EP1667641A1 - Kosmetische oder dermatologische zubereitungen mit einem gehalt an isoflavonen und licochalcon a - Google Patents

Kosmetische oder dermatologische zubereitungen mit einem gehalt an isoflavonen und licochalcon a

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Publication number
EP1667641A1
EP1667641A1 EP04765527A EP04765527A EP1667641A1 EP 1667641 A1 EP1667641 A1 EP 1667641A1 EP 04765527 A EP04765527 A EP 04765527A EP 04765527 A EP04765527 A EP 04765527A EP 1667641 A1 EP1667641 A1 EP 1667641A1
Authority
EP
European Patent Office
Prior art keywords
preparations
sebum
isoflavones
acid
cosmetic
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP04765527A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Stefan Gallinat
Ludger Kolbe
Christopher Mummert
Franz STÄB
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
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Filing date
Publication date
Application filed by Beiersdorf AG filed Critical Beiersdorf AG
Publication of EP1667641A1 publication Critical patent/EP1667641A1/de
Withdrawn legal-status Critical Current

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    • A61Q1/02—Preparations containing skin colorants, e.g. pigments

Definitions

  • the present invention relates to the use of topical preparations for removing sebum from the skin, in particular for removing and clarifying comedones, for preventing comedone formation, for the prophylaxis and treatment of mild forms of acne, and for the prophylaxis and control of seborrhea.
  • Sebum is the secretion of the sebaceous gland. Sebaceous glands are bulges of the follicular epithelium and therefore part of the follicle with which they form a functional unit. They are holocrine glands, which means that most of the whole glandular cell is converted into the sebum secretion. The cells of the sebum gland, which are constantly renewed from below, grease and decay, and the skin sebum thus formed is emptied onto the surface of the skin through the follicle openings.
  • the lipids of the sebum gland form the so-called hydro-lipid film of the skin.
  • This surface film is an emulsion, which can be a water-in-oil or an oil-in-water emulsion. It has the function of keeping the skin surface supple and regulating the water content of the underlying skin layers. If the sebum is well hydrated, the water content is at least 10 to 20% by weight and the sebum is hydrophilic. If the hydrophilic-lipophilic equilibrium of the surface film is no longer given and the water content drops, the sebum changes and becomes hydrophobic. The sebum flow from the sebaceous gland and follicle is impeded. There is a build-up of skin sebum in the follicular mouth, which can then lead to comedones and inflammation of the follicles.
  • comedone formation can have various causes.
  • external influences such as incorrect cleaning habits and incorrect care, comedogenic substances in cosmetics, weather influences, alkaline soaps, harsh detergents.
  • Increased sebum secretion and the formation of comedones can also develop due to genetic factors and hormonal influences.
  • comedones, inflammation, pre-acne and acne with their after-effects can be the result.
  • soaps have the disadvantage that the water-insoluble calcium and magnesium salts of the higher fatty acids which form when the soaps are used in hard water form slimy deposits on the skin. If it is difficult to rinse off, these precipitates remain on the skin longer, clog the mouth of the fillet and can lead to the formation of comedones. Therefore, syndets (i.e. non-soap surfactants) in the form of washing creams or washing lotions are mainly used for skin cleaning. Although these syndets do not form lime soaps, treatment with highly surface-active agents has a more degreasing and drying effect on the skin than soap.
  • Seborrhea is an increased function of the sebaceous glands through predisposition. Both the scalp and facial skin appear greasy. The composition of the seborrhoeic sebum is different from that of normal sebum. There are 3 stages of seborrhea development: 1. Simple seborrhea. Mild cases, greasy after 8 days. 2. Oily seborrhea greasy after only 2-3 days.
  • Disorders are triggered and has an aesthetic disadvantage on the overall appearance of the hair. This disorder can also be the cause of hair loss.
  • the precursor is the seborrhoeic condition of the scalp. Vegetative disorders as well as improper care can worsen the skin and hair condition. Even with seborrhea, the hair can even be dry due to keratin build-up disorders. Dry, damaged hair is often caused by external stress such as B. sun or chemical treatments. Too hot blow drying or improper care of damaged hair can lead to damage.
  • the causes of oily hair lie in the human body and are caused by hormones. Each hair has its own sebum gland that produces fat (sebum, sebum). Sebum production is controlled hormone-wise, and depending on the hormone sensitivity of the sebaceous gland, over or under production can occur.
  • the sebum itself has the function of keeping the scalp supple. It comes out, the sebum gland on the scalp and only later the hairline. There it is normally taken up by the hair shaft and remains invisible.
  • a sebum overproduction means that the hair is no longer included in the position. It is visible as a greasy film on the hair. The result is streaky, greasy, shiny hair.
  • Anomalies are due to a disruption of sebum activity. If the sebaceous glands are overactive, we speak of seborrhea. A distinction is made between two forms: the oily form (seborrhea oleosa) and the dry form (seborrhea sicca).
  • the treatment of seborrhea includes regular and thorough head washing with special shampoos, which can be carried out as often as necessary.
  • the wash should be combined with a massage in the connective tissue, because this empties the sebum more, which delays the re-greasing.
  • the present invention is the.
  • the object of the invention is to provide a preparation which does not have the disadvantages of the known and previously used agents, which at the same time has a sebum-releasing, fat-regulating and nourishing effect, removes the already existing comedones without irritation, effectively prevents degreasing and dehydration of the skin, the formation of comedones and prevents the development of acne cosmetics, as well as improves existing acne and which cares for the skin equally.
  • This object is achieved according to the invention by the preparations containing active ingredient combinations of isoflavones and licochalcone A or an aqueous extract from Radix Glycyrrhizae infiatae containing licochalcone A or the use of active ingredient combinations from isoflavones and licochalcon A or an aqueous extract from Radix Glycyrrhizae infiatae containing licochalcon A to reduce the production of sebum.
  • the comedogenic effect of the raw materials used in the preparation is abolished and thus the formation of comedones and accordingly the development of acne are prevented.
  • Isoflavones are a group of flavonoids, sometimes also referred to as isoflavonoids, of mostly yellowish-colored plant dyes that are derived from isoflavone.
  • the unsubstituted body, the actual isoflavone (3-phenylchromone, 3-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one) occurs in clover types.
  • isoflavones are Daidzeaidn (4 ', 7-dihydroxy-isoflavone), as 7-O-glucoside Daidzin in soy flour; Genistein (4 ', 5,7-trihydroxy isoflavone) from soybeans and red clover; Prunetine (4 ', 5-dihydroxy-7-methoxy-isoflavone) from the bark of plum trees; Biochanin A (5,7-dihydroxy-4'-methoxy-isoflavone) from chickpeas, red clover and other types of clover; Orobol (3 ', 4', 5,7-tetrahydroxy isoflavone); Santal (S ' ⁇ '.
  • the isoflavones to be used according to the invention are preferably the isoflavones listed in the table above.
  • genistein is preferred.
  • Genistein 5,7-Dihydroxy-3- (4-hydroxyphenyl) -4 / -M-benzopyran-4-one, 4 ', 5,7-Trihydroxyisofla- von, also called Differenol A, Prunetol and Sophoricol, has the following structure on:
  • Genistein is a secondary metabolite from plants (legumes, papilionoids, rosaceae), but was also found in cultures of microorganisms (Actinomycetes, Aspergillus, Mycobacteria). Weak estrogenic and antibacterial effects have been described.
  • the plant species Glycyrrhiza inflata like the licorice Glycyrrhiza glabra, which belongs to Europe, belongs to the genus Glycyrrhiza, which belongs to the Fabaceae (pea family) plant family.
  • the drug Radix Glycyrrhizae infiatae, ie the root of the plant, is used, for example, in Far Eastern medicine.
  • the use of the drug as an anti-inflammatory is also known. This is part of the aqueous extract from Radix Glycyrrhizae infiatae
  • Licochalcon A which is characterized by the following structural formula:
  • the preparations contain 0.0001 to 5% by weight, in particular 0.001 to 1% by weight, very particularly 0.005 to 0.15% by weight of licochalcone A, based on the total weight of the preparation.
  • the preparations contain 0.001 to 10% by weight, in particular 0.05 to 5% by weight, very particularly 0.01 to 2% by weight, of one or more polyols, based on the total weight of the Preparation.
  • the preparations contain icocalchon as a constituent of plant extracts, in particular of Radix Glycyrrhizae infiatae.
  • licochalcone is in the form of an aqueous extract in which - licochalcone A water, if appropriate, one or more polyols are present.
  • the cosmetic or dermatological preparations 0.001 to 10 wt .-%, in particular 0.05 to 5 wt .-%, very particularly 0.01 to Contain 2% by weight of an aqueous extract from Radix Glycyrrhizae infiatae, based on the total weight of the preparation.
  • the cosmetic or dermatological preparations contain 0.001 to 10% by weight, in particular 0.05 to 5% by weight, very particularly 0.01 to 2% by weight, of one or more polyols, based on the total weight of the preparation.
  • butylene glycol as the polyol.
  • Licochalcone A in other vehicle systems in a concentration of 0.0001 to 5% by weight, in particular 0.001 to 1% by weight, very particularly 0.005-0.05% by weight.
  • According to the invention therefore also provides a method for controlling for blemished skin, acne or seborrheic symptoms, in particular greasy hair and / or dandruff, characterized in 'that the active compound combinations according to the invention in a suitable cosmetic or dermatological carrier, bum pellet with that of increased Se affected area.
  • a further preferred embodiment of the present invention are therefore formulations to be used against dandruff, for example antidandruff shampoos.
  • the active compounds are preferably used in cosmetic or dermatological compositions with a content of 0.0005-50.0% by weight, in particular 0.01-20.0% by weight, based on the total weight of the composition being preferred.
  • the compositions advantageously contain 0.02-10.0% by weight, particularly preferably 0.02-10% 5.0% by weight of the active ingredients used according to the invention, very particularly advantageously 0.5-3.0% by weight, in each case based on the total weight of the composition.
  • agents which are effective against sebum for example selected from the group of starch phosphate, cyclodextrin,.
  • the active ingredients used according to the invention can be incorporated into common cosmetic or dermatological formulations without difficulty, advantageously in pump sprays, aerosol sprays, creams, ointments, tinctures, lotions and the like.
  • active substances used according to the invention with other active substances, for example with other antimicrobial, antimycotic or antiviral substances.
  • compositions according to the invention It is advantageous to buffer the compositions according to the invention.
  • a pH range of 3.5 - 7.5 is advantageous. It is particularly favorable to choose the pH in a range from 4.0 to 6.5.
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention can be composed as usual and can be used to treat the skin and / or the hair in the sense of a dermatological treatment or a treatment in the sense of nourishing cosmetics. But they can also be used in make-up products in decorative cosmetics.
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention are applied to the skin and / or the hair in a sufficient amount in the manner customary for cosmetics and dermatics.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives; Imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-camosine, L-carnosine and their derivatives (eg anserine), carotenoids, carotenes (eg ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene ) and their derivatives, lipoic acid and its derivatives (e.g. dihydroliponic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (e.g.
  • amino acids eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • Imidazoles eg urocanic acid
  • peptides such as D, L-carnosine, D-camosine, L-carnos
  • thioredoxin glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, Propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, ⁇ -linoleyl, cholesteryl and glyceryl esters) and their salts, dilauryl thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives (esters, ethers, peptides, lipi - de, nucleotides, nucleosides and salts) and sulfoximine compounds (e.g.
  • buthionine sulfoximines in very low tolerable dosages (e.g. pmol to ⁇ mol / kg), also (metal) chelators (eg ⁇ -hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, Lactoferrin), hydroxy acids (e.g.
  • citric acid lactic acid, malic acid
  • humic acid bile acid
  • bile extracts bilirubin
  • biliverdin biliverdin
  • EDTA EGTA and their derivatives
  • unsaturated fatty acids and their derivatives e.g.
  • ⁇ -linolenic acid, linoleic acid, oleic acid) Folic acid and its derivatives, alanine diacetic acid, flavonoids, polyphenols, catechins, vitamin C and derivatives (eg ascorbyl palmitate, Mg-ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (eg vitamin E-acetate), as well as coniferyl benzoate Benzoin, rutinic acid and its derivatives, ferulic acid and its derivatives, butylated hydroxytoluene, butylated hydroxyanisole, nordihydroguajak resinic acid, nordihydroguajaretic acid, trihydroxybutyrophenone, uric acid and its derivatives, mannose and its derivatives.
  • alanine diacetic acid flavonoids
  • polyphenols eg ascorbyl palmitate, Mg-ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate
  • vate zinc and its derivatives (eg ZnO, ZnSO 4 ) selenium and its derivatives (eg selenomethionine), silenes and their derivatives (eg stilbene oxide, trans-stilbene oxide) and the derivatives suitable according to the invention (salts, esters, ethers , Sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids) of these active ingredients.
  • zinc and its derivatives eg ZnO, ZnSO 4
  • silenes and their derivatives eg stilbene oxide, trans-stilbene oxide
  • suitable according to the invention salts, esters, ethers , Sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05 to 20% by weight, in particular 1 to 10% by weight, based on the total weight of the preparation ,
  • the prophylaxis or the cosmetic or dermatological treatment with the active ingredient used according to the invention or with the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient used according to the invention is carried out in the usual way, namely in such a way that the active ingredient used according to the invention or the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient used according to the invention is applied to the affected skin areas.
  • the active ingredient used according to the invention can advantageously be incorporated into customary cosmetic and dermatological preparations, which can be in various forms. So you can e.g. a solution, an emulsion of the type water-in-oil (W / O) or of the type oil-in-water (O / W), or a multiple emulsions, for example of the type water-in-oil-in-water (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O), a hydrodispersion or lipodispersion, a gel, a solid stick or an aerosol.
  • Emulsions according to the invention in the sense of the present invention are advantageous and contain e.g. Fats, oils, waxes and / or other fat bodies, as well as water and one or more emulsifiers, as are usually used for such a type of formulation.
  • auxiliaries and additives include, for example, consistency agents, fillers, perfumes, dyes, emulsifiers, additional active ingredients such as vitamins or proteins, light stabilizers, stabilizers, insect repellents, alcohol, water, salts, antimicrobial, proteolytic or keratolytically active substances, etc.
  • Medical topical compositions in the sense of the present invention generally contain one or more medicaments in an effective concentration.
  • medicaments in an effective concentration.
  • Preparations according to the invention can therefore advantageously contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1 to 6% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1 to 6% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the UVB filters can be oil-soluble or water-soluble.
  • oil-soluble substances are: 3-benzylidene camphor and its derivatives, for example 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 4-aminobenzoic acid derivatives, preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) ) benzoeklareamylester; Esters of cinnamic acid, preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester; Esters of salicylic acid, preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid
  • Advantageous water-soluble substances are: 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid and its salts, e.g. Sodium, potassium or
  • Triethanolammonium salts sulfonic acid derivatives of benzophenones, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and their salts; Sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor, e.g. 4- (2-oxo-3-bornylidene-methyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bomylidene-methyl) sulfonic acid and their salts.
  • UVB filters which can be used according to the invention, should of course not be limiting.
  • UVA filters in preparations according to the invention, which are usually contained in cosmetic and / or dermatological preparations.
  • Such filter substances are preferably derivatives of dibenzoylmethane, in particular 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1, 3-dione and 1-phenyl-3- (4'-isopropylphenyl) propane-1,3-dione. Preparations which contain these combinations are also the subject of the invention.
  • the same amounts of UVA filter substances that were mentioned for UVB filter substances can be used.
  • Cosmetic and / or dermatological preparations in the sense of the present invention can also contain inorganic pigments which are usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, iron, zirconium, silicon, manganese, aluminum, cerium and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active agents. Pigments based on titanium dioxide are particularly preferred. The amounts mentioned for the above combinations can be used.
  • the cosmetic and dermatological preparations used according to the invention can contain cosmetic active ingredients, auxiliaries and / or additives as are usually used in such preparations, for example antioxidants, preservatives, bactericides, perfumes, substances for preventing foaming, dyes, pigments, which have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other usual components of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives ,
  • the cosmetic or dermatological preparation in the sense of the present invention is a solution or emulsion or dispersion
  • solvents water or aqueous solutions oils, such as triglycerides of capric or caprylic acid, but preferably castor oil; Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies, preferably esters of fatty acids with low C alcohols, e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids; Alcohols, diols or polyols of low C.
  • oils such as triglycerides of capric or caprylic acid, but preferably castor oil
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably esters of fatty acids with low C alcohols, e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with
  • ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerin, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or - monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and similar Products.
  • Water can also be a component of alcoholic solvents.
  • the oil phase of the emulsions, oleogels or hydrodispersions or lipodispersions for the purposes of the present invention is advantageously selected from the group of esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters from aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms. atoms.
  • Es- ter oils can then advantageously be selected from the group of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate,
  • the oil phase can advantageously be selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and also the fatty acid triglycerides, especially the triglycerol esters, saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 1 8 carbon atoms.
  • the fatty acid triglycerides can, for example, advantageously be selected from the group of synthetic, semi-synthetic and natural oils, e.g. Olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like.
  • any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.
  • the oil phase selected from the group 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12 i 5 alkyl benzoate, caprylic-capric acid triglyceride, dicaprylyl ether.
  • Particularly advantageous are mixtures of C 12- ⁇ 5 -alkyl benzoate and 2-ethylhexyl isostearate, mixtures of C 12- i5-alkyl benzoate and isotridecyl isononanoate and mixtures of C- ⁇ 2-15 - benzoate, 2-ethylhexyl isostearate and isotridecyl isononanoate.
  • hydrocarbons paraffin oil, squalane and squalene can be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • the oil phase can also advantageously contain cyclic or linear silicone oils. have or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils.
  • Cyclomethicone (octamethylcyclotetrasiloxane) is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention.
  • Other silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).
  • the aqueous phase of the preparations according to the invention advantageously advantageously contains alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether , Diethy- glycol monomethyl or monoethyl ether and analog products, furthermore alcohols of low C number, for example Ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and in particular one or more thickeners, which or which can advantageously be selected from the group consisting of silicon dioxide, aluminum silicates, polysaccharides and their derivatives.
  • alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, g
  • Hyaluronic acid e.g. Hyaluronic acid, xanthan gum, hydroxypropylmethyl cellulose
  • group of polyacrylates preferably a polyacrylate from the group of so-called carbopoles, for example carbopoles of types 980, 981, 1382, 2984, 5984, each individually or in combination.
  • Gels used according to the invention usually contain alcohols of low C number, for example. Ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and water or an oil mentioned above in the presence of a thickener which is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate in the case of oily-alcoholic gels, and is preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • a thickener which is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate in the case of oily-alcoholic gels, and is preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • Solid sticks contain, for example, natural or synthetic waxes, fatty alcohols or fatty acid esters.
  • Usual base materials which are suitable for use as cosmetic sticks in the sense of the present invention are liquid oils (for example paraffin oils, castor oil, isopropyl myristate), semi-solid components (for example petroleum jelly, lanolin), solid components (for example beeswax, ceresin and microcrystallines) Waxes or ozokerite) and high-melting waxes (e.g. camauba wax, candelilla wax)
  • Suitable blowing agents for cosmetic and / or dermatological preparations which can be sprayed from aerosol containers for the purposes of the present invention are the customarily known volatile, liquefied blowing agents, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with one another. Compressed air can also be used advantageously.
  • volatile, liquefied blowing agents for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane)
  • Cosmetic preparations in the sense of the present invention can also be present as gels which, in addition to an effective content of the active ingredient according to the invention and solvents usually used for this purpose, preferably water, or organic thickeners, for example.
  • the thickener is in the gel e.g. in an amount between 0.1 and 30% by weight, preferably between 0.5 and 15% by weight.
  • Example 1 0 / W cream

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Abstract

Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffkombinationen aus Isoflavonen und Licochalcon A oder einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae inflatae enthaltend Licochalcon A bzw. die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus Isoflavonen und Licochalcon A oder einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae inflatae enthaltend Licochalcon A zur Verminderung der Produktion von Sebum.

Description

Beiersdorf Aktiengesellschaft Hamburg
Beschreibung
KOSMETISCHE ODER DERMATOLOGISCHE ZUBEREITUNGEN MIT EINEM GEHALT AN ISOFLAVONEN UND ICOCHALCON A
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von topischen Zubereitungen zur Entfernung von Sebum von der Haut, insbesondere zur Beseitigung und Klärung von Comedonen, zur Vermeidung von Comedonenbildung, zur Prophylaxe und Behandlung leichter Formen der Akne sowie zur Prophylaxe und Bekämpfung der Seborrhöe.
Talgdrüsenüberproduktion und die möglichen sich daraus entwickelnden Hautstörungen wie Talgretention, Ausbildung von Comedonen im Gebiet der Talgdrüsen, also im Gesicht (vor allem Stirn, Nase und Kinn) und auf dem oberen Rücken und in der Folge die verschiedenen Formen der Akne, sind ein häufig anzutreffendes Hautproblem, das bisher nicht in zufriedenstellendem Masse gelöst worden ist.
Talg ist das Sekret der Talgdrüse.. Talgdrüsen sind Ausbuchtungen des Follikelepithels und damit Bestandteile des Follikels, mit dem sie eine funktioneile Einheit bilden. Sie sind holokri- ne Drüsen, das bedeutet, die ganze Drüsenzelle wird zum größten Teil in das Sekret Talg umgewandelt. Die Zellen der Talgdrüse, die von unten her ständig erneuert werden, verfetten und zerfallen, und der so gebildete Hauttalg wird durch die Follikelmündungen auf die Hautoberflache entleert.
Der Hauttalg besteht nach G. Leonardy (J.Ft. Jellinek Kosmetologie, Zweck und Aufbau kosmetischer Präparate, Dr. Alfred Hüthig-Verlag, Heidelberg - Mainz - Basel, dritter völlig über- arbeiteter und wesentlich erweiterte Auflage 1976, S eiten 26 bis 29) aus Mono-, D i- und Triglyceriden (C10-C18), Wachsen (C16-C26), Wachsestern (C28-C38), normalen gesättigten Fettsäuren (C10-C18), verzweigtkettigen gesättigten Fettsäuren (Cn-C18), mehrfach verzweigketti- gen gesättigten Fettsäuren (Cι3-Cι8), einfach ungesättigten Fettsäuren (Cn-C18), mehrfach ungesättigten Fettsäuren (C-ι3, C15-C17), Sterolen (Cholesterin, 7-Dehydrocholesterin, 7-Hy- droxycholesterin), verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffen (C30-C40), Squalen und Phospholipiden.
Zusammen mit dem wässrigen Sekret der ekkrinen Schweißdrüsen bilden die Lipide der Talgdrüse den sogenannten Hydro-Lipid-Film der Haut. Dieser Oberflächenfilm ist eine Emulsion, die eine Wasser-in-Öl oder eine Öl-in-Wasser-Emulsion sein kann. Sie hat die Funktion, die Hautoberfläche geschmeidig zu halten und den Wassergehalt der tieferliegenden Hautschichten zu regeln. Bei guter Hydratation des Sebums beträgt der Wassergehalt mindestens 10 bis 20 Gew.-% und das Sebum ist hydrophil. Ist das hydrophil-lipophile Gleichgewicht des Oberflächenfilmes nicht m ehr gegeben und der W assergehalt sinkt, so verändert sich das Sebum und wird hydrophob. Der Talgabfluss aus Talgdrüse und Follikel wird behindert. Es kommt zu einer Stauung des Hauttalgs in den Follikelmündungen, die dann in der Folge zu Comedonen und Entzündungen der Follikel führen kann.
Die Veränderung des Hauttalgs und das Einleiten der Comedonenbildung kann verschiedene Ursachen haben. Zum Beispiel: äußere Einflüsse, wie falsche Reinigungsgewohnheiten und falsche Pflege, comedogene Substanzen in Kosmetika, Witterungseinflüsse, alkalische Seifen, scharfe Detergentien. Eine vermehrte Talgdrüsensekretion und die Ausbildung von Comedonen kann s ich a uch d urch g enetische Faktoren u nd h ormonelle Einflüsse e ntwickeln. Auch hier können Comedonen, Entzündungen, Prä-Akne und Akne mit ihren Nachwirkungen die Folge sein.
Die Häufigkeit der Hautschäden durch eine gestörte Talgdrüsenfunktion und Krankheiten der Talgdrüsen steigen immer mehr, und die Rückführung/Vermeidung der Comedonenbildung ist somit ein vordringliches Anliegen. Doch bisherige Versuche, die Comedonenbildung als ein ursächliches Problem zu lösen, haben zu wenig befriedigenden Ergebnissen geführt.
Neben dem manuellen Entfernen der Comedonen durch Ausdrücken sind zahlreiche Reinigungsmethoden bekannt, mit denen versucht wird, Comedonen zu entfernen und die Come- donenbildung nachhaltig zu verhindern. Hierzu gehören spezielle Seifen, hautabschälende Kompositionen und dergleichen. Erweichende und adstringierende Mittel finden ebenso Anwendung. Darüber hinaus wird versucht, durch Zusatz von austrocknenden, keratolytischen, antiseborrhoischen und antibakteriellen Wirkstoffen in kosmetischen und pharmazeutischen Zubereitungen die Neigung zur Akne zu reduzieren, ohne dass sich Irritationen der Haut oder ein Austrocknen der Haut einstellen.
Die Hautreinigung entfettet allerdings die Haut und entzieht ihr Feuchtigkeit. Zusätzlich haben Seifen den Nachteil, dass die sich bei Verwendung der Seifen in hartem Wasser bildenden wasserunlöslichen Calcium- und Magnesiumsalze der höheren Fettsäuren auf der Haut schleimige Niederschläge bilden. Diese Niederschläge verbleiben bei schlechter Abspülbar- keit länger auf der Haut, verstopfen die Fσllikelmündungen und können zu einer Ausbildung von Comedonen führen. Daher werden zur Hautreinigung vorwiegend Syndets (d.h., Tenside ohne Seifencharakter) in Form von Waschcremes oder Waschlotionen eingesetzt. Diese Syndets bilden zwar keine Kalkseifen, aber die Behandlung mit stark oberflächenaktiv wirkenden Agentien hat auf die Haut eine stärker entfettende und austrocknende Wirkung als Seife. Je häufiger seifen- und tensidhaltige Produkte auf der Haut angewandt werden, desto deutlicher treten deren nachteilige Wirkungen, nämlich Entfettung und Austrocknung der Haut durch Zerstörung des Hydro-Lipid-Filmes in den Vordergrund. Fast immer führt die Reduzie- rung der Comedonen zur Absenkung des Wassergehaltes in den oberen Hautschichten und zu einer festen Konkrementbildung in den Talgdrüsen, die wiederum Entzündungen induzieren kann. Die Absenkung des Feuchtigkeitsgehaltes der Haut ist aber für eine pflegende Entfernung der Comedonen kontraproduktiv.
Seborrhöe ist eine gesteigerte Funktion der Talgdrüsen durch Veranlagung. Sowohl Kopfhaut als auch Gesichtshaut erscheinen fettig. Die Zusammensetzung des seborrhoeischen Se- bums ist gegenüber dem normalen Sebum verändert, man unterscheidet 3 Entwicklungsstufen der Seborrhöe: 1. Einfache Seborrhöe Leichte Fälle, fettig nach 8 Tagen. 2. Ölige Seborrhöe Bereits nach 2-3 Tagen fettig.
3. Irreversible Form nicht mehr umkehrbar. Die Seborrhöe, bei der das Haar bereits nach einem Tag wie in Fett gebadet aussieht. Die übermäßige Absonderung der Talgdrüsen kann unter anderem durch androgenetische
Störungen ausgelöst werden und hat einen ästhetischen Nachteil auf das Gesamtbild der Haare. Diese Störung kann auch die Ursache für auftretenden Haarausfall sein. Vorläufer ist jeweils der seborrhoeische Zustand der Kopfhaut. Vegetative Störungen sowie unsachgemäße Pflege können das Hautbild u nd a uch d en Haarzustand n och verschlechtern. Auch b ei Seborrhöe kann das Haar selbst durch Störungen im Keratinaufbau trocken sein. Trockenes, angegriffenes Haar wird häufig hervorgerufen durch äußere Beanspruchung wie z. B. Sonne oder chemischen Behandlungen. Zu heißes Fönen oder nicht richtige Pflege von angegriffenem Haar können zu Schädigungen führen.
Die Ursachen für fettiges Haar liegen im Körper des Menschen und sind hormoneil bedingt. Jedes Haar besitzt eine eigene Talgdrüse, die Fett (Sebum, Hauttalg) produziert. Die Sebum- Produktion wird hormoneil gesteuert, und es kann je nach Hormonempfindlichkeit der Talgdrüse zu einer Über- oder Unterproduktion kommen. D er Talg selber h at die F unktion die Kopfhaut geschmeidig zu halten. Er gelangt aus, der Talgdrüse auf die Kopfhaut und erst später den Haaransatz. Dort wird er normalerweise vom Haarschaft aufgenommen und bleibt unsichtbar. B ei e iner Talgüberproduktion ist d er H aarschaft n icht mehr in d er L age d iesen aufzunehmen. Er wird als Fettfilm am Haar sichtbar. Die Folge ist strähniges, fettig glänzendes Haar.
Dadurch dass die TalgdrüsenproαuKtion vom Mormonnausnait aonangig ist, läßt sich das Problem fettigen Haares n icht g rundsätzlich lösen, d enn d ie Talgdrüsen p roduzieren stetig Fett. Konsequente Pflege und hochwertige Pflegeserien sind immer noch die beste Methode zur Bekämpfung fettigen Haares.
Fettiges Haar hat sehr lästige Auswirkungen. Die Haare werden schon kurze Zeit nach dem Waschen wieder strähnig und die Frisur hält nicht.
Entgegen landläufiger Meinung ist es nur ein Gerücht, dass durch zu häufiges Waschen das Haar noch schneller fettig wird. Milde Shampoos gegen fettiges Haar sorgen dafür, dass ü- bermäßiges Fett entfernt wird. Haar und Kopfhaut werden mit ausreichend Feuchtigkeit versorgt und gleichen die Überproduktion der Talgdrüsen aus. Fettiges Haar und Schuppenbildung gehören zu den häufigsten Haarproblemen. Diese
Anomalien sind auf eine Störung der Talgdrüsentätigkeit zurückzuführen. Bei einer Überfunktion d er Talgdrüsen s prechen wir von e iner Seborrhöe. D abei s ind zwei Formen zu u nterscheiden: die ölige Form (Seborrhöe oleosa) und die trockene Form (Seborrhöe sicca ).
Die Seborrhoea oleosa :
Hier liegt eine Überfunktion der Talgdrüsen vor, bei der die Talgdrüsen zu viel und zu öligen Talg erzeugen. Die Haut zeigt deshalb einen fettigen Glanz, und die Haare sind schon 2 bis 3 Tage nach der Wäsche wieder bis in die Spitzen fettig und strähnig.
Die Seborrhoea sicca :
Sie ist ebenfalls auf eine Überfunktion der Talgdrüsen zurückzuführen, aber der Hauttalg ist trockener, er hat eine festere Konsistenz. Mit den Schüppchen der Oberhaut bildet er große, leicht zerreibbare Talgschuppen. Die Kopfhaut zeigt einen wachsartigen Glanz, das Haar.fet- tet nur am Ansatz nach, die Längen und besonders die Spitzen sind trocken und sogar spröde.
Zur Behandlung der Seborrhöe gehört zunächst mal die regelmäßige und gründliche Kopfwäsche mit Spezialshampoos, die so oft durchgeführt werden kann, wie es nötig erscheint. Die Wäsche sollte mit einer Massage im Bindegewebe verbunden sein, weil dadurch dir Talgdrüsen stärker entleert werden, was die Nachfettung verzögert.
Der vorliegenden Erfindung liegt die. Aufgabe zugrunde, eine Zubereitung zur Verfügung zu stellen, die die Nachteile der bekannten und bisher verwendeten Mittel nicht aufweist, die gleichzeitig talglösend, fettregulierend und pflegend wirkt, die bereits vorhandenen Comedonen ohne Irritationen entfernt, die Entfettung und Austrocknung der Haut wirksam verhindert, die Comedonenbildung und die Entstehung von Akne Kosmetika verhindert, sowie schon bestehende Akne bessert und die gleichwertig die Haut pflegt.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch die Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffkombinationen aus Isoflavonen und Licochalcon A oder einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae infiatae enthaltend Licochalcon A bzw. die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus Isoflavonen und Licochalcon A oder einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae infiatae enthaltend Licochalcon A zur Verminderung der Produktion von Sebum gelöst.
Überraschenderweise wird erfindungsgemäß die comedogene Wirkung d er in der Z ubereitung verwendeten Rohstoffe aufgehoben und damit die Bildung von Comedonen und entsprechend die Entstehung von Akne verhindert.
Es hat sich ferner herausgestellt, dass die erfindungsgemäß verwendeten Wirk- Stoffkombinationen die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen, verhindern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen, zu beseitigen.
Isoflavone sind zu den Flavonoiden zählende, gelegentlich auch als Isoflavonoide bezeichne- te Gruppe von meist gelblich gefärbten Pflanzenfarbstoffen, die sich von Isoflavon ableiten. Der unsubstituierte Grundkörper, das eigentliche Isoflavon (3-Phenylchromon, 3-Phenyl-4H-1- benzopyran-4-on) kommt in Kleearten vor.
Einige bekanntere Isoflavone sind Daidzeϊn (4',7-Dihydroxy-lsoflavon), als 7-O-Glucosid Daid- zin in Sojamehl; Genistein (4',5,7-Trihydroxy-lsoflavon) aus Sojabohnen und Rotklee; Pru- netin (4',5-Dihydroxy-7-methoxy-lsoflavon) aus der Rinde von Pflaumenbäumen; Biochanin A (5,7-Dihydroxy-4'-methoxy-lsoflavon) aus Kichererbsen, Rotklee und anderen Kleearten; Oro- bol (3',4',5,7-Tetrahydroxy-lsoflavon); Santal (S'^'.δ-Trihydroxy^-methoxy-Isoflavon) aus Sandelholz, Rotholz und anderen Hölzern; Pratenseϊn (3\5,7-Trihydroxy~4,-methoxyisoflavon) aus frischem Rot- oder Wiesenklee. Einige dieser in Kleearten und Leguminosen wie Luzerne vorkommenden Isoflavone zeigen Östrogenwirkung auf Weidetiere und können unter umständen zu Fortpflanzungsstörungen bei diesen führen.
Im folgenden sind Substitutionsschemata einiger natürlich vorkommender Isoflavone aufgeführt:
Als erfindungsgemäß einzusetzende Isoflavone kommen vorzugsweise die in der vorstehenden Tabelle aufgeführten Isoflavone in Betracht.
Von diesen wiederum ist bevorzugt das Genistein.
Genistein, 5,7-Dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4/-M-benzopyran-4-on, 4',5,7-Trihydroxyisofla- von, auch Differenol A, Prunetol und Sophoricol genannt, weist folgende Struktur auf:
Genistein ist ein Sekundärmetabolit aus Pflanzen (Leguminosen, Papilionoiden, Rosaceen), wurde jedoch auch in Kulturen von Mikroorganismen (Actinomyceten, Aspergillus, Mycobac- terien) gefunden. Es wurden schwach östrogene und antibakterielle Wirkungen beschrieben.
Die Pflanzenart Glycyrrhiza inflata gehört wie das in Europa offizineile Süßholz Glycyrrhiza glabra der Gattung Glycyrrhiza an, die zur Pflanzenfamilie der Fabaceae (Erbsengewächse) gehört. Die Droge Radix Glycyrrhizae infiatae, d.h., die Wurzel der Pflanze, ist, beispielsweise in der fernöstlichen Medizin, gebräuchlich. Die Verwendung der Droge als Entzündungshemmer ist ebenfalls bekannt. Ein Bestandteil des wässrigen Auszugs aus Radix Glycyrrhizae infiatae ist das
Licochalcon A, welches sich durch die folgende Strukturformel auszeichnet:
Es wird angenommen, dass diese Substanz, möglicherweise in Synergie mit den übrigen Bestandteilen des Extraktes, Anteil an der erfindungsgemäßen Wirkung besitzt.
Vorteilhaft ist erfindungsgemäß insbesondere, wenn die Zubereitungen 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, ganz besonders 0,005 bis 0,15 Gew.-% Licochalcon A enthalten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Vorteilhaft ist erfindungsgemäß femer insbesondere wenn die Zubereitungen 0,001 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,05 bis 5 Gew.-%, ganz besonders 0,01 bis 2 Gew.-% an einem oder mehreren Polyolen enthalten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Vorteilhaft ist e rfindungsgemäß ferner wenn d ie Z ubereitungen L icocalchon a Is B estandteil von pflanzlichen Extracten, insbesondere von Radix Glycyrrhizae infiatae, enthalten.
Erfindungsgemäß ist ferner vorteilhaft, wenn Licochalcon in Form eines wässrigen Auszugs vorliegt, in welchem - Licochalcon A Wasser gegebenenfalls ein oder mehrere Polyole vorliegen.
Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, wenn die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen 0,001 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,05 bis 5 Gew.-%, ganz besonders 0,01 bis 2 Gew.-% an einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae infiatae enthalten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, wenn die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen 0,001 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,05 bis 5 Gew.-%, ganz besonders 0,01 bis 2 Gew.-% an einem oder mehreren Poiyolen enthalten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Insbesondere ist vorteilhaft, als Polyol das Butylenglycol zu wählen.
Ganz besonders vorteilhaft ist es, von einem Extrakt auszugehen, der unter der Bezeichnung Polyol Soluble Licorice Extract P-U von der Firma Maruzen vertrieben wird.
Ferner ist es vorteilhaft, Licochalcone A in anderen Vehikelsystemen in einer Konzentration von 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, ganz besonders 0,005 - 0,05 Gew.-% zu verwenden.
Erfindungsgemäß sind somit auch ein Verfahren zur Bekämpfung von unreiner Haut, Akne, oder seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettigem Haar und/oder Kopfschuppen, dadurch'gekennzeichnet, dass die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem von gesteigerte Se- bumproduktion betroffenen Bereich in Kontakt gebracht werden.
Der Stand der Technik lieferte nicht den geringsten Hinweis auf die erfindungsgemäße Verwendung als antiseborrhoisches Wirkprinzip.
Eine weitere bevorzugte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende Formulierungen, beispielsweise Antischuppenshampoos.
Erfindungsgemäß werden die Wirkstoffe bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,0005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung bevorzugt sind. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,02 - 10,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew.-% an den erfindungsgemäß ver- wendeten Wirkstoffen, ganz besonders vorteilhaft 0,5 - 3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
Die Kombination einzelner oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Isoflavo- ne mit Licochalcon A oder einzelner oder mehrerer Substanzen mit einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae infiatae, enthaltend Licochalcon A, führt in jeder Hinsicht zu synergistischer Verstärkung der Wirkung der Einzelsubstanzen.
Es kann erfindungsgemäß vorteilhaft sein, den Zubereitungen gemäß der Erfindung weitere gegen Sebum wirksame Agentien zuzufügen, beispielsweise gewählt aus der Gruppe Distär- kephosphat, Cyclodextrin, . Natrium-Maisstärke-Octylensuccinat, Silica-Dimethyl-Silylat, Hydroxypropyl-Distärkephosphate,. Tapioca-Dextrin, Aluminium-Stärke-Octylensuccinat, Acry- lat-Copolymer, Magnesiumcarbonat, Maisstärke, Aluminium-Stärke-Octylensuccinate, Kaolin, Nylon (z.B. Nylon 6/12), Bentonit, Natrium-Silicoaluminat, Bornitrid, Silica, Glimmer + Titandi- oxid.
Die Kombination einzelner oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der vorstehenden Gruppe, mit den erfindungsgemäß eingesetzten Wirkstoffkombinationen führt zu zusätzlicher synergistischer Verstärkung der Wirkung der Einzelsubstanzen und weist somit eigenständige Erfindungshöhe auf.
Die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe lassen sich ohne Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Cremes, Salben, Tinkturen, Lotionen und dergleichen.
Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen antimikrobiell, an- timycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.
Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abzupuffern. Vorteilhaft ist ein pH-Bereich von 3,5 - 7,5. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0 - 6,5 zu wählen. Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden.
Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
Erfindungsgemäß können Zubereitungen, welche die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate; Imidazole (z.B. Urocaninsäu- re) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Camosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), C arotinoide, C arotine (z.B. α-Carotin, ß -Carotin, Lycopin) und deren D erivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Pro- pylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, O- leyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipi- de, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthionin- sulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), -Hydroxysäuren (z.B. Ci- tronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Bi- liverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ -Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavo- noide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascor- bylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), sowie Koni- ferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguaja- retsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Deri- vate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z.B. Se- lenmethionin), S ilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfϊn- dungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, dass der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.
Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z.B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-ÖI (W/O) oder vom typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Was- ser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-ÖI (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z.B. in Form einer Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z.B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wässrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, dass anspruchsvolle kosmetische Zusammen- Setzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfüm, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insek- tenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirk- same Substanzen usw.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z.B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.
Es ist beispielsweise vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, einen Gehalt an UV- Schutzsubstanzen zu verwenden.
Vorteilhaft können daher erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV- Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z.B. zu nennen: 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z.B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester; Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth- oxyzimtsäureisopentylester; Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure-
(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester; Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hy- droxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon; - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhe- xyl)ester; 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin.
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft: - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z.B. Natrium-, Kalium- oder
Triethanolammonium-Salze, Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzo- phenon-5-sulfonsäure und ihre Salze; Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden- methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bomylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die L iste d er g enannten UVB-Filter, d ie e rfindungsgemäß Verwendung finden können, s oll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylme- thans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1 ,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1 ,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinatio- nen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA- Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden. Die erfindungsgemäß verwendeten kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bak- terizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden: - Wasser oder wässrige Lösungen Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl; Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Gly- cerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren; Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C.-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder - monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylen- glykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus ge- sättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Es- teröle können dann vorteilhaft gewählt wer- den aus der Gruppe Isopropylmyristat, Iso- propylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat,
Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllau- rat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Eru- cylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B.
Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäu- retriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 1 8 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können b eispielsweise vorteilhaft g ewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Son- nenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-i5-Alkylbenzoat, Capryl-Caprin- säure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-ι5-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-i5-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C-ι2-15- Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen auf- weisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasen- komponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. A ber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft i m Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydi- methylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, I- sopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethy- lenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate,. z.B. Hyaluron- säure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981 , 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
Erfindungsgemäß verwendete Gele e nthalten ü blicherweise Alkohole n iedriger C-Zahl, z .B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wässrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vor- zugweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte enthalten z.B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z.B. Paraffinöle, Ricinusöl, Iso- propylmyristat), halbfeste Bestandteile (z.B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z.B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z.B. Camaubawachs, Candelillawachs)
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, dass es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vor- liegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmit- tel, z .B. Gummiarabikum, Xanthangummi, N atriumalginat, C ellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykol- stearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z.B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen ver- deutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere Angaben gemacht werden. Beispiel 1 : 0/W-Creme
Beispiel 2: O/W-Creme
Beispiele 3: O/W-Cremes
Beispiel 4: W/O-Creme
Beispiel 5: Hydrodispersion/ Gelcreme
Beispiel 7: Foundation
Beispiel 8: Foundation
Beispiel 9: Foundation

Claims

Patentansprüche:
1. Kosmetische Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffkombinationen aus Isoflavonen und Licochalcon A oder einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae infiatae enthaltend Licochal- con A.
2. Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus Isoflavonen und Licochalcon A oder einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae infiatae enthaltend Licochalcon A zur Verminderung der Produktion von Sebum
3. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2 zur Verhinderung der Bildung von Comedonen und/oder Akne.
4. Z ubereitungen n ach A nspruch 1 o der V erwendung n ach A nspruch 2 zur V erhinderung oder Beseitigung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen.
5. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekenn- ' zeichnet, dass als Isoflavon das Genistein gewählt wird.
6. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass das oder die Isoflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,0005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, entsprechend, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung
7. Verwendung nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass das oder die Isoflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,02 - 10,0 Gew.-%, bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew.-%, besonders vorteilhaft 0,05 - 1,0 Gew.-%, entsprechend, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
8. Verwendung nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Zubereitungen 0,0001 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,001 bis 1 Gew.-%, ganz besonders 0,005 bis 0,15 Gew.-% Licochalcon A enthalten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
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