EA201990688A1 - Полиморфные формы соединения, представляющего собой ингибитор киназ, содержащая их фармацевтическая композиция, способ их получения и их применение - Google Patents

Полиморфные формы соединения, представляющего собой ингибитор киназ, содержащая их фармацевтическая композиция, способ их получения и их применение

Info

Publication number
EA201990688A1
EA201990688A1 EA201990688A EA201990688A EA201990688A1 EA 201990688 A1 EA201990688 A1 EA 201990688A1 EA 201990688 A EA201990688 A EA 201990688A EA 201990688 A EA201990688 A EA 201990688A EA 201990688 A1 EA201990688 A1 EA 201990688A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
crystalline form
formula
polymorphic forms
producing
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
EA201990688A
Other languages
English (en)
Inventor
Гунсинь Лян
Лихуа Се
Original Assignee
Эквинокс Сайенсиз, Ллк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эквинокс Сайенсиз, Ллк. filed Critical Эквинокс Сайенсиз, Ллк.
Publication of EA201990688A1 publication Critical patent/EA201990688A1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/485—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

В настоящем изобретении раскрываются полиморфные формы соединения формулы I, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и их применение. Соединение формулы I по настоящему изобретению является таким, как показано в формуле I, кристаллическая форма которого может представлять собой кристаллическую форму 1, кристаллическую форму 2, кристаллическую форму 3, кристаллическую форму 5, кристаллическую форму 6 или кристаллическую форму 7. Все кристаллические формы соединения формулы I в настоящем изобретении характеризуются хорошей стабильностью кристаллов и химической стабильностью, а снижение чистоты их основного ингредиента составляет менее 2%. Способ получения по настоящему изобретению можно применять для получения различных кристаллических форм соединения формулы I с высокой чистотой, подходящих для крупномасштабного производства.
EA201990688A 2016-09-29 2017-09-29 Полиморфные формы соединения, представляющего собой ингибитор киназ, содержащая их фармацевтическая композиция, способ их получения и их применение EA201990688A1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610866253 2016-09-29
PCT/CN2017/104506 WO2018059556A1 (zh) 2016-09-29 2017-09-29 激酶抑制剂化合物的多晶型、含其的药物组合物及其制备方法和应用

Publications (1)

Publication Number Publication Date
EA201990688A1 true EA201990688A1 (ru) 2019-08-30

Family

ID=61763329

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201990688A EA201990688A1 (ru) 2016-09-29 2017-09-29 Полиморфные формы соединения, представляющего собой ингибитор киназ, содержащая их фармацевтическая композиция, способ их получения и их применение

Country Status (19)

Country Link
US (2) US11053224B2 (ru)
EP (1) EP3502105B8 (ru)
JP (2) JP7253491B2 (ru)
KR (1) KR102289684B1 (ru)
CN (1) CN108884080B (ru)
AU (1) AU2017336889B2 (ru)
BR (1) BR112019006023A2 (ru)
CA (1) CA3035124A1 (ru)
EA (1) EA201990688A1 (ru)
ES (1) ES2914294T3 (ru)
HK (1) HK1257194A1 (ru)
IL (2) IL265266B1 (ru)
MY (1) MY194364A (ru)
PH (1) PH12019500681A1 (ru)
PL (1) PL3502105T3 (ru)
SG (1) SG11201901962QA (ru)
TW (1) TWI647224B (ru)
WO (1) WO2018059556A1 (ru)
ZA (1) ZA201901717B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL3502105T3 (pl) * 2016-09-29 2022-07-11 Equinox Sciences, Llc. Postać polimorficzna związku stanowiącego inhibitor kinazy, zawierająca ją kompozycja farmaceutyczna oraz sposób jej wytwarzania i jej zastosowanie
BR112022018815A2 (pt) 2020-03-25 2022-11-29 Ocular Therapeutix Inc Implante ocular contendo um inibidor de tirosina cinase
BR112023018649A2 (pt) * 2021-03-16 2023-10-10 Hk Inno N Corp Forma cristalina e método para preparar uma forma cristalina
JP7138982B1 (ja) 2021-09-24 2022-09-20 東海物産株式会社 アンセリンの結晶及びその製造方法
WO2023173093A1 (en) 2022-03-11 2023-09-14 EyePoint Pharmaceuticals, Inc. Continuous dosing regimen for treatment of a condition of the eye
WO2023173088A1 (en) 2022-03-11 2023-09-14 EyePoint Pharmaceuticals, Inc. Method of preventing age-related macular degeneration by administering an ocular drug delivery insert
WO2023173095A1 (en) 2022-03-11 2023-09-14 EyePoint Pharmaceuticals, Inc. Method of treating wet age-related macular degeneration

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003031438A1 (en) * 2001-10-10 2003-04-17 Sugen, Inc. 3-[4-(substituted heterocyclyl)-pyrrol-2-ylmethylidene]-2-indolinone derivatives as kinase inhibitors
CA2662902C (en) * 2006-09-15 2015-11-24 Xcovery, Inc. Kinase inhibitor compounds
WO2008134909A1 (de) * 2007-05-07 2008-11-13 Baumer Electric Ag Akustischer wandler
US20100256392A1 (en) * 2007-11-21 2010-10-07 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Polymorphs of sunitinib base and processes for preparation thereof
US8466190B2 (en) * 2008-04-16 2013-06-18 Natco Pharma Limited Polymorphic forms of Sunitinib base
US8829039B2 (en) * 2008-05-23 2014-09-09 Shanghai Institute Of Pharmaceutical Industry Dihydroindolinone derivatives
EP2186809A1 (en) * 2008-11-13 2010-05-19 LEK Pharmaceuticals D.D. New crystal form of sunitinib malate
EP2264027A1 (en) * 2009-05-27 2010-12-22 Ratiopharm GmbH Process for the preparation of N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene) methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
CN106928114B (zh) * 2015-12-31 2020-07-28 韶远科技（上海)有限公司 含有脲基的环状手性氨基类化合物及其可放大工艺和用途
PL3502105T3 (pl) * 2016-09-29 2022-07-11 Equinox Sciences, Llc. Postać polimorficzna związku stanowiącego inhibitor kinazy, zawierająca ją kompozycja farmaceutyczna oraz sposób jej wytwarzania i jej zastosowanie

Also Published As

Publication number Publication date
TW201815785A (zh) 2018-05-01
AU2017336889B2 (en) 2021-11-25
US20220356173A1 (en) 2022-11-10
EP3502105B8 (en) 2022-06-01
CN108884080A (zh) 2018-11-23
IL265266A (en) 2019-05-30
ES2914294T3 (es) 2022-06-08
EP3502105B1 (en) 2022-03-30
MY194364A (en) 2022-11-29
PH12019500681A1 (en) 2019-11-25
HK1257194A1 (zh) 2019-10-18
KR102289684B1 (ko) 2021-08-12
BR112019006023A2 (pt) 2019-06-18
JP7253491B2 (ja) 2023-04-06
IL265266B1 (en) 2024-04-01
JP2023082086A (ja) 2023-06-13
US11053224B2 (en) 2021-07-06
AU2017336889A1 (en) 2019-04-11
TWI647224B (zh) 2019-01-11
SG11201901962QA (en) 2019-04-29
CN108884080B (zh) 2020-10-27
JP2019529568A (ja) 2019-10-17
EP3502105A4 (en) 2020-04-15
KR20190039823A (ko) 2019-04-15
WO2018059556A1 (zh) 2018-04-05
ZA201901717B (en) 2019-11-27
IL311631A (en) 2024-05-01
CA3035124A1 (en) 2018-04-05
US20190233403A1 (en) 2019-08-01
EP3502105A1 (en) 2019-06-26
PL3502105T3 (pl) 2022-07-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201990688A1 (ru) Полиморфные формы соединения, представляющего собой ингибитор киназ, содержащая их фармацевтическая композиция, способ их получения и их применение
EA202090917A1 (ru) Получение псилоцибина, различных полиморфных форм, промежуточных соединений, составов и их применение
EA201891770A1 (ru) Малеатная соль агониста tlr7, ее кристаллические формы c, d и e, способы получения и применение малеатной соли и кристаллических форм
EA201890752A1 (ru) Способ получения противогрибковых соединений
EA201690915A1 (ru) Производное n-бензилтриптантрина, а также способ его получения и применение
EA202091016A1 (ru) Пиримидиновое соединение в качестве ингибитора jak киназы
EA201592144A1 (ru) Производное фенола, способ его получения и его применение в медицине
AR063710A1 (es) Proceso para la preparacion de acido 6-(3-cloro-2-fluorbencil)-1-[(s)-1-hidroximetil-2-metilpropil]-7-metoxi-4-oxo-1, 4-dihidroquinolon-3-carboxilico como inhibidores de integrasa del hiv e intermediarios de sintesis del mismo y composiciones que lo comprenden.
IN2014MN01521A (ru)
EA201201294A1 (ru) Гидрат гидрохлорида агомелатина и его получение
PH12016501977A1 (en) 2-AMINO-6-METHYL-4,4a,5,6-TETRAHYDROPYRANO[3,4-d][1,3]THIAZIN-8a(8H)-YL-1,3-THIAZOL-4-YL AMIDES
EA201690072A1 (ru) Состав, содержащий гиполипидемическое средство
NZ738836A (en) Solid forms of (z)-4-(5-((3-benzyl-4-oxo-2-thioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)furan-2-yl)benzoic acid
SG11201906688VA (en) Novel ester compounds, method for the production thereof and use thereof
EA202190880A1 (ru) Кристаллическая форма морфолинохиназолинового соединения, способ ее получения и ее применение
PH12015502684B1 (en) New compounds having triple activities of thrombolysis, antithrombotic and radical scavenging, and synthesis, nano-structure and use thereof
MA39715A (fr) Formes polymorphes de l'acide 4,5-dihydro-1h-pyrrolo[2,3-f]quinoline-2,7,9-tricarboxylique et de son sel de disodium, procédé de préparation desdites formes polymorphes et leur utilisation
MX354648B (es) Materiales zeoliticos y metodos para su preparacion utilizando compuestos alqueniltrialquilamonio.
EA201990237A1 (ru) Новые способы получения стимуляторов растворимой гуанилатциклазы
MY185235A (en) New crystalline form vii of agomelatine, preparation method and use thereof and pharmaceutical composition containing same
WO2015128882A3 (en) Crystalline forms of n-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide and process for the preparation thereof
EA201990236A1 (ru) Новые способы получения стимуляторов растворимой гуанилатциклазы
MA41186B1 (fr) Nouvelles formes de cristal du sel monosodique de foramsulfuron
CA2928305C (en) A crystalline anhydrous form of cabazitaxel, process for the preparation and pharmaceutical compositions thereof
EA202190330A1 (ru) Способ получения полиморфной формы робенакоксиба