DK2736496T3 - Farmaceutisk sammensætning, der indeholder et antimuskarinmiddel og fremgangsmåde til fremstilling deraf - Google Patents

Claims (4)

FARMACEUTISK SAMMENSÆTNING, DER INDEHOLDER ET ANTIMUSKARINMIDDEL OG FREMGANGSMÅDE TIL FREMSTILLING DERAF

1. Farmaceutisk modified release-sammensætning af tolterodin eller farmaceutisk acceptabelt salt deraf, som det aktive stof, til oral administration bestående af en matrixkerne, der omfatter det aktive stof med en blanding af en vanduopløselig, en vandopløselig polymer og et befugtningsmiddel, et første overtrækslag over kernen, hvilket første overtrækslag omfatter ethylcellulose og udgør mindre end 5 vægt-% i forhold til den ikke-overtrukne kerne, og et andet overtrækslag over det første overtrækslag, hvilket andet overtrækslag omfatter Kollicoat MAE 30DP og 1,2-propylenglycol og udgør mindre end 5 vægt-% af den totale vægt af den med det første overtræk overtrukne matrixkerne.

2. Farmaceutisk sammensætning ifølge krav 1, hvor sammensætningen er en fast doseringsform såsom en tablet, et omslag eller minitabletter i en kapsel.

3. Farmaceutisk sammensætning ifølge kravene 1 eller 2, hvor den endvidere omfatter yderligere bindingsmidler, fyldstoffer, glittemidler eller smøremidler.

4. Fremgangsmåde til fremstilling af en fast modified release-doseringsform af tolterodin eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, som det aktive stof, til oral administration bestående af en matrixkerne, der omfatter det aktive stof med en blanding af en vanduopløselig, en vandopløselig polymer og et befugtningsmiddel, et første overtrækslag over kernen, hvilket første overtrækslag omfatter ethylcellulose og udgør mindre end 5 vægt-% i forhold til den ikke-overtrukne kerne, og et andet overtrækslag over det første overtrækslag, hvilket andet overtrækslag omfatter Kollicoat MAE 30DP og 1,2-propylenglycol og udgør mindre end 5 vægt-% af den totale vægt af den med det første overtræk overtrukne matrixkerne, hvilken fremgangsmåde omfatter. - opløsning af den totale mængde af befugtningsmidlet i vand; - dannelse af en homogen blanding ved blanding af den totale mængde af tolterodin eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf med den totale mængde af den vanduopløselige polymer; - æltning af ovenstående blanding med befugtningsmiddelopløsningen; - tilsætning til den dannede opløsning af den totale mængde af den vandopløselige polymer og den totale mængde af mindst én valgfri excipiens såsom en diluent, et bindingsmiddel, et sprængmiddel, et glittemiddel, et smøremiddel og vådgranulering, indtil der er opnået ensartethed; - tørring af den befugtede masse; - sigtning af den tørrede masse og tilsætning til den sigtede blanding af de totale mængder af mindst én valgfri excipiens såsom et bindingsmiddel, en diluent, et sprængmiddel, et smøremiddel og/eller et glittemiddel og blanding, indtil der er opnået ensartethed; - formulering af den resulterende blanding i en fast doseringsform ved komprimering deraf til en ønsket tablet- eller minitabletform; - påføring af et første overtrækslag over kernen, hvilket første overtrækslag omfatter ethylcellulose; - påføring af et andet overtrækslag over det første overtrækslag, hvilket andet overtrækslag omfatter Kollicoat MAE 30DP og 1,2-propylenglycol, og - i tilfælde af minitabletter; ilægning af minitabletterne i hårde gelatinekapsler.