EA202091450A1 - Производные 2h-индазола в качестве ингибиторов cdk4 и cdk6 и их терапевтические применения - Google Patents

Производные 2h-индазола в качестве ингибиторов cdk4 и cdk6 и их терапевтические применения

Info

Publication number
EA202091450A1
EA202091450A1 EA202091450A EA202091450A EA202091450A1 EA 202091450 A1 EA202091450 A1 EA 202091450A1 EA 202091450 A EA202091450 A EA 202091450A EA 202091450 A EA202091450 A EA 202091450A EA 202091450 A1 EA202091450 A1 EA 202091450A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
cdk4
inhibitors
therapeutic applications
indazole derivatives
cyclin
Prior art date
Application number
EA202091450A
Other languages
English (en)
Inventor
Майкл Николас Греко
Майкл Джон Костанцо
Цзижун Пэн
Дунь Чжан
Original Assignee
Бета Фарма, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бета Фарма, Инк. filed Critical Бета Фарма, Инк.
Publication of EA202091450A1 publication Critical patent/EA202091450A1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Abstract

Раскрыты 2-аминопиримидин-замещенные 2H-индазольные соединения формулы (I), где R1 представляет собой водород, и их пролекарства, где R1 представляет собой метаболизируемую в физиологических условиях группу, в качестве ингибиторов циклинзависимой киназы (CDK) и ингибиторов пролиферации клеток, а также их терапевтические применения и способы их получения. Эти соединения и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты, пролекарства и фармацевтические композиции пригодны для лечения заболеваний и расстройств, связанных с активностью циклинзависимых киназ, в частности CDK4/6, включая, но не ограничиваясь этим, различные виды рака и заболевания или состояния, связанные с воспалением.
EA202091450A 2018-01-29 2019-01-29 Производные 2h-индазола в качестве ингибиторов cdk4 и cdk6 и их терапевтические применения EA202091450A1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201862623516P 2018-01-29 2018-01-29
PCT/US2019/015547 WO2019148161A1 (en) 2018-01-29 2019-01-29 2h-indazole derivatives as cdk4 and cdk6 inhibitors and therapeutic uses thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
EA202091450A1 true EA202091450A1 (ru) 2021-01-14

Family

ID=67394794

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA202091450A EA202091450A1 (ru) 2018-01-29 2019-01-29 Производные 2h-индазола в качестве ингибиторов cdk4 и cdk6 и их терапевтические применения

Country Status (15)

Country Link
US (1) US11352341B2 (ru)
EP (1) EP3746072B1 (ru)
JP (1) JP7337395B2 (ru)
KR (1) KR20200115583A (ru)
CN (1) CN111989099A (ru)
AU (1) AU2019211491B2 (ru)
BR (1) BR112020015405A2 (ru)
CA (1) CA3088381A1 (ru)
EA (1) EA202091450A1 (ru)
IL (1) IL275948A (ru)
MX (1) MX2020007959A (ru)
PH (1) PH12020551155A1 (ru)
SG (1) SG11202006748RA (ru)
TW (1) TW201940166A (ru)
WO (1) WO2019148161A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2020527588A (ja) 2017-07-18 2020-09-10 ニューベイション・バイオ・インコーポレイテッドＮｕｖａｔｉｏｎ Ｂｉｏ Ｉｎｃ． アデノシンアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物
SG11202000431PA (en) 2017-07-18 2020-02-27 Nuvation Bio Inc 1,8-naphthyridinone compounds and uses thereof
JP2021514359A (ja) 2018-02-15 2021-06-10 ニューベイション・バイオ・インコーポレイテッドＮｕｖａｔｉｏｎ Ｂｉｏ Ｉｎｃ． キナーゼ阻害剤としての複素環式化合物
BR112020025661A2 (pt) * 2018-06-18 2021-03-23 UCB Biopharma SRL antagonista anti-grem1, agente anticâncer, métodos de tratamento de um câncer e de prognosticar um câncer, composição ou kit, métodos para a detecção de câncer, para determinar se um paciente com ou com suspeita de ter ou com risco de desenvolver câncer é ou não susceptível de responder ao tratamento com um agente quimioterápico, e para determinar se um paciente com ou com suspeita de ter ou com risco de desenvolver câncer tem probabilidade de responder ao tratamento com um antagonista de grem1
EP3911324A4 (en) 2019-01-18 2022-08-17 Nuvation Bio Inc. 1,8-NAPHTHYRIDINONE COMPOUNDS AND THEIR USES
AU2020208644A1 (en) 2019-01-18 2021-08-26 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds as adenosine antagonists
AU2020215684A1 (en) * 2019-01-29 2021-08-12 Beta Pharma, Inc. 2h-indazole derivatives as therapeutic agents for brain cancers and brain metastases
SG11202112229UA (en) * 2019-05-05 2021-12-30 Qilu Regor Therapeutics Inc Cdk inhibitors
WO2022113003A1 (en) 2020-11-27 2022-06-02 Rhizen Pharmaceuticals Ag Cdk inhibitors
WO2022149057A1 (en) 2021-01-05 2022-07-14 Rhizen Pharmaceuticals Ag Cdk inhibitors

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE314370T1 (de) 2002-01-22 2006-01-15 Warner Lambert Co 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido(2,3-d)pyrimidin-7- one
JP4053073B2 (ja) * 2003-07-11 2008-02-27 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー 選択的ｃｄｋ４阻害剤のイセチオン酸塩
US7709475B2 (en) * 2004-05-21 2010-05-04 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Selective inhibitors against Cdk4 and Cdk6 having aminothiazole skeleton
TWI398252B (zh) * 2006-05-26 2013-06-11 Novartis Ag 吡咯并嘧啶化合物及其用途
WO2009061345A2 (en) 2007-11-07 2009-05-14 Cornell Research Foundation, Inc. Targeting cdk4 and cdk6 in cancer therapy
PL2331547T3 (pl) * 2008-08-22 2015-01-30 Novartis Ag Związki pirolopirymidynowe jako inhibitory CDK
PA8852901A1 (es) 2008-12-22 2010-07-27 Lilly Co Eli Inhibidores de proteina cinasa
RU2670762C2 (ru) * 2013-12-31 2018-10-25 Хуаньчжу Фарма Ко., Лтд. Производные 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола, полезные для лечения рака
SG10202004716RA (en) * 2014-07-24 2020-06-29 Beta Pharma Inc 2-h-indazole derivatives as cyclin-dependent kinase (cdk) inhibitors and therapeutic uses thereof
US9969719B2 (en) * 2015-03-11 2018-05-15 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Substituted 2-hydrogen-pyrazole derivative serving as anticancer drug
CN107286134B (zh) * 2016-04-11 2019-04-12 上海勋和医药科技有限公司 2，4-二取代嘧啶衍生物作为cdk抑制剂及其应用

Also Published As

Publication number Publication date
TW201940166A (zh) 2019-10-16
WO2019148161A1 (en) 2019-08-01
KR20200115583A (ko) 2020-10-07
PH12020551155A1 (en) 2021-06-07
US20210139459A1 (en) 2021-05-13
CA3088381A1 (en) 2019-08-01
AU2019211491B2 (en) 2024-03-14
CN111989099A (zh) 2020-11-24
BR112020015405A2 (pt) 2020-12-08
JP2021512161A (ja) 2021-05-13
SG11202006748RA (en) 2020-08-28
IL275948A (en) 2020-08-31
EP3746072A1 (en) 2020-12-09
US11352341B2 (en) 2022-06-07
JP7337395B2 (ja) 2023-09-04
EP3746072A4 (en) 2021-06-02
MX2020007959A (es) 2020-09-18
AU2019211491A1 (en) 2020-07-30
EP3746072B1 (en) 2023-04-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA202091450A1 (ru) Производные 2h-индазола в качестве ингибиторов cdk4 и cdk6 и их терапевтические применения
EA201790122A1 (ru) Производные 2-h-индазола в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ (cdk) и их терапевтическое применение
PH12020551717A1 (en) Dual atm and dna-pk inhibitors for use in anti-tumor therapy
CU20210065A7 (es) Compuestos de 3-carbonilamino-5-ciclopentil-1h-pirazol que tienen actividad inhibitoria en cdk2
CL2020002146A1 (es) Derivados de n-(fenil)-2-(fenil)pirimidina-4-carboxamida y compuestos relacionados como inhibidores hpki para tratar el cáncer.
AR066214A1 (es) Derivados de pirazolopirimidinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas. usos y composiciones farmaceuticas
EA201800064A1 (ru) 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил карбаматные производные и 1,1,1-трифтор-4-гидроксибутан-2-ил карбаматные производные в качестве ингибиторов magl
EA201070167A1 (ru) Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы
EA200970611A1 (ru) Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы
TW201613593A (en) Molecules for administration to ROS1 mutant cancer cells
EA200870373A1 (ru) Пиридил- и пиримидинилзамещённые производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ
NO20061506L (no) Heterocykliske inhibitorer av MEK og fremgangsmater for anvendelse derav
ECSP109935A (es) Derivados de morfolino pirimidina utilizados en enfermedades relacionadas con mtor quinasa y/o pi3k
BRPI0411863A (pt) derivados de pirazolil-indol como inibidores de cinase, processo para seu preparo e composições farmacêuticas compreendendo os mesmos
PA8622801A1 (es) Derivados 1h-tieno(2,3-c)pirazol utiles como inhibidores de quinasa
MX2020010942A (es) Inhibidores dobles de atm y adn-pk para uso en terapias antitumorales.
CO2022000749A2 (es) Inhibidores de monoacilglicerol lipasa (magl) heterocíclicos
GB201302704D0 (en) Therapeutic compounds
PH12020551494A1 (en) Substituted imidazolidin-2-one derivatives as prmt5 inhibitors
CO2022008606A2 (es) Derivados de piridopirimidinona como antagonistas de ahr
AU2020278236A8 (en) Methods of treating Sjögren's Syndrome using a Bruton's tyrosine kinase inhibitor
CL2021003032A1 (es) Métodos de tratamiento de la urticaria crónica espontánea utilizando un inhibidor de la tirosina quinasa de bruton
NZ761680A (en) Imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives as pi3kdelta inhibitors
DE602006009556D1 (de) Chinolin-derivate zur behandlung von mglur5-rezeptor-vermittelten erkrankungen
EA201992127A1 (ru) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ АЛИЦИКЛИЧЕСКИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА