EA002036B1 - Клапан аэрозольного контейнера - Google Patents

Abstract

Предложен клапан аэрозольного контейнера для выдачи суспензии или раствора вещества в жидком пропелленте, содержащейся (содержащегося) в этом контейнере. Клапан содержит корпус (1), ограничивающий отверстие, уплотнение (9), установленное у этого отверстия, и шток (7), имеющий выдающий проход (11) и расположенный с возможностью такого скользящего перемещения через уплотнение (9), что при его нахождении в первом положении клапан закрыт с предотвращением вхождения выдаваемого вещества в выдающий проход (11), а при его нахождении во втором положении клапан открыт с обеспечением возможности выдачи этого вещества через выдающий проход (11). Шток (7) клапана выполнен из материала, содержащего смазочное вещество.

Description

Изобретение относится к клапану аэрозольного контейнера, посредством которого может быть выдано некоторое количество содержимого этого контейнера. Изобретение в особенности предназначено для выдачи отмеренных доз лекарственных средств, но оно также применимо и для выдачи аэрозолей вообще.

Вокруг продолжающегося использования аэрозольных составов, содержащих обычные хлорфторуглеродные пропелленты, ведутся дискуссии из-за их возможной роли в уменьшении озонового слоя атмосферы. Соответственно, составы, основанные на альтернативных пропеллентах, таких как НЕА-134а (1,1,1,2тетрафторэтан) и НЕЛ-227 (1,1,1,2,3,3,3гептафторпропан), разрабатываются для замены обычных пропеллентов, которые, как предполагается, способствуют уменьшению озонового слоя атмосферы.

Контейнеры для аэрозольных составов обычно представляют собой флакон, присоединенный к клапану, содержащему шток, через который выдаются указанные составы. Обычно клапан включает резиновое уплотнение, предназначенное для обеспечения возможности возвратно-поступательного движения штока клапана с предотвращением утечки пропеллента из контейнера.

Установлено, что эффективность некоторых обычных устройств для подачи аэрозолей понижается при использовании НЕА-134а или НЕА-227. Выбор подходящих материалов для использования в клапанах, предназначенных для размещения аэрозольных составов, основанных на указанных альтернативных пропеллентах, осложняется взаимодействием между материалами деталей клапана и компонентами состава, включающими пропеллент. В обычных устройствах и особенно с некоторыми лекарственными составами шток клапана имеет тенденцию к заеданию, остановке или торможению в течение цикла срабатывания, в результате чего пользователь ощущает как бы наличие зазубрин при нажатии и отпускании штока клапана. Это может быть вызвано отчасти тем, что лекарственное средство, предназначенное для выдачи из контейнера, оседает или выпадает в осадок из суспензии лекарственного средства и пропеллента или из раствора и откладывается на внутренних деталях клапана, при этом наличие лекарственного средства на поверхности скольжения во время приведения клапана в действие создает увеличенное трение.

В международной патентной заявке РСТ/ϋδ 94/06900 описан аэрозольный клапан, в котором резиновое уплотнение изготовлено из композиции, специально подобранной для минимизации утечки пропеллента через поверхность раздела между уплотнением и штоком клапана при его срабатывании. При использовании некоторых составов также улучшена плавность действия по сравнению с устройствами, включающими обычные уплотнения из термореактивной резины. Однако, хотя такие композиции для уплотнения могут улучшить характеристику клапана, они не предотвращают возникновение отложений на деталях клапана, и проблема наличия зазубрин может сохраняться.

Целью настоящего изобретения является создание клапана с улучшенной плавностью действия, смягчающей проблему заедания клапана.

В соответствии с одним аспектом настоящего изобретения предложен клапан аэрозольного контейнера для выдачи суспензии вещества в жидком пропелленте, содержащейся в этом контейнере, содержащий корпус, ограничивающий отверстие, уплотнение, установленное у этого отверстия, и шток, имеющий выдающий проход и расположенный с возможностью такого скользящего перемещения через уплотнение, что при его нахождении в первом положении клапан закрыт с предотвращением вхождения выдаваемого вещества в выдающий проход, а при его нахождении во втором положении клапан открыт с обеспечением возможности выдачи этого вещества через выдающий проход, отличающийся тем, что шток выполнен из материала, содержащего смазочное вещество.

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предложен шток клапана, выполненный из материала, содержащего смазочное вещество. Кроме того, в соответствии с еще одним аспектом настоящего изобретения предложен аэрозольный контейнер, содержащий описываемый здесь клапан.

Включение смазочного вещества в материал штока клапана обеспечивает содержание этого вещества на максимальной площади поверхности контакта штока и уплотнения с обеспечением таким образом улучшения смазывания и повышения плавности действия в течение срока службы клапана. Термин смазочное вещество означает любой материал, снижающий трение между штоком клапана и уплотнением.

Для этого подходит смазочное вещество, включающее фторсодержащий полимер, такой как политетрафторэтилен (ПТФЭ), сополимер этилена с тетрафторэтиленом (ЭТФЭ), полимер перфторалкоксиалкана (ПФА), фторсодержащий сополимер этилена с пропиленом (ФЭП), поливинилиденфторид (ПВДФ) и хлорированный сополимер этилена с тетрафторэтиленом. Предпочтительно смазочное вещество содержит политетрафторэтилен (ПТФЭ). Более предпочтительно смазочное вещество состоит из политетрафторэтилена (ПТФЭ).

Установлено, что применение ПТФЭ в качестве смазочного вещества имеет особенные преимущества благодаря его низкому коэффициенту трения. Кроме того, ПТФЭ значительно снижает проблему отложения лекарственного средства на штоке клапана, устраняя таким образом одну из причин заедания клапана.

Соответственно шток клапана содержит до 20 мас.% ПТФЭ, предпочтительно от 5 до 10 мас.% ПТФЭ.

ПТФЭ является пластически формуемым материалом и может эффективно применяться в малых количествах, составляющих порядка 5 мас. % материала штока клапана. ПТФЭ также является нетоксичным материалом, что важно для аэрозольных устройств для выдачи лекарственных средств.

С другой стороны, шток клапана не содержит какой-либо силиконовый материал, например силиконовое масло, ни в качестве своего компонента, ни в покрытии.

Предпочтительно клапан выполнен в виде дозирующего клапана, содержащего дозирующую камеру и передающий проход, через который из контейнера в дозирующую камеру может проходить некоторое количество выдаваемого вещества, причем при нахождении штока клапана в первом положении выдающий проход изолирован от дозирующей камеры, и с ней через передающий проход сообщается контейнер, а при нахождении штока клапана во втором положении он сообщается с дозирующей камерой, а передающий проход изолирован от нее.

Предпочтительно выдаваемым веществом является лекарственное средство, находящееся в сжиженном НЕА134а или НЕЛ-227 в суспендированном состоянии.

Лекарственными средствами, пригодными для такого назначения, являются средства, например, для лечения респираторных заболеваний, таких как астма, бронхит, хронические легочные заболевания и грудные инфекции. Дополнительные лекарственные средства могут быть выбраны из любых других подходящих лекарственных средств, которые используются для ингаляционной терапии и которые могут быть изготовлены в виде суспензии. Таким образом, соответствующие лекарственные средства могут быть выбраны, к примеру, из аналгетиков, например кодеин, дигидроморфин, эрготамин, фентанил или морфин; из ангинозных препаратов, например дилтиазем; из антиаллергических средств, например хромогликат, кетотифен или неодохромил; из антибактериальных средств, например цефалоспорины, пенициллины, стрептомицин, сульфонамиды, тетрациклины и пентамидин; из антигистаминных средств, например метапирилен; из противовоспалительных средств, например флутиказона пропионат, беклометазона дипропионат, флунизолид, будезонид или триамцинолона ацетонид; из противокашлевых средств, например носкапин; из бронхолитических средств, например салметерол, сальбутамол, эфедрин, адреналин, фенотерол, формотерол, изопреналин, метапротеренол, фенилефрин, фенилпропаноламин, пирбутерол, репротерол, римитерол, тербуталин, изоэтарин, тулобутерола орципреналин или (-)-4амино -3,5-дихлор-а- [[[6-[2-(2-пиридинил)это кси]гексил]амино]метил]бензолметанол; из мочегонных средств, например амилорид; из антихолинергических средств, например ипраторий, атропин или окситропий; из гормональных препаратов, например кортизон, гидрокортизон или преднизолон; из ксантинов, например аминофиллин, холина теофиллинат, лизина теофиллинат или теофиллин; и из терапевтических белков и пептидов, например инсулин или глюкагон. Специалисту в данной области очевидно, что для оптимизации активности и/или стабильности лекарственного средства там, где это необходимо, они могут использоваться в виде солей (например, солей щелочных металлов или аминов или солей присоединения кислот), или эфиров (например, низших алкиловых эфиров), или сольватов (например, гидратов). Предпочтительными лекарственными средствами являются сальбутамол, сальбутамола сульфат, салметерол, салметерола ксинафоат, флутиказона пропионат, беклометазона дипропионат и тербуталина сульфат. Понятно, что суспензия или раствор лекарственного средства вполне может содержать один или несколько активных компонентов.

Предпочтительно лекарственным средством является салметерола ксинафоат, флутиказона пропионат или их комбинация.

Ниже изобретение описано со ссылками на приложенный чертеж, на котором фиг. 1 изображает разрез предлагаемого дозирующего клапана.

Предлагаемый клапан, показанный на фиг. 1 , содержит корпус 1, обжатием загерметизированный в манжете 2, причем сама манжета установлена на горловине контейнера (не показан), а между ними известным образом размещена прокладка 3. Контейнер заполнен суспензией салметерола ксинафоата в жидком пропелленте НЕА134а.

Корпус 1 в своей нижней части имеет дозирующую камеру 4, а в верхней части - отборную камеру 5, которая также действует в качестве гнезда для возвратной пружины 6. Слова верхняя и нижняя применяются для контейнера, у которого при использовании горловина и клапан расположены на его нижнем конце, что соответствует ориентации клапана, показанной на фиг. 1. Внутри корпуса 1 расположен шток 7 клапана, часть 8 которого выходит снаружи клапана через нижнее уплотнение 9 штока и манжету 2. Часть 8 выполнена с внутренним осевым или продольным каналом 10, открытым с наружного конца штока и сообщающимся с радиальным проходом 11.

Верхняя часть штока 7 имеет такой диаметр, что она может проходить через отверстие в верхнем уплотнении 12 штока с возможностью скольжения и взаимодействия с периферией этого отверстия, достаточного для обеспечения уплотнения. Шток изготовлен из материала НО8ТЛЕОВМ Х329™ (НосейЧ), который от формован обыкновенным способом. Существенным является то, что материал ΗΘ8ΤΆΡΌΚΜ содержит 5% ПТФЭ, который обладает эффектом снижения трения между штоком клапана и уплотнениями 9 и 12 во время срабатывания, как это указано ниже. Кроме того, ПТФЭ обладает эффектом снижения любого образования осадка лекарственного средства на поверхности штока клапана, наличие которого на поверхности скольжения между штоком клапана и уплотнением могло бы в противном случае вызывать увеличенное трение во время срабатывания. Уплотнение 12 удерживается на месте напротив уступа 13, выполненного в корпусе 1 между указанными нижней и верхней частями, втулкой 14, которая ограничивает камеру 4 между уплотнениями 9 и 12. Шток 7 имеет проход 15, который при нахождении штока в нерабочем положении, как показано на чертеже, обеспечивает сообщение между камерами 4 и 5, причем камера 5 сама сообщается с внутренней частью контейнера через отверстие 16, выполненное в стенке корпуса 1.

Шток 7 поджат вниз в нерабочее положение пружиной 6, причем он имеет буртик 17, упирающийся в уплотнение 9. В нерабочем положении, как показано на фиг. 1, буртик 17 упирается в уплотнение 9, под которым выходит проход 11, так что камера 4 изолирована от канала 10, а находящаяся в ней суспензия не может выйти.

Вокруг корпуса клапана ниже отверстия 16 расположено кольцо 18, имеющее в радиальном направлении и-образное поперечное сечение, так что вокруг корпуса клапана образовано углубление 19. Как показано на фиг. 1, кольцо выполнено в виде отдельного элемента, имеющего внутреннюю круговую контактирующую кромку, диаметр которой обеспечивает фрикционную посадку на верхней части корпуса 1, причем кольцо 18 сидит на уступе 13 ниже отверстия 16. Однако кольцо 18 может быть также выполнено в виде части корпуса 1, отформованной с ним за одно целое.

При использовании всего устройства контейнер сначала встряхивают для гомогенизации суспензии внутри контейнера. Пользователь затем против усилия пружины 6 нажимает на шток 7. При нажатии на шток клапана оба конца прохода 15 оказываются на стороне уплотнения 12, удаленной от камеры 4. Таким образом в дозирующей камере отмеряют дозу лекарственного средства. Продолжающееся нажатие на шток клапана вызывает смещение прохода 11 в камеру 4, в то время как уплотнение 12 уплотняет тело штока клапана. Таким образом, отмеренная доза может выйти через проход 11 и выходной канал 10.

Отпускание штока клапана вызывает его возврат в показанное на чертеже положение под действием силы пружины 6. Проход 15 затем снова обеспечивает сообщение между камерами и 5. Соответственно, на этом этапе жидкость проходит под давлением из контейнера через отверстие 16, через проход 15 и оттуда в камеру 4 для ее наполнения.

Естественно, что данное описание носит чисто иллюстративный характер, и возможны модификации, изменения и усовершенствования настоящего изобретения.

Claims (10)

1. Клапан аэрозольного контейнера для выдачи суспензии или раствора вещества в жидком пропелленте, содержащейся (содержащегося) в этом контейнере, содержащий корпус, ограничивающий отверстие, уплотнение, установленное у этого отверстия, и шток, имеющий выдающий проход и расположенный с возможностью такого скользящего перемещения через уплотнение, что при его нахождении в первом положении клапан закрыт с предотвращением вхождения выдаваемого вещества в выдающий проход, а при его нахождении во втором положении клапан открыт с обеспечением возможности выдачи этого вещества через выдающий проход, отличающийся тем, что шток выполнен из материала, содержащего смазочное вещество.

2. Клапан по п. 1 , отличающийся тем, что смазочное вещество содержит фторуглеродный сополимер.

3. Клапан по п.2, отличающийся тем, что смазочное вещество содержит ПТФЭ.

4. Клапан по п.3, отличающийся тем, что он содержит от 5 до 10 мас.% ПТФЭ.

5. Клапан по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что шток не содержит силиконовый материал.

6. Клапан по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что он выполнен в виде дозирующего клапана, содержащего дозирующую камеру и передающий проход, через который из контейнера в дозирующую камеру может проходить некоторое количество выдаваемого вещества, причем при нахождении штока клапана в первом положении выдающий проход изолирован от дозирующей камеры и с ней через передающий проход сообщается контейнер, а при нахождении штока клапана во втором положении он сообщается с дозирующей камерой, а передающий проход изолирован от нее.

7. Клапан по п.6, отличающийся тем, что выдаваемым веществом является лекарственное средство, находящееся в сжиженном НРА134а или НРА-227 в суспендированном состоянии.

8. Клапан по п.7, отличающийся тем, что лекарственным средством является салметерола ксинафоат, флутиказона пропионат или их комбинация.

9. Шток клапана, содержащий смазочное вещество.

10. Аэрозольный контейнер, содержащий клапан по любому из пп.1-8.