EP1937209A1 - Kosmetische formulierungen zur verbesserung des aussehens der haut - Google Patents
Kosmetische formulierungen zur verbesserung des aussehens der hautInfo
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
- A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
Definitions
- the present invention relates to the use of cosmetic preparations having a cosmetically effective content of silymarin for improving the appearance of the skin.
- a very important for the consumer, but it is difficult to quantify measurable property of cosmetic products is a certain invigorating and / or smooth skin feel and the suppleness of the skin after its application.
- a rosy skin color (such as is available by staying in the open air) is considered by consumers to be healthy and therefore desirable, whereas a pale complexion is generally not as desirable.
- the object of the present invention was to provide skin-care preparations and preparations for the care of naturally aged skin, wherein the preparations should care for and beautify the external appearance of the body.
- simarin is the technical name of a plant extract from the fruits of the milk thistle (Silybum marianum), which can contain the three substances silybin, silydianin and silychristin in different concentrations.
- EP 0 552 439 describes pharmaceutical preparations containing silymarin for the topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis.
- the treatment of psoriasis and atopic dermatitis are not the subject of the present patent application.
- US Pat. No. 5,972,993 discloses a method for the treatment of rosacea or and / or blushing, which consists of applying to the skin a preparation which contains certain antioxidants, mentioning as an antioxidant - among other possible substances - also silymarin.
- the treatment of rosacea or and / or blushes are not subject of the present patent application.
- WO 99/63982 (University of Medicine & Dentistry of New Jersey) describes a method of wound healing, which consists in bringing a preparation containing certain inhibitors into contact with the wound, using as an inhibitor - among other possible substances - also called silymarin. This method is also suitable for the treatment of diaper rash.
- the treatment of diaper dermatitis is not the subject of the present patent application.
- US 5,804,168 (Murad, Howard) describes pharmaceutical preparations containing at least one antioxidant, at least one anti-inflammatory component and at least one substance that strengthens the immune system, as an antioxidant - among other possible substances - also called silymarin.
- the preparations described are intended to protect against damage or treat damage that may be caused by exposure of the skin to damaging light.
- the preparations are preferably administered orally (column 4, from row 45).
- US 2004/0087516-A1 discloses a method for the treatment of peripheral neural and vascular disorders, which consists in applying a preparation containing a therapeutically effective amount of certain flavonoids to the skin, wherein as flavonoids - among other possible substances - also Silymarin is called. It was rather surprising and therein lies the solution of these objects that the use of cosmetic formulations containing silylbin and / or
- formulations according to the present invention are in all respects extremely satisfactory preparations, which are distinguished by a long-lasting care effect. It was not foreseeable for the skilled person that the formulations used according to the invention
- fresher appearance or “improvement in skin color” means that the skin looks rosier when used according to the invention.
- Skin color can be determined by determining LAB values using Spectro PEN and by spectroscopic methods (reflection spectroscopy). Both methods are explained below in a nutshell:
- silymarin refers to substance mixtures which contain (at least) the three substances silybin, silydianin and silychristin in different concentrations, it being immaterial in what ratios these substances are present to each other and if there are other substances in the mixture
- silymarines obtainable under the trade names silymarin and silymarin S from Indena.
- the preparations according to the present invention advantageously contain z. B. 0.001 wt .-% to 10 wt .-%, preferably 0.01 to 5 wt .-%, in particular 0.02 to 0.5 wt .-% of the active compounds according to the invention, each based on the total weight of the preparations.
- the active compounds according to the invention can be present individually or as mixtures with one another and used pure or in the form of plant extracts or other mixtures with other substances.
- the preparations may preferably contain, in addition to one or more oil phases, additionally one or more water phases and be present for example in the form of W / O, O / W, W / O / W or O / W / O emulsions .
- Such formulations may preferably also be microemulsions, sticks, foams (so-called mousse), solid emulsions (ie emulsions which are stabilized by solids, eg Pickering emulsions), sprayable emulsions or hydrodispersions.
- the formulations according to the invention consist essentially of an oil phase and a water phase, wherein they may contain small amounts of multiple droplets due to their production.
- the cosmetic formulations in the context of the present invention may be composed as usual and used in particular for the treatment and care of the skin and / or hair and as a make-up product in decorative cosmetics. Accordingly, the formulations according to the present invention - depending on their structure - for example, be used as skin protection cream, cleansing milk, sunscreen lotion, nutrient cream, day or night cream, etc. Preferred are in particular those cosmetic formulations which are in the form of O / W emulsions ,
- the cosmetic formulations in the sense of the present invention are applied to the skin and / or the hair in a sufficient amount in the manner customary for cosmetics.
- the cosmetic formulations may contain cosmetic adjuvants such as are conventionally used in such preparations, eg. As preservatives, bactericides, perfumes, substances to prevent foaming, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other common ingredients of a cosmetic formulation such as alcohols, polyols, Polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents and / or silicone derivatives and moisturizers.
- cosmetic adjuvants such as are conventionally used in such preparations, eg.
- preservatives bactericides, perfumes, substances to prevent foaming, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other common ingredients of a cosmetic formulation such as alcohols, polyols, Polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents and / or silicone derivatives and moisturizers.
- Moisturizers are substances or substance mixtures which give cosmetic preparations the property of reducing the moisture release of the horny layer (also called transepidermal water loss (TEWL) after application or spreading on the skin surface and / or positively influencing the hydration of the horny layer
- Advantageous moisturizers for the purposes of the present invention are, for example, glycerol, lactic acid, pyrrolidonecarboxylic acid and urea.
- polymeric moisturizers from the group of water-soluble and / or water-swellable and / or water-gellable polysaccharides.
- the amounts of cosmetic auxiliaries and excipients to be used in each case and perfume can easily be determined by a person skilled in the art by simple trial and error.
- antioxidants An additional content of antioxidants is generally preferred. According to the invention, all antioxidants which are suitable or customary for cosmetic applications can be used as favorable antioxidants.
- the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of ubiquinone and ubiquinol and derivatives thereof, vitamin C and derivatives (eg ascorbyl palmitate, Mg ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (eg vitamin E acetate ), Vitamin A and derivatives (vitamin A palmitate), and rutinic acid and its derivatives, alpha-glycosylrutin and butylhydroxytoluene.
- vitamin C and derivatives eg ascorbyl palmitate, Mg ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate
- tocopherols and derivatives eg vitamin E acetate
- Vitamin A and derivatives vitamin A palmitate
- rutinic acid and its derivatives alpha-glycosylrutin and butylhydroxytoluene
- the amount of the aforementioned antioxidants (one or more compounds) in the emulsions is preferably 0.001 to 30 wt .-%, particularly preferably 0.05 to 20 wt .-%, in particular 0.1 to 10 wt .-%, based on the Total weight of the preparation.
- vitamin E and / or its derivatives represent the antioxidant (s)
- vitamin A or vitamin A derivatives, or carotenes or derivatives thereof are the antioxidant or antioxidants, it is advantageous if their respective concentrations are in the range from 0.001 to 10% by weight, based on the total weight of the formulation, to choose.
- the lipid phase or oil phase of the preparations according to the invention can advantageously be selected from the following substance groups:
- Oils with solubilizing properties such as castor oil and Ethylhexylmethoxy- cinnamat synthetic oils with a high content of ester bonds, preferably from the group alkyl benzoates, alkyl lactates, alkyl malates, alkyl tartrates, Dibutyladipate, pentaerythrityl
- Glycol ester preferably from the group of propylene glycol isostearates, propylene
- Fatty acid glycerides preferably monoglycerides or diglycerides
- Solubilizers preferably from the group dimethyl isosorbide or diethylene glycol monoethyl ether, PEG esters, peceol (glycerol monooleate with a monoester content of 32-52%), Labrasol (polyoxyethylated Caprylcaprinklareglyceride), Akoline MCM
- the oil phase may further comprise a content of cyclic or linear silicone oils.
- cyclomethicone octamethylcyclo-tetrasiloxane
- other silicone oils are also advantageous for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).
- Alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, methylpropanediol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl- or monoethyl ethers and analogous products, furthermore lower C number alcohols, e.g.
- UV protective substances So z. B. in day creams or skin lotions usually incorporated UV-A or UV-B filter substances.
- UV protectants as well as antioxidants and optionally preservatives, an effective protection against spoilage of the preparations themselves and UV-sensitive ingredients.
- the UV filter substances in the context of the present invention serve to the stability of the silymarin to or to protect the silymarin from UV-induced decomposition.
- the preparations according to the present invention preferably comprise at least one customary UV-A and / or UV-B filter substance.
- the formulations may, although not necessary, optionally also contain one or more organic and / or inorganic pigments as UV filter substances which may be present dispersed in the water phase and / or the oil phase.
- Preferred inorganic pigments are metal oxides and / or other sparingly water-soluble or insoluble metal compounds, in particular oxides of titanium (TiO 2 ), zinc (ZnO), iron (eg Fe 2 O), zirconium (ZrO 2 ), silicon (SiO 2 ) 2 ), manganese (eg MnO), aluminum (Al 2 Os), cerers (eg Ce 2 O 3 ), mixed oxides of the corresponding metals and mixtures of such oxides.
- pigments may advantageously be surface-treated ("coated"), in which case an amphiphilic or hydrophobic character is to be formed or retained, for example be provided hydrophobic layer.
- the pigments can also be used advantageously in the form of commercially available oily or aqueous predispersions.
- dispersants and / or solubilizers can be added to these predispersions.
- Advantageous organic pigment in the context of the present invention is the 2,2'-methylenebis (6- (2H-benzotriazol-2-yl) -4- (1,1,3,3-tetramethylbutyl) -phenol) [INCI : Methylene bis-benztriazolyl tetramethylbutylphenol], which is available under the trade name Tinosorb® M from CIBA-Chemikalien GmbH.
- UV-A filter substances for the purposes of the present invention are dibenzoylmethane derivatives, in particular 4- (tert-butyl) -4'-methoxydibenzoylmethane (CAS No. 70356-09-1), which has been sold by Givaudan under the trademark Parsol ® 1789 is sold.
- UV-A filter substances are the phenylene-1,4-bis (2-benzimidazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid and its salts, in particular the phenylene-1,4-bis (2 benzimidazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid bis-sodium salt having the INCI name bisimidazylate, which is available, for example, under the trade name Neo Heliopan AP from Symrise.
- 1,4-di (2-oxo-10-sulfo-3-bomylidenemethyl) benzene and its salts especially the corresponding 10-sulfato compounds, in particular the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt.
- benzene-1 4-di (2-oxo-3-bornylidenemethyl-10-sulfonic acid).
- UV-A filter 2- (4'-diethylamino-2'-hydroxybenzoyl) benzoic acid hexyl ester (also: aminobenzophenone), which is available under the name Uvinul® A Plus from BASF, and Uvasorb® K2A (2,4-bis- [5-1 (dimethylpropyl) benzoxazol-2-yl- (4-phenyl) -imino] -6- (2-ethylhexyl) -imino-1,3,5-triazine, CAS No. 288254-16-0) available from 3V Sigma, which can be used singly or in mixtures.
- Advantageous UV filter substances for the purposes of the present invention are also so-called broadband filters, i. Filter substances that absorb both UV-A and UV-B radiation.
- Advantageous broadband filters or UV-B filter substances are, for example, triazine derivatives, such as. B. 2,4-bis - ⁇ [4- (2-ethyl-hexyloxy) -2-hydroxy] -phenyl ⁇ -6- (4-methoxyphenyl) -1, 3,5-tolazine (INCI: bis-ethylhexyloxy-phenol methoxyphenyl triazine) which is available under the trade name Tinosorb® S from CIBA-Chemikalien GmbH;
- Dioctylbutylamidotriazone (INCI: diethylhexyl butamido triazone), which is available under the trade name UVASORB HEB from Sigma 3V;
- An advantageous broadband filter in the context of the present invention is also 2,2'-methylenebis (6- (2H-benzotriazol-2-yl) -4- (1,1,3,3-tetramethylbutyl) phenol) ( INCI: Methylene bis-benztriazolyl tetramethylbutylphenol), which eg available under the trade name Tinosorb® M from CIBA-Chemikalien GmbH and under certain conditions may also be in dissolved form.
- Advantageous broadband filter according to the present invention is further the 2- (2H-benzotriazol-2-yl) -4-methyl-6- [2-methyl-3- [1,3,3,3-tetramethyl-1 - [( trimethylsilyl) oxy] disiloxanyl] propyl] phenol (CAS No .: 155633-54-8) with the INCI name Drometrizole Trisiloxane.
- the UV-B and / or broadband filters may be oil-soluble or water-soluble.
- Advantageous oil-soluble UV-B and / or broadband filter substances are, for. B .:
- 3-benzylidene camphor derivatives preferably 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 3-benzylidene camphor;
- 4-aminobenzoic acid derivatives preferably (2-ethylhexyl) 4- (dimethylamino) benzoate, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
- Esters of benzalmalonic acid preferably di-2-ethylhexyl 4-methoxybenzalmalonate
- Esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
- benzophenone preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone • as well as UV bound to polymers such.
- B Polysilicone-15 which is also available under the trade name Parsol SLX.
- Advantageous water-soluble UV-B and / or broadband filter substances are z. B .:
- Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, and the sulfonic acid itself;
- Sulfonic acid derivatives of 3-Benzylidencamphers such as. B. 4- (2-oxo-3-bomylidenemethyl) - benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bomylidenemethyl) sulfonic acid and salts thereof.
- a further accordance with the invention to be used advantageously light protection filter substance is the E- thylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate, obtainable (octocrylene) from BASF under the name Uvinul ® N 539th
- UV filters which can be used in the context of the present invention is of course not intended to be limiting.
- the preparations of the invention contain the substances which absorb UV radiation in the UV-A and / or UV-B range, in a total amount of z. B. 0.1 wt .-% to 30 wt .-%, preferably 0.5 to 20 wt .-%, in particular 1, 0 to 15.0 wt .-%, each based on the total weight of the preparations.
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Abstract
Verwendung von kosmetischen Formulierungen mit einem Gehalt an Silybin und/oder Silydianin und/oder Silychristin oder Silymarin zur Verbesserung des Aussehens der Haut.
Description
Beiersdorf Aktiengesellschaft Hamburg
Beschreibung
Kosmetische Formulierungen zur Verbesserung des Aussehens der Haut
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung kosmetischer Zubereitungen mit einem kosmetisch wirksamen Gehalt an Silymarin zur Verbesserung des Aussehens der Haut.
Unter Kosmetik kann man alle Maßnahmen zusammenfassen, die aus ästhetischen Gründen Veränderungen an Haut und Haaren vornehmen oder zur Körperreinigung angewendet werden. Kosmetik bedeutet also, das Körperäußere zu pflegen, zu verbessern und zu verschönern, um auf sichtbare, fühlbare und riechbare Weise sowohl den Mitmenschen als auch sich selbst zu gefallen. Schon vor Jahrtausenden wurde Kosmetik vom Menschen zu diesem Zweck angewandt. Man färbte Lippen und Gesicht, salbte sich mit wertvollen Ölen und badete in duftendem Wasser.
Während die Reinigungswirkung eines Shampoos, die Kämmbarkeitsverbesserung einer Haarspülung oder die Kräuselung des Haares durch eine Dauerwelle einfach und objektiv feststellbar sind, sind andere Wirkungen und Eigenschaften kosmetischer Produkte praktisch nicht messbar oder nur sehr individuell spürbar. Hierzu zählen zum Beispiel ein bestimmtes (belebendes, weiches, geschmeidiges, glattes etc.) Hautgefühl oder die Weichheit und Geschmeidigkeit der Haut nach der Anwendung eines Kosmetikums sowie die Fülle und Sprungkraft der Haare und dergleichen mehr.
Eine für den Verbraucher sehr wesentliche, dabei aber nur schwer quantitativ messbare Eigenschaft kosmetischer Produkte ist ein bestimmtes belebendes und/oder glattes Hautgefühl sowie die Geschmeidigkeit der Haut nach seiner Anwendung.
Eine rosige Hautfarbe (wie sie beispielsweise durch den Aufenthalt an der frischen Luft erhältlich ist) wird von den Verbraucherinnen und Verbrauchern als gesund und dementsprechend wünschenswert angesehen, wohingegen ein blasser Teint in der Regel nicht so erwünscht ist.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, hautpflegende Zubereitungen und Zubereitungen zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut zur Verfügung zu stellen, wobei die Zubereitungen das Körperäußere pflegen und verschönern sollten.
„Silymarin" ist die technische Bezeichnung eines Pflanzenextrakts aus den Früchten der Mariendistel (Silybum Marianum), welcher die drei Substanzen Silybin, Silydianin und Silychristin in unterschiedlichen Konzentrationen enthalten kann. Silybin, Silydianin und Silychristin sind durch die folgenden Strukturformeln gekennzeichnet:
Silybin
Silydianin
Silychristin
Die Verwendung von Silymarin in Zubereitungen zur Behandlung der Haut ist an sich bekannt.
So beschreibt beispielsweise die EP 0 300 282 topische pharmazeutische oder kosmetische Zubereitungen, welche Silymarin enthalten. Allerdings ist diese Schrift zu allgemein, als dass sie den Weg zur vorliegenden Erfindung hätte weisen können.
Die EP 0 552 439 beschreibt pharmazeutische Präparate enthaltend Silymarin zur topischen Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis. Die Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis sind nicht Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung.
Die US 5 972 993 offenbart eine Methode zur Behandlung von Rosacea oder und/oder Erröten, die darin besteht, eine Zubereitung, welche bestimmte Antioxidantien enthält, auf die Haut aufzutragen, wobei als Antioxidans - neben anderen möglichen Substanzen - auch Silymarin genannt wird. Die Behandlung von Rosacea oder und/oder Erröten sind nicht Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung.
Die WO 99/63982 (University of Medicine & Dentistry of New Jersey) beschreibt eine Methode zur Wundheilung, die darin besteht, eine Zubereitung, welche bestimmte Inhibitoren enthält, mit der Wunde in Kontakt zu bringen, wobei als Inhibitor - neben anderen möglichen Substanzen - auch Silymarin genannt wird. Diese Methode eigne sich auch zur Behandlung von Windelder- matitis. Die Behandlung von Windeldermatitis ist nicht Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung.
Die US 5 804 168 (Murad, Howard) beschreibt pharmazeutische Zubereitungen enthaltend mindestens ein Antioxidans, mindestens eine antientzündlich wirkende Komponente und mindestens eine Substanz, die das Immunsystem stärkt, wobei als Antioxidans - neben anderen möglichen Substanzen - auch Silymarin genannt wird. Die beschriebenen Zubereitungen sollen vor Schäden schützen bzw. Schäden behandeln, die dadurch entstehen können, dass die Haut schädigender Lichteinwirkung ausgesetzt wird. Dazu werden die Zubereitungen bevorzugt oral verabreicht (Spalte 4, ab Zeile 45). Zwar werden auch topische Zubereitungen genannt, allerdings konnte diese Schrift nicht den Weg zur vorliegenden Erfindung weisen.
Die US 2004/0087516-A1 offenbart eine Methode zur Behandlung von peripheralen neuralen und vaskulären Beschwerden, die darin besteht, eine Zubereitung, welche eine therapeutisch wirksame Menge bestimmter Flavonoide enthält, auf die Haut aufzutragen, wobei als Flavonoide - neben anderen möglichen Substanzen - auch Silymarin genannt wird.
Es war vielmehr überraschend und darin liegt die Lösung dieser Aufgaben, dass die Verwendung von kosmetischen Formulierungen mit einem Gehalt an Silybin und/oder
Silydianin und/oder Silychristin oder Silymarin zur Verbesserung des Aussehens der Haut
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen würden.
Die Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende Präparate, die sich durch eine langanhaltende Pflegewirkung auszeichnen. Es war für den Fachmann nicht vorauszusehen gewesen, dass die erfindungsgemäß verwendeten Formulierungen
• die Haut verjüngen bzw. diese jünger erscheinen lassen,
• der Haut ein frischeres Aussehen und eine frischeren Teint verleihen sowie
• das Hautgefühl verbessern würden.
Es war ferner erstaunlich, dass sich die Haut nach der erfindungsgemäßen Verwendung straffer anfühlt.
Es war überraschend, dass die Haut bei erfindungsgemäßer Verwendung eine rosige und ultraglatte Ausstrahlung bekommt. Die Verwendung im Sinne der vorliegenden Erfindung führt daher in nicht vorhersehbarer Weise zu einer Belebung des Teints sowie zu einer frischen, rosigen und damit schöneren und jüngeren bzw. jünger wirkenden Hautfarbe.
Unter „frischeres Aussehen" bzw. „Verbesserung der Hautfarbe" ist im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verstehen, dass bei erfindungsgemäßer Verwendung die Haut rosiger aussieht.
Die Hautfarbe lässt sich über die Bestimmung von LAB-Werten mittels Spectro PEN sowie durch spektroskopische Verfahren (Reflexionsspektroskopie) erfassen. Beide Verfahren werden im folgenden stichpunktartig erläutert:
(1) Hautfarbe (Colorimetrie):
• Messinstrument: Spectro Pen (Dr. Lange, Düsseldorf, D)
Richtlinie: Working lnstruction 4 STU 309
Kenngrößen: CIE L*a*b*-System: L*-Wert als Maß für die Helligkeit, a*-Wert als Maß für die Rötung sowie b*-Wert als Maß für die Gelb- bzw. Blaufärbung, ggf. Berechnung des ITA-Wertes als Maß für den Fototyp gemäß folgender Formel: (ITA- Wert = (ARCTAN ((L-50)/b))* 180/ )
• Messungen je Areal: 1 ; Auswertung des Originalwertes
(2) Diffuse Reflexion (Hautfarbe):
• Messinstrument: Spektrometer MCS 500 mit Quarzlichtleiter (Zeiss, Jena, D) Richtlinie: Working lnstruction 4 STU 316
• Kenngrößen: Fläche der Hämoglobinbanden bzw. Fläche unter der Reflexionskurve im sichtbaren Spektralbereich (380 bis 780 nm)
• Messungen je Areal: 2x 20 Spektren, online-Averaging der Einzelspektren;
• Auswertung des resultierenden Originalwertes
• Interpretation: Erhöhung als Zeichen einer röteren (d. h. rosigeren) Haut
Mit „Silymarin" werden im Sinne der vorliegenden Erfindung Stoffgemische bezeichnet, welche (mindestens) die drei Substanzen Silybin, Silydianin und Silychristin in unterschiedlichen Konzentrationen enthalten. Dabei ist es unwesentlich, in welchen Verhältnissen diese Stoffe zueinander vorliegen und ob noch weitere Substanzen in dem Gemisch vorhanden sind. Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind z. B. die unter den Handelsbezeichnungen Silymarin und Silymarin S von Indena erhältlichen Silymarine.
Vorteilhaft ist auch das in der EP 300 282 B1 offenbarte Gemisch aus Silybin, Silydianin und Silychristin mit natürlichen oder synthetischen Phospholipiden und Bindemitteln. Eine vorteilhafte Ausführungsform ist beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Siliphos bei der Firma Indena erhältlich.
Die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten vorteilhaft z. B. 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,01 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,02 bis 0,5 Gew.-% der erfindungsgemäßen Wirkstoffe, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können dabei einzeln oder als Mischungen miteinander vorliegen und rein oder in Form von Pflanzenextrakten oder anderen Gemischen mit weiteren Substanzen eingesetzt werden.
Die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können bevorzugt neben einer oder mehrerer Ölphasen zusätzlich eine oder mehrere Wasserphasen enthalten und beispielsweise in Form von W/O-, O/W-, W/O/W- oder O/W/O-Emulsionen vorliegen. Solche Formulierungen können vorzugsweise auch Mikroemulsionen, Stifte, Schäume (sog. Mousse), Feststoff- Emulsionen (d. h. Emulsionen, welche durch Feststoffe stabilisiert sind, z. B. Pickering- Emulsionen), sprühbare Emulsionen oder Hydrodispersionen sein. Besonders bevorzugt bestehen die erfindungsgemäßen Formulierungen im wesentlichen aus einer Öl- und einer Wasserphase, wobei sie geringe Anteile an multiplen Tröpfchen herstellungsbedingt enthalten können.
Die kosmetischen Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können wie üblich zusammengesetzt sein und insbesondere zur Behandlung und der Pflege der Haut und/oder der Haare sowie als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Entsprechend können die Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung - je nach ihrem Aufbau - beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcreme, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcreme, Tages- oder Nachtcreme usw. Bevorzugt sind insbesondere solche kosmetischen Formulierungen, die in Form von O/W-Emulsionen vorliegen.
Zur Anwendung werden die kosmetischen Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
Die kosmetischen Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elekt- rolyte, organische Lösungsmittel und/oder Silikonderivate sowie Moisturizer.
Als Moisturizer werden Stoffe oder Stoffgemische bezeichnet, welche kosmetischen Zubereitungen die Eigenschaft verleihen, nach dem Auftragen bzw. Verteilen auf der Hautoberfläche die Feuchtigkeitsabgabe der Hornschicht (auch transepidermal water loss (TEWL) genannt) zu reduzieren und/oder die Hydratation der Hornschicht positiv zu beeinflussen.
Vorteilhafte Moisturizer im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glycerin, Milchsäure, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von Vorteil, poly- mere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden. Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure und/oder ein fucosereiches Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registraturnummer 178463-23-5 abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung Fucogel® 1000 von der Gesellschaft SOLABIA S.A. erhältlich ist.
Die jeweils einzusetzenden Mengen an kosmetischen Hilfs- und Trägerstoffen und Parfüm können in Abhängigkeit von der Art des jeweiligen Produktes vom Fachmann durch einfaches Ausprobieren leicht ermittelt werden.
Ein zusätzlicher Gehalt an Antioxidantien ist im allgemeinen bevorzugt. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascor- bylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Rutinsäure und deren Derivate, alpha-Glycosylrutin und Butylhydroxytoluol.
Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Emulsionen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Um die Löslichkeit der an sich schwerlöslichen Silymarine zu verbessern, kann die Lipidphase bzw. Ölphase der erfindungsgemäßen Zubereitungen vorteilhaft gewählt werden aus folgendern Substanzgruppen:
Öle mit lösungsvermittelnden Eigenschaften, wie Rizinusöl und Ethylhexylmethoxy- cinnamat synthetische Öle mit hohem Gehalt an Esterbindungen, bevorzugt aus der Gruppe Al- kylbenzoate, Alkyllaktate, Alkylmalate, Alkyltartrate, Dibutyladipate, Pentaerythrityl
Tetraisostearate
Glykolester, bevorzugt aus der Gruppe der Propylene Glykol Isostearate, Propylene
Glycol Monolaurat, Butylene Glykol Caprylate/ Caprate
Fettsäureglyceride, bevorzugt Monoglyceride oder Diglyceride
Lösungsvermittler, bevorzugt aus der Gruppe Dimethyl Isosorbide oder Diethylene glycol monoethyl ether, PEG-Ester, Peceol (Glycerolmonooleat mit einem Monoester-Gehalt von 32 - 52 %), Labrasol (polyoxyethylierte Caprylcaprinsäureglyceride), Akoline MCM
(Caprylic/ Capric Glycerides, PEG-40-Hydrogenated Castor OiI, Plurol Oleique (Polygly- ceryl-6 Dioleate), Gelicire 44/14
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen.
Um das Hautgefühl der Emulsionen zu verbessern, kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen. Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyc- lotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Die wässrige Phase der Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthält gegebenenfalls vorteilhaft
Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Methylpropandiol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol- monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono- butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin so-
wie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Xanthangummi und/oder Hydroxypro- pylmethylcellulose, jeweils einzeln oder in Kombination.
Es ist auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, kosmetische Zubereitungen zu erstellen, die einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden z. B. in Tagescremes oder Hautlotions gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filtersubstanzen eingearbeitet. Darüber hinaus stellen UV-Schutzsubstanzen, ebenso wie Antioxidantien und gegebenenfalls Konservierungsstoffe, einen wirksamen Schutz gegen den Verderb der Zubereitungen selbst und UV-empfindlicher Inhaltsstoffe dar. So können die UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung beispielsweise dazu dienen, die Stabilität des Silymarine zu verbessern bzw. das Silymarin vor UV-induzierter Zersetzung zu schützen.
Dementsprechend enthalten die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung vorzugsweise mindestens eine übliche UV-A- und/oder UV-B-Filtersubstanz. Die Formulierungen können, obgleich nicht notwendig, gegebenenfalls auch ein oder mehrere organische und/oder anorganische Pigmente als UV-Filtersubstanzen enthalten, welche in der Wasser- und/oder der Ölphase dispergiert vorliegen können.
Bevorzugte anorganische Pigmente sind Metalloxide und/oder andere in Wasser schwerlösliche oder unlösliche Metallverbindungen, insbesondere Oxide des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2Os), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (AI2Os), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxide der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden.
Solche Pigmente können im Sinne der vorliegenden Erfindung vorteilhaft oberflächlich behandelt („gecoatet") sein, wobei beispielsweise ein amphiphiler oder hydrophober Charakter gebildet werden bzw. erhalten bleiben soll. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, dass die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht versehen werden.
Die Pigmente können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung auch in Form kommerziell erhältlicher öliger oder wässriger Vordispersionen zur Anwendung kommen. Diesen Vordispersionen können vorteilhaft Dispergierhilfsmittel und/oder Solubilisationsvermittler zugesetzt sein.
Vorteilhaftes organisches Pigment im Sinne der vorliegenden Erfindung ist das 2,2'-Methylen- bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)-phenol) [INCI: Methylene Bis- Benztriazolyl Tetramethylbutylphenol], welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Di- benzoylmethanderivate, insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr. 70356-09-1 ), welches von Givaudan unter der Marke Parsol® 1789 verkauft wird.
Weitere vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen sind die Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'- tetrasulfonsäure und ihre Salze, insbesondere das Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'- tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz mit der INCI-Bezeichnung Bisimidazylate, welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP bei Symrise erhältlich ist.
Ferner vorteilhaft sind das 1 ,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (besonders die entsprechenden 10-Sulfato-verbindungen, insbesondere das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), das auch als Benzol-1 ,4-di(2-oxo-3-bornyli- denmethyl-10-sulfonsäure) bezeichnet wird.
Ferner vorteilhaft sind auch die UV-A-Filter 2-(4'-Diethylamino-2'-hydroxybenzoyl)-benzoesäure- hexylester (auch: Aminobenzophenon), der unter dem Namen Uvinul® A Plus bei der Fa. BASF erhältlich ist, und Uvasorb® K2A (2,4-bis-[5-1 (dimethylpropyl)benzoxazol-2-yl-(4-phenyl)-imino]- 6-(2-ethylhexyl)-imino-1 ,3,5-triazin, CAS Nr. 288254-16-0), der bei 3V Sigma erhältlich ist, welche einzeln oder in Mischungen eingesetzt werden können. Besonders vorteilhaft ist es, 2-(4'- Diethylamino-2'-hydroxybenzoyl)-benzoesäurehexylester und 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydiben- zoylmethan in den erfindungsgemäßen Formulierungen zu kombinieren, insbesondere wenn ein hoher UV-A-Schutz gewünscht ist.
Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner so genannte Breitbandfilter, d.h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlung absorbieren.
Vorteilhafte Breitbandfilter oder UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise Triazinderivate, wie z. B.
2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-tιϊazin (INCI: Bis-Ethylhexyloxylphenol Methoxyphenyl Triazin), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® S bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist;
• Dioctylbutylamidotriazon (INCI: Diethylhexyl Butamido Triazone), welches unter der Handelsbezeichnung UVASORB HEB bei Sigma 3V erhältlich ist;
• 4,4',4"-(1 ,3,5-Triazin-2,4,6-triyltriimino)-tris-benzoesäure-tris(2-ethylhexylester), auch: 2,4,6-Tris-[anilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)]-1 ,3,5-triazin (INCI: Ethylhexyl Triazone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung UVIN UL® T 150 vertrieben wird;
Ein vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist auch das 2,2'-Methylen- bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)-phenol) (INCI: Methylene Bis- Benztriazolyl Tetramethylbutylphenol), welches z.B. unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist und unter bestimmten Bedingungen auch in gelöster Form vorliegen kann.
Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das 2-(2H- benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1 ,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]disiloxa- nyl]propyl]-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole Trisiloxane.
Die UV-B- und/oder Breitband-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Vorteilhafte öllösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen sind z. B.:
• 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-Benzyli- dencampher;
• 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethylhe- xyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
• 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin;
• Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)- ester;
• Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxy- zimtsäureisopentylester;
• Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon
• sowie an Polymere gebundene UV-Filter, wie z. B Polysilicone-15, das auch unter dem Handelsnamen Parsol SLX erhältlich ist.
Vorteilhafte wasserlösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen sind z. B.:
• Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Trietha- nolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
• Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)- benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und deren Salze.
Es ist bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung Polysilicone-15 und 2-Phenylbenz- imidazol-5-sulfonsäure zu kombinieren.
Eine weitere erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Lichtschutzfiltersubstanz ist das E- thylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (Octocrylen), welches von BASF unter der Bezeichnung Uvinul® N 539 erhältlich ist.
Es kann auch von erheblichem Vorteil sein, polymergebundene oder polymere UV-Filtersubstanzen in Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung zu verwenden, insbesondere solche, wie sie in der WO-A-92/20690 beschrieben werden.
Ferner kann es gegebenenfalls von Vorteil sein, erfindungsgemäß weitere UV-A- und/oder UV- B-Filter in kosmetische Zubereitungen einzuarbeiten, beispielsweise bestimmte Sa- licylsäurederivate wie 4-lsopropylbenzylsalicylat, 2-Ethylhexylsalicylat (= Octylsalicylat), Homo- menthylsalicylat.
Die Liste der genannten UV-Filter, die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen die Substanzen, die UV-Strahlung im UV-A- und/oder UV-B-Bereich absorbieren, in einer Gesamtmenge von z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, insbesondere 1 ,0 bis 15,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders an-
gegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen.
Beispiele
Claims
1. Verwendung von kosmetischen Formulierungen mit einem Gehalt an Silybin und/oder SiIy- dianin und/oder Silychristin oder Silymarin zur Verbesserung des Aussehens der Haut.
2. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass die kosmetische Formulierung - bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung - 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-% an Silymarin enhält.
3. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass die kosmetische Formulierung - bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung - 0,01 bis 5 Gew.-% an Silymarin enhält.
4. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass die kosmetische Formulierung - bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung - 0,02 bis 0,5 Gew.-% an Silymarin enhält.
5. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Verbesserung der Hautfarbe und des Teints.
6. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche zur Verbesserung der Geschmeidigkeit der Haut.
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