EA006559B1 - Замещенные 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы - Google Patents

Замещенные 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы Download PDF

Info

Publication number
EA006559B1
EA006559B1 EA199900995A EA199900995A EA006559B1 EA 006559 B1 EA006559 B1 EA 006559B1 EA 199900995 A EA199900995 A EA 199900995A EA 199900995 A EA199900995 A EA 199900995A EA 006559 B1 EA006559 B1 EA 006559B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
compounds
differ
alkyl
particularly preferred
methyl
Prior art date
Application number
EA199900995A
Other languages
English (en)
Other versions
EA199900995A1 (ru
Inventor
Эрнст Бауманн
Вольфганг Фон Дейн
Штефан Энгель
Регина Луизе Хилль
Уве Кардорфф
Гуидо Майер
Мартина Оттен
Михаэль Ракк
Йоахим Рейнхамер
Маттиас Витшель
Карл-Отто Вестфален
Ульф Мисслитс
Хельмут Вальтер
Original Assignee
Басф Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Басф Акциенгезельшафт filed Critical Басф Акциенгезельшафт
Publication of EA199900995A1 publication Critical patent/EA199900995A1/ru
Publication of EA006559B1 publication Critical patent/EA006559B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/56—1,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20—One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Замещенные 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы формулы Iв которой заместители имеют следующие значения: R, Rобозначают водород, нитро, галоген, циано, родано, алкил, галогеналкил, алкоксиалкил, алкенил, алкинил, группы -OR, -OCOR, -OSOR, -SH, -S(O)R, -SOOR, -SONRR, -NRSORили -NRCOR; Rобозначает водород, галоген, алкил, галогеналкил, алкокси, алкенил или алкинил; R, Rобозначают водород, нитро, галоген, циано, родано, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, алкилтио, галогеналкокси, -COR, -COR, -COSR, -CONRR, -C(R)=NR, -PO(OR)(OR), необязательно замещенный алкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, фенил, фенилалкил, гетарил или гетарилалкил или Rи Rобразуют совместно алкандиильную цепь, которая может быть замещена или прервана гетероатомом. Способ получения соединений формулы I, средства, содержащие эти соединения, а также применение этих соединений или содержащих их средств для борьбы с нежелательной растительностью.

Description

Настоящее изобретения относится к замещенным 4-(3-алкенилбензоил)пиразолам формулы I
в которой заместители имеют следующие значения:
К1, В2 обозначают водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил,
С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6-алкинил, группы -ОВ6, -ОСОВ7, -О8О2В7, -8Н, -8(О)ПВ8, -8О2ОВ6, -8θ2ΝΒ6Β9, -ΝΒ98θ2Β7 или -ИВ9СОВ7;
В3 обозначает водород, галоген, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6-алкокси, С2-С6алкенил или С2-С6алкинил;
В4, В5 обозначают водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил,
С1-С6галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6-циклоалкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкилтио, С1-С6галогеналкокси, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОМВв. -С(В )МВ / -РО(ОВ10)(ОВ11), С1С4алкил, несущий радикал из группы, включающей гидрокси, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОNΒ10Β11 или -С(Β12)=NΒ13; гетероциклил, гетероциклил-С1-С4алкил, фенил, фенил-С1-С4алкил, гетарил или гетарилС1 -С4алкил, причем шесть приведенных последними радикалов могут быть замещены; или
В4 и В5 образуют совместно С2-С6-алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1-С4алкилом и/или может быть прервана кислородом или серой или необязательно замещенным С1-С4алкилом азотом;
п равно 0, 1 или 2;
В6 обозначает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С2-С6алкил, С3-С6алкенил или С3-С6алкинил;
В7 обозначает С1-С6алкил или С1-С6-галогеналкил;
В8 обозначает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С2-С6-алкил, С3-С6алкенил или С3-С6 алкинил;
В9 обозначает водород или С1-С6алкил;
В10 обозначает водород, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, фенил или бензил, причем оба приведенных последними радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4-алкилкарбонил или С1С4алкоксикарбонил;
В11 обозначан водород, С1-С6-алкил, С3-С6алкенил или С3-С6алкинил; или
В10 и В11 образуют совместно С2-С6алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1-С4алкилом и/или может быть прервана кислородом или серой или необязательно замещенным С1-С4алкилом азотом;
В12 обозначает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С3-С6 циклоалкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, фенил или бензил, причем обо последних радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1С4алкилкарбонил или С1-С4алкоксикарбонил;
В13 обозначает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, С1С6алкокси, С1-С6галогеналкокси, С3-С6циклоалкокси, С3-С6алкениокси, С3-С6алкинилокси, фенил, бензил или фенил-С1-С4алкокси, причем три приведенных последними радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей: нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4-алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкилкарбонил или С1С4-алкоксикарбонил;
представляет собой связанный в положении 4 пиразол формулы II
в которой
В14 обозначает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, фенил или фенил, который частично или полностью галогенирован и/или несет от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси;
В15 обозначает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкилкарбонил, С1-С6галогеналкилкарбонил, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилсульфонил, С1-С6гелогеналкилсульфонил, фенил-С1С4алкил, фенилкарбонил, фенилкарбонилметил, фенилоксикарбонил или фенилсульфонил, причем пять приведенных последними радикала не замещены или фенильное кольцо частично или полностью галоге
- 1 006559 нировано и/или несет от одного до трех радикалов из группы, включающей: нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси; К16 обозначает водород, С1-С6алкил или С1С6галогеналкил;
а также к их применимым в сельском хозяйстве солям.
Кроме того, изобретение относится к способу получения соединений формулы I, к средствам, содержащим соединения формулы I, а также к применению соединений формулы I и содержащих их средств для борьбы с нежелательной растительностью.
Из ЕР-А 282944 известны 4-[3-(2-алкокси-1-этенил)бензоил]пиразолы. Гербицидная активность этих соединений, а также совмстимость с культурными растениями не достаточно удовлетворительны. Поэтому задачей изобретения является разработка гербицидно активных соединений с более эффективными свойствами.
В соответствии с этим были разработаны 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы формулы I с гербицидной активностью.
Кроме того, были разработаны эффективные гербицидные средства, содержащие соединения формулы I. Далее были разработаны способы получения таких средств и способы борьбы с нежелательной растительностью с помощью соединений формулы.
Предметом настоящего изобретения являются также стереоизомеры соединений формулы I. Они охватывают как чистые стереоизомеры, так и их смеси.
Соединения формулы I содержат двойные связи углерод-углерод и поэтому имеются как Е-изомеры или Ζ-изомеры, так и как Ε/Ζ-смеси изомеров. Соединения формулы I могут содержать другие двойные связи, а именно, углеродные, соответственно углеродно-азотные связи. Предметом настоящего изобретения являются как чистые геометрические изомеры, так и их смеси.
Соединения формулы I могут содержать в зависимости от вида замещения один или несколько центров хиральности и могут находиться в виде энантиомеров или смесей диастереомеров. Предметом изобретения являются как чистые энантиомеры или диастереомеры, так и их смеси.
Соединения формулы I могут быть в форме своих применяемых в сельском хозяйстве солей, причем вид соли, как правило, не имеет значения. В общем применяются соли таких катионов, соответственно кислотно-аддитивные соли таких кислот, катионы, соответственно, анионы которых не оказывают отрицательного влияния на гербицидное действие соединений I.
В качестве катионов пригодны, в частности, ионы щелочных металлов, предпочтительно таких, как литий, натрий или калий, щелочно-земельных металлов, предпочтительно кальция или магния и переходных металлов, предпочтительно марганца, меди, цинка и железа, а также аммония, причем здесь от одного до четырех атомов водорода могут быть по желанию замещены С1-С4алкилом, окси-С1-С4 алкилом, С1-С4алкокси-С1-С4алкилом, окси-С1-С4алкокси-С1-С4алкилом, фенилом или бензилом, предпочтительно аммоний, диметиламмоний, диметиламмоний, диизопропиламмоний, тетраметиламмоний, тетрабутиламмоний, 2-(2-окси-эт-1-окси)эт-1-иламмоний, ди(2-оксиэт-1-ил)аммоний, триметилбензиламмоний, далее ионы форсония, сульфония, предпочтительно три(С1-С4алкил)сульфоний и ионы сульфоксония, предпочтительно три(С1-С4-алкил)сульфоксоний.
Анионами применяемых кислотно-аддитивных солей являются, в первую очередь, хлорид, бромид, фторид, гидросульфат, сульфат, дигидрофосфат, гидрофосфат, нитрат, гидрокарбонат, карбонат, гексафторосиликат, гексафторофосфат, бензоат, а также анионы С1-С4алкановых кислот, предпочтительно формиат, ацетат, пропионат и бутират.
Приведенные для заместителей К'-К16 или в качестве радикалов на фенильных, гетарильных и гетероциклильных кольцах органические части молекул представляют собой сборные понятия для индивидуального перечисления отдельных звеньев групп. Все углеводородные цепи, а именно, алкильные, галогеналкильные, циклоалкильные, алкоксиалкильные цепи, цепи алкокси, галогеналкокси, цикло, алкилтио, алкилсульфонильные, галогеналкилсульфонильные, алкилкарбонильные, галогеналкилкарбонильные, алкоксикарбонильные, алкенильные, алкинильные цепи, части аалкенилокси и алкинилокси могут быть разветвленными или неразветвленными. Если не было указано по-другому, галогенированные заместители несут предпочтительно от одного до пяти одинаковых или различных галогенатомов. Галоген означает при этом фтор, хлор, бром или йод.
Далее для углеводородных цепей имеются, например, следующие значения:
С2-С4алкил означает этил, н-пропил, 1-метилэтил, бутил, 1-метилпропил, 2-метилпропил или 1,1диметилэтил;
С1-С4-алкил, а также алкильные радикалы С1-С4алкокси-С1-С4алкила, гидрокси-С1-С4алкокси-С1С4алкила, С1-С4алкилкарбонила, гетероциклил-С1-С4-алкила, фенил-С1-С4алкила и гетарил-С1-С4-алкила означают С2-С4-алкил, приведенный выше, а также метил;
С2-С6-алкил, а также алкильные части С1-С6-алкокси-С2-С6-алкила означают: С2-С4-алкил, приведенный выше, а также пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 2,2-диметилпропил, 1этилпропил, гексил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3метилпентил, 4-метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 1-этилбутил, 2-этилбутил, 1,1,2-триметилпропил, 1-этил-1-метил
- 2 006559 метилпропил или 1-этил-3-метилпропил;
С1-С6алкил, а также алкильные части С1-С6алкокси-С1-С6алкила и С1-С6-алкилкарбонила означают С2-Сбалкил, приведенный выше, а также метил;
С1-С4галогеналкил означает С1-С4алкильные радикал, приведенный выше, замещенный частично или полностью фтором, хлором, бромом и/или йодом, а именно, например, хлорметил, дихлорметил, трихлорметил, фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорфторметил, дихлорфторметил, хлордифторметил, 2-фторэтил, 2-хлорэтил, 2-бромэтил, 2-йодэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 2-хлор-2фторэтил, 2-хлор-2,2-дифторэтил, 2,2-дихлор-2-фторэтил, 2,2,2-трихлорэтил, пентафторэтил, 2фторпропил, 3-фторпропил, 2,2-дифторпропил, 2,3-дифторпропил, 2-хлорпропил, 3-хлорпропил, 2,3дихлорпропил, 2-бромпропил, 3-бромпропил, 3,3,3-трифторпропил, 3,3,3-трихлорпропил, 2,2,3,3,3пентафторпропил, гептафторпропил, 1-(фторметил)-2-фторэтил, 1-(хлорметил)-2-хлорэтил, 1-(бромметил)-2-бромэтил, 4-фторбутил, 4-хлорбутил, 4-бромбутил или нонафторбутил;
С1-С6галогеналкил, а также галогеналкильные части С1-С6галогеналкилкарбонила означают С1С4галогеналкил, приведенный выше, а также 5-фторпентил, 5-хлорпентил, 5-бромпентил, 5-йодпентил, ундекафторпентил, 6-фторгексил, 6-хлоргексил, 6-бромгексил, 6-йодгексил или додекафторгексил;
С1-С4алкокси, а также части алкокси С1-С4алкокси-С1-С4алкила, гидрокси-С1-С4-алкокси-С1-С4алкила, С1-С4алкоксикарбонила означают метокси, этокси, пропокси, 1-метилэтокси, бутокси, 1-метилпропокси, 2-метилпропокси или 1,1-диметилэтокси;
С1-С6алкокси, а также части алкокси С1-С6алкоси-С1-С6алкила, С1-С6алкокси-С2-С6алкила и С1-С6алкоксикарбонила означают С1-С4алкокси, приведенный выше, а также пентокси, 1-метилбутокси, 2метилбутокси, 3-метилбутокси, 1,1-диметилпропокси, 1,2-диметилпропокси, 2,2-диметилпропокси, 1этилпропокси, гексокси, 1-метилпентокси, 2-метилпентокси, 3-метилпентокси, 4-метилпентокси, 1,1диметилбутокси, 1,2-диметилбутокси, 1,3-диметилбутокси, 2,2-диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси,
3,3-диметилбутокси, 1-этилбутокси, 2-этилбутокси, 1,1,2-триметилпропокси, 1,2,2-триметилпропокси, 1этил-1-метилпропокси или 1-этил-2-метилпропокси;
С1-С4-галогеналкокси означает радикал С1-С4алкокси, приведенный выше, частично или полностью замещенный фтором, хлором, бромом и, или йодом, а именно, например, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, хлордифторметокси, бромдифторметокси, 2-фторэтокси, 2-хлорэтокси, 2-бромэтокси, 2-йодэтокси, 2,2-дифторэтокси, 2,2,2-трифторэтокси, 2-хлор-2-фторэтокси, 2-хлор-2,2-дифторэтокси, 2,2дихлор-2-фторэтокси, 2,2,2-трихлорэтокси, пентафторэтокси, 2-фторпропокси, 3-фторпропокси, 2хлорпропокси, 3-хлорпропокси, 2-бромпропокси, 3-бромпропокси, 2,2-дифторпропокси, 2,3дифторпропокси, 2,3-дифторпропокси, 3,3,3-трифторпропокси, 3,3,3-трихлорпропокси, 2,2,3,3,3пентафторпропокси, гептафторпропокси, 1-(фторметил)-2-фторэтокси, 1-(хлорметил)-2-хлорэтокси, 1(бромметил)-2-бромэтокси, 4-фторбутокси, 4-хлорбутокси, 4-бромбутокси или нонафторбутокси;
С1-С6галогеналкокси обозначает С1-С4галогеналкокси, приведенный выше, а также, например, 5фторпентокси, 5-хлорпентокси, 5-бромпентокси, 5-йодпентокси, ундекафторпентокси, 6-фторгексокси, 6-хлоргексокси, 6-бромгексокси, 6-йодгексокси или додекафторгексокси;
С1-С6-алкилтио обозначает, например, метилтио, этилтио, пропилтио, 1-метилэтилтио, бутилтио, 1метилпропилтио, 2-метилпропилтио, 1,1-диметилэтилтио, пентилтио, 1-метилбутилтио,2метилбутилтио, 3-метилбутилтио, 2,2-диметилпропилтио, 1-этилпропилтио, гексилтио,1,1диметилпропилтио, 1,2-диметилпропилтио, 1-метилпентилтио, 2-метилпентилтио, 3-метилпентилтио, 4метилпентилтио, 1,1-диметилбутилтио, 1,2-диметилбутилтио, 1,3-диметилбутилтио,2,2диметилбутилтио, 2,3-диметилбутилтио, 3,3-диметилбутилтио, 1-этилбутилтио, 2-этилбутилтио, 1,1,2триметилпропилтио, 1,2,2-триметилпропилтио, 1-этил-1-метилпропилтио или 1-этил-2-метилпропилтио;
С1-С6-алкилсульфонил (С1-С6-алкил-8(=О)2-) обозначает, например, метилсульфонил, этилсульфонил, пропилсульфонил, 1-метилэтилсульфонил, бутилсульфонил, 1-метилпропилсульфонил,2метилпропилсульфонил или 1,1-диметилэтилсульфонил, пентилсульфонил, 1-метилбутилсульфонил, 2метилбутилсульфонил, 3-метилбутилсульфонил, 2,2-диметилпропилсульфонил, 1-этилпропилсульфонил, 1,1-диметилпропилсульфонил, 1,2-диметилпропилсульфонил, гексилсульфонил, 1-метилпентилсульфонил, 2-метилпентилсульфонил, 3-метилпентилсульфонил, 4-метилпентилсульфонил, 1,1-диметилбутилсульфонил, 1,2-диметилбутилсульфонил, 1,3- диметилбутилсульфонил, 2,2- диметилбутилсульфонил, 2,3-диметилбутилсульфонил, 3,3-диметилбутилсульфонил, 1-этилбутилсульфонил, 2-этилбутилсульфонил, 1,1,2-триметилпропилсульфонил, 1,2,2-триметилпропилсульфонил, 1-этил-1-метилпропилсульфонил или 1-этил-2-метилпропил сульфонил;
С1-С6-галогеналкилсульфонил означает С^С6-алкилсульфонильный радикал, приведенный выше, частично или полностью замещенный фтором, хлором, бромом и/или йодом, а именно, фторметилсульфонил, дифторметилсульфонил, трифторметилсульфонил, хлордифторметилсульфонил, бромдифторметилсульфонил, 2-фторэтилсульфонил, 2-хлорэтилсульфонил, 2-бромэтилсульфонил, 2-йодэтилсульфонил, 2,2-дифторэтилсульфонил, 2,2,2-трифторэтилсульфонил, 2,2,2-трихлорэтилсульфонил, 2-хлор-2фторэтилсульфонил, 2-хлор-2,2-дифторэтилсульфонил, 2,2-дихлор-2-фторэтилсульфонил, пентафторэтилсульфонил, 2-фторпропилсульфонил, 3-фторпропилсульфонил, 2-хлорпропилсульфонил, 3хлорпропилсульфонил, 2-бромпропилсульфонил, 3-бромпропилсульфонил, 2,2-дифторпропилсульфонил,
- 3 006559
2.3- дифторпропилсульфонил, 2,3-дихлорпропилсульфонил, 3,3,3-трифторпропилсульфонил, 3,3,3- трихлорпропилсульфонил, 2,2,3,3,3-пентафторпропилсульфонил, гептафторпропилсульфонил, 1(фторметил)-2-фторэтилсульфонил, 1 -(хлорметил)-2-хлорэтилсульфонил, 1 -(бромметил)-2-бромэтилсульфонил, 4-фторбутилсульфонил, 4-хлорбутилсульфонил, 4-бромбутилсульфонил, нонафторбутилсульфонил, 5-фторпентисульфонил, 5-хлорпентилсульфонил, 5-бромпентилсульфонил, 5-йодпентилсульфонил, 6-фторгексилсульфонил, 6-бромгексилсульфонил, 6-йодгексилсульфонил или додекафторгексилсульфонил;
С3-С6-алкенил означает проп-1-ен-1-ил, проп-2-ен-1-ил, 1-метилэтенил, бутен-1-ли, бутин-2-ил, бутен-3-ил, 1-метил-проп-1-ен-1-ил, 2-метил-проп-1-ен-1-ил, 1-метил-проп-2-ен- 1-ил, 2-метил-проп-2-ен-1ил, пентен-1-ил, пентен-2-ил, пентен-3-ил, пентен-4-ил, 1-метил-бут-1-ен-1-ил, 2-метил-бут-1-ен-1-ил, 3метил-бут-1-ен-1-ил, 1-метил-бут-2-ен-1-ил, 2-метил-бут-2-ен-1-ил, 3-метил-бут-2-ен-1-ил, 1-метил-бут-
3- ен-1-ил, 2-метил-бут-3-ен-1-ил, 3-метил-бут-3-ен-1-ил, 1,1-диметил-проп-2-ен-1-ил, 1,2-диметил-проп-
1-ен-1-ил, 1,2-диметил-проп-2-ен-1-ил, 1-этил-проп-1-ен-2-ил, 1-этил-проп-2-ен-1-ил, гекс-1-ен-1-ил, гекс-2-ен-1-ил, гекс-3-ен-1-ил, гекс-4-ен-1-ил, гекс-5-ен-1-ил, 1-метил-пент-1-ен-1-ил, 2-метил-пент-1-ен1-ил, 3-метил-пент-1-ен-1-ил, 4-метил-пент-1-ен-1-ил, 1-метил-пент-2-ен-1-ил, 2-метил-пент-2-ен-1-ил, 3метил-пент-2-ен-1-ил, 4-метил-пент-2-ен-1-ил, 1-метил-пент-3-ен-1-ил, 2-метил-пент-3-ен-1-ил, 3-метилпент-3-ен-1-ил, 4-метил-пент-3-ен-1-ил, 1-метил-пент-4-ен-1-ил, 2-метил-пент-4-ен-1-ил, 3-метил-пент-4ен-1-ил, 4-метил-пент-4-ен-1-ил, 1,1-диметил-бут-2-ен-1-ил, 1,1-диметил-бут-3-ен-1-ил, 1,2-диметил-бут1-ен-1-ил, 1,2-диметил-бут-2-ен-1-ил, 1,2-диметил-бут-3-ен-1-ил, 1,3-диметил-бут-1-ен-1-ил, 1,3диметил-бут-2-ен-1-ил, 1,3-диметил-бут-3-ен-1-ил, 2,2-диметил-бут-3-ен-1-ил, 2,3-диметил-бут-1-ен-1ил, 2,3-диметил-бут-2-ен-1-ил, 2,3-диметил-бут-3-ен-1-ил, 3,3-диметил-бут-1-ен-1-ил, 3,3-диметил-бут-2ен-1-ил, 1-этил-бут-1-ен-1-ил, 1-этил-бут-2-ен-1-ил, 1-этил-бут-3-ен-1-ил, 2-этил-бут-1-ен-1-ил, 2-этилбут-2-ен-1-ил, 2-этил-бут-3-ен-1-ил, 1,1,2-триметил-проп-2-ен-1-ил, 1-этил-1-метил-проп-2-ен-1-ил, 1этил-2-метил-проп-1-ен-1-ил или 1-этил-2-метил-проп-2-ен-1-ил;
С2-С6-алкенил обозначает С3-С6-алкенил, приведенный выше, а также этенил;
С3-С6-алкенилокси означает, например, проп-1-ен-1-илокси, проп-2-ен-1-илокси, 1-метилэтенилокси, бутен-1-илокси, бутен-2-илокси, бутен-3-илокси, 1-метил-проп-1-ен-1-илокси, 2-метил-проп-
1- ен-1-илокси, 1-метил-проп-2-ен-1-илокси, 2-метил-проп-2-ен-1-илокси, пентен-1-илокси, пентен-2илокси, пентен-3-илокси, пентен-4-илокси, 1-метил-бут-1-ен-1-илокси, 2-метил-бут-1-ен-1-илокси, 3метил-бут-1-ен-1 -илокси, 1 -метил-бут-2-ен-1-илокси, 2-метил-бут-2-ен-1-илокси, 3 -метил-бут-2-ен-1илокси, 1-метил-бут-3-ен-1-илокси, 2-метил-бут-3-ен-1-илокси, 3-метил-бут-3-ен-1-илокси, 1,1-диметилпроп-2-ен-1-илокси, 1,2-диметил-проп-1-ен-1-илокси, 1,2-диметил-проп-2-ен-1-илокси, 1-этил-проп-1-ен-
2- илокси, 1-этил-проп-2-ен-1-илокси, гекс-1-ен-1-илокси, гекс-2-ен-1-илокси, гекс-3-ен-1-илокси, гекс-4ен-1-илокси, гекс-5-ен-1-илокси, 1-метил-пент-1-ен-1-илокси, 2-метил-пент-1-ен-1-илокси, 3-метил-пент1-ен-1-илокси, 4-метил-пент-1-ен-1-илокси, 1-метил-пент-2-ен-1-илокси, 2-метил-пент-2-ен-1-илокси, 3метил-пент-2-ен-1 -илокси, 4-метил-пент-2-ен-1-илокси, 1 -метил-пент-3-ен-1-илокси, 2-метил-пент-3-ен-
1- илокси, 3-метил-пент-3-ен-1 -илокси, 4-метил-пент-3-ен-1-илокси, 1-метил-пент-4-ен-1-илокси, 2- метил-пент-4-ен-1-илокси, 3-метил-пент-4-ен-1-илокси, 4-метил-пент-4-ен-1-илокси, 1,1-диметил-бут-2ен-1 -илокси, 1,1 -диметил-бут-3-ен-1-илокси, 1,2-диметил-бут-1-ен-1-илокси, 1,2-диметил-бут-2-ен-1илокси, 1,2-диметил-бут-3 -ен-1-илокси, 1,3 -диметил-бут-1-ен-1-илокси, 1,3 -диметил-бут-2-ен-1-илокси,
1.3- диметил-бут-3-ен-1 -илокси, 2,2-диметил-бут-3-ен-1-илокси, 2,3-диметил-бут-1-ен-1-илокси, 2,3- диметил-бут-2-ен-1-илокси, 2,3-диметил-бут-3-ен-1-илокси, 3,3-диметил-бут-1-ен-1-илокси, 3,3-диметилбут-2-ен-1-илокси, 1-этил-бут-1-ен-1-илокси, 1-этил-бут-2-ен-1-илокси, 1-этил-бут-3-ен-1-илокси, 2-этилбут-1-ен-1 -илокси, 2-этил-бут-2-ен-1-илокси, 2-этил-бут-3-ен-1-илокси, 1,1,2-триметил-проп-2-ен-1илокси, 1-этил-1-метил-проп-2-ен-1-илокси, 1-этил-2-метил-проп-1-ен-1-илокси и 1-этил-2-метил-проп-
2- ен-1-илокси;
С3-С6алкинил означает проп-1-ин-1-ил, проп-2-ин-1-ил, бут-1-ин-1-ил, бут-1-ин-3-ил, бут-1-ин-4-ил, бут-2-ин-1-ил, пент-1-ин-1-ил, пент-1-ин-3-ил, пент-1-ин-4-ил, пент-1-ин-5-ил, пент-2-ин-1-ил, пент-2-ин-
4- ил, пент-2-ин-5-ил, 3-метил-бут-1-ин-3-ил, 3-метил-бут-1-ин-4-ил, гекс-1-ин-1-ил, гекс-1-ин-3-ил, гекс1-ин-4-ил, гекс-1-ин-5-ил, гекс-1-ин-6-ил, гекс-2-ин-1-ил, гекс-2-ин-4-ил, гекс-2-ин-5-ил, гекс-2-ин-6-ил, гекс-3-ин-1-ил, гекс-3-ин-2-ил, 3-метил-пент-1-ин-1-ил, 3-метил-пент-1-ин-3-ил, 3-метил-пент-1-ин-4-ил,
3- метил-пент-1-ин-5-ил, 4-метил-пент-1-ин-1-ил, 4-метил-пент-2-ин-4-ил и 4-метил-пент-2-ин-5-ил;
С2-С6алкинил означает С3-С6-алкинил, приведенный выше, а также этинил;
С3-С6-алкинилокси, например, проп-1-ин-1-илокси, проп-2-ин-1-илокси, бут-1-ин-1-илокси, бут-1ин-3-илокси, бут-1-ин-4-илокси, бут-2-ин-1-илокси, пент-1-ин-1-илокси, пент-1-ин-3-илокси, пент-1-ин-
4- илокси, пент-1-ин-5-илокси, пент-2-ин-1-илокси, пент-2-ин-4-илокси, пент-2-ин-5-илокси, 3-метил-бут1-ин-3-илокси, 3-метил-бут-1-ин-4-илокси, гекс-1-ин-1-илокси, гекс-1-ин-3-илокси, гекс-1-ин-4-илокси, гекс-1-ин-5-илокси, гекс-1-ин-6-илокси, гекс-2-ин-1-илокси, гекс-2-ин-4-илокси, гекс-2-ин-5-илокси, гекс-2-ин-6-илокси, гекс-3-ин-1-илокси, гекс-3-ин-2-илокси, 3-метил-пент-1-ин-1-илокси, 3-метил-пент1-ин-3-илокси, 3-метил-пент-1-ин-4-илокси, 3-метил-пент-1-ин-5-илокси, 4-метил-пент-1-ин-1-илокси, 4метил-пент-2-ин-4-илокси и 4-метил-пент-2-ин-5-илокси;
С3-С6циклоалкил означает циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил;
- 4 006559
С3-С6циклоалкокси означает циклопропиокси, циклобутокси, циклопентокси или циклогексиокси;
С4-С6циклоалкенил означает циклобутин-1-ил, циклобутен-3-ил, циклопентен-1-ил, циклопентен-3ил, циклогексен-1-ил, циклогексен-3-ил или циклогексен-4-ил;
гетероциклил, а также гетероциклильные радикалы в гетероциклилокси и гетероциклил-С1-С4 озна2,3 -дигидрофуран-5-ил,
2,3 -дигидротиен-3-ил, 2,5-дигидротиен-3-ил, 2,3-дигидропиррол-5-ил,
2,52,32,32,52,5 -дигидрофуран-3-ил,
2,3-дигидротиен-5-ил,
2,3 -дигидропиррол-3-ил,
2,5-дигидропиррол-3-ил,
2,3 -дигидротиен-2-ил,
2,5 -дигидротиен-2-ил,
2,3-дигидропиррол-4-ил,
2,3 -дигидроизоксазол-3-ил, 2,3 -дигидроизоксазол-4-ил,
2,3-дигидрооксазол-5-ил, 2,5-дигидрооксазол-2-ил, 2,3 -дигидротиазол-4-ил, 4,5 -дигидротиазол-5-ил,
4.5- дигидрооксазол-2-ил,
2.5- дигидрооксазол-4-ил,
2,3-дигидротиазол-5-ил,
2.5- дигидротиазол-2-ил,
4.5- дигидрооксазол-4-ил,
2.5- дигидрооксазол-5-ил,
4.5 -дигидротиазол-2-ил,
2.5 -дигидротиазол-4-ил,
4,52,34,52,5чают от трех- до семизвенные, насыщенные или парциально ненасыщенные моно- или полициклические гетероциклы, которые содержат от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, такие как оксиранил, 2-тетрагидрофуранил, 3-тетрагидрофуранил, 2-тетрагидротиенил, 3-тетрагидротиенил, 2-пирролидинил, 3-пирролидинил, 3-изоксазолидинил, 4-изоксазолидинил, 5-изоксазолидинил, 3-изотиазолидинил, 4-изотиазолидинил, 5-изотиазолидинил, 3-пиразолидинил, 4-пиразолидинил, 5-пиразолидинил, 2-оксазолидинил, 4-оксазолидинил, 5-оксазолидинил, 2тиазолидинил, 4-тиазолидинил, 5-тиазолидинил, 2-имидазолидинил, 4-имидазолидинил, 1,2,4оксадиазолидинин-3-ил, 1,2,4-оксадиазолидин-5-ил, 1,2,4-тиадиазолидин-3-ил, 1,2,4-тиадиазолидин-5-ил, 1,2,4-триазолидин-3-ил, 1,3,4-оксадиазолидин-2-ил, 1,3,4-тиадиазолидин-2-ил, 1,3,4-триазолидин-2-ил,
2.3- дигидрофуран-2-ил, 2,3-дигидрофуран-3-ил, 2,3-дигидрофуран-4-ил, дигидрофуран-2-ил, дигидротиен-4-ил, дигидропиррол-2-ил, дигидропиррол-2-ил,
2.3- дигидроизоксазол-5-ил, 4,5-дигидроизоксазол-3-ил, 4,5-дигидроизоксазол-4-ил, 4,5-дигидроизокса- зол-5-ил, 2,5-дигидроизоксазол-3-ил, 2,5-дигидроизоксазол-4-ил, 2,5-дигидроизоксазол-5-ил, 2,3дигидроизотиазол-3-ил, 2,3-дигидроизотиазол-4-ил, 2,3-дигидроизотиазол-5-ил, 4,5-дигидроизотиазол-3ил, 4,5-дигидроизотиазол-4-ил, 4,5-дигидроизотиазол-5-ил, 2,5-дигидроизотиазол-3-ил, 2,5-дигидроизотиазол-4-ил, 2,5-дигидроизотиазол-5-ил, 2,3-дигидропиразол-3-ил, 2,3-дигидропиразол-4-ил, 2,3дигидропиразол-5-ил, 4,5-дигидропиразол-3-ил, 4,5-дигидропиразол-4-ил, 4,5-дигидропиразол-5-ил, 2,5дигидропиразол-3-ил, 2,5- дигидропиразол-4-ил, 2,5-дигидропиразол-5-ил, 2,3-дигидрооксазол-2-ил, 2,3дигидрооксазол-4-ил, дигидрооксазол-5-ил, дигидротиазол-2-ил, дигидротиазол-4-ил, дигидротиазол-5-ил, 2,3-дигидроимидазол-2-ил, 2,3-дигидроимидазол-4-ил, 2,3-дигидроимидазол-5-ил,
4.5- дигидроимидазол-2-ил, 4,5-дигидроимидазол-4-ил, 4,5-дигидроимидазол-5-ил, 2,5-дигидроимидазол-
2-ил, 2,5-дигидроимидазол-4-ил, 2,5-дигидроимидазол-5-ил, 2-морфолинил, 3-морфолинил, 2пиперидинил, 3-пиперидинил, 4-пиперидинил, 3-тетрагидропиридазинил, 4-тетрагидропиридазинил, 2тетрагидропиримидинил, 4-тетрагидропиримидинил, 5-тетрагидропиримидинил, 2-тетрагидропиразинил,
1.3.5- тетрагидротриазин-2-ил, 1,2,4-тетрагидротриазин-3-ил, 1,3-дигидрооксазин-2-ил, 1,3-диоксан-2-ил,
1.3- дитиан-2-ил, 2-тетрагидропиранил, 3-тетрагидропиранил, 4-тетрагидропиранил, 2-тетра- гидротиопиранил, 3-тетрагидротиопиранил, 4-тетрагидротиопиранил, 1,3-диоксолан-2-ил, 1,3-дитиолан2-ил, 3,4,5,6-тетрагидропиридин-2-ил, 4Н-1,3-тиазин-2-ил, 4Н-3,1-бензотиазин-2-ил, 1,1-диоксо-2,3,4,5тетрагидротиен-2-ил, 2Н-1,4-бензотиазин-3-ил, 2Н-1,4-бензоксазин-3-ил, 1,3-дигидрооксазин-2-ил, гетарил, а также гетарильные радикалы в гетарилокси и гетарил-С1-С4-алкиле означают: ароматические мо но- или полициклические радикалы, которые наряду с углеводородными кольцевыми звеньями дополни тельно могут содержать от одного до четырех атомов азота или от одного до трех атомов азота и один атом кислорода или один атом серы или один атом кислорода или один атом серы, например, 2-фурил, 3фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил 4-изоксазолил, 5-изоксазолили, 3изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4оксазолил, 5-оксазолил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 1,2,4оксадиазол-3-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил, 1,2,4-тиадиазол-3-ил, 1,2,4-тиадиазол-5-ил, 1,2,4-тиазол-3-ил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил, 1,3,4-тиадиазол-2-ил, 1,3,4-тиазол-2-ил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-пиразинил, 1,3,5триазин-2-ил, 1,2,4-триазин-3-ил, 1,2,4,5-тетразин-3-ил, а также соответствующие бензоконденсирован ные производные.
С2-С6-алкандиил означает, например, этан-1,2-диил, пропан-1,3-диил, бутан-1,4-диил, пентан-1,5диил или гексан-1,6-диил.
Все фенильные, гетарильные и гетероциклильные кольца предпочтительно незамещены или несут от одного до трех атомов галогена и/или один или два радикала из группы, включающей нитро, циано, метил, трифторметил, метокси, трифторметокси или метоксикарбонил.
Ввиду применения соединений формулы I по изобретению в качестве гербицидов заместители имеют предпочтительно нижеприведенные значения, а именно как по отдельности, так и в их сочетании:
В1 обозначает нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С1-С6 алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, -ОВ6 или -8(О)ПВ8; особенно предпочтительны нитро, галоген, например, фтор, хлор или бром, С1-С6галогеналкил, группы -ОВ6 или -§О2В8;
В2 водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С1
- 5 006559
С2алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, -ОК6 или -8(О)пК8; в частности, предпочтительны водород, нитро, галоген, такой, как фтор, хлор или бром, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, -ОК6 или -8О2К8; особенно предпочтительны нитро, галоген, такой как фтор, хлор или бром, С1-С6алкил, такой как, например, метил, этил, С1-С6галогеналкил, такой как, например, дифторметил, трифторметил, -ОК6 или 8О2К8;
К3 означает водород, галоген, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, С2-С6алкенил или С2С6алкинил; в частности, предпочтительны водород, галоген, как например, фтор, хор или бром, С1-С4 алкил, как например, метил или этил, С1-С4галогеналкил, как например, трифторметил, С1-С4алкокси, как например, метокси или этокси, алил или пропаргил; особенно предпочтительны водород или метил;
К4 означает водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6-галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6-циклоалкенил, С2-С6алкинил, С1-С6-алкилтио, С1-С6-галогеналкокси, -СОК10, -СО2К10, -СО8К10, -СОЯК10К11, -С(К12)=ЯК13, -РО(ОК10)(ОК11), С1-С4алкил, который несет радикал из группы, включающей: -СОК10, -СО2К10, -СО8К10, -СОЯК10К11 или -С(К12)=ЯК13; гетероциклил, гетероциклил-С1-С4алкил, фенил, фенил-С1-С4алкил, гетарил или гетарил-С1-С4алкил, причем шесть приведенных последними радикалов могут быть в свою очередь замещены одним до трех атомов галогена и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4-алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкилкарбонил или С1-С4алкоксикарбонил;
К5 означает водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6-циклоалкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкилтио, С1-С6галогеналкокси, -СОК10, -СО2К10, -СО8К10, -СОЯК10К11, -С(К12)=ЫК13, -РО(ОК10)(ОК11), С1-С4-алкил, несущий радикал из группы, включающей: -СОК10, -СО2К10, -СО8К10, -СОЯК10К11 или -С(К12)=ЯК13; гетероциклил, гетероциклил-С1С4алкил, фенил, фенил-С1-С4алкил, гетарил или гетарил-С1-С4алкил, причем шесть приведенных последними радикалов могут быть в свою очередь замещены одним до трех атомов галогена и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4алогеналкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкилкарбонил или С1-С4алкоксикарбонил; особенно предпочтительны водород, галоген, циано, родано, С1-С6-алкил, С1-С6галогеналкил, -СОК10, -СО2К10, -СО8К10, -СОЯК10К11 или -РО(ОК10)(ОК11); или
К4 и К5 образуют совместно С2-С6алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1 -С4алкилом и/или может быть прервана необязательно замещенным кислородом или С1 С4-алкилом, например, бутан-1,4-диил, пентан-1,5-диил, гексан-1,6-диил, 3-оксапентан-1,5-диил или 3метил-3-азапентан-1,5-диил;
п равно 0 или 2;
К6 означает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С2-С6алкил, С3-С6алкенил или С3-С6алкинил; особенно предпочтительны С1-С4алкил, как например, метил или этил, С1-С4галогеналкил, как например трифторметил или дифторметил, С1-С4алкокси-С2-С4алкил, как например, метоксиэтил, аллил или пропаргил;
К8 означает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С2-С6алкил, С3-С6алкенил или С3-С6алкинил; особенно предпочтительны С-С4алкил, как например, метил или этил,С1-С4галогеналкил. Как алкил, как например, метоксиэтил, аллил или пропаргил;
К10 означает водород, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, фенил или бензил; особенно предпочтительны водород, С1-С4алкил, как например, метил или этил, С1-С4галогеналкил, как например, трифторметил, аллил, пропаргил и бензил;
К11 означает водород, С1-С6алкил, С3-С6алкенил или С3-С6алкинил или
К10 и К11 образуют совместно С2-С6алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1-С4алкилом;
К12 обозначает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С3-С6 циклоалкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, фенил или бензил; особенно предпочтительны водород, С1-С4 алкил, как например, метил или этил, С1-С4алкоксикарбонил, как например, метоксикарбонил или этоксикарбонил, С1-С4галогеналкил, как например, трифторметил, С1-С4алкокси, как например, метокси или этокси;
К13 означает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, С1-С6 алкокси, С1-С6галогеналкокси, С3-С6циклоалкокси, С3-С6алкенилокси, С3-С6алкинилокси, фенил, бензил или бензилокси; особенно предпочтительны С1-С4алкил, как например, метил или этил, С1-С4алкокси, как например метокси или этокси, аллилокси, пропаргилокси, бензил или бензилокси;
К14 означает С1-С6алкил или С1-С6галогеналкил; особенно предпочтительны С1-С4-алкил, как например, метил, этил, пропил, изопропил, бутил или изобутил;
К15 означает водород, С1-С6алкил, С1-С6алкилкарбонил, С1-С6галогеналкилкарбонил, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилсульфонил, С1-С6галогеналкилсульфонил, фенилкарбонилметил или фенилсульфонил, причем фенильное кольцо двух приведенных последними радикалов может быть частично или полностью галогенировано и/или может нести от одного до трех радикалов из группы, включающей: нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси;
К16 означает водород, С1-С6алкил или С1-С6галогеналкил, особенно предпочтительны С1-С4алкил, как например, метил или этил или С1-С4галогеналкил, как например, трифторметил; особенно предпоч
- 6 006559 тительны водород или метил.
Чрезвычайно предпочтительны соединения формулы I, при которых
В1 означает нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, -ОВ6 или -8(О)ПВ8;
В2 означает водород или приведенный для В1 радикал.
В особой степени предпочтительны соединения формулы I, при которых В1 означает нитро, галоген, как например, фтор, хлор или бром, С1-С6-галогеналкил, -ОВ6 или -8О2В8;
В2 представляет собой нитро, галоген, как например, фтор, хлор или бром, С1-С6алкил, как например, метил или этил, С1-С6галогеналкил, -ОВ6 или -8О2В8, как например, метилсульфонил или этилсульфонил.
Также черезвычайно предпочтительны соединения формулы I, при которых
В4 означает водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6циклоалкенил, С2-С6-алкинил, С1-С6алилтио, С1-С6галогеналкоси, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОЖ|!В. -С(В12)=ХВ13, -РО(ОВ10)(ОВ11), С1-С4-алкил, который несен радикал из группы, включающей: -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОХВ10В11 или -С(В12)=ХВ13; гетероциклил, гетероциклил-С1-С4алкил, фенил, фенил-С1-С4алкил, гетарил или гетарил-С1-С4алкил, причем шесть приведенных последними радикалов могут быть замещены;
В5 означает водород, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОИВ^В11 или -РО(ОВ10)(ОВ11); или
В4 и В5 образуют совместно С2-С6-алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1-С4-алкилом и/или может быть кислородом или серой или необязательно замещенным С1-С4алкилом азотом.
В особой степени предпочтительны соединения формулы I, в которых
В4 означает водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6-галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6циклоалкенил, С2-С6-алкинил, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОХВ10В11, -С(В12)=ХВ13, -РО(ОВ10)(ОВ11), С1-С4алкил, несущий радикал из группы, включающей: -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОХВ10В11 или -С(В12)=ЯВ13; гетероциклил, гетероциклил-С1-С4алкил, фенил, фенил-С1-С4 алкил, гетарил или гетарил-С1-С4алкил, причем шесть приведенных последними радикалов могут быть замещены.
В5 означает водород, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6Галогеналкил, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОИВ^В11 или -РО(ОВ10)(ОВ11).
В особой степени предпочтительны соединения формулы I, в которых
В4 означает водород, циано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6 циклоалкенил, С2-С6алкинил, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОХВ10В11, -С(В12)=ХВ13, С1-С4алкил, несущий радикал из группы, включающей: -СОВ10, СО2В10, -СО8В10, -СОХВ10В11, -С(В12)=ХВ13; гетероциклил, гетероциклил-С1-С4алкил, фенил, фенил-С1-С4алкил, гетарил или гетарил-С1-С4алкил, причем шесть последних радикалов могут быть замещены;
В5 означает водород, циано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОЫВ10В11 или -РО(ОВ10)(ОВ11).
Также особенно предпочтительны соединения формулы I, в которых
В1 означает нитро, галоген, С1-С6галогеналкил или С1-С6алкилсульфонил; в частности, нитро, хлор, трифторметил, метилсульфонил или этилсульфонил;
В2 означает нитро, галоген, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси или С1-С6алкилсульфонил; в частности, нитро, хлор, метил, трифторметил, метокси или метилсульфонил;
В3 - водород или С1-С6алкил, в частности, водород или метил, предпочтительно водород;
В4 - водород, галоген, циано, С1-С6алкил, С1-С4гидроксиалкил, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, формил, гидроксикарбонил или -С(В12)=№В13; в частности, водород, хлор, бром, циано, метил, этил, изопропил, метилкарбонил, этилкарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил или -С(В12)=ЫВ13;
В5 - водород, галоген или С1-С4алкил; в частности, водород, хлор, метил или этил;
В12 - водород, С1-С4алкил или С1-С4алкоси, в частности, водород или метил;
В13 - С1-С6алкил или С1-С6алкокси; в частности, метокси или этокси;
В14 - С1-С6алкил, в частности метил или этил;
В15 - водород, С1-С6алкилсульфонил или фенил-С1-С4алкил, причем фенильное кольцо последнего радикала частично или полностью галогенировано и/или несет от одного до трех радикалов из группы, включающей: нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4гаолгеналкокси; в частности, водород, метилсульфонил, этилсульфонил или бензил;
В16 означает водород или С1-С4алкил; в частности, водород или метил и причем радикалы В1 до В16 имеют особое значение для соединений формулы I согласно изобретению не только в сочетании друг с другом, но и каждый по отдельности.
В частности, чрезвычайно предпочтительны соединения формулы 1а ( I, при которых В1 связан в положении 4 фенильного кольца и В2 связан в положении 2 фенильного кольца).
- 7 006559
чем К1 связан в положении 4 фенильного кольца и К2 в положении 2 фенильного кольца), в частности, соединения из табл. 1, причем радикалы К2 до К5 имеют особое значение для соединений согласно изобретению не только в сочетании друг с другом, но и каждый по отдельности.
о к* ки
СН»
Таблица 1
- 8 006559
1а1.012 С1 Н сен5 Н
1а1.О13 С1 Н СН2-С6Н5 Н
1а1.014 С1 н 2-фурил Н
1а1.015 С1 н 3-фурил Н
1а1.016 С! н 2-тиенил Н
1а1.017 С1 н 3-тиенил Н
1а1.018 С1 н 1,3-диоксан-2~ип Н
131.019 С! н СНО Н
1а1.020 С1 н СОСНз Н
1з1.021 С! н СООСНз Н
131.022 С! н СООС2Н5 Н
1Э1.023 С1 н СОО—н—СзН? Н
1а1.024 С1 н ον Н
1а1.025 С1 н 5СН3 Н
1Э1.026 С1 н СОСЕз н
1а1.027 С1 н сос6н5 н
1Э1.028 С! н сн=ыосн3 н
1а1.029 С! н сн=ыос2н5 н
1а1.030 С1 н С(СН3)=МОСНз н
1а1.031 л X о н н н
1Э1.032 СНз н СНз н
1а1.033 СНз н СНз СНз
»31.034 СНз н сгн5 н
!а 1.035 СНз н Н—С3Н7 н
1а1.036 СНз н Н-С4Н9 н
1а1.037 СНз н СНО н
1з1.038 СНз н СОСНз н
1а1.039 СНз н СООСНз н
1а1.040 СНз н СООСгН5 н
1з1.041 СНз н СвНг н
1а1.042 СНз н СбНэ СНз
1а1.043 СНз н СеН5 С2Н5
1а1.044 СНз н СНг-СНО Н
1а1.045 СНз н СООСНгСвНд н
1а1.046 СНз С! СНз н
1а1.047 СНз СНз СНз н
131.048 СНз сгн5 СНз н
- 9 006559
131.049 СНз СЕ3 СНз Н
1Э1.050 СН3 ОСНз СНз Н
1Э1.051 СНз ОС2Н5 СНз Н
1а1.052 СНз СНг-СеСН СНз Н
1а1.053 СНз СНг-СН=СН2 СНз Н
1Э1.054 СНз С! С2Н5 н
1а1.055 СНз СНз С2Н5 н
1а 1.056 СНз СЕ3 с2н5 н
1а 1.057 СНз ОСНз СзН6 н
1а1.058 СНз ОС2Н5 с2н5 н
(а1.О59 СНз СНг-СеСН с2н5 н
1а1.060 СНз СНг-СН=СН2 С2Н5 н
1а1.061 ОСНз Н н н
1а 1.062 ОСНз Н СНз н
1а1.063 ОСНз Н С2н5 н
1а1.064 ОСНз Н Н—С3Н7 н
1а1.065 ОСНз Н Н—С4Н9 н
1а1.066 ОСНз Н ено н
1а1.067 ОСНз Н СОСНз н
1а1.068 ОСНз Н СООСНз н
1а1.069 ОСН3 Н СООС2Н5 н
1а1.070 ОСНз Н СеНб н
1а1.071 ОСНз н СН=Г1ОСНз н
1а 1.072 ОСН3 н С(СНз)=ЮСНз н
1а1.073 ОСНз СНз 2-С1-СбН4 н
1а1.074 ОСНз СНз 3—Вг-СбН4 н
1а1.075 ОСНз СНз 4—Е-С6Н4 н
1а1.076 ОСНз СНз 2,4-Ог-СвНз н
1а1.077 ОСНз СНз 2-!\Юг--СбН4 н
1а1.078 ОСНз СНз 3-СЫ-СбН4 н
1а1.079 ОСНз СНз 4—СНз~СбН4 н
1а1.080 ОСНз СНз 2-ОСНз—СеН4 н
)а1.081 ОСНз СНз 3-СЕэ-СеН4 н
1а1.082 ОСНз СНз 4-ОСЕз-С6Н4 н
1а1.083 ОСНз СНз 2—СН3—СбН4 н
1а1.084 ОСНз СНз 3-СНу-СбН4 н
1а1.085 ОСНз СНз 2-СОСНз-СбН4 н
- 10 006559
1Э1.086 ОСНз СН3 3-СООМе-С6Н4 Н
1а1.087 ОСНз СНз 4-СЕз-С6Н4 Н
1а1.088 ОСНз СНэ 2—С Ез-С6Н 4 Н
1а1.089 ОСНз СНз 3-ОСНз-СбН4 Н
1а1.090 ОСНз СНз 4-ОСНз-СеН4 н
1а1.091 СЕ3 Н Н н
1Э1.092 СЕ3 Н СНз н
1а1.093 СЕ3 Н с2н5 н
1а1.094 СЕз Н Н—С3Н7 н
1а1.095 СЕЭ Н н-С4Н9 н
1а1.096 СЕ3 Н СНО н
1а1.097 СЕз Н СОСНз н
1а1.098 СЕз Н СООСНз н
1Э1.099 СЕз Н СООС2Н5 н
1а1.100 СЕ3 Н СеН5 н
1а1,101 СЕз Н СН=ИОСН3 н
1а1.102 СЕз Н С(СНз)=МОСНэ н
1а1.103 СЕз Н 2-фурил СНз
1а1.104 СЕз Н ' 3~фурил СНз
1а1.105 СЕз н 2-тиенил СНз
1а1.1О6 СЕ3 н 3~тиенил СНз
1а1.107 СЕз н 2-пиридил СНз
1а1.108 СЕ3 н 3-пиридил СНз
1а1.109 СЕз н 4-пиридил СНз
1а1.110 СЕз н 2-тиазолил СНз
1а1.111 СЕз н 4-тиазолил СНз
1а1.112 СЕз н 5-тиазолил СНз
1а1.113 СЕз н 2-пирролил СНз
|а1.114 СЕз н 3-пирролил СНз
1а1.115 СЕз н 4-пирролил СНз
1а1.116 СЕз н 3-иэоксазолил СНз
1Э1.117 СЕз н 4-изоксазолил СНз
1а1.118 СЕз н 5-изоксазолил СНэ
1а1.119 СЕз н 2-оксазолил СНз
1а1.120 СЕз н 4-оксазолил СНз
1а1.121 ЗО2СНз н Н н
1а1.122 ЗО2СНз н СНз н
- 11 006559
1а! .123 50гСН3 Η с2н5 н
1Э1.124 ЗОгСН3 Η Н—С3Н7 н
1а1.125 ЗОзСНз Η Н—С4Н9 н
1а1.126 ЗО2СН3 Η сно . н
1а1.127 ЗО2СНз Η СОСНз н
1а1.128 ЗО2СН3 Η СООСНз н
1а1.129 ЗО2СНз Η СО2С2Н5 н
1а1.130 ЗО2СНз Η с6н5 н
1Э1.131 ЗО2СНз Η ΟΗ=ΝΟΟΗ3 н
1а1.132 ЗО2СН3 Η 0(ΟΗ3)=ΝΟΟΗ3 н
1а1.133 ЗО2СН3 с2н5 5-оксазолил н
1а1.134 ЗО2СН3 СгНв 3-пиразолил н
1а1.135 ЗО2СНз Ο,Ηδ 4-пирззолил н
131.136 ЗОзСНз сгн5 5-лиразолил н
1а1.137 ЗО2СН3 с2н5 2-имидазолил н
1а1.138 ЗОгСНз сгн5 4-имидазолил н
1Э1.139 ЗОгСНз с2н5 5-имидазолил н
181.140 ЗО2СН3 с2н5 2-пиримидинил н
1а1.141 ЗО2СН3 с2н5 4-пиримидинил н
1а1.142 ЗО2СН3 с2н5 5-пиримидинил н
1з1.143 ЗО2СН3 с2н5 1,3-диоксал-2-ил н
1Э1.144 ЗО2СН3 с2н5 1,3-диоксал-4-ил н
181.145 ЗО2СН3 с2н5 1,3-диоксал-2-ил н
1а1.146 ЗО2СН3 с2н5 3-пиридазинил н
1а1.147 ЗОгСНз с2н5 4-пиридзэинил н
1Э1.148 ЗО2СНз с2н5 2-лиразинил н
1Э1.149 ЗО2СН3 С2Н5 2-пиридил н
1а1.150 ЗО2СН3 с2н5 2-И-метиллирролил н
1Э1.151 νο2 н Н н
1Э1.152 νο2 н СНз н
1а1.153 νο2 н С2Н5 н
1а1.154 νο2 н Н—С3Н7 н
1а1.155 νο2 н Н—С4Н9 н
1а1.156 ИОг н СНО н
131.157 νο2 н СОСНз н
131.158 νο2 н СООСНз н
1а1.159 N02 н СО2С2Н5 н
- 12 006559
!а1.160 νο2 Η сен5 н
1а1.161 νο2 Η ΟΗ=ΝΟΟΗ3 н
1а1.162 νο2 Η ϋ(ΟΗ3)=ΝΟΟΗ3 н
1а1.163 νο2 Η СООН с2н5
1а1.164 νο2 Η СООМе с2н5
1а1.165 νο2 Η СООС2Н5 с2н6
1а1.166 ΝΟζ Η СООСН2СеН5 с2н5
1а1.167 νο2 Η СООС(СНз)з С2Нз
1а1.168 νο2 Η ΟΗ=ΝΟΟΗ3 с2н5
1Э1.169 νο2 Η ΟΗ=ΝΟΟ2Η5 с2н5
|а1.170 νο2 Η СН=ЫОСН2С6Н5 с2н5
1а1.171 νο2 Η ΟΗ=ΝΟΘΗ(ΟΗ3)2 с2н5
1Э1.172 νο2 Η 0(ΟΗ3)=ΝΘΟΗ3 Ο2Ηδ
|а1.173 νο2 Η С(СН3)=ГЮС2Н5 с2н5
1а1.174 ΝΟϊ Η С(СН3)=МОСН(СНЭ)2 с2н5
1а1.175 νο2 Η С(СН3)=МОСН2СбН5 с2н6
1а1.176 νο2 Η СН=МОСНг-СН=СН2 Ο2Ηδ
1а1.177 νο2 Η СН=1М0СН2-СеСН С2Н5
1а1.178 νο2 Η СНз-СНО СгН5
131.179 νο2 Η СНг-СН=ИОСНз С2Н5
1а1.180 νο2 Η СН^СН=Г1ОС2Н5 С2Н5
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а2, в частности, соединения 1а2.001-1а2.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил:
0
ί I ϋ ν-'Ν-'Ά 4 I ОН Д X, к5 1а2
С2Н5 4 С1
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а3, в частности, соединения 1а3.001-1а3.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а4, в частности, соединения 1а4.001-1а4.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н - бутил:
- 13 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а5, в частности, соединения 1а5.001-1а5.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а6, в частности, соединения 1а6.001-1а6.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает метил:
о ___Ϊ к2 к3
X X К4
1аб
’ 1 СНз СНз С1
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а7, в частности, соединения 1а7.001-1а7.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил и Я15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а8, в частности, соединения 1а8.001-1а8.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а9, в частности, соединения 1а9.001-1а9.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а10, в частности, соединения 1а10.001-1а10.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изо-бутил и Я15 обозначает метил:
- 14 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Та11, в частности, соединения ^11.001-^11.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что К15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а 12, в частности, соединения ^12.001-^12.180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что К14 и К15 означают этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ш13, в частности, соединения ^13.001-^13.180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает пропил и К15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а 14, в частности, соединения ^14.001-^14.180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ш15, в частности, соединения ^15.001-^15.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что К14 обозначает изо-бутил и К15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы16, в частности, соединения ^16.001-^16.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что К15 обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а 17, в частности, соединения ^17.001-^17.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что К14 обозначает этил и К15 обозначает н-пропил:
- 15 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а18, в частности, соединения 1а18.001-1а18.180, которые отличаются от соответствующих пропил:
соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 и В15 означают н-
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а19, в частности, соединения 1а19.001-1а19.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-бутил и
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а20, в частности, соединения 1а2.001-1а20.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и В15 обозначает н -пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а21, в частности, соединения 1а21.001-1а21.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а22, в частности, соединения 1а22.001-1а22.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а23, в частности, соединения 1а23.001-1а23.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а 1.001-1а 1.180 тем, что В14 обозначает н-пропил и
В15 обозначает изопропил:
- 16 006559
1а23
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а24, в частности, соединения 1а24.001-1а24.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-бутил и
В15 обозначает изопропил:
С3Н7 СН(СН3)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а25, в частности, соединения 1а25.001-1а25.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изо-бутил и В15 обозначает изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а26, в частности, соединения 1а26.001-1а26.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает н-бутил:
О В2 к’
.К4
п ϊΓ д' 1а2б
I ЧО I
1 сн3 1 С4Н9 с1
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а27, в частности, соединения 1а27.001-1а27.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает н-бутил:
О к2 к3
1 1 -С .в4
|| ιί ч V 1а27
О \н5
1 1 ХС1
С2н5 С4нэ
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а28, в частности, соединения 1а28.001-1а28.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает н-бутил:
О к2 в3
1 1
Г]------- % гV 1а28
νΙνΑ 1 О I V5
1 С1
С3н7 с4н9
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а29, в частности, соединения 1а29.001-1а29.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 и В15 означают нбутил:
- 17 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а30, в частности, соединения 1а30.001-1а30.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и
В15 обозначает н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а31, в частности, соединения 1а31.001-1а31.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает втор-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а32, в частности, соединения 1а32.001-1а32.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает втор-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а33, в частности, соединения 1а33.001-1а33.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н - пропил и В15 обозначает втор-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а34, в частности, соединения 1а34.001-1а34.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н - бутил и В15 обозначает втор-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а35, в частности, соединения 1а35.001-1а35.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и
В15 обозначает втор-бутил:
- 18 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ό36, в частности, соединения ^36.001-^36.180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К15 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ό37, в частности, соединения ^37.001-^37.180, которые отличаются от соответствующих соединений 3^1.001-^1.180 тем, что К16 обозначает этил и К16 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ό38, в частности, соединения ^38.001-^38.180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает н - пропил и К15 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы39, в частности, соединения ^39.001-^39.180, которые отличаются от соответствующих соединений 3^1.001-^1.180 тем, что К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает изобутил:
0 КЗ К3
'ί ΐΓΐ я \ к5 1а39
1 I С1
С4нэ СН2СН(СНз)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ό40, в частности, соединения ^40.001-^40.180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 и К15 означают изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^41, в частности, соединения ^41.001-^41.180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К15 обозначает метилкарбонил:
- 19 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а42, в частности, соединения 1а42.001-1а42.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а 1.001-1а 1.180 тем, что Я14 обозначает этил и Я15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а43, в частности, соединения 1а43.001-1а43.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает пропил и Я15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а44, в частности, соединения 1а44.001-1а44.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а45, в частности, соединения 1а45.001-1а45.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а46, в частности, соединения 1а46.001-1а46.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает этилкарбо нил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а47, в частности, соединения 1а47.001-1а47.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил и Я15
- 20 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а48, в частности, соединения 1а48.001-1а48.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает пропил и В15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а49, в частности, соединения 1а49.001-1а49.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а50, в частности, соединения 1а50.001-1а50.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и В15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а51, в частности, соединения 1а51.001-1а51.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а 1.001-1а 1.180 тем, что В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а52, в частности, соединения 1а52.001-1а52.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а53, в частности, соединения 1а53.001-1а53.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает пропил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а54, в частности, соединения 1а54.001-1а54.180,
- 21 006559 которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает н пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а55, в частности, соединения 1а55.001-1а55.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а56, в частности, соединения 1а56.001-1а56.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а57, в частности, соединения 1а57.001-1а57.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил и Я15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а58, в частности, соединения 1а58.001-1а58.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а59, в частности, соединения 1а59.001-1а59.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а60, в частности, соединения 1а60.001-1а60.180,
- 22 006559 которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а61, в частности, соединения 1а61.001-1а61.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а 1.001-1а 1.180 тем, что В15 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а62, в частности, соединения 1а62.001-1а62.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а63, в частности, соединения 1а63.001-1а63.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а 1.001-1а 1.180 тем, что В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а64, в частности, соединения 1а64.001-1а64.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а65, в частности, соединения 1а65.001-1а65.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и В15 обозначает метилсульфонил:
- 23 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а66, в частности, соединения 1а66.001-1а66.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а67, в частности, соединения 1а67.001-1а67.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил и Я15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а68, в частности, соединения 1а68.001-1а68.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает пропил и Я15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а69, в частности, соединения 1а69.001-1а69.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает н - бутил и Я15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а70, в частности, соединения 1а70.001-1а70.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а71, в частности, соединения 1а71.001-1а71.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает пропилсульфонил:
- 24 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а72, в частности, соединения ^72.001-^72.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а73, в частности, соединения ^73.001-^73.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а74, в частности, соединения ^74.001-^74.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы75, в частности, соединения ^75.001-^75.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы76, в частности, соединения ^76.001-^76.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что В15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы77, в частности, соединения ^77.001-^77.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает изопропилсульфонил:
- 25 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а78, в частности, соединения 1а78.001-1а78.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает пропил и
В15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а79, в частности, соеди-нения 1а79.001-1а79.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а80, в частности, соединения 1а80.001-1а80.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и В15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а81, в частности, соединения 1а81.001-1а81.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает н-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а82, в частности, соединения 1а82.001-1а82.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает н-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а83, в частности, соединения 1а83.001-1а83.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а 1.001-1а 1.180 тем, что В14 обозначает н-пропил и
В15 обозначает н-бутилсульфонил:
- 26 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а84, в частности, соединения 1а84.001-1а84.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает н-бутил и
К15 обозначает н-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а85, в частности, соединения 1а85.001-1а85.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает изобутил и К15 обозначает н-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а86, в частности, соединения 1а86.001-1а86.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а87, в частности, соединения 1а87.001-1а87.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает этил и К15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а88, в частности, соединения 1а88.001-1а88.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а 1.001-1а 1.180 тем, что К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а89, в частности, соединения 1а89.001-1а89.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает н-бутил и
К15 обозначает изобутилсульфонил:
- 27 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а90, в частности, соединения 1а90.001-1а90.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и
В15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а91, в частности, соединения 1а91.001-1а91.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а92, в частности, соединения 1а92.001-1а92.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил и В15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а93, в частности, соединения 1а93.001-1а93.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает втор.-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а94, в частности, соединения 1а94.001-1а94.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а95, в частности, соединения 1а95.001-1а95.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил и
В15 обозначает втор-бутилсульфонил:
- 28 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы96, в частности, соединения ^96.001-^96.180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что К15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы97, в частности, соединения ^97.001-^97.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что К14 обозначает этил и К15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы98, в частности, соединения ^98.001-^98.180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^ 1.180 тем, что К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы99, в частности, соединения ^99.001-^99.180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает н-бутил и
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а 100, в частности, соединения ^100.001-^100.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает изобутил и К15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^101, в частности, соединения Iа101.001-Iа101.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что К15 обозначает фенилкарбонилметил:
- 29 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а102, в частности, соединения 1а102.0011а102.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил и Я15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а103, в частности, соединения 1а103.001-1а103. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил и Я15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а104, в частности, соединения 1а104.001-1а104. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил и Я15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а105, в частности, соединения 1а105.001-1а105. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а106, в частности, соединения 1а106.001-1а106. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает фенилсульфонил:
- 30 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а107, в частности, соединения 1а107.001-1а107. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил и Я15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а108, в частности, соединения 1а108.001-1а108. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил и Я15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а109, в частности, соединения 1а109.001-1а109. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил и Я15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а110, в частности, соединения 1а110.001-1а110. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а111, в частности, соединения 1а111.001-1а111. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
- 31 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а112, в частности, соединения 1а112.001-1а112. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил и Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а113, в частности, соединения 1а113.001-1а113. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил и Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а114, в частности, соединения 1а114.001-1а114. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил и Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а115, в частности, соединения 1а115.001-1а115.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а116, в частности, соединения 1а116.001-1а116. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а117, в частности, соединения 1а117.001-1а117.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро и
Я14 обозначает этил:
- 32 006559
О к2 в3
, Л х^р-4
π π п Ί 1а117
он V5
! ИО2
С2н5
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а118, в частности, соединения 1а118. 001-1а118. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В14 обозначает пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а119, в частности, соединения 1а119.001-1а119.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а120, в частности, соединения 1а120.001-1а120. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В14 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а121, в частности, соединения 1а121.001-1а121. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а122, в частности, соединения 1а122.001-1а122. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а123, в частности, соединения 1а123.001-1а123.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает метил:
- 33 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а124, в частности, соединения 1а124.001-1а124.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а125, в частности, соединения 1а125.001-1а125. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изо-бутил и В15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а126, в частности, соединения 1а126.001-1а126.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а127, в частности, соединения 1а127.001-1а127. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В14 и В15 обозначают этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а128, в частности, соединения 1а128.001-1а128. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а129, в частности, соединения 1а129.001-1а129.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает этил:
- 34 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а130, в частности, соединения 1а130.001-1а130.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает изобутил и К15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а131, в частности, соединения 1а131.001-1а131. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро и К15 обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а132, в частности, соединения 1а132.001-1а132. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил и К15 обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а133, в частности, соединения 1а133.001-1а133. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 и К15 обозначают н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а134, в частности, соединения 1а134.001-1а134. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-бутил и К15обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а135, в частности, соединения 1а135.001-1а135.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает изо-бутил и К15обозначает н-пропил:
- 35 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а136, в частности, соединения 1а136.001-1а136.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро и
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а137, в частности, соединения 1а137.001-1а137. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил и К15 обозначает изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а138, в частности, соединения 1а138. 001-1а138. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает изопропил:
О в.2 в3
Ιι ι| гтг‘ 1а138
νΙνΑ I ; ХТ
1 СЭН7 1 νο2 СН(СНз)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а139, в частности, соединения 1а139. 001-1а139. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а140, в частности, соединения 1а140.001-1а140. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает изобутил и К15 обозначает изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а141, в частности, соединения 1а141.001-1а141.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро и
К15 обозначает н-бутил:
- 36 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а142, в частности, соединения 1а142.001-1а142.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро,
Я14 обозначает этил и Я15 обозначает н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а143, в частности, соединения 1а143.001-1а143. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а144, в частности, соединения 1а144.001-1а144. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 и Я15 обозначают н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а145, в частности, соединения 1а145.001-1а145. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а146, в частности, соединения 1а146.001-1а146. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро и Я15 обозначает втор-бутил:
о к2 к3
3 СН(СН3)С2Н5
1а146
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а147, в частности, соединения 1а147.001-1а147.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро,
Я14 обозначает этил и Я15 обозначает втор-бутил:
- 37 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а 148_ в частности, соединения ^148.001-^148.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает втор-бутил:
О В2 в3
η η 1а148
~~ о 1 К В5
С3Н7 1 СН(СНЭ) ЫО2 с2н5
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а 149_ в частности, соединения ^149.001-^149. 180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает втор-бутил:
о к2 к2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^150, в частности, соединения ^150.001-^150.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает изобутил и К15 обозначает втор.-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^151, в частности, соединения Iа151.001-Iа151. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро и К15 обозначает изобутил:
О К2 к3
1Э151
Также чрезвычайно предпочтительны соединения !а 152_ в частности, соединения ^152.001-^152. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил и К15 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ш153, в частности, соединения ^153.001-^153.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает изобутил:
- 38 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы154, в частности, соединения ^154.001-^154.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ш155, в частности, соединения ^155.001-^155. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 и В15 обозначают изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы156, в частности, соединения ^156.001-^156. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро, и В15обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы157, в частности, соединения ^157.001-^157. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ш158, в частности, соединения ^158.001-^158. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ш159, в частности, соединения ^159.001-^159.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает метилкарбонил:
- 39 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а160, в частности, соединения 1а160.001-1а160.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро,
Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает метилкарбонил:
о к2 к3
1
γγίΓϊιΤ Ί 1а159
\ к5
С4Н, ΝΟ2
о СНз
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а161, в частности, соединения 1а161.001-1а161.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро и Я15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а162, в частности, соединения 1а162.001-1а162. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил и Я15обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а163, в частности, соединения 1а163.001-1а163. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил и Я15обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а164, в частности, соединения 1а164.0011а164.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а165, в частности, соединения 1а165.0011а165.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает этилкарбонил:
- 40 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а166, в частности, соединения 1а166.001-1а166.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а167, в частности, соединения 1а167.001-1а167. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а168, в частности, соединения 1а168.001-1а168. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а169, в частности, соединения 1а169.001-1а169. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а170, в частности, соединения 1а170. 001-1а170. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает н-пропилкарбонил.
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а171, в частности, соединения 1а171.001-1а171.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и
В15 обозначает трифторметилкарбонил:
- 41 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а172, в частности, соединения 1а172.001-1а172.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает этил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а173, в частности, соединения 1а173.001-1а173. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а174, в частности, соединения 1а 174.001-1а174. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а175, в частности, соединения 1а175.001-1а175. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а176, в частности, соединения 1а176.001-1а176.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а177, в частности, соединения 1а177.001-1а177.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает этил и В15 обозначает метилсульфонил:
- 42 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а178, в частности, соединения 1а178.001-1а178. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а179, в частности, соединения 1а179.001-1а179. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а180, в частности, соединения 1а180.001-1а180. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а181, в частности, соединения 1а181.001-1а181.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а182, в частности, соединения 1а182.001-1а182. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает этилсульфонил:
- 43 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а183, в частности, соединения 1а183.001-1а183.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро,
Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а184, в частности, соединения 1а184.001-1а184. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а185, в частности, соединения 1а185.001-1а185. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а186, в частности, соединения 1а186.001-1а186.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро и Я15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а187, в частности, соединения 1а187.001-1а187. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил и Я15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а188, в частности, соединения 1а188.001-1а188. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает н-пропилсульфонил:
- 44 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы189, в частности, соединения ^189.001-^189. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы190, в частности, соединения ^190.001-^190. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ш191, в частности, соединения Iа191.001-Iа191. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы192, в частности, соединения ^192.001-^192. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^193, в частности, соединения ^193.001-^193. 180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы194, в частности, соединения ^194.001-^194. 180, которые отличаются от соответствующих соединений ^1.001-^1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает изопропилсульфонил:
- 45 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а195, в частности, соединения 1а195.001-1а195.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает изобутил и К15 обозначает изопропилсульфонил:
О в2 к3
СН(СН3)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а196, в частности, соединения 1а196.001-1а196. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро и К15 обозначает н-бутилсульфонил:
К2 К3
1а196
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а197, в частности, соединения 1а197.001-1а197. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил и К15 обозначает н-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а198, в частности, соединения 1а198.001-1а198. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает н-бутилсульфонил:
О К2 к3
1а198
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а199, в частности, соединения 1а199.001-1а199. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает н-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а200, в частности, соединения 1а200.001-1а200. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает изо-бутил и К15 обозначает н-бутилсульфонил:
- 46 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а201, в частности, соединения 1а201.001-1а201. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а202, в частности, соединения 1а202.001-1а202. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил и Я15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а203, в частности, соединения 1а203.001-1а203. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает изо-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а204, в частности, соединения 1а204.001-1а204. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а205, в частности, соединения 1а205.001-1а205. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а206, в частности, соединения 1а206.001-1а206.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро и
- 47 006559
В15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а207, в частности, соединения 1а207.001-1а207. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает втор- бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а208, в частности, соединения 1а208.001-1а208. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а209, в частности, соединения 1а209.001-1а209. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает втор- бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а210, в частности, соединения 1а210.001-1а210. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а211, в частности, соединения 1а211.001-1а211.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает трифторметилсульфонил:
- 48 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а212, в частности, соеди-нения 1а212.0011а212.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а213, в частности, соединения 1а213.001-1а213. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а214, в частности, соединения 1а214.001-1а214. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а215, в частности, соединения 1а215.001-1а215. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а216, в частности, соединения 1а216.001-1а216. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а217, в частности, соединения 1а217.0011а217.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а218, в частности, соединения 1а218.001-1а218.
- 49 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а219, в частности, соединения 1а219.001-1а219. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а220, в частности, соединения 1а220.001-1а220. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а221, в частности, соединения 1а221.001-1а221. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитрои В15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а222, в частности, соединения 1а222.001-1а222. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а223, в частности, соединения 1а223.001-1а223. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает фенилсульфонил:
- 50 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а224, в частности, соединения 1а224.001-1а224. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает фенилсульфонил:
о к2 и3
1а224
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а225, в частности, соединения 1а225.001-1а225. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а226, в частности, соединения 1а226.001-1а226. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а227, в частности, соединения 1а227.001-1а227. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил и В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а228, в частности, соединения 1а228.001-1а228. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а229, в частности, соединения 1а229.001-1а229. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
- 51 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а230, в частности, соединения 1а230.001-1а230. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает изобутил и К15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а231, в частности, соединения 1а231.001-1а231. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а232, в частности, соединения 1а232.001-1а232. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а233, в частности, соединения 1а233.001-1а233. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а234, в частности, соединения 1а234.001-1а234. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 обозначает н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а235, в частности, соединения 1а235.001-1а235. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 обозначает изобутил:
- 52 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а236, в частности, соединения 1а236.001-1а236. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил и Я15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а237, в частности, соединения 1а237.001-1а237. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил и Я15 обозначает метил:
О К2 В3
'1 II 1а237
О \ н5
с2н5 1 сн3 ЗО2СН3
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а238, в частности, соединения 1а238.001-1а238. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а239, в частности, соединения 1а239.001-1а239. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а240, в частности, соединения 1а240.001-1а240. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает метил:
О π гт тГ к3
1а240
1 ? 1 \ В5
1 ?Н2 ^Нз ЗО2СНз
1 СН(СН3)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а241, в частности, соединения 1а241.001-1а241. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил и Я15 обозначает этил:
- 53 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а242, в частности, соединения 1а242.001-1а242. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 и Я15 обозначают этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а243, в частности, соединения 1а243.001-1а243. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а244, в частности, соединения 1а244.001-1а244. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а245, в частности, соединения 1а245.001-1а245. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а246, в частности, соединения 1а246.001-1а246. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил и Я15 обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а247, в частности, соединения 1а247.001-1а247. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил и Я15 обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а248, в частности, соединения 1а248.001-1а248.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метил- 54 006559 сульфонил, В14 и В15 обозначают н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0249, в частности, соединения 0249.001-0249. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил и В15 н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0250, в частности, соединения 0250.001-0250. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изобутил и В15 н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы251, в частности, соединения 0251.001-0251. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0252, в частности, соединения 0252.001-0252. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0253 в частности, соединения [а253.001-[а253. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил и В15 изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0254 в частности, соединения 0254.001-0254.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил и В15 изопропил:
- 55 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 61255 в частности, соединения Iа255.001-Iа255. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает изобутил и К15 изопропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 61256 в частности, соединения 6ι256.001-6ι256. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К15 н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 6а257 в частности, соединения Iа257.001-Iа257. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает этил и К15 н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Iа258 в частности, соединения Ы258. 00Ыа258. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 6ι259 в частности, соединения Iа259.001-Iа259. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 и К15 обозначают н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения П260 в частности, соединения Iа260.001-Iа260. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает изобутил и К15 н-бутил:
- 56 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а261 в частности, соединения 1а261.001-1а261. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 втор.-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а262 в частности, соединения 1а262.001-1а262. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 обозначает втор-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а263 в частности, соединения 1а263.001-1а263. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает втор-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а264 в частности, соединения 1а264.001-1а264. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает втор-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а265 в частности, соединения 1а265.001-1а265. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает втор-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а266 в частности, соединения 1а266.001-1а266. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а267 в частности, соединения 1а267.001-1а267.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 обозначает изобутил:
- 57 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а268 в частности, соединения 1а268.001-1а268. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает изобутил:
о к2 н3
С3Н7 СН2СН (СНз) 2
1а268
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а269 в частности, соединения 1а269.001-1а269. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а270 в частности, соединения 1а270.001-1а270. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 и К15 обозначают изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а271 в частности, соединения 1а271.001-1а271. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонили К15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а272 в частности, соединения 1а272.001-1а272. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает этил и К15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а273 в частности, соединения 1а273.001-1а273.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает метилкарбонил:
- 58 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а274 в частности, соединения 1а274.001-1а274. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а275 в частности, соединения 1а275.001-1а275. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изо-бутил и Я15 обозначает метилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а276 в частности, соединения 1а276.001-1а276. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил и Я15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а277 в частности, соединения 1а277.001-1а277. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил и Я15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а278 в частности, соединения 1а278.001-1а278. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а279 в частности, соединения 1а279.001-1а279.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает этилкарбонил:
- 59 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а280 в частности, соединения 1а280.001-1а280. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает этилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а281 в частности, соединения 1а281.001-1а281. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а282 в частности, соединения 1а282.001-1а282. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а283 в частности, соединения 1а283.001-1а283. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а284 в частности, соединения 1а284.001-1а284. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а285 в частности, соединения 1а285.001-1а285.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изо-бутил и В15 обозначает н-пропилкарбонил:
- 60 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а28б в частности, соединения 1а286.001-1а286. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а287 в частности, соединения 1а287.001-1а287. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а288 в частности, соединения 1а288.001-1а288. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а289 в частности, соединения 1а289.001-1а289. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а290 в частности, соединения 1а290.001-1а290. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изо-бутил и В15 обозначает трифторметилкарбонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а291 в частности, соединения 1а291.001-1а291.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 и В15 обозначают метилсульфонил:
- 61 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а292 в частности, соединения 1а292.001-1а292. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 и В15 обозначают метилсульфонил и В14 обозначает этил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а293 в частности, соединения 1а293.001-1а293. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 и В15 обозначают метилсульфонил и В14 обозначает н-пропил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а294 в частности, соединения 1а294.001-1а294. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 и В15 обозначают метилсульфонил и В14 обозначает н-бутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а295 в частности, соединения 1а295.001-1а295. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 и В15 обозначают метилсульфонил и В14 обозначает изобутил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а296 в частности, соединения 1а296.001-1а296. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а297 в частности, соединения 1а297. 001-1а297.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 обозначает этилсульфонил:
- 62 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а298 в частности, соединения 1а298.001-1а298.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а299 в частности, соединения 1а299.001-1а299. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а300, в частности, соединения 1а300.001-1а300. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает этилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а301, в частности, соединения 1а301.001-1а301. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а302, в частности, соединения 1а302.001-1а302. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а303, в частности, соединения 1а303.001-1а303
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает н-пропилсульфонил:
- 63 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а304, в частности, соединения 1а304.001-1а304.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а305, в частности, соединения 1а305.001-1а305. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает изобутил и К15 обозначает н-пропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а306, в частности, соединения 1а306.001-1а306. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а307, в частности, соединения 1а307.001-1а307. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает этил и К15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а308, в частности, соединения 1а308.001-1а308. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а309, в частности, соединения 1а309.001-1а309.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает изопропилсульфонил:
- 64 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а310, в частности, соединения 1а310.001-1а310.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает изопропилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а311, в частности, соединения 1а311.001-1а311. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил и Я15 обозначает н-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а312, в частности, соединения 1а312.001-1а312.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил и Я15 обозначает н-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а313, в частности, соединения 1а313.001-1а313.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает н-бутилсульфонил:
о к2 к2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а314, в частности, соединения 1а314.001-1а314.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метил-
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а315, в частности, соединения 1а315.001-1а315.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает н-бутилсульфонил:
- 65 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а316, в частности, соединения 1а316. 001-1а316. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001- 11.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил и Я15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а317, в частности, соединения 1а317.001-1а317. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил и Я15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а318, в частности, соединения 1а318.001-1а318. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а319, в частности, соединения 1а319.001-1а319. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а 1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а320, в частности, соединения 1а320.001-1а320. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает изобутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а321, в частности, соединения 1а321.001-1а321.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил и Я15 обозначает втор-бутилсульфонил:
- 66 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы322, в частности, соединения Iа322.001-Iа322.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает этил и К15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы323, в частности, соединения Iа323.001-Iа323. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил и К15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы324, в частности, соединения Iа324.001-Iа324.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает втор-бутилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы325, в частности, соединения Iа325.001-Iа325. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает изобутил и К15 обозначает втор-бутилсульфонил:
0 к2 К3
Π Π II Ί 1а325
1 ? 1 \ к5
8О2СНз
| о сн (снэ)с2н5
СН(СНЭ)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^326, в частности, соединения ^326.001Iа326.180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы327, в частности, соеди нения ^327. 0014а327.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает этил и К15 обозначает трифторметилсульфонил:
- 67 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0328, в частности, соединения 0328.001-0328.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0329, в частности, соединения 0329.001-0329. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы330, в частности, соединения 0330.001-0330. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает трифторметилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ш331, в частности, соединения ^331.001-^331. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0332, в частности, соединения 0332.001-0332. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 обозначает фенилкарбонилметил:
- 68 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а333, в частности, соединения 1а333.001-1а333. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил Я15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а334, в частности, соединения 1а334.001-1а334. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил и Я15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а335, в частности, соединения 1а335.0011а335.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил и Я15 обозначает фенилкарбонилметил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а336, в частности, соединения 1а336.001-1а336. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил и Я15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а337, в частности, соединения 1а337.001-1а337. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил и Я15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а338, в частности, соединения 1а338.001-1а338.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил и Я15 обозначает фенилсульфонил:
- 69 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а339, в частности, соединения 1а339.001-1а339. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил и В15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а340, в частности, соединения 1а340.001-1а340. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изобутил и В15 обозначает фенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а341, в частности, соединения 1а341.001-1а341. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а342, в частности, соединения 1а342.001-1а342. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил и В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а343, в частности, соединения 1а343.001-1а343. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил и В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
- 70 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а344, в частности, соединения 1а344.001-1а344. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-бутил и К15 обозначает 4-метилфенилсульфонил.
1а344
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а345, в частности, соединения 1а345.001-1а345. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает изобутил и К15 обозначает 4-метилфенилсульфонил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а346, в частности, соединения 1а346.001-1а346.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а347, в частности, соединения 1а347.001-1а347.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает этил и К16 метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а348, в частности, соединения 1а348.001-1а348. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает нпропил и К16 метил:
0 К2 КЗ
нзс
ь ι 1 1а348
ι он О', Ч К5
1 С1
СзН·,
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а349, в частности, соединения 1а349.001-1а349. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает нбутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а350, в частности, соединения 1а350.001-1а350.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает изобутил и К16 обозначает метил:
- 71 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а351, в частности, соединения 1а351.001-1а351. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 и В16 обозначают метил:
О К2 К3
нзс Ь:
сО д 1а351
СНз сн. С1
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а352, в частности, соединения 1а352.001-1а352.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а353, в частности, соединения 1а353.001-1а353. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а354, в частности, соединения 1а354.001-1а354. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает бутил, В15 и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а355, в частности, соединения 1а355.001-1а355.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изо-
СН(СНз)з
1а355 также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а356, в частности, соединения 1а356.001-1а356.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
- 72 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а357, в частности, соединения 1а357.001-1а357.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 и В15 обозначают этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а358, в частности, соединения 1а358.001-1а358.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14обозначает нпропил, В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а359, в частности, соединения 1а359.001-1а359. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а360, в частности, соединения 1а360.001-1а360.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а361, в частности, соединения 1а361.001-1а361. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а362, в частности, соединения 1а362.001-1а362.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил,
В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
- 73 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а363, в частности, соединения 1а363.001-1а363.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 и В15 обозначают н-пропил и В16 обозначает метил:
о к2 к3
С2н5 С3Н7
1а362
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а364, в частности, соединения 1а364.001-1а364. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а365, в частности, соединения 1а365.001-1а365.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а366, в частности, соединения 1а366.001-1а366. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает изобутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а367, в частности, соединения 1а367.0011а367.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил, В15 обозначает изопропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а368, в частности, соединения 1а368.001-1а368. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 обозначает изопропил и В16 обозначает метил:
0 к2 к3
И3с II 1 1 о 4
Д Ι1Τ πΥ 1а368
1 1
СзН7 СН(СН3)2 С1
- 74 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а369, в частности, соединения 1а369.001-1а369.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает изопропил и В16 обозначает метил:
0 К2 в3
Н3С II 1 ί в4
ίΥΥ 1а369
1 1
С4Н5 СН(СН3)2 С1
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а370, в частности, соединения 1а370.001-1а370. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает изопропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а371, в частности, соединения 1а371.001-1а371. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает нбутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а372, в частности, соединения 1а372.001-1а372. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил, В15 обозначает н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а373, в частности, соединения 1а373.001-1а373.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 обозначает н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а374, в частности, соединения 1а374.001-1а374. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 и В15 обозначают н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а375, в частности, соединения 1а375.001-1а375.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает н-бутил и В16 обозначает метил:
- 75 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а376, в частности, соединения 1а376.001-1а376.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К15 обозначает вторбутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а377, в частности, соединения 1а377.001-1а377. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает этил, К15 обозначает втор-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а378, в частности, соединения 1а378.001-1а378.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает нпропил, К15 обозначает втор-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а379, в частности, соединения 1а379.001-1а379.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает нбутил, К15 обозначает втор-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а380, в частности, соединения 1а380.001-1а380.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает изобутил, К15 обозначает втор-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а381, в частности, соединения 1а381.001-1а381.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К15 обозначает изобутил и К16 обозначает метил:
- 76 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а382, в частности, соединения 1а382.001-1а382. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил, Я15 обозначает изобутил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а383, в частности, соединения 1а383.001-1а383. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил, Я15 обозначает изобутил и Я16 обозначает метил:
О к2 к3
НзС\ >ι ΐ Т 1а383
1 1
С3Н7 СН2СН(СН3)2 С1
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а384, в частности, соединения 1а384.001-1а384.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил, Я15 обозначает изобутил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а385, в частности, соединения 1а385.001-1а385. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 и Я15 обозначают изобутил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а386, в частности, соединения 1а386.001-1а386. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает метилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а387, в частности, соединения 1а387.001-1а387.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил,
Я15 обозначает метилкарбонил и Я16 обозначает метил:
- 77 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а388, в частности, соединения 1а388.001-1а388.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 обозначает метилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а389, в частности, соединения 1а389.001-1а389. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает метилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а390, в частности, соединения 1а390.001-1а390. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает метилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а391, в частности, соединения 1а391.001-1а391. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а392, в частности, соединения 1а392.001-1а392. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил, В15 обозначает этилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а393, в частности, соединения 1а393.001-1а393.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 обозначает этил карбонили В16 обозначает метил:
- 78 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0394, в частности, соединения 0394.001-0394.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-!а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает этил карбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0395, в частности, соединения 0395.001-0395. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает этил карбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0396, в частности, соединения 0396.001-0396. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что В15 обозначает фенилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0397, в частности, соединения 0397.001-0397. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В14 обозначает этил, В15 обозначает фенилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0398, в частности, соединения 0398.001-0398. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 обозначает фенилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 0399, в частности, соединения 0399.001-0399.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что В14 обозначает н- 79 006559 бутил, Я15 обозначает фенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а400, в частности, соединения 1а400.001-1а400.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает фенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а401, в частности, соединения 1а401.001-1а401. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает 4метилфенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а402, в частности, соединения 1а402.001-1а402. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил, Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а403, в частности, соединения 1а403.001-1а403. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а 1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил, Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а404, в частности, соединения 1а404.001-1а404.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил, Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
- 80 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а405, в частности, соединения 1а405.001-1а405.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а406, в частности, соединения 1а406.001-1а406. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает нпропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а407, в частности, соединения 1а407.001-1а407. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а408, в частности, соединения 1а408.001-1а408. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а409, в частности, соединения 1а409.001-1а409. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а410, в частности, соединения 1а410.001-1а410.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изо- 81 006559 пропил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а411, в частности, соединения 1а411.001-1а411. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а412, в частности, соединения 1а412.001-1а412.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а413, в частности, соединения 1а413.001-1а413. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а414, в частности, соединения 1а414.001-1а414.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а415, в частности, соединения 1а415.001-1а415.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 обозначает метил:
О К2 К’
нзС\ Η ιΓ Т 1а415
„1 Η Ц 1 0 1 ч к5
ίΒϊ<Α· СЕ3 С1
сн(сн3)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а416, в частности, соединения 1а416.001-1а416.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает метилсульфонил и Я16 обозначает метил:
- 82 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а417, в частности, соединения 1а417.001-1а417.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил,
Я15 обозначает метилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а418, в частности, соединения 1а418.001-1а418. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил, Я15 обозначает метилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а419, в частности, соединения 1а419.001-1а419.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14обозначает нбутил, Я15 обозначает метилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а420, в частности, соединения 1а420.001-1а420. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает метилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а421, в частности, соединения 1а421.001-1а421. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает этилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а422, в частности, соединения 1а422.001-1а422.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил,
- 83 006559
В15 обозначает этилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а423, в частности, соединения 1а423.001-1а423. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 обозначает этилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а424, в частности, соединения 1а424.001-1а424.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает этилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а425, в частности, соединения 1а425.001-1а425.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает этилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а426, в частности, соединения 1а426.001-1а426. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает нпропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а427, в частности, соединения 1а427.001-1а427. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает н-пропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а428, в частности, соединения 1а428.001-1а428.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает н- 84 006559 пропил, К15 обозначает н-пропилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а429, в частности, соединения 1а429.001-1а429. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает нбутил, К15 обозначает н-пропилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а430, в частности, соединения 1а430.001-1а430. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает изобутил, К15 обозначает н-пропилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а431, в частности, соединения 1а431.001-1а431. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К15 обозначает изопропилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а432, в частности, соединения 1а432.001-1а432. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает этил, К15 обозначает изо-пропилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а433, в частности, соединения 1а433. 001-1а433.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14 обозначает нпропил, К15 обозначает изо-пропилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а434, в частности, соединения 1а434.001-1а434.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К14обозначает нбутил, К15 обозначает изо-пропилсульфонил и К16 обозначает метил:
- 85 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы435, в частности, соединения Iа435.001-Iа435. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает изопропил, К15 обозначает изопропилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^436, в частности, соединения Iа436.001-Iа436. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К15 обозначает нбутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы437, в частности, соединения Iа437.001-Iа437. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает этил, К15 обозначает н-бутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы438, в частности, соединения Iа438.001-Iа438. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает нпропил, К15 обозначает н-бутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы439, в частности, соединения Iа439.001-Iа439. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает нбутил, К15 обозначает н-бутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы440, в частности, соединения Iа440.001-Iа440.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К14 обозначает изобутил, К15 обозначает н-бутилсульфонил и К16 обозначает метил:
- 86 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а441, в частности, соединения 1а441.001-1а441. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает изобутилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а442, в частности, соединения 1а442.001-1а442. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает этил, Я15 обозначает изобутилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а443, в частности, соединения 1а443.001-1а443. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил, Я15 обозначает изобутилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а444, в частности, соединения 1а444.001-1а444. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил, Я15 обозначает изобутилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а445, в частности, соединения 1а445.001-1а445.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает изобутилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а446, в частности, соединения 1а446.001-1а446.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я15 обозначает втор- 87 006559 бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а447, в частности, соединения 1а447.001-1а447. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил, В15 обозначает втор-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а448, в частности, соединения 1а448.001-1а448. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 обозначает втор-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а449, в частности, соединения 1а449.001-1а449. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает втор-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а450, в частности, соединения 1а450.001-1а450. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает втор-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а451, в частности, соединения 1а451.001-1а451. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает трифторметилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а452, в частности, соединения 1а452.001-1а452.
- 88 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил, В15 обозначает трифторметилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а453, в частности, соединения 1а453.001-1а453.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нпропил, В15 обозначает трифторметилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а454, в частности, соединения 1а454.001-1а454.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает нбутил, В15 обозначает трифторметилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а455, в частности, соединения 1а455.001-1а455.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает изобутил, В15 обозначает трифторметилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а456, в частности, соединения 1а456.001-1а456. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В15 обозначает фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а457, в частности, соединения 1а457.001-1а457. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В14 обозначает этил, В15 обозначает фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а458, в частности, соединения 1а458.001-1а458.
- 89 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нпропил, Я15 обозначает фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а459, в частности, соединения 1а459.001-1а459. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает нбутил, Я15 обозначает фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а460, в частности, соединения 1а460.001-1а460.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а461, в частности, соединения 1а461.001-1а461. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а462, в частности, соединения 1а462.001-1а462.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро и Я16 обозначает метил:
О К2 к3
1а4б2
м'-чЗк ί . он \ к5
с2н5 ыо2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а463, в частности, соединения 1а463.001-1а463. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а464, в частности, соединения 1а464.001-1а464.
- 90 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а465, в частности, соединения 1а465.001-1а465. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а466, в частности, соединения 1а466.001-1а466. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро и В15 и В16 обозначают метил:
О к= к3
НзС·^. 1а466
η—Π П Ί
1 1 1 \ 1(5
СНз 1 ΝΟ2
СНз
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а467, в частности, соединения 1а467.001-1а467. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил, В15 и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а468, в частности, соединения 1а468.001-1а468. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил, В15 и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а469, в частности, соединения 1а469.001-1а469. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил, В15 и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а470, в частности, соединения 1а470.001-1а470.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает изобутил, В15 и В16 обозначают метил:
- 91 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а471, в частности, соединения 1а471.001-1а471. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а472, в частности, соединения 1а472.001-1а472. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 и В15 обозначают этил и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а473, в частности, соединения 1а473.001-1а473. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает этил и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а474, в частности, соединения 1а474.001-1а474. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает этил и В16 обозначают метил:
о К2 к3
н3С\ ΐ Π ΤΪ 1а474
1 \ к5
1 ?
с4н9 1 νο2
с2н5
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а475, в частности, соединения 1а475.001-1а475. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил, В15 обозначает этил и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а476, в частности, соединения 1а476.001-1а476.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В15 обозначает н-пропил и В16 обозначают метил:
- 92 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а477, в частности, соединения 1а477.001-1а477.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает этил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а478, в частности, соединения 1а478.001-1а478. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 и В15 обозначают н-пропил и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а479, в частности, соединения 1а479.001-1а479. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а480 в частности, соединения 1а480.001-1а480. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а481, в частности, соединения 1а481.001-1а481. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В15 обозначает изо-пропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а482, в частности, соединения 1а482.001-1а482.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает этил, В15 обозначает изопропил и В16 обозначает метил:
- 93 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а483, в частности, соединения 1а483.001-1а483.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает изопропил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а484, в частности, соединения 1а484.001-1а484. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-бутил, К15 обозначает изопропил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а485, в частности, соединения 1а485.001-1а485. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает изобутил, К15 обозначает изопропил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а486, в частности, соединения 1а486.001-1а486. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К15 обозначает н-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а487, в частности, соединения 1а487.001-1а487. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил, К15 обозначает н-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а488, в частности, соединения 1а488.001-1а488.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает н-бутил и К16 обозначает метил:
- 94 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а489, в частности, соединения 1а489.001-1а489. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 и В15 обозначают н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а490, в частности, соединения 1а490.001-1а490. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил, В15 обозначает н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а491, в частности, соединения 1а491.001-1а491. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В15 обозначает втор-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а492, в частности, соединения 1а492.001-1а492. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил, В15 обозначает втор.-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а493, в частности, соединения 1а493. 001-1а493. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает втор.-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а494, в частности, соединения 1а494.001-1а494.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает втор-бутил и В16 обозначает метил:
- 95 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а495, в частности, соединения 1а495.001-1а495.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро,
Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает втор-бутил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а496, в частности, соединения 1а496.001-1а496. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я15 обозначает изобутил и Я16 обозначает метил:
О || К2
НзС\
АйО Сд \к5 1а49б
1 ?
СНз 1 νο2
СН2СН(СН3)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а497, в частности, соединения 1а497.001-1а497. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает изобутил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а498, в частности, соединения 1а498.001-1а498. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает изобутил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а499, в частности, соединения 1а499.001-1а499. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает изобутил и Я16 обозначает метил:
О в2 К3
НзС·^ ΙΊ
Ιι 1 Ί 1а499
| 9 1 \ к5
с4н9 1 ыо2
СН2СН(СН3}2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а500, в частности, соединения 1а500.001-1а500.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро,
Я14 и Я15 обозначают изобутил и Я16 обозначает метил:
- 96 006559
О II К2 К3
Н3С\ X.
хо 1 I 1а500
сн2 1 νο2
I СН2СН(СН3>2
СН(СН3)2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а501, в частности, соединения 1а501.001-1а501. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я15 обозначает метилкарбонил и Я16 обозначает метил:
О к2 К3
НзС\ А. Αγ
Ч 1 1 1а501
т т
1 0 А, \к5
1 I СНз А νο2
О СН3
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а502, в частности, соединения 1а502.001-1а502. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает метилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а503, в частности, соединения 1а503.001-1а503. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает метилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а504, в частности, соединения 1а504.001-1а504. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает метилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а505, в частности, соединения 1а505.001-1а505. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает метилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а506, в частности, соединения 1а506.001-1а506.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро,
Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает метилкарбонил и Я16 обозначает метил:
- 97 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы507, в частности, соединения Iа507.001-Iа507. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил, К15 обозначает этилкарбонил и К16 обозначает метил:
о к2 К2
Нзс\ .эк, 1| II Π V4 1а507
1 Р 1 \ к5
С2Н^Л^ С2Н5 ΝΟ2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы508, в частности, соединения Iа508.001-Iа508. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает этилкарбонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения Ы509, в частности, соединения Iа509.001-Iа509. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-бутил, К15 обозначает этилкарбонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^510, в частности, соединения Iа510.001-Iа510. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает изобутил, К15 обозначает этилкарбонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^511, в частности, соединения ТаЗП^Т-ТаЗП. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К15 обозначает н-пропилкарбонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^512, в частности, соединения Iа512.001-Iа512.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает этил, К15 обозначает н-пропилкарбонил и К16 обозначает метил:
- 98 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а513, в частности, соединения 1а513.001-1а513.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает н-пропилкарбонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а514, в частности, соединения 1а514.001-1а514. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил, К15 обозначает н-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а515, в частности, соединения 1а515.001-1а515. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил, К15 обозначает изобутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а516, в частности, соединения 1а516.001-1а516. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К15 обозначает трифторметилкарбонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а517, в частности, соединения 1а517.001-1а517. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил, К15 обозначает трифторметилкарбонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а518, в частности, соединения 1а518.001-1а518.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро,
К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает трифторметилкарбонил и К16 обозначает метил:
- 99 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а519, в частности, соединения 1а519.001-1а519.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает трифторметилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а520, в частности, соединения 1а520.001-1а520. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил, В15 обозначает трифторметилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а521, в частности, соединения 1а521.001-1а521. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В15 обозначает метилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а522, в частности, соединения 1а522.001-1а522. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил, В15 обозначает метилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а523, в частности, соединения 1а523.001-1а523. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает метилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а524, в частности, соединения 1а524.001-1а524. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро,
- 100 006559
Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает метилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а525, в частности, соединения 1а525.001-1а525. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает метилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а526, в частности, соединения 1а526.001-1а526. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я15 обозначает этилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а527, в частности, соединения 1а527.001-1а527. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает этилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а528, в частности, соединения 1а528.001-1а528.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает этилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а529, в частности, соединения 1а529.001-1а529. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает этилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а530, в частности, соединения 1а530.001-1а530.
- 101 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изопропил, В15 обозначает этилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а531, в частности, соединения 1а531.001-1а531. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В15 обозначает н-пропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а532, в частности, соединения 1а532.001-1а532. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил, В15 обозначает пропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а533, в частности, соединения 1а533.001-1а533. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает пропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а534, в частности, соединения 1а534.001-1а534. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает пропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а535, в частности, соединения 1а535.001-1а535. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изопропил, В15 обозначает пропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а536, в частности, соединения 1а536.001-1а536.
- 102 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В15 обозначает изопропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а537, в частности, соединения 1а537.001-1а537. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил, В15 обозначает изопропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а538, в частности, соединения 1а538.001-1а538. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает изопропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а539, в частности, соединения 1а539.001-1а539. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает изопропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а540, в частности, соединения 1а540.001-1а540. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил, В15 обозначает изопропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а541, в частности, соединения 1а541.001-1а541. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001 - 1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В15 обозначает н-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а542, в частности, соединения 1а542.001-1а542. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил, В15 обозначает н-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
- 103 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а543, в частности, соединения 1а543.001-1а543. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает н-бутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а544, в частности, соединения 1а544.001-1а544. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-бутил, К15 обозначает н-бутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а545, в частности, соединения 1а545.001-1а545. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает изобутил, К15 обозначает н-бутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а546, в частности, соединения 1а546.001-1а546. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К15 обозначает изобутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а547, в частности, соединения 1а547.001-1а547. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает этил, К15 обозначает изобутилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а548, в частности, соединения 1а548.001-1а548. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает нитро, К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает изобутилсульфонил и К16 обозначает метил:
- 104 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а549, в частности, соединения 1а549.001-1а549. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает изобутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а550, в частности, соединения 1а550.001-1а550. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил, В15 обозначает изобутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а551, в частности, соединения 1а551.001-1а551. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В15 обозначает втор-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а552, в частности, соединения 1а552.001-1а552. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает этил, В15 обозначает втор-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а553, в частности, соединения 1а553.001-1а553. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает втор-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а554, в частности, соединения 1а554.001-1а554.
- 105 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает втор-бутилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а555, в частности, соединения 1а555.001-1а555. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает втор-бутилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а556, в частности, соеди-нения 1а556.001-1а556. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я15 обозначает трифторметилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а557, в частности, соединения 1а557.001-1а557. 180, которые отличаютря от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает трифторметилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а558, в частности, соединения 1а558.0011а558.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает трифторметилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а559, в частности, соединения 1а559.001-1а559. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает трифторметилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а560, в частности, соединения 1а560.001-1а560.
- 106 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает трифторметилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а561, в частности, соединения 1а561.001-1а561. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я15 обозначает фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а562, в частности, соединения 1а562.001-1а562. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а563, в частности, соединения 1а563.001-1а563.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а564, в частности, соединения 1а564.0011а564.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а565, в частности, соединения 1а565.001-1а565.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
- 107 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а566, в частности, соединения 1а566.001-1а566. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я15 обозначает фенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а567, в частности, соединения 1а567.001-1а567. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает фенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а568, в частности, соединения 1а568.001-1а568. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает фенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а569, в частности, соединения 1а569.001-1а569. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает фенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
о к2 к2
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а570, в частности, соединения 1а570.001-1а570. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает нитро, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает фенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а571, в частности, соединения 1а571.001- 108 006559
1а571.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 нитро, В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и В16 обозначает метил:
обозначает
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а572, в частности, соединения 1а572.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 нитро, В14 обозначает этил, В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и В16 обозначает метил:
1а572.001обозначает
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а573, в частности, соединения 1а573.001-1а573. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а574, в частности, соединения 1а574.001-1а574. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а575, в частности, соединения 1а575.001-1а575. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает нитро, В14 обозначает изобутил, В15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а576, в частности, соединения 1а576.001-1а576. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а577, в частности, соединения 1а577.001-1а577.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метил- 109 006559 сульфонил, К14 обозначает этил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а578, в частности, соединения 1а578.001-1а578. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а579, в частности, соединения 1а579.001-1а579. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а580, в частности, соединения 1а580.001-1а580. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает изобутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а581, в частности, соединения 1а581.001-1а581. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К15 и К16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а582, в частности, соединения 1а582.001-1а582. 180, которые отличаются от соответствующих сое динений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 означает этил, и К15 и К16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а583, в частности, соединения 1а583.001-1а583. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 означает н-пропил и К15 и К16 обозначают метил:
- 110 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а584, в частности, соединения 1а584.001-1а584. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 означает н-бутил и В15 и В16 обозначают метил:
соединения 1а585, в частности, соединения 1а585.001Также чрезвычайно предпочтительны
1а585.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 означает изо-бутил и В15 и В16 обозначают метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а586, в частности, соединения 1а586.001-1а586. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а587, в частности, соединения 1а587.001-1а587. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 и В15 обозначают этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а588, в частности, соединения 1а588.001-1а588. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а589, в частности, соединения 1а589.001-1а589. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а590, в частности, соединения 1а590.001-1а590.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает изобутил, В15 обозначает этил и В16 обозначает метил:
- 111 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а591, в частности, соединения 1а591.001-1а591. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а592, в частности, соединения 1а592.001-1а592. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает этил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
о К2 й3
ИзС^
и’ А ί (Г ''о 1 \ к5 1а592
1 с2н5 1 С3н7 ЗО2СН3
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а593, в частности, соединения 1а593.001-1а593. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает этил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а594, в частности, соединения 1а594.001-1а594. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а595, в частности, соединения 1а595.001-1а595. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает изобутил, В15 обозначает н-пропил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а596, в частности, соединения 1а596.001-1а596.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 обозначает изопропил и В16 обозначает метил:
- 112 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а597, в частности, соединения 1а597.001-1а597.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 обозначает этил, К15 обозначает изопропил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а598, в частности, соединения 1а598.0011а598.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает изо-пропил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а599, в частности, соединения 1а599.001-1а599. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 обозначает н-бутил, К15 обозначает изопропил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а600, в частности, соединения 1а600.001-1а600. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 обозначает изобутил, К15 обозначает изопропил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а601, в частности, соединения 1а601.0011а601.180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К15 обозначает н-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а602, в частности, соединения 1а602.001-1а602. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил и К14 обозначает этил, К15 обозначает н-бутил и К16 обозначает метил:
- 113 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а603, в частности, соединения 1а603.001-1а603.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а604, в частности, соединения 1а604.001-1а604. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 и В15 обозначают н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а605, в частности, соединения 1а605.001-1а605. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает изобутил, В15 обозначает н-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а606, в частности, соединения 1а606.001-1а606. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 обозначает втор-бутил и В16 обозначает метил:
о к2 к3
Н3С ,1 к4
Ί] ,Г ΤίΊ 1а606
νΙνΑ 1
1 О
1 1 ЗО2СНз
СН3 СН(СН3)С2Н5
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а607, в частности, соединения 1а607.001-1а607. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает этил, В15 обозначает втор-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а608, в частности, соединения 1а608.001-1а608.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает втор-бутил и В16 обозначает метил:
- 114 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а609, в частности, соединения 1а609.001-1а609.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает втор-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а610, в частности, соединения 1а610.001-1а610. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает изобутил, В15 обозначает втор-бутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а611, в частности, соединения 1а611.001-1а611. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В15 обозначает изобутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а612, в частности, соединения 1а612.001-1а612. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает этил, В15 обозначает изобутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а613, в частности, соединения 1а613.001-1а613. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает изобутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а614, в частности, соединения 1а614.001-1а614.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает изобутил и В16 обозначает метил:
- 115 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а615, в частности, соединения 1а615.001-1а615.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает изобутил, В15 обозначает изобутил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а616, в частности, соединения 1а616.001-1а616. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 обозначает метилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а617, в частности, соединения 1а617.001-1а617. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает этил, В15 обозначает метилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а618, в частности, соединения 1а618.001-1а618. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил и В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает метилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а619, в частности, соединения 1а619.001-1а619. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает метилкарбонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а620, в частности, соединения 1а620.001-1а620.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изо-бутил, В15 обозначает метилкарбонил и В16 обозначает метил:
- 116 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а621, в частности, соединения 1а621.001-1а621.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я15 обозначает этилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а622, в частности, соединения 1а622.001-1а622.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает этилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а623, в частности, соединения 1а623.001-1а623. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает этилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а624, в частности, соединения 1а624.001-1а624. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает этилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а625, в частности, соединения 1а625.001-1а625. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает этилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а626, в частности, соединения 1а626.001-1а626.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
- 117 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а627, в частности, соединения 1а627.001-1а627.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а628, в частности, соединения 1а628.001-1а628. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а629, в частности, соединения 1а629.001-1а629. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а630, в частности, соединения 1а630.001-1а630. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изо-бутил, Я15 обозначает н-пропилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а631, в частности, соединения 1а631.001-1а631. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а632, в частности, соединения 1а632.001-1а632.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 - метил:
- 118 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а633, в частности, соединения 1а633.001-1а633.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а634, в частности, соединения 1а634.001-1а634.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а635, в частности, соединения 1а635.001-1а635.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает трифторметилкарбонил и Я16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а636, в частности, соединения 1а636.001-1а636. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 и Я15 обозначают метилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а637, в частности, соединения 1а637.001-1а637. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 и Я15 обозначают метилсульфонил, Я14 обозначает этил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а638, в частности, соединения 1а638.001-1а638.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 и Я15 обозначают метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил и Я16 обозначает метил:
- 119 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^639, в частности, соединения Iа639.001-Iа639. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что К1 и К15 обозначают метилсульфонил, К14 обозначает н-бутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^640, в частности, соединения Iа640.001-Iа640. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что К1 и К15 обозначают метилсульфонил, К14 обозначает изобутил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^641, в частности, соединения Iа641.001-Iа641. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К15 обо значает этилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^642, в частности, соединения Iа642.001-Iа642. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Iа1.001-Iа1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает этил, К15 обозначает этилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^643, в частности, соединения Iа643.001-Iа643. 180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает этилсульфонил и К16 метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения ^644, в частности, соединения Iа644.001-Iа644.
180, которые отличаются от соответствующих соединений Та1.001-Та1.180 тем, что К1 обозначает метил- 120 006559 сульфонил, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает этилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а645, в частности, соединения 1а645.001-1а645. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изобутил, В15 обозначает этилсульфонил и В16 метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а646, в частности, соединения 1а646.001-1а646. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 обозначает н-пропилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а647, в частности, соединения 1а647.001-1а647. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а 1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил, В15 обозначает н-пропилсульфонил и В16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а648, в частности, соединения 1а648.001-1а648. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает н-пропилсульфонил и В16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а649, в частности, соединения 1а649.001-1а649.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил, В15 обозначает н-пропилсульфонил и В16 - метил:
- 121 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а650, в частности, соединения 1а650.001-1а650.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначают изобутил, К15 обозначает н-пропилсульфонил и К16 - метил:
О К2 К3
сн(сн3)2
1аб50
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а651, в частности, соединения 1а651.001-1а651. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К15 обозначает изопропилсульфонил и К16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а652, в частности, соединения 1а652.001-1а652. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначают этил, К15 обозначает изо-пропилсульфонил и К16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а653, в частности, соединения 1а653.001-1а653.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначают н-пропил, К15 обозначает изопропилсульфонил и К16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а654, в частности, соединения 1а654.001-1а654.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначают н-бутил, К15 обозначает изопропилсульфонил и К16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а655, в частности, соединения 1а655.001-1а655.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначают изобутил, К15 обозначает изо-пропилсульфонил и К16 - метил:
- 122 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а656, в частности, соединения 1а656.001-1а656. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 обозначает н-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а657, в частности, соединения 1а657.001-1а657. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14обозначают этил, В15 обозначает н-бутилсульфонил и В16 метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а658, в частности, соединения 1а658.001-1а658. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил, В15 обозначает н-бутилсульфонил и В16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а659, в частности, соединения 1а659.001-1а659.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначают н-бутил, В15 обозначает н-бутилсульфонил и В16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а660, в частности, соединения 1а660.001-1а660. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначают метилсульфонил, В14 обозначает изо-бутил, В15 обозначает н-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а661, в частности, соединения 1а661.001-1а661.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 обозначает изо-бутилсульфонил и В16 обозначает метил:
- 123 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а662, в частности, соединения 1а662.001-1а662.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает этил, К15 обозначает изобутилсульфонил и К16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а663, в частности, соединения 1а663.001-1а663. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает н-пропил, К15 обозначает изобутилсульфонил и К16 метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а664, в частности, соединения 1а664.001-1а664. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначают метилсульфонил, К14 обозначает н-бутил, К15 обозначает изобутилсульфонил и К16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а665, в частности, соединения 1а665.001-1а665. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает изобутил, К15 обозначает изобутилсульфонил и К16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а666, в частности, соединения 1а666.001-1а666. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К15 обозначает втор-бутилсульфонил и К16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а667, в частности, соединения 1а667.001-1а667.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что К1 обозначает метилсульфонил, К14 обозначает этил, К15 обозначает втор-бутилсульфонил и К16 метил:
- 124 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а668, в частности, соединения 1а668.001-1а668.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил, Я15 обозначает втор-бутилсульфонил и Я16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а669, в частности, соединения 1а669.001-1а669. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил, Я15 обозначает втор-бутилсульфонил и Я16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а670, в частности, соединения 1а670.001-1а670.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил, Я15 обозначает втор-бутилсульфонил и Я16 - метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а671, в частности, соединения 1а671.001-1а671. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я15 обозначает трифторметилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а672, в частности, соединения 1а672.001-1а672. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил, Я15 трифторметилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а673, в частности, соединения 1а673.001-1а673.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил, Я15 - трифторметилсульфонил и Я16 обозначает метил:
- 125 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а674, в частности, соединения 1а674.001-1а674. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил, В15 - трифторметилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а675, в частности, соединения 1а675.001-1а675. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изо-бутил, В15 - трифторметилсульфонил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а676, в частности, соединения 1а676.001-1а676. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает метил, В15 - фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а677, в частности, соединения 1а677.001-1а677.
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил, В15 - фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а678, в частности, соединения 1а678.001-1а678. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил, В15 - фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
- 126 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а679, в частности, соединения 1а679.001-1а679. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил, В15
- фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а680, в частности, соединения 1а680.001-1а680. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает изобутил, В15 - фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а681, в частности, соединения 1а681.001-1а681. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В15 фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а682 в частности, соединения 1а682.001-1а682. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначают метилсульфонил, В14 обозначает н-пропил, В15 - фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а683 в частности, соединения 1а683.001-1а683. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает этил, В15 - фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а684 в частности, соединения 1а684.001-1а684. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что В1 обозначает метилсульфонил, В14 обозначает н-бутил, В15
- фенилкарбонилметил и В16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а685, в частности, соединения 1а685.001-1а685.
- 127 006559
180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изобутил, Я15 - фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а686, в частности, соединения 1а686.001-1а686. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я15 обозначает 4-метилфенилсульфонил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а687 в частности, соединения 1а687.001-1а687. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает этил, Я15 - фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а688 в частности, соединения 1а688.001-1а688. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-пропил, Я15 - фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а689 в частности, соединения 1а689.001-1а689. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает н-бутил, Я15 - фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
Также чрезвычайно предпочтительны соединения 1а690 в частности, соединения 1а690.001-1а690. 180, которые отличаются от соответствующих соединений 1а1.001-1а1.180 тем, что Я1 обозначает метилсульфонил, Я14 обозначает изо-бутил, Я15 - фенилкарбонилметил и Я16 обозначает метил:
о в2 вз
- 128 006559
Также чрезвычайно предпочтительны соединения формулы I, при которых
Я1 означает галоген, такой как хлор или бром, С1-С6алкилсульфонил, такой, как метилсульфонил или этилсульфонил, особенно предпочтительны хлор или метилсульфонил;
Я2 означает галоген, такой как хлор или бром, особенно прдпочтителен хлор;
Я3 означает водород;
Я4 означает водород, циано, С;-С6алкил, такой как метил, этил, изопропил, пентил, С;-С4гидроксиалкил, формил, С;-С6алкилкарбонил, такой как метилкарбонил или этилкарбонил, гидроксикарбонил, С1С6-алкоксикарбонил, такой как метоксикарбонил или этоксикарбонил, -С(Я12)=ЫЯ13; гетероциклил, гетероциклил-С1-С4алкил, фенил, гетарил, причем четыре приведенных последними радикала могут быть в свою очередь замещены одним до трех атомами галогена и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4-алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4-алкилкарбонил, С;-С4алкоксикарбонил, в частности, С;-С4алкил; особенно предпочтительны водород, циано, метил, изопропил, пентил, формил, метилкарбонил, гидроксикарбонил, этоксикарбонил, -С(Я12)=ИЯ13, 2-метил-1,3-диоксолан-4-ил, 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ил, 1,3-диоксан-2-ил, 1,3-диоксан-2-илметил, фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил;
Я5 означает водород, галоген, такой как хлор или бром, С1-С6-алкил, такой как метил или этил, особенно предпочтительны водород, хлор или метил;
Я12 означает водород, С1-С6-алкил, такой как метил или этил, С1-С6-алкоксикарбонил, такой как метоксикарбонил или этоксикарбонил, особенно предпочтительны водород, метил или этоксикарбонил;
Я13 означает С;-С6-алкокси, такой как метокси или этокси, или фенил-С;-С4-алкокси, причем последний радикал может быть частично или полностью галогенирован и/или может нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1С4галогеналкокси, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4-алкоксикарбонил;
Я14 означает С1-С6-алкил, особенно предпочтительны метил или этил;
Я15 означает водород, С1-С6-алкилсульфонил, такой, как метилсульфонил или этилсульфонил, фенил-С1-С4-алкил, причем фенил последнего заместителя может быть частично или полностью галогенирован и/или может нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4-галогеналкил, С;-С4-алкокси, С;-С4-галогеналкокси, особенно предпочтительны водород, метилсульфонил или бензил;
Я16 означает водород или С1-С6-алкил, такой, как метил, особенно предпочтителен водород.
4-(3-алкенилбензоил)пиразолы формулы I могут быть получены различными методами, например, согласно следующим способам:
Способ А. Взаимодействие пиразолов формулы II, в которой Я15 = Н, с активированной карбоновой кислотой Ша или с карбоновой кислотой ΠΙβ, которая активирована предпочтительно ίη κίίι.ι, с получением продукта ацелирования IV и последующая перегруппировка.
II (где в.15 = Н)
- 129 006559
Б1 означает нуклеофильно вытесняемую уходящую группу, такую как галоген, например бром, хлор, гетарил, например, имидазолил, пиридил, и карбоксилат, например ацетат, трифторацетат и т.п.
Активированная карбоновая кислота может применяться непосредственно, как в случае галогенидов карбоновой кислоты или производиться ΐπ зйи, например дициклогексилкарбодиимидом, сложным эфиром трифенилфосфин/азодикарбоновой кислоты, 2-пиридиндисульфид/трифенилфосфином, карбонилдиимидазолом и т.п.
При необходимости преимуществом может быть проведение реакции ацилирования в присутствии основания. Реагенты и вспомогательное основание применяются при этом целесообразным образом в эквимолярном количестве. Небольшой избыток вспомогательного основания, например, 1,2 до 1,5 молярного эквивалента в пересчете на II, может при условиях давать преимущества.
В качестве вспомогательного основания пригодны третичные алкиламины, пиридин или карбонаты щелочных металлов. В качестве растворителя могут применяться, например, хлорированные углеводороды, такие как метиленхлорид, 1,2-дихлорэтан, ароматические углеводороды, такие как толуол, ксилол, хлорбензол, эфир, такой как диэтиловый эфир, метил-трет-бутиловый эфир, тетрагидрофуран, диоксан, полярные апротонные растворители, такие, как ацетонитрил, диметилформамид, диметилсульфоксид или сложный эфир, такой как сложный этиловый эфир уксусной кислоты или их смеси.
Если в качестве активированных компонентов карбоновой кислоты применяются галогениды карбоновой кислоты, то целесообразным является охлаждение реакционной смеси на 0-10°С при подаче этого реактива. Далее производят перемешивание при 20-100°С, предпочтительно при 25-50°С, до полной конверсии. Разделение реакционной смеси производится обычным образом, например, реакционную смесь выливают на воду и целевой продукт экстрагируют. В качестве растворителя для этого пригодны, в частности, метиленхлорид, диэтиловый эфир и сложный этиловый эфир уксусной кислоты. После сушки органической фазы и удаления растворителя сырой сложный энольный эфир формулы IV подвергают очистке, предпочтительно хроматографической очистке. Однако имеется возможность подачи сырого энольного эфира формулы IV на перегруппировку без дальнейшей очистки.
Перегруппировка сложного энольного эфира формулы IV в соединения формулы I осуществляется целесообразным образом при температуре от 20 до 40°С в растворителе и в присутствии вспомогательного основания, а также, в случае необходимости, с помощью циановых соединений в качестве катализатора.
Растворителями могут быть, например, ацетонитрил, метиленхлорид, 1,2-дихлорэтан, сложный этиловый эфир уксусной кислоты, толуол или их смеси. Предпочтительно в качестве растворителя применяется ацетонитрил и диоксан.
Подходящими вспомогательными основаниями могут быть третичные амины, такие как триэтиламин, пиридин или карбонаты щелочных металлов, такие как карбонат натрия, карбонат кальция, карбонат калия, которе применяются предпочтительно в эквимолярном количестве или количестве, соответствующем максимально четырехкратному избыточному количеству в пересчете на энольный эфир.
В качестве циановых соединений пригодны неорганические цианиды, такие, как цианид натрия, цианид кальция и органические циановые соединения, такие, как ацетонциангидрин, триметилсилилцианид. Они применяются обычно в количестве от 1 до 50 мол.% в пересчете на энольный эфир. Предпочтительно применяют ацетонциангидрин или триметилсилилцианид, например, в количестве от 5 до 15, предпочтительно 10 мол. в пересчете на энольный эфир.
Разделение реакционной смеси может осуществляться известным образом. Реакционную смесь подкисляют, например, разбавленной минеральной кислотой, например, 5%-ой соляной или серной кислотой и экстрагируют органическим растворителем, например метиленхлоридом или сложным этиловым эфиром уксусной кислоты. Органический экстракт можно экстрагировать 5-10%-ым раствором карбоната щелочного металла, например раствором карбоната натрия или карбоната калия. Водную фазу подкисляют и образовавшийся осадок отсасывают, и/или экстрагируют метиленхлоридом или сложным этиловым эфиром уксусной кислоты, сушат и концентрируют, (примеры получения сложных эфиров гидроксипиразолов и примеры перегруппировки описаны, например в ЕР-А 186118 и в И8 4780127).
Пример Б. Взаимодействие 4-(3-алкенилбензоил)пиразолов формулы I, в которой Я15 = Н, с соединением формулы V (где Я15 Ф Н):
- 130 006559
Ь2 означает нуклеофильно вытесняемую уходящую группу, такую как галоген, например, бром, хлор, гетарил, например, имидазол, пиридил, карбоксилат, например ацетат, трифторацетат, сульфонат, например, мезилат, трифлат и т. п.
Соединений формулы V могут применяться непосредственно, как например, в случае алкилгалогенидов, галогенидов карбоновой кислоты, галогенидов сульфокислоты, ангидридов карбоновой кислоты и ангидридов сульфокислоты или же их можно получать ίη δίΐιι , например, активированные карбоновые кислоты (посредством карбоновой кислоты и дициклогексил-карбодиимида, карбонилдиимидазола и т.п.).
Исходные соединения применяются как правило в эквимолярном соотношении. Преимуществом может быть также применение избыточного количества одного или другого компонента.
В случае необходимости преимуществом может быть то, что перегруппировку проводят в присутствии основания. Реагенты и вспомогательные основания применяются при этом целесообразным образом в эквимолярном соотношении. Избыточное количество впомогательного основания, например 1,5 до 3 молярных эквивалентов в пересчете на II, при условиях может давать преимущества.
В качестве вспомогательных оснований пригодны третичные алкиламины, такие как триэтиламин, пиридин, карбонаты щелочных металлов, например, карбонат натрия, карбонат калия и гидриды щелочных металлов, например, гидрит натрия. Предпочтительно применяют триэтиламин, пиридин и карбонат калия.
В качестве растворителей пригодны, например, хлорированные углеводороды, такие как метиленхлорид, 1,2-дихлорэтан, ароматические углеводороды, например толуол, ксилол, хлорбензол, эфиры, например, диэтиловый эфир, метил-трет-бутиловый эфир, тетрагидрофуран, диоксан, полярныее, апротонне раст-ворители, такие как ацетонитрил, диметилформамид, диметилсульфоксид или сложный эфир, такой, как этиловый эфир уксусной кислоты, или их смеси.
Как правило, температура реакции лежит в пределах от 0°С до точки кипения реакционной смеси.
Разделение может осуществляться известным образом до получения целевого продукта.
Применяемые как исходные продукты пиразолы формулы II (где Я12 = Н) известны и могут быть получены известными способами (см., например, ЕР-А 240001, публикацию I. Ргак!. СНсш. 315, стр. 383 (1973)).
Активированные карбоновые кислоты Ша, которые не получены ίη кби, могут быть получены известным образом. Например, галогениды карбоновой кислоты формулы Ша, (где Ь = галоген) могут синтезироваться аналогично известному из публикаций методу (ср. ЬС. Пс5сг. М. Нс5сг Яеадепй £ог Огдашс ЗупШеык, том I, стр.767-769 (1967)) путем взаимодействия бензойных кислот формулы шр с продуктами галогенирования, такими, как тионилхлорид, тионилбромид, фосген, дифосген, трифосген, оксалилхлорид, оксалилбромид.
3-алкенилбензойные кислоты формулы шр известны из литературных источниов или могут быть получены аналогично описанным в публикациях методом, например, путем омыления соответствующих сложных эфиров 3-алкенилбензойной кислоты формулы Шу (где М = С1-С6-алкокси).
Сложные эфиры 3-алкенилбензойной кислоты (где М = С1-С6-алкокси) формулы Шу можно получить различным методом, например следующим способом:
Путем реакции Виттига солей фосфония формулы VI с альдегидами или кетонами (VII) можно известным образом (I. Магсй, Лбуапсеб Огдашс СйетИДу, 3. ЛиДаде, стр. 864 и далее, ^11еу-1п1ег8с1епсе РиЬНсабоп, 1985) получать соединения общей формулы Шу.
Соли фосфония формулы VI можно получать известным образом (I. Магсй, Лбуапсеб Огдашс СйетЩгу, 3. ЛиДаде, стр 377 и далее, \УПеу-1п1ег5с1епсе РиЬНсаДоп, 1985) из бромистых соединений формулы V.
- 131 006559
Соединения общей формулы Шу могут быть также получены реакцией Виттига, соответственно, реакцией Хорнера-Эммонса, альдегидов или кетонов формулы VIII с солями фосфония БХа (см. А), соответственно, фосфонатами ЕХЬ (I. Магск, Лбгапссб Огдашс СксшНку, 3-е издание, стр. 867 и.д., ХУПсу1п1сг5с1спсс РиЬксаНои, 1985).
Соединения формулы VIII могут быть получены известным образом (I. Магск Лбгапссб Огдашс СксшШгу, 3-е издание, стр. 1105 и д., ХУ|1су-1п1сг5с1спсс РиЫюаНои, 1985) путем окисления соединений брома формулы МС)
Путем альдольной конденсации и родственных реакций альдегидов или кетонов формулы VIII могут быть также известным образом получены соединения общей формулы Шу (I. Магск, Лбгапссб Огдашс СксшШгу, 3-с издание, стр. 849 и д., ХУ|1су-1п1сг5с1спсс РиЫюаНоик, 1985).
Примеры получения
4-{2',4'-дихлор-3'-[2-(3'''-фурил)этен-1-ил]безоил}-2-этил-3-гидроксипиразол (соединение 2.1).
К раствору из 3,0 г (10 ммоль) 2,4-дихлор-3-[2'-(3-фурил)этен-1'-ил]бензоилхлорида в 30 мл ацетонитрила подают 1,2 г (10 ммоль) 2-этил-3-гидроксипиразола и 1,5 мл (10 ммоль) триэтиламина. После перемешивания в течение 12 ч при комнатной температуре реакционную смесь загружают в воду и экстрагируют три раза с этиловым эфиром уксусной кислоты. После сушки растворитель удаляют под вакууом и остаток хроматографируют на силикагеле (циклогексан/этилацетат = 8/2 до 4/6). Полученный таким образом сложный эфир растворяют в 100 мл диоксана, смешивают с 1,2 г (9 ммоль) тонко распыленного карбоната калия и нагревают в течение 10 ч с обратным холодильником. После охлаждения отделяют образовавшийся осадок, промывают диоксаном и вмешивают в воду. Потом устанавливают значение Рк на 1-2 10-ой соляной кислотой, перемешивают 30 мин при комнатной температуре и отделяют осадок. После сушки остается 1,4 г (37% от теории) белого твердого вещества с Тпл 115-120°С. 1Н-ЯМР (ДМ8Ο/δ в част./млн): 7,75 (1Н); 7,60 (1Н); 7,50 (1Н); 7,25 (2Н); 7,00 (1Н); 6,85 (1Н); 6,80 (1Н); 3,90 (2Н); 1,30 (3Н).
В нижеследующей табл. 2 приведены наряду с вышеописанными 4-(3-алкенилбензоил)пиразолами формулы I также и другие, полученные аналогичным образом:
- 132 006559
Таблица 2
3-фурил
Физические данные Тт ГС]; ’Н—ЯМР [част./млн]
2- фурил фенил
3-тиенил
1,3—диоксолан-4-ил
ЗОгСНз (СН2)4СНЭ масло
5О2СНз
50гСНз 5ОгСНз С!
(СН2)4СНз___________
С(СНз)=1МО-СН(СНз)(4~С!-фенил) сн!
СН2СН2ОН
1,3—диоксан-2-ил СОСНз
ΟΝ_________
СООСгНз С(СН3)=Г4ОСНэ С(Н)=ИОСНз сно_______
С(Н)=ЫОС2Н5
СН2рпе пу!
50гСНз
СН2рИе масло
(СН2)4СН3
2.45 С1 С1 н сно н сгн5 н смола
2.46 5ОгСНз С1 н СООС2Н5 н С2н5 н 71-72
2.47 5О2СНз С1 н СООН н с2н5 н 178-180
- 133 006559
Ниже приведены примеры синтеза некоторых исходных веществ.
2-Хлор-4-метилсульфонил-3-(2'-фенилэтен-1'-ил)-бензойная кислота (соединение 3.02).
Стадия а) сложный метиловый эфир 2-хлор-4-метилсульфонил-3-(2'-фенилэтен-1'-ил)-бензойной кислоты (соединение 3.01).
К раствору из 52,0 г (120 ммоль) бензилтрифенилфосфонийбромида в 400 мл тетрагидрофурана подают 10,1 г (90 ммоль) трет-бутилата калия. Через 30 мин перемешивания при комнатной температуре добавляют по каплям 16,6 г (60 ммль) сложного метилового эфира 2-хлор-3-формил-4-метилсульфонилбензойной кислоты в 100 мл тетрагидрофурана и перемешивают еще 3 ч при комнатной температуре. После этого реакционную смесь замешивают в 500 мл воды и экстрагируют метил-трет-бутиловым эфиром. После удаления растворителя в вакууме остаток дигерируют диэтиловым эфиром и выпавший трифенилфосфиноксид отсасывают. Остаток подвергают очистке хроматографией на силикагеле (циклогексан/этилацетат = 95/5 до 1/1). Получают 10,9 г (52% от теории) легкого желтого масла, которое медленно затвердевает.
Ή-ЯМР (ΟΌΟ13/δ в част/млн): 8,15 (1Н); 7,70 (1Н); 7,60-7,30 (7Н); 7,0 (1Н); 4,0 (3Н); 3,10 (3Н).
Стадия б) 2-хлор-4-метилсульфонил-3-(2'-фенилэтен-1'-ил)бензойная кислота.
10,0 г (28 ммоль) сложного метилового эфира 2-хлор-4-метил-сульфонил-3-(2'-фенилэтен-1'-ил)бензойной кислоты растворяют в 200 мл тетрагидрофурана/метанола (1/1) и смешивают с 35,2 г 10% -ого натрового щелока. После этого перемешивают 12 ч при комнатной температуре и после этого растворитель удаляют в вакууме. Остаток смешивают с 400 мл воды и промывают этилацетатом. Реакционную смесь устанавливают на значение рН в 1 с помощью 10%-ной соляной кислоты и образовавшийся осадок отсасывают. После сушки получают 9,4 г (97 % от теории) белого порошка с Тпл, 232-233°С. Ή-ЯМР (ΟΌΟ13/δ в част/млн): 8,20 (1Н); 7,90 (1Н); 7,55 (2Н); 7,40 (4Н); 7,00 (1Н); 3,10 (3Н).
Сложный метиловый эфир 2,4-дихлор-3-[2'-(2-фурил)этен-1'-ил]бензойной кислоты (соединение 3.05).
Стадия а) 2,4-дихлор-3-метилацетофенон.
К раствору из 502,0 г (3,12 моль) 2,6-дихлортолуола и 408,0 г (3,06 моль) трихлорида алюминия подают по каплям при 100°С с перемешиванием 235,0 г (3,0 моль) ацетилхлорида в течение 2 ч. После перемешивания в течение 2 ч при 100-105°С реакционную смесь охлаждают на 3 л льда и 1 л воды. Выпавшее при этом твердое вещество отсасывают и промывают до нейтрального состояния водой. После сушки при 40°С получают 500,0 г 2,4-дихлор-3-метил-ацетофенона в качестве сырьевого продукта, который потом дистиллируют в высоком вакууме. (Ткип: 121-128°С (4 млбар)).
Стадия б) 2,4-дихлор-3-метил-бензойная кислота.
В раствор из 520,0 г (13 моль) гидроокиси натрия в 2600 мл воды при 0-10°С сначала подают по каплям 655,2 г (4,1 моль) брома и потом 203,0 г (1,0 моль) 2,4-дихлор-3-метилацетофенона в 1300 мл 1,4диоксана. После перемешивания в течение 12 ч отделяют органическую фазу, водную фазу смешивают с 30%-ны раствором, полученным из пиросульфита нитрия и воды, и устанавливают соляной кислотой значение рН на 1. Выпавший остадок отсасывают, промывают водой и сушат в вакууме при 60°С. Получают 197,0 г 2,4-дихлор-3-метилбензойной кислоты. (Тпл: 173-175°С).
Стадия в) сложный метиловый эфир 2,4-дихлор-3-метилбензойной кислоты.
В раствор из 424,0 г (2 моля) 2,4-дихлор-3-метилбензойной кислоты и 1500 мл метанола подают по каплям 60 мл концентрированной серной кислоты. После нагревания в течение 5 ч при перемешивании реакционную смесь охлаждают, концентрируют в вакууме и после этого загружают в 1000 мл метиленхлорида. Органическуй фазу промывают водой, затем 5%-ным раствором бикарбоната натрия и потом снова водой, сушат и концентрируют в вакууме. Получают 401,0 г сложного метилового эфира 2,4дихлор-3-метилбензойной кислоты. (Ткип: 103-107°С (1-1,5 млбар)).
Стадия г) сложный метиловый эфир 3-бромметил-2,4-дихлор-бензойной кислоты.
К раствору из 84,0 г (0,38 моля) сложного метилового эфира 2,4-дихлор-3-метилбензойной кислоты и 67,6 г (0,38 моль) Ν-бромсукцинимида в 380 мл тетрахлорметана подают 1,0 г азобисизобутилнитрила. После нагревания в течение 3,5 ч с обратным холодильником реакционную смесь охлаждают и образовавшийся осадок отсасывают. Фильтрат концентрируют в вакууме и полученный остаток вымешивают из метил-трет-бутилового эфира. Получают 108,0 г сложного метилового эфира 3-бромметил-2,4-дихлорбензойной кислоты. (Тпл: 51-54°С).
Стадия д) (2,6-дихлор-3-метоксикарбонил)бензилтрифенилфосфонийбромид.
80,65 г (262 ммоль) сложного метилового эфира 3-бромметил-2,4-дихлорбензойной кислоты растворяют в 800 мл толуола и смешивают с 68,7 г (262 моль) трифенилфосфина. После перемешивания в течение 9 ч при обратном холодильнике реакционную смесь охлаждают и полученный остадок отсасывают. После сушки остаются 129,0 г (89% от теории) светло-бежевого порошка. (Тпл: 238-239°С).
Стадия ж) сложный метиловый эфир 2,4-дихлор-3-[2'-(2-фурил)этен-1'-ил]бензойной кислоты.
28,0 г (50 ммоль) (2,6-дихлор-3-метоксикарбонил)бензилтрифенилфосфонийбромида суспендируют в 200 мл тетерагидрофурана и при 0°С смешивают с 5,6 г (50 моль) трет-бутилата калия. Потом реакционную смесь охлаждают до -20°С и подают по каплям раствор из 6,2 г (65 ммоль) фурфурола в 50 мл
- 134 006559 тетерагидрофурана. Реакционную смесь нагревают на коматную температуру и перемешивают еще 12 ч. Реакционную смесь замешивают в 200 мл воды и экстрагируют метил-трет-бутиловым эфиром. После удаления растворителя в вакууме остаток дигедрируют диэтиловым эфиром и выпавший трифенилфосфиноксид отделяют. Остаток подвергают очистке хроматографией на силикагеле (циклогексан/этилацетат = 98/2 до 90/10). Получают 8,2 г (55% от теории) желтого масла. 1Н-ЯМР (ΟΌΟ13/δ в част./млн): 7,55 (1Н); 7,50 (1Н); 7,40 (1Н); 7,05 (1Н); 6,95 (1Н); 6,45 (2Н); 3,95 (3Н).
Сложный метиловый эфир 2,4-дихлор-3-(3'-метоксикарбонил-3'-метоксиимино-проп-1'-ен-1'-ил) бензойной кислоты (соединение 3.13).
К 17,9 г (75 ммоль) (2-метоксикарбонил-2-метоксииминоэтил)диметилфосфоната в 150 мл тетрагидрофурана подают 1,9 г (75 ммоль) гидрида натрия и перемешивают в течение 2 ч при комнатной температуре.
После этого подают по каплям 11,7 г (50 ммоль) сложного метилового эфира 2,4-дихлор-3формилбензойной кислоты в 50 мл тетерагидрофурана и перемешивают еще 12 ч при комнатной температуре. После реакционную смесь загружают в воду, экстрагируют метил-трет-бутиловым эфиром, сушат и удаляют растворитель в вакууме. Остаток дигидрируют диэтиловым эфиром и отделяют осадок. После сушки остается 11,3 г (65 % теории) белого порошка. (Тпл.:96-97°С)
В нижеследующей табл. 3 приведены наряду с вышеописанными соединениями другие производные 3-алкенилбензойной кислоты формулы ΙΙΙα, которые получены или могут быть получены аналогичным образом.
Таблица 3
о в2 К3
к1' - 1 к’ А ша (- III/ где К1 связан в положении 4,
УА ч а к2 в положении 2 \ К И К1’ = Ь1, ОН ИЛИМ} в.1
№ Р1 Рг к3 Р4 Р® Р17 Тип ГС]
3.1 8ОгСН э С1 н фенил Н ОСНз 97-99
3.2 8О2СН 3 С1 н фенил Н ОН 232-233
3.3 С) С1 н фенил Н ОСНз масло
3.4 С1 С1 н фенил Н ОН 161 -166
3.5 С1 С1 н 2-фурил Н ОСНз масло
3.6 С1 С1 н 2-фурил Н ОН 171-172
3.7 С1 С1 н СОСНз Н ОСНз 38-39
3.8 С1 С1 н СОСНз Н ОН
3.9 С1 С1 н 2-тиенил К ОСНз масло
- 135 006559
3.10 С1 С1 н 2-тиенил н он 134-143
3.11 С1 С1 н 3-фурил н ОСНз 62-64
3,12 С1 С1 н 3-фурил н он 167-168
3.13 С! С1 н С(=МОСН3)СО2- СНз н ОСНз 96-97
3.14 С1 С1 н С(=1ЮСНз)СОг- СНз н ОН 161
3.15 С! С1 н 3-тиенил н ОСНз масло
3.16 С1 С1 н 3-тиенил н он
3.17 С1 С( н 3-изопропилизоксазол-5-ил н ОСНз масло
3.18 О С1 н 3-изопропилизоксазол-5-ил н он
3.19 С1 С1 н ΟΝ н ОСНз 50-53
3.20 С1 а н СИ н ОН
3.21 С1 а н ОСН3 н ОСНз 38-40
3.22 С1 С1 н ОСН3 н ОН
3.23 С1 С1 С1 СО2СН3 н ОСНз масло
3.24 С1 С1 С1 СОгСНэ н он
3.25 С1 С1 н 1,3-диоксан-2-ил н ОСНз 51-52
3.26 С1 С1 н 1,3-диоксан-2-ил н ОН 93-102
3.27 С1 С1 н (1,3-диоксан-2ил)метил н оснз масло
3.28 С1 С1 н (1,3-диоксан-2 ил)метип н он
3.29 С1 С1 осгн5 СО2С2Н5 н ОСНз масло
3.30 С1 С1 ОСгН5 СО2С2Н5 н он
3.31 С1 С1 н 2-метил-1,3диоксолан-4-ил н ОСНз масло
3.32 С1 С1 н 2-метил-1,3диоксолан—4-ил н он
3.33 С1 С1 н сно н ОСНз 66-68
3.34 С1 С! н сно н он
3.35 С1 С1 н СНг-СНО н ОСНз масло
3.36 С1 С1 н СНг-СНО н он
4-(3-алкенилбензоил)пиразолы формулы I и их применимые в сельском хозяйстве соли пригодны как смеси стереоизомеров, так и в форме чистых стереоизомеров, в качестве гербицидов. Содержащие соединения формулы I гербицидные средства эффективно применяются для борьбы с нежелательной растительностью на невозделываемых площадях, в частности, при высоких нормах расхода. В таких культурах, как пшеница, рис, кукуруза, соя и хлопчатник, они эффективны против сорных растений и злаковых сорняков, практически не повреждая при этом культурные растения. Этот эффект имеет место прежде всего при низких нормах расхода продукта.
В зависимости от соответствующего метода обработки 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы формулы I, соответственно, содержащие их средства, могут применяться еще на целом ряде культур для борьбы с
- 136 006559 нежелательной растительностью. В качестве примера можно привести следующие культуры: ЛШит сера, А папа 5 сотозиз, ЛгасЫз Нуродаса. Лзрагадиз оГДсшайз, Ве1а уи1дапз зрес. аШззта, Ве1а гЫдапз зрес. гара, Вгаззка париз уаг. париз, Вгаззка париз уаг. пароЬгаззюа, Вгаззюа гара уаг. збуезйгз, СатеШа зтепз1з, СаПНатпз 1шс!огшз, Сагуа Штошепзбз, Сйгиз Нтоп, Сйгиз зшепз1з, СоГГеа агаЫса (СоГГеа саперЬога, СоГГеа НЬепса), Сисит1з забуиз, Супобоп бас!у1оп, Эаисиз саго!а, Е1ае1з дитеепз1з, Егадаба уезса, С1усше тах, Соззуршт ЫгзиШт, (Соззуршт агЬогеит, Соззуршт бегЬасеит, Соззуршт у1бГо1шт), НеНаШНиз аппииз, Неуеа ЬгазШепз1з, Ногбеит уи1даге, Нити1из 1ири1из, 1ротоеа Ьа!а!аз, 1пд1апз гец1а, Ьепз сибпапз, Ыпит изйабззтит, Ьусорегзкоп 1усорегз1сит, Ма1из зрес., МашНо! езси1еп1а, Мебкадо забуа, Миза зрес, Мсобапа !аЬасит (Кгизбса), О1еа еигораеа, Огуха забуа, РНазео1из 1ипа!из, РНазео1из уи1дабз, Р1сеа аЫез, Ршиз зрес, Р1зит забуит, Ргипиз аушт, Ргипиз регзка, Ругиз соттишз, К1Ьез зу1ез(ге, Кктиз соттишз, 8ассбагит оГйстагит, 8еса1е сегеа1е, 8о1апит ШЬегозит, 8огдНпт Ысо1ог (см. уи1даге), ТНеоЬгота сасао, ТпГо1шт ргакпзе, Тббсит аезбуит, Тббсит бигит, νίαη ГаЬа, УШз у1шГега, 2еа тауз.
Кроме того, соединения формулы I могут применяться на культурах, которые вследствие их селекции, включая методы генной инженерии, приобрели устойчивость к действию гербицидов.
Соединения формулы I, соответственно содержащие эти соединения гербицидные средства могут применяться, например, в форме предназначенных для непосредственного опрыскивания водных растворов, порошков, суспензий, также и высококонцентрированных водных, масляных или каких-либо других суспензий или дисперсий, эмульсий, масляных дисперсий, паст, препаратов для опыливания, препаратов для опудривания или гранулятов путем опрыскивания, мелкокапельного опрыскивания, опыливания, опудривания, разбрасывания или полива. Используемые формы зависят от цели применения.
Но во всех случаях должно быть обеспечено максимально тонкое распределение действующих веществ.
Гербицидные средства содержат обладающее гербицидной активностью количество по крайней мере одного соединения формулы I или одной применимой в сельском хозяйстве соли соединения формулы I и обычные для получения композиций средств защиты растений вспомогательные агенты.
В качестве инертных вспомогательных агентов пригодны в основном фракции минеральных масел от средней до высокой точек кипения, такие как керосин или дизельное масло, далее масло из каменноугольной смолы, а также масла растительного или животного происхождения, алифатические, циклические или ароматические углеводороды, например парафин, тетрагидронафталин, алкилированные нафталины или их производные, алкилированные бензолы или их производные, спирты, такие как метанол, этанол, пропанол, бутанол, циклогексанол, кетоны, такие как циклогексанон или сильно полярные растворители, например, амины, такие как Ν-метилпирролидон и вода.
Водные препаративные формы могут быть получены из концентратов эмульсий, суспензий, паст, смачиваемых порошков или диспергируемого в воде гранулята путем добавки воды. Для получения эмульсий, паст или масляных дисперсий 4-(3-алкенил-бензоил)пиразолы могут гомогенизироваться в масле или растворителе как сами, так и растворенной в масле или в растворителе форме, с помощью смачивающих, прилипательных, диспергирующих или эмульгирующих агентов. Также могут изготавливаться состоящие из действующего вещества, из смачивающего, прилипательного или эмульгирующего агента и, при необходимости, растворителя или масла концентраты, которые пригодны для разведения в воде.
В качестве поверхностно-активных веществ (вспомогательных агентов) могут применяться соли щелочных, щелочно-земельных металлов, аммониевые соли ароматических сульфокислот, например, лигнин-, фенол-, нафталин- и дибутилнафталинсульфокислоты, а также соли жирных кислот, алкил- и алкиларилсульфонаты, алкилсульфаты, лаурилсульфоэфиры, сульфаты жирных спиртов, а также соли сульфатированных гексанолов, гептанолов и октадеканолов, а также гликолевого эфира жирных спиртов, продукты конденсации сульфонированного нафталина и его производных с формальдегидом, продукты конденсации нафталина, соответственно, нафталинсульфокислот с фенолом и формальдегидом, полиоксиэтиленоктилфенольный эфир, этоксилированный изооктилфенол, октилфенол или нонилфенол, алкилфенилполигликолевый эфир, трибутилфенилполигликолевый эфир, алкиларилполиэфирные спирты, изотридециловый спирт, конденсаты этиленоксидов жирных спиртов, этоксилированное касторовое масло, простой полиоксиэтиленалкиловый эфир или полигликолэфирный ацетат лауриловых спиртов, эфир сорбита, отработанный лигнинсульфатный щелок или метилцеллюлоза.
Порошковые, разбрасываемые и распрыскиваемые средства могут изготавливаться путем смешения или совместного размола действующих веществ с твердым наполнителем.
Гранулят, например, пропитанный, оболочковый и гомогенный гранулят, может изготавливаться путем связывания действующих веществ с твердыми наполнителями. Твердыми наполнителями являются минеральные земли, например, кремниевые кислоты, силикаты, тальк, каолин, известняк, известь, мел, болус, лесс, глина, доломит, диатомовая земля, сульфат кальция и сульфат магния, окись магния, измельченная пластмасса, удобрения, такие как сульфат аммония, фосфат аммония, нитрат аммония, мочевина и растительные продукты, такие как зерновая мука, мука древесной коры, древесная мука и мука ореховой скорлупы, порошок целлюлозы и другие наполнители.
Концентрация соединений формулы I в готовых препаративных формах может варьироваться в ши
- 137 006559 роких пределах. Композиции содержат в общем 0,001 до 98 мас.%, предпочтительно 0,01 до 95 мас. % по крайней мере одного действующего вещества. Действующие вещества применяются при этом с чистотой от 90 до 100%, предпочтительно от 95% до 100% (по спектру ЯМР).
Композиции соединений формулы I по изобретению можно получать, например, следующим образом :
I. 20 вес. долей соединения №. 2.1 растворяют в смеси, состоящей из 80 вес. долей алкилированного бензола, 10 вес. долей продукта присоединения 8 до 10 молей этиленоксида к 1 молю моноэтаноламида Ν-олеиновой кислоты, 5 вес. долей кальциевой соли додецилбензолсульфокислоты и 5 вес. долей продукта присоединения 40 молей этиленоксида к 1 молю касторового масла. Путем выливания и тонкого распределения раствора в 100 000 вес. долях воды получают водную дисперсию, которая содержит 0,02 мас.% действующего вещества.
II. 20 вес. долей соединения №. 2.2 растворяют в смеси, состоящей из 40 вес. долей циклогексанона, 30 весовых долей изобутанола, 20 весовых долей продукта присоединения 7 молей этиленоксида к 1 молю изооктилфенола и 10 вес. долей продукта присоединения 40 молей этиленоксида к 1 молю касторового масла. Путем вливания и тонкого распределения раствора в 100 000 вес. долях воды получают водную суспензию, содержащую 0,02 мас.% действующего вещества.
III. 20 вес. долей действующего вещества №. 2.3 растворяют в смеси, состоящей из 25 вес. долей циклогексанона, 65 вес. долей фракции минерального масла сточкой кипения от 210 до 280°С и 10 вес. долей продукта присоединения 40 молей этиленоксида к 1 молю касторового масла. Путем вливания и тонкого распределения в 100 000 вес. долях воды получают водную суспензию, содержащую 0,02 мас.% действующего вещества.
IV. 20 вес. долей действующего вещества №. 2.4 хорошо перемешивают с 3 вес. долями натриевой соли диизобутилнафталинсульфокислоты, 17 вес. долей натриевой соли лигнинсульфокислоты из отработанного сульфит-щелока и 60 вес. долей порошкообразного силикагеля и все промеливают в молотковой мельнице. Благодаря тонкому распределению смеси в 20 000 вес. долях воды получают раствор для опрыскивания, который содержит 0,1 мас.% действующего вещества.
V. 3 вес. доли действующего вещества №. 2.5 смешивают с 97 вес. долями тонкого каолина. Таким образом получают средство распыления, содержащее 3 мас.% действующего вещества.
VI. 20 вес. долей активного вещества №. 2.1 хорошо перемешивают с 2 вес. долями кальциевой соли додецилбензолсульфокислоты, 8 весовыми долями полигликолевого эфира жирных спиртов, 2 вес. долями натриевой соли конденсата фенолмочевина-формальдегид и 68 вес. долями парафинового минерального масла. Получают стабильную масляную дисперсию.
VII. 1 вес. долю соединения 2.2 растворяют в смеси, состоящей из 70 вес. долей циклогексанона, 20 вес. долей этоксилированного изооктилфенола и 10 вес. долей этоксилированного касторового масла. Получают стабильный концентрат эмульсии.
VIII. 1 вес. долю соединения 2.4 растворяют в смеси, состоящей из 80 вес. долей циклогексанона и 20 вес. долей продукта ^ейо1® ЕМ 31 (неионный эмульгатор на базе этоксилированного касторового масла). Получают стабильный концентрат эмульсии.
Применение действующих веществ формулы I, соответственно гербицидных средств, может осуществляться предвсходовым или послевсходовым методом. Если действующие вещества обладают пониженной совместимостью с некоторыми видами культурных растений, то можно применять технику обработки, при которой гербицидные средства распрыскивают с помощью распылителей таким образом, чтобы они по возможности не попадают на листья чуствительных культурных растений, а попадали на листья растущих среди них нежелательных растений или на открытые участки почвы (методы направленного опрыскивания, соответственно метод ленточного опрыскивания).
Для расширения спектра действия и для достижения синергитического эффекта соединения формулы I можно использовать в смеси с многочисленным представителями других гербицидных или росторегулирующих действующих веществ и проводить обработку совместно с ними. Так, например, в качестве сокомпонентов в таких смесях можно использовать 1,2,4-тиадиазолы, 1,3,4-тиадиазолы, амиды, аминофосфорную кислоту и ее производные, аминотриазолы, анилиды, (гет)арилоксиалканкарбоновую кислоту и ее производные, бензойную кислоту и ее производные, бензотиадиазиноны, 2-ароил-1,3циклогександионы, гетариларилкетоны, бензилизоксазолидиноны, производные мета-СБ3-фенила, карбаматы, хинолиновую кислоту и ее производные, хлорацетанилиды, производные циклогексан-1,3диона, диазины, дихлорпропионовую кислоту и ее производные, дигидробензофураны, дигидрофуран-3оны, динитроанилины, динитрофенолы, дифениловые эфиры, дипиридилы, галогенкарбоновые кислоты и ее производные, мочевины, 3-фенилурацилы, имидазолы, имидазолиноны, №фенил-3,4,5,6тетрагидрофталимиды, оксадиазолы, оксираны, фенолы, эфиры арилокси- и гетероарилоксифеноксипропионовых кислот, фенилуксусную кислоту и ее производные, фенилпропионовую кислоту и ее производные, пиразолы, фенилпиразолы, пиридазины, пиридинкарбоновую кислоту и ее производные, простые пиримидиловые эфиры, сульфонамиды, сульфонилмочевины, триазины, триазиноны, триазолиноны, триазолкарбоксамиды, урацилы.
Кроме того, может оказаться целесообразным применение соединения формулы I индивидуально
- 138 006559 или в сочетании с другими гербицидными средствами, также и в смеси с другими средствами защиты растений и проводить обработку совместное с ними, например, со средствами борьбы с вредителями или фитопатогенными грибами, соответственно бактериями. Интерес представляют также смеси этих соединений с растворами минеральных солей, используемых для компенсации дефицита питательных веществ и микроэлементов. Могут также добавляться нефитотоксические масла и масляные концентраты.
Нормы применения действующего вещества составляют в зависимости от цели обработки, времени года, вида растений и стади их роста от 0,001 до 3,0, предпочтительно от 0,01 до 1,0 кг/га активного вещества.
Примеры применения
Гербицидное действие 4-(3-алкенилбензоил)пиразолов формулы I было подтверждено в ходе проведения опытов в теплице.
В качестве культивационных сосудов служили пластиковые горшки с суглинком, содержащим примерно 3,0% гумуса в качестве субстрата. Семена опытных растений высевали отдельно по видам.
При предвсходовой обработке суспендированные или эмульгированные в воде действующие вещества применяли непосредственно после посева с помощью обеспечивающих тонкое распыление сопел. Горшки подвергали легкому дождеванию, чтобы способствовать прорастанию и росту и после этого покрывали прозрачными пластмассовыми крышками (колпаками) до тех пор, пока растения не пошли в рост. Такое покрытие способствует равномерному прорастанию опытных растений, пока еще не испытывающих влияния действующих веществ.
При послевсходовой обработке опытные растения в зависимости от экстерьера выращивали до высоты от 3 до 15 см и после этого обрабатывали суспендированными или эмульгированными в воде действующими веществами. Для этого опытные растения либо непосредственно высевали и выращивали в тех же самых горшках, либо их проращивали отдельно до появления проростков и за несколько дней до обработки пересаживали в горшки для опытов. Норма расхода при послевсходовой обработки составляла соотвественно от 0,5 до 0,25 кг/га активного вещества.
Растения содержали в зависимости от их вида при температуре от 10 до 25°С, соответственно от 20 до 35°С. Длительность испытаний составляла от 2 до 4 недель. В течение этого времени за растениями тщательно ухаживали и оценивали их реакцию на каждую из отдельных видов обработки.
Оценку проводили по шкале от 0 до 100. При этом 100 означает, что растения не взошли, соотвественно наблюдалось полное разрушение по крайней мере надземных частей, тогда как 0 означает отсутствие поражений или нормальный рост.
Для опытов в теплице использовали следующие виды растений :
Латинское название Русское название
СЬепоросйит а1Ьит марь белая
В|пар!5 а1Ьа горчица белая
8о(апит тдгит паслен черный
ТпОсит аезбуит яровая пшеница
Вышеприведенные сорняки могут эффективно подвергаются уничтожению соединением 2.4 при послевсходовой обработке при нормах расхода соответственно от 0,5 до 0,25 кг/га, однако не повреждая яровой пшеницы как культурное растение.

Claims (10)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Замещенные 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы формулы I в которой заместители имеют следующие значения:
    В1, В2 обозначают водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, группы -ОВ6, -ОСОВ7, -О8О2В7, -8Н, -8(О)ПВ8, -8О2ОВ6, -8О2ИВ6В9, -ИВ98О2В7 или -ХВ'СОВ ;
    В3 обозначает водород, галоген, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, С2-С6алкенил или С2-С6алкинил;
    В4, В5 обозначают водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6 циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6циклоалкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкилтио, С1-С6галогеналкокси, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОХВ В. -С(В12)=ИВ13, -РО(ОВ10)(ОВ11), С1-С4алкил, несущий один радикал из группы, включающей гидрокси, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОИК10В11 или -С(В12)=ИВ13; гетеро
    - 139 006559 циклил, гетероциклил-С1-С4алкил, (причем гетероциклильный радикал обоих последних заместителей является от трех до семизвенным, насыщенным или частично ненасыщенным, моно- или полициклическим и содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу), а также обозначают фенил, фенил-С1-С4алкил, гетарил или гетарил-С1-С4алкил, (при этом гетарильный радикал обоих приведенных последними заместителей является ароматическим, моно- или полициклическим и наряду с кольцевыми углеводородными звеньями может содержать дополнительно от одного до четырех атомов азота или от одного до трех атомов азота и один атом кислорода или один атом серы или один атом кислорода или один атом серы), причем шесть приведенных последними радикалов могут быть замещены; или
    Я4 и Я5 образуют совместно С2-С6-алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1-С4алкилом и/или может быть прервана кислородом или серой или необязательно замещенным С1-С4алкилом азотом;
    п равно 0, 1 или 2;
    Я6 обозначает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С2-С6алкил, С3-С6алкенил или С3-С6алкинил;
    Я7 обозначает С1-С6алкил или С1-С6галогеналкил;
    Я8 обозначает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С2-С6алкил, С3-С6алкенил или С3-С6алкинил;
    Я9 обозначает водород или С1-С6алкил;
    Я10 обозначает водород, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, фенил или бензил, причем оба приведенных последними радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкилкарбонил или С1С4алкоксикарбонил;
    Я11 обозначает водород, С1-С6-алкил, С3-С6алкенил или С3-С6алкинил или
    Я10 и Я11 образуют совместно С2-С6алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1-С4алкилом и/или может быть прервана кислородом или серой или необязательно замещенным С1-С4алкилом азотом;
    Я12 обозначает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, С1-С6алкоксикарбонил, С3-С6 циклоалкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, фенил или бензил, причем оба последних радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4 алкилкарбонил или С1-С4алкоксикарбонил;
    Я13 обозначает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, С1С6алкокси, С1-С6галогеналкокси, С3-С6циклоалкокси, С3-С6алкениокси, С3-С6алкинилокси, фенил, бензил или фенил-С1-С4алкокси, причем три приведенных последними радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкилкарбонил или ЦС4алкоксикарбонил;
    0 представляет собой связанный в положении 4 пиразол формулы II
    К1* кх’ в которой Я14 обозначает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, фенил или фенил, который частично или полностью галогенирован и/или несет от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси;
    Я15 обозначает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкилкарбонил, С1-С6галогеналкилкарбонил, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилсульфонил, С1-С6галогеналкилсульфонил, фенил-С1С4алкил, фенилкарбонил, фенилкарбонилметил, фенилоксикарбонил или фенилсульфонил, причем пять приведенных последними радикала не замещены или фенильное кольцо частично или полностью галогенировано и/или несет от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси;
    Я16 обозначает водород, С1-С6алкил или С1-С6галогеналкил;
    а также их применимые в сельском хозяйстве соли.
  2. 2. 2-(3-Алкенилбензоил)пиразолы формулы I по п.1, в которой
    Я4, Я5 обозначают водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6 циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6циклоалкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкилтио, С1-С6галогеналкокси, -СОЯ10, -СО2Я10, -СО8Я10, -СОХЯ'Я . -С(Я';)\Я';. -РО(ОЯ10)(ОЯ11), С1-С4алкил, который несет радикал из группы, включающей -СОЯ10, -СО2Я10, -СО8Я10, -СОМК.10Я11 или -С(Я12)=ПК13; гетероциклил, ге
    - 140 006559 тероциклил-С1-С4алкил (причем гетероциклильный радикал обоих последних заместителей является от трех до семизвенным, насыщенным или частично ненасыщенным, моно- или полициклическим и содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу), фенил, фенил-С1-С4алкил, гетарил или гетарил-С1-С4алкил (при этом гетарильный радикал обоих приведенных последними заместителей является ароматическим, моно- или полициклическим и наряду с кольцевыми углеводородными звеньями может содержать дополнительно от одного до четырех атомов азота или от одного до трех атомов азота и один атом кислорода или один атом серы или один атом кислорода или один атом серы), причем шесть приведенных последними радикалов могут быть замещены;
    или В4 и В5 образуют совместно С2-С6алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1-С4алкилом и/или может быть прервана кислородом или серой или необязательно замещенным С1-С4алкилом азотом,
    В13 обозначает С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6-циклоалкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, С1С6алкокси, С1-С6галогеналкокси, С3-С6циклоалкокси, С3-С6алкенилокси, С3-С6-алкинилокси, фенил, бензил или бензилокси, причем три приведенных последними радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут нести от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкилкарбонил или С1-С4алкоксикарбонил;
    В15 обозначает водород, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкилкарбонил, С1-С6галогеналкилкарбонил, С1-С6алкоксикарбонил, С1-С6алкилсульфонил, С1-С6галогеналкилсульфонил, фенилкарбонил, фенилкарбонилметил, феноксикарбонил или фенилсульфонил, причем четыре последних радикала не замещены или фенильное кольцо частично или полностью галогенировано и/или несет от одного до трех радикалов из группы, включающей нитро, циано, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, С1-С4алкокси, С1-С4 галогеналкокси.
  3. 3. 4-(3-Алкенилбензоил)пиразолы формулы I по п.1 или 2, в которых
    В1 обозначает нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси-С1-С6 алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, -ОВ6 или -8(О)ПВ8,
    В2 обозначает водород или приведенный для В1 радикал.
  4. 4. 4-(3-Алкенилбензоил)пиразолы формулы I по пп.1-3, в которых
    В4 обозначает водород, нитро, галоген, циано, родано, С1-С6алкил, С1-С6галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, С4-С6циклоалкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкилтио,С1-С6галогеналкокси, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОИК10В11, -С(В12)=ИК13, -РО(ОВ10)(ОВ11), С1-С4-алкил, который несет радикал из группы, включающей -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОИК^В11 или -С(В12)=ИК13: гетероциклил, гетероциклил-С1-С4алкил (причем гетероциклильный радикал обоих последних заместителей является трехсемизвенным, насыщенным или частично ненасыщенным, моно- или полициклическим и содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу), фенил, фенилС1-С4алкил, гетарил или гетарил-С1-С4алкил (при этом гетарильный радикал обоих приведенных последними заместителей является ароматическим, моно- или полициклическим и наряду с кольцевыми углеводородными звеньями может содержать дополнительно от одного до четырех атомов азота или от одного до трех атомов азота и один атом килорода или один атом серы или один атом кислорода или один атом серы), причем шесть приведенных последними радикалов могут быть замещены;
    В5 обозначает водород, галоген, циано, родано, С1-С6-алкил, С1-С6галогеналкил, -СОВ10, -СО2В10, -СО8В10, -СОХНИ' или -РО(ОВ10)(ОВ11); или
    В4 и В5 образуют совместно С2-С6-алкандиильную цепь, которая может быть от одного до четырех раз замещена С1-С4алкилом и/или может быть прервана кислородом или серой или необязательно замещенным С1-С4алкилом азотом.
  5. 5. 4-(3-Алкенилбензоил)пиразолы формулы 1а в которой заместители В1 до В5 и О имеют приведенные в пп.1-4 значения.
  6. 6. Способ получения 4-(3-алкенилбензоил)пиразолов формулы I согласно пп.1-5, отличающийся тем, что пиразол формулы II (где В15 = Н), в которой заместители В14 и В16 имеют приведенные в п.1 зна чения,
    - 141 006559 ацилируют активированной карбоновой кислотой ΙΙΙα или карбоновой кислотой ΙΙΙβ причем заместители В1 до В5 имеют приведенные в п.1 значения и Ь1 представляет собой нуклеофильно вытесняемую уходящую группу, и продукт ацилирования перегруппировывают необязательно в присутствии катализатора в соединения Ι (где В15 = Н) и для получения 4-(3-алкенилбензоил)пиразолов формулы Ι, где В15^Н по желанию подвергают взаимодействию с соединением формулы V
    Ь2 - В15 V, (где В15^Н), в которой В15 за исключением водорода имеет приведенные в п.1 значения и Ь2 представляет собой нуклеофильно вытесняемую уходящую группу.
  7. 7. Средство, содержащее гербицидно активное количество по крайней мере одного 4-(3-алкенилбензоил)пиразола формулы Ι или применимой в сельском хозяйстве соли Ι по пп.1-5 и обычные для препаративной формы вспомогательные агенты.
  8. 8. Способ получения гербицидно активного средства по п.7, отличающийся тем, что смешивают гербицидно активное количество по крайней мере одного 4-(3-алкенилбензоил)пиразола формулы Ι или применимой в сельском хозяйстве соли Ι по пп.1-5 и обычные для препаративной формы вспомогатель ные агенты.
  9. 9. Способ борьбы с нежелательной растительностью, отличающийся тем, что гербицидно активным количеством по крайней мере одного 4-(3-алкенилбензоил)пиразола формулы Ι или одной применимой в сельском хозяйстве соли Ι по пп.1-5 воздействуют на растения, их пространство произрастания и/или семена.
  10. 10. Применение 4-(3-алкенилбензоил)пиразолов формулы Ι или их применимых в сельском хозяйстве солей Ι по пп.1-5 в качестве гербицидов.
EA199900995A 1997-05-07 1998-05-05 Замещенные 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы EA006559B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19726710 1997-05-07
PCT/EP1998/002433 WO1998050366A1 (de) 1997-05-07 1998-05-05 Substituierte 4-(3-alkenyl-benzoyl)-pyrazole

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA199900995A1 EA199900995A1 (ru) 2000-06-26
EA006559B1 true EA006559B1 (ru) 2006-02-24

Family

ID=7833446

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA199900995A EA006559B1 (ru) 1997-05-07 1998-05-05 Замещенные 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы

Country Status (15)

Country Link
US (1) US6143696A (ru)
EP (1) EP0984944B1 (ru)
JP (1) JP4446493B2 (ru)
AR (1) AR012670A1 (ru)
AT (1) ATE272624T1 (ru)
AU (1) AU749055B2 (ru)
BR (1) BR9809788A (ru)
CA (1) CA2289112A1 (ru)
DE (1) DE59811763D1 (ru)
EA (1) EA006559B1 (ru)
IL (2) IL132340A0 (ru)
NZ (1) NZ500993A (ru)
TW (1) TW513413B (ru)
WO (1) WO1998050366A1 (ru)
ZA (1) ZA983797B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU5685600A (en) 1999-07-09 2001-01-30 Basf Aktiengesellschaft Alpha-alpha'-substituted n-alkyl-3-alkenylbenzoyl-pyrazol-derivatives
AU5978100A (en) * 1999-07-09 2001-01-30 Basf Aktiengesellschaft N-cycloalkyl-3-alkenylbenzoyl-pyrazole derivatives
JP2006076885A (ja) * 2002-09-13 2006-03-23 Nippon Soda Co Ltd イミノ基を有するベンゾイル化合物及び除草剤

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4643757A (en) * 1985-05-20 1987-02-17 Nissan Chemical Industries, Ltd. Herbicidal 4-benzoyl-1-methyl-5-hydroxypyrazoles
JPH0730031B2 (ja) * 1986-04-02 1995-04-05 日産化学工業株式会社 ２―ピラゾリン―５―オン類の製造法
IL85659A (en) * 1987-03-17 1992-03-29 Nissan Chemical Ind Ltd 4-benzoylpyrazole derivatives,method for their preparation and herbicidal compositions containing them

Also Published As

Publication number Publication date
WO1998050366A1 (de) 1998-11-12
NZ500993A (en) 2001-08-31
IL132340A0 (en) 2001-03-19
ZA983797B (en) 1999-11-17
AU7647998A (en) 1998-11-27
AR012670A1 (es) 2000-11-08
DE59811763D1 (de) 2004-09-09
EA199900995A1 (ru) 2000-06-26
EP0984944A1 (de) 2000-03-15
IL132340A (en) 2006-04-10
AU749055B2 (en) 2002-06-20
TW513413B (en) 2002-12-11
CA2289112A1 (en) 1998-11-12
JP2001527548A (ja) 2001-12-25
BR9809788A (pt) 2000-06-20
EP0984944B1 (de) 2004-08-04
ATE272624T1 (de) 2004-08-15
US6143696A (en) 2000-11-07
JP4446493B2 (ja) 2010-04-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP4592183B2 (ja) ２−ベンゾイルシクロヘキサン−１，３−ジオン
EP1001939B1 (de) Heterocyclisch substituierte 4-benzoyl-pyrazole als herbizide
EP1003730B1 (de) 2-benzoyl-cyclohexan-1,3-dione
EA001605B1 (ru) Замещенные 2-бензоилциклогексан-1,3-дионы
EP0960100B1 (de) Substituierte 4-benzoyl-pyrazole
EA006559B1 (ru) Замещенные 4-(3-алкенилбензоил)пиразолы
EP0984914B1 (de) Substituierte 2-(3-alkenyl-benzoyl)-cyclohexan-1,3-dione
US6566307B1 (en) α,α′-substituted n-alkyl-3-alkenylbenzoyl-pyrazol-derivatives
US6475957B1 (en) N-cycloalkyl-3-alkenybenzoyl-pyrazole derivatives
MXPA99009698A (en) Substituted 4-(3-alkenyl-benzoyl)-pyrazoles
EA002599B1 (ru) Замещенные 2-бензоилциклогексан-1, 3-дионы
MXPA00004809A (en) Benzylidene pyrazolones and use as herbicide

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): BY KZ

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU