ES2233019T3 - Dispositivo para la administracion iontoforetica de farmacos. - Google Patents

Dispositivo para la administracion iontoforetica de farmacos.

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ES2233019T3 ES99903888T ES99903888T ES2233019T3 ES 2233019 T3 ES2233019 T3 ES 2233019T3 ES 99903888 T ES99903888 T ES 99903888T ES 99903888 T ES99903888 T ES 99903888T ES 2233019 T3 ES2233019 T3 ES 2233019T3
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Abraham Domb
Joseph Frucht-Pery
Mervyn Shapiro
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Hadasit Medical Research Services and Development Co
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Abstract

Dispositivo (10, 30) para la administración iontoforética de fármacos cargados al ojo, que comprende: - un aplicador formado con una parte (33) receptora adaptada para albergar un soporte (17, 34) de hidrogel reemplazable cargado con dicho fármaco y que permite el contacto del soporte con una superficie del ojo; - un elemento que genera corriente eléctrica (15), para generar corrientes no superiores a aproximadamente 1000 Amp, estando acoplado eléctricamente a dicha parte receptora de tal manera que la corriente pasa, una vez generada, a través del soporte (17, 34) de hidrogel en una dirección esencialmente normal a dicha superficie; - un elemento de temporización (11, 12) para activar el elemento que genera corriente eléctrica (15) durante periodos de tiempo predeterminados que no superen los 120 segundos; y - un interruptor (16, 38) para activar dicho dispositivo de temporización.

Description

Dispositivo para la administración iontoforética de fármacos.
Campo de la invención
La presente invención se refiere a un dispositivo para la administración iontoforética de fármacos y, más particularmente, a la administración de fármacos en el ojo.
Antecedentes de la invención
La introducción de diversos fármacos en la córnea del ojo, por ejemplo, la administración de antibióticos para el tratamiento de la queratitis microbiana, es un procedimiento complicado. Actualmente, el tratamiento rutinario de la queratitis microbiana (QM) incluye la administración tópica de antibióticos sumamente concentrados cada de 30 a 60 minutos, día y noche, durante varios días. Debe observarse que la biodisponibilidad de un fármaco cuando se administra en gotas oculares es muy baja (inferior al 1% de la dosis administrada) debido al continuo enjuagado del fármaco por las lágrimas.
Un método alternativo de administración de los fármacos es mediante inyecciones subconjuntivales de antibióticos varias veces al día en el ojo. Las inyecciones requieren un médico, son muy dolorosas y pueden producir graves complicaciones tales como perforación del globo y cicatrización de la conjuntiva. La administración sistémica de antibióticos no es eficaz en una córnea vascularizada.
Por tanto, ha habido una búsqueda constante para el desarrollo de técnicas de administración alternativas para superar los problemas existentes de administración de fármacos al ojo. Algunos estudios esperanzadores indican la eficacia de la utilización de lentes de contacto empapadas con antibióticos sumamente concentrados. Sin embargo, estas lentes pueden no ser toleradas en pacientes con QM, que normalmente presentan la conjuntiva y los párpados inflamados e hinchados. Ha habido también algunos ensayos con liposomas con medicamentos incorporados y la utilización de láser, pero estos ensayos no obtuvieron una aceptación clínica significativa.
La iontoforesis (INT) es un método no invasivo, que permite la penetración de altas concentraciones de moléculas ionizadas, tales como fármacos, en el tejido con la ayuda de una corriente eléctrica. En el pasado, este método se utilizó para la anestesia, para timpanotomía, para pruebas diagnósticas del sudor en pacientes con fibrosis quística y para la administración de vidarabina en casos de herpes simple. Los fármacos administrados fueron esteroides, antibióticos, péptidos y analgésicos. En oftalmología, la iontoforesis se ha utilizado experimentalmente en varios estudios con animales para evaluar su eficacia para concentrar los fármacos en la córnea del ojo. Barza^{(1)} mostró que la INT transescleral utilizando disoluciones puede inducir concentraciones bactericidas de gentamicina (durante varias horas) en el humor vítreo del ojo de un mono. Además, las pruebas repetidas de electrorretinografía (ERG) no mostraron lesión de la retina. Estudios similares en los ojos de conejos presentaron altas concentraciones de gentamicina, cefazolina y ticarcilina en el humor vítreo^{(2)}. La iontoforesis también fue eficaz para el tratamiento de endoftalmitis microbiana en el ojo de un conejo. Se ha notificado^{(3)} que la INT de tobramicina fue más eficaz que la administración tópica de tobramicina para la queratitis inducida experimentalmente en el ojo de un conejo. La INT de gentamicina a través de la córnea en el ojo afáquico de un conejo reveló altos niveles de gentamicina en el humor vítreo. Finalmente, la INT aumentó la penetración de ketoconazol (un fármaco antifúngico) en la cámara anterior de los animales^{(4)}.
Las principales limitaciones de la INT en todos los informes y ensayos de la técnica anterior fueron la utilización de disoluciones de fármaco que requerían un complicado diseño de los instrumentos necesarios con el fin de mantener la disolución fluida de fármaco en contacto con el tejido deseado durante el proceso de iontoforesis. El manejo de fluidos para garantizar su contacto con un tejido deseado es difícil, puesto que los fluidos se escapan y forman burbujas que reducen la eficacia del proceso iontoforético.
Otro enfoque para la administración iontoforética de fármacos al ojo lo describió Grossman, quien notificó que pueden transferirse concentraciones notables de gentamicina a la córnea de un conejo mediante INT, cuando el fármaco gentamicina se incorporó en gel de agar blando (en lugar de en una disolución líquida)^{(5, \ 6)}. Sin embargo, el uso de agar presenta limitaciones importantes tal como sigue: el agar es un material biológico, de modo que cada preparación en lotes de agar da como resultado productos ligeramente distintos que producen problemas en la reproducibilidad de la administración farmacológica; el término de caducidad del agar es muy limitado, tiene que guardarse en un entorno refrigerado y húmedo, lo que lo hace poco práctico para el almacenamiento prolongado; el agar es frágil y requiere pericia para colocarlo directamente en contacto con la superficie ocular sin romperlo; y finalmente parte del material de agar permanecerá siempre sobre la superficie ocular, produciendo irritación, enrojecimiento ocular e inflamación.
Habría sido sumamente deseable proporcionar un dispositivo para la administración iontoforética de fármacos al ojo, que fuera fácil hacerlo funcionar, seguro y minimizara la lesión del ojo.
El documento WO-A-96/09850 da a conocer un dispositivo para la administración iontoforética de fármacos cargados, que comprende un aplicador formado con una parte receptora adaptada, adecuada para albergar un soporte de hidrogel reemplazable cargado con dicho fármaco; un elemento que genera corriente eléctrica que está acoplado eléctricamente a dicha parte receptora de tal manera que la corriente pase, una vez generada, a través del soporte de hidrogel en una dirección esencialmente normal a dicha superficie; un elemento de temporización; un interruptor para activar dicho dispositivo de temporización.
Sumario de la invención
La presente invención se refiere a un dispositivo para la administración iontoforética de fármacos cargados al ojo, que comprende:
-
un aplicador formado con una parte receptora adaptada para albergar un soporte de hidrogel reemplazable cargado con dicho fármaco y que permite el contacto del soporte con una superficie del ojo;
-
un elemento que genera corriente eléctrica, para generar corrientes no superiores a aproximadamente 1000 \muAmp, estando acoplado eléctricamente a dicha parte receptora de tal manera que la corriente pase, una vez generada, a través del soporte de hidrogel en una dirección esencialmente normal a dicha superficie;
-
un elemento de temporización para activar el elemento que genera corriente eléctrica durante periodos de tiempo predeterminados que no superen los 120 segundos; y
-
un interruptor para activar dicho dispositivo de temporización.
El dispositivo de la presente invención es adecuado para la administración segura de fármacos iontoforéticos al ojo, que no sobrepasan periodos predeterminados y que no superan el nivel máximo de corriente eléctrica. El dispositivo de la invención permite la administración segura, reproducible y repetida de fármacos al ojo.
El término "fármacos cargados" se refiere a fármacos que pueden estar cargados a priori, a los fármacos que se cargan en una disolución con la que se carga el soporte de hidrogel, así como a fármacos que inicialmente no están cargados pero que se cargan en presencia de una corriente eléctrica.
Ejemplos de fármacos cargados utilizados normalmente incluyen antibióticos tales como: gentamicina, tobramicina, vancomicina; fármacos antifúngicos incluyendo: miconazol, ketoconazol; antiinflamatorios tales como: ibuprofeno y sus derivados; timolol; esteroides; agentes antiglaucoma tales como; pilocarpina; agentes anticancerígenos tales como mitomicina C, metotrexato y 5-FU, que se administran para tratar el cáncer del ojo o de la córnea; anestésicos locales que se administran al ojo y a la conjuntiva para anestesiar el ojo antes de un tratamiento o para reducir el dolor, tales como lidocaína, bupivacaína y oxibuprocaína.
El término "ojo" se refiere a las regiones externas de los ojos e incluye la córnea, conjuntiva, esclerótica, párpados y bordes del párpado.
El dispositivo comprende un aplicador que presenta una parte receptora que puede albergar un soporte de hidrogel reemplazable, que se carga con el fármaco. El aplicador está en una forma que permite el contacto del soporte y una superficie del ojo. El aplicador puede sujetarse mediante un dispositivo de fijación externo específico, por ejemplo, durante una operación para garantizar su posición, pero preferiblemente, para mayor facilidad de operación debe sujetarse con la mano. El aplicador puede formar un componente separado del dispositivo de la invención, o alternativamente, el dispositivo de la invención completo puede estar en la forma de un instrumento individual, en el que el aplicador es una parte integral del mismo.
El aplicador presenta una parte receptora, por ejemplo, en la forma de una indentación, o en la forma de un anillo semicircular para albergar un soporte de hidrogel reemplazable que se carga con el fármaco. Preferiblemente, la indentación es cónica o cilíndrica para alojar un soporte de hidrogel que presenta una forma correspondiente. Normalmente, el aplicador o el dispositivo completo (cuando el aplicador es integral con el dispositivo) está en la forma de una varilla alargada, en la que la parte receptora está en el extremo de la varilla.
El dispositivo incluye un elemento que genera corriente eléctrica que puede funcionar con pilas o conectado a una fuente de alimentación de CA externa, para la generación de corrientes que no sean superiores a aproximadamente 100 \muAmp. El elemento que genera corriente eléctrica se sitúa de modo que esté acoplado eléctricamente a dicha parte receptora. En funcionamiento, cuando se ajusta un soporte de hidrogel dentro de la parte receptora, el elemento que genera corriente eléctrica, genera corrientes que pasan a través del hidrogel en una dirección sustancialmente normal a la superficie del ojo, produciendo así la migración de los fármacos cargados desde el soporte de hidrogel hasta el ojo, debido tanto al campo eléctrico como debido también a la difusión. Preferiblemente, el dispositivo debe comprender también un elemento de control eléctrico, que puede controlar el nivel de corriente que pasa al gel hasta una corriente predeterminada. Por ejemplo, el médico puede decidir aplicar una corriente de un nivel específico ajustando apropiadamente el elemento de control.
El dispositivo también debe incluir un dispositivo de temporización para activar el elemento que genera corriente eléctrica durante periodos de tiempo predeterminados que no superen los 120 segundos. Por tanto, en funcionamiento, el médico o el propio paciente puede elegir un periodo de tiempo predeterminado y un nivel de corriente eléctrica predeterminado (ajustando el elemento de control eléctrico) y mediante la simple activación del interruptor, producir una corriente eléctrica de una duración y nivel fijados.
Cuando el dispositivo de la invención funciona con pilas, y el dispositivo está en la forma de un instrumento que presenta un aplicador integral con el mismo, el dispositivo debe contener además un hueco para albergar la pila.
El elemento de conexión a tierra del dispositivo puede estar en la forma de un cable separado que se extiende externamente desde el aplicador, que puede estar en contacto con cualquier parte del cuerpo del paciente, preferiblemente sobre su cara, para servir como conexión a tierra.
Mediante otro aspecto, la presente invención se refiere a un sistema para la administración iontoforética de fármacos a los ojos, que comprende un dispositivo tal como se describió anteriormente, y un soporte de hidrogel cargado con fármaco, soporte que presenta una forma y un tamaño de modo que se aloje en la parte receptora de dicho dispositivo. Por ejemplo, cuando la parte receptora es cónica o cilíndrica, el soporte está en la forma de un disco cónico o cilíndrico, respectivamente, que presenta un tamaño que coincide con precisión con el de la parte receptora. Cuando la parte receptora está en la forma de un semianillo, el soporte está en la forma de un disco redondo. Preferiblemente, el tamaño de calibración del soporte debe estar en el intervalo de tamaño de 0,2 mm (para la administración a pequeñas regiones del ojo) a aproximadamente 20 mm (por ejemplo, para la administración a la región completa del ojo en animales superiores tales como el ganado).
También es posible producir un sistema para la administración iontoforética al ojo, en el que puede ajustarse la parte receptora, de modo que puede alojar diversos soportes de hidrogel de diversos tamaños, de modo que un aplicador individual es adecuado para muchos tamaños de soporte de hidrogel, por ejemplo, la parte receptora puede incluir un anillo con un diámetro ajustable que alberga el soporte.
La invención puede utilizarse con un soporte de hidrogel para su utilización en el sistema anterior, que comprende un material de hidrogel que presenta al menos un 50% p/p de contenido de agua; estando impregnado el soporte de hidrogel con el fármaco cargado. Normalmente, el soporte de hidrogel debe estar en la forma de un disco cónico o cilíndrico.
El material de hidrogel que es adecuado para esta aplicación debe contener al menos el 50% p/p de agua para permitir el transporte libre del fármaco a través del gel; debe ser compatible con el ojo; ser inerte con respecto al fármaco cargado y seguro en su almacenamiento y durante la aplicación no debe liberar ninguna pequeña molécula no deseada, irritante/tóxica; estable durante la duración de la aplicación; debe ser física y químicamente estable con el fin de mantener su forma y tamaño y su integridad física y química; y generalmente debe ser cómodo en contacto con el ojo.
El material de hidrogel normalmente no está cargado pero puede contener residuos aniónicos (carboxilatos) o catiónicos (grupos amino) para aumentar la liberación del fármaco con la aplicación de un impulso de corriente. El hidrogel puede contener otros iones orgánicos o inorgánicos y disoluciones salinas. Se preparan discos de hidrogel a partir de diversas composiciones de hidrogel conocidas, que incluyen: monómeros hidrófilos basados en material acrílico, polisacáridos y polioles, reticulados, y polietilenglicoles reticulados. Se describen diversas composiciones de hidrogel en la bibliografía^{(7)}.
Los fármacos cargados se cargan en el soporte de hidrogel o bien durante la preparación del gel (por ejemplo, durante el proceso de polimerización) o bien poniendo un gránulo de soporte preparado previamente en una disolución de fármaco, de modo que el gel absorba la disolución.
La presente invención puede utilizarse adicionalmente en un procedimiento para la administración de fármacos cargados al ojo, que comprende:
(i)
poner en contacto una sustancia del ojo con un soporte de hidrogel impregnado con dicho fármaco;
(ii)
pasar una corriente a través de dicho soporte a una intensidad inferior a aproximadamente 100 \muAmp durante un periodo que no supere los 120 segundos y en una dirección normal a dicha superficie, produciendo así que el fármaco cargado migre desde dicho soporte hasta el ojo.
Preferiblemente, el procedimiento debe hacer uso del sistema de la invención. El procedimiento es adecuado para fines medicinales y veterinarios.
A continuación, se describirá adicionalmente la invención con referencia a algunos dibujos y ejemplos no limitantes.
Breve descripción de los dibujos
La figura 1 muestra una representación esquemática de los componentes electrónicos del dispositivo de la invención; y
la figura 2 muestra una representación esquemática del dispositivo de la invención.
Descripción detallada de la invención
A continuación se hace referencia a la figura 1, que muestra esquemáticamente el principal componente electrónico del dispositivo de la invención 10. El dispositivo se compone de un temporizador 11 O.S. conectado a un componente 12 ajustable para ajustar el tiempo entre 10 y 120 segundos.
El temporizador está acoplado eléctricamente a una resistencia de 9 K 13, que está acoplada en línea con una resistencia ajustable de 90 K 14, resistencia ajustable que puede sintonizar la corriente entre 100 y 1000 microamperios.
Los componentes electrónicos funcionan mediante una fuente 15 de alimentación, por ejemplo, una pila y el conjunto de circuitos electrónicos se activa mediante el interruptor 16.
El disco 17 de hidrogel está conectado al extremo de cátodo del componente electrónico 18, mientras que el ánodo 19 presenta un cable 20 que se extiende desde el mismo, que puede conectarse a una superficie corporal externa distinta al ojo. En funcionamiento, el médico establece la corriente deseada mediante la resistencia ajustable 14, establece el tiempo deseado mediante el componente de sintonización del tiempo 12, coloca el disco 17 en el ojo 21 y luego cierra el interruptor 16 para activar el sistema. Mientras tanto, se coloca el cable 20 sobre una parte externa del cuerpo del paciente, por ejemplo, su oreja, mejilla, etc.
Ahora se hace referencia a la figura 2, que muestra una representación esquemática del dispositivo de la invención 30. El dispositivo presenta una parte 31 receptora compuesta por un brazo en forma de L 32 que se extiende desde el cuerpo del dispositivo, y un anillo 33 ajustable que sujeta el soporte 34 de hidrogel. El anillo 33 puede alojar discos del soporte de hidrogel de diversas dimensiones ajustando, con el tornillo 35, el diámetro del anillo.
El recipiente del dispositivo 36 alberga los componentes electrónicos mostrados esquemáticamente en la figura 1. Más específicamente, presenta un interruptor 37 de encendido/apagado ("on/off") y un botón pulsador 38 (correspondiente esencialmente al componente 16 de la figura 1), que cuando se pulsa proporciona impulsos de una duración y magnitud predeterminadas.
El dispositivo presenta un botón de control del tiempo 39 (correspondiente esencialmente al componente electrónico 12) y una ventana de visualización del tiempo digital 40 y un botón de control de la corriente 41 (correspondiente al componente 14 en el conjunto de circuitos electrónicos) y una ventana de visualización de la corriente digital 42.
El ánodo del dispositivo está conectado al cable 43.
En funcionamiento, el hidrogel 34 se sitúa en el ojo 44, y el cable 43 se coloca sobre cualquier parte externa del paciente, por ejemplo, la oreja, mejilla, en su boca, etc.
I. Preparación de hidrogeles poliméricos Ejemplo 1 Preparación de un hidrogel desechable cargado con gentamicina
Los hidrogeles se prepararon mediante polimerización de disoluciones que contienen metacrilato de metilo (MMA, 0-10%), metacrilato de hidroxietilo (HEMA, 3-50%), dimetacrilato de etilenglicol (EGDMA, 0-5%), gentamicina (0-20%), agua (20-95%) y una fuente de radicales (mezcla redox, Na_{2}S_{2}O_{5} y Na_{2}S_{2}O_{8}). Las disoluciones se vaciaron entre dos vidrios planos para formar una película o en viales cónicos y se polimerizaron a temperatura ambiente durante la noche. Los geles polimerizados se cortaron hasta el tamaño apropiado para encajar en el extremo de una sonda.
Se cargó gentamicina en el gel o bien durante la polimerización del metómero o bien mediante absorción a partir de una disolución acuosa al 10% de gentamicina. Otros monómeros no cargados útiles que pueden utilizarse son acrilamida y sus derivados, N,N-etilendiacrilamida, metacrilato de glicerol y N-vinilpirrolidona. Monómeros cargados son el ácido acrílico y metacrílico, metacrilatos de aminoetilo, vinilpiridinas y vinilimidazoles.
En una preparación habitual, se mezclan HEMA (2,0 ml), EGDMA (0,04 ml), sulfato de gentamicina (100 mg), agua (2,0 ml) y una mezcla redox de Na_{2}S_{2}O_{8} al 2% p/v (0,05 ml) y Na_{2}S_{2}O_{8} al 2% p/v (0,05 ml) para formar una disolución uniforme. La disolución se purgó con nitrógeno seco y luego se vació entre dos vidrios planos separados con una junta de 2 mm y se dejó polimerizar durante la noche a temperatura ambiente. La membrana sólida se cortó en discos circulares de 3 mm de diámetro.
Alternativamente, se preparó la misma composición polimérica pero sin el fármaco y se vació en una membrana sólida de 2 mm de espesor. La membrana se cortó en discos y los discos se deshidrataron mediante liofilización. Se permitió que los discos secos se hidrataran con una disolución de sulfato de gentamicina al 10% p/v durante 24 horas a temperatura ambiente. Los discos hidratados se sometieron a inmunotransferencia con un tejido estéril antes de su utilización.
Ejemplo 2 Preparación de geles de polisacárido a. Reticulación de albúmina con arabinogalactano (AG) oxidado
Se hizo reaccionar albúmina, una proteína compatible natural que contiene grupos amino, con cantidades crecientes de AG oxidado con el fin de obtener un gel reticulado. El experimento fue tal como sigue: se disolvió 1,0 g de ovoalbúmina (o albúmina sérica bovina) en 5,0 ml de NaHCO_{3} 0,1 M, la disolución se incubó durante 15 minutos a 37ºC para obtener una disolución amarillo claro que se hizo reaccionar con una disolución concentrada de AG oxidado (1,0 g en una disolución de 2 ml) durante 24 horas a 37ºC, para formar un gel insoluble. También se utilizaron otras proteínas, tales como gelatina, quitosano y colágeno, en lugar de albúmina.
b. Reticulación de lisina con arabinogalactano oxidado
Se disolvió 1,0 g del dialdehído arabinogalactano (grado de oxidación del 35%) en 4,0 ml de agua desionizada y se añadieron 25 mg de clorhidrato de lisina a la disolución polimérica y se ajustó el pH hasta 8,0 utilizando una disolución de NaOH 0,1 M. En estas condiciones, la reticulación es rápida. Al pH alcalino de la fase acuosa, la reacción de lisina con el dialdehído arabinogalactano avanza rápidamente y el gel se endurece. El gel obtenido se lavó con agua varias veces para eliminar la materia soluble y se secó a vacío (rendimiento = \sim 90% en peso).
Se realizó la reducción del enlace imino obtenido en el gel incubando el gel en una disolución de borohidruro de sodio (1,5 mol de NaBH_{4} por cada mol de unidades de azúcar del polisacárido) durante 4 horas a temperatura ambiente, seguido por filtración y lavado con agua. El gel reducido se puso en etanol a 4ºC durante la noche, se aisló y se secó a vacío. Se obtuvieron geles con un aumento de la reticulación haciendo reaccionar el polisacárido oxidado con cantidades crecientes de lisina hasta el 20% en peso por polímero. Pueden utilizarse otras moléculas de diamina, tales como etilendiamina, hexametilendiamina y polietilenimina, en lugar de lisina.
El gel seco se cargó con gentamicina mediante inmersión del gel en una disolución de sulfito de gentamicina al 10% durante 24 horas.
Ejemplo 3 Preparación de geles de poliuretano
Se preparó gel de poliuretano a partir de Hypol PreMA G-60 (Hampshire Chem. Corp. Owensboro, KY, EE.UU.), que es un diisocianato reactivo. Se preparó una película de gel diluyendo el Hypol viscoso en acetona (1 parte en 2 partes) y añadiendo luego 2 partes de agua. La disolución se mezcló bien y la disolución homogénea se vació en un colorante y se dejó solidificar. La disolución se solidificó en un plazo de 15 minutos y se dejó que la polimerización se completara durante la noche. El gel sólido se puso en agua desionizada durante 24 horas para extraer las impurezas, se cortó en discos de 4 x 2 mm y después se liofilizó. Los discos secos, transparentes y flexibles, se pusieron en un 10% en peso de sulfato de gentamicina para que absorbieran la disolución y los geles hidratados se sometieron a inmunotransferencia con un papel de seda y se pesaron. Los discos hidratados contenían un 92% de disolu-
ción.
Estos discos son adecuados para la administración iontoforética de gentamicina al ojo.
Ejemplo 4 Preparación de gránulos de hidrogel cargados con fármacos
Se prepararon membranas de gel acrílico a partir de HEMA reticulado con un 0,2-3% p/p de EGDMA o etilendiacrilamida que absorben un 85% de agua. Las membranas se liofilizaron hasta sequedad tras la absorción/carga de fármaco sumergiendo los discos de polímero en disoluciones de fármaco al 10% en disoluciones acuosas (es decir, disoluciones tampón, mezclas de agua con disolventes hidrófilos tales como alcohol, DMSO, DMF y THF) durante la noche. Se obtuvo una carga de 5 a 50 mg de fármaco/ml de gel hidratado. Se incorporaron los siguientes fármacos en el gel de acrilato: ibuprofeno, fluoprofeno, timolol, miconazol, pilocarpina, tobramicina, vancomicina y péptidos incluyendo LHRH y TRH.
II. Pruebas biológicas
Se determinó la liberación de gentamicina desde sondas de hidrogel (preparadas en el ejemplo 1 en ojos de conejos) utilizando iontoforesis, mediante los dos experimentos siguientes:
Ejemplo 5 Liberación de gentamicina en el ojo de un conejo utilizando iontoforesis con sonda de hidrogel
Se utilizaron treinta y seis conejos sanos (de 2 a 3 meses de edad, 2000 gramos de peso). El estudio cumplió la Resolución sobre el uso de animales en investigación de la ARVO. Los animales se anestesiaron con inyecciones intramusculares de ketamina HCl 1 mg/kg (Park Davis, Morris Plains, NJ) y xilacina 50 mg/kg (Mobay, Shawnee, KS). Se llevó a cabo la iontoforesis tal como sigue: el extremo distal de la sonda de hidrogel situado en un dispositivo tal como el mostrado en la figura 2 (diámetro de 3 mm y 2 mm de espesor) se aplicó suavemente a la córnea del conejo mientras que el ánodo del sistema iontoforético se inserta en el otro extremo del dispositivo y el cátodo se sujeta a la oreja del animal.
Se estudió una única concentración de gentamicina, 10 mg/ml, en la sonda de hidrogel (dd), utilizando dos periodos de tiempo en la iontoforesis: periodos largos (60 segundos) y periodos cortos (10 segundos). Se trataron 6 grupos de conejos, 6 animales por grupo, con uno de los tratamientos descritos en la siguiente tabla 1.
TABLA 1
1
En el grupo 3, se instiló una gota de gentamicina tópica (14 mg/ml) en el ojo cada 5 minutos durante 1 hora. En los grupos 4 y 5, se realizó una iontoforesis simulada colocando un dispositivo que contenía 10 mg/ml de gentamicina en la córnea durante 60 y 10 segundos sin conectar la corriente eléctrica. En el grupo 6, se aplicó iontoforesis durante 2 minutos con el dd que contenía NaCl al 0,9% (en lugar de gentamicina).
Diez minutos después de la finalización de la iontoforesis, o de la técnica de administración del fármaco control en cada animal, se lavó la superficie del ojo con 5 ml de NaCl al 0,9%. Los animales se sacrificaron después de 15 minutos inyectándoles una sobredosis de pentobarbital sódico. Se extirpó la córnea completa con tijeras para córnea y se enjuagó de nuevo con 5 ml de NaCl al 0,9%. La córnea se pesó, se picó con una cuchilla y se colocó en tubos de microcentrífuga. A cada tubo, se añadieron 0,5 ml de solución salina tamponada con fosfato 0,01 M (pH 7,2). Los tubos se incubaron durante 18 horas en un baño de agua calentado hasta 37ºC, con agitación a 100 oscilaciones/min. Posteriormente, los tubos se centrifugaron durante 10 minutos a 2000 rpm. De cada tubo, se ensayaron 125 microlitros del sobrenadante para determinar la concentración de gentamicina utilizando Abbot TD_{x}. Se calculó la concentración de gentamicina en la córnea tal como se describió anteriormente^{(5)}. Las concentraciones de gentamicina se expresan en microgramos por gramo de tejido o por mililitro de tampón. Se utilizó la prueba ANOVA de tres vías para la evaluación estadística.
Los resultados se muestran en la siguiente tabla 2.
Resultados TABLA 2
2
Experimento 6
El fin de este experimento fue determinar el efecto de la corriente aplicada y de su duración sobre la concentración de fármaco en la córnea. En este experimento, se dividieron 27 conejos albinos en 9 grupos de estudio tal como se muestra en la tabla 3. Cada grupo de 3 conejos (6 ojos) se trató con iontoforesis y los resultados se facilitan en la tabla 4.
TABLA 3
3
Resultados TABLA 4
4
Tal como puede observarse, se encuentra un aumento en la concentración de gentamicina con el aumento de la duración y la amplitud de la corriente eléctrica. La aplicación iontoforética que utiliza el disco de hidrogel durante 60 segundos a 0,3 mAmp proporcionó concentraciones similares a la inyección dolorosa en la región subconjuntival (SC). Aplicar una corriente de 0,6 mAmp dio como resultado un aumento de 3 veces en la concentración del fármaco comparado con las inyecciones SC y de aproximadamente 30 veces con respecto a la no aplicación de corriente (sólo difusión). Se encontraron las mayores concentraciones de gentamicina en el líquido intraocular de los grupos
3 y 4.
Ejemplo 7 Estudios de toxicidad e irritación
Se aplicaron discos de hidrogel a base de HEMA, con o sin gentamicina, a la superficie ocular durante hasta 120 segundos y con una corriente creciente de hasta 1 mAmp. Se aislaron los ojos y se evaluaron histopatológicamente para determinar cualquier lesión en la superficie ocular. No se encontró ninguna lesión aguda o a largo plazo en el ojo o de la salud general de los conejos. Los animales toleraron los dispositivos y todos los tejidos fueron normales e intactos.
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Claims (11)

1. Dispositivo (10, 30) para la administración iontoforética de fármacos cargados al ojo, que comprende:
-
un aplicador formado con una parte (33) receptora adaptada para albergar un soporte (17, 34) de hidrogel reemplazable cargado con dicho fármaco y que permite el contacto del soporte con una superficie del ojo;
-
un elemento que genera corriente eléctrica (15), para generar corrientes no superiores a aproximadamente 1000 \muAmp, estando acoplado eléctricamente a dicha parte receptora de tal manera que la corriente pasa, una vez generada, a través del soporte (17, 34) de hidrogel en una dirección esencialmente normal a dicha superficie;
-
un elemento de temporización (11, 12) para activar el elemento que genera corriente eléctrica (15) durante periodos de tiempo predeterminados que no superen los 120 segundos; y
-
un interruptor (16, 38) para activar dicho dispositivo de temporización.
2. Dispositivo según la reivindicación 1, en el que el aplicador se sujeta con la mano.
3. Dispositivo según la reivindicación 2, en forma de un instrumento que se sujeta con la mano, estando formado dicho aplicador integralmente en el mismo.
4. Dispositivo según la reivindicación 3, que presenta forma de un elemento alargado con el aplicador formado en un extremo del mismo.
5. Dispositivo según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que la parte receptora se forma con una indentación para alojar un gránulo de soporte de hidrogel.
6. Dispositivo según la reivindicación 5, en el que la indentación está adaptada para alojar un gránulo de hidrogel cilíndrico.
7. Dispositivo según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que la parte receptora se forma como una sección de un anillo (33) o como un anillo que presenta una dimensión ajustable.
8. Dispositivo según cualquiera de las reivindicaciones 3 a 6, en el que el elemento eléctrico funciona con pilas y el instrumento incluye un receptáculo para albergar las pilas.
9. Dispositivo según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, que presenta un elemento de conexión a tierra como un cable (20, 43), externamente desde el aplicador.
10. Dispositivo según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, que comprende un componente de control de la corriente eléctrica (14) para ajustar el nivel de corriente eléctrica producida por el elemento que genera corriente eléctrica, hasta niveles predeterminados.
11. Sistema para la administración iontoforética de fármacos al ojo, que comprende un dispositivo (10, 30) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, y un soporte de hidrogel cargado con fármaco de una forma y tamaño tales que pueda alojarse dentro de la parte receptora de dicho dispositivo.
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