ES2229160T3 - Antiseptico para heridas y membranas mucosas. - Google Patents

Antiseptico para heridas y membranas mucosas.

Info

Publication number
ES2229160T3
ES2229160T3 ES02748322T ES02748322T ES2229160T3 ES 2229160 T3 ES2229160 T3 ES 2229160T3 ES 02748322 T ES02748322 T ES 02748322T ES 02748322 T ES02748322 T ES 02748322T ES 2229160 T3 ES2229160 T3 ES 2229160T3
Authority
ES
Spain
Prior art keywords
acid
wounds
octenidine
mucous membranes
antiseptic
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
ES02748322T
Other languages
English (en)
Inventor
Axel Kramer
Frank-Albert Pitten
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Antiseptica Chemisch-Pharmazeutische Produkte GmbH
Original Assignee
Antiseptica Chemisch-Pharmazeutische Produkte GmbH
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=7675967&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=ES2229160(T3) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Antiseptica Chemisch-Pharmazeutische Produkte GmbH filed Critical Antiseptica Chemisch-Pharmazeutische Produkte GmbH
Application granted granted Critical
Publication of ES2229160T3 publication Critical patent/ES2229160T3/es
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/005Antimicrobial preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/40Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/365Hydroxycarboxylic acids; Ketocarboxylic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/02Local antiseptics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin

Abstract

Antiséptico para heridas y membranas mucosas basado en octenidina con un contenido en etanol y un ácido orgánico fisiológicamente compatible, caracterizado porque contiene ácidos dicarboxílicos o ácidos hidroxidi- o tricarboxílicos.

Description

Antiséptico para heridas y membranas mucosas.
La presente invención se refiere a una combinación de principio activo sinérgica basada en octenidina para el tratamiento antiséptico de membrana mucosa y/o heridas.
La octenidina de la siguiente fórmula
1
se conoce como antiséptico para la membrana mucosa y se usa también como antiséptico de heridas, sin embargo este compuesto se combina normalmente para el aumento de la actividad con fenoxietanol. Un preparado de este tipo se encuentra, por ejemplo, bajo el nombre comercial "octenisept" en el mercado y se usa mucho en ginecología y andrología. Sin embargo se ha evidenciado a partir de estudios nuevos que la combinación de octenidina y fenoxietanol presenta una elevada citotoxicidad, de modo que se han de tener presentes consideraciones de trascendencia en el uso sobre heridas abiertas.
Además se conoce del documento DE 196 47 892 A1 usar la octenidina como un principio activo en la desinfección manual, en donde el agente de desinfección manual contiene diclorhidrato de octenidina como principio activo, un alcohol de alquilo C_{1} a C_{8}, un agente tensioactivo no iónico y/o catiónico así como, dado el caso, un \alpha-hidroxiácido. Se usan agentes tensioactivos especiales para hacer que el agente de desinfección sea inofensivo para la mucosa.
La invención se basa en el objetivo de desarrollar un antiséptico de heridas y membranas mucosas basado en octenidina, que sea estable y presente una toxicidad claramente menor en comparación con las mezclas conocidas.
Para la solución del objetivo se propone un antiséptico para heridas y membranas mucosas con un contenido en octenidina que presenta un contenido en etanol y un ácido orgánico fisiológicamente compatible, caracterizado porque contiene ácidos dicarboxílicos o ácidos hidroxidi- o tricarboxílicos.
Se pone de manifiesto de forma totalmente sorprendente que mediante la combinación de la octenidina con etanol en cantidades relativamente pequeñas y adición de una pequeña cantidad de un ácido orgánico se puede conseguir una mezcla de principio activo estable con actividad sinérgica. La mezcla contiene preferiblemente de un 0,05 a un 0,1% en peso de octenidina, de un 2 a un 10% en peso de etanol (94%) y el ácido orgánico en cantidades de aproximadamente un 0,5% a un 2% en peso.
Como ácidos orgánicos se pueden usar ácidos hidroximonocarboxílicos como el ácido láctico y ácido glicólico, ácidos dicarboxílicos como el ácido malónico o el ácido succínico y ácidos hidroxidi- o tricarboxílicos saturados como el ácido málico, ácido tartárico o el ácido cítrico. El pH de los antisépticos de acuerdo con la invención se debería encontrar en el intervalo de aproximadamente 2,5 a 3,0, preferiblemente en 2,6, debido a que este intervalo se ha demostrado como favorable en el uso sobre membranas mucosas o heridas.
De forma sorprendente las mezclas de acuerdo con la invención son soluciones estables incoloras claras, que presentan todas ellas una conservabilidad notable, lo cual no era de esperar en vista a la mala solubilidad de la octenidina. La compatibilidad sobre la membrana mucosa y heridas abiertas es igualmente notable, con lo que se ha de señalar que la actividad aumenta claramente en comparación con una combinación de octenidina y fenoxietanol o en relación con la octenidina como tal en solución acuosa, y da lugar a un efecto sinérgico significativo.
La invención se aclara adicionalmente a partir de los ejemplos:
Ejemplo comparativo 1
Se estudió una solución acuosa con un contenido de 0,1% en octenidina, 5% de etanol al 94% y 1,5% de ácido láctico al 80% en el ensayo de suspensión cuantitativo. Una dilución con un 25% de esta mezcla sin carga provocó ya dentro del intervalo de 30 segundos una reducción de S. aureus y P. aeruginosa de más de 5 log/unidades. El mismo resultado se obtuvo con C. albicans tras operación de 10 minutos. La concentración de uso de un 90% de la mezcla redujo los C. albicans dentro de los 2,5 minutos a más de 5 log/unidades. Bajo carga masiva tanto de albúmina como de sangre de un 10% las reducciones de las bacterias de ensayo a partir la concentración de uso de un 50% se encuentran ya dentro de 30 segundos de tiempo de operación en torno a 4,6 log/unidades por encima de los valores requeridos por el DKH de 3,0 log/unidades. Se provocó una reducción suficiente de C. albicans bajo estas condiciones con la misma concentración durante 4 minutos. Igualmente, bajo una carga de mucina elevada de un 10%, fue efectiva la concentración de uso de un 90% en el periodo de 30 minutos frente a S. aureus y P. aeruginosa.
La combinación de principio activo es un producto que actúa muy rápido frente a bacterias y levaduras, que también actúa de forma rápida y muy efectiva bajo carga con albúmina, sangre o mucina.
Ejemplo 2
En el ensayo de explantación (A. Kramer y col., Chlrurg (1998) 60:840-845) se tolera bien la mezcla de principio activo sinérgica. En dilución de un 10% se consigue una tasa de explantación de un 80% con una tasa de crecimiento del 60%. En comparación con esto mediante Octenisept al 10% se bloquea completamente con el mismo tiempo de acción de 30 segundos tanto la explantación como también el crecimiento.
Este resultado era especialmente sorprendente debido a que apenas hubo indicación sobre eliminación de la citotoxicidad mediante la combinación con etanol y un ácido orgánico fisiológicamente aceptable.
Ejemplo 3
En este ensayo se incuban cultivos adheridos de células amniónicas humanas (células FL) durante 24 horas a 37ºC con la concentración deseada de sustancia de prueba en medio de cultivo MEM completo con PBS al 5% en una atmósfera de CO_{2} al 5% / aire. A continuación se separa el medio de cultivo y la sustancia de prueba y se agrega nuevo medio alimentario con rojo neutro. Las células FL vitales captan el colorante rojo neutro en sus lisosomas, se corrige la intensidad de la coloración roja eluida con la proporción de células con vida. La intensidad se determina de forma automática mediante la extinción a longitud de onda de 540 nm / longitud de onda de referencia de 865 nm. Mediante la comparación con un grupo de control, que se incubó en lugar de la sustancia de prueba con solución de cloruro de sodio tamponada con fosfato (PBS) es posible una conclusión sobre la actividad citotóxica de la sustancia de prueba. Por lo demás se pueden investigar y comparar formulaciones en este modelo en lo referente a su citotoxicidad.
En la presente investigación se compararon distintas concentraciones de diclorhidrato de octenidina en PBS y octenisept® (que contiene diclorhidrato de octenidina y fenoxietanol) unas con otras y frente a PBS. Los datos de concentración se refieren respectivamente a la concentración de diclorhidrato de octenidina.
Resultado
Las extinciones determinadas se dan en las figuras 1-2. Cada una de las medidas se basa en 32 determinaciones individuales; para la estadística de interferencia se usa el ensayo U. Se muestra que en todas las concentraciones comprobadas la extinción de la sustancia pura diclorhidrato de octenidina frente al preparado elaborado Octenisept® aumenta de modo significativo. Esto significa que la actividad citotóxica del diclorhidrato de octenidina a concentraciones comparables de este principio activo en el medicamento elaborado Octenisept® es significativamente menor. La causa de este efecto citotóxico aditivo puede ser sólo la combinación de diclorhidrato de octenidina en el Octenisept® con otras sustancias, lo más probablemente con fenoxietanol.

Claims (3)

1. Antiséptico para heridas y membranas mucosas basado en octenidina con un contenido en etanol y un ácido orgánico fisiológicamente compatible, caracterizado porque contiene ácidos dicarboxílicos o ácidos hidroxidi- o tricarboxílicos.
2. Antiséptico para heridas y membranas mucosas de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado por un contenido en un ácido del grupo del ácido glicólico, ácido malónico, ácido succínico, ácido málico, ácido tartárico o ácido cítrico.
3. Antiséptico para heridas y membranas mucosas de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado por un contenido de un 0,05% a un 0,1% en peso en octenidina, de un 2 a un 20% en peso de etanol y de un 0,5 a un 2,5% en peso de un ácido dicarboxílico o ácido hidroxidi- o tricarboxílico.
ES02748322T 2001-03-01 2002-02-27 Antiseptico para heridas y membranas mucosas. Expired - Lifetime ES2229160T3 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10109925 2001-03-01
DE10109925A DE10109925B4 (de) 2001-03-01 2001-03-01 Wund- und Schleimhautantiseptikum

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ES2229160T3 true ES2229160T3 (es) 2005-04-16

Family

ID=7675967

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ES02748322T Expired - Lifetime ES2229160T3 (es) 2001-03-01 2002-02-27 Antiseptico para heridas y membranas mucosas.

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20040092588A1 (es)
EP (1) EP1363496B1 (es)
AT (1) ATE276658T1 (es)
CA (1) CA2419080A1 (es)
DE (2) DE10109925B4 (es)
DK (1) DK1363496T3 (es)
EE (1) EE200300042A (es)
ES (1) ES2229160T3 (es)
HR (1) HRP20030057B1 (es)
HU (1) HUP0301140A2 (es)
NO (1) NO20030372D0 (es)
PL (1) PL369331A1 (es)
PT (1) PT1363496E (es)
WO (1) WO2002069874A2 (es)
YU (1) YU1803A (es)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102005058978A1 (de) 2005-08-26 2007-03-29 Bode Chemie Gmbh & Co. Kg Wund- und Schleimhautdesinfektionsmittel
DE102006051093B4 (de) 2006-10-25 2011-03-17 Heraeus Kulzer Gmbh Chirurgisches Nahtmaterial mit antimikrobieller Oberfläche und Verfahren zur antimikrobiellen Beschichtung chirurgischen Nahtmaterials
EP2201951A1 (de) 2008-11-14 2010-06-30 Ahmet Melih Aydinoglu Octenidin-Zusammensetzung
EP2934526A4 (en) * 2012-12-21 2016-06-15 Lonza Ag ANTIMICROBIAL BISPYRIDINAMINE COMPOSITIONS AND USES
EP3771338A1 (en) * 2019-07-29 2021-02-03 The Procter & Gamble Company Acidic antimicrobial composition

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4294852A (en) * 1973-11-01 1981-10-13 Johnson & Johnson Skin treating compositions
US4598082A (en) * 1984-09-12 1986-07-01 Sterling Drug Inc. Antimicrobial (N-1-octyl-4(1H)-pyridinylidine)octanamine and acid addition salts thereof and methods of use and compositions thereof
DE3925540C1 (es) * 1989-08-02 1990-08-30 Schuelke & Mayr Gmbh, 2000 Norderstedt, De
US5624906A (en) * 1994-12-08 1997-04-29 Lever Brothers Company, Division Of Conopco, Inc. Oral hygiene compositions comprising heteroatom containing alkyl aldonamide compounds
DE19647692C2 (de) * 1996-11-05 2002-06-20 Schuelke & Mayr Gmbh Waschendes Desinfektionsmittel zur hygienischen und chirurgischen Händedesinfektion
AUPO690997A0 (en) * 1997-05-20 1997-06-12 Novapharm Research (Australia) Pty Ltd Alkylpolyglucosides containing disinfectant compositions active against pseudomonas microorganism

Also Published As

Publication number Publication date
DE10109925B4 (de) 2004-11-25
DK1363496T3 (da) 2005-01-31
WO2002069874A3 (de) 2002-10-31
HRP20030057B1 (en) 2005-10-31
ATE276658T1 (de) 2004-10-15
HRP20030057A2 (en) 2003-04-30
WO2002069874A8 (de) 2003-12-24
PL369331A1 (en) 2005-04-18
YU1803A (sh) 2005-03-15
CA2419080A1 (en) 2003-02-07
HUP0301140A2 (en) 2003-08-28
WO2002069874A2 (de) 2002-09-12
WO2002069874B1 (de) 2003-02-13
NO20030372L (no) 2003-01-24
NO20030372D0 (no) 2003-01-24
US20040092588A1 (en) 2004-05-13
PT1363496E (pt) 2005-02-28
DE50201104D1 (de) 2004-10-28
EP1363496A2 (de) 2003-11-26
DE10109925A1 (de) 2002-09-12
EE200300042A (et) 2004-10-15
EP1363496B1 (de) 2004-09-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101057609B1 (ko) N,n-디할로겐화 아미노산 및 유도체
TWI386201B (zh) N-鹵化胺基酸、n,n-二鹵化胺基酸與其衍生物;以及使用其之組合物與方法
JPS62292709A (ja) 皮膚及び粘膜を殺菌するための殺菌剤及び殺菌方法
ES2726052T3 (es) Composiciones que contienen ácido pirrolidona carboxílico (pca) y sales metálicas
JP5359546B2 (ja) 液体口腔用組成物
WO2019226921A1 (en) Alcohol-free botanical oral care products
US7288622B1 (en) Composition for treatment of burns and wounds
ES2860098T3 (es) Composición para la aplicación nasal
ES2229160T3 (es) Antiseptico para heridas y membranas mucosas.
US8445030B2 (en) Persistent and fast acting antiseptics and disinfectants based on calcium fluoride
EP2664318B1 (en) Antimicrobially active compositions based on zinc compound, glycerine monoalkyl ether and antioxidant
CN113226269B (zh) 包括氯己定和精氨酸或它们的盐的口腔护理制剂
JP4999321B2 (ja) 防腐殺菌剤を配合した医薬品、及び防腐殺菌方法
CN113521042A (zh) 一种儿童专用无醇免洗病毒灭活消毒剂及其制备方法
CN112587421A (zh) 一种含植物提取物的免洗手消毒凝胶及其制备方法和应用
JPH0881348A (ja) 皮膚外用剤
CN116870028B (en) Antibacterial oral spray and preparation method thereof
JP6222216B2 (ja) 口腔用組成物
JP2006104144A (ja) 歯磨組成物
ES2373948T3 (es) Combinaciones de principos activos microbicidas y agentes desinfectantes preparados a partir de las mismas.
JP4022432B2 (ja) 消毒剤
ES2964637T3 (es) Preparación antimicrobiana que comprende bispiridinioalcanos, éteres de 1- o 2-(alquil C1 a C24)-glicerol y alcano-1,2-dioles
JP6222217B2 (ja) 口腔用組成物
RU2305544C1 (ru) Гель биоцидный
RU2517031C1 (ru) Биоцидный состав для пропитки салфеток