EA038664B1 - Oral care composition - Google Patents

Oral care composition Download PDF

Info

Publication number
EA038664B1
EA038664B1 EA201990498A EA201990498A EA038664B1 EA 038664 B1 EA038664 B1 EA 038664B1 EA 201990498 A EA201990498 A EA 201990498A EA 201990498 A EA201990498 A EA 201990498A EA 038664 B1 EA038664 B1 EA 038664B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
composition
calcium
calcium silicate
oral
phosphate
Prior art date
Application number
EA201990498A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
EA201990498A1 (en
Inventor
Сяоке Ли
Вэйнин Лиу
Хуайюн Син
Original Assignee
ЮНИЛЕВЕР АйПи ХОЛДИНГС Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ЮНИЛЕВЕР АйПи ХОЛДИНГС Б.В. filed Critical ЮНИЛЕВЕР АйПи ХОЛДИНГС Б.В.
Priority claimed from PCT/EP2017/070021 external-priority patent/WO2018033427A1/en
Publication of EA201990498A1 publication Critical patent/EA201990498A1/en
Publication of EA038664B1 publication Critical patent/EA038664B1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/24Phosphorous; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/23Sulfur; Selenium; Tellurium; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/25Silicon; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/59Mixtures
    • A61K2800/592Mixtures of compounds complementing their respective functions
    • A61K2800/5922At least two compounds being classified in the same subclass of A61K8/18
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/80Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
    • A61K2800/88Two- or multipart kits
    • A61K2800/882Mixing prior to application

Abstract

An oral care composition is disclosed comprising calcium silicate, from 1 to 20 wt.% of a potassium phosphate salt, a tubule blockage enhancer selected from calcium dihydrogen phosphate, calcium sulfate hemihydrate or mixtures thereof and a physiologically acceptable carrier, wherein the calcium silicate and the potassium phosphate salt is present in a weight ratio from 10:1 to 1:5.

Description

Область техники, к которой относится изобретениеThe technical field to which the invention relates

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, таким как зубные пасты, порошки, жевательные резинки, жидкости для полоскания полости рта и т.п. В частности, настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей силикат кальция, калиевую соль фосфорной кислоты и усилитель блокировки канальцев, которая приводит к снижению чувствительности и/или реминерализации зубов. Изобретение также относится к применению таких композиций для лечения гиперчувствительности и/или реминерализации зубов, и/или отбеливания зубов индивидуума.The present invention relates to compositions for the care of the oral cavity, such as toothpastes, powders, chewing gums, mouth rinses and the like. In particular, the present invention relates to an oral composition comprising calcium silicate, potassium phosphoric acid and a tubule blocking enhancer that results in desensitization and / or remineralization of teeth. The invention also relates to the use of such compositions for the treatment of hypersensitivity and / or remineralization of teeth, and / or whitening of the teeth of an individual.

Предшествующий уровень техникиPrior art

Гиперчувствительность зубов представляет собой временно индуцированное ощущение боли, которая затрагивает до 20% взрослого населения. Г иперчувствительные зубы могут быть чувствительными к температуре, давлению или химическому воздействию.Dental hypersensitivity is a temporarily induced sensation of pain that affects up to 20% of the adult population. Hypersensitive teeth can be sensitive to temperature, pressure, or chemical attack.

Дентин зуба, в целом, содержит каналы, называемые канальцами, которые обеспечивают осмотический поток между внутренней областью пульпы зуба и наружными поверхностями корня. Гиперчувствительность зубов может быть связана с общим увеличением обнаженных корневых поверхностей зубов в результате заболеваний пародонта, истирания зубной щеткой или усталости при циклической нагрузке тонкой эмали вблизи соединения дентина и эмали. Когда корневые поверхности обнажены, дентинные канальцы также являются обнаженными.Dentin of the tooth generally contains channels called tubules that allow osmotic flow between the interior of the pulp of the tooth and the outer surfaces of the root. Tooth hypersensitivity can be associated with a general increase in exposed root surfaces of teeth as a result of periodontal disease, toothbrush abrasion or fatigue under cyclic loading of thin enamel near the dentin-enamel junction. When the root surfaces are exposed, the dentinal tubules are also exposed.

В настоящее время принятой теорией для гиперчувствительности зубов является гидродинамическая теория, основанная на убеждении, что открытые обнаженные дентинные канальцы позволяют жидкости протекать через канальцы. Этот поток возбуждает нервные окончания в пульпе зуба. Клиническая копия чувствительных зубов, наблюдаемая в SEM (сканирующая электронная микроскопия), выявила различное количество открытых или частично окклюзированных дентинных канальцев.The currently accepted theory for dental hypersensitivity is the hydrodynamic theory, based on the belief that exposed exposed dentinal tubules allow fluid to flow through the tubules. This flow excites nerve endings in the dental pulp. A clinical copy of the sensitive teeth observed in SEM (scanning electron microscopy) showed a variable number of open or partially occluded dentinal tubules.

Существуют различные подходы к лечению гиперчувствительности зубов. Один из подходов состоит в том, чтобы уменьшить возбудимость нерва в чувствительном зубе с помощью деполяризующих нерв агентов, содержащих ионы стронция, соли калия, такие как нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия и т.п. Эти деполяризующие нерв агенты действуют путем вмешательства в нервную трансдукцию болевого стимула, делая нерв менее чувствительным.There are various approaches to treating tooth hypersensitivity. One approach is to reduce nerve excitability in a sensitive tooth using nerve depolarizing agents containing strontium ions, potassium salts such as potassium nitrate, potassium bicarbonate, potassium chloride, and the like. These nerve depolarizing agents act by interfering with nerve transduction of the pain stimulus, making the nerve less sensitive.

Другой подход заключается в использовании агентов, блокирующих канальцы, которые полностью или частично закрывают канальцы, такие как полистирольные шарики, апатит, полиакриловая кислота, минеральная гекторитовая глина и т.п. Эти блокирующие канальцы агенты функционируют путем физического блокирования обнаженных концов дентинных канальцев, тем самым уменьшая движение дентинной жидкости и уменьшая раздражение, связанное с напряжением сдвига, описанным гидродинамической теорией.Another approach is to use tubule blocking agents that completely or partially seal the tubules, such as polystyrene beads, apatite, polyacrylic acid, mineral hectorite clay, and the like. These tubule blocking agents function by physically blocking the exposed ends of the dentinal tubules, thereby reducing the movement of dentinal fluid and reducing the irritation associated with shear stress described by hydrodynamic theory.

Идеальный блокирующий канальцы агент должен приводить к более быстрой и продолжительной окклюзии канальцев. Окклюзия канальцев может быть достигнута либо путем осаждения минеральных кристаллов на поверхностях дентина и/или внутри дентинных канальцев. Поверхностное осаждение минеральных кристаллов на поверхностях дентина может обеспечить кратковременное облегчение, но осадок может быть удален путем ежедневной чистки щеткой и/или растворения слюной, и/или употребления кислых напитков. Окклюзия в дентинных канальцах обеспечивает эффективное лечение с долгосрочной пользой.An ideal tubule blocking agent should result in faster and more prolonged tubular occlusion. Tubular occlusion can be achieved either by the deposition of mineral crystals on the surfaces of the dentin and / or within the dentinal tubules. Superficial deposition of mineral crystals on dentin surfaces can provide short-term relief, but sediment can be removed by daily brushing and / or dissolving with saliva and / or drinking acidic drinks. Dentinal tubular occlusion provides effective treatment with long-term benefits.

Сохраняется потребность в лечении гиперчувствительности зубов с более эффективным подходом. Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что композиция для ухода за полостью рта, содержащая силикат кальция, калиевую соль фосфорной кислоты и усилитель закупорки канальцев, обеспечивает превосходную эффективность блокировки канальцев для снижения чувствительности зубов. Кроме того, такая композиция может также повысить эффективность реминерализации зубов и/или отложение дисперсного отбеливающего агента на поверхностях зубов, чтобы обеспечить преимущество в отбеливании зубов.There remains a need to treat dental hypersensitivity with a more effective approach. The present inventors have surprisingly found that an oral composition comprising calcium silicate, potassium phosphoric acid and a tubule blocking enhancer provides excellent tubule blocking performance for desensitizing teeth. In addition, such a composition can also increase the efficiency of tooth remineralization and / or the deposition of particulate whitening agent on tooth surfaces to provide a tooth whitening advantage.

Дополнительная информацияAdditional Information

В WO 2008/068149 A (Unilever) раскрыт продукт для ухода за полостью рта, содержащий первую композицию, содержащую нерастворимую соль кальция, которая не представляет собой кальциевую соль фосфорной кислоты, вторую независимую композицию, содержащую источник фосфат-ионов, и средства для доставки каждой из композиций к поверхности зубов. Предпочтительной нерастворимой солью кальция является силикат кальция.WO 2008/068149 A (Unilever) discloses an oral care product containing a first composition containing an insoluble calcium salt that is not a calcium salt of phosphoric acid, a second independent composition containing a phosphate ion source, and delivery devices for each from compositions to the surface of the teeth. The preferred insoluble calcium salt is calcium silicate.

В указанной выше публикации отсутствует описание композиции для ухода за полостью рта, содержащей силикат кальция, от 1 до 20 мас.% калиевой соли фосфорной кислоты и усилитель блокировки канальцев, выбранный из дигидрофосфата кальция, полугидрата сульфата кальция или их смесей, при этом силикат кальция и калиевая соль фосфорной кислоты присутствуют в массовом соотношении от 10:1 до 1:5, и, особенно то, что такая композиция для ухода за полостью рта может лечить гиперчувствительность зубов и/или повысить эффективность реминерализации зубов.The above publication does not describe an oral composition containing calcium silicate, 1 to 20 wt% potassium salt of phosphoric acid and a tubule blocking enhancer selected from calcium dihydrogen phosphate, calcium sulfate hemihydrate or mixtures thereof, wherein calcium silicate and the potassium salt of phosphoric acid is present in a weight ratio of 10: 1 to 1: 5, and especially that such an oral care composition can treat tooth hypersensitivity and / or increase the efficiency of tooth remineralization.

Исследования и определенияResearch and definitions

Средство для чистки зубовMeans for cleaning teeth

- 1 038664- 1 038664

Средство для чистки зубов для целей настоящего изобретения означает пасту, порошок, жидкость, жевательную резинку или другой препарат для чистки зубов или других поверхностей в полости рта.Dentifrice for the purposes of the present invention means a paste, powder, liquid, chewing gum or other preparation for cleaning teeth or other surfaces in the oral cavity.

Зубная пастаToothpaste

Зубная паста для целей настоящего изобретения означает пасту или гелеобразное средство по уходу за зубами для использования с зубной щеткой. Особенно предпочтительными являются зубные пасты, пригодные для чистки зубов щеткой в течение приблизительно двух минут.Toothpaste for the purposes of the present invention means a toothpaste or gel-like dentifrice for use with a toothbrush. Particularly preferred are toothpastes suitable for brushing your teeth for about two minutes.

Размер частицParticle size

Размер частиц для целей настоящего изобретения означает размер частиц D50. Размер частиц D50 дисперсного материала представляет собой диаметр частиц, при котором 50 мас.% частиц имеют больший диаметр и 50 мас.% имеют меньший диаметр. Для целей настоящего изобретения размеры и распределение частиц измеряют с использованием Malvern Mastersizer 2000 и Malvern ZetaSizer Nano series.Particle size for the purposes of the present invention means the D50 particle size. The particle size D50 of the particulate material is the diameter of the particles in which 50 wt% of the particles have a larger diameter and 50 wt% have a smaller diameter. For the purposes of the present invention, particle size and distribution are measured using a Malvern Mastersizer 2000 and a Malvern ZetaSizer Nano series.

Композитная частицаComposite particle

Композитная частица для целей настоящего изобретения означает частицу, содержащую ядро на основе первого компонента и покрытие на основе второго компонента, при этом ядро и покрытие состоят из различных материалов.For the purposes of the present invention, a composite particle means a particle comprising a core based on a first component and a coating based on a second component, the core and the coating being composed of different materials.

Показатель преломленияRefractive index

Показатель преломления определяли при температуре 25°С и длине волны 589 нм.The refractive index was determined at a temperature of 25 ° C and a wavelength of 589 nm.

Усилитель блокировки канальцевTubular Blocking Amplifier

Усилитель блокировки канальцев для целей настоящего изобретения означает материал, способствующий осаждению активных веществ, таких как силикат кальция, и/или других полезных агентов из непрерывной фазы композиции на поверхностях дентина и/или в дентинных канальцах, индуцируя образование in situ фосфата кальция, закрывающего дентинные канальцы и/или их обнаженные открытые концы. Предпочтительные агенты, используемые в настоящем документе, означают активные агенты, обычно доставляемые к зубам человека и/или в ротовую полость, включая десны, для усиления или улучшения характеристик этих зубных тканей.A tubule blocking enhancer for the purposes of the present invention means a material that promotes the deposition of active substances, such as calcium silicate, and / or other beneficial agents from the continuous phase of the composition on the surfaces of dentin and / or in the dentinal tubules, inducing the in situ formation of calcium phosphate occluding the dentinal tubules and / or their exposed open ends. Preferred agents used herein mean active agents typically delivered to human teeth and / or the oral cavity, including the gums, to enhance or enhance the characteristics of these dental tissues.

PHPH

Значение рН устанавливают при атмосферном давлении и температуре 25°С. Когда речь идет о рН композиции для ухода за полостью рта, это означает, что рН измеряют, когда 5 частей по массе композиции равномерно диспергированы и/или растворены в 20 массовых частях чистой воды при 25°С. В частности, рН можно измерить путем смешивания вручную 5 г композиции для ухода за полостью рта с 20 мл воды в течение 30 с с последующим немедленным измерением рН индикатором или рН-метром.The pH value is adjusted at atmospheric pressure and a temperature of 25 ° C. When it comes to the pH of an oral composition, this means that the pH is measured when 5 parts by weight of the composition are uniformly dispersed and / or dissolved in 20 parts by weight of pure water at 25 ° C. In particular, pH can be measured by manually mixing 5 g of the oral care composition with 20 ml of water for 30 seconds, followed by immediate measurement of the pH with a pH indicator or pH meter.

РастворимостьSolubility

Растворимый и нерастворимый для целей настоящего изобретения означает растворимость источника (например, солей кальция) в воде при 25 °С и атмосферном давлении. Растворимый означает источник, который растворяется в воде с образованием раствора, имеющего концентрацию по меньшей мере 0,1 моль на литр. Нерастворимый означает источник, который растворяется в воде с образованием раствора, имеющего концентрацию менее 0,001 моль на литр. Таким образом, термин умеренно растворимый означает источник, который растворяется в воде с образованием раствора, имеющего концентрацию более чем 0,001 моль на литр и менее чем 0,1 моль на литр.Soluble and insoluble for the purposes of the present invention means the solubility of the source (eg, calcium salts) in water at 25 ° C and atmospheric pressure. Soluble means a source that dissolves in water to form a solution having a concentration of at least 0.1 mol per liter. Insoluble means a source that dissolves in water to form a solution having a concentration of less than 0.001 mol per liter. Thus, the term sparingly soluble means a source that dissolves in water to form a solution having a concentration of more than 0.001 mol per liter and less than 0.1 mol per liter.

Гидратационная водаHydration water

Гидратационная вода для целей настоящего изобретения означает воду, химически объединенную с веществом таким образом, что она может быть удалена путем нагрева без существенного изменения химического состава вещества. В частности, вода, которая может быть удалена только при нагревании выше 200°С. Потери воды измеряются с помощью термогравиметрического анализа (TGA) с инструментом Netzsch TG. TGA проводится в атмосфере N2 со скоростью нагрева 10 градусов/мин в диапазоне от 30 до 900°С.Hydration water for the purposes of the present invention means water chemically combined with a substance in such a way that it can be removed by heating without significantly changing the chemical composition of the substance. In particular, water, which can only be removed by heating above 200 ° C. Water loss is measured by thermogravimetric analysis (TGA) with the Netzsch TG instrument. TGA is carried out in an atmosphere of N 2 with a heating rate of 10 degrees / min in the range from 30 to 900 ° C.

По существу не содержитEssentially does not contain

По существу не содержит для целей настоящего изобретения означает менее чем 1,5 мас.% и предпочтительно менее чем 1,0 мас.%, и более предпочтительно менее чем 0,75 мас.%, и еще более предпочтительно менее чем 0,5 мас.%, и даже более предпочтительно менее чем 0,1 мас.%, и наиболее предпочтительно от 0,0 до 0,01 мас.% в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта, включая все диапазоны в указанных интервалах.Substantially free for the purposes of the present invention means less than 1.5 wt% and preferably less than 1.0 wt% and more preferably less than 0.75 wt% and even more preferably less than 0.5 wt% .%, and even more preferably less than 0.1 wt.%, and most preferably from 0.0 to 0.01 wt.%, based on the total weight of the composition for caring for the oral cavity, including all ranges in the specified ranges.

ДвухфазнаяBiphasic

Двухфазная для целей настоящего изобретения означает композицию, имеющую две независимые фазы, которые физически являются отдельными.Biphasic for the purposes of the present invention means a composition having two independent phases that are physically separate.

Безводная композицияAnhydrous composition

Безводная композиция для целей настоящего изобретения означает, что содержание воды в композиции составляет менее 1,5%, предпочтительно от 0,0 до 0,75% от общей массы композиции для ухода за полостью рта.Anhydrous composition for the purposes of the present invention means that the water content of the composition is less than 1.5%, preferably from 0.0 to 0.75%, based on the total weight of the oral care composition.

ВязкостьViscosity

- 2 038664- 2 038664

Вязкость зубной пасты представляет собой величину, измеренную при комнатной температуре (25°С) с помощью вискозиметра Брукфильда, шпиндель № 4, и при скорости 5 об/мин. Значения указаны в сантипуазах (сП=мПа-с), если не указано иное.The viscosity of a toothpaste is a value measured at room temperature (25 ° C) using a Brookfield viscometer, spindle # 4, and at a speed of 5 rpm. Values are in centipoise (cP = mPa-s) unless otherwise indicated.

РеминерализацияRemineralization

Реминерализация для целей настоящего изобретения означает in situ (то есть в полости рта) образование фосфата кальция на зубах (включая слои на зубах от 10 нм до 20 микрон и предпочтительно от 75 нм до 10 микрон, и наиболее предпочтительно от 150 нм до 5 микрон толщиной, включая все интервалы внутри диапазона), для уменьшения вероятности возникновения чувствительности зубов, кариеса зубов, для регенерации эмали и/или улучшения внешнего вида зубов за счет отбеливания через образование такого нового фосфата кальция.Remineralization for the purposes of the present invention means in situ (i.e. in the oral cavity) formation of calcium phosphate on teeth (including layers on teeth from 10 nm to 20 microns and preferably from 75 nm to 10 microns, and most preferably from 150 nm to 5 microns thick including all intervals within the range), to reduce the likelihood of tooth sensitivity, dental caries, to regenerate enamel and / or improve the appearance of teeth by whitening through the formation of such new calcium phosphate.

Прочие терминыOther terms

За исключением примеров или где явно указано иначе, все числа в данном описании, указывающие количества материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или применение, могут быть необязательно рассмотрены как модифицированные словом около.Except for the examples, or where expressly indicated otherwise, all numbers in this description indicating amounts of material or reaction conditions, physical properties of materials and / or use, may optionally be considered as modified by the word about.

Все количества приведены по массе конечной композиции для ухода за полостью рта, если не указано иное.All amounts are by weight of the final oral composition unless otherwise indicated.

Следует отметить, что при указании любых диапазонов значений любое конкретное верхнее значение может быть связано с любым конкретным нижним значением.It should be noted that when specifying any ranges of values, any particular high value can be associated with any specific low value.

Во избежание сомнений, слово содержащий означает включающий, но необязательно состоящий из или состоит из. Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны быть исчерпывающими.For the avoidance of doubt, the word containing means including, but not necessarily consisting of, or consists of. In other words, the steps or options listed should not be exhaustive.

Раскрытие изобретения, представленное в настоящем документе, рассматривается как охватывающее все варианты осуществления, содержащиеся в формуле изобретения в качестве множества зависимых друг от друга пунктов, независимо от того, что пункты формулы могут быть найдены без множественной зависимости или избыточности.The disclosure provided herein is intended to embrace all of the embodiments contained in the claims as a plurality of dependent claims, regardless of whether the claims may be found without multiple dependence or redundancy.

Если признак раскрыт в части конкретного аспекта изобретения (например, композиция согласно настоящему изобретению), такое раскрытие также следует рассматривать как применимое к любому другому аспекту изобретения (например, способ согласно изобретению) с учетом необходимых изменений.Where a feature is disclosed in part of a specific aspect of the invention (eg, a composition according to the present invention), such disclosure should also be considered applicable to any other aspect of the invention (eg, a method according to the invention) mutatis mutandis.

Краткое описание изобретенияBrief description of the invention

В первом аспекте настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, содержащей:In a first aspect, the present invention relates to an oral composition comprising:

a) силикат кальция;a) calcium silicate;

b) от 1 до 20 мас.% калиевой соли фосфорной кислоты;b) 1 to 20% by weight of the potassium salt of phosphoric acid;

c) усилитель закупорки канальцев, выбранный из дигидрофосфата кальция, полугидрата сульфата кальция или их смесей; иc) a tubular occlusion enhancer selected from calcium dihydrogen phosphate, calcium sulfate hemihydrate, or mixtures thereof; and

d) физиологически приемлемый носитель, при этом силикат кальция и калиевая соль фосфорной кислоты присутствуют в массовом соотношении от 10:1 до 1:5.d) a physiologically acceptable carrier, wherein calcium silicate and potassium phosphoric acid are present in a weight ratio of 10: 1 to 1: 5.

Во втором аспекте настоящее изобретение относится к упакованному продукту для ухода за полостью рта, содержащему композицию для ухода за полостью рта согласно первому аспекту настоящего изобретения.In a second aspect, the present invention relates to a packaged oral care product containing an oral care composition according to the first aspect of the present invention.

В третьем аспекте настоящее изобретение относится к способу снижения чувствительности и/или реминерализации, и/или отбеливания зубов индивидуума, включающему стадию нанесения композиции для ухода за полостью рта по любому варианту осуществления первого аспекта по меньшей мере на одну поверхность зубов индивидуума.In a third aspect, the present invention relates to a method for desensitizing and / or remineralizing and / or whitening an individual's teeth, comprising the step of applying an oral composition according to any embodiment of the first aspect to at least one surface of the individual's teeth.

Все другие аспекты настоящего изобретения станут более легко понятны при рассмотрении подробного описания и примеров, которые приведены ниже.All other aspects of the present invention will become more readily apparent upon consideration of the detailed description and examples that follow.

Подробное описание изобретенияDetailed description of the invention

Было обнаружено, что композиция для ухода за полостью рта, содержащая силикат кальция, калиевую соль фосфорной кислоты и усилитель блокировки канальцев, обеспечивает превосходную эффективность блокировки канальцев для снижения чувствительности зубов. Кроме того, такая композиция может также повысить эффективность реминерализации зубов и/или отложение дисперсного отбеливающего агента на поверхностях зубов, чтобы обеспечить эффект отбеливания зубов.It has been found that an oral composition containing calcium silicate, potassium phosphoric acid and a tubule blocking enhancer provides excellent tubule blocking efficacy for desensitizing teeth. In addition, such a composition can also enhance the tooth remineralization efficiency and / or the deposition of particulate whitening agent on the tooth surfaces to provide a tooth whitening effect.

Силикат кальцияCalcium silicate

В предпочтительном варианте осуществления используется силикат кальция, который имеет низкую растворимость в воде и является коммерчески доступным под названием Sorbosil CA40 фирмы PQ Corporation. В другом предпочтительном варианте осуществления силикат кальция нерастворим, присутствует в качестве композиционного материала из оксида кальция-диоксида кремния (CaO-SiO2), который описан, например, в международной заявке на патент, опубликованной как WO 2008/01517 (Unilever), которая включена в настоящий документ путем ссылки во всей своей полноте. Для композиционного материала на основе силиката кальция атомное соотношение кальция к кремнию (Ca:Si) может состав- 3 038664 лять от 1:30 до 5:1. Соотношение Ca:Si предпочтительно составляет от 1:20 до 3:1 и более предпочтительно от 1:10 до 3:1, и наиболее предпочтительно от 1:7 до 3:1. Силикат кальция может содержать силикат монокальция, силикат бикальция или силикат трикальция. Силикат кальция может находиться в кристаллическом или аморфном состоянии или даже в мезопористом состоянии.In a preferred embodiment, calcium silicate is used which has low water solubility and is commercially available under the name Sorbosil CA40 from PQ Corporation. In another preferred embodiment, calcium silicate is insoluble, present as a calcium oxide-silicon dioxide (CaO-SiO 2 ) composite material, which is described, for example, in international patent application published as WO 2008/01517 (Unilever), which is included to this document by reference in its entirety. For a composite material based on calcium silicate, the atomic ratio of calcium to silicon (Ca: Si) can be 3 038664 from 1:30 to 5: 1. The Ca: Si ratio is preferably 1:20 to 3: 1, and more preferably 1:10 to 3: 1, and most preferably 1: 7 to 3: 1. Calcium silicate may contain monocalcium silicate, bicalcium silicate or tricalcium silicate. Calcium silicate can be in a crystalline or amorphous state, or even in a mesoporous state.

В дополнение к оксиду кальция, диоксиду кремния, частицы, содержащие силикат кальция, который не гидратирован, могут содержать другие компоненты, такие как катионы металлов, анионы (такие как фосфат) и т.п. Тем не менее, предпочтительно, чтобы частицы содержали оксид кальция, диоксид кремния в количестве по меньшей мере 70% по массе частиц, более предпочтительно по меньшей мере 80%, еще более предпочтительно по меньшей мере 90%, и еще более предпочтительно по меньшей мере 95%. Наиболее предпочтительно частицы состоят из (или по меньшей мере по существу состоят из) оксида кальция, диоксида кремния.In addition to calcium oxide, silicon dioxide, particles containing calcium silicate that is not hydrated may contain other components such as metal cations, anions (such as phosphate), and the like. However, it is preferred that the particles contain calcium oxide, silicon dioxide in an amount of at least 70% by weight of the particles, more preferably at least 80%, even more preferably at least 90%, and even more preferably at least 95 %. Most preferably, the particles consist of (or at least essentially consist of) calcium oxide, silicon dioxide.

В другом предпочтительном варианте осуществления силикат кальция представляет собой гидрат силиката кальция. Гидрат силиката кальция для применения в настоящем изобретении содержит по меньшей мере оксид кальция (СаО), диоксид кремния (SiO2) и воду. По сравнению с обычным силикатом кальция, который не является гидратированным, гидрат силиката кальция содержит гидратационную воду в количестве по меньшей мере 5% по массе гидрата силиката кальция, предпочтительно по меньшей мере 10%, более предпочтительно по меньшей мере 15%, даже более предпочтительно по меньшей мере 20% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 25%. Содержание воды обычно составляет не более чем 50% по массе гидрата силиката кальция, более предпочтительно не более чем 40%, еще более предпочтительно не более чем 35% и наиболее предпочтительно не более чем 30%.In another preferred embodiment, the calcium silicate is calcium silicate hydrate. The calcium silicate hydrate for use in the present invention contains at least calcium oxide (CaO), silicon dioxide (SiO 2 ) and water. Compared to conventional calcium silicate which is not hydrated, calcium silicate hydrate contains hydration water in an amount of at least 5% by weight of calcium silicate hydrate, preferably at least 10%, more preferably at least 15%, even more preferably at least at least 20% and most preferably at least 25%. The water content is usually not more than 50% by weight of calcium silicate hydrate, more preferably not more than 40%, even more preferably not more than 35%, and most preferably not more than 30%.

Гидрат силиката кальция предпочтительно содержит по меньшей мере 20% диоксида кремния по массе гидрата силиката кальция, более предпочтительно по меньшей мере 30%, более предпочтительно по меньшей мере 40% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 55%. Содержание диоксида кремния предпочтительно составляет не более чем 70% по массе гидрата силиката кальция, более предпочтительно не более чем 65% и наиболее предпочтительно не более чем 60%.The calcium silicate hydrate preferably contains at least 20% silicon dioxide by weight of calcium silicate hydrate, more preferably at least 30%, more preferably at least 40% and most preferably at least 55%. The silica content is preferably not more than 70% by weight of calcium silicate hydrate, more preferably not more than 65%, and most preferably not more than 60%.

Чтобы обеспечить кальций, необходимый для реминерализации, гидрат силиката кальция предпочтительно содержит оксид кальция в количестве по меньшей мере 5% по массе гидрата силиката кальция, более предпочтительно по меньшей мере 7%, еще более предпочтительно по меньшей мере 10%, еще более предпочтительно по меньшей мере 12% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 15%. Содержание оксида кальция, как правило, составляет не более чем 50% по массе гидрата силиката кальция, более предпочтительно не более чем 40%, еще более предпочтительно не более чем 30% и наиболее предпочтительно не более чем 25%.To provide the calcium required for remineralization, the calcium silicate hydrate preferably contains calcium oxide in an amount of at least 5% by weight of calcium silicate hydrate, more preferably at least 7%, even more preferably at least 10%, even more preferably at least at least 12%, and most preferably at least 15%. The calcium oxide content is generally not more than 50% by weight of calcium silicate hydrate, more preferably not more than 40%, even more preferably not more than 30%, and most preferably not more than 25%.

Гидрат силиката кальция предпочтительно содержит Са и Si в атомном соотношении (Ca:Si) менее чем 3:1, более предпочтительно менее чем 1:1, еще более предпочтительно от 1:1,5 до 1:4 и наиболее предпочтительно от 1:1,7 до 1:3.The calcium silicate hydrate preferably contains Ca and Si in an atomic ratio (Ca: Si) of less than 3: 1, more preferably less than 1: 1, even more preferably from 1: 1.5 to 1: 4 and most preferably from 1: 1 , 7 to 1: 3.

Силикат кальция может быть аморфным или, по меньшей мере, частично, кристаллическим или мезопористым. Силикат кальция предпочтительно находится в виде частиц, так как это обеспечивает максимальную площадь поверхности для контакта с зубной тканью. Таким образом, предпочтительно композиция содержит частицы, содержащие силикат кальция. Предпочтительно от 10 до 100% и особенно от 25 до 100% и наиболее предпочтительно от 70 до 100% по массе частиц, содержащих силикат кальция, используемых в данном изобретении, имеют размер частиц от 100 нм до менее чем 50 микрон, предпочтительно от 500 нм до 30 микрон, более предпочтительно от 1 до 20 микрон, наиболее предпочтительно от 1 до 10 микрон.Calcium silicate can be amorphous or at least partially crystalline or mesoporous. The calcium silicate is preferably in particulate form as this provides the maximum surface area for contact with dental tissue. Thus, preferably the composition contains particles containing calcium silicate. Preferably from 10 to 100% and especially from 25 to 100% and most preferably from 70 to 100% by weight of the particles containing calcium silicate used in this invention have a particle size of from 100 nm to less than 50 microns, preferably from 500 nm up to 30 microns, more preferably from 1 to 20 microns, most preferably from 1 to 10 microns.

В дополнение к оксиду кальция, диоксиду кремния и воде, частицы, которые содержат гидрат силиката кальция, могут содержать другие компоненты, такие как катионы металлов, анионы (такие как фосфат) и т.п. Тем не менее, предпочтительно, чтобы частицы содержали CaO, SiO2 и воду в количестве по меньшей мере 70% по массе частиц, более предпочтительно по меньшей мере 80%, еще более предпочтительно по меньшей мере 90% и даже более предпочтительно по меньшей мере 95%. Наиболее предпочтительно, частицы состоят из (или, по меньшей мере, по существу состоят из) CaO, SiO2 и воды.In addition to calcium oxide, silicon dioxide and water, particles that contain calcium silicate hydrate may contain other components such as metal cations, anions (such as phosphate), and the like. However, it is preferred that the particles contain CaO, SiO 2 and water in an amount of at least 70% by weight of the particles, more preferably at least 80%, even more preferably at least 90% and even more preferably at least 95 %. Most preferably, the particles consist of (or at least essentially consist of) CaO, SiO 2 and water.

Как правило, композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению содержит от 1 до 8% по массе силиката кальция, более предпочтительно от 3 до 50%, наиболее предпочтительно от 5 до 30% в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта и включая все диапазоны в этих пределах.Typically, the oral composition of the present invention contains 1 to 8% by weight of calcium silicate, more preferably 3 to 50%, most preferably 5 to 30%, based on the total weight of the oral composition, and including all ranges within these limits.

Калиевая соль фосфорной кислотыPotassium salt of phosphoric acid

Калиевая соль фосфорной кислоты, пригодная для применения в данном изобретении, способна вступать в реакцию с силикатом кальция, используемым для образования гидроксиапатита in situ.The potassium salt of phosphoric acid suitable for use in this invention is capable of reacting with calcium silicate used to form hydroxyapatite in situ.

Калиевая соль фосфорной кислоты, которая может быть использована в данном изобретении, включает дигидрофосфат калия, дикалий гидроортофосфат или их смеси.The potassium salt of phosphoric acid that can be used in the present invention includes potassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate, or mixtures thereof.

В одном предпочтительном варианте осуществления калиевая соль фосфорной кислоты содержит или представляет собой дигидрофосфат калия.In one preferred embodiment, the potassium salt of phosphoric acid contains or is potassium dihydrogen phosphate.

В другом предпочтительном варианте осуществления калиевая соль фосфорной кислоты содержит или представляет собой смесь дигидрофосфата калия и дикалий гидрофосфата. Смесь предпочтительноIn another preferred embodiment, the potassium salt of phosphoric acid contains or is a mixture of potassium dihydrogen phosphate and dipotassium hydrogen phosphate. Mix is preferred

- 4 038664 содержит дигидрофосфат калия и дикалий гидрофосфат в массовом соотношении от 20:1 до 1:10, более предпочтительно от 10:1 до 1:1.- 4038664 contains potassium dihydrogen phosphate and dipotassium hydrogen phosphate in a weight ratio of 20: 1 to 1:10, more preferably 10: 1 to 1: 1.

Предпочтительно калиевая соль фосфорной кислоты приводит к получению композиции для ухода за полостью рта, имеющей рН от 4,0 до 10,0, более предпочтительно от 5,0 до 8,0 и наиболее предпочтительно от 5,5 до 7,5.Preferably, the potassium salt of phosphoric acid results in an oral composition having a pH of 4.0 to 10.0, more preferably 5.0 to 8.0, and most preferably 5.5 to 7.5.

Композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению содержит от 1 до 20% по массе калиевой соли фосфорной кислоты, предпочтительно от 3 до 18%, наиболее предпочтительно от 5 до 10% в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта и включая все диапазоны в этих пределах.The oral composition of the present invention contains 1 to 20% by weight of the potassium salt of phosphoric acid, preferably 3 to 18%, most preferably 5 to 10%, based on the total weight of the oral composition and includes all ranges within these limits.

Композиция для ухода за полостью рта содержит силикат кальция и калиевую соль фосфорной кислоты в массовом соотношении от 10:1 до 1:5, предпочтительно от 5:1 до 1:3, наиболее предпочтительно от 3:1 до 1:1.The oral composition contains calcium silicate and potassium phosphoric acid in a weight ratio of 10: 1 to 1: 5, preferably 5: 1 to 1: 3, most preferably 3: 1 to 1: 1.

Усилитель блокировки канальцевTubular Blocking Amplifier

Усилитель блокировки канальцев, пригодный для использования в настоящем изобретении, ограничивается только в той степени, в которой его можно использовать в полости рта. В предпочтительном варианте осуществления усилитель блокировки канальцев обеспечивает большое количество ионов кальция во рту и является недорогим и распространенным. В особенно предпочтительном варианте осуществления усилитель блокировки канальцев представляет собой соли кальция.A tubule blocking enhancer suitable for use in the present invention is limited only to the extent that it can be used in the oral cavity. In a preferred embodiment, the tubule blocking enhancer provides a large amount of calcium ions in the mouth and is inexpensive and common. In a particularly preferred embodiment, the tubule blocking enhancer is a calcium salt.

Было обнаружено, что материалы, используемые в качестве усилителей блокировки канальцев в данном изобретении, являются биосовместимыми, и подвергаются быстрой реакции с водой и полной резорбции на зубной поверхности, поэтому их можно применять для содействия осаждению на зубной поверхности активных веществ для ухода за полостью рта, таких как силикат кальция, и/или других полезных агентов.It has been found that the materials used as tubule blocking enhancers in this invention are biocompatible and react quickly with water and are completely resorbed on the tooth surface, so they can be used to promote the deposition of oral care actives on the tooth surface. such as calcium silicate, and / or other beneficial agents.

Усилитель блокировки канальцев выбран из дигидрофосфата кальция, полугидрата сульфата кальция или их смесей.The tubule blocking enhancer is selected from calcium dihydrogen phosphate, calcium sulfate hemihydrate, or mixtures thereof.

Как правило, пероральная композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению содержит от 0,1 до 20 мас.% усилителя блокировки канальцев, более предпочтительно от 0,2 до 15 мас.%, еще более предпочтительно от 0,5 до 10 мас.%, наиболее предпочтительно от 1 до 5 мас.% в расчете на общую массу композиции для ухода за полостью рта и включая все диапазоны в указанных пределах.Typically, the oral composition for caring for the oral cavity according to the present invention contains from 0.1 to 20 wt.% Tubular blocking enhancer, more preferably from 0.2 to 15 wt.%, Even more preferably from 0.5 to 10 wt. %, most preferably from 1 to 5 wt.%, based on the total weight of the composition for the care of the oral cavity and including all ranges within the specified ranges.

Композиция для ухода за полостью рта предпочтительно содержит силикат кальция и усилитель блокировки канальцев в массовом соотношении от 20:1 до 1:5, более предпочтительно от 15:1 до 1:3, наиболее предпочтительно от 10:1 до 1:1.The oral composition preferably contains calcium silicate and a tubule blocking enhancer in a weight ratio of 20: 1 to 1: 5, more preferably 15: 1 to 1: 3, most preferably 10: 1 to 1: 1.

НосительCarrier

Композиция согласно настоящему изобретению представляет собой композицию для ухода за полостью рта и обычно содержит физиологически приемлемый носитель. Носитель предпочтительно включает, по меньшей мере, поверхностно-активное вещество, загуститель, увлажняющий агент или их комбинацию.The composition of the present invention is an oral care composition and usually contains a physiologically acceptable carrier. The carrier preferably includes at least a surfactant, thickener, humectant, or a combination thereof.

Предпочтительно композиция для ухода за полостью рта содержит поверхностно-активное вещество. Предпочтительно композиция содержит по меньшей мере 0,01% поверхностно-активного вещества по массе композиции, более предпочтительно по меньшей мере 0,1%, и наиболее предпочтительно от 0,5 до 7%. Подходящие поверхностно-активные вещества включают анионные поверхностно-активные вещества, такие как натриевые, магниевые, аммониевые или этаноламинные соли C8-C18 алкилсульфатов (например, лаурилсульфат натрия), C8-C18 алкилсульфосукцинатов (например, диоктилсульфосукцинат натрия), C8-C18 алкилсульфоацетатов (такие как лаурилсульфат натрия), C8-C18 алкилсаркозинатов (такие как лаурилсаркозинат натрия), C8-C18 алкилфосфатов (которые могут необязательно содержать до 10 этиленоксидных и/или пропиленоксидных звеньев) и сульфатированных моноглицеридов. Другие подходящие поверхностно-активные вещества включают неионогенные поверхностно-активные вещества, такие как необязательно сложные эфиры сорбитана и полиэтоксилированных жирных кислот, этоксилированные жирные кислоты, сложные эфиры полиэтиленгликоля, этоксилаты моноглицеридов и диглицеридов жирных кислот, и блокполимеры этиленоксида/пропиленоксида. Другие подходящие поверхностно-активные вещества включают амфотерные поверхностно-активные вещества, такие как бетаины или сульфобетаины. Также, могут быть использованы смеси любых из вышеописанных материалов. Более предпочтительно поверхностно-активное вещество включает или является анионным поверхностноактивным веществом. Предпочтительными анионными поверхностно-активными веществами являются лаурилсульфат натрия и/или додецилбензолсульфонат натрия. Наиболее предпочтительным поверхностно-активным веществом является лаурилсульфат натрия, кокосульфат натрия, кокамидопропилбетаин или их смеси.Preferably, the oral composition contains a surfactant. Preferably, the composition contains at least 0.01% surfactant by weight of the composition, more preferably at least 0.1%, and most preferably 0.5 to 7%. Suitable surfactants include anionic surfactants such as sodium, magnesium, ammonium or ethanolamine salts of C8-C18 alkyl sulfates (e.g. sodium lauryl sulfate), C8-C18 alkyl sulfosuccinates (e.g. sodium dioctyl sulfosuccinate), C8-C18 alkyl sulfates as sodium lauryl sulfate), C8-C18 alkyl sarcosinates (such as sodium lauryl sarcosinate), C8-C18 alkyl phosphates (which may optionally contain up to 10 ethylene oxide and / or propylene oxide units) and sulfated monoglycerides. Other suitable surfactants include nonionic surfactants such as optionally sorbitan polyethoxylated fatty acid esters, ethoxylated fatty acids, polyethylene glycol esters, monoglyceride and diglyceride fatty acid ethoxylates, and ethylene oxide / propylene oxide block polymers. Other suitable surfactants include amphoteric surfactants such as betaines or sulfobetaines. Also, mixtures of any of the above materials can be used. More preferably, the surfactant includes or is an anionic surfactant. Preferred anionic surfactants are sodium lauryl sulfate and / or sodium dodecylbenzenesulfonate. The most preferred surfactant is sodium lauryl sulfate, sodium coco sulfate, cocamidopropyl betaine, or mixtures thereof.

Загуститель также может быть использован в данном изобретении, и ограничивается только в той степени, что то же самое может быть добавлено к композиции, пригодной для использования во рту. Иллюстративные примеры типов загустителей, которые могут быть использованы в данном изобретении, включают натрий-карбоксиметилцеллюлозу (SCMC), гидроксилэтилцеллюлозу, метилцеллюлозу, этил- 5 038664 целлюлозу, трагакантовую камедь, гуммиарабик, камедь карайи, альгинат натрия, каррагинан, гуар, ксантановую камедь, ирландский мох, крахмал, модифицированный крахмал, загустители на основе диоксида кремния, включая аэрогели диоксида кремния, силикат магния и алюминия (например,A thickener can also be used in this invention, and is limited only to the extent that the same can be added to the composition suitable for use in the mouth. Illustrative examples of the types of thickeners that can be used in the present invention include sodium carboxymethyl cellulose (SCMC), hydroxyethyl cellulose, methyl cellulose, ethyl cellulose 5,038664, gum tragacanth, gum arabic, gum karaya, sodium alginate, carrageenan and guar moss, starch, modified starch, silica thickeners, including silica aerogels, magnesium aluminum silicate (e.g.

Вигум/Veegum), карбомеры (сшитые акрилаты) и их смеси.Veegum), carbomers (crosslinked acrylates) and mixtures thereof.

Как правило, ксантановая камедь и/или натрий-карбоксиметилцеллюлоза, и/или карбомер является/являются предпочтительными. В случае применения карбомера, желательными являются такие, которые имеют среднемассовую молекулярную массу по меньшей мере 700000, и предпочтительно такие, которые имеют молекулярную массу по меньшей мере 12000000, и наиболее предпочтительно такие, которые имеют молекулярную массу по меньшей мере около 250000. Смеси карбомеров также могут быть использованы в настоящем документе.Generally, xanthan gum and / or sodium carboxymethyl cellulose and / or carbomer are / are preferred. When carbomer is used, those that have a weight average molecular weight of at least 700,000 are desirable, and preferably those that have a molecular weight of at least 12,000,000, and most preferably those that have a molecular weight of at least about 250,000. Mixtures of carbomers also can be used in this document.

В особенно предпочтительном варианте осуществления карбомер представляет собой Synthalen PNC, Synthalen KP или их смесь. Он был описан как высокомолекулярная и сшитая полиакриловая кислота и идентифицирован под номером CAS 9063-87-0. Эти типы материалов коммерчески доступны от таких поставщиков, как Sigma.In a particularly preferred embodiment, the carbomer is Synthalen PNC, Synthalen KP, or a mixture thereof. It has been described as a high molecular weight and crosslinked polyacrylic acid and identified under CAS number 9063-87-0. These types of materials are commercially available from suppliers such as Sigma.

В другом, особенно предпочтительном варианте осуществления, используемая натрийкарбоксиметилцеллюлоза (SCMC) представляет собой SCMC 9H. Соединение было описано как натриевая соль производного целлюлозы с карбоксиметильными группами, связанными с гидроксильными группами глюкопиранозных мономеров основной цепи, и идентифицированы под номером CAS 9004-324. Это вещество доступно от таких поставщиков, как Alfa Chem.In another particularly preferred embodiment, the sodium carboxymethyl cellulose (SCMC) used is SCMC 9H. The compound has been described as a sodium salt of a cellulose derivative with carboxymethyl groups linked to hydroxyl groups of glucopyranose backbone monomers and identified under CAS number 9004-324. This substance is available from suppliers such as Alfa Chem.

В другом особенно предпочтительном варианте осуществления загуститель представляет собой ксантановую камедь.In another particularly preferred embodiment, the thickening agent is xanthan gum.

Загуститель обычно составляет от 0,01 до примерно 10%, более предпочтительно от 0,1 до 9%, и наиболее предпочтительно от 0,1 до 5% по массе композиции для ухода за полостью рта, в расчете на общую массу композиции и включая все диапазоны в указанных пределах. Когда композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению представляет собой зубную пасту или гель, она обычно имеет вязкость от около 30000 до 180000 сантипуаз и предпочтительно от 60000 до 170000 сантипуаз и наиболее предпочтительно от 65000 до 165000 сантипуаз.The thickener is usually 0.01 to about 10%, more preferably 0.1 to 9%, and most preferably 0.1 to 5%, by weight of the oral composition, based on the total weight of the composition and including all ranges within the specified limits. When the oral care composition of the present invention is a toothpaste or gel, it typically has a viscosity of about 30,000 to 180,000 centipoises, and preferably 60,000 to 170,000 centipoises, and most preferably 65,000 to 165,000 centipoises.

Подходящие увлажняющие агенты предпочтительно используют в композиции для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению, и они включают, например, глицерин, сорбит, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, диглицерол, триацетин, минеральное масло, полиэтиленгликоль (предпочтительно, PEG-400), алкандиолы, такие как бутандиол и гександиол, этанол, пентиленгликоль или их смеси. Глицерин, полиэтиленгликоль, сорбитол или их смеси являются предпочтительными увлажняющими агентами. Увлажняющий агент может присутствовать в диапазоне от 10 до 90% по массе композиции для ухода за полостью рта. Более предпочтительно содержание увлажняющего агента в носителе составляет от 25 до 80% и наиболее предпочтительно от 30 до 60% по массе композиции в расчете на общую массу композиции и включая все диапазоны в указанных пределах.Suitable moisturizing agents are preferably used in the oral composition of the present invention and include, for example, glycerin, sorbitol, propylene glycol, dipropylene glycol, diglycerol, triacetin, mineral oil, polyethylene glycol (preferably PEG-400), alkanediols such as butanediol and hexanediol, ethanol, pentylene glycol, or mixtures thereof. Glycerin, polyethylene glycol, sorbitol, or mixtures thereof are preferred wetting agents. The moisturizing agent can be present in the range of 10 to 90% by weight of the oral care composition. More preferably, the content of the humectant in the carrier is 25 to 80%, and most preferably 30 to 60%, by weight of the composition based on the total weight of the composition and including all ranges within the indicated ranges.

Необязательные компонентыOptional components

Композиция для ухода за полостью рта может, кроме того, содержать полезные агенты, которые обычно доставляются к зубам человека и/или в полость рта, включая десны, для усиления или улучшения характеристик этих зубных тканей. Единственное ограничение в отношении полезных агентов, которые могут быть использованы в данном изобретении, заключается в том, что они должны быть пригодными для применения в полости рта. Обычно полезные агенты включают окрашивающие агенты, агенты биоминерализации, антибактериальные агенты или их смеси. Например, окрашивающий агент, такой как дисперсные отбеливающие агенты и пигменты, предпочтительно дисперсный отбеливающий агент. Предпочтительно пигмент, в случае его использования, представляет собой фиолетовый или синий, имеющий угол цветового тона, h, в системе CIELAB в диапазоне от 220 до 320°. Эти пигменты могут быть выбраны из одного или нескольких из тех пигментов, которые перечислены в Color Index International, перечисленных от пигмента синего 1 до пигмента синего 83, и от пигмента фиолетового 1 до пигмента фиолетового 56; агенты биоминерализации для реминерализации зубной эмали могут представлять собой один или несколько из аморфного фосфата кальция, а-трикальцийфосфата, Ртрикальцийфосфата; карбоната кальция, гидроксиапатита с дефицитом кальция (Са9(НРО4)(РО4)5ОН), дикальцийфосфата (СаНРО4),дегидрата дикальцийфосфата (СаНРО4-2Н2О), гидроксиапатита (Са10(РО4)6(ОН)2), монокальцийфосфата моногидрата (Са(Н2РО4)22О), фосфата октакальция (Са8Н2(РО4)6-5Н2О) и фосфата тетракальция (Са4(РО4)2О); антибактериальные агенты могут быть выбраны из одной или нескольких солей металлов, при этом металл выбран из цинка, меди, серебра или их смеси, триклозана, триклозана монофосфата, триклокарбана, куркумина, четвертичных аммониевых соединений, бисбигуанидов и длинноцепочечных третичных аминов, предпочтительно солей цинка, включая оксид цинка, хлорид цинка, ацетат цинка, аскорбат цинка, сульфат цинка, нитрат цинка, цитрат цинка, лактат цинка, пероксид цинка, фторид цинка, сульфат цинка-аммония, бромид цинка, йодид цинка, глюконат цинка, тартрат цинка, сукцинат цинка, формиат цинка, фенолсульфонат цинка, салицилат цинка, глицерофосфат цинка или их смесь.The composition for caring for the oral cavity may further contain beneficial agents that are usually delivered to the teeth of a person and / or to the oral cavity, including the gums, to enhance or improve the characteristics of these dental tissues. The only limitation on the beneficial agents that can be used in this invention is that they must be suitable for use in the oral cavity. Typically useful agents include coloring agents, biomineralizing agents, antibacterial agents, or mixtures thereof. For example, a coloring agent such as particulate whitening agents and pigments, preferably a particulate whitening agent. Preferably, the pigment, if used, is violet or blue having a hue angle, h, in the CIELAB system in the range of 220 to 320 °. These pigments can be selected from one or more of those pigments listed in the Color Index International, listed from Pigment Blue 1 to Pigment Blue 83 and Pigment Violet 1 to Pigment Violet 56; biomineralizing agents for remineralizing tooth enamel can be one or more of amorphous calcium phosphate, α-tricalcium phosphate, Ptricalcium phosphate; calcium carbonate, hydroxyapatite with calcium deficiency (Ca 9 (HPO 4 ) (PO 4 ) 5 OH), dicalcium phosphate (CaHPO 4 ), dicalcium phosphate dehydrate (CaHPO 4 -2H 2 O), hydroxyapatite (Ca 10 (PO 4 ) 6 (OH ) 2 ), monocalcium phosphate monohydrate (Ca (H 2 PO 4 ) 2 -H 2 O), octacalcium phosphate (Ca 8 H 2 (PO 4 ) 6 -5H 2 O) and tetralcium phosphate (Ca4 (PO 4 ) 2 O) ; antibacterial agents can be selected from one or more metal salts, the metal being selected from zinc, copper, silver or mixtures thereof, triclosan, triclosan monophosphate, triclocarban, curcumin, quaternary ammonium compounds, bisbiguanides and long chain tertiary amines, preferably zinc salts, including zinc oxide, zinc chloride, zinc acetate, zinc ascorbate, zinc sulfate, zinc nitrate, zinc citrate, zinc lactate, zinc peroxide, zinc fluoride, zinc ammonium sulfate, zinc bromide, zinc iodide, zinc gluconate, zinc tartrate, zinc succinate, zinc formate, zinc phenolsulfonate, zinc salicylate, zinc glycerophosphate, or a mixture thereof.

- 6 038664- 6 038664

Полезный агент предпочтительно представляет собой частицы, поскольку это обеспечивает максимальную площадь поверхности для контакта с зубной тканью.The beneficial agent is preferably particulate as this provides the maximum surface area for contact with dental tissue.

В предпочтительном варианте осуществления полезный агент представляет собой дисперсный отбеливающий агент для отбеливания зубов.In a preferred embodiment, the benefit agent is a particulate tooth whitening agent.

Как правило, дисперсный отбеливающий агент содержит материал, подходящий для физического и немедленного улучшения характеристик зубов и особенно отбеливания зубов. Чтобы обеспечить превосходный отбеливающий эффект, материал предпочтительно должен иметь высокий показатель преломления, составляющий по меньшей мере 1,9, более предпочтительно по меньшей мере 2,0, еще более предпочтительно по меньшей мере 2,2, даже более предпочтительно по меньшей мере 2,4 и наиболее предпочтительно по меньшей мере 2,5. Максимальный показатель преломления материала конкретно не ограничен, но предпочтительно составляет до 4,0. Предпочтительно материал имеет показатель преломления в диапазоне от 1,9 до 4,0.Typically, the particulate whitening agent contains a material suitable for physically and immediately improving the characteristics of teeth, and especially teeth whitening. To provide an excellent whitening effect, the material should preferably have a high refractive index of at least 1.9, more preferably at least 2.0, even more preferably at least 2.2, even more preferably at least 2.4 and most preferably at least 2.5. The maximum refractive index of the material is not particularly limited, but is preferably up to 4.0. Preferably, the material has a refractive index in the range of 1.9 to 4.0.

Особенно подходящие материалы представляют собой соединения металлов, и предпочтительными являются соединения, в которых металл выбран из цинка (Zn), титана (Ti), циркония (Zr) или их комбинации. Предпочтительно соединение металла представляет собой (или, по меньшей мере, содержит) оксид металла, такой как диоксид титана (TiO2), оксид цинка (ZnO), диоксид циркония (ZrO2) или их комбинацию. Кроме того, дисперсный отбеливающий агент также может содержать оксиды неметаллов, такие как монооксид кремния (SiO).Particularly suitable materials are metal compounds, and compounds in which the metal is selected from zinc (Zn), titanium (Ti), zirconium (Zr), or a combination thereof are preferred. Preferably, the metal compound is (or at least contains) a metal oxide such as titanium dioxide (TiO 2 ), zinc oxide (ZnO), zirconia (ZrO 2 ), or a combination thereof. In addition, the particulate whitening agent may also contain non-metal oxides such as silicon monoxide (SiO).

В предпочтительном варианте осуществления дисперсный отбеливающий агент содержит оксиды металлов, оксиды неметаллов или их комбинацию в количестве по меньшей мере 50% по массе отбеливающего агента и более предпочтительно по меньшей мере 70%, еще более предпочтительно от 80 до 100% и наиболее предпочтительно от 85 до 95%. В особенно предпочтительном варианте осуществления дисперсный отбеливающий агент представляет собой диоксид титана в количестве по меньшей мере 50 мас.% и наиболее предпочтительно диоксид титана в количестве от 60 до 100 мас.% в расчете на общую массу отбеливающего агента и включая все диапазоны в указанных пределах. В другом, особенно предпочтительном варианте осуществления, дисперсные отбеливающие агенты являются слаборастворимыми или нерастворимыми в воде, но наиболее предпочтительно нерастворимыми в воде.In a preferred embodiment, the particulate bleaching agent contains metal oxides, non-metal oxides, or a combination thereof in an amount of at least 50% by weight of the bleaching agent, and more preferably at least 70%, even more preferably 80 to 100%, and most preferably 85 to 85 95%. In a particularly preferred embodiment, the particulate whitening agent is titanium dioxide in an amount of at least 50% by weight, and most preferably titanium dioxide in an amount of 60 to 100% by weight, based on the total weight of the whitening agent and including all ranges indicated. In another particularly preferred embodiment, the particulate whitening agents are poorly soluble or insoluble in water, but most preferably, insoluble in water.

В предпочтительном варианте осуществления дисперсные отбеливающие агенты представляют собой композитные частицы. Показатель преломления композитной частицы, содержащей более чем один материал, может быть вычислен на основе показателей преломления и объемных фракций компонентов, используя теорию эффективной среды, как описано, например, в WO 2009/023353.In a preferred embodiment, the particulate whitening agents are composite particles. The refractive index of a composite particle containing more than one material can be calculated from the refractive indices and volume fractions of the components using effective medium theory, as described, for example, in WO 2009/023353.

Композитная частица содержит ядро на основе первого компонента и покрытие на основе второго компонента. Как правило, ядро композитной частицы содержит материал, подходящий для физического и немедленного улучшения характеристик зубов и особенно отбеливания зубов. Для того чтобы обеспечить превосходный отбеливающий эффект, материал предпочтительно должен иметь высокий показатель преломления, который составляет по меньшей мере 1,9, более предпочтительно по меньшей мере 2,0, еще более предпочтительно по меньшей мере 2,2, еще более предпочтительно по меньшей мере 2,4 и наиболее предпочтительно по меньшей мере 2,5. Максимальное значение показателя преломления материала конкретно не ограничивается, но предпочтительно составляет до 4,0. Предпочтительно материал имеет показатель преломления в диапазоне от 1,9 до 4,0.The composite particle contains a core based on the first component and a coating based on the second component. Typically, the core of the composite particle contains a material suitable for physically and immediately improving the characteristics of teeth and especially teeth whitening. In order to provide an excellent whitening effect, the material should preferably have a high refractive index, which is at least 1.9, more preferably at least 2.0, even more preferably at least 2.2, even more preferably at least 2.4 and most preferably at least 2.5. The maximum value of the refractive index of the material is not particularly limited, but is preferably up to 4.0. Preferably, the material has a refractive index in the range of 1.9 to 4.0.

Особенно подходящими материалами являются соединения металлов, и предпочтительными являются соединения, в которых металл выбран из цинка (Zn), титана (Ti), циркония (Zr) или их комбинации. Предпочтительно соединение металла представляет собой (или, по меньшей мере, содержит) оксид металла, такой как диоксид титана (TiO2), оксид цинка (ZnO), диоксид циркония (ZrO2) или их комбинацию. Кроме того, ядро композитной частицы может также содержать оксиды неметаллов, такие как монооксид кремния (SiO).Particularly suitable materials are metal compounds, and compounds in which the metal is selected from zinc (Zn), titanium (Ti), zirconium (Zr), or a combination thereof are preferred. Preferably, the metal compound is (or at least contains) a metal oxide such as titanium dioxide (TiO 2 ), zinc oxide (ZnO), zirconia (ZrO 2 ), or a combination thereof. In addition, the core of the composite particle may also contain non-metal oxides such as silicon monoxide (SiO).

Ядро композитной частицы обычно составляет от 3 до 98% и предпочтительно от 6 до 65%, и наиболее предпочтительно от 10 до 55% по массе композитной частицы, в расчете на общую массу композитной частицы, и включая все диапазоны в этих пределах. В предпочтительном варианте осуществления ядро содержит оксиды металлов, оксиды неметаллов или их комбинацию в количестве по меньшей мере 50% по массе ядра и более предпочтительно по меньшей мере 70%, еще более предпочтительно от 80 до 100%, и наиболее предпочтительно от 85 до 95%. В особенно предпочтительном варианте осуществления ядро составляет по меньшей мере 50% по массе диоксида титана, и наиболее предпочтительно от 60 до 100% по массе диоксида титана в расчете на общую массу ядра на основе первого компонента.The core of the composite particle is usually 3 to 98%, and preferably 6 to 65%, and most preferably 10 to 55% by weight of the composite particle, based on the total weight of the composite particle, and including all ranges therein. In a preferred embodiment, the core contains metal oxides, non-metal oxides, or a combination thereof in an amount of at least 50% by weight of the core, and more preferably at least 70%, even more preferably 80 to 100%, and most preferably 85 to 95% ... In a particularly preferred embodiment, the core comprises at least 50% by weight of titanium dioxide, and most preferably from 60 to 100% by weight of titanium dioxide, based on the total weight of the core based on the first component.

Покрытие на основе второго компонента содержит материал, подходящий для прилипания к зубной эмали, дентину или обоим. Как правило, материал покрытия содержит элемент кальций и необязательно другие металлы, такие как калий, натрий, алюминий, магний, а также их смеси, при этом такие необязательные металлы представлены, например, в виде сульфатов, лактатов, оксидов, карбонатов или силикатов. Необязательно материал покрытия может представлять собой оксид алюминия или диоксид кремния. В предпочтительном варианте осуществления материал покрытия является подходящим для обеспечения биологического или химического улучшения зубов, которое является длительным (например, приводит к образованию гидроксиапатита). Предпочтительно, используемое покрытие содержит по меньшейThe second component coating contains a material suitable for adhesion to tooth enamel, dentin, or both. Typically, the coating material contains the element calcium and optionally other metals such as potassium, sodium, aluminum, magnesium, and mixtures thereof, such optional metals being, for example, in the form of sulfates, lactates, oxides, carbonates or silicates. Optionally, the coating material can be alumina or silica. In a preferred embodiment, the coating material is suitable for providing a biological or chemical improvement to teeth that is long lasting (eg, leads to the formation of hydroxyapatite). Preferably, the coating used contains at least

- 7 038664 мере 50 мас.% элементарного кальция и наиболее предпочтительно по меньшей мере 65 мас.% элементарного кальция в расчете на общую массу металла в покрытии. В особенно предпочтительном варианте осуществления металл в покрытии составляет от 80 до 100 мас.% элементарного кальция в расчете на общую массу металла в покрытии на основе второго компонента и включая все диапазоны в указанных пределах. В другом, особенно предпочтительном варианте осуществления, ядро и покрытие являются слабо растворимыми или нерастворимыми в воде, но наиболее предпочтительно нерастворимыми в воде.7,038664 at least 50 wt.% Elemental calcium, and most preferably at least 65 wt.% Elemental calcium, based on the total weight of the metal in the coating. In a particularly preferred embodiment, the metal in the coating comprises 80 to 100 wt.% Elemental calcium, based on the total weight of the metal in the coating based on the second component, and includes all ranges within the indicated ranges. In another particularly preferred embodiment, the core and coating are poorly soluble or insoluble in water, but most preferably insoluble in water.

В особенно желательном варианте осуществления покрытие на основе второго компонента может содержать, например, фосфат кальция, глюконат кальция, оксид кальция, лактат кальция, карбонат кальция, гидроксид кальция, сульфат кальция, кальций карбоксиметилцеллюлозу, альгинат кальция, кальциевые соли лимонной кислоты, силикат кальция, их смесь или т.п. В другом желательном варианте осуществления источник кальция в покрытии содержит силикат кальция.In a particularly desirable embodiment, the coating based on the second component may contain, for example, calcium phosphate, calcium gluconate, calcium oxide, calcium lactate, calcium carbonate, calcium hydroxide, calcium sulfate, calcium carboxymethyl cellulose, calcium alginate, calcium citric acid, calcium silicate, a mixture thereof or the like. In another desired embodiment, the calcium source in the coating comprises calcium silicate.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления покрытие может содержать элемент кальций, который происходит из нерастворимого силиката кальция, присутствующий в виде композитного материала на основе оксида кальция-диоксида кремния (CaO-SiO2), как описано в международных патентных заявках, опубликованных как WO 2008/015117 и WO 2008/068248.In yet another preferred embodiment, the coating may contain the element calcium, which is derived from insoluble calcium silicate, present as a calcium oxide-silicon dioxide (CaO-SiO2) composite material as described in international patent applications published as WO 2008/015117 and WO 2008/068248.

Когда композиционный материал на основе силиката кальция используют в качестве покрытия, соотношение кальция к кремнию (Ca:Si) может составлять от 1:10 до 3:1. Соотношение Ca:Si предпочтительно составляет от 1:5 до 3:1, и более предпочтительно от 1:3 до 3:1, и наиболее предпочтительно от 1:2 до 3:1. Силикат кальция может содержать моносиликат кальция, бисиликат кальция или трисиликат кальция, при этом соотношения кальция к кремнию (Ca:Si) следует понимать как атомные соотношения.When a calcium silicate composite is used as a coating, the ratio of calcium to silicon (Ca: Si) can be from 1:10 to 3: 1. The Ca: Si ratio is preferably 1: 5 to 3: 1, and more preferably 1: 3 to 3: 1, and most preferably 1: 2 to 3: 1. Calcium silicate may contain calcium monosilicate, calcium bisilicate or calcium trisilicate, with the ratio of calcium to silicon (Ca: Si) to be understood as atomic ratios.

Как правило, по меньшей мере 30% от площади внешней поверхности ядра на основе первого компонента покрыто покрытием на основе второго компонента, предпочтительно по меньшей мере 50% ядра покрыто покрытием, наиболее предпочтительно от 70 до 100% площади внешней поверхности ядра на основе первого компонента покрыто покрытием на основе второго компонента.Typically, at least 30% of the outer surface area of the core based on the first component is coated with a coating based on the second component, preferably at least 50% of the core is coated with a coating, most preferably 70 to 100% of the outer surface area of the core based on the first component is coated coating based on the second component.

В особенно предпочтительном варианте осуществления дисперсный отбеливающий агент представляет собой диоксид титана, покрытый силикатом кальция.In a particularly preferred embodiment, the particulate whitening agent is titanium dioxide coated with calcium silicate.

Дисперсный отбеливающий агент в соответствии с настоящим изобретением может иметь различные размеры и формы. Частицы могут иметь сферическую, пластинчатую или неправильную форму. Диаметр дисперсного отбеливающего агента часто составляет от 10 нм до менее чем 50 микрон и предпочтительно от 75 нм до менее чем 10 микрон. В особенно предпочтительном варианте осуществления диаметр частиц составляет от 100 нм до 5 микрон, включая все диапазоны в этих пределах. Для композитных частиц в предпочтительном варианте осуществления по меньшей мере 40% и предпочтительно по меньшей мере 60%, и наиболее предпочтительно от 75 до 99,5% диаметра композитной частицы составляет ядро, включая все диапазоны в указанных пределах.Dispersed whitening agent in accordance with the present invention can be of various sizes and shapes. The particles can be spherical, lamellar, or irregular. The diameter of the particulate whitening agent is often from 10 nm to less than 50 microns, and preferably from 75 nm to less than 10 microns. In a particularly preferred embodiment, the particle diameter is from 100 nm to 5 microns, including all ranges within these ranges. For composite particles, in a preferred embodiment, at least 40%, and preferably at least 60%, and most preferably 75 to 99.5% of the diameter of the composite particle is the core, including all ranges within the indicated ranges.

Композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению может содержать один полезный агент или смесь двух или более полезных агентов. Как правило, полезный агент присутствует в количестве от 0,25 до 60% и более предпочтительно от 0,5 до 40%, и наиболее предпочтительно от 1 до 30% от общей массы композиции для ухода за полостью рта и включая все диапазоны в указанных пределах.The composition for caring for the oral cavity according to the present invention may contain one beneficial agent or a mixture of two or more beneficial agents. Typically, the beneficial agent is present in an amount from 0.25 to 60%, and more preferably from 0.5 to 40%, and most preferably from 1 to 30%, based on the total weight of the oral care composition and including all ranges within the specified ranges ...

Когда полезные агенты включены в композицию для ухода за полостью рта, относительное массовое соотношение силиката кальция к полезному агенту может варьироваться от 1:10 до 5:1, предпочтительно от 1:5 до 3:1, наиболее предпочтительно от 1:3 до 1:1.When beneficial agents are included in the oral composition, the weight ratio of calcium silicate to beneficial agent can range from 1:10 to 5: 1, preferably from 1: 5 to 3: 1, most preferably from 1: 3 to 1: 1.

Было обнаружено, что композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению является эффективной в отношении блокировки дентинных канальцев для снижения чувствительности зубов и индуцирования образования нового гидроксиапатитового слоя на поверхностях эмали. Без привязки к какой-либо теории авторы настоящего изобретения полагают, что это может быть связано с тем, что силикат кальция в композиции для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению взаимодействует с калиевой солью фосфорной кислоты с образованием фосфата кальция, и/или группы SiOH силиката кальция могут иметь сродство к ионам Са в зубах. Усилитель блокировки канальцев согласно настоящему изобретению может, кроме того, усиливать отложение осадка силиката кальция и/или фосфата кальция на поверхностях дентина и/или эмали, что дополнительно повышает эффективность блокировки канальцев и/или эффективность реминерализации зубов. Когда полезные агенты присутствуют в композиции для ухода за полостью рта, реминерализация силиката кальция вокруг полезных агентов дополнительно помогает удерживать эти полезные агенты на поверхностях зубов путем повышения их устойчивости к усилию сдвига.The oral composition of the present invention has been found to be effective in blocking dentinal tubules to desensitize teeth and inducing the formation of a new hydroxyapatite layer on enamel surfaces. Without wishing to be bound by theory, the present inventors believe that this may be due to the fact that the calcium silicate in the oral care composition of the present invention reacts with the potassium salt of phosphoric acid to form calcium phosphate and / or the SiOH group of silicate calcium may have an affinity for Ca ions in teeth. The tubule blocking enhancer of the present invention can further enhance the deposition of calcium silicate and / or calcium phosphate deposits on dentin and / or enamel surfaces, which further enhances the tubule blocking efficiency and / or the tooth remineralization efficiency. When beneficial agents are present in the oral care composition, remineralizing calcium silicate around the beneficial agents further helps retain these beneficial agents on dental surfaces by increasing their shear resistance.

Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что калиевые соли фосфорной кислоты и натриевые соли фосфорной кислоты по-разному влияют на скорость нуклеации фосфата кальция. Было обнаружено, что ионы калия могут ингибировать быстрое образование фосфата кальция на поверхностях дентина, что позволяет ионам кальция и ионам фосфата глубоко проникать в дентинные канальцы, образовывать ядро и осаждаться внутри канальцев.The present inventors have surprisingly found that potassium phosphoric acid and sodium phosphoric acid have different effects on the rate of calcium phosphate nucleation. It has been found that potassium ions can inhibit the rapid formation of calcium phosphate on dentin surfaces, which allows calcium and phosphate ions to penetrate deeply into the dentinal tubules, form a nucleus and deposit within the tubules.

Композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению может содержать источник фосфата дополнительно к калиевой соли фосфорной кислоты, которая включена в композицию. Та- 8 038664 кой источник фосфатов включает, например, тринатрийфосфат, мононатрия дигидрофосфат, динатрий гидрофосфат, пирофосфат натрия, пирофосфат тетранатрия, гексаметафосфат натрия, их смеси или т.п.The composition for caring for the oral cavity according to the present invention may contain a source of phosphate in addition to the potassium salt of phosphoric acid, which is included in the composition. Such a phosphate source includes, for example, trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, sodium pyrophosphate, tetrasodium pyrophosphate, sodium hexametaphosphate, mixtures thereof or the like.

Композиция для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению может содержать множество других ингредиентов, которые обычно применяют в данной области для повышения физических свойств и характеристик. Эти ингредиенты включают противомикробные агенты, противовоспалительные агенты, противокариесные агенты, буферы зубных налетов, источники фторида, витамины, экстракты растений, десенсибилизирующие агенты, антикалькулезные агенты, биомолекулы, ароматизаторы, белковые вещества, консерванты, придающие непрозрачность агенты, окрашивающие агенты, регулирующие рН агенты, подсластители, измельченные абразивные материалы, полимерные соединения, буферы и соли для создания рН и ионной силы композиций, и их смеси. Такие ингредиенты обычно и совместно составляют менее 20% по массе композиции и предпочтительно от 0,0 до 15%, и наиболее предпочтительно от 0,01 до 12% по массе композиции, включая все диапазоны в указанных пределах.The oral composition of the present invention may contain a variety of other ingredients that are commonly used in the art to enhance physical properties and performance. These ingredients include antimicrobial agents, anti-inflammatory agents, anti-caries agents, plaque buffers, fluoride sources, vitamins, plant extracts, desensitizing agents, anticalculus agents, biomolecules, flavors, proteins, preservatives, opacifiers, pH adjusting agents, coloring agents sweeteners, particulate abrasives, polymeric compounds, buffers and salts for creating the pH and ionic strength of the compositions, and mixtures thereof. Such ingredients usually and together constitute less than 20% by weight of the composition, and preferably from 0.0 to 15%, and most preferably from 0.01 to 12% by weight of the composition, including all ranges within the indicated ranges.

Композицию для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению можно применять в способе снижения чувствительности и/или реминерализации, и/или отбеливания зубов индивидуума, включающем нанесение композиции по меньшей мере на одну поверхность зубов индивидуума. Композицию для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению можно дополнительно или альтернативно применять в качестве лекарственного средства и/или использовать для изготовления лекарственного средства для обеспечения эффекта по уходу за полостью рта, как описано в настоящем документе, например, для снижение чувствительности зубов у индивидуума. Альтернативно и предпочтительно, применение является нетерапевтическим.The oral composition of the present invention can be used in a method for desensitizing and / or remineralizing and / or whitening an individual's teeth, comprising applying the composition to at least one surface of the individual's teeth. The oral composition of the present invention may additionally or alternatively be used as a medicine and / or used for the manufacture of a medicament to provide an oral care effect as described herein, for example, to reduce tooth sensitivity in an individual. Alternatively, and preferably, the use is non-therapeutic.

В предпочтительном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта представляет собой однофазную безводную композицию. Композиция, по существу, не содержит воду, чтобы предотвратить преждевременную реакцию между силикатом кальция и калиевым солями фосфорной кислоты.In a preferred embodiment, the oral composition is a single phase anhydrous composition. The composition is substantially free of water to prevent premature reaction between calcium silicate and potassium phosphoric acid salts.

В другом предпочтительном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта представляет собой двухфазную композицию, содержащую фазу кальция и фазу фосфата, при этом силикат кальция и усилитель блокировки канальцев присутствуют в фазе кальция, и фосфат калия присутствует в фазе фосфата. Две фазы физически отделены друг от друга, находясь в независимых фазах. Доставка двух независимых фаз к зубам может быть одновременной или последовательной. В предпочтительном варианте осуществления фазы доставляются одновременно.In another preferred embodiment, the oral composition is a biphasic composition comprising a calcium phase and a phosphate phase, wherein the calcium silicate and tubule blocking enhancer are present in the calcium phase and potassium phosphate is present in the phosphate phase. The two phases are physically separate from each other, being in independent phases. The delivery of two independent phases to the teeth can be simultaneous or sequential. In a preferred embodiment, the phases are delivered simultaneously.

Как правило, доставку двухфазной композиции осуществляют с помощью двойной тубы, имеющей первое отделение для фазы кальция и второе отделение для фазы фосфата, что обеспечивает совместное выдавливание двух фаз.Typically, the delivery of the biphasic composition is carried out using a double tube having a first compartment for the calcium phase and a second compartment for the phosphate phase, which allows the two phases to be extruded together.

В предпочтительном варианте осуществления такая двойная туба имеет одно из отделений, которое окружает другое. В таких вариантах осуществления одна фаза присутствует в виде оболочки, окружающей другую фазу в ядре. В особенно предпочтительном варианте осуществления ядро представляет собой фазу кальция, а оболочка представляет собой фазу фосфата.In a preferred embodiment, such a double tube has one of the compartments that surrounds the other. In such embodiments, one phase is present as a shell surrounding the other phase in the core. In a particularly preferred embodiment, the core is the calcium phase and the shell is the phosphate phase.

В другом предпочтительном варианте такая двойная туба имеет два отделения, расположенные рядом в одной и той же тубе. В таких вариантах осуществления две фазы выдавливают из трубки как одну фазу, причем такое выдавливание называется контактной экструзией. В такой двойной тубе можно использовать насадку насоса для выдавливания двух фаз из трубки в виде одной фазы.In another preferred embodiment, such a double tube has two compartments side by side in the same tube. In such embodiments, the implementation of the two phases is extruded from the tube as one phase, and such extrusion is called contact extrusion. In such a double tube, a pump head can be used to squeeze two phases out of the tube as one phase.

Двухфазная композиция для ухода за полостью рта может представлять собой гелеобразную композицию, которая содержит две независимые гелеобразные фазы, при этом первая представляет собой фазу кальция, и вторая представляет собой фазу фосфата. Средства доставки могут включать ватный стержень или ложку, на которую наносят фазу кальция и фазу фосфата до того, как ложка будет приведена в контакт с зубами.The biphasic oral composition may be a gel composition that contains two independent gel phases, the first being the calcium phase and the second being the phosphate phase. The delivery devices may include a cotton swab or spoon to which the calcium phase and phosphate phase are applied before the spoon is brought into contact with the teeth.

Обычно композиция может быть упакована. В виде зубной пасты или геля композиция может быть упакована в обычную слоистую пластиковую металлическую тубу или дозатор с одним отделением. Указанную композицию можно наносить на поверхности зубов с помощью любых физических средств, таких как зубная щетка, кончик пальца или аппликатор, непосредственно на чувствительную зону.Typically, the composition can be packaged. In the form of a toothpaste or gel, the composition can be packaged in a conventional laminated plastic metal tube or dispenser with one compartment. The specified composition can be applied to the surfaces of the teeth using any physical means, such as a toothbrush, fingertip or applicator, directly to the sensitive area.

Композиция может быть эффективной даже при ежедневном использовании для гигиены полости рта. Например, композиция может наноситься щеткой на зубы. Композиция может, например, находиться в контакте с зубами в течение периода времени, составляющего от 1 с до 20 ч. Более предпочтительно от 1 с до 10 ч, еще более предпочтительно от 10 с до 1 ч, и наиболее предпочтительно от 30 с до 5 мин. Композицию можно применять ежедневно, например, для использования индивидуумом один, два или три раза в день. Когда композиция для ухода за полостью рта представляет собой двухфазную композицию, две фазы композиции смешиваются во время нанесения. Смешанные фазы обычно оставляют на зубах на период времени, составляющий от 3 мин до 10 час, более предпочтительно от 3 мин до 8 час. Нанесение можно проводить от одного до пяти раз в месяц.The composition can be effective even with daily oral hygiene use. For example, the composition can be applied to the teeth with a brush. The composition may, for example, be in contact with the teeth for a period of time ranging from 1 second to 20 hours. More preferably from 1 second to 10 hours, even more preferably from 10 seconds to 1 hour, and most preferably from 30 seconds to 5 min. The composition can be applied daily, for example, for use by an individual one, two, or three times a day. When the oral composition is a two-phase composition, the two phases of the composition are mixed during application. The mixed phases are usually left on the teeth for a period of time ranging from 3 minutes to 10 hours, more preferably from 3 minutes to 8 hours. Application can be carried out from one to five times a month.

Следующие примеры приведены для облегчения понимания настоящего изобретения. Примеры не предназначены для ограничения объема формулы изобретения.The following examples are provided to facilitate understanding of the present invention. The examples are not intended to limit the scope of the claims.

- 9 038664- 9 038664

ПримерыExamples of

Пример 1Example 1

Этот пример демонстрирует улучшенную блокировку дентинных канальцев путем использования силиката кальция, калиевой соли фосфорной кислоты и дигидрофосфата кальция в качестве усилителя блокировки канальцев. Все ингредиенты выражены в массовых процентах относительно общей массы композиции и в виде уровня активного ингредиента.This example demonstrates improved dentinal tubule blockage by using calcium silicate, potassium phosphoric acid, and calcium dihydrogen phosphate as a tubule blockage enhancer. All ingredients are expressed as weight percent based on the total weight of the composition and as active ingredient level.

Таблица 1Table 1

Ингредиент Ingredient Образцы Samples 1 1 2 2 3 3 4 4 Глицерин Glycerol 66,84 66.84 64,84 64.84 66,84 66.84 64,84 64.84 Монофторфосфат натрия Sodium monofluorophosphate 1,И 1, and 1,И 1, and 1,И 1, and 1,И 1, and Сахарин натрия Sodium saccharin 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 Силикат кальция3 Calcium silicate 3 15,00 15.00 15,00 15.00 15,00 15.00 15,00 15.00 Дигидрофосфат кальция Calcium dihydrogen phosphate - - 2,00 2.00 - - 2,00 2.00 Лаурилсульфат натрия Sodium lauryl sulfate 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 Дигидрофосфат мононатрия Monosodium dihydrogen phosphate 3,20 3.20 3,20 3.20 - - - - Тринатрийфосфат Trisodium phosphate 3,80 3.80 3,80 3.80 - - - - Дигидрофосфат калия Potassium dihydrogen phosphate - - - - 6,00 6.00 6,00 6.00 Дикалий гидрофосфат Dipotassium hydrogen phosphate - - - - 1,00 1.00 1,00 1.00 Абразив на основе диоксида кремнияь Silicon dioxide abrasive b 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 Абразив на основе диоксида кремнияс Silicon dioxide abrasive with 0,50 0.50 0,50 0.50 0,50 0.50 0,50 0.50 Ксантановая камедь Xanthan gum 0,10 0.10 0,10 0.10 0,10 0.10 0,10 0.10 Вкусовая добавка Flavoring additive 1,20 1.20 1,20 1.20 1,20 1.20 1,20 1.20

а) Коммерчески доступный силикат кальция (CaSiO3) под торговой маркой Sorbosil CA40 от фирмы PQ Corporation.a) Commercially available calcium silicate (CaSiO 3 ) under the tradename Sorbosil CA40 from PQ Corporation.

b) Коммерчески доступный диоксид кремния под торговой маркой Sorbosil AC77 от фирмы PQ Corporation.b) Commercially available silica under the trade name Sorbosil AC77 from PQ Corporation.

с) Коммерчески доступный диоксид кремния под торговой маркой Sorbosil AC43 от фирмы PQ Corporation.c) Commercially available silica under the tradename Sorbosil AC43 from PQ Corporation.

СпособыThe ways

Для оценки эффективности блокировки дентинных канальцев тестируемый образец смешивали с водой в соотношении 4 г на 8 мл воды для приготовления суспензии.To assess the effectiveness of blocking the dentinal tubules, the test sample was mixed with water in a ratio of 4 g per 8 ml of water to prepare a suspension.

Диски дентина человека эродировали 37%-ной фосфорной кислотой в течение 1 мин, затем их обрабатывали различными суспензиями путем чистки щеткой, следуя тому же протоколу. Диски дентина чистили суспензией с помощью машинки для чистки зубов, снабженной зубными щетками. Нагрузка на чистку зубов составила 170 г +/- 5 г и скорость автоматической чистки составила 150 об/мин. После чистки в течение 1 мин диски дентина пропитывали в суспензии зубной пасты в течение 1 мин. Затем диски дентина промывали дистиллированной водой и помещали в среду, имитирующую ротовую жидкость (SOF), в условиях встряхивания на водяной бане при 37°С и 60,0 об/мин. После пропитывании в течение примерно 3-4 ч диски дентина чистили суспензией с помощью машинки, используя ту же процедуру, что и на первой стадии. Чистку повторяли три раза в течение одного дня, затем диски дентина выдерживали в SOF в течение ночи ( >12 ч) на встряхиваемой водяной бане при 37°С для имитации среды полости рта. Образцы дентина чистили 7 и 14 раз.Human dentin discs were eroded with 37% phosphoric acid for 1 min, then treated with various suspensions by brushing following the same protocol. Dentin discs were slurried cleaned with a dental machine equipped with toothbrushes. The tooth brushing load was 170 g +/- 5 g and the automatic brushing speed was 150 rpm. After brushing for 1 min, the dentin discs were soaked in the toothpaste suspension for 1 min. The dentin discs were then rinsed with distilled water and placed in a simulated oral fluid (SOF) medium under shaking conditions in a water bath at 37 ° C and 60.0 rpm. After soaking for about 3-4 hours, the dentin discs were slurried clean with a machine using the same procedure as in the first step. Brushing was repeated three times in one day, then the dentin discs were incubated in SOF overnight (> 12 h) in a shaking water bath at 37 ° C to simulate the oral environment. The dentine specimens were brushed 7 and 14 times.

Имитированную ротовую жидкость получали путем объединения ингредиентов, указанных в табл.2.A simulated oral fluid was prepared by combining the ingredients listed in Table 2.

Таблица 2table 2

Ингредиент Ingredient Количество/г Quantity / g NaCl NaCl 16,07 16.07 NaHCO3 NaHCO 3 0,7 0.7 КС1 CS1 0,448 0.448 К2НРО4*ЗН2ОK 2 NRO 4 * ZN 2 O 3,27 3.27 MgCl2*6H2OMgCl 2 * 6H 2 O 0,0622 0.0622 IM HCl IM HCl 40 мл 40 ml CaCl2 CaCl 2 0,1998 0.1998 Na2SO4 Na 2 SO 4 0,1434 0.1434 Буфер Buffer Доведение pH до 7,0 Adjusting the pH to 7.0 Вода Water Баланс до 2 л Balance up to 2 l

Результатыresults

После 7 чисток получали изображения SEM (сканирующая электронная микроскопия) дисков дентина. Из вида сверху изображений SEM можно видеть, что Образцы 3, содержащие калиевые соли фосфорной кислоты, показали лучшую эффективность блокировки канальцев по сравнению с Образцом 1, содержащим натриевые соли фосфорной кислоты. Образцы 2 и 4, которые дополнительно содержали усилитель блокировки канальцев, показали даже лучшую эффективность блокировки канальцев, чем ОбAfter 7 cleanings, SEM (Scanning Electron Microscopy) images of the dentin discs were obtained. From the top view of the SEM images, it can be seen that Sample 3 containing potassium phosphoric acid showed better tubular blocking efficacy compared to Sample 1 containing sodium phosphoric acid. Samples 2 and 4, which additionally contained a tubule-blocking enhancer, showed even better tubule-blocking efficacy than Ob

- 10 038664 разец 3.- 10 038664 sample 3.

После 14 чисток, на виде сверху SEM-изображений можно видеть, что все образцы показали хорошее осаждение на поверхностях дентина, и дентинные канальцы были сильно заблокированы. Но соответствующие SEM-изображения в поперечном сечении после 14 чисток показали, что для Образцов 3 и 4, содержащих калиевые соли фосфорной кислоты, материалы проникли глубже в дентинные канальцы, чем Образцы 1 и 2. Диски дентина, обработанные Образцами 1 и 2, показали почти пустые дентинные канальцы с некоторой окклюзией вблизи поверхностей дентина, в то время как диски дентина, обработанные Образцом 3, показали частичную окклюзию внутри дентинных канальцев. Образец 4 показал очень глубокое проникновение, и дентинные канальцы были полностью закрыты. Анализ методом EDX (энергодисперсионной рентгеновской спектроскопии) выявил окклюзию внутри дентинных канальцев, содержащую элементы Са, Р, О и Si, что указывает на то, что силикат кальция осаждался в дентинных канальцах и индуцировал реминерализацию. Из картины SAED (электронная дифракция выбранной области), полученной с помощью ТЕМ (просвечивающий электронный микроскоп), ясно видно, что окклюзия внутри дентинных канальцев представляет собой гидроксиапатит (НАР), что указывает на превращение осажденного силиката кальция в НАР.After 14 cleanings, in the top view of the SEM images, it can be seen that all specimens showed good deposition on the dentin surfaces and the dentinal tubules were severely blocked. But corresponding cross-sectional SEM images after 14 cleanings showed that for Samples 3 and 4, containing potassium phosphoric acid salts, the materials penetrated deeper into the dentinal tubules than Samples 1 and 2. Dentin discs treated with Samples 1 and 2 showed almost empty dentinal tubules with some occlusion near the dentin surfaces, while dentin discs treated with Sample 3 showed partial occlusion within the dentinal tubules. Sample 4 showed very deep penetration and the dentinal tubules were completely closed. EDX (Energy Dispersive X-ray Spectroscopy) analysis revealed an intra-dentinal tubule occlusion containing elements Ca, P, O and Si, indicating that calcium silicate precipitated in the dentinal tubules and induced remineralization. The SAED (Selected Area Electron Diffraction) pattern obtained with TEM (Transmission Electron Microscope) clearly shows that the occlusion within the dentinal tubules is hydroxyapatite (HAP), indicating the conversion of precipitated calcium silicate to HAP.

Пример 2Example 2

Этот пример демонстрирует влияние солей калия в составах на эффективность блокировки дентинных канальцев. Все ингредиенты выражены в массовых процентах относительно общей композиции и в виде уровня активного ингредиента.This example demonstrates the effect of potassium salts in formulations on the effectiveness of dentinal tubule blocking. All ingredients are expressed as weight percent based on the total composition and as active ingredient level.

Таблица 3Table 3

Ингредиент Ingredient Образцы Samples 5 5 6 6 Глицерин Glycerol 60,84 60.84 62,30 62.30 Монофторфосфат натрия Sodium monofluorophosphate 1,11 1.11 1,11 1.11 Сахарин натрия Sodium saccharin 0,25 0.25 0,25 0.25 Силикат кальция3 Calcium silicate 3 15,00 15.00 15,00 15.00 Дигидрофосфат кальция Calcium dihydrogen phosphate 2,00 2.00 2,00 2.00 Лаурилсульфат натрия Sodium lauryl sulfate 2,00 2.00 2,00 2.00 Дигидрофосфат мононатрия Monosodium dihydrogen phosphate 6,00 6.00 6,00 6.00 Нитрат калия (KNO3) Potassium nitrate (KNO3) 5,00 5.00 - - Карбонат калия (К2СОз)Potassium carbonate (K 2 COz) - - 3,54 3.54 Абразив на основе диоксида кремнияь Silicon dioxide abrasive b 6,00 6.00 6,00 6.00 Абразив на основе диоксида кремния0 Silicon dioxide abrasive 0 0,50 0.50 0,50 0.50 Ксантановая камедь Xanthan gum 0,10 0.10 0,10 0.10 Вкусовая добавка Flavoring additive 1,20 1.20 1,20 1.20

СпособыThe ways

Для оценки эффективности блокировки дентинных канальцев использовали тот же протокол, который описан в Примере 1. Образцы дентина чистили 14 раз.To assess the effectiveness of blocking dentinal tubules, the same protocol was used as described in Example 1. Dentin samples were brushed 14 times.

Результатыresults

После 14 чисток получали SEM-изображения дисков дентина. Из вида сверху SEM-изображений можно видеть, что Образцы 5 и 6 показали некоторое осаждение на поверхностях дентина, но многие дентинные канальцы были все еще открыты. Соответствующие SEM-изображения в поперечном сечении показали, что диски дентина, обработанные Образцами 5 и 6, имели частичную окклюзию в канальцах дентина.After 14 cleanings, SEM images of the dentin discs were obtained. From the top view of the SEM images, it can be seen that Samples 5 and 6 showed some deposition on the dentin surfaces, but many of the dentinal tubules were still open. Corresponding cross-sectional SEM images showed that dentin discs treated with Samples 5 and 6 were partially occluded in the dentin tubules.

Пример 3Example 3

Этот пример демонстрирует, что массовое соотношение дигидрофосфата калия и дикалия гидрофосфата может влиять на эффективность блокировки канальцев. Все ингредиенты выражены в массовых процентах относительно общей композиции и в виде уровня активного ингредиента.This example demonstrates that the weight ratio of potassium dihydrogen phosphate to dipotassium hydrogen phosphate can influence the effectiveness of tubular blocking. All ingredients are expressed as weight percent based on the total composition and as active ingredient level.

Таблица 4Table 4

Ингредиент Ingredient Образцы Samples 4 4 7 7 8 eight 9 nine 10 ten 11 eleven Глицерин Glycerol 64,84 64.84 64,84 64.84 64,84 64.84 64,84 64.84 64,84 64.84 64,84 64.84 Монофторфосфат натрия Sodium monofluorophosphate 1.11 1.11 1.11 1.11 1.11 1.11 1.11 1.11 1.11 1.11 1.11 1.11 Сахарин натрия Sodium saccharin 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 Силикат кальция3 Calcium silicate 3 15,00 15.00 15,00 15.00 15,00 15.00 15,00 15.00 15,00 15.00 15,00 15.00 Дигидрофосфат кальция Calcium dihydrogen phosphate 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 Лаурилсульфат натрия Sodium lauryl sulfate 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 Дигидрофосфат калия Potassium dihydrogen phosphate 6,00 6.00 7,00 7.00 4,00 4,00 2,00 2.00 - - - - Дикалий гидрофосфат Dipotassium hydrogen phosphate 1,00 1.00 - - 3,00 3.00 5,00 5.00 7,00 7.00 - - Трикалийфосфат Tripotassium phosphate - - - - - - - - - - 7,00 7.00 Абразив на основе диоксида кремнияь Silicon dioxide abrasive b 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 Абразив на основе диоксида кремнияс Silicon dioxide abrasive with 0,50 0.50 0,50 0.50 0,50 0.50 0,50 0.50 0,50 0.50 0,50 0.50 Ксантановая камедь Xanthan gum 0,10 0.10 0,10 0.10 0,10 0.10 0,10 0.10 0,10 0.10 0,10 0.10 Вкусовая добавка Flavoring additive 1,20 1.20 1,20 1.20 1,20 1.20 1,20 1.20 1,20 1.20 1,20 1.20

- 11 038664- 11 038664

СпособыThe ways

Для оценки эффективности блокировки дентинных канальцев использовали тот же протокол, который описан в Примере 1. Образцы дентина чистили 14 раз.To assess the effectiveness of blocking dentinal tubules, the same protocol was used as described in Example 1. Dentin samples were brushed 14 times.

Результатыresults

После 14 чисток получали SEM-изображения дисков дентина. Из вида сверху SEM-изображений можно видеть, что все образцы, за исключением Образца 11, показали хорошее осаждение на поверхностях дентина, и дентинные канальцы были сильно заблокированы. Но для Образца 11, содержащего трикалийфосфат, множество дентинных канальцев было все еще открыто. Соответствующие SEMизображения в поперечном сечении показали, что все образцы, за исключением Образца 11, показали глубокое проникновение в дентинные канальцы. В частности, Образцы 4 и 7 показали лучшую эффективность блокировки канальцев, чем другие образцы, при этом дентинные канальцы были почти полностью закрыты.After 14 cleanings, SEM images of the dentin discs were obtained. From the top view of the SEM images, it can be seen that all specimens except for Sample 11 showed good deposition on the dentin surfaces and the dentinal tubules were severely blocked. But for Sample 11 containing tripotassium phosphate, many dentinal tubules were still open. Corresponding cross-sectional SEM images showed that all samples except Sample 11 showed deep penetration into the dentinal tubules. In particular, Samples 4 and 7 showed better tubular blocking performance than other samples, with the dentinal tubules being almost completely closed.

Пример 4Example 4

Этот пример демонстрирует улучшенное осаждение на поверхности зубов путем использования силиката кальция, калиевой соли фосфорной кислоты и усилителя блокировки канальцев. Все ингредиенты выражены в массовых процентах относительно общей композиции и в виде уровня активного ингредиента.This example demonstrates improved deposition on the tooth surface using calcium silicate, potassium phosphoric acid and a tubule blocking enhancer. All ingredients are expressed as weight percent based on the total composition and as active ingredient level.

Таблица 5Table 5

Ингредиент Ingredient Образцы Samples 12 12 13 13 Глицерин Glycerol 64,94 64.94 64,94 64.94 Монофторфосфат натрия Sodium monofluorophosphate 1,И 1, and 1,И 1, and Сахарин натрия Sodium saccharin 0,25 0.25 0,25 0.25 Силикат кальция Calcium silicate 15,00 15.00 15,00 15.00 Дигидрофосфат кальция Calcium dihydrogen phosphate 2,00 2.00 2,00 2.00 Лаурилсульфат натрия Sodium lauryl sulfate 2,00 2.00 2,00 2.00 Дигидрофосфат мононатрия Monosodium dihydrogen phosphate 3,20 3.20 - - - - Тринатрийфосфат Trisodium phosphate 3,80 3.80 - - - - Дигидрофосфат калия Potassium dihydrogen phosphate - - - - 6,00 6.00 Дикалий гидрофосфат Dipotassium hydrogen phosphate - - 1,00 1.00 Абразив на основе диоксида кремнияь Silicon dioxide abrasive b 6,00 6.00 6,00 6.00 Абразив на основе диоксида кремния0 Silicon dioxide abrasive 0 0,50 0.50 0,50 0.50 Ксантановая камедь Xanthan gum 0,10 0.10 0,10 0.10 Вкусовая добавка Flavoring additive 1,10 1.10 1,10 1.10

СпособыThe ways

Для оценки осаждения на поверхностях зубов исследуемый образец смешивали с водой в соотношении 4 г на 8 мл воды с образованием суспензии зубной пасты.To assess the deposition on the surfaces of the teeth, the test sample was mixed with water in a ratio of 4 g per 8 ml of water to form a suspension of toothpaste.

Бычьи блоки эмали обрабатывали различными суспензиями путем чистки щеткой, следуя тому же протоколу. Эмалевые блоки чистили суспензии с помощью машинки для чистки зубов, снабженной зубными щетками. Нагрузка на чистку зубов составила 170 г +/- 5 г, и автоматическую чистку проводили со скоростью 150 об/мин. После чистки в течение 1 мин блоки эмали пропитывали в суспензии зубной пасты в течение 1 мин. Затем эмалевые блоки промывали дистиллированной водой и помещали в SOF в условиях встряхивания на водяной бане при 37°С и 150,0 об/мин. После пропитки в течение примерно 3-4 ч эмалевые блоки чистили суспензией с помощью машинки, используя ту же процедуру, которую использовали на первой стадии. Чистку повторяли три раза в течение одного дня, затем блоки эмали выдерживали в SOF в течение ночи ( >12 ч) в условиях встряхивания на водяной бане при 37°С для имитации среды полости рта. Блоки эмали чистили щеткой 28 раз.Bovine enamel blocks were treated with various slurries by brushing following the same protocol. The enamel blocks were cleaned from the slurry using a dentifrice equipped with toothbrushes. The tooth brushing load was 170 g +/- 5 g, and the automatic brushing was carried out at 150 rpm. After cleaning for 1 min, blocks of enamel were soaked in the toothpaste suspension for 1 min. Then the enamel blocks were washed with distilled water and placed in SOF under shaking conditions in a water bath at 37 ° C and 150.0 rpm. After soaking for about 3-4 hours, the enamel blocks were slurry cleaned with a machine using the same procedure as in the first step. Brushing was repeated three times in one day, then the enamel blocks were soaked in SOF overnight (> 12 h) under shaking conditions in a water bath at 37 ° C to simulate the oral environment. The enamel blocks were brushed 28 times.

Результатыresults

После 28 чисток получали SEM-изображения поверхностей блоков эмали. На виде сверху SEMизображений показано, что Образец 13, содержащий калиевые соли фосфорной кислоты, продемонстрировал гораздо лучшее и более плотное осаждение на поверхностях эмали, чем Образец 12. Соответствующие изображения SEM в поперечном сечении дополнительно показали, что на поверхностях эмали, обработанных Образцом 13, образовался гораздо более толстый новый слой по сравнению поверхностями, обработанными Образцом 12. Анализ с использованием EDX позволил выявить элементы Са и Р в новом слое, что указывает на то, что силикат кальция осаждался на поверхностях эмали и индуцировал реминерализацию.After 28 cleanings, SEM images of the surfaces of the enamel blocks were obtained. The top view of the SEM images shows that Sample 13, containing potassium phosphoric acid salts, showed much better and tighter deposition on enamel surfaces than Sample 12. Corresponding cross-sectional SEM images further showed that the enamel surfaces treated with Sample 13 had much thicker new layer compared to surfaces treated with Sample 12. EDX analysis revealed Ca and P elements in the new layer, indicating that calcium silicate deposited on the enamel surfaces and induced remineralization.

Пример 5Example 5

Этот пример демонстрирует влияние солей кальция в составах на эффективность блокировки дентинных канальцев. Все ингредиенты выражены в массовых процентах относительно общей композиции и в виде уровня активного ингредиента.This example demonstrates the effect of calcium salts in formulations on the effectiveness of dentinal tubule blocking. All ingredients are expressed as weight percent based on the total composition and as active ingredient level.

- 12 038664- 12 038664

Таблица 6Table 6

Ингредиент Ingredient Образцы Samples 4 4 14 fourteen 15 15 16 16 Глицерин Glycerol 64,84 64.84 64,84 64.84 64,84 64.84 64,84 64.84 Монофторфосфат натрия Sodium monofluorophosphate 1,И 1, and 1,И 1, and 1,И 1, and 1,И 1, and Сахарин натрия Sodium saccharin 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 Силикат кальция3 Calcium silicate 3 15,00 15.00 15,00 15.00 15,00 15.00 15,00 15.00 Дигидрофосфат кальция Calcium dihydrogen phosphate 2,00 2.00 - - - - - - - - - - - - Г идроксиапатит G hydroxyapatite - - 2,00 2.00 - - - - Моногидрофосфат фосфат Monohydrogen phosphate phosphate - - - - 2,00 2.00 - - Полугидрат сульфата кальция Calcium Sulphate Hemihydrate - - - - - - - - 2,00 2.00 Лаурилсульфат натрия Sodium lauryl sulfate 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 2,00 2.00 Дигидрофосфат калия Potassium dihydrogen phosphate 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 Дикалий гидрофосфат Dipotassium hydrogen phosphate 1,00 1.00 1,00 1.00 1,00 1.00 1,00 1.00 Абразив на основе диоксида кремнияь Silicon dioxide abrasive b 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 6,00 6.00 Абразив на основе диоксида кремнияс Silicon dioxide abrasive with 0,50 0.50 0,50 0.50 0,50 0.50 0,50 0.50 Ксантановая камедь Xanthan gum 0,10 0.10 0,10 0.10 0,10 0.10 0,10 0.10 Вкусовая добавка Flavoring additive 1,20 1.20 1,20 1.20 1,20 1.20 1,20 1.20

СпособыThe ways

Для оценки эффективности блокировки дентинных канальцев использовали такой же протокол, который описан в Примере 1. Образцы дентина чистили 7 и 14 раз.To evaluate the effectiveness of blocking dentinal tubules, the same protocol was used as described in Example 1. Dentin samples were cleaned 7 and 14 times.

Результатыresults

После 7 чисток получали SEM-изображения дисков дентина. На виде сверху SEM-изображений можно видеть, что Образец 4, содержащий дигидрофосфат кальция, показал лучшую эффективность блокировки канальцев по сравнению с другими образцами. Образец 16, содержащий полугидрат сульфата кальция, показал лучшую эффективность блокировки канальцев, чем Образцы 14 и 15, содержащие гидроксиапатит и моногидрофосфат кальция, соответственно. Образцы 14 и 15 показали некоторое осаждение на поверхностях дентина, но многие дентинные канальцы были все еще открыты.After 7 cleanings, SEM images of the dentin discs were obtained. In the top view of the SEM images, it can be seen that Sample 4 containing calcium dihydrogen phosphate showed better tubular blocking efficacy compared to the other samples. Sample 16 containing calcium sulfate hemihydrate showed better tubular blocking efficacy than Samples 14 and 15 containing hydroxyapatite and calcium monohydrogen phosphate, respectively. Samples 14 and 15 showed some deposition on dentin surfaces, but many of the dentinal tubules were still open.

Соответствующие SEM-изображения в поперечном сечении после 14 чисток показали, что для Образца 4, содержащего дигидрофосфат кальция, материалы проникали глубже в дентинные канальцы, чем другие образцы. Диски дентина, обработанные Образцами 14, 15 или 16, показали почти пустые дентинные канальцы с некоторой окклюзией вблизи дентинных поверхностей, в то время как диски дентина, обработанные Образцом 4, показали очень глубокое проникновение, и дентинные канальцы были полностью закрыты.Corresponding cross-sectional SEM images after 14 cleanings showed that for Sample 4 containing calcium dihydrogen phosphate, materials penetrated deeper into the dentinal tubules than other samples. Dentin discs treated with Samples 14, 15 or 16 showed almost empty dentinal tubules with some occlusion near the dentinal surfaces, while dentin discs treated with Sample 4 showed very deep penetration and the dentinal tubules were completely closed.

Claims (15)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯCLAIM 1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:1. Composition for the care of the oral cavity, containing: a) силикат кальция;a) calcium silicate; b) от 1 до 20 мас.% калиевой соли фосфорной кислоты;b) 1 to 20% by weight of the potassium salt of phosphoric acid; c) усилитель блокировки канальцев дигидрофосфат кальция; иc) a tubular blocking enhancer calcium dihydrogen phosphate; and d) физиологически приемлемый носитель, при этом силикат кальция и калиевая соль фосфорной кислоты присутствуют в массовом соотношении от 10:1 до 1:5.d) a physiologically acceptable carrier, wherein calcium silicate and potassium phosphoric acid are present in a weight ratio of 10: 1 to 1: 5. 2. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, отличающаяся тем, что калиевая соль фосфорной кислоты представляет собой дигидрофосфат калия, дикалий гидрофосфат или их смеси.2. Composition for caring for the oral cavity according to claim 1, characterized in that the potassium salt of phosphoric acid is potassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate, or mixtures thereof. 3. Композиция для ухода за полостью рта по п.2, отличающаяся тем, что калиевая соль фосфорной кислоты представляет собой дигидрофосфат калия.3. An oral composition according to claim 2, wherein the potassium salt of phosphoric acid is potassium dihydrogen phosphate. 4. Композиция для ухода за полостью рта по п.2, отличающаяся тем, что калиевая соль фосфорной кислоты представляет собой смесь дигидрофосфата калия и дикалий гидрофосфата.4. Composition for caring for the oral cavity according to claim 2, characterized in that the potassium salt of phosphoric acid is a mixture of potassium dihydrogen phosphate and dipotassium hydrogen phosphate. 5. Композиция для ухода за полостью рта по п.4, отличающаяся тем, что массовое соотношение дигидрофосфата калия и дикалий гидрофосфата составляет от 20:1 до 1:10, предпочтительно от 10:1 до 1:1.5. Composition for caring for the oral cavity according to claim 4, characterized in that the mass ratio of potassium dihydrogen phosphate to dipotassium hydrogen phosphate is from 20: 1 to 1:10, preferably from 10: 1 to 1: 1. 6. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что калиевая соль фосфорной кислоты присутствует в количестве от 3 до 18%, предпочтительно от 5 до 10% по массе композиции.6. Composition for caring for the oral cavity according to any of the preceding claims, characterized in that the potassium salt of phosphoric acid is present in an amount of 3 to 18%, preferably 5 to 10%, by weight of the composition. 7. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что силикат кальция присутствует в количестве от 0,1 до 50%, предпочтительно от 1 до 20% по массе композиции.7. Composition for caring for the oral cavity according to any of the preceding claims, characterized in that the calcium silicate is present in an amount of 0.1 to 50%, preferably 1 to 20%, by weight of the composition. 8. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что силикат кальция и усилитель блокировки канальцев присутствуют в массовом соотношении от 20:1 до 1:5, предпочтительно от 10:1 до 1:1.8. An oral composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the calcium silicate and the tubule blocking enhancer are present in a weight ratio of 20: 1 to 1: 5, preferably 10: 1 to 1: 1. 9. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция содержит силикат кальция и калиевую соль фосфорной кислоты в массовом соот-9. Composition for caring for the oral cavity according to any of the preceding claims, characterized in that the composition contains calcium silicate and potassium salt of phosphoric acid in a mass ratio - 13 038664 ношении от 5:1 до 1:3.- 13 038664 wearing from 5: 1 to 1: 3. 10. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит полезный агент, предпочтительно дисперсный отбеливающий агент.10. An oral composition according to any of the preceding claims, wherein the composition further comprises a beneficial agent, preferably a particulate whitening agent. 11. Композиция для ухода за полостью рта по п.10, отличающаяся тем, что дисперсный отбеливающий агент представляет композитную частицу, предпочтительно композитная частица представляет собой диоксид титана, покрытый силикатом кальция.11. An oral composition according to claim 10, wherein the particulate whitening agent is a composite particle, preferably the composite particle is titanium dioxide coated with calcium silicate. 12. Композиция для ухода за полостью рта по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция для ухода за полостью рта представляет собой однофазную безводную композицию.12. An oral composition according to any one of the preceding claims, wherein the oral composition is a single phase, anhydrous composition. 13. Композиция для ухода за полостью рта по любому из пп.1-11, отличающаяся тем, что композиция представляет собой двухфазную композицию, содержащую фазу кальция и фазу фосфата, при этом силикат кальция и усилитель блокировки канальцев присутствуют в фазе кальция, а калиевая соль фосфорной кислоты присутствует в фазе фосфата.13. Composition for caring for the oral cavity according to any one of claims 1 to 11, characterized in that the composition is a two-phase composition containing a calcium phase and a phosphate phase, wherein calcium silicate and a tubule blocking enhancer are present in the calcium phase, and the potassium salt phosphoric acid is present in the phosphate phase. 14. Композиция для ухода за полостью рта по п.13, отличающаяся тем, что фаза кальция и фаза фосфата являются физически отдельными до применения композиции.14. An oral composition according to claim 13, wherein the calcium phase and the phosphate phase are physically separate prior to application of the composition. 15. Способ снижения чувствительности и/или реминерализации, и/или отбеливания зубов индивидуума, включающий стадию нанесения композиции по любому из пп.1-14 по меньшей мере на одну поверхность зубов индивидуума.15. A method of desensitizing and / or remineralizing and / or whitening teeth of an individual, comprising the step of applying a composition according to any one of claims 1-14 to at least one surface of the teeth of an individual.
EA201990498A 2016-09-23 2017-08-08 Oral care composition EA038664B1 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP16190387 2016-09-23
PCT/EP2017/070021 WO2018033427A1 (en) 2016-08-19 2017-08-08 Oral care composition

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201990498A1 EA201990498A1 (en) 2019-07-31
EA038664B1 true EA038664B1 (en) 2021-09-30

Family

ID=56990348

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201990498A EA038664B1 (en) 2016-09-23 2017-08-08 Oral care composition

Country Status (1)

Country Link
EA (1) EA038664B1 (en)

Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1998007448A1 (en) * 1996-08-20 1998-02-26 American Dental Association Health Foundation Anti-carious chewing gums, candies, gels, toothpastes and dentifrices
US20010046475A1 (en) * 1999-06-01 2001-11-29 Jordan Barth Remineralizing-mineralizing oral products containing discrete cationic and anionic agglomerate components and method of use
US20070183984A1 (en) * 2006-02-03 2007-08-09 Wm. Wrigley Jr. Company Calcium phosphate salts in oral compositions suitable as a tooth remineralizing agent
WO2008015117A2 (en) * 2006-08-01 2008-02-07 Unilever Plc Biomaterials, their preparation and use
WO2008068149A1 (en) * 2006-12-05 2008-06-12 Unilever Plc Oral care product
WO2014056713A2 (en) * 2012-10-12 2014-04-17 Unilever N.V. Oral care composition
WO2015036277A1 (en) * 2013-09-10 2015-03-19 Unilever N.V. Oral care composition
CN104490608A (en) * 2014-12-26 2015-04-08 东莞市鸿元医药科技有限公司 Multiple composition for oral treatment
WO2015176867A1 (en) * 2014-05-19 2015-11-26 Unilever Plc Toothpaste tube and composition
WO2015189041A1 (en) * 2014-06-09 2015-12-17 Unilever Plc Oral care compositions

Patent Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1998007448A1 (en) * 1996-08-20 1998-02-26 American Dental Association Health Foundation Anti-carious chewing gums, candies, gels, toothpastes and dentifrices
US20010046475A1 (en) * 1999-06-01 2001-11-29 Jordan Barth Remineralizing-mineralizing oral products containing discrete cationic and anionic agglomerate components and method of use
US20070183984A1 (en) * 2006-02-03 2007-08-09 Wm. Wrigley Jr. Company Calcium phosphate salts in oral compositions suitable as a tooth remineralizing agent
WO2008015117A2 (en) * 2006-08-01 2008-02-07 Unilever Plc Biomaterials, their preparation and use
WO2008068149A1 (en) * 2006-12-05 2008-06-12 Unilever Plc Oral care product
WO2014056713A2 (en) * 2012-10-12 2014-04-17 Unilever N.V. Oral care composition
WO2015036277A1 (en) * 2013-09-10 2015-03-19 Unilever N.V. Oral care composition
WO2015176867A1 (en) * 2014-05-19 2015-11-26 Unilever Plc Toothpaste tube and composition
WO2015189041A1 (en) * 2014-06-09 2015-12-17 Unilever Plc Oral care compositions
CN104490608A (en) * 2014-12-26 2015-04-08 东莞市鸿元医药科技有限公司 Multiple composition for oral treatment

Also Published As

Publication number Publication date
EA201990498A1 (en) 2019-07-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN107809997B (en) Oral care compositions
CN111093604B (en) Oral care compositions
CN110997072B (en) Oral care compositions
EP3648731B1 (en) Oral care composition
CN109890350B (en) Oral care compositions
CN107624064B (en) Oral care compositions
EP3554459B1 (en) Oral care composition
CN110545784B (en) Oral care compositions
CN109640928B (en) Oral care compositions
EP3547989B1 (en) Oral care composition
CN108348787B (en) Oral care compositions
CN111093603B (en) Oral care compositions
CN109152935B (en) Oral care compositions
EA038664B1 (en) Oral care composition
EA039652B1 (en) Oral care composition
EA042995B1 (en) ORAL CARE COMPOSITION
EA042242B1 (en) ORAL CARE COMPOSITION
EA039810B1 (en) Oral care composition based on zinc oxide and calcium dihydrogen phosphate
CN116981437A (en) Oral care compositions
WO2020099068A1 (en) Oral care composition
EA039452B1 (en) Oral care composition
CN110573131A (en) Oral care compositions
BR112020003065B1 (en) ORAL CARE COMPOSITION, METHOD FOR BENEFITING AN INDIVIDUAL'S TEETH AND USE OF AN ORAL CARE COMPOSITION
EA044014B1 (en) COMPOSITION FOR ORAL CARE