ECSP099377A - Amidas de diazabicicloalcanos selectivas del subtipo del receptor nicotínico de acetilcolina - Google Patents

Amidas de diazabicicloalcanos selectivas del subtipo del receptor nicotínico de acetilcolina

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ECSP099377A
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nicotinic receptors
subtipo
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English (en)
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Anatoly Mazurov
Lan Miao
Yun-De Xiao
Philip S Hammond
Craig H Miller
Srinivisa Rao Akireddy
V Srinivasa Murthy
Regina C Whitaker
Scott R Breining
Matt S Melvin
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Targacept Inc
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Se describen compuestos, composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos, y métodos de preparación y uso de los mismos. Los compuestos son compuestos amida que se pueden preparar a partir de ciertos ácido heteoraril carboxílicos y ciertos diazabicicloalcanos. Los compuestos exhiben selectividad para, y unión con alta afinidad con, receptores nicotínicos neuronales del subtipo a4ß2 en el sistema nervioso central (SNC). Se pueden utilizar los compuestos y composiciones para tratar y/o evitar una amplia variedad de afecciones o trastornos, particularmente trastornos del SNC. Los compuestos pueden: (i) alterar el número de receptores nicotínicos colinérgicos del cerebro del paciente, (ii) exhibir efectos neuroprotectores, y (iii) cuando se emplean en cantidades efectivas, no resultan en efectos colaterales adversos apreciables (por ejemplo efectos colaterales tales como incrementos significativos en la presión sanguínea y frecuencia cardiaca, efectos negativos significativos sobre el tracto gastrointestinal, y efectos significativos sobre el sistema músculo esquelético).
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