BR112020002930B1 - ORAL CARE COMPOSITION AND USE OF AN ORAL CARE COMPOSITION - Google Patents
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Abstract
Uma composição de cuidados orais é divulgada compreendendo uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água, uma fonte de cálcio solúvel em água, uma fonte de fosfato e um veículo fisiologicamente aceitável, em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água compreende carbonato de cálcio, aluminato de cálcio, oxalato de cálcio, silicato de cálcio e alumínio, óxido de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico ou misturas dos mesmos, e em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água e a fonte de cálcio solúvel em água estão presentes em uma proporção em peso (a: b) de 1: 3 a 20: 1, em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água tem um tamanho de partícula D50 de entre 0,01 a 3 mícrons, e em que a fonte de fosfato é o fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato tripotássico, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.An oral care composition is disclosed comprising a water-insoluble and/or slightly soluble calcium source, a water-soluble calcium source, a phosphate source, and a physiologically acceptable vehicle, wherein the insoluble and/or slightly soluble calcium source water-soluble comprises calcium carbonate, calcium aluminate, calcium oxalate, calcium aluminum silicate, calcium oxide, calcium carboxymethyl cellulose, calcium alginate, calcium hydroxide, calcium sulfate, calcium salts of citric acid or mixtures thereof, and wherein the water-insoluble and/or slightly soluble calcium source and the water-soluble calcium source are present in a weight ratio (a:b) of 1:3 to 20:1, wherein the water-insoluble and/or slightly soluble calcium source has a D50 particle size of between 0.01 to 3 microns, and wherein the phosphate source is trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, ammonium phosphate , diammonium hydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, tripotassium phosphate, monopotassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture thereof.
Description
[001] A presente invenção refere-se a composições de cuidados orais, tais como pastas de dentes, pós, gomas, enxaguantes bucais e similares. Em particular, a presente invenção refere-se a uma composição de cuidados orais compreendendo uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água, uma fonte de cálcio solúvel em água e uma fonte de fosfato que resulta na redução da sensibilidade e/ ou remineralização do dente. Esta invenção também se refere ao uso de tais composições para o tratamento da hipersensibilidade dentária e/ ou remineralização e/ ou clareamento dos dentes de um indivíduo.[001] The present invention relates to oral care compositions such as toothpastes, powders, gums, mouthwashes and the like. In particular, the present invention relates to an oral care composition comprising an insoluble and/or slightly water soluble calcium source, a water soluble calcium source and a phosphate source which results in reduced sensitivity and/or tooth remineralization. This invention also relates to the use of such compositions for treating tooth hypersensitivity and/or remineralizing and/or whitening an individual's teeth.
[002] A hipersensibilidade dentária é uma sensação de dor induzida temporariamente que afeta até 20% da população adulta. Dentes hipersensíveis podem ser sensíveis à temperatura, pressão ou ação química.[002] Dental hypersensitivity is a temporarily induced pain sensation that affects up to 20% of the adult population. Hypersensitive teeth can be sensitive to temperature, pressure or chemical action.
[003] A dentina do dente geralmente contém canais, chamados túbulos, que fornecem um fluxo osmótico entre a região pulpar interna do dente e as superfícies radiculares externas. A hipersensibilidade dentária pode estar relacionada ao aumento geral das superfícies radiculares expostas dos dentes como resultado de doença periodontal, abrasão da escova de dentes ou fadiga cíclica do esmalte fino próximo à junção dentina-esmalte. Quando as superfícies radiculares são expostas, os túbulos dentinários também são expostos.[003] The dentin of the tooth usually contains channels, called tubules, which provide an osmotic flow between the inner pulpal region of the tooth and the outer root surfaces. Dental hypersensitivity may be related to the general increase in exposed root surfaces of the teeth as a result of periodontal disease, toothbrush abrasion, or cyclic fatigue of the thin enamel near the dentin-enamel junction. When the root surfaces are exposed, the dentinal tubules are also exposed.
[004] A teoria atualmente aceita para a hipersensibilidade dentária é a teoria hidrodinâmica, baseada na crença de que os túbulos dentinários expostos abertos permitem o fluxo de fluido através dos túbulos. Esse fluxo excita as terminações nervosas na polpa dentária. A réplica clínica de dentes sensíveis visualizados em MEV (microscopia eletrônica de varredura) revela um número variável de túbulos dentinários abertos ou parcialmente ocluídos.[004] The currently accepted theory for tooth hypersensitivity is the hydrodynamic theory, based on the belief that open exposed dentinal tubules allow fluid flow through the tubules. This flow excites the nerve endings in the dental pulp. Clinical replication of sensitive teeth visualized on SEM (scanning electron microscopy) reveals a variable number of open or partially occluded dentinal tubules.
[005] Existem diferentes abordagens para tratar a hipersensibilidade dentária. Uma abordagem é reduzir a excitabilidade do nervo em um dente sensível usando “agentes despolarizantes do nervo” que compreendem íons estrôncio, sais de potássio como nitrato de potássio, bicarbonato de potássio, cloreto de potássio e similares. Esses agentes despolarizantes do nervo funcionam interferindo na transdução neural do estímulo da dor para tornar o nervo menos sensível.[005] There are different approaches to treating tooth hypersensitivity. One approach is to reduce nerve excitability in a sensitive tooth using "nerve depolarizing agents" comprising strontium ions, potassium salts such as potassium nitrate, potassium bicarbonate, potassium chloride and the like. These nerve depolarizing agents work by interfering with neural transduction of the pain stimulus to make the nerve less sensitive.
[006] Outra abordagem é usar “agentes de bloqueio de túbulos” que ocluem total ou parcialmente túbulos, como contas de poliestireno, apatita, ácido poliacrílico, argila mineral de hectorita e afins. Esses agentes bloqueadores dos túbulos funcionam bloqueando fisicamente as extremidades expostas dos túbulos dentinários, reduzindo assim o movimento do fluido dentinário e reduzindo a irritação associada ao estresse de cisalhamento descrito pela teoria hidrodinâmica.[006] Another approach is to use “tubule blocking agents” that completely or partially occlude tubules, such as polystyrene beads, apatite, polyacrylic acid, hectorite mineral clay, and the like. These tubule-blocking agents work by physically blocking the exposed ends of the dentinal tubules, thereby reducing dentinal fluid movement and reducing irritation associated with the shear stress described by hydrodynamic theory.
[007] Existe uma necessidade permanente para tratar hipersensibilidade dentária com uma abordagem mais eficiente.[007] There is an ongoing need to treat dental hypersensitivity with a more efficient approach.
[008] Os presentes inventores descobriram agora inesperadamente que uma composição de cuidados orais compreendendo uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água, uma fonte de cálcio solúvel em água e uma fonte de fosfato fornece excelente eficácia de bloqueio de túbulos para reduzir a sensibilidade dentária. Além disso, tal composição pode também melhorar a eficácia de remineralização dos dentes e/ ou a deposição de agentes benéficos nas superfícies dos dentes para beneficiar ainda mais os dentes de um indivíduo.[008] The present inventors have now unexpectedly discovered that an oral care composition comprising an insoluble and/or slightly water-soluble calcium source, a water-soluble calcium source and a phosphate source provides excellent tubule-blocking efficacy to reduce tooth sensitivity. Furthermore, such a composition may also enhance the effectiveness of remineralization of teeth and/or the deposition of beneficial agents on tooth surfaces to further benefit an individual's teeth.
[009] O documento WO 2008/068149 A (Unilever) divulga um produto para cuidados orais compreendendo uma primeira composição compreendendo um sal de cálcio insolúvel que não é um sal de fosfato de cálcio, uma segunda composição independente compreendendo uma fonte de íons fosfato e um meio para administrar cada uma das composições à superfície dos dentes. O sal de cálcio insolúvel preferido é o silicato de cálcio.[009] WO 2008/068149 A (Unilever) discloses an oral care product comprising a first composition comprising an insoluble calcium salt which is not a calcium phosphate salt, a second independent composition comprising a source of phosphate ions and a means for administering each of the compositions to the surface of the teeth. The preferred insoluble calcium salt is calcium silicate.
[010] As informações adicionais acima não descrevem uma composição de cuidados orais que compreende uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água, uma fonte de cálcio solúvel em água, uma fonte de fosfato e um veículo fisiologicamente aceitável, em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água compreende carbonato de cálcio, aluminato de cálcio, oxalato de cálcio, silicato de cálcio e alumínio, óxido de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico ou misturas dos mesmos, e em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água e a fonte de cálcio solúvel em água estão presentes em uma proporção em peso de 1: 3 a 20: 1, em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água tem um tamanho de partícula D50 de 0,01 a 3 mícrons e em que o fonte de fosfato é o fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato de tripotássio, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos. E especialmente essa composição de cuidados orais pode tratar a hipersensibilidade dentária e/ ou aumentar a eficácia da remineralização dentária e/ ou a deposição de agentes benéficos nas superfícies dentárias.[010] The above additional information does not describe an oral care composition comprising an insoluble and/or slightly water-soluble calcium source, a water-soluble calcium source, a phosphate source, and a physiologically acceptable vehicle, wherein the source of calcium insoluble and/or slightly soluble in water comprises calcium carbonate, calcium aluminate, calcium oxalate, calcium aluminum silicate, calcium oxide, calcium carboxymethyl cellulose, calcium alginate, calcium hydroxide, calcium sulfate , citric acid calcium salts or mixtures thereof, and wherein the water-insoluble and/or slightly water-soluble calcium source and the water-soluble calcium source are present in a weight ratio of 1:3 to 20:1 , wherein the water-insoluble and/or slightly water-soluble calcium source has a D50 particle size of 0.01 to 3 microns and wherein the phosphate source is trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, sodium phosphate ammonium phosphate, diammonium hydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, tripotassium phosphate, monopotassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture thereof. And especially such an oral care composition can treat tooth hypersensitivity and/or enhance the effectiveness of tooth remineralization and/or the deposition of beneficial agents on tooth surfaces.
[011] “Dentifrício” para os fins da presente invenção significa pasta, pó, líquido, goma ou outra preparação para limpar os dentes ou outras superfícies na cavidade oral.[011] "Dentifrice" for the purposes of the present invention means paste, powder, liquid, gum or other preparation for cleaning teeth or other surfaces in the oral cavity.
[012] “Pasta de dente” para os fins da presente invenção significa um dentífrico em pasta ou gel para uso com uma escova de dentes. Especialmente preferidas são as pastas de dentes adequadas para a limpeza dos dentes por escovação durante cerca de dois minutos.[012] "Toothpaste" for the purposes of the present invention means a paste or gel toothpaste for use with a toothbrush. Especially preferred are toothpastes suitable for cleaning the teeth by brushing for about two minutes.
[013] “Tamanho de partícula” para os fins da presente invenção significa tamanho de partícula D50. O tamanho de partícula D50 de um material particulado é o diâmetro do tamanho de partícula no qual 50% em peso das partículas são maiores em diâmetro e 50% em peso são menores em diâmetro. Para os fins da presente invenção, os tamanhos das partículas e a distribuição da fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água estão usando o Sedigraph Series 51 através de análise de sedimentação. A amostra a ser analisada é introduzida como uma suspensão na célula de sedimentação através de uma bomba peristáltica. Um feixe de raios X finamente colimado passa através do meio suspenso. A concentração de sedimentos no feixe é proporcional à intensidade dos raios X. O software do instrumento resolve a Lei de Stokes e apresenta o resultado final quase como uma distribuição cumulativa de massa percentual.[013] "Particle size" for the purposes of the present invention means D50 particle size. The D50 particle size of a particulate material is the diameter of the particle size at which 50% by weight of the particles are larger in diameter and 50% by weight are smaller in diameter. For purposes of the present invention, particle sizes and source distribution of insoluble and/or slightly water-soluble calcium are using the Sedigraph Series 51 through sedimentation analysis. The sample to be analyzed is introduced as a suspension into the sedimentation cell through a peristaltic pump. A finely collimated X-ray beam passes through the suspended medium. The concentration of sediment in the beam is proportional to the intensity of the X-rays. The instrument's software solves Stokes' Law and presents the final result almost as a cumulative percentage mass distribution.
[014] “Partícula compósita” para os fins da presente invenção significa uma partícula compreendendo um primeiro núcleo de componente e um segundo revestimento de componente em que o núcleo e o revestimento são compostos de diferentes materiais.[014] "Composite particle" for purposes of the present invention means a particle comprising a first component core and a second component shell wherein the core and shell are composed of different materials.
[015] O índice de refração é citado a uma temperatura de 25 °C e a um comprimento de onda de 589 nm.[015] The refractive index is quoted at a temperature of 25 °C and a wavelength of 589 nm.
[016] O pH é medido à pressão atmosférica e a uma temperatura de 25 °C. Quando se refere ao pH de uma composição de cuidados orais, isso significa o pH medido quando 5 partes em peso da composição são uniformemente dispersas e/ ou dissolvidas em 20 partes por água pura em peso a 25 °C. Em particular, o pH pode ser medido através da mistura manual de 5 g de composição de cuidados orais com 20 ml de água durante 30 segundos, em seguida, imediatamente a testar o pH com indicador ou um medidor de pH.[016] The pH is measured at atmospheric pressure and a temperature of 25 °C. When referring to the pH of an oral care composition, this means the pH measured when 5 parts by weight of the composition are uniformly dispersed and/or dissolved in 20 parts by weight pure water at 25°C. In particular, pH can be measured by manually mixing 5 g of oral care composition with 20 ml of water for 30 seconds, then immediately testing the pH with an indicator or a pH meter.
[017] “Solúvel” e “insolúvel” para os fins da presente invenção significa a solubilidade de uma fonte (por exemplo, como sais de cálcio) em água a 25 °C e pressão atmosférica. “Solúvel” significa uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração de pelo menos 0,1 mols por litro. “Insolúvel” significa uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração inferior a 0,001 mols por litro. “Ligeiramente solúvel”, portanto, é definido como uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração maior que 0,001 mols por litro e menor que 0,1 mols por litro.[017] "Soluble" and "insoluble" for purposes of the present invention mean the solubility of a source (eg, as calcium salts) in water at 25 °C and atmospheric pressure. “Soluble” means a source that dissolves in water to give a solution with a concentration of at least 0.1 moles per liter. “Insoluble” means a source that dissolves in water to give a solution with a concentration of less than 0.001 moles per liter. “Slightly soluble”, therefore, is defined as a source that dissolves in water to give a solution with a concentration greater than 0.001 mol per liter and less than 0.1 mol per liter.
[018] “Substancialmente livre de” para os fins da presente invenção significa menos do que 3,0%, e de preferência menos do que 2,0%, e mais preferivelmente menos do que 1,0% e mais preferencialmente menos do que 0,5% em peso, com base no peso total da composição da cuidados orais, incluindo todas as faixas neste intervalo.[018] "Substantially free of" for purposes of the present invention means less than 3.0%, and preferably less than 2.0%, and more preferably less than 1.0% and most preferably less than 0.5% by weight, based on the total weight of the oral care composition, including all ranges in this range.
[019] “Fase dupla” para os fins da presente invenção significa uma composição com duas fases independentes que são fisicamente separadas.[019] "Double phase" for the purposes of the present invention means a composition with two independent phases that are physically separated.
[020] “Composição anidra” para os fins da presente invenção significa que o teor de água da composição é menor que 3,0% e preferencialmente menor que 2,0% e mais preferencialmente menor que 1,0% e mais preferencialmente menor que 0,5% em peso total da composição da cuidados orais.[020] "Anhydrous composition" for the purposes of the present invention means that the water content of the composition is less than 3.0% and preferably less than 2.0% and more preferably less than 1.0% and more preferably less than 0.5% by total weight of the oral care composition.
[021] A viscosidade de uma pasta de dente é o valor obtido à temperatura ambiente (25 °C) com um viscosímetro Brookfield, eixo n° 4 e a uma velocidade de 5 rpm. Os valores são medidos em centipoises (cP = mPa.s), a menos que especificado de outra forma.[021] The viscosity of a toothpaste is the value obtained at room temperature (25 °C) with a Brookfield viscometer, axis No. 4 and at a speed of 5 rpm. Values are measured in centipoises (cP = mPa.s) unless otherwise specified.
[022] “Remineralização” para os fins da presente invenção significa geração in situ (isto é, na cavidade oral) de fosfato de cálcio nos dentes (incluindo camadas nos dentes de 10 nm a 20 mícrons, e de preferência de 75 nm a 10 mícrons, e mais preferencialmente, de 150 nm a 5 mícrons de espessura, incluindo todas as faixas nelas incluídas) para reduzir a probabilidade de sensibilidade dentária, cárie dentária, regenerar o esmalte e/ ou melhorar a aparência dos dentes branqueando com a geração desse novo fosfato de cálcio.[022] "Remineralization" for the purposes of the present invention means generation in situ (i.e., in the oral cavity) of calcium phosphate on teeth (including layers on teeth from 10 nm to 20 microns, and preferably from 75 nm to 10 microns, and more preferably, from 150 nm to 5 microns in thickness, including all bands included therein) to reduce the likelihood of tooth sensitivity, tooth decay, regenerate enamel and/or improve the appearance of teeth by whitening with this new generation Calcium phosphate.
[023] Exceto nos exemplos, ou onde indicado explicitamente, todos os números nesta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas dos materiais e/ ou uso podem, opcionalmente, ser entendidos como modificados pela palavra “cerca de”.[023] Except in the examples, or where explicitly indicated, all numbers in this description indicating amounts of material or reaction conditions, physical properties of materials and/or use may, optionally, be understood as modified by the word “about”.
[024] Todas as quantidades estão em peso da composição final de cuidados orais, a menos que especificado de outra forma.[024] All amounts are by weight of the final oral care composition unless otherwise specified.
[025] Deve-se notar que, ao especificar qualquer faixa de valores, qualquer valor superior específico pode ser associado a qualquer valor inferior específico.[025] It should be noted that when specifying any range of values, any specific upper value can be associated with any specific lower value.
[026] Para evitar dúvidas, a palavra “compreendendo” pretende significar “incluindo”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas.[026] For the avoidance of doubt, the word "comprising" is intended to mean "including", but not necessarily "consisting of" or "composed of". In other words, the steps or options listed need not be exhaustive.
[027] A divulgação da invenção, como aqui encontrada, deve ser considerada como cobrindo todas as formas de realização, como encontradas nas reivindicações, como sendo multiplamente dependentes uma da outra, independentemente do fato de que as reivindicações podem ser encontradas sem dependência ou redundância múltipla.[027] The disclosure of the invention, as found herein, should be considered as covering all embodiments, as found in the claims, as being multiply dependent on one another, regardless of the fact that the claims can be found without dependence or redundancy multiple.
[028] Quando uma característica é divulgada com relação a um aspecto particular da invenção (por exemplo, uma composição da invenção), essa divulgação também deve ser considerada como aplicável a qualquer outro aspecto da invenção (por exemplo, um método da invenção) mutatis mutandis.[028] When a feature is disclosed with respect to a particular aspect of the invention (for example, a composition of the invention), such disclosure should also be considered as applicable to any other aspect of the invention (for example, a method of the invention) mutatis mutandis.
[029] Em um primeiro aspecto, a presente invenção é direcionada a uma composição de cuidados orais que compreende: a) uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água; b) uma fonte de cálcio solúvel em água; c) uma fonte de fosfato; e d) um veículo fisiologicamente aceitável; em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água compreende carbonato de cálcio, aluminato de cálcio, oxalato de cálcio, silicato de cálcio e alumínio, óxido de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico ou misturas dos mesmos; em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água e a fonte de cálcio solúvel em água estão presentes em uma razão em peso (a: b) de 1: 3 a 20: 1; em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água tem um tamanho de partícula D50 de 0,01 a 3 mícrons; e em que a fonte de fosfato é o fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato de tripotássio, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.[029] In a first aspect, the present invention is directed to an oral care composition comprising: a) a source of insoluble and/or slightly water-soluble calcium; b) a source of water-soluble calcium; c) a source of phosphate; and d) a physiologically acceptable carrier; wherein the water-insoluble and/or slightly water-soluble source of calcium comprises calcium carbonate, calcium aluminate, calcium oxalate, calcium aluminum silicate, calcium oxide, calcium carboxymethyl cellulose, calcium alginate, calcium hydroxide, calcium sulfate, calcium salts of citric acid or mixtures thereof; wherein the water-insoluble and/or slightly water-soluble calcium source and the water-soluble calcium source are present in a weight ratio (a:b) of 1:3 to 20:1; wherein the water-insoluble and/or slightly water-soluble calcium source has a D50 particle size of 0.01 to 3 microns; and wherein the phosphate source is trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, ammonium phosphate, diammonium hydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, tripotassium phosphate, monopotassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture of the same.
[030] Em um segundo aspecto, a presente invenção é direcionada a um produto de cuidados orais embalado compreendendo a composição de cuidados orais do primeiro aspecto desta invenção.[030] In a second aspect, the present invention is directed to a packaged oral care product comprising the oral care composition of the first aspect of this invention.
[031] Em um terceiro aspecto, a presente invenção é direcionada a um método para reduzir a sensibilidade e/ ou remineralização e/ ou clareamento dos dentes de um indivíduo, compreendendo a etapa de aplicação da composição de cuidados orais de qualquer forma de realização do primeiro aspecto a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo.[031] In a third aspect, the present invention is directed to a method for reducing the sensitivity and/or remineralization and/or whitening of an individual's teeth, comprising the step of applying the oral care composition of any embodiment of the first appearance to at least one surface of the subject's teeth.
[032] Todos os outros aspectos da presente invenção se tornarão mais facilmente aparentes ao considerar a descrição detalhada e os exemplos que se seguem.[032] All other aspects of the present invention will become more readily apparent when considering the detailed description and examples that follow.
[033] Agora, verificou-se que uma composição de cuidados orais compreendendo uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água, uma fonte de cálcio solúvel em água e uma fonte de fosfato fornece excelente eficácia de bloqueio dos túbulos para reduzir a sensibilidade do dente. Além disso, essa composição também pode aumentar a eficácia da remineralização dentária e/ ou a deposição de agentes benéficos nas superfícies dos dentes para beneficiar ainda mais os dentes de um indivíduo.[033] Now, it has been found that an oral care composition comprising an insoluble and/or slightly water-soluble calcium source, a water-soluble calcium source and a phosphate source provides excellent tubule-blocking efficacy to reduce the tooth sensitivity. Furthermore, such a composition may also enhance the effectiveness of tooth remineralization and/or the deposition of beneficial agents on tooth surfaces to further benefit an individual's teeth.
[034] A fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água adequada para utilização nesta invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser utilizada na boca. A fonte de cálcio tem um tamanho de partícula D50 de 0,01 a 3 mícrons e de preferência de 0,01 a 1,5 mícrons. Em uma forma de realização especialmente preferida, de 1 a 100% em peso da fonte de cálcio utilizada na presente invenção tem um tamanho de partícula D50 de 0,01 a 1,5 mícrons.[034] The source of insoluble and/or slightly water-soluble calcium suitable for use in this invention is limited only insofar as it can be used in the mouth. The calcium source has a D50 particle size of 0.01 to 3 microns and preferably 0.01 to 1.5 microns. In an especially preferred embodiment, from 1 to 100% by weight of the calcium source used in the present invention has a D50 particle size of 0.01 to 1.5 microns.
[035] Exemplos ilustrativos, mas não limitantes dos tipos de fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água que podem ser utilizados na invenção incluem, por exemplo, carbonato de cálcio, aluminato de cálcio, oxalato de cálcio, silicato de cálcio e alumínio, óxido de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico ou misturas dos mesmos. Em uma forma de realização preferida, a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água compreende pelo menos 80% em peso de carbonato de cálcio com base no peso total da fonte de cálcio. Mais preferencialmente, a fonte de cálcio compreende de 90 a 100% em peso de carbonato de cálcio ou é carbonato de cálcio. Esse carbonato de cálcio adequado para uso nesta invenção está disponível comercialmente, por exemplo, na Omya sob o nome comercial OMYACARE HP 900 OG.[035] Illustrative but non-limiting examples of the types of insoluble and/or slightly water-soluble calcium source that can be used in the invention include, for example, calcium carbonate, calcium aluminate, calcium oxalate, calcium silicate and aluminum, calcium oxide, calcium carboxymethyl cellulose, calcium alginate, calcium hydroxide, calcium sulfate, calcium salts of citric acid or mixtures thereof. In a preferred embodiment, the water-insoluble and/or slightly soluble calcium source comprises at least 80% by weight of calcium carbonate based on the total weight of the calcium source. More preferably, the calcium source comprises from 90 to 100% by weight of calcium carbonate or is calcium carbonate. Such calcium carbonate suitable for use in this invention is commercially available, for example, from Omya under the trade name OMYACARE HP 900 OG.
[036] Tipicamente, a composição de cuidados orais da presente invenção compreende de 0,1 a 80% em peso da fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água, mais preferencialmente de 0,2 a 50%, mais preferencialmente de 1 a 30% com base no peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas neste intervalo. Em uma forma de realização preferida, a composição de cuidados orais da presente invenção compreende de 0,1 a 80% em peso da fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água com um tamanho de partícula D50 de 5 mícrons ou menos, mais preferencialmente de 0,2 a 50% e, mais preferencialmente, de 1 a 30% com base no peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas neste intervalo.[036] Typically, the oral care composition of the present invention comprises from 0.1 to 80% by weight of the water-insoluble and/or slightly soluble calcium source, more preferably from 0.2 to 50%, most preferably from 1 to 30% based on the total weight of the oral care composition and including all ranges in this range. In a preferred embodiment, the oral care composition of the present invention comprises from 0.1 to 80% by weight of water-insoluble and/or slightly soluble calcium source with a D50 particle size of 5 microns or less, plus preferably from 0.2 to 50% and more preferably from 1 to 30% based on the total weight of the oral care composition and including all ranges in this range.
[037] A fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água com um tamanho de partícula D50 superior a 5 mícrons pode ser empregada nesta invenção juntamente com a fonte de cálcio aqui descrita. Em uma forma de realização opcional, a composição de cuidados orais da presente invenção pode compreender de 0,01 a 45%, e preferencialmente de 0,1 a 40%, e mais preferencialmente de 5 a 40% em peso da fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água com um tamanho de partícula superior a 5 mícrons e incluindo todos os intervalos nele incluídos. Está dentro do escopo da presente invenção que a composição de cuidados orais compreenda de 1 a 10% em peso da fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água, como carbonato de cálcio, com um tamanho de partícula maior que 5 mícrons e está ainda dentro o escopo da presente invenção a composição de cuidados orais estar livre da fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água, com um tamanho de partícula maior que 5 mícrons.[037] The water-insoluble and/or slightly soluble calcium source with a D50 particle size greater than 5 microns can be employed in this invention together with the calcium source described herein. In an optional embodiment, the oral care composition of the present invention may comprise from 0.01 to 45%, and preferably from 0.1 to 40%, and more preferably from 5 to 40%, by weight of the insoluble calcium source. and/or slightly water soluble having a particle size greater than 5 microns and including all ranges therein. It is within the scope of the present invention that the oral care composition comprises from 1 to 10% by weight of water-insoluble and/or slightly soluble calcium source, such as calcium carbonate, with a particle size greater than 5 microns and is It is still within the scope of the present invention for the oral care composition to be free of insoluble and/or slightly water-soluble calcium source, with a particle size greater than 5 microns.
[038] A fonte de cálcio solúvel em água adequada para utilização nesta invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser utilizada na boca. A fonte de cálcio solúvel em água é sais de cálcio em adição à fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água que está incluída na composição.[038] The water-soluble calcium source suitable for use in this invention is limited only insofar as it can be used in the mouth. The water-soluble calcium source is calcium salts in addition to the water-insoluble and/or slightly water-soluble calcium source that is included in the composition.
[039] Exemplos ilustrativos, mas não limitantes dos tipos da fonte de cálcio solúvel em água que podem ser utilizados na presente invenção incluem, por exemplo, cloreto de cálcio, nitrato de cálcio, acetato de cálcio, lactato de cálcio, formato de cálcio, malato de cálcio, propionato de cálcio, butirato de cálcio, bicarbonato de cálcio, glicerofosfato de cálcio, gluconato de cálcio, ascorbato de cálcio ou misturas dos mesmos ou semelhantes. Em uma forma de realização preferida, a fonte de cálcio é cloreto de cálcio, nitrato de cálcio, gluconato de cálcio, glicerofosfato de cálcio ou misturas dos mesmos.[039] Illustrative but non-limiting examples of the types of water-soluble calcium source that can be used in the present invention include, for example, calcium chloride, calcium nitrate, calcium acetate, calcium lactate, calcium formate, calcium malate, calcium propionate, calcium butyrate, calcium bicarbonate, calcium glycerophosphate, calcium gluconate, calcium ascorbate or mixtures thereof or the like. In a preferred embodiment, the calcium source is calcium chloride, calcium nitrate, calcium gluconate, calcium glycerophosphate or mixtures thereof.
[040] Tipicamente, a composição de cuidados orais da presente invenção compreende de 0,1 a 20% em peso da fonte de cálcio solúvel em água, mais preferencialmente de 1 a 15%, mais preferencialmente de 2 a 10%, com base no peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas neste intervalo.[040] Typically, the oral care composition of the present invention comprises from 0.1 to 20% by weight of the water-soluble calcium source, more preferably from 1 to 15%, most preferably from 2 to 10%, based on the total weight of the oral care composition and including all ranges in this range.
[041] A composição de cuidados orais compreende a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água e a fonte de cálcio solúvel em água em uma proporção em peso de 1: 3 a 20: 1, preferencialmente de 1: 3 a 10: 1, mais preferencialmente de 1: 1,5 a 5: 1 e mais preferencialmente de 1: 1 a 3: 1.[041] The oral care composition comprises the water-insoluble and/or slightly soluble calcium source and the water-soluble calcium source in a weight ratio of 1: 3 to 20: 1, preferably 1: 3 to 10 : 1, more preferably from 1: 1.5 to 5: 1 and most preferably from 1: 1 to 3: 1.
[042] A fonte de fosfato que pode ser utilizada nesta invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser usada em uma composição adequada para uso na boca. A fonte de fosfato é capaz de fornecer íons fosfato para reagir com a fonte de cálcio para produzir um produto de reação in situ de fosfato de cálcio que é um precursor da formação de hidroxiapatita.[042] The source of phosphate that can be used in this invention is limited only to the extent that it can be used in a composition suitable for use in the mouth. The phosphate source is capable of providing phosphate ions to react with the calcium source to produce an in situ reaction product of calcium phosphate which is a precursor to the formation of hydroxyapatite.
[043] A fonte de fosfato adequada para utilização na presente invenção inclui fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato de tripotássio, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio, misturas dos mesmos ou semelhantes. A fonte de fosfato é de preferência uma que é solúvel em água.[043] The phosphate source suitable for use in the present invention includes trisodium phosphate, monosodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, ammonium phosphate, diammonium hydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, tripotassium phosphate, monopotassium dihydrogen phosphate, hydrogen phosphate of dipotassium, mixtures thereof or the like. The phosphate source is preferably one that is water soluble.
[044] Quando utilizada, a fonte de fosfato representa tipicamente de 0,1 a 40% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 30% e, mais preferencialmente, de 1 a 20% em peso da composição de cuidados orais, com base no peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas neste intervalo. Em uma forma de realização preferida, a fonte de fosfato usada é fosfato trissódico e dihidrogeno fosfato monossódico em uma proporção em peso de fosfato trissódico para dihidrogeno fosfato monossódico de 1: 4 a 4: 1, preferencialmente 1: 3 a 3: 1 e, mais preferencialmente, de 1: 2 a 2: 1, incluindo todas as proporções incluídas no intervalo. Em outra forma de realização preferida, a fonte de fosfato utilizada é ou pelo menos compreende dihidrogeno fosfato monossódico. Em outra forma de realização preferida, a fonte de fosfato é o dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.[044] When used, the phosphate source typically represents from 0.1 to 40% and more preferably from 0.5 to 30% and most preferably from 1 to 20% by weight of the oral care composition, with based on the total weight of the oral care composition and including all ranges in this range. In a preferred embodiment, the phosphate source used is trisodium phosphate and monosodium dihydrogen phosphate in a weight ratio of trisodium phosphate to monosodium dihydrogen phosphate of 1:4 to 4:1, preferably 1:3 to 3:1 and, more preferably, from 1:2 to 2:1, including all ratios included in the range. In another preferred embodiment, the phosphate source used is or at least comprises monosodium dihydrogen phosphate. In another preferred embodiment, the phosphate source is monopotassium dihydrogen phosphate, dipotassium hydrogen phosphate or a mixture thereof.
[045] De preferência, a fonte de fosfato resulta em uma composição oral com um pH de 4,0 a 10,0, mais preferencialmente de 5,0 a 8,0 e mais preferencialmente de 5,5 a 7,5.[045] Preferably, the phosphate source results in an oral composition having a pH of 4.0 to 10.0, more preferably 5.0 to 8.0 and most preferably 5.5 to 7.5.
[046] A composição de cuidados orais compreende preferencialmente a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água e a fonte de fosfato em uma proporção em peso de 1:10 a 30: 1, mais preferencialmente de 1: 5 a 20: 1, mais preferencialmente de 1: 3 para 15: 1.[046] The oral care composition preferably comprises the water-insoluble and/or slightly soluble calcium source and the phosphate source in a weight ratio of 1:10 to 30:1, more preferably 1:5 to 20: 1, more preferably from 1:3 to 15:1.
[047] A composição da presente invenção é uma composição de cuidados orais e tipicamente compreende um veículo fisiologicamente aceitável. O veículo compreende preferencialmente pelo menos tensoativo, espessante, umectante ou uma combinação dos mesmos.[047] The composition of the present invention is an oral care composition and typically comprises a physiologically acceptable carrier. The vehicle preferably comprises at least surfactant, thickener, humectant or a combination thereof.
[048] De preferência, a composição de cuidados orais compreende um tensoativo. Preferencialmente a composição compreende pelo menos 0,01% de tensoativo em peso da composição, mais preferencialmente pelo menos 0,1% e mais preferencialmente de 0,5 a 7%. Os tensoativos adequados incluem tensoativos aniônicos, como os sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina dos alquil sulfatos C8 a C 18 (por exemplo, lauril sulfato de sódio), alquil sulfossuccinatos C8a C18 (por exemplo sulfossuccinato de dioctil sódio), alquil sulfoacetatos C8 a C18 (tais como lauril sulfoacetato), alquil sarcosinatos C8a C18(tais como lauril sarcosinato), alquil fosfatos C8a C18(o qual pode, opcionalmente, compreender-se até 10 unidades de óxido de etileno e/ ou óxido de propileno) e monoglicerídeos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos não iônicos, tais como opcionalmente ésteres de sorbitano de ácidos graxos polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietileno glicol, etoxilatos de monoglicerídeos e diglicerídeos de ácidos graxos e polímeros de blocos de óxido de etileno/ óxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos anfotéricos, tais como betainas ou sulfobetainas. Também podem ser utilizadas misturas de qualquer um dos materiais descritos acima. Mais preferencialmente, o tensoativo compreende ou é tensoativo aniônico. Os tensoativos aniônicos preferidos são lauril sulfato de sódio e/ ou dodecilbenzeno sulfonato de sódio. Mais preferencialmente, o tensoativo é lauril sulfato de sódio, coco sulfato de sódio, cocamidopropil betaina, cocoil taurato de metil sódio ou misturas dos mesmos.[048] Preferably, the oral care composition comprises a surfactant. Preferably the composition comprises at least 0.01% surfactant by weight of the composition, more preferably at least 0.1% and most preferably from 0.5 to 7%. Suitable surfactants include anionic surfactants such as the sodium, magnesium, ammonium or ethanolamine salts of C8 to C 18 alkyl sulfates (e.g. sodium lauryl sulfate), C8 to C18 alkyl sulfosuccinates (e.g. dioctyl sodium sulfosuccinate), alkyl sulfoacetates C8 to C18 lauryl sulfoacetate), C8 to C18 alkyl sarcosinates (such as lauryl sarcosinate), C8 to C18 alkyl phosphates (which may optionally comprise up to 10 ethylene oxide and/or propylene oxide units) and sulfated monoglycerides. Other suitable surfactants include nonionic surfactants, such as optionally sorbitan esters of polyethoxylated fatty acids, ethoxylated fatty acids, polyethylene glycol esters, ethoxylates of monoglycerides and diglycerides of fatty acids, and ethylene oxide/propylene oxide block polymers. Other suitable surfactants include amphoteric surfactants such as betaines or sulfobetaines. Mixtures of any of the materials described above may also be used. More preferably, the surfactant comprises or is anionic surfactant. Preferred anionic surfactants are sodium lauryl sulfate and/or sodium dodecylbenzene sulfonate. More preferably, the surfactant is sodium lauryl sulfate, sodium coco sulfate, cocamidopropyl betaine, sodium methyl cocoyl taurate or mixtures thereof.
[049] Espessante também pode ser utilizado nesta invenção e é limitado apenas na medida em que o mesmo possa ser adicionado a uma composição adequada para uso na boca. Exemplos ilustrativos dos tipos de espessantes que podem ser utilizados nesta invenção incluem carboximetil celulose de sódio (SCMC), hidroxil etil celulose, metil celulose, etil celulose, goma tragacanta, goma arábica, goma karaya, alginato de sódio, carragenina, guar, goma xantana, musgo irlandês, amido, amido modificado, espessantes à base de sílica, incluindo aerogéis de sílica, silicato de alumínio e magnésio (por exemplo, Veegum), carbômeros (acrilatos reticulados) e misturas dos mesmos.[049] Thickener can also be used in this invention and is limited only insofar as it can be added to a composition suitable for use in the mouth. Illustrative examples of the types of thickeners that can be used in this invention include sodium carboxymethyl cellulose (SCMC), hydroxyl ethyl cellulose, methyl cellulose, ethyl cellulose, gum tragacanth, gum arabic, gum karaya, sodium alginate, carrageenan, guar, xanthan gum , Irish moss, starch, modified starch, silica-based thickeners, including silica aerogels, magnesium aluminum silicate (eg Veegum), carbomers (cross-linked acrylates) and mixtures thereof.
[050] Tipicamente, a goma xantana e/ ou carboximetil celulose de sódio e/ ou um carbômero é/ são os preferidos. Quando um carbômero é empregado, são desejados aqueles com um peso molecular médio de pelo menos 700.000 e, de preferência, aqueles com um peso molecular de pelo menos 1.200.000 e, mais preferencialmente, aqueles com um peso molecular de pelo menos cerca de 2.500.000 são desejados. As misturas de carbômeros também podem ser usadas aqui.[050] Typically, xanthan gum and/or sodium carboxymethyl cellulose and/or a carbomer is/are preferred. When a carbomer is employed, those with an average molecular weight of at least 700,000 are desired, and preferably those with a molecular weight of at least 1,200,000, and most preferably those with a molecular weight of at least about 2,500. .000 are wanted. Carbomer mixtures can also be used here.
[051] Em uma forma de realização especialmente preferida, o carbômero é Synthalen PNC, Synthalen KP ou uma mistura dos mesmos. Foi descrito como um peso molecular elevado e de ácido poliacrílico reticulado e identificado através Número CAS 9063-87-0. Esses tipos de materiais estão disponíveis comercialmente em fornecedores como a Sigma.[051] In an especially preferred embodiment, the carbomer is Synthalen PNC, Synthalen KP or a mixture thereof. It was described as a high molecular weight and cross-linked polyacrylic acid and identified by CAS Number 9063-87-0. These types of materials are commercially available from vendors such as Sigma.
[052] Em outra forma de realização especialmente preferida, a carboximetil celulose de sódio (SCMC) usada é SCMC 9H. Foi descrito como um sal de sódio de um derivado de celulose com grupos carboximetila ligados a grupos hidroxi de monômeros da cadeia principal da glucopiranose e identificado através do número CAS 9004-32-4. O mesmo está disponível em fornecedores como a Alfa Chem.[052] In another especially preferred embodiment, the sodium carboxymethyl cellulose (SCMC) used is SCMC 9H. It was described as a sodium salt of a cellulose derivative with carboxymethyl groups linked to hydroxy groups of glucopyranose backbone monomers and identified by CAS number 9004-32-4. The same is available from suppliers like Alfa Chem.
[053] Em outra forma de realização especialmente preferida, o espessante é goma xantana.[053] In another especially preferred embodiment, the thickener is xanthan gum.
[054] O espessante compõe tipicamente de 0,01 a cerca de 10%, mais preferencialmente de 0,1 a 9% e, mais preferencialmente, de 0,1 a 5% em peso da composição de cuidados orais, com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas neste intervalo.[054] The thickener typically comprises from 0.01 to about 10%, more preferably from 0.1 to 9%, and most preferably from 0.1 to 5% by weight of the oral care composition, based on weight composition total and including all tracks in this range.
[055] Quando a composição de cuidados orais desta invenção é uma pasta de dente ou gel, a mesma tem tipicamente uma viscosidade de cerca de 30 a 180 Pa.s (30.000 a 180.000 centipoise) e, de preferência, de 60 a 170 Pa.s (60.000 a 170.000 centipoise) e, mais preferencialmente, de 65 a 165 Pa.s (65.000 a 165.000 centipoise).[055] When the oral care composition of this invention is a toothpaste or gel, it typically has a viscosity of about 30 to 180 Pa.s (30,000 to 180,000 centipoise) and preferably 60 to 170 Pa.s .s (60,000 to 170,000 centipoise) and, more preferably, from 65 to 165 Pa.s (65,000 to 165,000 centipoise).
[056] Umectantes adequados são preferencialmente utilizados na composição de cuidados orais da presente invenção e incluem, por exemplo, glicerina, sorbitol, propileno glicol, dipropileno glicol, diglicerol, triacetina, óleo mineral, polietileno glicol (preferencialmente, PEG-400), alcano dióis como butano diol e hexanodiol, etanol, pentileno glicol ou uma mistura dos mesmos. Glicerina, polietileno glicol, sorbitol ou misturas dos mesmos são os umectantes preferidos.[056] Suitable humectants are preferably used in the oral care composition of the present invention and include, for example, glycerin, sorbitol, propylene glycol, dipropylene glycol, diglycerol, triacetin, mineral oil, polyethylene glycol (preferably PEG-400), alkane diols such as butane diol and hexanediol, ethanol, pentylene glycol or a mixture thereof. Glycerin, polyethylene glycol, sorbitol or mixtures thereof are preferred humectants.
[057] O umectante pode estar presente na faixa de 10 a 90% em peso da composição de cuidados orais. Mais preferencialmente, o veículo umectante compõe de 25 a 80% e, mais preferencialmente, de 30 a 60% em peso da composição, com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas neste intervalo.[057] The humectant may be present in the range of 10 to 90% by weight of the oral care composition. More preferably, the wetting vehicle makes up from 25 to 80%, and most preferably from 30 to 60%, by weight of the composition, based on the total weight of the composition and including all ranges in this range.
[058] A composição de cuidados orais pode ainda compreender agentes de benefício que são tipicamente entregues aos dentes humanos e/ ou à cavidade oral, incluindo as gengivas, para aumentar ou melhorar uma característica desses tecidos dentários. A única limitação em relação aos agentes de benefício que podem ser utilizados nesta invenção é que o mesmo seja adequado para uso na boca. Os agentes de benefício estão presentes na composição de cuidados orais, além da fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água e da fonte de cálcio solúvel em água que está incluída na composição.[058] The oral care composition may further comprise beneficial agents that are typically delivered to human teeth and/or the oral cavity, including the gums, to augment or improve a feature of those dental tissues. The only limitation regarding the beneficial agents that can be used in this invention is that it is suitable for use in the mouth. The beneficial agents are present in the oral care composition in addition to the insoluble and/or slightly water-soluble calcium source and the water-soluble calcium source that is included in the composition.
[059] Tipicamente, o agente de benefício é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes de saúde da gengiva, agentes dessensibilizantes, agentes anticálculo, agentes de frescor ou misturas dos mesmos. De preferência, o agente de benefício é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes de saúde da gengiva, agentes de frescor ou misturas dos mesmos.[059] Typically, the beneficial agent is selected from optical agents, biomineralization agents, antibacterial agents, gum health agents, desensitizing agents, anticalculus agents, freshening agents or mixtures thereof. Preferably, the beneficial agent is selected from optical agents, biomineralization agents, antibacterial agents, gum health agents, freshening agents or mixtures thereof.
[060] Por exemplo, agentes ópticos, como agentes corantes, como agentes de branqueamento e pigmentos. De preferência, o pigmento, quando usado, é violeta ou azul com um ângulo de matiz, h, no sistema CIELAB de 220 a 320 graus. Estes pigmentos podem ser selecionados a partir de um ou mais daqueles listados no Color Index International, listados como pigmento azul 1 a pigmento azul 83 e pigmento violeta 1 a pigmento violeta 56. Em outra forma de realização preferida, os agentes ópticos podem ser selecionados a partir de uma ou mais de mica, mica de interferência, nitreto de boro, flocos de poli(metacrilato de metila), microesferas compósitas, flocos de vidro revestidos com dióxido de titânio, opala inversa, cristal líquido colestérico, esfera fotônica, esfera oca e óxido de zinco. Os agentes de biomineralização para remineralização do esmalte dentário podem ser selecionados a partir de uma ou mais fontes de flúor, biomoléculas, materiais proteicos, fosfato de cálcio amorfo, fosfato de a-tricálcio, fosfato de e—tricálcico, hidroxiapatita com deficiência de cálcio Caio-x(HPO4)x(PO4)6-x(OH)2-x, 0 < x <1), fosfato dicálcico (CaHPO4), fosfato dicálcico dihidratado (CaHPO4 • 2H2O), hidroxiapatita (Caio(PO4)6(OH)2), fosfato monocálcico monohidratado (Ca(H2PO4)2 • H2O), fosfato octacálcico (Ca8H2(PO4)6 . 5H2O) e fosfato tetracálcico (Ca4(PO4)2O). Os agentes antibacterianos podem ser selecionados a partir de um ou mais sais metálicos, nos quais o metal é selecionado a partir de zinco, cobre, prata ou uma mistura dos mesmos, triclosan, monofosfato de triclosan, triclocarban, curcumina, compostos de amônio quaternário, bisbiguanidas e aminas terciárias de cadeia longa, de preferência sais de zinco, incluindo óxido de zinco, cloreto de zinco, acetato de zinco, ascorbato de zinco, sulfato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, lactato de zinco, peróxido de zinco, fluoreto de zinco, sulfato de zinco amônio, brometo de zinco, iodeto de zinco, gluconato de zinco, tartarato de zinco, succinato de zinco, formato de zinco, fenol sulfonato de zinco, salicilato de zinco, glicerofosfato de zinco ou uma mistura dos mesmos. Os agentes de saúde da gengiva podem ser selecionados a partir de um ou mais agentes anti- inflamatórios, tampões de placa, biomoléculas, materiais proteicos, vitamina, extratos vegetais e curcumina. Agentes de frescor podem ser sabores selecionados a partir de um ou mais de hortelã-pimenta, hortelã, mentol, óleo de flora, óleo de cravo e óleo cítrico.[060] For example, optical agents such as coloring agents, such as bleaching agents and pigments. Preferably, the pigment, when used, is violet or blue with a hue angle, h, in the CIELAB system of 220 to 320 degrees. These pigments can be selected from one or more of those listed in Color Index International, listed as Pigment Blue 1 to Pigment Blue 83 and Pigment Violet 1 to Pigment Violet 56. In another preferred embodiment, the optical agents can be selected from from one or more of mica, interference mica, boron nitride, poly(methyl methacrylate) flakes, composite microspheres, titanium dioxide coated glass flakes, inverse opal, cholesteric liquid crystal, photonic sphere, hollow sphere and zinc oxide. Biomineralizing agents for remineralizing tooth enamel can be selected from one or more sources of fluorine, biomolecules, proteinaceous materials, amorphous calcium phosphate, a-tricalcium phosphate, e-tricalcium phosphate, calcium deficient hydroxyapatite -x(HPO4)x(PO4)6-x(OH)2-x, 0 < x <1), dicalcium phosphate (CaHPO4), dicalcium phosphate dihydrate (CaHPO4 • 2H2O), hydroxyapatite (Caium(PO4)6(OH )2), monocalcium phosphate monohydrate (Ca(H2PO4)2 • H2O), octacalcium phosphate (Ca8H2(PO4)6 . 5H2O) and tetracalcium phosphate (Ca4(PO4)2O). Antibacterial agents may be selected from one or more metal salts, in which the metal is selected from zinc, copper, silver or a mixture thereof, triclosan, triclosan monophosphate, triclocarban, curcumin, quaternary ammonium compounds, bisbiguanides and long-chain tertiary amines, preferably zinc salts, including zinc oxide, zinc chloride, zinc acetate, zinc ascorbate, zinc sulfate, zinc nitrate, zinc citrate, zinc lactate, zinc peroxide , zinc fluoride, zinc ammonium sulfate, zinc bromide, zinc iodide, zinc gluconate, zinc tartrate, zinc succinate, zinc formate, zinc phenol sulfonate, zinc salicylate, zinc glycerophosphate or a mixture of these same. Gum health agents can be selected from one or more anti-inflammatory agents, plaque plugs, biomolecules, proteinaceous materials, vitamin, plant extracts and curcumin. Freshening agents can be flavors selected from one or more of peppermint, spearmint, menthol, flora oil, clove oil and citrus oil.
[061] O agente de benefício é preferencialmente particulado, pois isso permite que a área superficial máxima entre em contato com o tecido dental.[061] The beneficial agent is preferably particulate, as this allows the maximum surface area to come into contact with the dental tissue.
[062] Em uma forma de realização preferida, o agente de benefício é um agente de branqueamento particulado para o branqueamento dentário.[062] In a preferred embodiment, the beneficial agent is a particulate bleaching agent for tooth whitening.
[063] Tipicamente, o agente de branqueamento particulado compreende um material adequado para melhorar fisicamente e imediatamente as características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para fornecer um excelente efeito de clareamento, o material é preferido como tendo um alto índice de refração de pelo menos 1,9, mais preferencialmente pelo menos 2,0, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,2, ainda mais preferencialmente ainda pelo menos 2,4 e mais preferencialmente pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material não é particularmente limitado, mas de preferência até 4,0. De preferência, o material tem um índice de refração variando de 1,9 a 4,0.[063] Typically, the particulate whitening agent comprises a suitable material to physically and immediately improve the characteristics of the teeth, and especially whiten the teeth. To provide an excellent whitening effect, the material is preferred to have a high refractive index of at least 1.9, more preferably at least 2.0, even more preferably at least 2.2, even more preferably at least 2 .4 and most preferably at least 2.5. The maximum refractive index of the material is not particularly limited, but preferably up to 4.0. Preferably, the material has a refractive index ranging from 1.9 to 4.0.
[064] Materiais particularmente adequados são compostos metálicos e preferidos são compostos onde o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma combinação dos mesmos. De um modo preferido, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido de metal, tal como o dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma combinação dos mesmos. Além disso, o agente de branqueamento particulado também pode compreender óxidos não metálicos, como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.[064] Particularly suitable materials are metallic compounds and preferred are compounds where the metal is selected from zinc (Zn), titanium (Ti), zirconium (Zr) or a combination thereof. Preferably, the metallic compound is (or at least comprises) a metal oxide, such as titanium dioxide (TiO2), zinc oxide (ZnO), zirconium dioxide (ZrO2) or a combination thereof. Furthermore, the particulate bleaching agent may also comprise non-metallic oxides such as strontium titanate and zinc sulfide.
[065] Em uma forma de realização preferida, o agente de branqueamento particulado compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma combinação dos mesmos em uma quantidade de pelo menos 50% em peso do agente de branqueamento e mais preferencialmente pelo menos 70%, mais preferencialmente ainda de 80 a 100% e mais preferencialmente de 85 a 95%. Em uma forma de realização especialmente preferida, o agente de branqueamento particulado é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e, mais preferencialmente, de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do agente de branqueamento e incluindo todas as faixas neste intervalo. Em outra forma de realização especialmente preferida, os agentes de branqueamento particulados são ligeiramente solúveis ou insolúveis em água, mas mais preferencialmente insolúveis em água.[065] In a preferred embodiment, the particulate bleaching agent comprises metal oxides, non-metallic oxides or a combination thereof in an amount of at least 50% by weight of the bleaching agent and more preferably at least 70%, plus still preferably from 80 to 100% and more preferably from 85 to 95%. In an especially preferred embodiment, the particulate bleaching agent is at least 50% by weight of titanium dioxide and more preferably from 60 to 100% by weight of titanium dioxide, based on the total weight of the bleaching agent. and including all tracks in this range. In another especially preferred embodiment, the particulate bleaching agents are slightly soluble or insoluble in water, but more preferably insoluble in water.
[066] Em uma forma de realização preferida, os agentes de branqueamento particulados são partículas compósitas. O índice de refração de uma partícula compósita compreendendo mais de um material pode ser calculado com base nos índices de refração e frações de volume dos constituintes usando a teoria do meio eficaz, como é descrito, por exemplo, no documento WO 2009/023353.[066] In a preferred embodiment, the particulate bleaching agents are composite particles. The refractive index of a composite particle comprising more than one material can be calculated based on the refractive indices and volume fractions of the constituents using effective medium theory, as described, for example, in WO 2009/023353.
[067] A partícula compósita compreende um primeiro núcleo de componente e um segundo revestimento de componente. Tipicamente, o núcleo da partícula compósita compreende um material adequado para melhorar fisicamente e imediatamente as características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para fornecer um excelente efeito de clareamento, o material preferido tem um alto índice de refração de pelo menos 1,9, mais preferencialmente pelo menos 2,0, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,2, ainda mais preferencialmente ainda pelo menos 2,4 e mais preferencialmente pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material não é particularmente limitado, mas de preferência até 4,0. De preferência, o material tem um índice de refração variando de 1,9 a 4,0.[067] The composite particle comprises a first component core and a second component coating. Typically, the core of the composite particle comprises a material suitable for immediately and physically improving the characteristics of the teeth and, especially, whitening the teeth. To provide an excellent whitening effect, the preferred material has a high refractive index of at least 1.9, more preferably at least 2.0, even more preferably at least 2.2, even more preferably at least 2.4 and more preferably at least 2.5. The maximum refractive index of the material is not particularly limited, but preferably up to 4.0. Preferably, the material has a refractive index ranging from 1.9 to 4.0.
[068] Materiais adequados em particular são compostos metálicos e preferidos são compostos onde o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma combinação dos mesmos. De um modo preferido, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido de metal, tal como o dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma combinação dos mesmos. Além disso, o núcleo da partícula compósita também pode compreender óxidos não metálicos, como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.[068] Particularly suitable materials are metallic compounds, and preferred are compounds where the metal is selected from zinc (Zn), titanium (Ti), zirconium (Zr) or a combination thereof. Preferably, the metallic compound is (or at least comprises) a metal oxide, such as titanium dioxide (TiO2), zinc oxide (ZnO), zirconium dioxide (ZrO2) or a combination thereof. Furthermore, the core of the composite particle can also comprise non-metallic oxides such as strontium titanate and zinc sulfide.
[069] O núcleo da partícula compósita compõe tipicamente de 3 a 98%, e preferencialmente de 6 a 65%, e mais preferencialmente de 10 a 55% em peso da partícula compósita, com base no peso total da partícula compósita e incluindo todas as faixas neste intervalo. Em uma forma de realização preferida, o núcleo compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma combinação dos mesmos em uma quantidade de pelo menos 50% em peso do núcleo e mais preferencialmente pelo menos 70%, mais preferencialmente ainda de 80 a 100% e mais de preferência de 85 a 95%. Em uma forma de realização especialmente preferida, o núcleo é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e, mais preferencialmente, de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do primeiro núcleo de componente.[069] The core of the composite particle typically comprises from 3 to 98%, and preferably from 6 to 65%, and more preferably from 10 to 55% by weight of the composite particle, based on the total weight of the composite particle and including all tracks in this range. In a preferred embodiment, the core comprises metal oxides, non-metal oxides or a combination thereof in an amount of at least 50% by weight of the core and more preferably at least 70%, most preferably from 80 to 100% and more preferably from 85 to 95%. In an especially preferred embodiment, the core is at least 50% by weight of titanium dioxide, and more preferably from 60 to 100% by weight of titanium dioxide, based on the total weight of the first component core.
[070] O segundo revestimento de componente compreende material adequado para aderir ao esmalte dentário, dentina ou ambos. Em uma forma de realização preferida, o segundo revestimento de componente é adequado para interagir com íons fosfato para produzir produtos de reação in situ de cálcio e fosfato que aderem bem ao esmalte dentário, dentina ou ambos.[070] The second component coating comprises material suitable for adhering to dental enamel, dentin or both. In a preferred embodiment, the second component coating is suitable for interacting with phosphate ions to produce calcium and phosphate in situ reaction products that adhere well to tooth enamel, dentin, or both.
[071] Tipicamente, o material de revestimento compreende o elemento cálcio e, opcionalmente, outros metais como potássio, sódio, alumínio, magnésio, bem como misturas dos mesmos, por meio dos quais esses metais opcionais são fornecidos como, por exemplo, sulfatos, lactatos, óxidos, carbonatos ou silicatos. Opcionalmente, o material de revestimento pode ser óxido de alumínio ou sílica. Em uma forma de realização preferida, o material de revestimento é adequado para fornecer uma melhoria biológica ou química aos dentes a longo prazo (por exemplo, resulta na formação de hidroxiapatita). De preferência, o revestimento empregado compreende pelo menos 50% em peso de cálcio elementar e, mais preferencialmente, pelo menos 65% em peso de cálcio elementar com base no peso total de metal no revestimento. Em uma forma de realização especialmente preferida, o metal no revestimento é de 80 a 100% em peso de cálcio elementar, com base no peso total de metal no segundo revestimento de componente e incluindo todas as faixas neste intervalo. Em outra forma de realização especialmente preferida, o núcleo e o revestimento são ligeiramente solúveis ou insolúveis em água, mas mais preferencialmente insolúveis em água.[071] Typically, the coating material comprises the element calcium and, optionally, other metals such as potassium, sodium, aluminum, magnesium, as well as mixtures thereof, through which these optional metals are provided, such as, for example, sulfates, lactates, oxides, carbonates or silicates. Optionally, the coating material can be aluminum oxide or silica. In a preferred embodiment, the veneer material is suitable for providing a long-term biological or chemical improvement to the teeth (e.g. results in the formation of hydroxyapatite). Preferably, the coating employed comprises at least 50% by weight of elemental calcium and, more preferably, at least 65% by weight of elemental calcium based on the total weight of metal in the coating. In an especially preferred embodiment, the metal in the coating is from 80 to 100% elemental calcium by weight, based on the total weight of metal in the second component coating and including all ranges in this range. In another especially preferred embodiment, the core and shell are slightly soluble or insoluble in water, but more preferably insoluble in water.
[072] Em uma forma de realização especialmente desejada, o segundo revestimento de componente pode compreender, por exemplo, fosfato de cálcio, óxido de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio, mistura dos mesmos ou semelhantes. Em outra forma de realização desejada, a fonte de cálcio no revestimento compreende silicato de cálcio.[072] In an especially desired embodiment, the second component coating may comprise, for example, calcium phosphate, calcium oxide, calcium carbonate, calcium hydroxide, calcium sulfate, calcium carboxymethyl cellulose, calcium alginate , calcium salts of citric acid, calcium silicate, mixture thereof or the like. In another desired embodiment, the calcium source in the coating comprises calcium silicate.
[073] Em ainda outra forma de realização preferida, o revestimento pode compreender o elemento de cálcio que origina a partir de silicato de cálcio insolúvel, presente como o material compósito de óxido de cálcio-sílica (CaO-SiO2), tal como descrito nos pedidos de patente internacional publicados como WO 2008/015117 e WO 2008/068248.[073] In yet another preferred embodiment, the coating may comprise the calcium element originating from insoluble calcium silicate, present as the calcium oxide-silica composite material (CaO-SiO2), as described in the international patent applications published as WO 2008/015117 and WO 2008/068248.
[074] Quando um material compósito de silicato de cálcio é empregado como revestimento, a proporção de cálcio para silício (Ca: Si) pode ser de 1: 10 a 3: 1. A proporção Ca: Si é preferencialmente de 1: 5 a 3: 1, e mais preferencialmente, de 1: 3 a 3: 1, e mais preferencialmente, de cerca de 1: 2 a 3: 1. O silicato de cálcio pode compreender silicato mono-cálcio, silicato bi-cálcio ou tri-cálcio, pelo que proporções de cálcio para silício (Ca: Si) devem ser entendidas como proporções de átomos.[074] When a calcium silicate composite material is used as a coating, the ratio of calcium to silicon (Ca: Si) can be from 1: 10 to 3: 1. The Ca: Si ratio is preferably from 1: 5 to 3:1, and more preferably, from 1:3 to 3:1, and most preferably, from about 1:2 to 3:1. The calcium silicate can comprise mono-calcium silicate, bi-calcium silicate, or tri-calcium silicate. calcium, whereby ratios of calcium to silicon (Ca:Si) should be understood as ratios of atoms.
[075] Normalmente, pelo menos 30% da área da superfície externa do primeiro núcleo do componente é revestida com o segundo revestimento de componente, preferencialmente pelo menos 50% do núcleo é revestido com o revestimento, mais preferencialmente, de 70 a 100% da área da superfície externa do primeiro núcleo do componente é revestida com o segundo revestimento do componente.[075] Typically, at least 30% of the outer surface area of the first component core is coated with the second component coating, preferably at least 50% of the core is coated with the coating, more preferably 70 to 100% of the The outer surface area of the first component core is coated with the second component coating.
[076] Em uma forma de realização especialmente preferida, o agente de branqueamento particulado é dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.[076] In an especially preferred embodiment, the particulate bleaching agent is titanium dioxide coated with calcium silicate.
[077] O agente de branqueamento particulado de acordo com a presente invenção pode ser de diferentes tamanhos e formas. As partículas podem ter uma forma esférica, plaquetária ou de forma irregular. O diâmetro do agente de branqueamento particulado é frequentemente de 10 nm a menos de 50 mícrons e, de preferência, de 75 nm a menos de 10 mícrons. Em uma forma de realização especialmente preferida, o diâmetro das partículas é de 100 nm a 5 mícrons, incluindo todas as faixas neste intervalo. O tamanho das partículas pode ser medido, por exemplo, por espalhamento dinâmico de luz (DLS). Para partículas compósitas, em uma forma de realização preferida, pelo menos 40% e, de preferência, pelo menos 60% e mais preferencialmente, de 75 a 99,5% do diâmetro da partícula compósita é o núcleo, incluindo todas as faixas neste intervalo.[077] The particulate bleaching agent according to the present invention can be of different sizes and shapes. The particles can be spherical, platelet or irregular in shape. The diameter of the particulate bleaching agent is often from 10 nm to less than 50 microns and preferably from 75 nm to less than 10 microns. In an especially preferred embodiment, the particle diameter is from 100 nm to 5 microns, including all ranges in this range. Particle size can be measured, for example, by dynamic light scattering (DLS). For composite particles, in a preferred embodiment, at least 40% and preferably at least 60% and most preferably from 75 to 99.5% of the diameter of the composite particle is the core, including all ranges in this range .
[078] A composição de cuidados orais da presente invenção pode compreender um único agente de benefício ou uma mistura de dois ou mais agentes de benefício. Tipicamente, o agente de benefício está presente em uma quantidade de 0,25 a 60%, e mais preferencialmente, de 0,5 a 40%, e mais preferencialmente, de 1 a 30% em peso total da composição de cuidados orais e incluindo todas as faixas neste intervalo.[078] The oral care composition of the present invention may comprise a single beneficial agent or a mixture of two or more beneficial agents. Typically, the beneficial agent is present in an amount of from 0.25 to 60%, and more preferably, from 0.5 to 40%, and most preferably, from 1 to 30%, by total weight of the oral care composition and including all tracks in this range.
[079] Quando o agente de benefício é incorporado na composição de cuidados orais, a proporção em peso relativa da fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água para o agente de benefício tipicamente varia de 1: 10 a 30: 1, mais preferivelmente de 1: 5 a 10: 1, mais preferencialmente de 1: 3 a 5: 1.[079] When the beneficial agent is incorporated into the oral care composition, the relative weight ratio of the water-insoluble and/or slightly soluble calcium source to the beneficial agent typically ranges from 1:10 to 30:1, more preferably from 1:5 to 10:1, more preferably from 1:3 to 5:1.
[080] Verificou-se que a composição de cuidados orais da presente invenção é eficaz no bloqueio dos túbulos dentinários para reduzir a sensibilidade dentária. Sem desejar estar vinculado pela teoria, os presentes inventores acreditam que isso pode ocorrer porque a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água reage com a fonte de fosfato para formar fosfato de cálcio que pode ter uma afinidade pela dentina e/ ou esmalte dos dentes. A presença de fonte de cálcio solúvel em água na presente invenção pode aumentar a concentração de íons cálcio na composição oral para melhorar a reação entre a fonte de cálcio e a fonte de fosfato na boca para induzir a geração in situ de fosfato de cálcio que oclui os túbulos dentinários e/ ou suas extremidades abertas, o que aumenta a eficácia do bloqueio dos túbulos. Quando agentes benéficos são incluídos na composição de cuidados orais, a remineralização da fonte de cálcio ao redor dos agentes benéficos ajuda ainda mais a retenção desses agentes benéficos nas superfícies dos dentes, aumentando sua resistência à força de cisalhamento.[080] The oral care composition of the present invention has been found to be effective in blocking dentinal tubules to reduce tooth sensitivity. Without wishing to be bound by theory, the present inventors believe that this may occur because the insoluble and/or slightly water soluble calcium source reacts with the phosphate source to form calcium phosphate which may have an affinity for dentin and/or enamel. of the teeth. The presence of water-soluble calcium source in the present invention can increase the concentration of calcium ions in the oral composition to improve the reaction between the calcium source and the phosphate source in the mouth to induce the in situ generation of calcium phosphate that occludes the dentinal tubules and/or their open ends, which increases the effectiveness of blocking the tubules. When beneficial agents are included in the oral care composition, remineralization of the calcium source surrounding the beneficial agents further aids retention of these beneficial agents on tooth surfaces, increasing their resistance to shear force.
[081] A composição de cuidados orais da presente invenção pode conter uma variedade de outros ingredientes que são comuns na técnica para melhorar as propriedades físicas e o desempenho. Esses ingredientes incluem conservantes, agentes de ajuste de pH, agentes adoçantes, materiais abrasivos particulados, compostos poliméricos, tampões e sais para tamponar o pH e a força iônica das composições e misturas dos mesmos. Tais ingredientes tipicamente e coletivamente representam menos de 20% em peso da composição e, de preferência, de 0,0 a 15% em peso, e mais preferencialmente, de 0,01 a 12% em peso da composição, incluindo todas as faixas neste intervalo.[081] The oral care composition of the present invention may contain a variety of other ingredients that are common in the art for improving physical properties and performance. These ingredients include preservatives, pH adjusting agents, sweetening agents, particulate abrasive materials, polymeric compounds, buffers and salts to buffer the pH and ionic strength of compositions and mixtures thereof. Such ingredients typically and collectively represent less than 20% by weight of the composition, and preferably from 0.0 to 15% by weight, and most preferably from 0.01 to 12% by weight of the composition, including all ranges in this interval.
[082] A composição de cuidados orais desta invenção pode ser usada em um método para beneficiar os dentes de um indivíduo, compreendendo aplicar a composição a pelo menos uma superfície dos dentes de um indivíduo, os referidos benefícios incluem sensibilidade reduzida, remineralização, clareamento e combinações dos mesmos. A composição de cuidados orais desta invenção pode adicionalmente ou alternativamente ser para uso como medicamento e/ ou usada na fabricação de um medicamento para fornecer um benefício de cuidados orais como aqui descrito, como para reduzir a sensibilidade dos dentes de um indivíduo. Alternativamente e preferencialmente, o uso não é terapêutico.[082] The oral care composition of this invention can be used in a method of benefiting an individual's teeth, comprising applying the composition to at least one surface of an individual's teeth, said benefits including reduced sensitivity, remineralization, whitening and combinations thereof. The oral care composition of this invention may additionally or alternatively be for use as a medicament and/or used in the manufacture of a medicament to provide an oral care benefit as described herein, such as to reduce the sensitivity of an individual's teeth. Alternatively and preferably, the use is non-therapeutic.
[083] Em uma forma de realização preferida, a composição de cuidados orais é uma composição anidra monofásica. A composição é substancialmente livre de água para impedir a reação prematura entre a fonte de cálcio e a fonte de fosfato.[083] In a preferred embodiment, the oral care composition is a monophasic anhydrous composition. The composition is substantially free of water to prevent premature reaction between the calcium source and the phosphate source.
[084] Em outra forma de realização preferida, a composição de cuidados orais é uma composição de duas fases compreendendo uma fase de cálcio e uma fase de fosfato, em que a fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água e a fonte de cálcio solúvel em água estão presentes na fase de cálcio e a fonte de fosfato está presente na fase de fosfato. As duas fases são fisicamente separadas uma da outra por estarem em fases independentes. A entrega das duas fases independentes para os dentes pode ser simultânea ou sequencial. Em uma forma de realização preferida, as fases são entregues simultaneamente. Quando uma composição de cuidados orais de duas fases é desejada, a água pode atuar como um veículo (juntamente com espessantes e/ ou veículos adicionais aqui descritos) e compõe o equilíbrio de cada fase na composição de duas fases.[084] In another preferred embodiment, the oral care composition is a two-phase composition comprising a calcium phase and a phosphate phase, wherein the water-insoluble and/or slightly soluble calcium source and the calcium source water soluble calcium are present in the calcium phase and the phosphate source is present in the phosphate phase. The two phases are physically separated from each other by being in independent phases. The delivery of the two independent phases to the teeth can be simultaneous or sequential. In a preferred embodiment, the phases are delivered simultaneously. When a two-phase oral care composition is desired, water can act as a vehicle (along with additional thickeners and/or vehicles described herein) and balance each phase in the two-phase composition.
[085] Quando uma composição de duas fases é usada, a fase de cálcio e a fase de fosfato não devem entrar em contato uma com a outra até serem dispensadas para uso. Em uso, é preferível combinar as duas fases para formar uma mistura antes de sua aplicação nos dentes. Tipicamente, a proporção em peso da fase de cálcio e da fase de fosfato nesta mistura é de 1: 3 a 10: 1, mais preferencialmente de 1: 2 a 7: 1, mais preferencialmente de 1: 1,5 a 5: 1.[085] When a two-phase composition is used, the calcium phase and the phosphate phase must not come into contact with each other until they are dispensed for use. In use, it is preferable to combine the two phases to form a mixture before application to the teeth. Typically, the weight ratio of calcium phase and phosphate phase in this mixture is from 1: 3 to 10: 1, more preferably from 1: 2 to 7: 1, most preferably from 1: 1.5 to 5: 1 .
[086] Tipicamente, a composição de duas fases é entregue por um tubo duplo tendo um primeiro compartimento para a fase de cálcio e um segundo compartimento para a fase de fosfato, o que permite a co-extrusão das duas fases.[086] Typically, the two-phase composition is delivered by a twin tube having a first compartment for the calcium phase and a second compartment for the phosphate phase, which allows for the co-extrusion of the two phases.
[087] Em uma forma de realização preferida, esse tubo duplo tem um dos compartimentos que rodeia o outro. Em tais formas de realização, uma fase está presente como uma bainha, circundando a outra fase no núcleo. Em uma forma de realização especialmente preferida, o núcleo é a fase de cálcio e a bainha é a fase de fosfato.[087] In a preferred embodiment, this double tube has one of the compartments surrounding the other. In such embodiments, one phase is present as a sheath, surrounding the other phase in the core. In an especially preferred embodiment, the core is the calcium phase and the sheath is the phosphate phase.
[088] Em outra forma de realização preferida, esse tubo duplo tem os dois compartimentos lado a lado dentro do mesmo tubo. Em tais formas de realização, as duas fases são extrudadas do tubo como uma, sendo essa extrusão denominada “extrusão por contato”. Uma cabeça de bomba pode ser usada em um tubo duplo para espremer as duas fases do tubo como uma.[088] In another preferred embodiment, this double tube has the two compartments side by side within the same tube. In such embodiments, the two phases are extruded from the tube as one, this extrusion being called "contact extrusion". A pump head can be used on a double tube to squeeze the two tube phases as one.
[089] A composição de cuidados orais de duas fases pode ser uma composição em gel que compreende duas fases de gel independentes, a primeira é a fase de cálcio e a segunda é a fase de fosfato. Os meios de entrega podem envolver uma haste de algodão, ou uma bandeja, na qual a fase de cálcio e a fase fosfato são aplicadas, antes da bandeja ser colocada em contato com os dentes.[089] The two-phase oral care composition may be a gel composition comprising two independent gel phases, the first being the calcium phase and the second being the phosphate phase. The delivery means may involve a cotton swab, or a tray, onto which the calcium phase and the phosphate phase are applied, before the tray is placed in contact with the teeth.
[090] A composição de cuidados orais da presente invenção é preparada por métodos convencionais de fabricação de composições de cuidados orais. Tais métodos incluem a mistura dos ingredientes sob cisalhamento moderado e pressão atmosférica.[090] The oral care composition of the present invention is prepared by conventional methods of manufacturing oral care compositions. Such methods include mixing the ingredients under moderate shear and atmospheric pressure.
[091] Normalmente a composição será embalada. Na pasta de dente ou na forma de gel, a composição pode ser embalada em um laminado plástico convencional, tubo de metal ou um dispensador de compartimento único. A mesma pode ser aplicada às superfícies dentárias por qualquer meio físico, como escova de dentes, ponta dos dedos ou por um aplicador diretamente na área sensível. Na forma de enxaguatório bucal líquido, a composição pode ser embalada em uma garrafa, saqueta ou outro recipiente conveniente.[091] Usually the composition will be packed. In toothpaste or gel form, the composition can be packaged in a conventional plastic laminate, metal tube or a single-compartment dispenser. It can be applied to tooth surfaces by any physical means such as a toothbrush, fingertips or by an applicator directly onto the sensitive area. In the form of a liquid mouthwash, the composition can be packaged in a bottle, sachet or other convenient container.
[092] A composição pode ser eficaz mesmo quando usada na rotina diária de cuidados orais de um indivíduo. Por exemplo, a composição pode ser escovada nos dentes. A composição pode, por exemplo, ser colocada em contato com os dentes por um período de um segundo a 20 horas. Mais preferencialmente de 1 segundo a 10 horas, mais preferencialmente ainda de 10 segundo a 1 hora e mais preferencialmente de 30 segundo a 5 minutos. A composição pode ser usada diariamente, por exemplo, para uso por um indivíduo uma vez, duas ou três vezes por dia. Quando a composição de cuidados orais é uma composição de duas fases, as duas fases da composição são misturadas durante a aplicação. As fases misturadas são tipicamente deixadas nos dentes por 3 minutos a 10 horas, mais preferencialmente de 3 minutos a 8 horas. A aplicação pode ser realizada uma a cinco vezes por mês.[092] The composition may be effective even when used in an individual's daily oral care routine. For example, the composition can be brushed on the teeth. The composition can, for example, be placed in contact with the teeth for a period of from one second to 20 hours. More preferably from 1 second to 10 hours, most preferably from 10 seconds to 1 hour and most preferably from 30 seconds to 5 minutes. The composition can be used daily, for example for use by an individual once, twice or three times a day. When the oral care composition is a two-phase composition, the two phases of the composition are mixed during application. The mixed phases are typically left on the teeth for 3 minutes to 10 hours, more preferably 3 minutes to 8 hours. The application can be carried out one to five times a month.
[093] Os exemplos a seguir são fornecidos para facilitar um entendimento da presente invenção. Os exemplos não são fornecidos para limitar o escopo das reivindicações.[093] The following examples are provided to facilitate an understanding of the present invention. Examples are not provided to limit the scope of the claims.
[094] Este exemplo demonstra o bloqueio melhorado dos túbulos dentinários usando uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água em combinação com uma fonte de cálcio solúvel em água e uma fonte de fosfato. Todos os ingredientes são expressos pela quantidade da formulação total e como nível de ingrediente ativo.
[095] Para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários, as pastas frescas foram preparadas misturando pó com água ou solução de dihidrogeno fosfato de sódio por 20 segundos e usadas imediatamente.[095] To assess the effectiveness of blocking dentinal tubules, fresh pastes were prepared by mixing powder with water or sodium dihydrogen phosphate solution for 20 seconds and used immediately.
[096] Os discos de dentina humana foram corroídos por ácido fosfórico a 37% por 1 min, depois foram tratados com diferentes pastas através de escovação, seguindo o mesmo protocolo. Doze discos de dentina humana foram separados em seis grupos (n = 2). Os discos de dentina foram escovados com a pasta sob uma máquina de escovar os dentes equipada com escovas de dentes. A carga da escovação era de 170 g +/- 5 g e a escovação automática operava a uma velocidade de 150 rpm. Após escovação por 1 min, os discos de dentina foram embebidos em pasta de pasta de dente por 1 min. Em seguida, os discos de dentina foram colocados em 50 mL de água desionizada (DI) e agitados em um agitador de mesa a 150 rpm por 10 tempos. Os discos foram então embebidos em fluido oral simulado (SOF) por mais de 3 horas sob a condição de um banho de água com agitação a 37 °C e 60,0 rpm. Depois disso, os discos de dentina foram escovados com pastas recém produzidas por máquina utilizando o mesmo procedimento como na primeira etapa. A escovação foi repetida três vezes por um dia, em seguida os discos de dentina foram mantidos em SOF durante a noite (> 12 horas) em um banho de água com agitação a 37 °C para imitar o ambiente oral. As amostras de dentina foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura (MEV, Hitachi S-4800, Japão) após três escovações.[096] The human dentin discs were eroded by 37% phosphoric acid for 1 min, then treated with different pastes through brushing, following the same protocol. Twelve human dentin discs were separated into six groups (n = 2). Dentin discs were brushed with the paste under a toothbrush machine equipped with toothbrushes. The brushing load was 170 g +/- 5 g and the automatic brushing operated at a speed of 150 rpm. After brushing for 1 min, the dentin discs were soaked in toothpaste paste for 1 min. Then, the dentin discs were placed in 50 mL of deionized (DI) water and shaken on a tabletop shaker at 150 rpm for 10 times. The disks were then soaked in simulated oral fluid (SOF) for more than 3 hours under the condition of a shaking water bath at 37 °C and 60.0 rpm. After that, the dentin disks were brushed with freshly machined pastes using the same procedure as in the first step. Brushing was repeated three times a day, then the dentin discs were kept in SOF overnight (>12 hours) in a shaking water bath at 37 °C to mimic the oral environment. The dentin samples were characterized by scanning electron microscopy (SEM, Hitachi S-4800, Japan) after three brushings.
[097] O fluido oral simulado foi produzido combinando os ingredientes na Tabela 2:
[098] Independentemente da forma original dos discos de dentina, um quadrado (com um tamanho de 4 mm x 4 mm) é selecionado e uma imagem é capturada com ampliação de 50x. Dentro deste quadrado, cinco pontos (cada um com um tamanho de 150 μm x 150 μm, um no meio e um em cada canto) são selecionados e observados com ampliação de 1000x. O bloqueio dos túbulos é acessado seguindo os padrões descritos na Tabela 3. A medição é realizada para os dois discos de dentina de cada grupo de teste.
[099] Após 3 escovações, foram obtidas imagens MEV dos discos de dentina. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 4 (erro representa desvio padrão para medições duplicadas).
[100] Pode ser observado pelos resultados que as amostras 4 e 5 compreendendo uma combinação de uma fonte de cálcio solúvel em água, uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água e uma fonte de fosfato, mostraram uma eficácia de bloqueio de túbulos significativamente melhor do que outras amostras (p < 0,01), todos os túbulos dentinários foram bloqueados.[100] It can be seen from the results that samples 4 and 5 comprising a combination of a water-soluble calcium source, a water-insoluble and/or slightly water-soluble calcium source and a phosphate source, showed a blocking efficacy of tubules significantly better than other samples (p < 0.01), all dentinal tubules were blocked.
[101] Este exemplo demonstra o bloqueio dos túbulos dentinários usando uma fonte de cálcio insolúvel e/ ou ligeiramente solúvel em água de diferentes tamanhos de partículas. Todos os ingredientes são expressos pela quantidade da formulação total e como nível de ingrediente ativo.
[102] O mesmo protocolo foi utilizado para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários como descrito nos Exemplos 1. As amostras de dentina foram caracterizadas por MEV após 3 escovações.[102] The same protocol was used to evaluate the effectiveness of blocking the dentinal tubules as described in Examples 1. The dentin samples were characterized by SEM after 3 brushings.
[103] As imagens MEV dos discos de dentina foram tiradas após 3 escovações. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 6 (erro representa desvio padrão para medições duplicadas).
[104] É evidente a partir dos resultados que a amostra 7 mostrou eficácia de bloqueio dos túbulos significativamente melhor em comparação com a amostra 8 (p <0,01), todos os túbulos dentinários foram bloqueados.[104] It is evident from the results that sample 7 showed significantly better tubule blocking efficacy compared to sample 8 (p < 0.01), all dentinal tubules were blocked.
Claims (15)
Applications Claiming Priority (5)
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|---|---|---|---|
| CN2017098035 | 2017-08-18 | ||
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