EA200702435A1 - Иммуномодулирующие гетероциклические соединения - Google Patents

Abstract

Соединения формулы (I) являются ингибиторами CD80 и применимы в иммуномодулирующей терапии, где Rи R, независимо, обозначают Н; F; Cl; Br; -NO, -CN; C-Салкил, необязательно замещённый F или Cl; или C-Салкокси, необязательно замещённый F; Rобозначает карбоксильную кислотную группу (-СООН) или её эфир, или -C(=O)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NHC(=O)NRRили -NHC(=S)NRR, где Rобозначает Н или радикал формулы -(Alk)-Q, где m обозначает 0 или 1, Alk обозначает необязательно замещённый двухвалентный линейный или разветвлённый C-Cалкиленовый, или C-Салкениленовый, или C-Салкиниленовый радикал, или двухвалентный С-Cкарбоциклический радикал, любой из этих радикалов может содержать одну или более -О-, -S- или - N(R)- связей, где Rобозначает Н или C-Cалкил, С-Cалкенил, С-Cалкинил, или С-Сциклоалкил, и Q обозначает Н; -NRR, где Rи R, независимо, обозначают Н; C-Cалкил; С-Cалкенил; С-Cалкинил; С-Сциклоалкил; сложноэфирную группу; необязательно замещённую карбоциклическую или гетероциклическую группу; или Rи Rвместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, который, необязательно, является замещённым; и Rобозначает Н или C-Салкил, или Rи Rвместе с атомом или атомами, с которым(и) они связаны, образуют необязательно замещённый моноциклический гетероцикл, содержащий 5, 6 или 7 атомов в цикле; и Х обозначает связь или двухвалентный радикал формулы -(Z)-(Alk)- или -(Alk)-(Z)-, где Z обозначает -О-, -S- или -NH-, Alk имеет значение по определению для R, а n обозначает 0 или 1.