), aluminio (Al2O3), cerio

(por ejemplo, Ce2O3), óxidos mixtos de los metales correspondientes, y mezclas de dichos óxidos. Estos pigmentos son amorfos o no amorfos bajo rayos X. Se da más preferencia a los pigmentos basados en TiO2. Los pigmentos de óxidos amorfos bajo rayos X son óxidos metálicos u óxidos semi-metálicos que no muestran estructura cristalina o muestran una estructura cristalina no reconocible en experimentos de difracción de rayos-X. Dichos pigmentos se pueden obtener habitualmente por reacción de llama, por ejemplo, haciendo reaccionar un haluro metálico o semimetálico con hidrógeno y aire (u oxígeno puro) en una llama.

En las formulaciones cosméticas, dermatológicas o farmacéuticas, los pigmentos de óxidos amorfos bajo rayos X se usan como espesantes y agentes tixotrópicos, agentes auxiliares de flujo para emulsión y estabilización de la dispersión, y como vehículos (por ejemplo, para aumentar el volumen de polvos finamente divididos). Los pigmentos de óxidos amorfos bajo rayos X que se conocen y se usan habitualmente en la galénica cosmética o dermatológica son, por ejemplo, óxido de silicio de alta pureza. Se da preferencia a los pigmentos de dióxido de silicio amorfos bajo rayos X de alta pureza con un tamaño de partícula en el intervalo de 5 a 40 nm y superficie activa (BET) en el intervalo de 50 a 400 m2/g, preferentemente, de 150 a 300 m2/g, en los que las partículas se han de considerar como partículas esféricas de dimensiones muy uniformes. Macroscópicamente, los pigmentos de dióxido de silicio se reconocen como polvos blancos sueltos. Los pigmentos de dióxido de silicio se comercializan con el nombre Aerosil® (N.º CAS 7631-85-9) o Carb-O-Sil.

Las calidades ventajosas de Aerosil® son, por ejemplo, Aerosil®0X50, Aerosil®130, Aerosil®150, Aerosil®200, Aerosil®300, Aerosil®380, Aerosil®MQX 80, Aerosil® MOX 170, Aerosil®COK 84, Aerosil® R 202, Aerosil®R 805, Aerosil®R 812, Aerosil®R 972, Aerosil®R 974, Aerosil®R976.

Según la presente invención, las preparaciones cosméticas o dermatológicas fotoprotectoras comprenden del 0,1 al 20% en peso, ventajosamente, del 0,5 al 10% en peso, más preferentemente, del 1 al 5% en peso, de pigmentos de óxidos amorfos bajo rayos X.

Los pigmentos inorgánicos no amorfos bajo rayos X están, según la presente invención, ventajosamente en forma hidrófoba; es decir, han sido tratados superficialmente para repeler el agua. Este tratamiento superficial puede implicar proporcionar pigmentos con una capa hidrófoba fina mediante procedimientos conocidos en sí. Dicho procedimiento implica, por ejemplo, producir la capa superficial hidrófoba mediante una reacción según

n TiO2 + m (RO)3Si-R' - n Ti02 (superficial)

en la que n y m son parámetros estequiométricos para usarlos según se desee, y R y R' son los radicales orgánicos deseados. Son ventajosos, por ejemplo, los pigmentos hidrofobizados preparados de forma análoga al documento DE-A 33 14 742.

Por ejemplo, cabe mencionar los pigmentos de TiO2, como los comercializados con el nombre comercial T805 de Degussa. También se da preferencia a los óxidos mixtos TiO2/Fe2O3, como se suministran, por ejemplo, con el nombre comercial T817, también de Degussa.

La cantidad total de pigmentos inorgánicos, en particular, de micropigmentos inorgánicos hidrófobos, de las preparaciones cosméticas o dermatológicas finales se selecciona preferentemente del intervalo del 0,1 al 30% en peso, preferentemente, del 0,1 al 10,0% en peso, preferentemente, del 0,5 al 6,0% en peso, en base al peso total de las preparaciones.

Los filtros de UV se usan típicamente en formulaciones cosméticas y dermatológicas que los contienen para evitar que la piel se oscurezca y para aclarar la piel. A este respecto, se prefieren ingredientes activos aclaradores de la piel, además de ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos, bien solo o en combinación con otros filtros de UV. Dichos ingredientes aclaradores de la piel que se pueden usar son, por ejemplo, pero sin limitación, los siguientes: ácido kójico (5-hidroxi-2-hidroximetil-4-piranona), derivados del ácido kójico tales como, por ejemplo, dipalmitato kójico, arbutina, ácido ascórbico, derivados de ácido ascórbico, hidroquinona, derivados de hidroquinona, derivados de estiril-resorcinol (por ejemplo, 4-(1-feniletil)-1,3-bencenodiol), moléculas que contienen azufre tales como glutationa o cisteína, por ejemplo, alfa-hidroxiácidos (por ejemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) y sus derivados, N-acetiltirosina y sus derivados, undecenoilfenilalanina, ácido glucónico, derivados de cromona tales como aloesina, flavonoides, derivados del timol, ácido 1-aminoetilfosfínico, derivados de tiourea, ácido elágico, nicotinamida, sales de cinc tales como cloruro de cinc o gluconato de cinc, por ejemplo, tujaplicina y sus derivados, triterpenos tales como ácido máslico, esteroles tales como ergosterol, benzofuranonas tales como senkiunolide, vinil- y etilguayacol, ácidos diónicos tales como ácido octodecenodiónio y ácido azelaico, inhibidores de la síntesis de óxido de nitrógeno tales como L-nitroarginina y sus derivados, 2,7-dinitroindazol o tiocitrulina, quelantes de metales (por ejemplo, alfa-hidroxiácidos grasos, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina, ácido húmico, ácido gálico, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina), retinoides, leche de soja, extracto de soja , inhibidores de la proteasa serina o ácido lipoico u otros compuestos activos sintéticos o naturales para aclarar la piel y el cabello, siendo estos compuestos también usados en forma de extracto vegetal tal como extracto de gayuba, extracto de arroz, extracto de papaya, extracto de raíz de regaliz o los constituyentes concentrados a partir de éstos, tales como glabridina o licochalcona A, extracto de Artocarpus, extracto de especies de Rumex y Ramulus, extractos de especies de pino (Pinus) y extractos de especies de Vitis o derivados de estilbeno concentrados de éstos, extracto

de Saxifraga, mora, Scutelleria y/o uvas.

En general, se prefiere un contenido adicional de antioxidantes en la preparación cosmética o dermatológica. Según la presente invención, los antioxidantes favorables que se pueden usar son todos los antioxidantes habituales o adecuados para aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas.

Los antioxidantes se seleccionan ventajosamente del grupo de los aminoácidos (por ejemplo, glicina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados; imidazoles (por ejemplo, ácido urocánico) y sus derivados; péptidos tales como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina y sus derivados (por ejemplo, anserina); carotenoides, carotenos (por ejemplo, a-caroteno, �-caroteno, licopeno) y sus derivados; ácido clorogénico y sus derivados; ácido lipoico y sus derivados (por ejemplo, ácido dihidrolipoico); aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (por ejemplo, tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina y glucosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y laurilo, palmitoílo, oleilo, y-linoleilo, colesterilo y glicerilésteres de los mismos) y sus sales; dilauril-tiodipropionato, diesteariltiodipropionato, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales) y compuestos de sulfoximina (por ejemplo, sulfoximinas de butionina, sulfoximina de homocisteína, sulfonas de butionina , penta-, hexa-, heptationa-sulfoximina) en dosis toleradas muy bajas (por ejemplo, pmol a Imol/Kg), y también agentes quelantes (de metales) (por ejemplo, a-hidroxiácidos grasos, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), a-hidroxiácidos (por ejemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido maleico), ácido húmico, ácido biliar, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados; ácidos grasos insaturados y derivados de los mismos (por ejemplo, ácido y -linolénico, ácido linoleico, ácido oleico); ácido fólico y sus derivados; ubiquinona y ubiquinol y sus derivados; vitamina C y derivados (por ejemplo, palmitato de ascorbilo, alcorbilfosfato de Mg, acetato de ascorbilo); tocoferoles y derivados (por ejemplo, acetato de vitamina E), vitamina A y derivados (palmitato de vitamina A) y benzoato de coniferilo de resina de benzoína; ácido rutínico y sus derivados; a-glucosilrutina, ácido ferúlico, furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxi-tolueno, butilhidroxianisol, ácido nordihidroguaiácico, ácido nordihidroguaiarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus derivados; manosa y sus derivados; cinc y sus derivados (por ejemplo, ZnO, ZnSO4); selenio y sus derivados (por ejemplo, seleniometionina); estilbenos y sus derivados (por ejemplo, óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) y sus derivados (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de la ingredientes activos adecuados según la presente invención.

La cantidad de los antioxidantes anteriormente mencionados (uno o más compuestos) de las preparaciones es, preferentemente, del 0,001 al 30% en peso, más preferentemente, del 0,05 al 20% en peso, y lo más preferentemente, del 1 al 10% en peso, en base al peso total de la preparación.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, las preparaciones dermatológicamente activas de la invención también pueden comprender ventajosamente vitaminas y precursores de vitaminas, siendo posible el uso de todas las vitaminas y precursores de vitaminas que sean adecuados o habituales para las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas Aquellos que merece la pena mencionar en la presente memoria son, en particular, vitaminas y precursores de vitaminas tales como tocoferoles, vitamina A, ácido de niacina y niacinamida, otras vitaminas del complejo B, en particular, biotina, y vitamina C y pantenol y sus derivados, en particular, los ésteres y éteres de pantenol, y pantenoles derivatizados catiónicamente tales como triacetato de pantenol, éter monoetílico de pantenol y monoacetato del mismo, y derivados de pantenol catiónicos. Si la vitamina E y/o sus derivados representan el/los antioxidante/s, es ventajoso seleccionar sus respectivas concentraciones en el intervalo del 0,001 al 10% en peso, en base al peso total de la formulación. Si la vitamina A o los derivados de vitamina A o carotenos o sus derivados representan el/los antioxidante/s, es ventajoso seleccionar sus respectivas concentraciones en el intervalo del 0,001 al 10% en peso, en base al peso total de la formulación.

Las realizaciones preferidas de preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, de las preparaciones dermatológicas de la invención también pueden comprender lípidos seleccionados del siguiente grupo de sustancias:

(i)

parafinas saturadas lineales o ramificadas (aceites minerales) que tienen 15 o más átomos de C, en particular, que tienen de 18 a 45 átomos de C;

(ii)

ésteres que tienen 12 o más átomos de C de ácidos grasos lineales o ramificados que tienen de 6 a 30 átomos de C y mono-, di- o trioles lineales o ramificados, saturados o insaturados, que tienen de 3 a 30 átomos de C, no teniendo estos ésteres grupos hidroxilo libres;

(ii)

ésteres de ácido benzoico y monoalcanoles lineales o ramificados, saturados o insaturados que tienen de 8 a 20 átomos de C;

(iv)

monoésteres o diésteres de alcoholes que tienen de 3 a 30 átomos de C y ácidos naftalenomonocarboxílicos o -dicarboxílicos, especialmente, ésteres C6-C18 de ácido naftalenomonocarboxílico y diésteres C6-C18 de ácido naftalenodicarboxílico;

(v)

dialquil C6-C18-éteres lineales o ramificados, saturados o insaturados;

(vi)

aceites de silicona;

(vii) 2-alquil-1-alcanoles de fórmula (III)

en la que: Q1 es un radical alquilo lineal o ramificado que tiene de 6 a 24 átomos de C y Q2 es un radical alquilo lineal o ramificado que tiene de 4 a 16 átomos de C.

Una fase oleaginosa o un componente oleaginoso en el sentido más estricto (y preferido) de la presente invención, es decir, de las sustancias especificadas en la presente invención o las sustancias presentes únicamente en una fracción menor, abarca los siguientes grupos de sustancias:

(i)

parafinas saturadas lineales o ramificadas que tienen de 20 a 32 átomos de C;

(ii)

ésteres que tienen al menos 14 átomos de C de ácidos grasos saturados lineales o ramificados que tienen de 8 a 24 átomos de C y mono-, di- o trioles lineales o ramificados, saturados o insaturados, que tienen de 3 a 24 a átomos de C, no teniendo estos ésteres grupos hidroxilo libres;

(ii)

ésteres de ácido benzoico y monoalcanoles saturados lineales o ramificados que tienen de 10 a 18 átomos de C;

(iv)

diésteres C6-C12 de ácido 2,6-naftalenodicarboxílico;

(v)

dialquil C6-C18-éteres saturados lineales o ramificados, especialmente, dialquil C6-C12-éteres de cadena lineal;

(vi)

aceites de silicona del grupo de los ciclotrisiloxanos, ciclopentasiloxanos, dimetilpolisiloxanos, dietilpolisiloxanos, metilfenilpolisiloxanos, difenilpolisiloxanos y formas híbridas de los mismos;

(vii) 2-alquil-1-alcanoles que tienen de 12 a 32 átomos de C de fórmula (III), en la que Q1 es un radical alquilo (preferentemente, lineal) que tiene de 6 a 18 átomos de C y Q2 es un radical alquilo (preferentemente, lineal) que tiene de 4 a 16 átomos de C.

Una fase oleaginosa en el sentido más estricto (y más preferido) de la presente invención engloba los siguientes grupos de sustancias:

(i)

parafinas saturadas lineales o ramificadas que tienen de 20 a 32 átomos de C, tales como isoeicosano o escualano;

(ii)

ésteres que tienen al menos 16 átomos de C de ácidos grasos saturados lineales o ramificados que tienen de 8 a 18 átomos de C y mono-, di- o trioles lineales o ramificados, saturados que tienen de 3 a 18 a átomos de C, no conteniendo estos ésteres grupos hidroxilo libres;

(iii) ésteres de ácido benzoico y monoalcanoles saturados lineales o ramificados que tienen de 12 a 15 átomos de C, especialmente, alquilbenzoatos C12-15;

(iv)

diésteres C6-C10 de ácido 2,6-naftalenodicarboxílico, especialmente, dietilhexil-2,6-naftalenodicarboxilato;

(v)

dialquil C6-C10-éteres de cadena lineal; especialmente, di-n-octiléter (éter dicaprílico);

(vi)

aceites de silicona del grupo de undecametilciclotrisiloxano, ciclometicona, decametilciclopentasiloxano, dimetilpolisiloxanos, dietilpolisiloxanos, metilfenilpolisiloxanos y difenilpolisiloxanos;

(vii) 2-alquil-1-alcanoles que tienen de 12 a 32 átomos de C de fórmula (III), en la que Q1 es un radical alquilo (preferentemente, lineal) que tiene de 6 a 18 átomos de C y

Q2 es un radical alquilo (preferentemente, lineal) que tiene de 4 a 16 átomos de C.

En particular, los componentes preferidos del tipo (i) de la fase oleaginosa son los siguientes: miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etilhexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleilo, erucato de oleilo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, isoestearato de 2-etilhexilo, isononanoato de isotridecilo, cocoato de 2etilhexilo, triglicérido caprílico/cáprico y también mezclas sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos ésteres, por ejemplo, aceite de jojoba.

Los triglicéridos de ácidos grasos (componentes oleaginosos de tipo (i) de la fase oleaginosa) también pueden estar en forma de o en la forma de un constituyente de aceites sintéticos, semisintéticos y/o naturales, siendo los ejemplos de aceite de oliva, aceite de girasol, aceite de soja, aceite de cacahuete, aceite de colza, aceite de almendras, aceite de palma, aceite de coco, aceite de almendra de palma y sus mezclas.

Los componentes oleaginosos de tipo (vii) particularmente preferidos de la fase oleaginosa son los siguientes: 2butil-1-octanol, 2-hexil-1-decanol, 2-octil-1-dodecanol, 2-deciltetradecanol, 2-dodecil-1-hexadecanol y 2-tetradecil-1octadecanol.

Los componentes oleaginosos particularmente preferidos de la fase oleaginosa son mezclas que comprenden benzoato de alquilo C12-C15 e isoestearato de 2-etilhexilo, mezclas que comprenden benzoato de alquilo C12-C15 e isononanoato de isotridecilo, mezclas que comprenden benzoato de alquilo C12-C15, isoestearato de 2-etilhexilo e isononanoato de isotridecilo, mezclas que comprenden ciclometicona e isononanoato de isotridecilo, y mezclas que comprenden ciclometicona e isoestearato de 2-etilhexilo.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, de las preparaciones dermatológicamente activas de la invención también pueden comprender ventajosamente el uso de polímeros para mejorar la extensibilidad de la formulación sobre la piel o el cabello, o mejorar la resistencia al agua y al sudor y/o al frotamiento de la fórmula, y para mejorar el factor de protección de la formulación. Los ejemplos de dichos polímeros son: copolímeros de VP/eicoseno comercializados con el nombre comercial Antaron V-220 por International Speciality Products, copolímero de VP/hexadeceno comercializados con los nombres comerciales Antaron V-216 y Antaron V-516 por International Speciality Products, PVP de tricontanilo comercializado con el nombre comercial Antaron WP-660 por International Speciality Products, copolímero de isohexadecano y etileno/propileno/estireno y butileno/estireno comercializados con los nombres comerciales Versagel MC y MD por Penreco, copolímero de poliisobuteno hidrogenado y etileno/propileno/estireno y copolímero de butileno/estireno comercializados con el nombre comercial Versagel ME por Penreco, copolímeros de acrilatos/octilacrilamida comercializados con el nombre comercial Dermacril 79, Dermacril AQF y Dermacril LT por National Starch, poliuretanos tales como copolímero de PPG-17/IPDI/DMPA comercializados con el nombre comercial Avalure UR 450 y 525 comercializados por Noveon, poliuretanos-2 y -4 comercializados con los nombres comerciales Avalure UR Butil-405, -410, -425, -430 y -445 525 comercializados por Noveon, poliuretano 5 y butilacetato y alcohol isopropílico comercializados con el nombre comercial Avalure UR-510 y -525 comercializados por Noveon, Poliuretanos-1 y -6 comercializados con el nombre comercial de Luviset PUR por BASF, copolímero de dilinoleil/dimetilcarbonato de dímero hidrogenado comercializado con el nombre comercial de Cosmedia DC por Cognis.

Por supuesto, como el experto en la técnica de la formulación cosmética y dermatológica sabe, ésta no es una lista exhaustiva, pudiéndose usar otros polímeros adecuados que no se menconan en la presente memoria. Los ejemplos de dichos polímeros se pueden encontrar en la última edición del diccionario International Cosmetic Ingredient Dictionary de la CTFA.

La cantidad de polímeros usada para obtener el efecto deseado en la formulación varía del 0,10% al 5,0% en peso de la formulación y, especialmente, en el intervalo del 0,25% al 3,0% en peso de la formulación.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, de las preparaciones dermatológicamente activas de la invención comprenden, si se desea, ingredientes adicionales que tienen propiedades de cuidado tales como, por ejemplo, alcoholes grasos que tienen de 6 a 30 átomos de C. Los alcoholes grasos de la presente memoria pueden ser saturados o insaturados y lineales o ramificados. Además, estos alcoholes grasos, en algunos casos, pueden formar parte de la fase oleaginosa (III) si coinciden con la definición dada en la presente memoria. Los alcoholes que se pueden emplear son, por ejemplo, decanol, decenol, octanol, octenol, dodecanol, dodecenol, octadienol, decadienol, dodecadienol, alcohol oleílico, alcohol ricinoleílico, alcohol arucílico, alcohol estearílico, alcohol isoestearílico, Alcohol cetearílico, alcohol laurílico, alcohol miristílico, alcohol araquidílico, alcohol caprilílico, alcohol caprílico, alcohol linoleílico, alcohol linolenílico y alcohol behenílico, y también alcoholes de Guerbet de los mismos tales como, por ejemplo, 2-octil-1-dodecanol, siendo posible que la lista se amplíe prácticamente según lo deseado a otros alcoholes adicionales de química estructural relacionada. Los alcoholes grasos proceden preferentemente de ácidos grasos naturales, que se preparan convencionalmente a partir de los correspondientes ésteres de los ácidos grasos por reducción. Además, se pueden emplear fracciones de alcoholes grasos que se forman por reducción de grasas y aceites grasos naturales, tales como sebo de vacuno,

aceite de cacahuete, aceite de colza, aceite de semilla de algodón, aceite de soja, aceite de girasol, aceite de semilla de palma, aceite de linaza, aceite de maíz, aceite de ricino, semillas de colza, aceite de sésamo, manteca de cacao y grasa de coco.

Las sustancias que tienen propiedades de cuidado que se pueden emplear de una manera destacada en las preparaciones cosméticas y/o dermatológicamente activas estabilizadas por medio de los procedimientos de la invención y que comprenden compuestos fenólicos de fórmula (I) incluyen además:

-

ceramidas, entendiéndose ceramidas como N-acilesfingosinas (amidas de ácidos grasos de esfingosina) o análogos sintéticos de dichos lípidos (denominados pseudo-ceramidas), que mejoran notablemente la capacidad de retención del agua del estrato córneo;

-

fosfolípidos, por ejemplo, lecitina de soja, lecitina de huevo y cefalinas;

-

ácidos grasos;

-

fitoesteroles y grasas o ceras que contienen fitoesteroles;

-

vaselina, aceites de parafina y aceites de silicona; estos últimos incluyen, entre otros, dialquil- y alquilarilsiloxanos tales como dimetilpolisiloxano y metilfenilpolisiloxano, y también sus derivados alcoxilados y cuaternizados.

También se pueden añadir ventajosamente hidrolizados de proteínas animales y/o vegetales a realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, dermatológicamente activas de la invención. Las sustancias que son ventajosas a este respecto son, en particular, elastina, colágeno, queratina, proteína láctea, proteína de soja, proteína de avena, proteína de guisante, proteína de almendra y fracciones de proteína de trigo o los correspondientes hidrolizados proteicos, y también sus productos de condensación con ácidos grasos, e hidrolizados de proteína cuaternizados, prefiriéndose el uso de hidrolizados de proteína vegetal.

Opcionalmente, la fase acuosa de las preparaciones según la presente invención comprende ventajosamente alcoholes, dioles o polioles (alquilo inferior) y sus éteres, preferentemente, etanol, isopropanol, propilenglicol, 1,2hexanodiol, 1,2-octanodiol , 1,2-decanodiol, una mezcla de 1,2-hexanodiol y 1,2-octanodiol, una mezcla de 1,2hexanodiol y 1,2-decanodiol, una mezcla de 1,2-octanodiol y 1,2-decanodiol, una mezcla de 1,2-hexanodiol, 1,2octanodiol y 1,2-decanodiol, glicerol, monoetil- o monobutiléter de etilenglicol, monometil-, monoetil- o monobutiléter de propilenglicol, monometil o monoetil-éter de dietilenglicol y productos análogos, y también alcoholes (alquilo inferior), por ejemplo, etanol, 1,2-propanodiol, glicerol y, en particular, uno o más espesantes, que se pueden seleccionar ventajosamente del grupo de dióxido de silicio, silicatos de aluminio, polisacáridos y derivados de los mismos, por ejemplo, ácido hialurónico, goma xantana, hidroxipropilmetilcelulosa, en particular ventajosamente, del grupo de los poliacrilatos, preferentemente, un poliacrilato del grupo de los denominados Carbopoles, por ejemplo, calidades 980, 981, 1382, 2984, 5984 de Carbopol, en cada caso individualmente o en combinación.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, las preparaciones dermatológicamente activas de la invención también pueden comprender compuestos antiinflamatorios y/o para aliviar el enrojecimiento y/o aliviar el picor (antiirritantes) activos. En la presente memoria, se pueden usar todos los compuestos antiinflamatorios o de alivio del enrojecimiento y/o del picor activos que sean adecuados o habituales para las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas. Los compuestos antiinflamatorios y de alivio del enrojecimiento y/o del picor activos que se emplean ventajosamente son sustancias anti-inflamatorias no esteroideas del tipo corticosteroide tales como hidrocortisona, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilprednisolona o cortisona, siendo posible ampliar la lista mediante la adición de otros antiinflamatorios esteroideos. También se pueden emplear antiinflamatorios no esteroideos. En la presente memoria, cabe mencionar a modo de ejemplo oxicamos tales como piroxicam o tenoxicam; salicilatos tales como aspirina, Disalcid, Solprin o fendosal; derivados del ácido acético tales como diclofenac, fenclofenac, indometacina, sulindac, tolmetina o clindanac; fenamatos tales como mefenámico, meclofenámico, flufenámico o niflúmico; derivados del ácido propiónico tales como ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno o pirazoles tales como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona o azapropazona.

Alternativamente, se pueden emplear sustancias antiinflamatorias o de alivio del enrojecimiento y/o del picor naturales. Se pueden emplear extractos vegetales, fracciones específicas muy activas de extractos vegetales y sustancias activas de gran pureza aisladas de extractos vegetales. Se prefieren particularmente los extractos, las fracciones y las sustancias activas de manzanilla, aloe vera, especies de Commiphora, especies de Rubia, sauce, adelfilla, avena, así como sustancias puras tales como, entre otras, bisabolol, apigenina-7-glucósido, ácido boswélico, fitoesteroles, ácido glicirrícico, glabridina o licochalcona A. Las preparaciones que comprenden ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos también pueden comprender mezclas de dos o más compuestos antiinflamatorios activos. Se prefieren especialmente bisabolol, ácido boswéllico y también extractos y compuestos activos aislados de gran pureza de avena y Echinacea para su uso en el contexto de la invención como sustancias antiinflamatorias y de alivio del enrojecimiento y/o el picor, y alfa-bisabolol, y extractos y compuestos activos aislados de gran pureza de la avena.

La cantidad de antiirritantes (uno o más compuestos) de las preparaciones es, preferentemente, del 0,0001% al 20%

en peso, con especial preferencia del 0,0001% al 10% en peso, en particular, del 0,001% al 5% en peso, en base al peso total de la preparación.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, de las preparaciones dermatológicamente activas de la invención también pueden comprender ventajosamente reguladores de la retención de la humedad. Las siguientes sustancias, por ejemplo, se usan como reguladores de la retención de la humedad (humectantes): lactato de sodio, urea, alcoholes, sorbitol, glicerol, propilenglicol, 1,2-dioles alifáticos con un número de 5-10 C, colágeno, elastina o ácido hialurónico, diaciladipatos, vaselina, ectoína, ácido urocánico, lecitina, pantenol, fitantriol, licopeno, extracto de algas, ceramidas, colesterol, glicolípidos, quitosana, sulfato de condroitina, poliaminoácidos y poliaminoazúcares, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, alfahidroxiácidos (por ejemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) y sus derivados, azúcares (por ejemplo, inositol), alfa-hidroxiácidos grasos, fitoesteroles, ácidos triterpénicos, tales como ácido betulínico o ácido ursólico, extractos de algas.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, de las preparaciones dermatológicamente activas de la invención también pueden comprender ventajosamente mono-, diy oligosacáridos tales como, por ejemplo, glucosa, galactosa, fructosa, manosa, azúcar de frutas y lactosa.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, de las preparaciones dermatológicamente activas de la invención también pueden comprender ventajosamente extractos vegetales, que se preparan convencionalmente mediante la extracción de toda la planta, pero también en casos individuales exclusivamente de flores y/o hojas, madera, corteza o raíces de la planta. Con respecto a los extractos vegetales que se pueden usar, se hace referencia en particular a los extractos que se enumeran en la tabla que comienza en la página 44 de la III edición de la Leitfaden zur Inhaltsstoffdeklaration kosmetischer Mittel (Manual de declaración de los constituyentes de las composiciones cosméticas), publicado por Industrieverband Körperpflegemittel und Waschmittel e.V. (IKW), Frankfurt. Los extractos que son particularmente ventajosos son los de aloe, hamamelis, algas, corteza de roble, adelfilla, ortiga, ortiga muerta, lúpulo, manzanilla, milenrama, árnica, caléndula, raíz de bardana, cola de caballo, espino blanco, flor de la tila, almendro, pino, castaño de Indias, sándalo, enebro, coco, mango, albaricoque, naranja, limón, lima, pomelo, manzana, té verde, pomelo pip, trigo, avena, cebada, salvia, tomillo, tomillo salvaje, romero , abedul, malva, cardamina de los prados, corteza de sauce, parabuelles, uña de caballo, hibisco, ginseng y jengibre.

En este contexto, se prefieren particularmente los extractos de aloe vera, manzanilla, algas, romero, caléndula, ginseng, pepino, salvia, ortiga, flor del tilo, arnica y hamamelis. También se pueden emplear las mezclas de dos o más extractos vegetales. Los agentes de extracción que se pueden usar para la preparación de los extractos vegetales mencionados son, entre otros, agua, alcoholes y mezclas de los mismos. En este contexto, entre los alcoholes inferiores, se prefieren alcoholes tales como etanol e isopropanol, pero también alcoholes polihídricos tales como etilenglicol, propilenglicol y butilenglicol, y en particular, tanto como el único agente de extracción como en mezclas con agua. Los extractos vegetales se pueden emplear tanto en forma pura como en forma diluida.

Las realizaciones preferidas de las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, de las preparaciones dermatológicamente activas de la invención pueden comprenden ventajosamente en muchos casos los siguientes conservantes.

Los conservantes que se seleccionan preferentemente en la presente memoria son aquellos tales como ácido benzoico, sus ésteres y sales, ácido propiónico y sus sales, ácido salicílico y sus sales, ácido 2,4-hexadienoico (ácido sórbico) y sus sales, formaldehído y paraformaldehído, 2-hidroxibifeniléter y sus sales, N-óxido de 2-cincsulfidopiridina, sulfitos y bisulfitos inorgánicos, yodato sódico, clorobutanolum, ácido 4-etilmercuril(II)-5-amino-1,3bis(2-hidroxibenzoico), sus sales y ésteres, ácido deshidracético, ácido fórmico, 1,6-bis(4-amidino-2-bromofenoxi)-nhexano y sus sales, la sal de sodio de ácido etilmercurio-(II)-tiosalicílico, fenilmercurio y sus sales, ácido 10undecilénico y sus sales, 5-amino-1,3-bis(2-etilhexil)-5-metil-hexahidropirimidina, 5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano, 2bromo-2-nitro-1,3-propanodiol, alcohol 2,4-diclorobencilíco, N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)urea, 4-cloro-m-cresol, 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifeniléter, 4-cloro-3,5-dimetilfenol, 1,1'-metilen-bis(3-(1-hidroximetil-2,4-dioximidazolidin-5il)urea), clorhidrato de poli(hexametilen-diguanida), 2-fenoxietanol, hexametilentetramina, cloruro de 1-(3-cloroalil)3,5,7-triaza-1-azoniaadamantano, 1-(4-clorofenoxi)-1-(1H-imidazol-1-il)-3,3-dimetil-2-butanona, 1,3-bis-(hidroximetil)5,5-dimetil-2,4-imidazolidinediona, alcohol bencílico, octopirox, 1,2-dibromo-2,4-dicianobutano, 2,2'-metilenbis(6bromo-4-clorofenol), bromoclorofeno, mezcla de 5-cloro-2-metil-3(2H)-isotiazolinona y 2-metil-3(2H)isotiazolinona con cloruro de magnesio y nitrato de magnesio, 2-bencil-4-clorofenol, 2-cloroacetamida, clorhexidina, acetato de clorhexidina, gluconato de clorhexidina, clorhidrato de clorhexidina, 1-fenoxipropan-2-ol, bromuro y cloruro de Nalquil(C12-C22)trimetilamonio, 4,4-dimetil-1,3-oxazolidina, N-hidroximetil-N-(1,3-di(hidroximetil)-2,5-dioxoimidazolidin4-il)-N'-hidroximetilurea, 1,6-bis(4-amidinofenoxi)-n-hexano y sus sales, glutaraldehído, 5-etil-1-aza-3,7dioxabiciclo[3.3.0]octano, 3-(4-clorofenoxi)-1,2-propanediol, hiaminas, cloruro de alquil-(C8-C18)-dimetil-bencilamonio, bromuro de alquil-(C8-C18)-dimetilbencilamonio, sacarinato de alquil-(C8-C18)-dimetilbencilammonio, bencilhemiformal, butilcarbamato de 3-yodo-2-propinilo, hidroximetilaminoacetato de sodio o hidroximetilaminoacetato de sodio.

En varios casos, también puede ser ventajoso emplear sustancias que se emplean principalmente para la inhibición del crecimiento de microorganismos no deseados sobre o en organismos animales en las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, en las dermatológicamente activas de la invención. En este sentido, además de los conservantes convencionales, otros compuestos activos que vale la pena mencionar, además del gran grupo de antibióticos convencionales, son, en particular, los productos relevantes para cosméticos tales como triclosano, climbazol, octoxiglicerol, octopirox(1-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1H)-piridona, 2-aminoetanol), quitosana, farnesol, monolaurato de glicerol o combinaciones de las sustancias mencionadas, que se emplean, entre otras cosas, contra el olor axilar, el olor de pies o la formación de caspa.

Además, las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas, especialmente, las preparaciones dermatológicamente activas de la invención también pueden comprender sustancias que tengan una acción refrescante. A continuación, se enumeran los compuestos refrescantes activos individuales que se prefieren para su uso en el contexto de la presente invención. El experto puede complementar la siguiente lista con un amplio número de otros compuestos refrescantes activos; los compuestos refrescantes activos mencionados también se pueden emplear combinados entre sí: 1-mentol, d-mentol, mentol racémico, glicerolacetal de mentona (nombre comercial: Fresco-lat®MGA), lactato de mentilo (nombre comercial: Frescolat®ML, el lactato de mentilo es, preferentemente, lactato de l-mentilo, en particular, l-lactato de l-mentilo), amidas de ácido mentil-3-carboxílico sustituidas (por ejemplo, N-etilamida de ácido mentil-3-carboxílico), 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas de ácido ciclohexanocarboxílico sustituidas, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxietil-mentilo, carbonato de 2-hidroxipropil-mentilo, mentiléster de Nacetilglicina, isopulegol, mentilésteres de ácido hidroxicarboxílico (por ejemplo, mentil-3-hidroxibutirato), succinato de monomentilo, 2-mercaptociclodecanona, 2-pirrolidin-5-onacarboxilato de mentilo, 2,3-dihidroxi-p-mentano, glicerolcetal de 3,3,5-trimetilciclohexanona, 3,6-di- y -trioxaalcanoatos de 3-mentilo, metoxiacetato de 3-mentilo, icilina.

Los compuestos refrescantes activos preferidos son: l-mentol, d-mentol, mentol racémico, glicerolacetal de mentona (nombre comercial: Frescolat®MGA), lactato de mentilo (preferentemente, lactato de l-mentilo, en particular, l-lactato de l-mentilo, nombre comercial: Frescolat®ML), amidas de ácido mentil-3-carboxílico sustituidas (por ejemplo, Netilamida de ácido mentil-3-carboxílico), 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas de ácido ciclohexanocarboxílico sustituidas, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxietilmentilo, carbonato de 2hidroxipropilmentilo, isopulegol.

Los compuestos refrescantes activos particularmente preferidos son: l-mentol, mentol racémico, glicerolacetal de mentona (nombre comercial: Frescolat®MGA), lactato de mentilo (preferentemente, lactato de l-mentilo, en particular, l-lactato de l-mentilo, nombre comercial: Frescolat®ML), 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2hidroxietilmentilo, carbonato de 2-hidroxipropilmentilo.

Los compuestos refrescantes activos muy particularmente preferidos son: l-mentol, glicerolacetal de mentona (nombre comercial: Frescolat®MGA), lactato de mentilo (preferentemente, lactato de l-mentilo, en particular, l-lactato de l-mentilo, nombre comercial: Frescolat®ML).

La concentración de uso de los compuestos refrescantes activos que se empleará está, dependiendo de la sustancia, preferentemente en el intervalo de concentraciones del 0,01% al 20% en peso y, más preferentemente, en el intervalo de concentraciones del 0,1% al 5% en peso, en base al peso total de la preparación cosmética o farmacéutica completada (lista para usar).

La invención se describe además por las figuras adjuntas y los ejemplos, sin limitar el alcance de las reivindicaciones.

Figura 1: una microfotografía de una emulsión de aceite en agua a pH 6,9 que contiene ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con hidróxido de sodio, siendo claramente visibles los cristales de ácido fenilbencimidazolsulfónico;

Figura 2: una microfotografía de una emulsión de aceite en agua del ejemplo 1c, formulación A (neutralizada con arginina a un pH 7,0);

Figura 3: una microfotografía de una emulsión de aceite en agua del ejemplo 1c, formulación B (neutralizada con arginina a un pH 7,0);

Figura 4: una microfotografía de una emulsión de aceite en agua del ejemplo 1c, formulación C (neutralizada con hidróxido de sodio a un pH 7,0);

Figura 5: una microfotografía de una emulsión de aceite en agua del ejemplo 1a, formulación A (neutralizada con arginina a un pH 6,0) que muestra que no se produce la cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico;

Figura 6: una microfotografía de una emulsión de aceite en agua del ejemplo 1a, formulación B (neutralizada con trietanolamina a un pH 6,0) que muestra cristales de ácido fenilbencimidazolsulfónico; y

Figura 7: una microfotografía de una emulsión de aceite en agua del ejemplo 1a, formulación B (neutralizada con hidróxido de sodio a un pH 6,0) que muestra cristales de ácido fenilbencimidazolsulfónico.

Ejemplos

Se usó ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico comercialmente disponible [Neo Heliopan® Hydro, de Symrise GmbH & Co. KG, Holzminden, Alemania]. A no ser que se especifique lo contrario, los datos se refieren al peso.

Cristalización

A continuación, a modo de ejemplo, se enumeran las observaciones comparativas entre las formulaciones que contienen ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminoácidos básicos con formulaciones que contienen ácido fenilbencimidazolsulfónico neutralizado con aminas o bases fuertes tradicionales:

Ejemplo 1a

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetearílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1 50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 300 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 264 2,64

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 0,44 0,44 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Arginina

200 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 1 60 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,50

pH tras la fabricación

6,0 6,0 6,0

Ejemplo 1b

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 2,64 2,64

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 0,44 0,44 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Arginina

2,05 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 1,70 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,65

pH tras la fabricación

6,5 6,5 6,5

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 600 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 800 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 300 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 2,64 264

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea metilparabeno, propilparabeno 044 044 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Arginina

2,10 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 200 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,75

pH tras la fabricación

7,0 7,0 7,0

Procedimiento de fabricación

Se mezclaron los ingredientes de la fase A y se calentaron con agitación a 80ºC. Se mezclaron todos los ingredientes de la fase A y se calentaron a 80ºC con agitación vigorosa hasta que todo el ácido fenilbencimidazolsulfónico se hubo neutralizado y disuelto en la solución. Luego se mezclaron las fases A y B con

5 agitación, y se dejaron enfriar hasta la temperatura ambiente y se sometieron a una prueba de almacenamiento.

Resultados. No se observó cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico tras la fabricación de las emulsiones 1c (A, B y C) tras 1 mes de almacenamiento a 5ºC y temperatura ambiente (22ºC) (véanse las figuras 2-7).

Se observó cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico en el resto de las emulsiones, a excepción de 1a-A y 1b-A, tras el mismo período de tiempo.

10 Ejemplo 2a

Ingrediente

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 600 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 8,00 800

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 2,64 2,64

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 0,44 0,44 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Lisina

200 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 1,65 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,55

pH tras la fabricación

6,2 6,2 6,2

Ejemplo 2b

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1 50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 264 2,64

(continuación)

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea metilparabeno, propilparabeno 0,44 044 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Lisina

2 1 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 1,7 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4 7

pH tras la fabricación

6,5 6,5 6,5

Ejemplo 2c (Referencia)

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1 50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 800 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 300 300 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 264 2,64

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea metilparabeno, propilparabeno 044 0,44 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Lisina

2,2 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 2,0 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,8

pH tras la fabricación

7,0 7,0 7,0

5 Procedimiento de fabricación

Se mezclaron los ingredientes de la fase A y se calentaron con agitación a 80ºC. Se mezclaron todos los ingredientes de la fase A y se calentaron a 80ºC con agitación vigorosa hasta que todo el ácido fenilbencimidazolsulfónico se hubo neutralizado y disuelto en la solución. Luego se mezclaron las fases A y B con agitación, y se dejaron enfriar hasta la temperatura ambiente y se sometieron a una prueba de almacenamiento.

10 Resultados. No se observó cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico tras la fabricación de las emulsiones 2c (A, B y C) tras 1 mes de almacenamiento a 5ºC y temperatura ambiente (22ºC).

Se observó la cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico en el resto de las emulsiones, a excepción de 2a-A y 2b-A, tras el mismo período de tiempo.

En los ejemplos 1 y 2 anteriores, las sales de ácido fenilbencimidazolsulfónico se pueden preparar como una

premezcla acuosa y añadirla a la fase B.

Ejemplo 3a

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 600 600

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 2,64 264

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 044 044 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Histidina

2,5 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 1,6 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,5

pH tras la fabricación

6,1 6,0 6,0

Ejemplo 3b

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 2,64 2,64

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 0,44 0,44 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Histidina

2,55 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 1,7 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,7

(Continuación)

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

pH tras la fabricación

6,5 6,5 6,5

Ejemplo 3c (Referencia)

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 400 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 800 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 264 2,64 264

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 044 044 044

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Histidina

2,60 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 2,0 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,8

pH tras la fabricación

7,0 7,0 7,0

5 Procedimiento de fabricación

Se mezclaron los ingredientes de la fase A y se calentaron con agitación a 80ºC. Se mezclaron todos los ingredientes de la fase A y se calentaron a 80ºC con agitación vigorosa hasta que todo el ácido fenilbencimidazolsulfónico se hubo neutralizado y disuelto en la solución. Luego se mezclaron las fases A y B con agitación, y se dejaron enfriar hasta la temperatura ambiente y se sometieron a una prueba de almacenamiento.

10 Resultados. No se observó cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico tras la fabricación de las emulsiones 3c -A, B y C tras 1 mes de almacenamiento a 5ºC y temperatura ambiente (22ºC).

Se observó cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico en el resto de las emulsiones, a excepción de 3a-A y 3b-A, tras el mismo período de tiempo.

Ejemplo 4a

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1 50 1, 50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 400 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 800 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 2,64 2,64

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 0,44 0,44 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Ornitina

2,2 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 1,6 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,5

pH tras la fabricación

6,0 6,0 6,0

Ejemplo 4b

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 2,64 2,64

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 0,44 0,44 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Ornitina

2,35 0,0 0,0

(continuación)

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

Trietanolamina

0,0 1,7 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,65

pH tras la fabricación

6,5 6,5 6,5

Ejemplo 4c (Referencia)

Ingrediente:

INCI A % (p) B % (p) C % (p)

A

Emulgade SE PF Estearato de glicerilo, alcohol cetearílico, palmitato cetílico 6,00 6,00 6,00

Lanette O

Alcohol cetearílico 1,50 1,50 1,50

CetioL V

Oleato de decilo 4,00 4,00 4,00

Cetiol 868

Estearato de etilhexilo 8,00 8,00 8,00

Manteca de karité

Butyrospermum parkii 3,00 3,00 3,00

B

Agua Aqua Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,64 2,64 2,64

Germaben 2

Propilenglicol, diazolidenil urea, metilparabeno, propilparabeno 0,44 0,44 0,44

Neo Heliopan Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30 3,30

Ornitina

2,5 0,0 0,0

Trietanolamina

0,0 2,0 0,0

Hidróxido de sodio

0,0 0,0 4,75

pH tras la fabricación

7,0 7,0 7,0

5 Procedimiento de fabricación

Se mezclaron los ingredientes de la fase A y se calentaron con agitación a 80ºC. Se mezclaron todos los ingredientes de la fase A y se calentaron a 80ºC con agitación vigorosa hasta que todo el ácido fenilbencimidazolsulfónico se hubo neutralizado y disuelto en la solución. Luego se mezclaron las fases A y B con agitación, y se dejaron enfriar hasta la temperatura ambiente y se sometieron a una prueba de almacenamiento.

10 Resultados. No se observó cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico tras la fabricación de las emulsiones 4c-A, B y C tras 1 mes de almacenamiento a 5ºC y temperatura ambiente (22ºC). Se observó cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico en el resto de las emulsiones, a excepción de 4a-A y 4b-A, tras el mismo período de tiempo. Ejemplos de formulaciones

15 Ejemplo de formulación 1: Crema suave fotoprotectora (O/W), SPF 5 in vitro, resistente al agua Procedimiento de fabricación

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Emulsiphos Cetilfosfato de potasio, glicéridos de aceite de palma hidrogenados 1,50

Cutina GMS / V

Estearato de glicerilo 2,00

Copherol 1250

Acetato de tocoferol 0,50

Lanette 16

Alcohol cetearílico 1,00

Tegosoft TN

Benzoato de alquilo C12-15 24,00

Prisorine 3505

Ácido isoesteárico 1,00

B

Agua, dest. Agua (aqua) Hasta 100

Neo Heliopan® Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,0

Lisina

Lisina

2,10

EDETA B liq.

EDTA tetrasódico 0,20

Glicerol, 99%

Glicerina 3,00

Fenoxietanol

Fenoxietanol

0,70

Solbrol M

Metilparabeno 0,20

Solbrol P

Propilparabeno 0,10

Carbopol ETD 2050

Carbómero 0,20

C

Aceite de perfume Perfume 0,30

Parte A: se calienta hasta aproximadamente 85ºC.

Parte B: se pesan las materias primas sin el Carbopol. Se dispersa el Carbopol en las mismas usando la máquina Ultra Turrax. Se calienta hasta aproximadamente 85ºC. Se añade B a A y luego se homogeniza mientras se calienta (Ultra Turrax). Se deja enfriar con agitación.

Parte C: se añade a A/B a 30ºC o temperatura inferior con agitación. Valor de pH de la emulsión de 6,2.

Ejemplo de formulación 2: Loción fotoprotectora (O/W), SPF 20 in vitro

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Emulsiphos Cetilfosfato de potasio, glicéridos de aceite de palma hidrogenados 1,50

Cutina GMS / V

Estearato de glicerilo 2,00

Copherol 1250

Acetato de tocoferol 0,50

Lanette 16

Alcohol cetearílico 1,00

Tegosoft TN

Benzoato de alquilo C12-15 10,60

Prisonne 3505

Ácido isoesteárico 1,00

Neo Heliopan® 357

Butilmetoxidibenzoilmetano 2,00

Neo Heliopan® AV

Metoxicinamato de etilhexilo 5,00

(continuación)

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

EDETA BD

EDTA disódico 0,10

Carbopol ETD 2050

Carbómero 0,20

B

Agua, dest. Agua (Aqua) Hasta 100

Glicerol, 99%

Glicerina 3,00

Dragocid líquido

Fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno 0,80

C

L-Arginina CG Arginina 0,40

Neo Heliopan® Hydro, solución al 25% neutralizada con arginina

Ácido fenilbencimidazolsulfónico, arginina 8,00

D

Aceite de perfume Perfume 0,30

Procedimiento de fabricación

Parte A: se calienta hasta aproximadamente 85ºC. 5 Parte B: se pesan las materias primas sin el Carbopol. Se dispersa el Carbopol en las mismas usando la máquina Ultra Turrax. Se calienta hasta aproximadamente 85ºC. Añadir B a A. Parte C: se añade A/B de inmediato y luego se homogeniza mientras se calienta (Ultra Turrax). Se deja enfriar con agitación. Parte D: se añade y se agita.

10 pH: valor de la emulsión 6,0.

Ejemplo de formulación 3: Leche fotoprotectora con bajo contenido de aceite (O/W), SPF 25 in vitro

Parte

Materias primas Denominación INCI A % (p) B % (p)

A

Tegin M Estearato de glicerilo 2,50 250

Tagat S

PEG-30 estearato de glicerilo 1,95 1 95

Lanette O

Alcohol cetearílico 2,20 2,20

Copherol 1250

Acetato de tocoferol 0,50 0,50

Phenonip

Fenoxietanol (y) metilparabeno (y) butilparabeno etilparabeno (y) propilparabeno (y) 0,15 0,15

Neo Heliopan® AV

Metoxicinamato de etilhexilo 5,00 5,00

Neo Heliopan® 303

Octocrileno 5,00 500

Neo Heliopan® 357

Butilmetoxidibenzoilmetano 2,00 2,00

EDETA BD

EDETA disódico 0,10 0,10

Carbopol 2050

Carbómero 0,40 0,40

B

Agua, dest. Agua (aqua) Hasta 100 Hasta 100

Neo Heliopan® Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 3,30 3,30

Neo Heliopan® AP

Fenildibencimidazol-tetrasulfonato disódico, arginina 2,20 2,20

(continuación)

Parte

Materias primas Denominación INCI A % (p) B % (p)

Arginina

Arginina

3,50 286

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 2,00 2,00

Phenonip

Fenoxietanol (y) metilparabeno etilparabeno (y) propilparabeno (y) butilparabeno (y) 0,30 030

C

Agua, dest. Agua (Aqua) 19,00 19,00

NaOH, concentración del 10%

Hidróxido de sodio 0,00 1,70

D

Aceite de perfume Perfume 0,30 0,30

pH tras la fabricación

6,0 6,5

Procedimiento de fabricación Parte A: se calienta hasta 80-85ºC. Parte B: se calienta hasta 80-85ºC. Se añade la parte B a la parte A con agitación. Parte C: se dispersa el Carbopol en agua y se neutraliza con NaOH, con agitación. Se añade la parte C a

aproximadamente 60ºC con agitación. Se deja enfriar hasta la T.A. Parte D: se añade y se agita. Ejemplo de formulación 4: Loción fotoprotectora (O/W), SPF 18 in vitro

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Eumulgin VL 75 Lauril-glucósido (y) poligliceril-2-dipolihidroxiestearato (y) glicerina 3,00

Tegosoft TN

Benzoato de alquilo C12-15 20,00

Copherol 1250

Acetato de tocoferol 0,50

Aceite de perfume

Perfume 0,20

Neo Heliopan® 357

Butilmetoxidibenzoilmetano 2,00

Neo Heliopan® E1000

p-Metoxicinamato de isoamilo 5,00

Neo Heliopan® 303

Octocrileno 5,00

Carbopol 2050 ETD

Carbómero 0,35

Pemulen TR-1

Polímero reticulado de acrilatos/acrilato de alquilo C10-30 0,15

EDETA BD

EDTA disódico 0,10

B

Agua, dest. Agua (Aqua) Hasta 100

Glicerol, 99%

Glicerina 5,00

Dragocid líquido

Fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno 0,80

(continuación)

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

Neo Heliopan® Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 2,00

Histidina

Histidina

2,30

Procedimiento de fabricación

Parte A: se disuelven los sólidos en aceites y filtros de UV líquidos (se calienta hasta aproximadamente 70ºC). Se

5 deja enfriar hasta aproximadamente 30ºC, se añade el resto de los constituyentes aparte del Carbopol y del Pemulen, y se mezcla a temperatura ambiente (se agita durante aproximadamente 5 minutos). Se agita en Carbopol y Pemuen.

Parte B: se añaden agua y glicerol, luego se dispersa Neo Heliopan® Hydro con agitación vigorosa y calentando hasta 70ºC, se añade histidina hasta que todo el Neo Heliopan® Hydro se haya disuelto y se añade toda la 10 parte B a la parte A con agitación. Se agita durante aproximadamente 60 minutos con enfriamiento y se

homogeniza usando la máquina Ultra Turrax.

pH: valor de la emulsión 6,2.

Ejemplo de formulación 5: Crema fotoprotectora (W/O), SPF 10 in vitro, resistente al agua

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Dehymuls PGPH Poligliceril-2 -dipolihidroxiestearato 500

Copherol 1250

Acetato de tocoferol 0,50

Permulgin 3220

Ozokente 0,50

Estearato de aluminio

Estearato de aluminio

0,50

Tegosoft TN

Benzoato de alquilo C12-15 25,00

Neo Heliopan® 357

Butilmetoxidibenzoilmetano 2,00

EDETA BD

EDTA disódico 0,10

B

Agua, dest. Agua (aqua) Hasta 100

Glicerol, 99%

Glicerina 4,00

Dragocid líquido

Fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno 1,00

Neo Heliopan® Hydro, solución alneutralizada con Arginina

25% Ácido fenilbencimidazolsulfónico, Arginina 20,00

Lisina

Lisina

0,20

Sulfato de magnesio

Sulfato de magnesio

0,50

Parte A: se calienta hasta aproximadamente 85ºC.

15 Procedimiento de fabricación

Parte B: se calienta hasta aproximadamente 85ºC. Se añade B a A. Se deja enfriar con agitación, luego se

homogeniza.

Ejemplo de formulación 6: Crema suave fotoprotectora (W/O), SPF 50 in vitro

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Dehymuls PGPH Poligliceril-2-dipolihidroxiestearato 5,00

Copherol 1250

Acetato de tocoferol 0,50

Permulgin 3220

Ozokente 0,50

Estearato de cinc

Estearato de cinc

0,50

Tegosoft TN

Benzoato de alquilo C12-15 10,00

Neo Heliopan®BB

Benzofenona-3 3,00

Neo Heliopan® HMS

Homosalato 500

Neo Heliopan® 303

Octocrileno 5,00

Neo Heliopan® OS

Salicilato de etilhexilo 500

Uvinul® T-150

Etilhexiltriazona 3,00

Óxido de cinc neutro

Óxido de cinc 5,00

B

Agua, dest. Agua (Agua) Hasta 100

EDETA BD

EDTA disódico 0,10

Glicerol

Glicerina 4,00

Dragocid líquido

Fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno 1,00

Neo Heliopan® Hydro, Solución alneutralizada con Lisina

10% Ácido fenilbencimidazolsulfónico, Lisina 10,00

Arginina

Arginina

0 15

Sulfato de magnesio

Sulfato de magnesio

0,50

C

Aceite de perfume Perfume 0,20

Procedimiento de fabricación Parte A: se calienta hasta aproximadamente 85ºC. Parte B: se calienta hasta aproximadamente 85ºC (sin óxido de cinc; se dispersa el óxido de cinc en la misma con

una máquina Ultra Turrax). Se añade B a A. Se deja enfriar con agitación. Parte C: se añade y luego se homogeniza. Ejemplo de formulación 7. Crema de día con protección contra UV de amplio espectro

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Emulgade PL 68/50 Glucósido de cetearilo (y) alcohol cetearílico 4,50

Cetiol PGL

Hexildecanol (y) laurato de hexildecilo 8,00

Myritol 331

Cocoglicéridos 8,00

Copherol 1250

Acetato de tocoferol 0,50

(continuación)

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

Neo Heliopan® 303

Octocrileno 3,00

Neo Heliopan® OS

Salicilato de exildecilo 5,00

B

Agua, dest. Agua (Aqua) Hasta 100

Mezcla acuosa de Neo Heliopan® Hydro al 15% y Neo Heliopan® AP al 10% neutralizado con arginina

Ácido fenilbencimidazolsulfónico, fenildibencimidazol-tetrasulfonato disódico, Arginina 22,00

Glicerol

Glicerina 300

C

Dragocide líquido Agua, dest. Fenoxietanol (y) metilparabeno (y) butilparabeno (y) etilparabeno (y) propilparabeno Agua (Aqua) 0,50 25,00

Carbopol ETD 2050

Carbómero 0,20

Arginina

Arginina

0,40

D

Aceite de perfume Perfume 0,30

Procedimiento de fabricación Parte A: se calienta hasta 80ºC. Parte B: se calienta hasta 80ºC. Se añade a la parte A con agitación. Parte C: se dispersa el Carbopol en agua y se neutraliza con solución de hidróxido de sodio. Se añade a la parte A/B

a aproximadamente 55ºC. pH – valor de emulsión 6,1. Ejemplo de formulación 8. Aerosol fotoprotector SPF 20 in vitro

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Agua, desmin. Agua (Aqua) Hasta 100

Glicerol, 99%

Glicerina 400

Hydrolyte 5

1,2-Pentilenglicol 500

D-Pantenol

Pantenol 0,50

Lara Care A-200

Galactoarabinasa 0,25

B

Baysilone oil M 10 Dimeticona 1 00

Edeta BD

EDTA disódico 0,10

Copherol 1250

Acetato de tocoferol 0,50

Cetiol OE

Éter dicaprilílico 3,00

Neo Heliopan® HMS

Homosalato 5,00

Neo Heliopan® AV

Metoxicinamato de exildecilo 6,00

Neo Heliopan® 357

Butilmetoxidibenzoilmetano 1,00

(continuación)

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

Tinosorb® S

Bis-etilhexiloxifenolmetoxifenil-triazina 2,00

alfa-Bisabolol

Bisabolol 0,10

Pemulen TR-2

Polímero reticulado de acrilatos/acrilato de alquilo C10-30 0,25

C

Fenoxietanol Fenoxietanol 0,70

Solbrol M

Metilparabeno 0,20

Solbrol P

Propilparabeno 0,10

Neo Heliopan® Hydro, solución al neutralizada con Arginina

25% Ácido fenilbencimidazolsulfónico, arginina 8,00

Arginina

Arginina

0,40

D

Aceite de perfume Perfume 0,20

Parte A: se disuelve Lara Care A-200 en el resto de los constituyentes de la parte A con agitación.

Procedimiento de fabricación

Parte B: se pesan todas las materias primas (sin Pemulen) y se disuelven las sustancias cristalinas con calentamiento. Se dispersa el Pemulen en las mismas. Se añade la parte B a la parte A y luego se

homogeniza durante 1 minuto.

Se añade la parte C+D y se vuelve a homogenizar durante 1-2 minutes con el uso de la máquina Ultra Turrax.

Valor de pH de la formulación: 6,1.

Ejemplo de formulación 9: gel de hidrodispersión fotoprotector (balm)

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Agua, dest. Agua (Aqua) Hasta 100

Carbopol Ultrez 21

Polímero reticulado de acrilatos/acrilato de alquilo C10-30 1,00

Trietanolamina

Trietanolamina

1,20

Lisina

Lisina

1,50

B

Neo Heliopan® Hydro, solución alneutralizada con Lisina 20% Ácido fenilbencimidazolsulfónico, Lisina 10,00

C

Neo Heliopan® E1000 p-1-Metoxicinamato de isoamilo 3,00

Neo Heliopan® 357

Butilmetoxidibenzoilmetano 2,00

Miristato de isopropilo

Miristato de isopropilo

4,00

Baysilone oil PK 20

feniltrimeticona 3,00

Dragocide líquido

Fenoxietanol (y) metilparabeno (y) butilparabeno (y) etilparabeno (y) propilparabeno 0,50

Aceite de perfume

Perfume 0,30

Edeta BD

EDTA disódico 0,10

Alfa Bisabolol

Alfa Bisabolol

0,10

Procedimiento de fabricación Parte A: se dispersa el Carbopol en agua y se neutraliza con solución de trietanolamina. Parte B: se añade a la parte A con agitación. Parte C: se disuelven los constituyentes cristalinos en el resto de materias primas de la parte C con calentamiento

(máx. 40ºC) y se añaden a la parte A/B. Se agita bien y luego se homogeniza. (Homozenta). Valor de pH de la formulación: 6,2. Ejemplo de formulación 10: Acondicionador capilar con filtros de UV

Parte

Materias primas Denominación INCI % (p)

A

Lanette O Alcohol cetearílico 4,0

Dragoxat 89

Isononanoato de etilhexilo 4,0

Emulsiphos

Cetilfosfato de potasio, glicéridos de aceite de palma hidrogenados 050

B

Natrosol 250 HR Hidroxietilcelulosa 0,25

Agua, dest.

Agua (Aqua) Hasta 100

Neo Heliopan® Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 2,00

L- Arginina

Arginina 1,23

Edeta BD

EDTA disódico 0,05

Dragocide líquido

Fenoxietanol (y) metilparabeno (y) butilparabeno (y) etilparabeno (y) propilparabeno 0,80

C

Emulsión catiónica Dow Corning 949 Amodimeticona, cloruro de cetrimonio, Trideceth-12 2,00

Dow Corning 5200

Copoliol de laurilmeticona 0,50

Aceite de perfume

Perfume 0,80

Procedimiento de fabricación

10 Parte A: se calienta hasta 80ºC. Parte B: se expande el Natrosol en agua, Neo Heliopan Hydro y Arginina, se añade Dragocid líquido y se calienta hasta 80ºC. Se añaden a la parte A con agitación y se emulsiona. Se enfría con agitación. Parte C: se añade a 35ºC y se enfría hasta la T.A. con agitación.

Valor del pH: 6,1.

15 Ejemplo de formulación 11: Gel acuoso de amplio espectro SPF in vitro 12,0

Ingredientes

Denominación INCI %

A

Agua desmineralizada Agua (Aqua) Hasta 100

Amaze XT

Goma deshidroxantana 1,00

B

Agua desmineralizada Agua (Aqua) 15,00

Neo Heliopan® Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 300

Neo Heliopan® AP

Fenil-dibencimidazol-tetrasulfonato disódico 3,00

L-Arginina

Arginina 3,20

(continuación)

Ingredientes

Denominación INCI %

C

Symdiol 68 1,2-Hexanodiol y 1,2-octanodiol 0,50

Hydrolite 5

Pentilenglicol 200

Dragoderm

Glicerina, gluten de Triticum vulgare (trigo), Agua (Aqua) 2 00

D

Dow Corning 193 Dimeticona de PEG -12 1,00

Etanol al 96%

SD-Alcohol 39-C 10,00

Perfume

Perfume

0,10

Procedimiento de fabricación.

Parte A: se agita Amaze XT en el agua con agitación hasta que se hincha y se forma un gel. 5 Parte B: se agitan los ingredientes juntos y se añaden a la Parte A, y luego se añade la parte C con agitación hasta que se vuelve uniforme, y luego se añade la Parte D con una agitación suave.

Valor de pH de la formulación: 6,0

La misma formulación en la que se sustituyó la arginina con hidróxido de sodio para neutralizar el ácido fenilbencilimidazolsulfónico con la fórmula que tenía un pH de 7,3 dio un SPF in vitro de 9,2. Esto indica que el uso

10 de aminas básicas para neutralizar el ácido fenilbencilimidazolsulfónico hasta un pH por debajo de 7,0 en preparaciones cosméticas o dermatológicas potencia la protección solar de la formulación en comparación con otras bases de neutralización en las que el valor de pH de la emulsión es mayor de 7,0.

Ejemplo de formulación 12. Emulsiones de aceite en agua de amplio espectro resistentes al agua con SPF in vitro 50+

Ingredientes

INCI A % (p/p) B % (p/p) C % (p/p)

A

Emulsiphos Cetilfosfato de potasio, glicéridos de aceite de palma hidrogenado 3 50 3,50 3,50

Lanette O

Alcohol cetearílico 1 00 1 00 1,00

Neo Heliopan® HMS

Homosalato 5,00 5,00 5,00

Neo Heliopan® 303

Octocrileno 10,00 10,00 10,00

Neo Heliopan® OS

Salicilato de hetilhexilo 5,00 500 5,00

Neo Heliopan® 357

Butilmetoxidibenzoilmetano 5,00 4,50 5,00

Eusolex® T2000

Dióxido de titanio, Alúmina, Simeticona 4,00 4,00 4,00

Tinosorb®S

Metoxifenil-triazina de bis-etilhexiloxifenol 000 4,50 3,00

Abil Wax 9801

Cetildimeticona 1,00 1,00 1,00

Silcare Silicone 41 M65

Estearildimeticona 1,00 1,00 1,00

Baysilone oil PK 20

Feniltrimeticona 2,00 2,00 2,00

Isoadipat

Adipato de diisopropilo 2,00 2,00 2,00

B

Tocopherylacetat Acetato de tocoferilo 0,50 0,50 0,50

(continuación)

Ingredientes

INCI A % (p/p) B % (p/p) C % (p/p)

Antaron V216

Copolímero de VP/Hexadeceno 0,50 0,50 0,50

EDTA BD

EDTA disódico 0,10 0,10 0,10

Keltrol T

Goma xantana 0,50 0,50 0,50

Agua desmineralizada

Agua (Aqua) Hasta 100 Hasta 100 Hasta 100

Neo Heliopan® Hydro

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 2,00 2,00 2,00

Neo Heliopan® AP

Fenil-dibencimidazol-tetrasulfonato disódico 2,00 0,00 1,00

Phenonip

Fenoxietanol (y) metilparabeno (y) butilparabeno (y) etilparabeno (y) propilparabeno 0,70 0,70 0,70

Arginina

Arginina

2,20 1,15 1,65

Lara Care A-200

Galactoarabinano 0,25 0,25 0,25

Hydrolite 5

Pentilenglicol 3,00 3,00 3,00

C

Perfume Perfume (parfum) 0,30 0,30 0,30

pH

6,0 6,1 6,1

Parte A: se calientan todos los componentes a excepción de la goma xantana y el TiO2 hasta 85ºC. Se añade la goma xantana y el TiO2 , y se homogeniza.

Procedimiento de fabricación

Parte B: se calientan todos los componentes hasta 85ºC y se añaden a la Parte A con agitación. Se agita hasta la temperatura ambiente.

Ejemplo de formulación 13. Fotoprotector de aerosol exp. de aceite en agua SPF 20

Parte C: se añade la Parte C a las Partes A y B, y se homogeniza.

Parte

Ingredientes INCI A %(p)

A

Dracorin GOC Citrato de gliceriloleato, triglicérido caprílico/cáprico 2,00

Neo Heliopan HMS

Homosalato 7,00

Neo Heliopan 357

Butilmetoxidibenzoilmetano 4,00

Neo Heliopan OS

Salicilato de etilhexilo 5,00

Isoadipat

6,00

Corapan TQ

2,6-Naftalato de dietilhexilo 3,00

Edeta BD

EDTA disódico 0,10

Acetato de Vitamina E

Acetato de tocoferol 0,50

Baysilone Oil M 10

Dimeticona 1,00

Alfa-Bisabolol

Bisabolol 0,10

(continuación)

Parte

Ingredientes INCI A %(p)

Pemulen TR 2

Copolímero de acrilatos/acrilatos C10-30 0,25

Perfume

0,25

B

Agua desionizada Agua (Aqua) Hasta 100

Glicerina 99%

Glicerina 4,00

Butilenglicol

Butilenglicol

5,00

Dragocid líquido

Fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno 0,80

Neo Heliopan Hydro, usado como solución acuosa al 25% neutralizada con Arginina

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 8,00

C

Arginina Arginina 0,47

Valor de pH

6,0

Parte A: se disuelve el Neo Heliopan 357 en los otros componentes de la fase A (a excepción de Pemulen y EDTA)

Procedimiento de fabricación

calentando hasta 50ºC. Se añade la goma xantana y el TiO2, y se homogeniza.

Parte B: se añade a la Parte A sin agitación, y a continuación se inicia la emulsión.

Parte C: se añade la Parte C a las Partes A y B durante la homogenización.

Ejemplo de formulación 14. Champú para cabello claro con protección contra la radiación UV

Ingredientes

Denominación INCI %

A

Agua desmineralizada Agua (Aqua) Hasta 100

Merquat 550

Poliquaterium-7 050

B

Neo Heliopan® Hydro Ácido fenilbencimidazolsulfónico 2,00

L-Arginina

Arginina 1,45

C

Genapol LRO líquido Laureth-sulfato de sodio 30,00

Tego Betain F 50

Cocoamidopropilbetaína 5,00

Antil 141

Propilenglicol, Dioleato de PEG-55-propilenglicol 0,80

Dragocide líquido 660079

Fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno 0,80

D-Panthenol 75 L

Pantenol 1,00

(continuación)

Ingredientes

Denominación INCI %

Extrapone® Lime (616268)

Propilenglicol, Agua (Aqua), zumo de Citrus Aurantifolia (Lima) 1,00

Cloruro sódico

Cloruro sódico

0,70

Perfume

Perfume

0,40

Procedimiento de fabricación Parte A: se disuelve Merquat en agua con agitación 5 Parte B: se añade Neo Heliopan Hydro y se neutraliza con Arginina, y se disuelve hasta que se haya formado una solución transparente. Parte C: se añaden los ingredientes a la parte A/B como se enumeran y se agita hasta que se haya formado una solución uniforme. Se puede ajustar la viscosidad con la cantidad de cloruro sódico. Valor de pH de la formulación: 6,0 10 Otros Ejemplos de formulación:

1. Emulsiones de aceite en agua, SPF > 20

NOMBRE DE LA MATERIA PRIMA(FABRICANTE)

INCI

1

2 3 4 5 6 7 8 9 10 11

Emulsionante

Emulsiphos (Symrise)

Cetilfosfato de potasio, glicéridos deaceite de palma hidrogenados 2,0

Dracorin CE

Citrato de estearato de glicerilo 1,0 1,0

Dracorin GOC (Symrise)

Citrato de gliceriloleilo 4,0

Poligliceril-2-dipolihidroxiestearato

0,25 0,25

Alcohol cetearílico, aceite de ricinode PEG-40, Cetearil-sulfato sódico

3,75

Dipolihidroxiestearato de PEG-30

1,0

Diesterato de poligliceril-3metilglucosa

2,0

Estearato de sorbitán

0,5 1,0

Estearato de glicerilo SE

1 5

Estearato de glicerilo

2,5 1,0 4,0 4,0

Ácido isoesteárico

1,0

Ácido esteárico

1,0 4,0 0,5

Estearato de PEG 40

1,0 10

Estearato de PEG 100

2,0 05

Cetilfosfato de potasio

2 0 0,5 2,0

(continuación) (continuación) (continuación) (continuación) (continuación) (continuación) (continuación)

Filtros de UV liposolubles

Lanette E@ (Cognis)

Cetearilsulfato sódico 0,5

Emulgin B2® (Cognis)

Ceteareth-20 0,7 1,0

Neo Heliopan® AV (Symrise)

Metoxicinamato de etilhexilo 8,0 8,0 4,0 5,0

Neo Heliopan® 303 (Symnse)

Octocrileno 5,0 5,0 50 2,4 10

Neo Heliopan® 357 (Symrise)

Butilmetoxidibenzoilmetano 4 5 4,5 2,5 0,5 3,0 0,5 2,0 2,0 3,0 3,0

Neo Heliopan® E 1000 (Symnse)

p-Metoxicinamato de isoamilo 5,0 4 0

Neo Heliopan® HMS (Symrise)

Homosalato 5,0 5,0 3,0 10,0

Neo Heliopan® OS (Symrise)

Salicilato de etilhexilo 2,0 5 0 5,0 5,0 30 0

Neo Heliopan® MBC (Symrise)

4-Metilbencilidenalcanfor 1,0

Neo Heliopan® MA (Symrise)

Antranilato de mentilo 1,0

Neo Heliopan® BB (Symrise)

Benzofenona-3 0,5 1,0 0,5 0 5 4 0 50

Mexoryl® XL

Trisiloxano de drometrizol 1,0 3,0

Tinosorb®S

Bis-etilhexiloxifenol-metoxifeniltriazina 0,5 0,5 0,5

Filtros de UV liposolubles

Uvinu® T-150

Triazona de etilhexilo 1,0 1,0 1 0 0,5 0,5

-Bis[5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il1.5,5,3(4-fenil)imino]-6-(2-etilhexil)imino1,3,5-triazina

1,0

Uvinul® A Plus

Hexilbenzoato dedietilaminohidroxibenzoílo 1,0 1,0 2,0 0,5 2,0

Derivados de Indanilideno según eldocumento DE 10055940

0 5 0,5

Derivados de benzoilcinamilnitrilo según el documento WO2006/015954

2,0 0,5 0,5

Parsol SLX

Polisiloxano-15 2,0

Uvasorb HEB

Dietilhexil-butamido-triazona 0,5 2 0

Butirolactonas de bencilideno según eldocumento EP 1008593

1,0 2,0

Compuestos de bencilidendicarbonilo descritos en el documento WO/2005/107692

0,5

Filtros de UV hidrosolubles

Neo Heliopan® AP (Symrise), neutralizadocon lisina o arginina u ornitina o histidina

Fenildibencimidazol-tetrasulfonato disódico 1,0 02 1,5 0,5

Neo Heliopan® Hydro (Symrise), neutralizadocon lisina o arginina u ornitina o histidina

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 1,3 1,3 2,6 1,3 2,64 1,8 2,6 2,6 2,6 1,3 2,6

Mexoryl® SX

Ácido tereftaliliden-dicanfosulfónico 0,5 1,0 0,5

Sulisobenzona

Benzofenona-4 1,0

Aminoácido o base amina o base fuerte para neutralizar Mexoryl® SXy/o sulisobenzona

q.s. q.s. q.s. q.s.

Pigmentos microfinosatenuadores de la radiación UV

Dióxido de titanio

3,0 3,0 3 0 0,5 6,0 10 3 0

Óxido de cinc

3,0 6 0

Tinosorb® M

Tetrametilbutilfenol de metilen-bisbenzotriazolilo 5,0 0,2 2,0

Otros componentesliposolubles

PCL Liquid 100

Octanoato de cetearilo 3,0 3,0

Corapan TQ® (Symrise)

1,6-naftalato de dietilhexilo 3 0 3 0

Dragoxat 89(Symrise)

Isononoato de etilhexilo 10 3,0

Isoadipato

Adipato de diisopropilo 3,0 10 3,0

Miristato de isopropilo (Symrise)

Miristato de isopropilo 2,0 4,0

Aceite neutro (Symrise)

Triglicérido caprílico/cáprico 2,0 5 0 4,0

Isodragol (Symrise)

Triisononanoína 1,0 6,0

Cetiol OE (Cognis)

Dicaprililéter 2 0 2,0 2,0 1,0 3,0

Carbonato de dicaprililo

2,0 2,0

Isohexadecano

3,0

Aceite de parafina

Aceite mineral 4,0

Tegosoft TN® (Goldschmidt)

Benzoato de alquilo C12-15 50 5,0 3,0 4,0 2,0 1,0 4,0 5,0 5,0

Abil 100® (Goldschmidt)

Dimeticona 1,0 2,0 2,0 0,5

Dow Corning® 193 Fluid (Dow corning)

PEG-12-dimeticona 10

Ciclopentasiloxano

5,0

Cetildimeticona

1,0

Otros componentesliposolubles

Coco-glicéridos hidrogenados

1,0 1,0 1,0 0,5

Dicaprilato/Dicaprato de butilenglicol

1,0 1,0 4,0 1,0 7 5

Adipato de dibutilo

2,0

Trimetoxicaprililsilano

1,0

Lanette 0® (Cognis)

Alcohol cetearílico 1,5

Lanette 16® (Cognis)

Alcohol cetearílico 1,0 1,0 0 5 1,0

Lanette 18® (Cognis)

Alcohol estearílico 1,0 1,0 2,0 1,0 45

alfa-Bisabolol (Symnse)

Bisabolol 0,2 0,1

Copherol 1250® (Cognis)

Acetato de tocoferol 05 0,5 0,5 0,5 05 0,5 0,5 0,5 0,5

D-Pantenol (BASF)

Pantenol 0 5 0,5 0 5

Palmitato de retinilo

0 5

Frescolat® ML

Lactato de metilo 05 0,5

Perfume

Fragancia/Perfume q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Creatinina

0,05 005

EDTA BD® (BASF)

EDTA disódico 0,2 0,2 0,15 0 15 0,15 0,2 0 15 0,15 0,15 0,2 0,2

Modificadores de la viscosidad/ potenciadores de la estabilidad

Bentone Gel® M 10 V(Elementis Specialties)

Aceite mineral y hectorita de cuaterniodiesteardimonio y carbonato de propileno 0,5

Carbopol Ulrez 10 (Noveon)

Carbómero 0,10 0,2

Carbopol ETD2001 (Noveon)

Carbómero 0,5 0 1

Keltrol T® (Calgon)

Goma xantana 0,2 0,2 0,3 0,3 0,4 0,2 0,2 0,2 0,2

Pemulen TR 2 (Novion)

Polímero reticulado de acrilatos/acrilatode alquilo C10-30 0,2 0,1 0,1

Veegum ultra@(Vanderbilt)

Sulfato de magnesio y aluminio 1,0 1,0 0,2 1,0

Aerosil 200

Sílice 0,5 0,2

Polímeros filmógenos

Antaron V-216/516

Copolímero de VP/Hexadeceno 0,5 0,5 2,0 0 5 1,0 1,0 2,0

Antaron V-220

Copolímero de VP/eicoseno 20

Dermacryl 79

Copolímero de acrilatos/octilacrilamida 2,0 0,5 1,0

Antaron WP-660

PVP de tricantonilo 1,0 2,0

Avalure UR450/ 525

Copolímero de PPG-17/IPDI/DMPA 1,0 1,0

Otros componenteshidrosolubles

Agua

Agua (Aqua) q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Base de neutralizaciónpara componentes ácidos tales como carbómeros y/o ácido esteárico, etc.

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Conservantes

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

1,3-Butilenglicol

1,3-Butilenglicol

1,0

Etanol (96%)

Alcohol etílico 3,0 3,0 3,0 3,0 2,0

Glicerina 99%

Glicerina 5,0 5,0 4,5 0 5,0 3,0 5,0 3,0 3,0 4,0

Hydrolite-5 (Symrise)

Pentilenglicol 5,0 5,0 3,0 3,0 2,0 5,0 4,0 3,0

Symdiol 68

1,2-hexilenediol y 1,2-caprilildiol 0,5

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 1,0 5,0 5,0

Extracto de soja

Extracto de germen de soja (semilla desoja) de glicina 0,5 1,0 2,0 0,5

Ascorbilfosfato de sodio

0,2

DHA

Dihidroxiacetona 3,0 5,0

Tintes hidrosolubles

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Extracto/s vegetales

q.s. q.s. 5,00 q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. 5,0 q.s. q.s.

2. Emulsiones de agua en aceite; SPF > 20

NOMBRE DE LAMATERIA PRIMA (FABRICANTE)

INCI

1

2 3 4 5 6 7 8 9 10

Emulsionante

Poligliceril-2-dipolihidroxiestearato

4,0 5,0 3,0 2,5

Copolímero de PEG-45/dodecilglicol

1,0

Poligliceril-3-poliricinoleato

3,0 3,5

Cetil-PEG/PPG-10/1-Dimeticona

1,5

Lauril-PEG/PPG-18/18 Meticona

3,0

Alcohol cetearílico, aceite de ricino PEG40, Cetearil-sulfato sódico

3,75

Dipolihidroxiestearato de PEG-30

3 5 3 5 3,5 1,0

Diesterato de poligliceril-3-metilglucosa

2,0 2,0

Estearato de sorbitán

1,0

Filtros de UV liposolubles

Neo Heliopan® AV (Symrise)

Metoxicinamato de etilhexilo 80 0 2,0 2,0 3,0 5,0

Neo Heliopan® 303 (Symrise)

Octocrileno 5,0 2,0 3,0 3,0 3,0 80 5,0 100 3,0

Neo Heliopan® 357 (Symnse)

Butiletoxidibenzoilmetano 4,5 1 0 2,0 2 0 3,0 0,5 2 0 3,0 3,0

Neo Heliopan® E 1000 (Symrise)

p-Metoxicinamato de isoamilo 1,0 1,0 3,0 5 0

(continuación) (continuación) (continuación) (continuación) (continuación) (continuación)

Filtros de UV liposolubles

Neo Heliopan® HMS (Symnse)

Homosalato 10 1,0 3,0 2,0 3,0 3,0

Neo Heliopan® OS (Symrise)

Salicilato de etilhexilo 1,0 1,0 3,0 3,0 5,0 50

Neo Heliopan® MBC (Symrise)

4-Metilbencilidenalcanfor 0 5 0,5 1,0

Neo Heliopan® MA (Symrise)

Antranilato de mentilo 1,0 0,5

Neo Heliopan® BB (Symrise)

Benzofenona-3 1,0 1,0 0,5 0,5

Mexoryl® XL

Drometrizoltrisiloxano 2,0 3,0 30

Tinosorb® S

Bis-etilhexiloxifenol-metoxifeniltriazina 1,0 0,5 2,5 0,5 3,0 1,5 1,5

Uvinul® T-150

Etilhexiltriazona 0,5 20 0,5 3,0 1,0 1,0 1,0

-Bis[5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il1.5,5,3(4-fenil)imino]-6-(2-etilhexil)imino1,3,5-triazina

0,5 0,5 0,5

Uvinul® A Plus

Hexilbenzoato de dietilaminohidroxibenzoílo 1,0 0,5 2,0 0,5 0,5 1,0 1 0

Derivados de Indanilideno según eldocumento DE 10055940

0,5 0,5

Filtros de UV liposolubles

Derivados de benzoilcinamilnitrilo según el documento WO2006/015954

0,5 0,5

Parsol SLX

Polisiloxano-15 1,0 1,0 3,0

Uvasorb HEB

Dietilhexilbutamido-triazona 0,5 0,5 0,5

Bencilidenbutirolactonas según el documento EP 1008593

0 5 0,5

Compuestos de bencilidendicarbonilo descritos en el documento WO/2005/107692

0,5 0,5

Filtros de UV hidrosolubles

Neo Heliopan® AP (Symrise), neutralizadocon lisina o arginina u ornitina o histidina

Fenildibencimidazol-tetrasulfonato disódico 1 2 0,5 1,0 0,5 0,5 0,5 0,8

Neo Heliopan® Hydro (Symrise), neutralizadocon lisina o arginina u ornitina o histidina

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 1,3 1,3 2,6 1,3 1,8 1,8 2,6 2,6 1,3 1,3

Mexoryl SX

Ácido tereftaliliden-dicanforsulfónico 0,5 0,5 10

Filtros de UV liposolubles

Sulisobenzona

Benzofenona-4 1,0

Aminoácido o base amina o base fuerte paraneutralizar Mexoryl® SXy/o sulisobenzona

q.s. q.s. q.s. q.s.

Pigmentos microfinosatenuadores de la radiación UV

Dióxido de titanio

3 0 3 0 3,0 3,0 3,0 6,0 1,0 3,0 3,0

Óxido de cinc

6,0

Tinosorb M

Tetrametilbutilfenol de metilen-bisbenzotriazolilo 1,0 1,0 3,0

Otros componentesliposolubles

PCL Liquid 100

Octanoato de cetearilo

Corapan TQ® (Symrise)

1,6-Naftalato de dietilhexilo 3,0

Dragoxat 89 (Symnse)

Isononoato de etilhexilo 10

Isoadipato

Adipato de diisopropilo 3 0 5,0 5 0

Miristato de isopropilo (Symrise)

Miristato de isopropilo 3,0 2,0 4,0

Aceite neutro (Symrise)

Triglicérido caprílico/cáprico 5,0 3,0 5,0 4,0 4,0

Isodragol (Symrise)

Triisononanoina 6,0

Otros componentesliposolubles

Isohexadecano

60

Carbonato de dicaprililo

5,0 8,0

Cetiol OE (Cognis)

Dicaprililéter 5,0 5,0 1,0 3,0

Aceite de parafina

Aceite mineral

Tegosoft TN® (Goldschmidt)

Benzoato de alquilo C12-15 10,0 100 10,0 4,0 9,0 1,0 5,0 5,0

Abil 100® (Goldschmidt)

Dimeticona 1,0 10 2,0

Dow Corning® 193 Fluid (Dow corning)

PEG-12-Dimeticona 1,0

Cetildimeticona

2,0 2,0 2,0

Ciclometicona

15

Ciclohexasiloxano

5 0

Ciclopentasiloxano

5 0

Simeticona

2,0 2,0

Coco-glicéridos hidrogenados

1,0 0,5

Dicaprilato/Dicaprato de butilenglicol

7 5 3,0 3,0 8 0 7,5

Trimetoxicaprililsilano

0,2

Lanette 16® (Cognis)

Alcohol cetearílico 1,0 0 5 0,5

Lanette 18® (Cognis)

Alcohol estearílico 3,0

Otros componentesliposolubles

alfa-Bisabolol (Symrise)

Bisabolol 0 2 02 0,2 0,1 0 1

Copherol 1250® (Cognis)

Acetato de tocoferol 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5

D-Pantenol (BASF)

Pantenol 0,5 0,5 0 5 0,5 0,5 0 5 0,5 0,5 0,5

Palmitato de retinilo

0 5 0 5

Perfume

Fragancia/Perfume q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Creatinina

0,05 0,05 0,05

Taurina

1,0

EDTA BD® (BASF)

EDTA disódico 0,2 0,2 0,15 0,15 0,15 0,2 0,15 0,15 0,15 015

Modificadores de laviscosidad/potenciadores de la estabilidad

Bentone Gel® M 10 V (Elementis Specialties)

Aceite mineral y hectorita dediesteardimonio y carbonato de propileno 0,5

Cera microcristalina

2,0 2,0

Cera de abeja

0,3

PVP de tricontanilo

2,0 2,0

Keltrol T® (Calgon)

Goma xantana 0,2

Pemulen TR 2 (Novion)

Polímero reticulado de acrilatos/acrilato de alquilo C10-30 0,3 0,1

Otros componenteshidrosolubles

Octenilsuccinato de almidón sódico

0,5 0,5 0,4

Aerosil 200

Sílice

Sulfato de magnesio

0,3 0,3 0,3

Cloruro sódico

0,5 0,5

Agua

Agua (Aqua) q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Base de neutralizaciónpara componentes ácidostales como carbómerosy/o ácido esteárico, etc.

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Conservantes

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

1,3-Butilenglicol

1,3-Butilenglicol

5,0 5,0 3 0 3,0

Etanol (96%)

Alcohol etílico 2,0 2,0 2,0 3,0 3,0 10,0 3,0 2,0 4,0 4,0

Glicerina 99%

Glicerina 5,0 5,0 2,0 2,0 4,0 5,0 3,0 5,0 3,0 3,0

Hydrolite-5 (Symrise)

Pentilenglicol 1,0 1,0 3,0 3,0 2,0 2,0 4,0 3,0

Symdiol 68

1,2-hexilenediol y 1,2-caprilildiol 0,5 0,5 0,5

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 3,0 5,0 5,0

Extracto de soja

Extracto de germen de soja (semilla de soja)de glicina 0,5 0,5

Ascorbilfosfato de sodio

0,5 0,2 0,2

Tinte hidrosoluble

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Extracto/s vegetales

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. 5,0 5,0

3. Emulsiones de aerosol/crema; SPF > 20

NOMBRE DE LA MATERIA PRIMA (FABRICANTE)

INCI

1

2 3 4 5 6 7 8 9 10

Emulsionante

Poligliceril-2-dipolihidroxiestearato

3,0

Sulfosuccinato de PEG-5-laurilcitratodisódico

2,5

Capril/capramidopropilbetaína

0,7

Laureth-sulfato de sodio

0,3

Emulgin B2® (Cognis)

Ceteareth-20 1,5 1,5 2,0

Poliéster-5

2,5

Laurato de sorbitán

2,5

Poligliceril-10-laurato

2,0

Esteariléter de PPG-15

4,0

Poliacrilato-3

1,0

Fosfato de estearilo

2,5

Estearato de sorbitán

0,5

Ácido esteárico

1,0 1,0

Estearato de PEG-40

1,0

Filtros de UV liposolubles

Neo Heliopan® AV (Symrise)

Metoxicinamato de etilhexilo 6,0 5,0 6,0

(continuación) (continuación) (continuación) (continuación) (continuación) (continuación)

Filtros de UV liposolubles

Neo Heliopan® 303 (Symrise)

Octocrileno 5,0 8,0 100 100 5,0 4,0 4,0

Neo Heliopan® 357 (Symrise)

Butilmetoxidibenzoilmetano 3,0 40 4,0 20 2,5 3,0 5,0 2,0 3,0

Neo Heliopan® E 1000 (Symrise)

p-Metoxicinamato de isoamilo 5,0

Neo Heliopan® HMS (Symrise)

Homosalato 3,0 3 0 5,0 5,0 3,0

Neo Heliopan® OS (Symrise)

Salicilato de etilhexilo 3,0 5,0 5,0 5 0 4,0 3,0

Neo Heliopan® MBC (Symnse)

4-Metilbencilidenalcanfor 0 5

Neo Heliopan® MA (Symrise)

Antranilato de mentilo 2 0

Neo Heliopan® BB (Symnse)

Benzofenona-3 0,5

Mexoryl® XL

Drometrizoltrisiloxano 4,0 3 0 2,0

Tinosorb®S

Bis-etilhexiloxifenolmetoxifenil-triazina 2,5 2,5 1,0 0,5 2,5 1,0 1,5

Uvinul® T-150

Etilhexiltriazona 10 3,0 10 1,0 0,5 2,0 1,0 1,0

-Bis[5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il1.5,5,3-(4-fenil)imino]-6-(2-etilhexil)imino1,3,5-triazina

1,0 1,0 1,0

Uvinul® A Plus

Hexilbenzoato de dietilaminohidroxibenzoílo 1,0 10 05 1,0 0,5 1,0

Filtros de UV liposolubles

Derivados de indanilidenosegún el documento DE 10055940

0 5

Derivados debenzoilcinamilnitrilo según el documento WO 2006/015954

1,0

Parsol SLX

Polisiloxano-15 3 0 2,0 2,0 1,0

Uvasorb HEB

Dietilhexilbutamido-triazona 1,0 0,5 1,0 0,5 1,0

Butirolactonas de bencilideno según el documento EP 1008593

1,0

Compuestos de bencilidendicarbonilo descritos en el documentoWO/2005/107692

1,0

Filtros de UV hidrosolubles

Neo Heliopan® AP (Symrise), neutralizadocon lisina o arginina u ornitina o histidina

Fenildibencimidazol-tetrasulfonato disódico 0,8 1,8 1,8 1 0

Neo Heliopan® Hydro (Symrise), neutralizadocon lisina o arginina u ornitina o histidina

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 2 6 32 3,2 26 2,6 2,6 1,8 1,3 1,3 2,6

Mexoryl SX

Ácido tereftaliliden-dialcanfor-sulfónico 1,0 0,5 0,5

Otros componentesliposolubles

Sulisobenzona

Benzofenona-4 10

Aminoácido o base aminao base fuerte para neutralizar Mexoryl® SX y/o sulisobenzona

q.s. q.s. q.s. q.s.

Pigmentos microfinosatenuadores de la radiación UV

Dióxido de titanio

30 1,5

Óxido de cinc

3,0 1 5

Tinosorb®M

Tetrametilbutilfenol de metilen-bisbenzotriazolilo 3,0 3,0 10

PCL Liquid 100

Octanoato de cetearilo 10,0

Corapan TQ® (Symnse)

Naftalato de dietilhexilo 3,0

Triglicérido de ácido C18-36

10 2,0 20

Aceite neutro (Symrise)

Triglicérido caprílico/cáprico 10 5 0

Isodragol (Symrise)

Triisononanoína 2,0

Cetiol OE (Cognis)

Dicaprililéter 3,0 1 0

Carbonato de dicaprililo

5 0 2,0 2,0 5 0 10,0

Isohexadecano

3,0

Etilhexilglicerina

0,5

Otros componentesliposolubles

Ricinoleato de cetilo

01

Tegosoft TN® (Goldschmidt)

Benzoato de alquilo C12-15 5,0 100 8,0 5,0 7,0

Abil 100® (Goldschmidt)

Dimeticona 4,0

Dow Corning® 193 Fluid (Dow corning)

Dimeticona de PEG-12 1,0

Ciclohexasiloxano

10,0

Ciclopentasiloxano

2,0

Fenil-trimeticona

3,0 2,0

Ciclometicona

1,0 0,5

Dicaprilato/Dicaprato de butilenglicol

8,0 8,0 7,5 8,0 10,0

Lanette 16® (Cognis)

Alcohol cetearílico 1,0 0,5

alfa-Bisabolol (Symrise)

Bisabolol 0,3 0,3 0,2 0,1 0,3

Copherol 1250® (Cognis)

Acetato de tocoferol 0,5 0,5 0,5 0,5 05 0,5 0,5 0,5

D-Pantenol (BASF)

Pantenol 0,5 0,5 0,5 0 5 0,5 0,5

Palmitato de retinilo

0,5

Frescolat® ML

Lactato de metilo 0 5

Perfume

Fragancia/Perfume q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Taunne

1,0 1,0 1,0 0,5

Otros componentesliposolubles

Creatinina

0,05 0,05 0,05 0,05

EDTA BD® (BASF)

EDTA disódico 0,2 0,2 0,2 0,15 0,15 015 0,2 0 15 0,2 0,15

Modificadores de la viscosidad/ potenciadores de laestabilidad

Cloruro sódico

0,5

Avicel PC 611 (FMC Corporation)

Celulosa microcristalina y goma de celulosa 0 80

Keltrol T® (Calgon)

Goma xantana 0,3 0 2

Pemulen TR 2 (Novion)

Polímero reticulado de acrilatos/acrilato dealquilo C10-30 0,2 0,2 0,25 0,2 0,2

Polímeros filmógenos

Antaron V-216/516

Copolímero de VP/Hexadeceno 0 5 0 5 2,0 0,5

Dermacryl 79

Copolímero de acrilatos/octilacrilamida 1,0

Copolímero de ácido trimetilpentanodioladiópico y glicerina

1,0

Avalure UR450/ 525

Copolímero de PPG-17/IPDI/DMPA 0,5 0,5

Otros componenteshidrosolubles

Agua

Agua (Aqua) q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Otros componenteshidrosolubles

Base de neutralizaciónpara componentes ácidostales como carbómeros y/o ácido esteárico, etc.

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Conservantes

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

1,3-Butilenglicol

1,3-Butilenglicol

3,0

Etanol (96%)

Alcohol etílico 5,0 3,0 3,0 40 12,0 10,0 5,0 5,0

Glicerina 99%

Glicerina 3,0 5,0 5,0 4,5 50 5,0 30 3,0

Hydrolite-5 (Symrise)

Pentilenglicol 5,0 5,0 3,0 30

Symdiol 68

1,2-hexilenediol y 1,2-caprilildiol 0,5

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 5,0 1,0 1,0 2,0

Extracto de soja

Extracto de germen de soja (semilla de soja) de glicina 1,0 0,5

Ascorbilfosfato de sodio

0,2

DHA

Dihidroxiacetona

Tintes hidrosolubles

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Extracto/s vegetales

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Propulsor

q.s.

4. Formulaciones protectoras diarias:

NOMBRE DE LA MATERIA PRIMA (FABRICANTE)

INCI

1

2 3 4 5 6 7 8 9

Emulsionante

Emulsiphos (Symrise)

Cetilfosfato de potasio, glicéridos de aceite de palma hidrogenados 1,5 1,5 1,5

Dracorin CE

Citrato de estearato de glicerilo 2,5

PPG-1 Trideceth-6

0,5

Oleato de sorbitán

0,5

Estearato de sacarosa

0,8

Hostaceron AMPS

Poliacrilamido-tauramida de amonio 2,0

Diesterato de poligliceril-3-metilglucosa

3,5

Estearato de sorbitán

2,0

Estearato de glicerilo

Ácido isoesteárico

1,0 1,0 1,0

Ácido esteárico

2,0 1,0 4,0

Estearato de PEG 40

1,0

Estearato de PEG 100

0,2 2,0

Laurato de PEG-4

0,3

Lanette E® (Cognis)

Cetearil-sulfato sódico 0,5

Steareth-2

0,2

(continuación) (continuación) (continuación) (continuación) (continuación)

NOMBRE DE LA MATERIA PRIMA(FABRICANTE)

INCI

1

2 3 4 5 6 7 8 9

Steareth -21

1 0

Laureth-7

0,75

Filtros de UV liposolubles

Neo Heliopan® AV (Symrise)

Metoxicinamato de etilhexilo 8,0 4,0 3,0 5,5 5 0

Neo Heliopan® 303 (Symrise)

Octocrileno 30 3,0 1,0 2 0

Neo Heliopan® 357 (Symrise)

Butilmetoxidibenzoilmetano 2,0 20 2,0 2,0 2 0 2,0 1,5 2,0 1,0

Neo Heliopan® HMS (Symrise)

Homosalato 3,0 3,0 5 0

Neo Heliopan® OS (Symrise)

Salicilato de etilhexilo 3 0 3,0 4,0 5 0 3,0

Filtros de UV hidrosolubles

Neo Heliopan® AP (Symrise), neutralizado con lisina o arginina u ornitina o histidina

Fenildibencimidazoltetrasulfonato disódico 0,8 0,8 0,8

Neo Heliopan® Hydro (Symrise), neutralizado con lisina o arginina u ornitina o histidina

Ácido fenilbencimidazolsulfónico 2,8 2,8 2,8 1,8 2,64 1,8 1,3 2,9 1 3

Mexoryl SX

Ácido tereftaliliden-dicanforsulfónico 0,5

Sulisobenzona

Benzofenona-4 0 5

Aminoácido o base amina o base fuerte para neutralizar Mexoryl® SX y/o sulisobenzona

q.s. q.s.

Pigmentos microfinos atenuadores de la radiación UV

Dióxido de titanio

1,0 1,0

Otros componentes liposolubles

Manteca de karité

Butyrospemum Parkii 2,0

Corapan TQ® (Symrise)

1,6-naftalato de dietilhexilo

Dragoxat 89(Symrise)

Isononoato de etilhexilo 3,0 30 30 30

Isoadipato

Adipato de diisopropilo 3 0

Miristato de isopropilo (Symrise)

Miristato de isopropilo 5,0 5 0

Trimelitato de tridecilo

2,0

Miristato de miristilo

5,0

Aceite neutro (Symrise)

Triglicérido caprílico/cáprico 3,0 4,0

Cetiol OE (Cognis)

Dicaprililéter 2,0

Carbonato de dicaprililo

2,0 2,0 2,0 3,0

Isohexadecano

8,0

Etilhexilglicerina

0,5

Aceite de parafina

Aceite mineral 2,0 0,5

Tegosoft TN® (Goldschmidt)

Benzoato de alquilo C12-15 3,0

Abil 100® (Goldschmidt)

Dimeticona 1,0 2,0 1,0

Dow Corning® 193 Fluid (Dow corning)

Dimeticona de PEG-12 1,0 1,0

Coco-glicéridos hidrogenados

1,0 0 5

Dicaprilato/Dicaprato de butilenglicol

7,5

Adipato de dibutilo

2,0

Otros componentes liposolubles

Lanette O® (Cognis)

Alcohol cetearílico 1 5

Lanette 16® (Cognis)

Alcohol cetearílico 0,5 0,5 0,5 05 0,5 0,5 2,0 0,2

Lanette 18® (Cognis)

Alcohol estearílico 0,5 0,5 4,5

Alcohol miristílico

1,0

Ceramida/s

0,5

alfa-Bisabolol (Symrise)

Bisabolol 02 01 0,2 0,1

Copherol 1250® (Cognis)

Acetato de tocoferol 0,5 0,5 0,5 0,5 05 0,5 0,5 0 5 0,5

D-Pantenol (BASF)

Pantenol 1,0 10 10 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5

Palmitato de retinilo

0 5 0,5 0,5 0,5

Ubiquinona

0,1

Frescolat® ML

Lactato de metilo 0,5

Perfume

Fragancia/Perfume q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Niacinamida

0,1 0,5 0,5

Arbutina

0,2

4-(1 -Feniletil)-1,3-bencenodiol

0,2 0,5

Ácido kójico

0,5

Extracto de regaliz

0,5

Glucosil-rutina + quercitina

0,1 0,1 0,2

Isoquercitina

0,1

Otros componentes liposolubles

Creatinina

0,05

EDTA BD® (BASF)

EDTA disódico 0,2 0,2 0,2 0,15 0,15 0,2 0,15 0,15 0 15

Modificadores de la viscosidad/potenciadores de la estabilidad

Carbopol Ultrez-10 (Noveon)

Carbómero 015 0,15 015 0,15 0,1 0,2

Keltrol T® (Calgon)

Goma xantana 0,2 02 0,2 02

Pemulen TR 2 (Novion)

Polímero reticulado de acrilatos/acrilato de alquiloC10-30 0,2

Veegum ultra® (Vanderbilt)

Silicato de magnesio y aluminio 0,2

Fucogel 1000 (Solabia)

Goma de biosacárido-1 0,2

Givobio GMg (Seppic)

Gluconato de magnesio 0,2

Sepigel 305 (Seppic)

Poliacrilamida e isoparafina C13-14 y Laureth-7 3,0

Aerosil 200

Sílice 0,3

Otros componentes hidrosolubles

Agua

Agua (Aqua) q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Base de neutralización para componentes ácidos tales como carbómeros y/o ácido esteárico, etc.

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Conservantes

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

1,3-Butilenglicol

1,3-Butilenglicol

1,0 2,0 10 3 0

Etanol (96%)

Alcohol etílico 3 0

Glicerina 99 %

Glicerina 5,0 5,00 6,0 8 0

Otros componentes hidrosolubles

Hydrolite-5 (Symrise)

Pentilenglicol 5,0 5,0 50 1,0

Symdiol 68

1,2-hexilenediol y 1,2-caprilildiol 0,5 0,5 0,5 0 5

1,2-Propilenglicol

Propilenglicol 1,0

Extracto de soja

Extracto de germen de soja (semilla de soja) deglicina 10 1,0

Péptidos

0,3 0,3 0,3 0 3

PCA de sodio

0 5

Fermento de Saccharomyces

0,3

Glucósido de ascorbilo

0,5

Ascorbilfosfato sódico o magnésico

0,5 0,5 0,5

DHA

Acetona de dihidroxilo 5,0 5,0

Tinte hidrosoluble

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s.

Extracto/s vegetales

q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. q.s. 50

Claims (11)

1. REIVINDICACIONES

   1. Preparación que tiene un valor de pH en el intervalo de 6,0 a menos de 6,8, que comprende:

   (i)

   1-8% en peso, en base al peso total de la formulación, de ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico (ácido fenilbencimidazolsulfónico) y

   (ii)

   un total del al menos el 50% en peso de uno o más aminoácidos básicos, en base a la cantidad de ácido fenilbencimidazolsulfónico (i).

2. 2.

   Preparación según la reivindicación 1, en la que el uno o más aminoácidos básicos se selecciona/n del grupo constituido por arginina, lisina, histidina y ornitina.

3. 3.

   Preparación según cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, siendo la preparación una preparación cosmética o dermatológica.

4. 4.

   Preparación según cualquier reivindicación anterior que comprende lisina y/u ornitina y que tiene un valor de pH de al menos 6,2.

5. 5.

   Preparación según cualquier reivindicación anterior que comprende uno o más absorbentes de UV adicionales y en la que, preferentemente, la cantidad total de absorbentes de UV está en el intervalo del 0,1% al 40% en peso, en base al peso total de la preparación.

6. 6.

   Preparación según la reivindicación 5 que comprende ácido fenilbencimidazolsulfónico en una cantidad suficiente para el aumento sinérgico de la absorción de UV de uno o más absorbentes de UV adicionales.

7. 7.

   Preparación según cualquier reivindicación anterior, en la que la cantidad total de todos los filtros de UV hidrosolubles sulfonados está en el intervalo del 0,1 al 15,0% en peso, en base al peso total de la preparación.

8. 8.

   Preparación según cualquier reivindicación anterior que tiene un factor de fotoprotección de al menos 2.

9. 9.

   Preparación según cualquier reivindicación anterior que tiene un valor de pH de 6,2 a menos de 6,8 y que comprende:

   -

   ácido fenilbencimidazolsulfónico: del 1 al 8% en peso en base al peso total de la preparación;

   -

   un total del 60-150% en peso de uno o más aminoácidos básicos, en base a la cantidad de ácido fenilbencimidazolsulfónico, y

   a) una fase oleaginosa del 5 al 75% en peso en base al peso total de la preparación y/o b) una fase acuosa del 5 al 75% en peso en base al peso total de la preparación.

10. 10.

    Uso de uno o más aminoácidos básicos para la prevención o el retraso de la cristalización del ácido fenilbencimidazolsulfónico a un valor de pH de 6,0 a menos de 6,8.

11. 11.

    Uso de una mezcla que tiene un pH de 6,0 a menos de 6,8 que comprende ácido fenilbencimidazolsulfónico y uno o más aminoácidos básicos estabilizadores del ácido fenilbencimidazolsulfónico para aumentar sinérgicamente la absorción de UV de uno o más absorbentes de UV dicionales.