BR112020003065B1

BR112020003065B1 - ORAL CARE COMPOSITION, METHOD FOR BENEFITING AN INDIVIDUAL'S TEETH AND USE OF AN ORAL CARE COMPOSITION

Info

Publication number: BR112020003065B1
Application number: BR112020003065-1A
Authority: BR
Inventors: Xiaoke Li; Weining LIU; Jinfang Wang; Meili Zhang
Original assignee: Unilever Ip Holdings B.V.
Priority date: 2017-08-18
Filing date: 2018-07-05
Publication date: 2023-05-16

Abstract

Uma composição de cuidado oral é divulgada compreendendo um vidro bioativo, um intensificador de bloqueio de túbulos selecionado a partir de dihidrogeno fosfato de cálcio, hemihidrato de sulfato de cálcio ou misturas dos mesmos, uma fonte de fosfato e um veículo fisiologicamente aceitável, em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulos estão presentes em uma razão em peso de 1:3 a 30:1, e em que a fonte de fosfato é fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato tripotássico, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.An oral care composition is disclosed comprising a bioactive glass, a tubule blocking enhancer selected from calcium dihydrogen phosphate, calcium sulfate hemihydrate or mixtures thereof, a phosphate source and a physiologically acceptable vehicle, wherein the Bioactive glass and tubule blocking enhancer are present in a weight ratio of 1:3 to 30:1, and wherein the phosphate source is trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, ammonium phosphate, hydrogen phosphate diammonium dihydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, tripotassium phosphate, monopotassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture thereof.

Description

TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION

[001] A presente invenção refere-se a composições de higiene oral, tais como pastas de dentes, pós, gomas, enxaguantes bucais e similares. Em particular, a presente invenção refere-se a uma composição de cuidado oral que compreende vidros bioativos que resulta na redução da sensibilidade nos dentes e/ ou na remineralização dos dentes. Esta invenção também se refere ao uso de tais composições para o tratamento da hipersensibilidade dentária e/ ou remineralização e/ ou clareamento dos dentes de um indivíduo.[001] The present invention relates to oral hygiene compositions such as toothpastes, powders, gums, mouthwashes and the like. In particular, the present invention relates to an oral care composition comprising bioactive glasses which results in the reduction of sensitivity in the teeth and/or the remineralization of the teeth. This invention also relates to the use of such compositions for treating tooth hypersensitivity and/or remineralizing and/or whitening an individual's teeth.

BACKGROUND OF THE INVENTION

[002] A hipersensibilidade dentária é uma sensação de dor induzida temporariamente que afeta até 20% da população adulta. Dentes hipersensíveis podem ser sensíveis à temperatura, pressão ou ação química.[002] Dental hypersensitivity is a temporarily induced pain sensation that affects up to 20% of the adult population. Hypersensitive teeth can be sensitive to temperature, pressure or chemical action.

[003] A dentina do dente geralmente contém canais, chamados túbulos, que fornecem um fluxo osmótico entre a região pulpar interna do dente e as superfícies radiculares externas. A hipersensibilidade dentária pode estar relacionada ao aumento geral das superfícies radiculares expostas dos dentes como resultado de doença periodontal, abrasão da escova de dentes ou fadiga de carga cíclica do esmalte fino próximo à junção dentina-esmalte. Quando as superfícies radiculares são expostas, os túbulos dentinários também são expostos.[003] The dentin of the tooth usually contains channels, called tubules, which provide an osmotic flow between the inner pulpal region of the tooth and the outer root surfaces. Dental hypersensitivity may be related to the general increase in exposed root surfaces of the teeth as a result of periodontal disease, toothbrush abrasion, or fatigue from cyclic loading of the thin enamel near the dentin-enamel junction. When the root surfaces are exposed, the dentinal tubules are also exposed.

[004] A teoria atualmente aceita para a hipersensibilidade dentária é a teoria hidrodinâmica, baseada na crença de que os túbulos dentinários expostos abertos permitem o fluxo de fluido através dos túbulos. Esse fluxo excita as terminações nervosas na polpa dentária. A réplica clínica de dentes sensíveis visualizados em MEV (microscopia eletrônica de varredura) revela um número variável de túbulos dentinários abertos ou parcialmente ocluídos.[004] The currently accepted theory for tooth hypersensitivity is the hydrodynamic theory, based on the belief that open exposed dentinal tubules allow fluid flow through the tubules. This flow excites the nerve endings in the dental pulp. Clinical replication of sensitive teeth visualized on SEM (scanning electron microscopy) reveals a variable number of open or partially occluded dentinal tubules.

[005] Existem diferentes abordagens para tratar a hipersensibilidade dentária. Uma abordagem é reduzir a excitabilidade do nervo em um dente sensível usando “agentes despolarizantes do nervo” que compreendem íons estrôncio, sais de potássio como nitrato de potássio, bicarbonato de potássio, cloreto de potássio e similares. Esses agentes despolarizantes do nervo funcionam interferindo na transdução neural do estímulo da dor para tornar o nervo menos sensível.[005] There are different approaches to treating tooth hypersensitivity. One approach is to reduce nerve excitability in a sensitive tooth using "nerve depolarizing agents" comprising strontium ions, potassium salts such as potassium nitrate, potassium bicarbonate, potassium chloride and the like. These nerve depolarizing agents work by interfering with neural transduction of the pain stimulus to make the nerve less sensitive.

[006] Outra abordagem é usar “agentes de bloqueio de túbulos” que ocluem total ou parcialmente túbulos, como contas de poliestireno, apatita, ácido poliacrílico, argila mineral de hectorita e afins. Esses agentes bloqueadores dos túbulos funcionam bloqueando fisicamente as extremidades expostas dos túbulos dentinários, reduzindo assim o movimento do fluido dentinário e reduzindo a irritação associada ao estresse de cisalhamento descrito pela teoria hidrodinâmica.[006] Another approach is to use “tubule blocking agents” that completely or partially occlude tubules, such as polystyrene beads, apatite, polyacrylic acid, hectorite mineral clay, and the like. These tubule-blocking agents work by physically blocking the exposed ends of the dentinal tubules, thereby reducing dentinal fluid movement and reducing irritation associated with the shear stress described by hydrodynamic theory.

[007] Os vidros bioativos e biocompatíveis foram desenvolvidos como materiais de substituição óssea. Estudos demonstraram que esses vidros induzirão ou auxiliarão a osteogênese em sistemas fisiológicos. Sabe-se que os vidros bioativos, isolados ou incorporados em composições para higiene oral, remineralizam os dentes. O vidro bioativo incorporado nestas composições para cuidados orais liberam íons remineralizadores em superfícies do dente e ajuda a ocluir os túbulos abertos, reduzindo a sensibilidade do dente, e a reconstrução da camada de esmalte.[007] Bioactive and biocompatible glasses were developed as bone replacement materials. Studies have shown that these glasses will induce or assist osteogenesis in physiological systems. It is known that bioactive glasses, isolated or incorporated in compositions for oral hygiene, remineralize teeth. The bioactive glass incorporated in these oral care compositions releases remineralizing ions onto tooth surfaces and helps occlude open tubules, reducing tooth sensitivity, and rebuilding the enamel layer.

[008] Os presentes inventores revelam agora inesperadamente que uma composição de cuidado oral compreendendo vidro bioativo, um intensificador de bloqueio de túbulos e uma fonte de fosfato é mais eficiente no tratamento da hipersensibilidade dentária. A composição da higiene oral exibiu excelente eficácia no bloqueio dos túbulos para reduzir a sensibilidade dentária. Além disso, esta composição também melhora a eficácia de remineralização dos dentes e/ ou a deposição de agentes de benefício nas superfícies dos dentes para ainda beneficiar os dentes de um indivíduo.[008] The present inventors have now unexpectedly discovered that an oral care composition comprising bioactive glass, a tubule blocking enhancer and a phosphate source is more effective in treating tooth hypersensitivity. The oral hygiene composition exhibited excellent efficacy in blocking the tubules to reduce tooth sensitivity. Furthermore, this composition also improves the effectiveness of remineralizing teeth and/or depositing beneficial agents on tooth surfaces to further benefit an individual's teeth.

ADDITIONAL INFORMATION

[009] O documento US 6,338,751 B1 divulga uma nova composição de vidro bioativo à base de sílica que pode ser usada em conjunto com um agente de entrega, como uma pasta de dente, saliva em gel, etc. com uma faixa de tamanho de partícula < 90 μm que formará uma reação rápida e contínua com fluido corporal devido à liberação iônica imediata e a longo prazo de Ca e P a partir das partículas do núcleo de sílica, para produzir uma camada estável de apatita de carbonato de hidroxila cristalino depositada sobre e dentro dos túbulos da dentina para a redução imediata e a longo prazo da hipersensibilidade da dentina.[009] Document US 6,338,751 B1 discloses a new silica-based bioactive glass composition that can be used in conjunction with a delivery agent, such as toothpaste, saliva gel, etc. with a particle size range < 90 µm that will form a rapid and continuous reaction with body fluid due to the immediate and long term ionic release of Ca and P from the silica core particles to produce a stable apatite layer of crystalline hydroxyl carbonate deposited on and within dentin tubules for the immediate and long-term reduction of dentin hypersensitivity.

[010] O documento US 6,365,132 divulga métodos para clarear os dentes, incluindo o contato com uma quantidade eficiente de vidro bioativo particulado.[010] Document US 6,365,132 discloses methods for whitening teeth, including contact with an efficient amount of particulate bioactive glass.

[011] O documento US 6,190,643 descreve um método para reduzir a viabilidade de microrganismos orais prejudiciais e para o clareamento dos dentes por tratamento com vidro bioativo.[011] The document US 6,190,643 describes a method for reducing the viability of harmful oral microorganisms and for whitening teeth by treatment with bioactive glass.

[012] O documento WO 2010/041073 divulga um filme que compreende um vidro bioativo e um polímero solúvel em água e um método para usar esse filme para remineralização dentária.[012] WO 2010/041073 discloses a film comprising a bioactive glass and a water-soluble polymer and a method for using this film for dental remineralization.

[013] As informações adicionais acima não descrevem uma composição de cuidado oral que compreende um vidro bioativo, um intensificador de bloqueio de túbulos e uma fonte de fosfato, em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulos estão presentes em uma proporção de peso de 1:3 a 30:1, e em que a fonte de fosfato é o fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato tripotássico, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos. E especialmente uma tal composição de cuidado oral tem excelente eficácia no bloqueio de túbulo e é mais eficiente para o tratamento de hipersensibilidade dos dentes.[013] The above additional information does not describe an oral care composition comprising a bioactive glass, a tubule blocking enhancer and a phosphate source, wherein the bioactive glass and the tubule blocking enhancer are present in a ratio of weight from 1:3 to 30:1, and wherein the phosphate source is trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, ammonium phosphate, diammonium hydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, tripotassium phosphate, sodium dihydrogen phosphate monopotassium, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture thereof. And especially such an oral care composition has excellent efficacy in tubule blocking and is more efficient for treating tooth hypersensitivity.

TESTS AND DEFINITIONS DENTIFRICE

[014] “Dentifrício” para os fins da presente invenção significa pasta, pó, líquido, goma ou outra preparação para limpar os dentes ou outras superfícies na cavidade oral.[014] "Dentifrice" for the purposes of the present invention means paste, powder, liquid, gum or other preparation for cleaning teeth or other surfaces in the oral cavity.

TOOTHPASTE

[015] “Pasta de dentes” para os fins da presente invenção significa um dentifrício em pasta ou gel para uso com uma escova de dentes. Especialmente preferidas são as pastas de dentes adequadas para a limpeza dos dentes por escovação durante cerca de dois minutos.[015] "Toothpaste" for the purposes of the present invention means a paste or gel dentifrice for use with a toothbrush. Especially preferred are toothpastes suitable for cleaning the teeth by brushing for about two minutes.

PARTICLE SIZE

[016] “Tamanho de partícula” para os fins da presente invenção significa tamanho de partícula D50. O tamanho de partícula D50 de um material particulado é o diâmetro do tamanho de partícula no qual 50% em peso das partículas são maiores em diâmetro e 50% em peso são menores em diâmetro.[016] "Particle size" for the purposes of the present invention means D50 particle size. The D50 particle size of a particulate material is the diameter of the particle size at which 50% by weight of the particles are larger in diameter and 50% by weight are smaller in diameter.

COMPOSITE PARTICLE

[017] “Partícula compósita” para os fins da presente invenção significa uma partícula compreendendo um primeiro núcleo de componente e um segundo revestimento de componente em que o núcleo e o revestimento são compostos de diferentes materiais.[017] "Composite particle" for purposes of the present invention means a particle comprising a first component core and a second component shell wherein the core and shell are composed of different materials.

REFRACTIVE INDEX

[018] O índice de refração é citado a uma temperatura de 25 °C e a um comprimento de onda de 589 nm. PH[018] The refractive index is quoted at a temperature of 25 °C and a wavelength of 589 nm. pH

[019] O pH é medido à pressão atmosférica e a uma temperatura de 25 °C. Quando se refere ao pH de uma composição de cuidado oral, isso significa o pH medido quando 5 partes em peso da composição são uniformemente dispersas e/ ou dissolvidas em 20 partes em peso de água pura a 25 °C. Em particular, o pH pode ser medido através da mistura manual de 5 g de composição de cuidado oral com 20 ml de água durante 30 s, em seguida, imediatamente testar o pH com indicador ou um medidor de pH.[019] The pH is measured at atmospheric pressure and a temperature of 25 °C. When referring to the pH of an oral care composition, this means the pH measured when 5 parts by weight of the composition are uniformly dispersed and/or dissolved in 20 parts by weight of pure water at 25°C. In particular, the pH can be measured by manually mixing 5 g of the oral care composition with 20 ml of water for 30 s, then immediately testing the pH with an indicator or a pH meter.

SOLUBILITY

[020] “Solúvel” e “insolúvel” para os fins da presente invenção significa a solubilidade de uma fonte (por exemplo, como sais de cálcio) em água a 25 °C e pressão atmosférica. “Solúvel” significa uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração de pelo menos 0,1 moles por litro. “Insolúvel” significa uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração inferior a 0,001 moles por litro. “Levemente solúvel”, portanto, é definido como uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração maior que 0,001 moles por litro e menor que 0,1 moles por litro.[020] "Soluble" and "insoluble" for purposes of the present invention means the solubility of a source (eg, as calcium salts) in water at 25 °C and atmospheric pressure. “Soluble” means a source that dissolves in water to give a solution having a concentration of at least 0.1 moles per liter. “Insoluble” means a source that dissolves in water to give a solution with a concentration of less than 0.001 moles per liter. “Slightly soluble”, therefore, is defined as a source that dissolves in water to give a solution with a concentration greater than 0.001 moles per liter and less than 0.1 moles per liter.

SUBSTANTIALLY FREE

[021] “Substancialmente livre de” para a finalidade da presente invenção significa menos do que 3,0%, e de preferência menos do que 2,0%, e mais preferivelmente menos do que 1,0% e mais preferencialmente menos do que 0,5% em peso, com base no peso total da composição de cuidado oral, incluindo todas as faixas nele incluídas. FASE DUPLA[021] "Substantially free of" for the purpose of the present invention means less than 3.0%, and preferably less than 2.0%, and more preferably less than 1.0% and most preferably less than 0.5% by weight, based on the total weight of the oral care composition, including all ranges therein. DOUBLE PHASE

[022] “Fase dupla” para os fins da presente invenção significa uma composição com duas fases independentes que são fisicamente separadas.[022] "Double phase" for the purposes of the present invention means a composition with two independent phases that are physically separated.

ANHYDRO COMPOSITION

[023] “Composição anidra” para os fins da presente invenção significa que o teor de água da composição é menor que 3,0% e preferencialmente menor que 2,0% e mais preferencialmente menor que 1,0% e mais preferencialmente menor que 0,5% em peso total do composição de cuidado oral.[023] "Anhydrous composition" for the purposes of the present invention means that the water content of the composition is less than 3.0% and preferably less than 2.0% and more preferably less than 1.0% and more preferably less than 0.5% by total weight of the oral care composition.

VISCOSITY

[024] A viscosidade de uma pasta de dentes é o valor obtido à temperatura ambiente (25 °C) com um viscosímetro Brookfield, eixo n° 4 e a uma velocidade de 5 rpm. Os valores são medidos em centipoises (cP = mPa.s), a menos que especificado de outra forma.[024] The viscosity of a toothpaste is the value obtained at room temperature (25 °C) with a Brookfield viscometer, axis No. 4 and at a speed of 5 rpm. Values are measured in centipoises (cP = mPa.s) unless otherwise specified.

REMINERALIZATION

[025] “Remineralização” para os fins da presente invenção significa geração in situ (isto é, na cavidade oral) de fosfato de cálcio nos dentes (incluindo camadas nos dentes de 10 nm a 20 mícrons, e de preferência de 75 nm a 10 mícrons, e mais preferencialmente, de 150 nm a 5 mícrons de espessura, incluindo todas as faixas nele incluídas) para reduzir a probabilidade de sensibilidade dentária, cárie dentária, regenerar o esmalte e/ ou melhorar a aparência dos dentes branqueando com a geração desse novo fosfato de cálcio.[025] "Remineralization" for the purposes of the present invention means generation in situ (i.e., in the oral cavity) of calcium phosphate on teeth (including layers on teeth from 10 nm to 20 microns, and preferably from 75 nm to 10 microns, and more preferably, from 150 nm to 5 microns in thickness, including all bands included therein) to reduce the likelihood of tooth sensitivity, tooth decay, regenerate enamel and/or improve the appearance of teeth by whitening with this new generation Calcium phosphate.

SEVERAL

[026] Exceto nos exemplos, ou onde indicado explicitamente, todos os números nesta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas dos materiais e/ ou uso podem, opcionalmente, ser entendidos como modificados pela palavra “cerca de”.[026] Except in the examples, or where explicitly indicated, all numbers in this description indicating amounts of material or reaction conditions, physical properties of materials and/or use may, optionally, be understood as modified by the word “about”.

[027] Todas as quantidades são em peso da composição de cuidado oral final, a menos que especificado de outra forma.[027] All amounts are by weight of the final oral care composition unless otherwise specified.

[028] Deve-se notar que, ao especificar qualquer faixa de valores, qualquer valor superior específico pode ser associado a qualquer valor inferior específico.[028] It should be noted that when specifying any range of values, any specific upper value can be associated with any specific lower value.

[029] Para evitar dúvidas, a palavra “compreendendo” pretende significar “incluindo”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas.[029] For the avoidance of doubt, the word "comprising" is intended to mean "including", but not necessarily "consisting of" or "composed of". In other words, the steps or options listed need not be exhaustive.

[030] A divulgação da invenção, como aqui encontrada, deve ser considerada como englobando todas as formas de realização, como encontradas nas reivindicações, como sendo multiplamente dependentes uma da outra, independentemente do fato de que as reivindicações possam ser encontradas sem dependência ou redundância múltipla.[030] The disclosure of the invention, as found herein, should be considered as encompassing all embodiments, as found in the claims, as being multiply dependent on one another, regardless of the fact that the claims can be found without dependence or redundancy multiple.

[031] Quando uma característica é divulgada com relação a um aspecto particular da invenção (por exemplo, uma composição da invenção), essa divulgação também deve ser considerada como aplicável a qualquer outro aspecto da invenção (por exemplo, um método da invenção) mutatis mutandis.[031] When a feature is disclosed with respect to a particular aspect of the invention (for example, a composition of the invention), such disclosure should also be considered as applicable to any other aspect of the invention (for example, a method of the invention) mutatis mutandis.

SHORT DESCRIPTION OF THE INVENTION

[032] Em um primeiro aspecto, a presente invenção é direcionada a uma composição de cuidado oral que compreende: a) um vidro bioativo; b) um intensificador de bloqueio de túbulos selecionado a partir de dihidrogeno fosfato de cálcio, hemihidratos de sulfato de cálcio ou misturas dos mesmos; c) uma fonte de fosfato; e d) um veículo fisiologicamente aceitável; em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulo estão presentes em uma proporção em peso (a:b) de 1:3 a 30:1; e em que a fonte de fosfato é o fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato tripotássico, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.[032] In a first aspect, the present invention is directed to an oral care composition comprising: a) a bioactive glass; b) a tubule-blocking enhancer selected from calcium dihydrogen phosphate, calcium sulfate hemihydrates or mixtures thereof; c) a source of phosphate; and d) a physiologically acceptable carrier; wherein the bioactive glass and the tubule blocking enhancer are present in a weight ratio (a:b) of from 1:3 to 30:1; and wherein the phosphate source is trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, ammonium phosphate, diammonium hydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, tripotassium phosphate, monopotassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture thereof same.

[033] Em um segundo aspecto, a presente invenção é direcionada a um produto de cuidado oral embalado compreendendo a composição de cuidado oral do primeiro aspecto desta invenção.[033] In a second aspect, the present invention is directed to a packaged oral care product comprising the oral care composition of the first aspect of this invention.

[034] Em um terceiro aspecto, a presente invenção é direcionada a um método para reduzir a sensibilidade e/ ou remineralização e/ ou clareamento dos dentes de um indivíduo, compreendendo a etapa de aplicar da composição de cuidado oral de qualquer forma de realização do primeiro aspecto a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo.[034] In a third aspect, the present invention is directed to a method for reducing the sensitivity and/or remineralization and/or whitening of an individual's teeth, comprising the step of applying the oral care composition of any embodiment of the first appearance to at least one surface of the subject's teeth.

[035] Todos os outros aspectos da presente invenção se tornarão mais facilmente aparentes ao considerar a descrição detalhada e os exemplos que se seguem.[035] All other aspects of the present invention will become more readily apparent when considering the detailed description and examples that follow.

DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

[036] Agora, verificou-se que uma composição de cuidado oral compreendendo um vidro bioativo, um intensificador de bloqueio de túbulos e uma fonte de fosfato é mais eficiente no tratamento da hipersensibilidade dentária. A composição de cuidado oral exibiu excelente eficácia do bloqueio dos túbulos para reduzir a sensibilidade dentária. Além disso, essa composição também melhora a eficácia da remineralização dentária e/ ou a deposição de agentes de benefício nas superfícies dentárias para beneficiar ainda mais os dentes de um indivíduo.[036] Now, it has been found that an oral care composition comprising a bioactive glass, a tubule blocking enhancer and a phosphate source is more efficient in treating tooth hypersensitivity. The oral care composition exhibited excellent tubule blocking efficacy to reduce tooth sensitivity. Furthermore, this composition also improves the effectiveness of tooth remineralization and/or the deposition of beneficial agents onto tooth surfaces to further benefit an individual's teeth.

[037] Vidros bioativos são um grupo de biomateriais de vidro- cerâmica de superfície reativa compreendendo SiO2, CaO, P2O 5, Na2O e pequenas quantidades de outros óxidos que exibem bioatividade. A bioatividade desses vidros é o resultado de reações complexas que ocorrem na superfície dos vidros em condições fisiológicas e que resultam na formação de apatita de hidroxila carbonatada sobre a superfície dos vidros. Um vidro bioativo tem tipicamente a fórmula base de CaO-P2O5-Na2O-SiO2. Os vidros bioativos podem ser feitos por processos de fusão ou por processamento sol-gel (ver, por exemplo, Hench, J. Am. Ceram. Soc., 81,7,1705-28, (1998) e Hench, Biomaterials, 19 (1998), 1419-1423).[037] Bioactive glasses are a group of surface-reactive glass-ceramic biomaterials comprising SiO2, CaO, P2O 5, Na2O and small amounts of other oxides that exhibit bioactivity. The bioactivity of these glasses is the result of complex reactions that occur on the surface of the glasses under physiological conditions and which result in the formation of carbonated hydroxyl apatite on the surface of the glasses. A bioactive glass typically has the base formula CaO-P2O5-Na2O-SiO2. Bioactive glasses can be made by melt processes or by sol-gel processing (see, for example, Hench, J. Am. Ceram. Soc., 81,7,1705-28, (1998) and Hench, Biomaterials, 19 (1998), 1419-1423).

[038] O vidro bioativo adequado para uso nesta invenção é limitado apenas na medida em que o mesmo possa ser utilizado na boca. Os vidros bioativos adequados são descritos, por exemplo, em WO 2010/041073 (BIOFILM LTD), WO 2009158564 (NOVAMIN TECHNOLOGY INC), WO 99/13852 (UNIV MARYLAND), WO 2005/063185 (NOVAMIN TECHNOLOGY INC), WO 96/10985 ( BIOXID OY), WO 97/27148 (UNIV MARYLAND), US 9168272 B2 (QUEEN MARY E WESTFIELD COLLEGE) e/ ou US 2016/0051457 (QUEEN MARY E WESTFIELD COLLEGE), todos os quais são pedidos internacionais aqui incorporados por referência em sua totalidade.[038] The bioactive glass suitable for use in this invention is limited only insofar as it can be used in the mouth. Suitable bioactive glasses are described, for example, in WO 2010/041073 (BIOFILM LTD), WO 2009158564 (NOVAMIN TECHNOLOGY INC), WO 99/13852 (UNIV MARYLAND), WO 2005/063185 (NOVAMIN TECHNOLOGY INC), WO 96/ 10985 (BIOXID OY), WO 97/27148 (UNIV MARYLAND), US 9168272 B2 (QUEEN MARY AND WESTFIELD COLLEGE) and/or US 2016/0051457 (QUEEN MARY AND WESTFIELD COLLEGE), all of which are international applications incorporated herein by reference in its entirety.

[039] Tipicamente, o vidro bioativo compreende 40 a 96% em peso de dióxido de silício (SiO2), de 0 a 35% em peso de óxido de sódio (Na2O), de 4 a 46% em peso de óxido de cálcio (CaO), e de 1 a 15% em peso de óxido de fósforo (P2O5). Mais preferencialmente, o vidro bioativo compreende de 40 a 60% em peso de dióxido de silício (SiO2), de 5 a 30% em peso de óxido de sódio (Na2O), de 10 a 35% em peso de óxido de cálcio (CaO), e de 1 a 12% em peso de óxido de fósforo (P2O5). O vidro bioativo pode ainda compreender um ou mais elementos selecionados de K, Ca, Mg, B, Sr, Ti, Al, N, Ag ou F.[039] Typically, bioactive glass comprises 40 to 96% by weight of silicon dioxide (SiO2), 0 to 35% by weight of sodium oxide (Na2O), 4 to 46% by weight of calcium oxide ( CaO), and from 1 to 15% by weight of phosphorus oxide (P2O5). More preferably, the bioactive glass comprises from 40 to 60% by weight of silicon dioxide (SiO2), from 5 to 30% by weight of sodium oxide (Na2O), from 10 to 35% by weight of calcium oxide (CaO ), and from 1 to 12% by weight of phosphorus oxide (P2O5). The bioactive glass may further comprise one or more elements selected from K, Ca, Mg, B, Sr, Ti, Al, N, Ag or F.

[040] O vidro bioativo pode ainda compreender íons metálicos antimicrobianos, incluindo, mas não se limitando a, íons prata, cobre e zinco. De preferência, estes sais estão incluídos em uma faixa de 0 a 15% em peso.[040] Bioactive glass may further comprise antimicrobial metal ions, including, but not limited to, silver, copper and zinc ions. Preferably, these salts are included in a range of 0 to 15% by weight.

[041] O vidro bioativo mais preferido é o vidro bioativo original que foi aprovado pela FDA e denominado Bioglass®, também conhecido como 45S5. O Bioglass® 45S5 compreende 45% em peso de dióxido de silício, 24,5% em peso de óxido de sódio, 24,5% em peso de óxido de cálcio e 6% em peso de óxido de fósforo. O Bioglass® 45S5 adequado para uso nesta invenção está disponível comercialmente, por exemplo, na Kunshan Chinese Technology New Materials Co., LTD.[041] The most preferred bioactive glass is the original bioactive glass that has been approved by the FDA and named Bioglass®, also known as 45S5. Bioglass® 45S5 comprises 45% by weight of silicon dioxide, 24.5% by weight of sodium oxide, 24.5% by weight of calcium oxide and 6% by weight of phosphorus oxide. Bioglass® 45S5 suitable for use in this invention is commercially available, for example, from Kunshan Chinese Technology New Materials Co., LTD.

[042] O vidro bioativo pode ser particulado, pois isso permite a área superficial máxima para contato com o tecido dental. Assim, de preferência a composição compreende partículas compreendendo o silicato de cálcio. Preferencialmente de 10 a 100%, e especialmente, de 25 a 100%, e mais especialmente, de 70% a 100% em peso das partículas compreendendo vidro bioativo usado nesta invenção têm um tamanho de partícula de 100 nm a 50 mícrons, de preferência de 500 nm a 30 mícrons, mais preferencialmente de 700 nm a 20 mícrons, mais preferencialmente de 1 micra a 15 mícrons.[042] Bioactive glass can be particulate, as this allows the maximum surface area for contact with dental tissue. Thus, preferably the composition comprises particles comprising calcium silicate. Preferably from 10 to 100%, and especially from 25 to 100%, and more especially from 70% to 100% by weight of the particles comprising bioactive glass used in this invention have a particle size of 100 nm to 50 microns, preferably from 500 nm to 30 microns, more preferably from 700 nm to 20 microns, most preferably from 1 micron to 15 microns.

[043] Tipicamente, a composição de cuidado oral da presente invenção compreende de 0,1 a 80% em peso do vidro bioativo, mais preferencialmente de 0,2 a 50%, mais preferencialmente de 1 a 30% com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todos os intervalos incluídos nele.[043] Typically, the oral care composition of the present invention comprises from 0.1 to 80% by weight of the bioactive glass, more preferably from 0.2 to 50%, most preferably from 1 to 30% based on the total weight of the oral care composition and including all ranges included in it.

[044] O intensificador de bloqueio dos túbulos adequado para utilização nesta invenção é limitado apenas na medida em que o mesmo possa ser utilizado na boca. Em uma forma de realização preferida, o intensificador de bloqueio dos túbulos fornece muitos íons cálcio na boca e é barato e abundante. Em uma forma de realização especialmente preferida, o intensificador de bloqueio dos túbulos são sais de cálcio, além do vidro bioativo que está incluído na composição.[044] The tubule blocking enhancer suitable for use in this invention is limited only insofar as it can be used in the mouth. In a preferred embodiment, the tubule blocking enhancer provides many calcium ions in the mouth and is cheap and plentiful. In an especially preferred embodiment, the tubule blocking enhancer is calcium salts in addition to the bioactive glass that is included in the composition.

[045] Foi descoberto que os materiais usados como intensificadores de bloqueio de túbulos nesta invenção são biocompatíveis e sofrem reação rápida na água e reabsorção completa na dentina e/ ou no esmalte dos dentes; portanto, ele pode ser usado para auxiliar a deposição de ativos de cuidado oral tais como vidros bioativos sobre a dentina e/ ou nos túbulos dentinários para induzir a geração in situ de fosfato de cálcio que oclui os túbulos dentinários e/ ou suas extremidades abertas expostas.[045] It was found that the materials used as tubule blocking enhancers in this invention are biocompatible and undergo rapid reaction in water and complete resorption in dentin and/or tooth enamel; therefore, it can be used to aid the deposition of oral care assets such as bioactive glasses onto dentin and/or into the dentinal tubules to induce the in situ generation of calcium phosphate which occludes the dentinal tubules and/or their exposed open ends .

[046] Exemplos ilustrativos ainda não limitativos dos tipos de intensificador de bloqueio de túbulos que podem ser utilizados nesta invenção incluem, por exemplo, hemihidratos de sulfato de cálcio, dihidrogeno fosfato de cálcio, monohidrogeno fosfato de cálcio, misturas dos mesmos. Em uma forma de realização especialmente preferida, o intensificador de bloqueio dos túbulos é hemihidratos de sulfato de cálcio, dihidrogeno fosfato de cálcio ou misturas dos mesmos. Mais preferencialmente, o intensificador de bloqueio dos túbulos é o dihidrogeno fosfato de cálcio.[046] Illustrative yet non-limiting examples of the types of tubule-blocking enhancers that can be used in this invention include, for example, calcium sulfate hemihydrates, calcium dihydrogen phosphate, calcium monohydrogen phosphate, mixtures thereof. In an especially preferred embodiment, the tubule blocking enhancer is calcium sulfate hemihydrates, calcium dihydrogen phosphate or mixtures thereof. Most preferably, the tubule blocking enhancer is calcium dihydrogen phosphate.

[047] Tipicamente, a composição de cuidado oral da presente invenção compreende de 0,01 a 20% em peso do intensificador de bloqueio de túbulos, mais preferencialmente de 0,1 a 15%, mais preferencialmente ainda de 0,1 a 10%, mais preferencialmente de 0,2 a 5%, com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas nele incluídas.[047] Typically, the oral care composition of the present invention comprises from 0.01 to 20% by weight of the tubule blocking enhancer, more preferably from 0.1 to 15%, most preferably from 0.1 to 10% , more preferably from 0.2 to 5%, based on the total weight of the oral care composition and including all ranges included therein.

[048] A composição de cuidado oral compreende o vidro bioativo e o intensificador de túbulo bloqueio em uma proporção em peso de 1:3 para 30:1, de preferência de 1:3 para 20:1, mais preferencialmente de 1:1,5 a 15:1 e mais preferencialmente de 1:1 a 10:1.[048] The oral care composition comprises the bioactive glass and the blocking tubule enhancer in a weight ratio of 1:3 to 30:1, preferably 1:3 to 20:1, more preferably 1:1, 5 to 15:1 and more preferably 1:1 to 10:1.

[049] A fonte de fosfato que pode ser utilizada nesta invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser usada em uma composição adequada para uso na boca. A fonte de fosfato está presente na composição de cuidado oral, além do intensificador de bloqueio de túbulos que está incluído na composição. A fonte de fosfato é capaz de fornecer íons fosfato para reagir com o vidro bioativo e/ ou o intensificador de bloqueio de túbulos para produzir um produto de reação in situ de fosfato de cálcio que é um precursor da formação de hidroxiapatita.[049] The source of phosphate that can be used in this invention is limited only to the extent that it can be used in a composition suitable for use in the mouth. The phosphate source is present in the oral care composition in addition to the tubule blocking enhancer which is included in the composition. The phosphate source is capable of providing phosphate ions to react with the bioactive glass and/or the tubule blocking enhancer to produce an in situ reaction product of calcium phosphate which is a precursor to hydroxyapatite formation.

[050] A fonte de fosfato adequada para utilização na presente invenção inclui fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, trifosfato de potássio, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio, misturas dos mesmos ou semelhantes. A fonte de fosfato é de preferência uma que é solúvel em água.[050] The phosphate source suitable for use in the present invention includes trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, ammonium phosphate, diammonium hydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, potassium triphosphate, monopotassium dihydrogen phosphate, hydrogen phosphate of dipotassium, mixtures thereof or the like. The phosphate source is preferably one that is water soluble.

[051] Quando usada, a fonte de fosfato compõe tipicamente de 0,1 a 40% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 30% e, mais preferencialmente, de 1 a 20% em peso da composição de cuidado oral, com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas nela incluídas. Em uma forma de realização preferida, a fonte de fosfato usada é fosfato trissódico e dihidrogeno fosfato monossódico em uma razão em peso de fosfato trissódico para dihidrogeno fosfato monossódico de 1:4 a 4:1, preferencialmente 1:3 a 3:1 e, mais preferencialmente, de 1:2 a 2:1, incluindo todas as razões nelas incluídas. Em outra forma de realização preferida, a fonte de fosfato utilizada é, ou pelo menos compreende, dihidrogeno fosfato monossódico. Em outra forma de realização preferida, a fonte de fosfato é dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.[051] When used, the phosphate source typically comprises from 0.1 to 40% and more preferably from 0.5 to 30% and most preferably from 1 to 20% by weight of the oral care composition, with based on the total weight of the oral care composition and including all ranges included therein. In a preferred embodiment, the phosphate source used is trisodium phosphate and monosodium dihydrogen phosphate in a weight ratio of trisodium phosphate to monosodium dihydrogen phosphate of 1:4 to 4:1, preferably 1:3 to 3:1 and, more preferably, from 1:2 to 2:1, including all ratios therein. In another preferred embodiment, the phosphate source used is, or at least comprises, monosodium dihydrogen phosphate. In another preferred embodiment, the phosphate source is monopotassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture thereof.

[052] Preferencialmente, a fonte de fosfato resulta em uma composição de cuidado oral com um pH de 4,0 a 10,0, mais preferencialmente de 5,0 a 8,0 e mais preferencialmente de 5,5 a 7,5.[052] Preferably, the phosphate source results in an oral care composition having a pH of 4.0 to 10.0, more preferably 5.0 to 8.0, and most preferably 5.5 to 7.5.

[053] A composição de cuidado oral compreende, preferencialmente, o vidro bioativo e a fonte de fosfato em uma razão em peso de 1:10 a 30:1, mais preferencialmente de 1:5 a 20:1, mais preferencialmente de 1:3 a 15:1.[053] The oral care composition preferably comprises the bioactive glass and the phosphate source in a weight ratio of 1:10 to 30:1, more preferably 1:5 to 20:1, most preferably 1:1: 3 to 15:1.

[054] A composição da presente invenção é uma composição de cuidado oral e tipicamente compreende um veículo fisiologicamente aceitável. O veículo compreende, de preferência, pelo menos tensoativo, espessante, umectante ou uma combinação dos mesmos.[054] The composition of the present invention is an oral care composition and typically comprises a physiologically acceptable carrier. The vehicle preferably comprises at least surfactant, thickener, humectant or a combination thereof.

[055] De preferência, a composição de cuidado oral compreende um tensoativo. De preferência, a composição compreende pelo menos 0,01% de tensoativo em peso da composição, mais preferencialmente pelo menos 0,1% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 7%. Os tensoativos adequados incluem tensoativos aniônicos, tais como os sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de sulfatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, lauril sulfato de sódio), sulfossuccinatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, sulfossuccinato sódico de dioctila), sulfoacetatos de alquila C8 a C18 (tal como lauril sulfatoacetato de sódio), sarcosinatos de alquila C8 a C18 (tal como lauril sarcosinato de sódio), fosfatos de alquila C8 a C18 (que podem opcionalmente compreender até 10 unidades de óxido de etileno e/ ou óxido de propileno) e monoglicerídeos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos não iônicos, tais como ésteres de sorbitano de ácidos graxos opcionalmente polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietilenoglicol, etoxilatos de monoglicerídeos e diglicerídeos de ácidos graxos e polímeros em blocos de óxido de etileno/ óxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos anfotéricos, tais como betaínas ou sulfobetaínas. Também podem ser utilizadas misturas de qualquer um dos materiais descritos acima. Mais preferencialmente, o tensoativo compreende ou é tensoativo aniônico. Os tensoativos aniônicos preferidos são lauril sulfato de sódio e/ ou dodecilbenzeno sulfonato de sódio. Mais preferencialmente, o tensoativo é lauril sulfato de sódio, coco sulfato de sódio, cocamidopropil betaína, taurato de metil cocoil de sódio ou misturas dos mesmos.[055] Preferably, the oral care composition comprises a surfactant. Preferably, the composition comprises at least 0.01% surfactant by weight of the composition, more preferably at least 0.1% and most preferably from 0.5 to 7%. Suitable surfactants include anionic surfactants such as the sodium, magnesium, ammonium or ethanolamine salts of C8 to C18 alkyl sulfates (e.g. sodium lauryl sulfate), C8 to C18 alkyl sulfosuccinates (e.g. dioctyl sodium sulfosuccinate ), C8 to C18 alkyl sulfoacetates (such as sodium lauryl sulfate acetate), C8 to C18 alkyl sarcosinates (such as sodium lauryl sarcosinate), C8 to C18 alkyl phosphates (which may optionally comprise up to 10 ethylene oxide units and/or propylene oxide) and sulfated monoglycerides. Other suitable surfactants include non-ionic surfactants such as sorbitan esters of optionally polyethoxylated fatty acids, ethoxylated fatty acids, polyethylene glycol esters, ethoxylates of monoglycerides and diglycerides of fatty acids, and ethylene oxide/propylene oxide block polymers. Other suitable surfactants include amphoteric surfactants such as betaines or sulfobetaines. Mixtures of any of the materials described above may also be used. More preferably, the surfactant comprises or is anionic surfactant. Preferred anionic surfactants are sodium lauryl sulfate and/or sodium dodecylbenzene sulfonate. More preferably, the surfactant is sodium lauryl sulfate, sodium coco sulfate, cocamidopropyl betaine, sodium cocoyl methyl taurate or mixtures thereof.

[056] O espessante também pode ser utilizado nesta invenção e é limitado apenas na medida em que o mesmo pode ser adicionado a uma composição adequada para uso na boca. Exemplos ilustrativos dos tipos de espessantes que podem ser utilizados nesta invenção incluem carboximetilcelulose de sódio (SCMC), hidroxil etil celulose, metil celulose, etil celulose, goma tragacanta, goma arábica, goma caraia, alginato de sódio, carragenina, guar, goma xantana, musgo irlandês, amido, amido modificado, espessantes à base de sílica, incluindo aerogéis de sílica, silicato de alumínio e magnésio (por exemplo, Veegum), carbômeros (acrilatos reticulados) e misturas dos mesmos.[056] The thickener can also be used in this invention and is limited only insofar as it can be added to a composition suitable for use in the mouth. Illustrative examples of the types of thickeners that can be used in this invention include sodium carboxymethylcellulose (SCMC), hydroxyl ethyl cellulose, methyl cellulose, ethyl cellulose, gum tragacanth, gum arabic, karaya gum, sodium alginate, carrageenan, guar, xanthan gum, Irish moss, starch, modified starch, silica-based thickeners including silica aerogels, magnesium aluminum silicate (eg Veegum), carbomers (cross-linked acrylates) and mixtures thereof.

[057] Tipicamente, a goma xantana e/ ou carboximetilcelulose de sódio e/ ou um carbômero é/ são os preferidos. Quando um carbômero é empregado, são desejados aqueles com um peso molecular ponderal médio de pelo menos 700.000 e, de preferência, aqueles com um peso molecular de pelo menos 1.200.000 e, mais preferencialmente, aqueles com um peso molecular de pelo menos cerca de 2.500.000 são desejados. Misturas de carbômeros também podem ser usadas aqui.[057] Typically, xanthan gum and/or sodium carboxymethylcellulose and/or a carbomer is/are preferred. When a carbomer is employed, those with a weight average molecular weight of at least 700,000 are desired, and preferably those with a molecular weight of at least 1,200,000, and most preferably those with a molecular weight of at least about 2,500,000 are wanted. Carbomer mixtures can also be used here.

[058] Em uma forma de realização especialmente preferida, o carbômero é Synthalen PNC, Synthalen KP ou uma mistura dos mesmos. Foi descrito como um ácido poliacrílico reticulado e de alto peso molecular e identificado através do número CAS 9063-87-0. Esses tipos de materiais estão disponíveis comercialmente a partir de fornecedores como a Sigma.[058] In an especially preferred embodiment, the carbomer is Synthalen PNC, Synthalen KP or a mixture thereof. It has been described as a crosslinked, high molecular weight polyacrylic acid and identified by CAS number 9063-87-0. These types of materials are commercially available from vendors such as Sigma.

[059] Em outra forma de realização especialmente preferida, a carboximetilcelulose de sódio (SCMC) usada é SCMC 9H. Foi descrita como um sal de sódio de um derivado de celulose com grupos carboximetil ligados a grupos hidroxi de monômeros de esqueleto glucopiranose e identificada através do número CAS 9004-32-4. A mesma está disponível a partir de fornecedores como a Alfa Chem.[059] In another especially preferred embodiment, the sodium carboxymethylcellulose (SCMC) used is SCMC 9H. It was described as a sodium salt of a cellulose derivative with carboxymethyl groups attached to hydroxy groups of glucopyranose backbone monomers and identified by CAS number 9004-32-4. It is available from suppliers such as Alfa Chem.

[060] Em outra forma de realização especialmente preferida, o espessante é goma xantana.[060] In another especially preferred embodiment, the thickener is xanthan gum.

[061] O espessante compõe tipicamente de 0,01 a cerca de 10%, mais preferencialmente de 0,1 a 9% e, mais preferencialmente, de 0,1 a 5% em peso da composição de cuidado oral, com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas nela incluídas.[061] The thickener typically comprises from 0.01 to about 10%, more preferably from 0.1 to 9%, and most preferably from 0.1 to 5% by weight of the oral care composition, based on weight total of the composition and including all the tracks included in it.

[062] Quando a composição de cuidado oral desta invenção é uma pasta de dente ou gel, a mesma tem, tipicamente, uma viscosidade de cerca de 30 Pa.s a 180 Pa.s (de 30.000 a 180.000 centipoise) e, de preferência, de 60 Pa.s a 170 Pa.s (de 60.000 a 170.000 centipoise) e, mais preferencialmente, de 65 Pa.s a 165 Pa.s (de 65.000 a 165.000 centipoise).[062] When the oral care composition of this invention is a toothpaste or gel, it typically has a viscosity of about 30 Pa.s to 180 Pa.s (from 30,000 to 180,000 centipoise), and preferably from 60 Pa.s to 170 Pa.s (from 60,000 to 170,000 centipoise) and, more preferably, from 65 Pa.s to 165 Pa.s (from 65,000 to 165,000 centipoise).

[063] Umectantes adequados são, de preferência, utilizados na composição de cuidado oral da presente invenção e incluem, por exemplo, glicerina, sorbitol, propileno glicol, dipropilenoglicol, diglicerol, triacetina, óleo mineral, polietileno glicol (de preferência, PEG-400), alcano dióis como butano diol e hexanodiol, etanol, pentilenoglicol ou uma mistura dos mesmos. Glicerina, polietileno glicol, sorbitol ou misturas dos mesmos são os umectantes preferidos.[063] Suitable humectants are preferably used in the oral care composition of the present invention and include, for example, glycerin, sorbitol, propylene glycol, dipropylene glycol, diglycerol, triacetin, mineral oil, polyethylene glycol (preferably PEG-400 ), alkane diols such as butane diol and hexane diol, ethanol, pentylene glycol or a mixture thereof. Glycerin, polyethylene glycol, sorbitol or mixtures thereof are preferred humectants.

[064] O umectante pode estar presente na faixa de 10 a 90% em peso da composição de cuidado oral. Mais preferencialmente, o umectante veículo compõe de 25 a 80% e, mais preferencialmente, de 30 a 60% em peso da composição, com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas nela incluídas.[064] The humectant may be present in the range of 10 to 90% by weight of the oral care composition. More preferably, the vehicle humectant makes up from 25 to 80%, and most preferably from 30 to 60%, by weight of the composition, based on the total weight of the composition and including all strips included therein.

[065] A composição de cuidado oral pode ainda compreender agentes de benefício que são tipicamente entregues aos dentes humanos e/ ou à cavidade oral, incluindo gengivas, para intensificar ou melhorar uma característica desses tecidos dentários. A única limitação em relação aos agentes de benefício que podem ser utilizados nesta invenção é que o mesmo é adequado para uso na boca. Os agentes de benefício estão presentes na composição de cuidado oral, além do vidro bioativo e do intensificador de bloqueio de túbulos que estão incluídos na composição.[065] The oral care composition may further comprise beneficial agents that are typically delivered to human teeth and/or the oral cavity, including gums, to enhance or improve a characteristic of those dental tissues. The only limitation regarding the beneficial agents that can be used in this invention is that it is suitable for use in the mouth. The beneficial agents are present in the oral care composition in addition to the bioactive glass and the tubule blocking enhancer which are included in the composition.

[066] Tipicamente, o agente de benefício é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes de saúde da gengiva, agentes dessensibilizantes, agentes anti-cálculo, agentes de frescor ou misturas dos mesmos. De preferência, o agente de benefício é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes de saúde da gengiva, agentes de frescor ou misturas dos mesmos.[066] Typically, the beneficial agent is selected from optical agents, biomineralization agents, antibacterial agents, gum health agents, desensitizing agents, anticalculus agents, freshening agents or mixtures thereof. Preferably, the beneficial agent is selected from optical agents, biomineralization agents, antibacterial agents, gum health agents, freshening agents or mixtures thereof.

[067] Por exemplo, agentes ópticos, tais como agentes de coloração, como agentes branqueadores e pigmentos. De preferência, o pigmento, quando usado, é violeta ou azul com um ângulo de matiz, h, no sistema CIELAB de 220 a 320 graus. Esses pigmentos podem ser selecionados a partir de um ou mais daqueles listados no Color Index International, listados como pigmento azul 1 a pigmento azul 83 e pigmento violeta 1 a pigmento violeta 56. Em outra forma de realização preferida, os agentes ópticos podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre mica, mica de interferência, nitreto de boro, flocos de poli(metacrilato de metila), microesferas compósitas, flocos de vidro revestidos com dióxido de titânio, opala inversa, cristal líquido colestérico, esfera fotônica, esfera oca e óxido de zinco. Os agentes de biomineralização para remineralização do esmalte dos dentes podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre fontes de flúor, biomoléculas, materiais proteináceos, fosfato de cálcio amorfo, fosfato de a-tricálcico, fosfato de e—tricálcico, hidroxiapatita com deficiência de cálcio Caio-x(HPθ4)x(Pθ4)6-x(OH)2-x, 0 < x <1), fosfato bicálcico (CaHPO4), fosfato bicálcico dihidratado (CaHPO4^2H2O), hidroxiapatita (Caio(PO4)6(OH)2), fosfato monocálcico monohidratado (Ca(H2PO4^H2O), fosfato octacálcico (Ca8H2(PO4^5H2O) e fosfato tetracálcico (Ca4(PO4)2O). Os agentes antibacterianos podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre sais metálicos em que o metal é selecionado a partir de zinco, cobre, prata ou uma mistura dos mesmos, triclosan, monofosfato de triclosan, triclocarban, curcumina, compostos de amônio quaternário, bisbiguanidas e aminas terciárias de cadeia longa, de preferência sais de zinco incluindo óxido de zinco, cloreto de zinco, acetato de zinco, ascorbato de zinco, sulfato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, lactato de zinco, peróxido de zinco, fluoreto de zinco, amônio sulfato de zinco, brometo de zinco, iodeto de zinco, gluconato de zinco, tartarato de zinco, succinato de zinco, formiato de zinco, fenol sulfonato de zinco, salicilato de zinco, glicerofosfato de zinco ou uma mistura dos mesmos. Os agentes de saúde da gengiva podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre agentes anti-inflamatórios, tampões de placas, biomoléculas, materiais proteináceos, vitamina, extratos vegetais e curcumina. Os agentes de frescor podem ser sabores selecionados a partir de um ou mais dentre hortelã-pimenta, hortelã, mentol, óleo de flora, óleo de cravo e óleo cítrico.[067] For example, optical agents such as coloring agents such as bleaching agents and pigments. Preferably, the pigment, when used, is violet or blue with a hue angle, h, in the CIELAB system of 220 to 320 degrees. These pigments can be selected from one or more of those listed in Color Index International, listed as Pigment Blue 1 to Pigment Blue 83 and Pigment Violet 1 to Pigment Violet 56. In another preferred embodiment, the optical agents can be selected from from one or more of mica, interference mica, boron nitride, poly(methyl methacrylate) flakes, composite microspheres, titanium dioxide coated glass flakes, inverse opal, cholesteric liquid crystal, photonic sphere, hollow sphere, and zinc oxide. Biomineralizing agents for remineralizing tooth enamel may be selected from one or more of fluorine sources, biomolecules, proteinaceous materials, amorphous calcium phosphate, a-tricalcium phosphate, e-tricalcium phosphate, calcium-deficient hydroxyapatite, calcium Caius-x(HPθ4)x(Pθ4)6-x(OH)2-x, 0 < x <1), dicalcium phosphate (CaHPO4), dicalcium phosphate dihydrate (CaHPO4^2H2O), hydroxyapatite (Caio(PO4)6 (OH)2), monocalcium phosphate monohydrate (Ca(H2PO4^H2O), octacalcium phosphate (Ca8H2(PO4^5H2O) and tetracalcium phosphate (Ca4(PO4)2O). Antibacterial agents may be selected from one or more of metallic salts in which the metal is selected from zinc, copper, silver or a mixture thereof, triclosan, triclosan monophosphate, triclocarban, curcumin, quaternary ammonium compounds, bisbiguanides and long chain tertiary amines, preferably zinc salts including zinc oxide, zinc chloride, zinc acetate, zinc ascorbate, zinc sulfate, zinc nitrate, zinc citrate, zinc lactate, zinc peroxide, zinc fluoride, ammonium zinc sulfate, zinc bromide, zinc iodide, zinc gluconate, zinc tartrate, zinc succinate, zinc formate, zinc phenol sulfonate, zinc salicylate, zinc glycerophosphate or a mixture thereof. Gum health agents can be selected from one or more of anti-inflammatory agents, plaque plugs, biomolecules, proteinaceous materials, vitamin, plant extracts and curcumin. The freshening agents may be flavors selected from one or more of peppermint, spearmint, menthol, flora oil, clove oil and citrus oil.

[068] O agente de benefício é, de preferência, particulado, pois isso permite a área superficial máxima para contato com o tecido dental.[068] The beneficial agent is preferably particulate, as this allows the maximum surface area for contact with dental tissue.

[069] Em uma forma de realização preferida, o agente de benefício é um agente de branqueamento particulado para branqueamento de dentes.[069] In a preferred embodiment, the beneficial agent is a particulate whitening agent for whitening teeth.

[070] Tipicamente, o agente de branqueamento particulado compreende um material adequado para melhorar fisicamente e imediatamente as características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para proporcionar um excelente efeito de branqueamento, é preferido que o material tenha um alto índice de refração de pelo menos 1,9, mais preferencialmente pelo menos 2,0, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,2, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,4 e mais preferencialmente pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material não é particularmente limitado, mas de preferência até 4,0. De preferência, o material tem um índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.[070] Typically, the particulate whitening agent comprises a suitable material to physically and immediately improve the characteristics of the teeth, and especially whiten the teeth. To provide an excellent whitening effect, it is preferred that the material has a high refractive index of at least 1.9, more preferably at least 2.0, even more preferably at least 2.2, even more preferably at least 2, 4 and more preferably at least 2.5. The maximum refractive index of the material is not particularly limited, but preferably up to 4.0. Preferably, the material has a refractive index ranging from 1.9 to 4.0.

[071] Materiais particularmente adequados são compostos metálicos e preferidos são compostos onde o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma combinação dos mesmos. De preferência, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido metálico, tal como dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma combinação dos mesmos. Além disso, o agente de branqueamento particulado também pode compreender óxidos não metálicos, tais como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.[071] Particularly suitable materials are metallic compounds and preferred are compounds where the metal is selected from zinc (Zn), titanium (Ti), zirconium (Zr) or a combination thereof. Preferably, the metallic compound is (or at least comprises) a metallic oxide, such as titanium dioxide (TiO2), zinc oxide (ZnO), zirconium dioxide (ZrO2) or a combination thereof. Furthermore, the particulate bleaching agent may also comprise non-metallic oxides such as strontium titanate and zinc sulfide.

[072] Em uma forma de realização preferida, o agente de branqueamento particulado compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma combinação dos mesmos em uma quantidade de pelo menos 50% em peso do agente de branqueamento e, mais preferencialmente, pelo menos 70%, mais preferencialmente ainda de 80 a 100 % e, mais preferencialmente, de 85 a 95%. Em uma forma de realização especialmente preferida, o agente de branqueamento particulado é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e, mais preferencialmente, de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do agente de branqueamento e incluindo todas as faixas nele incluídas. Em outra forma de realização especialmente preferida, os agentes de branqueamento particulados são levemente solúveis ou insolúveis em água, mas mais preferencialmente insolúveis em água.[072] In a preferred embodiment, the particulate bleaching agent comprises metal oxides, non-metallic oxides or a combination thereof in an amount of at least 50% by weight of the bleaching agent and, more preferably, at least 70% , more preferably 80 to 100%, and most preferably 85 to 95%. In an especially preferred embodiment, the particulate bleaching agent is at least 50% by weight of titanium dioxide and more preferably from 60 to 100% by weight of titanium dioxide, based on the total weight of the bleaching agent. and including all tracks included therein. In another especially preferred embodiment, the particulate bleaching agents are sparingly soluble or insoluble in water, but more preferably insoluble in water.

[073] Em uma forma de realização preferida, os agentes de branqueamento particulados são partículas compostas. O índice de refração de uma partícula compósita que compreende mais de um material pode ser calculado com base nos índices de refração e frações de volume dos constituintes usando a teoria do meio eficaz, como é descrito, por exemplo, no documento WO 2009/023353.[073] In a preferred embodiment, the particulate bleaching agents are composite particles. The refractive index of a composite particle comprising more than one material can be calculated based on the refractive indices and volume fractions of the constituents using effective medium theory, as described, for example, in WO 2009/023353.

[074] A partícula compósita compreende um primeiro núcleo componente e um segundo revestimento componente. Tipicamente, o núcleo da partícula compósita compreende um material adequado para melhorar fisicamente e imediatamente as características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para proporcionar um excelente efeito de branqueamento, é preferido que o material tenha um alto índice de refração de pelo menos 1,9, mais preferencialmente pelo menos 2,0, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,2, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,4 e mais preferencialmente pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material não é particularmente limitado, mas de preferência até 4,0. De preferência, o material tem um índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.[074] The composite particle comprises a first component core and a second component coating. Typically, the core of the composite particle comprises a material suitable for immediately and physically improving the characteristics of the teeth and, especially, whitening the teeth. To provide an excellent whitening effect, it is preferred that the material has a high refractive index of at least 1.9, more preferably at least 2.0, even more preferably at least 2.2, even more preferably at least 2, 4 and more preferably at least 2.5. The maximum refractive index of the material is not particularly limited, but preferably up to 4.0. Preferably, the material has a refractive index ranging from 1.9 to 4.0.

[075] Materiais adequados particulares são compostos metálicos e são preferidos os compostos em que o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma combinação dos mesmos. De preferência, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido metálico, tal como dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma combinação dos mesmos. Além disso, o núcleo da partícula compósita também pode compreender óxidos não metálicos, tais como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.[075] Particular suitable materials are metallic compounds, and compounds in which the metal is selected from zinc (Zn), titanium (Ti), zirconium (Zr) or a combination thereof are preferred. Preferably, the metallic compound is (or at least comprises) a metallic oxide, such as titanium dioxide (TiO2), zinc oxide (ZnO), zirconium dioxide (ZrO2) or a combination thereof. Furthermore, the core of the composite particle can also comprise non-metallic oxides such as strontium titanate and zinc sulfide.

[076] O núcleo da partícula compósita compõe, tipicamente, de 3 a 98% e, de preferência, de 6 a 65% e, mais preferencialmente, de 10 a 55% em peso da partícula compósita, com base no peso total da partícula compósita e incluindo todas as faixas incluídas nela. Em uma forma de realização preferida, o núcleo compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma combinação dos mesmos em uma quantidade de pelo menos 50% em peso do núcleo e, mais preferencialmente, de pelo menos 70%, mais preferencialmente ainda de 80 a 100% e, mais preferencialmente, de 85 a 95%. Em uma forma de realização especialmente preferida, o núcleo é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e, mais preferencialmente, de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do primeiro núcleo componente.[076] The core of the composite particle typically comprises from 3 to 98%, and preferably from 6 to 65%, and more preferably from 10 to 55% by weight of the composite particle, based on the total weight of the particle composite and including all the tracks included in it. In a preferred embodiment, the core comprises metal oxides, non-metallic oxides or a combination thereof in an amount of at least 50% by weight of the core and more preferably at least 70%, most preferably from 80 to 100% and more preferably from 85 to 95%. In an especially preferred embodiment, the core is at least 50% by weight of titanium dioxide and more preferably from 60 to 100% by weight of titanium dioxide, based on the total weight of the first component core.

[077] O segundo revestimento componente compreende material adequado para aderir ao esmalte dentário, dentina ou ambos. Em uma forma de realização preferida, o segundo revestimento componente é adequado para interagir com íons fosfato para produzir produtos de reação in situ de cálcio e fosfato que aderem bem ao esmalte dentário, dentina ou ambos.[077] The second component coating comprises material suitable for adhering to tooth enamel, dentin or both. In a preferred embodiment, the second component coating is suited to interact with phosphate ions to produce calcium and phosphate in situ reaction products that adhere well to tooth enamel, dentin, or both.

[078] Tipicamente, o material de revestimento compreende o elemento cálcio e, opcionalmente, outros metais como potássio, sódio, alumínio, magnésio, bem como misturas dos mesmos, por meio dos quais esses metais opcionais são fornecidos como, por exemplo, sulfatos, lactatos, óxidos, carbonatos ou silicatos. Opcionalmente, o material de revestimento pode ser óxido de alumínio ou sílica. Em uma forma de realização preferida, o material de revestimento é adequado para proporcionar uma melhoria biológica ou química aos dentes, a longo prazo (por exemplo, resulta na formação de hidroxiapatita). De preferência, o revestimento empregado compreende pelo menos 50% em peso de cálcio elementar e, mais preferencialmente, pelo menos 65% em peso de cálcio elementar com base no peso total de metal no revestimento. Em uma forma de realização especialmente preferida, o metal no revestimento é de 80 a 100% em peso de cálcio elementar, com base no peso total de metal no segundo revestimento componente e incluindo todas as faixas nele incluídas. Em outra forma de realização especialmente preferida, o núcleo e o revestimento são levemente solúveis ou insolúveis em água, mas mais preferencialmente, insolúveis em água.[078] Typically, the coating material comprises the element calcium and, optionally, other metals such as potassium, sodium, aluminum, magnesium, as well as mixtures thereof, through which these optional metals are provided, such as, for example, sulfates, lactates, oxides, carbonates or silicates. Optionally, the coating material can be aluminum oxide or silica. In a preferred embodiment, the veneer material is suitable for providing a long-term biological or chemical improvement to the teeth (e.g. results in the formation of hydroxyapatite). Preferably, the coating employed comprises at least 50% by weight of elemental calcium and, more preferably, at least 65% by weight of elemental calcium based on the total weight of metal in the coating. In an especially preferred embodiment, the metal in the coating is from 80 to 100% elemental calcium by weight, based on the total weight of metal in the second component coating and including all bands included therein. In another especially preferred embodiment, the core and shell are slightly soluble or insoluble in water, but more preferably, insoluble in water.

[079] Em uma forma de realização especialmente desejada, o segundo revestimento componente pode compreender, por exemplo, fosfato de cálcio, óxido de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio, mistura dos mesmos ou similares. Em outra forma de realização desejada, a fonte de cálcio no revestimento compreende silicato de cálcio.[079] In an especially desired embodiment, the second component coating may comprise, for example, calcium phosphate, calcium oxide, calcium carbonate, calcium hydroxide, calcium sulfate, calcium carboxymethyl cellulose, calcium alginate, citric acid calcium salts, calcium silicate, mixture thereof or the like. In another desired embodiment, the calcium source in the coating comprises calcium silicate.

[080] Em ainda outra forma de realização preferida, o revestimento pode compreender o elemento cálcio que se origina a partir de silicato de cálcio insolúvel, presente como material compósito de óxido de cálcio- sílica (CaO-SiO2), conforme descrito em pedidos de patente internacionais publicados como WO 2008/015117 e WO 2008/068248.[080] In yet another preferred embodiment, the coating may comprise the calcium element that originates from insoluble calcium silicate, present as a calcium oxide-silica composite material (CaO-SiO2), as described in applications for international patents published as WO 2008/015117 and WO 2008/068248.

[081] Quando um material compósito de silicato de cálcio é empregado como revestimento, a razão de cálcio para silício (Ca:Si) pode ser de 1:10 a 3:1. A razão Ca:Si é, de preferência, de 1:5 a 3:1 e, mais preferencialmente, de 1:3 a 3:1 e, mais preferencialmente, de cerca de 1:2 a 3:1. O silicato de cálcio pode compreender silicato monocálcico, silicato bicálcico, ou silicato tricálcico, pelo que as razões de cálcio para silício (Ca:Si) devem ser entendidas como razões de átomos.[081] When a calcium silicate composite material is used as a coating, the ratio of calcium to silicon (Ca:Si) can be from 1:10 to 3:1. The Ca:Si ratio is preferably from 1:5 to 3:1, and more preferably from 1:3 to 3:1, and most preferably from about 1:2 to 3:1. Calcium silicate may comprise monocalcium silicate, dicalcium silicate, or tricalcium silicate, whereby the ratios of calcium to silicon (Ca:Si) should be understood as ratios of atoms.

[082] Normalmente, pelo menos 30% da área de superfície externa do primeiro núcleo componente é revestida com o segundo revestimento componente, de preferência pelo menos 50% do núcleo é revestido com o revestimento, mais preferencialmente, de 70 a 100% da área de superfície externa do primeiro núcleo componente é revestida com o segundo revestimento componente.[082] Typically, at least 30% of the outer surface area of the first component core is coated with the second component coating, preferably at least 50% of the core is coated with the coating, more preferably 70 to 100% of the area outer surface of the first component core is coated with the second component coating.

[083] Em uma forma de realização especialmente preferida, o agente de branqueamento particulado é dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.[083] In an especially preferred embodiment, the particulate bleaching agent is titanium dioxide coated with calcium silicate.

[084] O agente de branqueamento particulado, de acordo com a presente invenção, pode ser de diferentes tamanhos e formas. As partículas podem ter uma forma esférica, forma de plaquetas ou irregular. O diâmetro do agente de branqueamento particulado é frequentemente de 10 nm a menos de 50 mícrons e, de preferência, de 75 nm a menos de 10 mícrons. Em uma forma de realização especialmente preferida, o diâmetro das partículas é de 100 nm a 5 mícrons, incluindo todas as faixas nele incluídas. O tamanho de partícula pode ser medido, por exemplo, por espalhamento dinâmico de luz (DLS). Para partículas compósitas, em uma forma de realização preferida, pelo menos 40% e, de preferência, pelo menos 60% e, mais preferencialmente, de 75 a 99,5% do diâmetro da partícula compósita é o núcleo, incluindo todas as faixas nela incluídas.[084] The particulate bleaching agent according to the present invention can be of different sizes and shapes. The particles can be spherical, platelet-shaped or irregular in shape. The diameter of the particulate bleaching agent is often from 10 nm to less than 50 microns and preferably from 75 nm to less than 10 microns. In an especially preferred embodiment, the particle diameter is from 100 nm to 5 microns, including all ranges included therein. Particle size can be measured, for example, by dynamic light scattering (DLS). For composite particles, in a preferred embodiment, at least 40% and preferably at least 60% and most preferably from 75 to 99.5% of the diameter of the composite particle is the core, including all bands therein included.

[085] A composição de cuidado oral da presente invenção pode compreender um único agente de benefício ou uma mistura de dois ou mais agentes de benefício. Tipicamente, o agente de benefício está presente em uma quantidade de 0,25 a 60% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 40% e, mais preferencialmente, de 1 a 30% em peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas nele incluídas.[085] The oral care composition of the present invention may comprise a single beneficial agent or a mixture of two or more beneficial agents. Typically, the beneficial agent is present in an amount of from 0.25 to 60% and more preferably from 0.5 to 40% and most preferably from 1 to 30% by total weight of the oral care composition and including all tracks included in it.

[086] Quando o agente de benefício é incorporado na composição de cuidado oral, a razão em peso relativa do vidro bioativo para o agente de benefício varia, tipicamente, de 1:10 a 30:1, mais preferencialmente de 1:5 a 10:1, mais preferencialmente de 1:3 a 5:1.[086] When the beneficial agent is incorporated into the oral care composition, the relative weight ratio of the bioactive glass to the beneficial agent typically ranges from 1:10 to 30:1, more preferably from 1:5 to 10 :1, more preferably from 1:3 to 5:1.

[087] Verificou-se que a composição de cuidado oral da presente invenção é eficaz no bloqueio dos túbulos dentinários para reduzir a sensibilidade dentária. Sem querer estar limitado pela teoria, os presentes inventores acreditam que isso pode ser porque o vidro bioativo reage com a fonte de fosfato para formar fosfato de cálcio que pode ter uma afinidade pela dentina e/ ou esmalte dos dentes. O intensificador de bloqueio dos túbulos da presente invenção pode ainda auxiliar a deposição do vidro bioativo na dentina e/ ou nos túbulos dentinários para induzir a geração in situ de fosfato de cálcio que obstrui os túbulos dentinários e/ ou suas extremidades abertas, o que melhora a eficácia de bloqueio dos túbulos. Quando agentes de benefício são incluídos na composição de cuidado oral, a remineralização do fosfato de cálcio ao redor dos agentes de benefício ajuda ainda mais a retenção desses agentes de benefício nas superfícies dos dentes, aumentando sua resistência à força de cisalhamento.[087] The oral care composition of the present invention has been found to be effective in blocking dentinal tubules to reduce tooth sensitivity. Without wishing to be bound by theory, the present inventors believe that this may be because the bioactive glass reacts with the phosphate source to form calcium phosphate which may have an affinity for dentin and/or tooth enamel. The tubule blocking enhancer of the present invention can further aid the deposition of bioactive glass on dentin and/or dentinal tubules to induce the in situ generation of calcium phosphate which clogs dentinal tubules and/or their open ends, which improves the effectiveness of blocking the tubules. When beneficial agents are included in the oral care composition, the remineralization of calcium phosphate around the beneficial agents further aids retention of these beneficial agents on tooth surfaces, increasing their resistance to shear force.

[088] A composição de cuidado oral da presente invenção pode conter uma variedade de outros ingredientes que são comuns na técnica para melhorar as propriedades físicas e o desempenho. Esses ingredientes incluem conservantes, agentes de ajuste de pH, agentes adoçantes, materiais abrasivos particulados, compostos poliméricos, tampões e sais para tamponar o pH e a força iônica das composições e misturas dos mesmos. Tais ingredientes tipicamente e coletivamente representam menos de 20% em peso da composição e, de preferência, de 0,0 a 15% em peso, e mais preferencialmente, de 0,01 a 12% em peso da composição, incluindo todas as faixas nela incluídas.[088] The oral care composition of the present invention may contain a variety of other ingredients that are common in the art to improve physical properties and performance. These ingredients include preservatives, pH adjusting agents, sweetening agents, particulate abrasive materials, polymeric compounds, buffers and salts to buffer the pH and ionic strength of compositions and mixtures thereof. Such ingredients typically and collectively represent less than 20% by weight of the composition, and preferably from 0.0 to 15% by weight, and more preferably from 0.01 to 12% by weight of the composition, including all bands therein. included.

[089] A composição de cuidado oral desta invenção pode ser usada em um método para beneficiar dentes de um indivíduo, compreendendo aplicar a composição a pelo menos uma superfície dos dentes de um indivíduo, os referidos benefícios incluem sensibilidade reduzida, remineralização, clareamento e combinações dos mesmos. A composição de cuidado oral desta invenção pode adicionalmente ou alternativamente ser para uso como medicamento e/ ou usada na fabricação de um medicamento para proporcionar um benefício de cuidado oral como aqui descrito, como para reduzir a sensibilidade dos dentes de um indivíduo. Alternativamente e preferencialmente, o uso não é terapêutico.[089] The oral care composition of this invention can be used in a method to benefit an individual's teeth, comprising applying the composition to at least one surface of an individual's teeth, said benefits including reduced sensitivity, remineralization, whitening and combinations of the same. The oral care composition of this invention may additionally or alternatively be for use as a medicament and/or used in the manufacture of a medicament to provide an oral care benefit as described herein, such as to reduce the sensitivity of an individual's teeth. Alternatively and preferably, the use is non-therapeutic.

[090] Em uma forma de realização preferida, a composição de cuidado oral é uma composição monofásica anidra. A composição é substancialmente livre de água para impedir a reação prematura entre o vidro bioativo e a fonte de fosfato.[090] In a preferred embodiment, the oral care composition is an anhydrous monophasic composition. The composition is substantially free of water to prevent premature reaction between the bioactive glass and the phosphate source.

[091] Em outra forma de realização preferida, a composição de cuidado oral é uma composição de fase dupla compreendendo uma primeira fase e uma segunda fase, em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulos estão presentes na primeira fase e a fonte de fosfato está presente na segunda fase. As duas fases são fisicamente separadas uma da outra por estarem em fases independentes. A entrega das duas fases independentes para os dentes pode ser simultânea ou sequencial. Em uma forma de realização preferida, as fases são entregues simultaneamente. Quando uma composição de cuidado oral de duas fases é desejada, a água pode atuar como um veículo (juntamente com espessantes e/ ou veículos adicionais aqui descritos) e compõe o equilíbrio de cada fase na composição de duas fases.[091] In another preferred embodiment, the oral care composition is a dual-phase composition comprising a first phase and a second phase, wherein the bioactive glass and the tubule-blocking enhancer are present in the first phase and the source of phosphate is present in the second phase. The two phases are physically separated from each other by being in independent phases. The delivery of the two independent phases to the teeth can be simultaneous or sequential. In a preferred embodiment, the phases are delivered simultaneously. When a two-phase oral care composition is desired, water can act as a vehicle (along with additional thickeners and/or vehicles described herein) and balance each phase in the two-phase composition.

[092] Quando uma composição de duas fases é usada, a primeira e a segunda fase não devem entrar em contato uma com a outra até que sejam dispensadas para uso. Em uso, é preferível combinar as duas fases para formar uma mistura antes de sua aplicação nos dentes. Tipicamente, a proporção em peso da primeira fase e da segunda fase nesta mistura é de 1:3 a 10:1, mais preferencialmente de 1:2 a 7:1, mais preferencialmente de 1:1,5 a 5:1.[092] When a two-phase composition is used, the first and second phases must not come into contact with each other until they are dispensed for use. In use, it is preferable to combine the two phases to form a mixture before application to the teeth. Typically, the weight ratio of the first phase and the second phase in this mixture is from 1:3 to 10:1, more preferably from 1:2 to 7:1, most preferably from 1:1.5 to 5:1.

[093] Tipicamente, a composição de fase dupla é fornecida por um tubo duplo tendo um primeiro compartimento para a primeira fase e um segundo compartimento para a segunda fase, o que permite a co-extrusão das duas fases.[093] Typically, the dual-phase composition is supplied by a twin tube having a first compartment for the first phase and a second compartment for the second phase, which allows for co-extrusion of the two phases.

[094] Em uma forma de realização preferida, esse tubo duplo tem um dos compartimentos que rodeiam o outro. Em tais formas de realização, uma fase está presente como uma bainha, circundando a outra fase no núcleo. Em uma forma de realização especialmente preferida, o núcleo é a primeira fase e a bainha é a segunda fase.[094] In a preferred embodiment, this double tube has one of the compartments surrounding the other. In such embodiments, one phase is present as a sheath, surrounding the other phase in the core. In an especially preferred embodiment, the core is the first phase and the sheath is the second phase.

[095] Em outra forma de realização preferida, esse tubo duplo tem os dois compartimentos lado a lado dentro do mesmo tubo. Em tais formas de realização, as duas fases são extrudadas do tubo como uma, sendo essa extrusão denominada “extrusão de contato”. Uma cabeça de bomba pode ser usada em um tubo duplo para espremer as duas fases do tubo como uma.[095] In another preferred embodiment, this double tube has the two compartments side by side within the same tube. In such embodiments, the two phases are extruded from the tube as one, this extrusion being termed "contact extrusion". A pump head can be used on a double tube to squeeze the two tube phases as one.

[096] A composição de cuidado oral de duas fases pode ser uma composição de gel que compreende duas fases independentes de gel, a primeira é a primeira fase e a segunda é a segunda fase. Os meios de entrega podem envolver uma haste de algodão, ou uma bandeja, sobre a qual a primeira fase e a segunda fase são aplicadas, antes da bandeja ser colocada em contato com os dentes.[096] The two-phase oral care composition may be a gel composition comprising two independent gel phases, the first being the first phase and the second being the second phase. The delivery means may involve a cotton swab, or a tray, onto which the first phase and second phase are applied, before the tray is brought into contact with the teeth.

[097] A composição de cuidado oral da presente invenção é preparada por métodos convencionais de fabricação de composições de higiene oral. Tais métodos incluem a mistura dos ingredientes sob cisalhamento moderado e pressão atmosférica.[097] The oral care composition of the present invention is prepared by conventional methods of manufacturing oral care compositions. Such methods include mixing the ingredients under moderate shear and atmospheric pressure.

[098] Normalmente, a composição será embalada. Na forma de pasta de dente ou gel, a composição pode ser embalada em um laminado plástico convencional, tubo de metal ou em um dispensador de compartimento único. A mesma pode ser aplicada nas superfícies dos dentes por qualquer meio físico, tal como escova de dentes, ponta dos dedos ou por um aplicador diretamente na área sensível. Na forma de enxaguante bucal líquido, a composição pode ser embalada em um frasco, sachê ou outro recipiente conveniente.[098] Normally, the composition will be packaged. In toothpaste or gel form, the composition can be packaged in a conventional plastic laminate, metal tube or in a single compartment dispenser. It can be applied to tooth surfaces by any physical means, such as a toothbrush, fingertips or by an applicator directly onto the sensitive area. In the form of a liquid mouthwash, the composition can be packaged in a bottle, sachet or other convenient container.

[099] A composição pode ser eficaz mesmo quando usada na rotina diária de higiene oral de um indivíduo. Por exemplo, a composição pode ser escovada nos dentes. A composição pode, por exemplo, ser colocada em contato com os dentes por um período de tempo de um segundo a 20 horas. Mais preferencialmente de 1 segundo a 10 horas, mais preferencialmente ainda de 10 segundos a 1 hora e, mais preferencialmente, de 30 segundos a 5 minutos. A composição pode ser usada diariamente, por exemplo, para uso por um indivíduo uma vez, duas ou três vezes por dia. Quando a composição de cuidado oral é uma composição de duas fases, as duas fases da composição são misturadas durante a aplicação. As fases misturadas são tipicamente deixadas nos dentes por de 3 minuto a 10 horas, mais preferencialmente de 3 minutos a 8 horas. A aplicação pode ser realizada de uma a cinco vezes por mês.[099] The composition may be effective even when used in an individual's daily oral hygiene routine. For example, the composition can be brushed on the teeth. The composition can, for example, be placed in contact with the teeth for a period of time from one second to 20 hours. More preferably from 1 second to 10 hours, most preferably from 10 seconds to 1 hour, and most preferably from 30 seconds to 5 minutes. The composition can be used daily, for example for use by an individual once, twice or three times a day. When the oral care composition is a two-phase composition, the two phases of the composition are mixed during application. The mixed phases are typically left on the teeth for from 3 minutes to 10 hours, more preferably from 3 minutes to 8 hours. The application can be carried out from one to five times a month.

[100] Os exemplos a seguir são fornecidos para facilitar um entendimento da presente invenção. Os exemplos não são fornecidos para limitar o escopo das reivindicações.[100] The following examples are provided to facilitate an understanding of the present invention. Examples are not provided to limit the scope of the claims.

EXAMPLES EXAMPLE 1

[101] Este exemplo demonstra o bloqueio melhorado dos túbulos dentinários usando vidro bioativo em combinação com um intensificador de bloqueio dos túbulos de dihidrogeno fosfato de cálcio. Todos os ingredientes são expressos pela quantidade da formulação total e como nível de ingrediente ativo.

a) Vidro bioativo comercialmente disponível (45s bioglass) da Kunshan Chinese Technology New Materials Co., LTD[101] This example demonstrates improved dentinal tubule blocking using bioactive glass in combination with a calcium dihydrogen phosphate tubule blocking enhancer. All ingredients are expressed by total formulation amount and as active ingredient level.

a) Commercially available bioactive glass (45s bioglass) from Kunshan Chinese Technology New Materials Co., LTD

METHODS

[102] Para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários, as pastas frescas foram preparadas misturando pó com água ou solução de dihidrogeno fosfato de sódio por 20 segundos e usadas imediatamente.[102] To assess the effectiveness of blocking dentinal tubules, fresh pastes were prepared by mixing powder with water or sodium dihydrogen phosphate solution for 20 seconds and used immediately.

[103] Os discos de dentina humana foram corroídos por ácido fosfórico a 37% por 1 min, depois foram tratados com diferentes pastas através de escovação, seguindo o mesmo protocolo. Seis discos de dentina humana foram separados em três grupos (n = 2). Os discos de dentina foram escovados com a pasta sob uma máquina de escovar os dentes equipada com escovas de dentes. A carga da escovação era de 170 g +/- 5 g e a escovação automática operava a uma velocidade de 150 rpm. Após escovação por 1 min, os discos de dentina foram embebidos em pasta de pasta de dentes por 1 min. Em seguida, os discos de dentina foram colocados em 50 mL de água desionizada (DI) e agitados em um agitador de mesa a 150 rpm por 10 tempos. Os discos foram então embebidos em fluido oral simulado (SOF) por mais de 3 horas sob a condição de um banho de água com agitação a 37 °C e 60,0 rpm. Depois disso, os discos de dentina foram escovados com a pasta pela máquina, usando o mesmo procedimento da primeira etapa. A escovação foi repetida três vezes por um dia, em seguida os discos de dentina foram mantidos em SOF durante a noite (> 12 horas) em um banho de água com agitação a 37 °C para imitar o ambiente oral. As amostras de dentina foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura (SEM, Hitachi S-4800, Japão) após três escovagens.[103] Human dentin discs were eroded by 37% phosphoric acid for 1 min, then treated with different pastes through brushing, following the same protocol. Six human dentin disks were separated into three groups (n = 2). Dentin discs were brushed with the paste under a toothbrush machine equipped with toothbrushes. The brushing load was 170 g +/- 5 g and the automatic brushing operated at a speed of 150 rpm. After brushing for 1 min, dentin discs were soaked in toothpaste paste for 1 min. Then, the dentin discs were placed in 50 mL of deionized (DI) water and shaken on a tabletop shaker at 150 rpm for 10 times. The disks were then soaked in simulated oral fluid (SOF) for more than 3 hours under the condition of a shaking water bath at 37 °C and 60.0 rpm. After that, the dentin disks were brushed with the paste by the machine, using the same procedure as in the first step. Brushing was repeated three times a day, then the dentin discs were kept in SOF overnight (>12 hours) in a shaking water bath at 37 °C to mimic the oral environment. The dentin samples were characterized by scanning electron microscopy (SEM, Hitachi S-4800, Japan) after three brushings.

[104] O fluido oral simulado foi produzido combinando os ingredientes na Tabela 2:

Padrão de Pontuação para Bloqueio de Túbulos[104] The simulated oral fluid was produced by combining the ingredients in Table 2:

Scoring Standard for Tubule Blockage

[105] Independentemente da forma original dos discos de dentina, um quadrado (com um tamanho de 4 mm x 4 mm) é selecionado e uma imagem é capturada com ampliação de 50x. Dentro deste quadrado, cinco pontos (cada um com um tamanho de 150 μm x 150 μm, um no meio e um em cada canto) são selecionados e observados com ampliação de 1000x. O bloqueio dos túbulos é acessado seguindo os padrões descritos na Tabela 3. A medição é realizada para os dois discos de dentina de cada grupo de teste.

[105] Regardless of the original shape of the dentin discs, a square (with a size of 4 mm x 4 mm) is selected and an image is captured at 50x magnification. Within this square, five points (each with a size of 150 μm x 150 μm, one in the middle and one at each corner) are selected and observed under 1000x magnification. The tubule blockage is accessed following the patterns described in Table 3. The measurement is performed for the two dentin disks of each test group.

RESULTS

[106] Após 3 escovações, foram obtidas imagens MEV dos discos de dentina. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 4 (erro representa erro padrão para medições duplicadas).

[106] After 3 brushings, SEM images of the dentin discs were obtained. The images were analyzed and scored. Results are summarized in Table 4 (error represents standard error for duplicate measurements).

[107] Os túbulos dentinários dos discos de dentina tratados com a Amostra 2 foram preenchidos significativamente melhor em comparação com a Amostra 1 sem nenhum intensificador de bloqueio de túbulos (p < 0,05). Para a Amostra 1, pode-se observar que muitos túbulos dentinários ainda estavam abertos. A Amostra 3, que compreende uma fonte adicional de fosfato, mostrou eficácia de bloqueio de túbulos ainda melhor em comparação com outras amostras (p < 0,01); os túbulos foram extensivamente bloqueados.[107] The dentinal tubules of Sample 2 treated dentin discs filled significantly better compared to Sample 1 without any tubule blocking enhancer (p < 0.05). For Sample 1, it can be seen that many dentinal tubules were still open. Sample 3, which comprises an additional source of phosphate, showed even better tubule blocking efficacy compared to other samples (p < 0.01); the tubules were extensively blocked.

EXAMPLE 2

[108] Este exemplo demonstra o bloqueio melhorado dos túbulos dentinários usando vidro bioativo em combinação com um intensificador de bloqueio tubular de hemihidrato de sulfato de cálcio. Todos os ingredientes são expressos pela quantidade da formulação total e como nível de ingrediente ativo.

[108] This example demonstrates improved blocking of dentinal tubules using bioactive glass in combination with a calcium sulfate hemihydrate tubular blocking enhancer. All ingredients are expressed by total formulation amount and as active ingredient level.

METHODS

[109] O mesmo protocolo foi utilizado para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários como descrito no Exemplo 1. As amostras de dentina foram escovadas por 3 vezes.[109] The same protocol was used to evaluate the effectiveness of blocking the dentinal tubules as described in Example 1. The dentin samples were brushed 3 times.

RESULTS

[110] Após 3 escovações, foram obtidas imagens MEV dos discos de dentina. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 6 (erro representa desvio padrão para medições duplicadas).

b. Valores com letras diferentes são significativamente diferentes (p <0,01).[110] After 3 brushings, SEM images of the dentin disks were obtained. The images were analyzed and scored. Results are summarized in Table 6 (error represents standard deviation for duplicate measurements).

B. Values with different letters are significantly different (p <0.01).

[111] Foi mostrado que, após 3 escovações, a Amostra 5, que compreende uma combinação de vidro bioativo e um intensificador de bloqueio de túbulos, mostrou eficácia de bloqueio de túbulos significativamente melhor em comparação com as Amostras 4, que compreendem apenas vidro bioativo. A Amostra 8 compreendendo fonte adicional de fosfato mostrou a melhor eficácia de bloqueio de túbulos entre todas as amostras. Imagens MEV mostraram claramente que todos os túbulos dentinários foram bloqueados após o tratamento com a Amostra 8.[111] It was shown that after 3 brushings, Sample 5, which comprises a combination of bioactive glass and a tubule blocking enhancer, showed significantly better tubule blocking efficacy compared to Samples 4, which comprises only bioactive glass . Sample 8 comprising additional source of phosphate showed the best tubule blocking efficacy among all samples. SEM images clearly showed that all dentinal tubules were blocked after Sample 8 treatment.

EXAMPLE 3

[112] Este exemplo demonstra o bloqueio dos túbulos dentinários usando diferentes sais de fosfato de cálcio. Todos os ingredientes são expressos pela quantidade da formulação total e como nível de ingrediente ativo.

[112] This example demonstrates blocking of dentinal tubules using different calcium phosphate salts. All ingredients are expressed by total formulation amount and as active ingredient level.

METHODS

[113] O mesmo protocolo foi utilizado para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários como descrito no Exemplo 1. As amostras de dentina foram escovadas por 3 vezes.[113] The same protocol was used to evaluate the effectiveness of blocking the dentinal tubules as described in Example 1. The dentin samples were brushed 3 times.

RESULTS

[114] Após 3 escovações, foram obtidas imagens MEV dos discos de dentina. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 8 (erro representa desvio padrão para medições duplicadas).

c. Valores com letras diferentes são significativamente diferentes (p < 0,01).[114] After 3 brushings, SEM images of the dentin disks were obtained. The images were analyzed and scored. Results are summarized in Table 8 (error represents standard deviation for duplicate measurements).

w. Values with different letters are significantly different (p < 0.01).

[115] A Amostra 9, compreendendo o dihidrogeno fosfato de cálcio, mostrou eficácia significativamente melhor do bloqueio dos túbulos em comparação com outras amostras (p < 0,01). Imagens MEV mostraram claramente que todos os túbulos dentinários foram extensivamente bloqueados após tratamento com a Amostra 9.[115] Sample 9, comprising calcium dihydrogen phosphate, showed significantly better tubule blocking efficacy compared to other samples (p < 0.01). SEM images clearly showed that all dentinal tubules were extensively blocked after Sample 9 treatment.

Claims

1. ORAL CARE COMPOSITION, characterized by comprising: a) a bioactive glass; b) a tubule-blocking enhancer selected from calcium dihydrogen phosphate, calcium sulfate hemihydrates or mixtures thereof; c) a source of phosphate; and d) a physiologically acceptable carrier; wherein the bioactive glass and the tubule blocking enhancer are present in a weight ratio (a:b) of from 1:3 to 30:1; and wherein the phosphate source is trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, ammonium phosphate, diammonium hydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, tripotassium phosphate, monopotassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture thereof themselves; and wherein the bioactive glass comprises from 40 to 96% by weight of silicon dioxide, from 0 to 35% by weight of sodium oxide, from 4 to 46% by weight of calcium oxide and from 1 to 15% by weight of phosphorus oxide.

2. COMPOSITION, according to claim 1, characterized in that the bioactive glass comprises 45% by weight of silicon dioxide, 24.5% by weight of sodium oxide, 24.5% by weight of calcium oxide, and 6% by weight of phosphorus oxide.

3. COMPOSITION, according to any one of claims 1 to 2, characterized in that the bioactive glass also comprises one or more elements selected from K, Ca, Mg, B, Sr, Ti, Al, N, Ag or F .

4. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 3, characterized in that the bioactive glass has a particle size of 100 nm to 50 microns, preferably of 500 nm to 30 microns.

5. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 4, characterized in that the bioactive glass is present in an amount of 0.1 to 80%, preferably 0.2 to 50% by weight of the composition.

6. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 5, characterized in that the tubule blocking enhancer is calcium dihydrogen phosphate.

7. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 6, characterized in that the bioactive glass and the tubule blocking enhancer are present in a ratio by weight of 1:3 to 20:1, preferably 1:1.5 to 15:1.

8. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 7, characterized in that the phosphate source is trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate or a mixture thereof.

9. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 8, characterized in that the composition has a pH of 4.0 to 10.0, preferably 5.0 to 8.0.

10. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 9, characterized in that the composition further comprises a beneficial agent, preferably a particulate bleaching agent.

COMPOSITION according to claim 10, characterized in that the particulate bleaching agent is a composite particle, preferably titanium dioxide coated with calcium silicate.

12. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 11, characterized in that the oral care composition is a monophasic anhydrous composition.

13. COMPOSITION according to any one of claims 1 to 11, characterized in that the composition is a dual-phase composition comprising a first phase and a second phase, in which the bioactive glass and the tubule-blocking enhancer are present in the first phase, and the phosphate source is present in the second phase.

14. METHOD TO BENEFIT AN INDIVIDUAL'S TEETH, characterized in that it comprises the step of applying the composition, as defined in any one of claims 1 to 13, to at least one surface of the individual's teeth, preferably to reduce sensitivity and/or remineralize and/or whiten an individual's teeth.

15. USE OF AN ORAL CARE COMPOSITION, as defined in any one of claims 1 to 13, characterized in that it is in the manufacture of a product to reduce sensitivity and/or remineralize and/or whiten an individual's teeth.