EA032745B1

EA032745B1 - Композиции для ухода за полостью рта

Info

Publication number: EA032745B1
Application number: EA201692149A
Authority: EA
Inventors: Ин Лэ; Сяокэ Ли; Сяоюй Цзэн
Original assignee: Юнилевер Н.В.
Priority date: 2014-06-09
Filing date: 2015-05-28
Publication date: 2019-07-31
Also published as: EP3151808B1; EP3151808A1; PH12016502386B1; WO2015189041A1; PH12016502386A1; CN114432165A; EA201692149A1; CN106456466A; CL2016003155A1; BR112016028058B1

Abstract

В изобретении представлен продукт для ухода за полостью рта, содержащий первую композицию, содержащую от 25 до 80 мас.% соли кальция, представляющей собой силикат кальция, от массы указанной первой композиции, и вторую водную композицию, содержащую более 20 мас.% воды от общего количества указанной второй композиции и от 40 до 60 мас.% соли, представляющей собой фосфат калия, от общего количества указанной второй композиции. Также предложен продукт для ухода за полостью рта, полученный смешиванием первой композиции, содержащей от 25 до 80 мас.% соли кальция, представляющей собой силикат кальция, от массы указанной первой композиции, и второй водной композиции, содержащей более 20 мас.% воды от общего количества указанной второй композиции и от 40 до 60 мас.% соли, представляющей собой фосфат калия, от общего количества указанной второй композиции, при этом соотношение первой и второй композиций в указанной смеси составляет от 2,5:1 до 5:1. Предложено также применение указанных продуктов для реминерализации эмали, противодействия эрозии эмали, снижения чувствительности зубов, противодействия кариесу или лечения зубов.

Description

Область техники

Настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта, реминерализирующей зубы, а также к способу реминерализации зубов. Более конкретно, настоящее изобретение относится к способам и композициям с высоким содержанием реминерализирующих агентов.

Уровень техники

Употребление кислых пищевых продуктов и напитков может приводить к эрозии зубов вследствие негативного воздействия на эмаль, которая покрывает и защищает зубы. Помимо воздействия принимаемой пищи естественное равновесие между растворением гидроксиапатита из зубной эмали и образованием гидроксиапатита на зубах или в зубах из веществ, которые обычно присутствуют в слюне, постоянно смещается.

Вместе с тем были разработаны продукты, которые борются с эрозией эмали.

В EP 2089040 описаны композиции для ухода за полостью рта, которые реминерализуют подвергшиеся эрозии зубы и/или отбеливают зубы. Композиция может представлять собой двухфазную композицию, содержащую источник ионов кальция и источник фосфат-ионов. В случае таких систем предпочтительно, чтобы содержание воды в композиции было низким.

Таким образом, сохраняется необходимость в продукте для ухода за полостью рта, который является стабильным и характеризуется высоким содержанием веществ, которые могут реминерализовать эмаль зубов.

Краткое описание изобретения

Настоящее изобретение относится к продукту для ухода за полостью рта, содержащему первую композицию, содержащую от 25 до 80 мас.% соли кальция, представляющей собой силикат кальция, от массы указанной первой композиции, и вторую водную композицию, содержащую более 20 мас.% воды от общего количества указанной второй композиции и от 40 до 60 мас.% соли, представляющей собой фосфат калия, от общего количества указанной второй композиции.

Настоящее изобретение также относится к косметическому способу лечения зубов, в котором первую и вторую композиции, описанные выше, смешивают перед их нанесением на зубы.

Настоящее изобретение также относится к продукту для ухода за полостью рта, полученному смешиванием первой композиции, содержащей от 25 до 80 мас.% соли кальция, представляющей собой силикат кальция, от массы указанной первой композиции, и второй водной композиции, содержащей более 20 мас.% воды от общего количества указанной второй композиции и от 40 до 60 мас.% соли, представляющей собой фосфат калия, от общего количества указанной второй композиции, при этом соотношение первой и второй композиции в указанной смеси составляет от 2,5:1 до 5:1.

Настоящее изобретение также относится к применению косметических продуктов, описанных выше, для обеспечения по меньшей мере одного благоприятного воздействия на зубы индивидуума, при этом указанное благоприятное воздействие выбрано из реминерализации эмали, противодействия эрозии эмали, понижения чувствительности, противодействия кариесу и их комбинаций.

В контексте настоящего изобретения композиция на водной основе означает композицию, содержащую более 20 мас.% воды от общего количества композиции.

Подробное описание изобретения

Виды солей кальция (реминерализирующие источники кальция), подходящие для применения согласно настоящему изобретению, включают глюконат кальция, оксид кальция, лактат кальция, глицерофосфат кальция, карбонат кальция, гидроксид кальция, сульфат кальция, кальцийкарбоксиметилцеллюлозу, альгинат кальция, кальциевые соли лимонной кислоты, силикат кальция и смеси указанных солей. Предпочтительно соль кальция представляет собой силикат кальция.

Количество силиката (предпочтительно силиката кальция) в первой композиции предпочтительно находится в диапазоне от 25 до 80 мас.% от общего количества первой композиции, более предпочтительно от 28 до 50 мас.%.

Предпочтительно первая композиция содержит менее 0,1 мас.% фосфат-ионов.

Предпочтительно первая композиция имеет pH от 8,5 до 11. Предпочтительно силикат кальция имеет отношение Ca:Si от 1:5 до 3:1.

Вторая композиция согласно настоящему изобретению содержит более 25 мас.% соли, представляющей собой фосфат калия, от общего количества второй композиции.

Предпочтительные соли, представляющие собой фосфат калия, включают дигидрофосфат калия, ортофосфат калия, гидрофосфат калия и их смеси. Предпочтительно фосфат калия включает дигидрофосфат калия, гидрофосфат калия или их смеси, при этом смеси являются более предпочтительными. Предпочтительно массовое отношение гидрофосфата калия к дигидрофосфату калия составляет более 2:1, более предпочтительно массовое отношение гидрофосфата калия к дигидрофосфату калия составляет от 3:1 до 5:1.

В контексте настоящего изобретения фосфатные соли, перечисленные выше, могут быть гидратированными.

Предпочтительно общая масса фосфата калия во второй композиции составляет более 35 мас.%. Более предпочтительно общая масса фосфата калия во второй композиции составляет от 40 до 60 мас.%.

- 1 032745

Предпочтительно масса воды во второй композиции составляет от 30 до 60 мас.% от общего количества второй композиции.

Во второй композиции можно применять и другие источники фосфатов, однако это не является предпочтительным вариантом. Такие источники включают, например, дигидрофосфат натрия, гидрофосфат натрия, пирофосфат натрия, тетранатрийпирофосфат, триполифосфат натрия, гексаметафосфат натрия, ортофосфат натрия и их смеси.

Композиции согласно настоящему изобретению могут содержать дополнительные ингредиенты для улучшения функциональных характеристик и/или повышения привлекательности для потребителей, такие как абразивное чистящее средство и поверхностно-активное вещество.

Композиции могут содержать абразивное чистящее средство в количестве от 3 до 75 мас.% в расчете на общую массу средства для ухода за зубами. Подходящие абразивные чистящие средства включают абразивные материалы в форме частиц, такие как абразивные диоксиды кремния, оксиды алюминия, карбонаты кальция, силикат циркония, полиметилметакрилат, гидрофосфаты кальция, пирофосфаты кальция, гидроксиапатиты, триметафосфаты, нерастворимые гексаметафосфаты и агломераты и/или их смеси.

Композиция может содержать поверхностно-активное вещество в количестве от 0,2 до 5 мас.% в расчете на общую массу средства для ухода за зубами. Подходящие поверхностно-активные вещества включают анионные поверхностно-активные вещества, такие как натриевые, магниевые, аммониевые или этаноламиновые соли, представляющие собой C₈-Cl₈-алкилсульфаты (например, лаурилсульфат натрия), C₈-Cl₈-алкилсульфосукцинаты (например, диоктилсульфосукцинат натрия), C₈-C₁₈алкилсульфоацетаты (такие как лаурилсульфоацетат натрия), C₈-C₁₈-алкилсаркозинаты (такие как лаурилсаркозинат натрия), C₈-C₁₈-алкилфосфаты (которые необязательно могут содержать не более 10 этиленоксидных и/или пропиленоксидных звеньев) и сульфатированные моноглицериды. Другие подходящие поверхностно-активные вещества включают неионогенные поверхностно-активные вещества, такие как необязательно полиэтоксилированные эфиры сорбитана и жирных кислот, этоксилированные жирные кислоты, сложные эфиры полиэтиленгликоля, этоксилаты моноглицеридов и диглицеридов жирных кислот и блок-сополимеры этиленоксида/пропиленоксида. Другие подходящие поверхностно-активные вещества включают амфотерные поверхностно-активные вещества, такие как бетаины или сульфобетаины. Также можно применять смеси любых из вышеописанных веществ.

Композиция может содержать источник фторида, такой как фторид натрия, фторид олова, монофторфосфат натрия, фторид цинка-аммония, фторид олова-аммония, фторид кальция, фторид кобальтааммония и их смеси.

Другие ингредиенты, которые могут присутствовать, включают антиоксиданты растительного происхождения, такие как флавоноидные, катехиновые, полифенольные и танниновые соединения и их смеси; витамины-антиоксиданты, такие как токоферолы и/или их производные, аскорбиновая кислота и/или ее производные и их смеси.

Композиции согласно настоящему изобретению могут быть представлены в любой форме и предпочтительно представляют собой гели или жидкости.

Композиции согласно настоящему изобретению можно загущать, при этом предпочтительные загустители включают полисахариды, такие как камедь целлюлозы, и загущающие диоксиды кремния.

На практике предпочтительно объединять указанные первую и вторую композиции с получением смеси перед нанесением указанных композиций на зубы. Предпочтительно соотношение массы первой композиции и второй композиции в указанной смеси составляет более 2:1, более предпочтительно от 2,5:1 до 5:1.

Предпочтительно содержание силиката кальция в смеси составляет более 17 мас.% от массы композиции, более предпочтительно более 20 мас.% от общего количества смешанной композиции.

Предпочтительно уровень фосфата в указанной смеси составляет более 6 мас.% от общего количества смешанной композиции, более предпочтительно более 8 мас.% от общего количества смешанной композиции.

Особенно предпочтительно, если соль кальция и соль, представляющая собой фосфат калия, являются предшественниками гидроксиапатита, образующегося in situ.

Настоящее изобретение далее будет проиллюстрировано посредством следующих неограничивающих примеров. Примеры согласно настоящему изобретению обозначены цифрами, сравнительные примеры обозначены буквами.

Примеры.

Композиции готовили согласно табл. 1.

- 2 032745

Таблица 1

КОМПОЗИЦИЯ 1
ИНГРЕДИЕНТ	% масс./масс.
Вода	21,4000
Сорбит 70% (некристаллизующийся)	45,0000
ПЭГ 400	2,0000
Силикат кальция	30,0000
Загущающий диоксид кремния (средняя вязкость)	0,5000
SCMC 9Н-3000 / камедь целлюлозы	0,3000
Optamint 405213	0,3000
Бензиловый спирт	0,5000
ОБЩЕЕ КОЛИЧЕСТВО	100,00
КОМПОЗИЦИЯ 2
ИНГРЕДИЕНТ	% масс./масс.
Вода	48,100
Тригидрат гидрофосфата калия	39,5000
Дигидрофосфат калия	11,900
Бензиловый спирт	0,5000
ОБЩЕЕ КОЛИЧЕСТВО	100,00

Композиции смешивали с получением варьирующихся масс солей калия и силикатов в одной композиции.

Композиции оценивали на предмет реминерализации эмали следующим образом:

Из здоровых бычьих резцов вырезали блоки эмали 5x5 мм. Затем блоки встраивали в акриловую смолу для базисов зубных протезов. Далее поверхность зубной эмали в блоках смолы подвергали воздействию наждачной бумаги с зернистостью 800, а затем полировали до получения плоской поверхности с применением наждачной бумаги с зернистостью (grit) 1200, 1500, затем 2000 и, наконец, с применением алмазного полирующего средства 3 мкм. Далее блоки промывали под струей деионизированной воды и позволяли им высохнуть на воздухе перед начальным вдавливанием, главным образом для того, чтобы убедиться, что эмаль обладает достаточной минералогической твердостью для исследования (минимальный критерий приемлемости для ПМТ (поверхностной микротвердости, surface microhardness) составлял >300). Далее эмаль хранили при 4 °C в деионизированной воде до тех пор, пока она не потребовалась.

Отбирали 36 образцов эмали с получением n=6 эмалей на обработку. Каждые 6 эмалей помещали в мерный стакан и замачивали в 20 мл 1% мас./мас. раствора лимонной кислоты при pH 2,20 в течение 10 мин. Затем эмали вынимали, промывали обильным количеством пресной воды и оставляли вымачиваться в пресной воде при 4°C перед осуществлением измерений микротвердости участка эрозивного поражения.

При проведении измерений в каждой точке вдавливания выполняли пять отдельных отпечатков на каждый образец и фиксировали среднее значение. Вдавливание осуществляли с применением сертифицированного алмазного индентора Кнупа под нагрузкой 50 г.

Фазу 1 и фазу 2 композиций тщательно перемешивали с получением требуемого отношения силиката кальция к фосфатной соли; в случае контрольной группы гели готовили согласно таблице выше. Общая масса геля составляла 4 г в каждой группе. В течение 5 мин гели наносили на эмаль на 5 мин с последующим смыванием деионизированной водой. Затем блоки выдерживали в SOF при 37°C в течение 24 ч. Микротвердость измеряли сразу после этого и через 4 и 24 ч после обработки.

Таблица 2

Пр.	Уровень активного вещества	Здоровая эмаль (ПМТ)	После кислоты (ПМТ)	После обработки продуктом в течение 5 мин	4 ч после обработки	24 ч после обработки
CaSi	Р	ПМТ	рзначение*	ПМТ	рзначение*	ПМТ	рзначение*
1	15	7	338,17	133,57	140,30	0,9815	147,60	0,7855	158,70	0,2784
2	15	10,5	348,73	139,07	157,17	0,7709	153,30	0,8881	168,30	0,3530
3	22,5	7	347,90	123,63	139,00	0,8282	135,37	0,9268	153,13	0,2853
4	22,5	10,5	344,73	120,81	146,97	0,0584	149,72	0,0301	170,67	0,0001

А	0	0	344,17	132,90	122,18	0,8948	110,46	0,3533	115,93	0,6009

Уровень активного вещества представляет собой общий уровень CaSi или фосфатной соли в гото

- 3 032745 вом смешанном составе.

Композиции демонстрировали высокую стабильность при хранении. Пример 4 обеспечивал наилучшее восстановление эмали через 4 и 24 ч.

Была предпринята попытка воспроизвести указанные результаты с применением солей, представляющих собой гидрофосфат натрия, однако состав оказался слишком сложным для производства.

Таблица 3

Состав 1	Состав 2
Вещество	масс./ масс. %	Вещество	масс./ масс.
Силикат кальция	35,9	Фосфат калия	45,4
Карбоксиметилцеллюлоза натрия	0,4	Альгинат	4,3
Сорбит	34,8	Гидрофосфат кальция	8,7
Лаурилсульфат натрия	11,5	Лаурилсульфат натрия	4,3
Вода	до 100	Вода	до 100

Составы 1 и 2 смешивали в равных количествах и применяли для чистки удаленных человеческих зубов два раза в день в течение 4 недель.

После проведения процедуры выполняли поперечные разрезы зубов, которые затем исследовали с применением сканирующей электронной микроскопии. После проведения процедуры на поверхности зубов был обнаружен новый слой вещества.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Продукт для ухода за полостью рта, содержащий первую композицию, содержащую от 25 до 80 мас.% соли кальция, представляющей собой силикат кальция, от массы указанной первой композиции, и вторую водную композицию, содержащую более 20 мас.% воды от общего количества указанной второй композиции и от 40 до 60 мас.% соли, представляющей собой фосфат калия, от общего количества указанной второй композиции.
2. Продукт для ухода за полостью рта по п.1, отличающийся тем, что указанная соль, представляющая собой фосфат калия, включает гидрофосфат калия.
3. Продукт для ухода за полостью рта по п.1, отличающийся тем, что указанная соль, представляющая собой фосфат калия, включает дигидрофосфат калия.
4. Продукт для ухода за полостью рта по п.1, отличающийся тем, что указанная соль, представляющая собой фосфат калия, включает смесь гидрофосфата калия и дигидрофосфата калия.
5. Продукт для ухода за полостью рта по п.4, отличающийся тем, что массовое отношение гидрофосфата калия к дигидрофосфату калия составляет более 2:1.
6. Продукт для ухода за полостью рта по п.5, отличающийся тем, что массовое отношение гидрофосфата калия к дигидрофосфату калия составляет от 3:1 до 5:1.
7. Продукт для ухода за полостью рта по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что общая масса воды во второй композиции составляет от 30 до 60 мас.% от общего количества указанного продукта.
8. Продукт для ухода за полостью рта по п.1, отличающийся тем, что указанный силикат кальция имеет отношение Ca:Si от 1:5 до 3:1.
9. Продукт для ухода за полостью рта по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что указанная первая композиция содержит менее 0,1 мас.% фосфат-ионов.
10. Продукт для ухода за полостью рта по любому из пп.1-9, отличающийся тем, что указанная первая композиция имеет pH от 8,5 до 11.
11. Продукт для ухода за полостью рта по любому из пп.1-10, отличающийся тем, что указанная соль кальция и указанная соль, представляющая собой фосфат калия, являются предшественниками гидроксиапатита, образующегося in situ.
12. Продукт для ухода за полостью рта, полученный смешиванием первой композиции, содержащей от 25 до 80 мас.% соли кальция, представляющей собой силикат кальция, от массы указанной первой композиции, и второй водной композиции, содержащей более 20 мас.% воды от общего количества указанной второй композиции и от 40 до 60 мас.% соли, представляющей собой фосфат калия, от общего количества указанной второй композиции, причем соотношение первой и второй композиций в указанной смеси составляет от 2,5:1 до 5:1.
13. Применение продукта для ухода за полостью рта по любому из пп.1-12, содержащего первую и вторую композиции, для лечения зубов, где указанные первую и вторую композиции объединяют с получением смеси перед их нанесением на зубы.
14. Применение по п.13, отличающееся тем, что содержание силиката кальция в указанной смеси составляет более 20 мас.% от общего количества смеси.
15. Применение по п.13 или 14, отличающееся тем, что содержание фосфата в указанной смеси со

- 4 032745 ставляет более 8 мас.% от общего количества смеси.
16. Применение продукта для ухода за полостью рта по любому из пп.1-12 для обеспечения по меньшей мере одного благоприятного воздействия на зубы индивидуума, при этом указанное благоприятное воздействие выбрано из реминерализации эмали, противодействия эрозии эмали, понижения чувствительности, противодействия кариесу и их комбинаций.

Евразийская патентная организация, ЕАПВ

Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2