DK200300222U3 - Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. - Google Patents

Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. Download PDF

Info

Publication number
DK200300222U3
DK200300222U3 DK200300222U DKBA200300222U DK200300222U3 DK 200300222 U3 DK200300222 U3 DK 200300222U3 DK 200300222 U DK200300222 U DK 200300222U DK BA200300222 U DKBA200300222 U DK BA200300222U DK 200300222 U3 DK200300222 U3 DK 200300222U3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
olanzapine
distances
polymorph
diffraction pattern
designated
Prior art date
Application number
DK200300222U
Other languages
English (en)
Inventor
Yusuf Khwaja Hamied
Rajendra Narayanrao Kankan
Dharmaraj Ramachandra Rao
Original Assignee
Cipla Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from IN977BO1999 external-priority patent/IN187439B/en
Priority claimed from US09/540,749 external-priority patent/US6348458B1/en
Priority claimed from DK200300161U external-priority patent/DK200300161U3/da
Application filed by Cipla Ltd filed Critical Cipla Ltd
Publication of DK200300222U1 publication Critical patent/DK200300222U1/da
Application granted granted Critical
Publication of DK200300222U3 publication Critical patent/DK200300222U3/da

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Description

DK 2003 00222 W
DK 2003 00222 W
BRUGSMODELKRAV
1. Form IV olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: 5 d-afstand (Å) 9,9487 8,5074 8,2103 10 4,8172 4,7114 4,6122 4,5282 4,2340 15 4,0901 3,7574 3,6989.
2. Form IV olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 20 yderligere karakteriseret ved i det væsentlige følgende røntgenpulverdiffraktionsmønster, hvor d betegner den interplanare afstand, og I/li betegner de typiske relative intensiteter:
DK 2003 00222 W
d-afstand (A)_I/Ii 9,9487 83 8,5074 15 8,2103 17 4,8172 100 4,7114 41 4,6122 35 4,5282 33 4,2340 29 4,0901 32 3,7574 23 3,6989 40 .
3. Form IV olanzapinpolymorf ifølge krav 1 eller 2, yderligere karakteriseret ved at have et infrarødt spektrum med absorbanser ved følgende bølgetal: 604 661 758 904 931 1365 1456 .
4. Form IV olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 2 eller 3 fremstillet ved følgende fremgangsmåde: opløsning af Form I eller Form II olanzapin i ca. 38% vandig myresyre, og præcipitering af i det væsentlige ren Form IV olanzapin under anvendelse af ca. 10% methanolisk natriumhydroxid, hvor Form I olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande:
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 9,9463 8,5579 8,2445 5 6,8862 6,3787 6,2439 5,5895 5,3055 10 4,9815 4,8333 4,7255 4,6286 4,553 15 4,4624 4,2915 4,2346 4,0855 3,8254 20 3,7489 3,6983 3,5817 3,5064 3,3392 25 3,2806 3,2138 3,1118 3,0507 2,948 30 2,8172 2,7589 2,6597
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 2,6336 2,5956; 5 og Form II olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgendiffraktionsmønster repræsenteret ved føgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 10,2689 10 8,577 7,4721 7,125 6,1459 6,071 15 5,4849 5,2181 5,1251 4,9874 4,7665 20 4,7158 4,4787 4,3307 4,2294 4,141 25 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828 30 3,2516 3,134 3,0848 3,0638
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 3,0111 2,8739 2,8102 2,7217 2,6432 2,6007.
5. Form IV olanzapinpolymorf ifølge krav 1, 2 eller 3 fremstillet ved følgende fremgangsmåde: opløsning af Form I eller Form II olanzapin i ca. 43% vandig eddikesyre, og præcipitering af i det væsentlige ren Form IV olanzapin under anvendelse af ca. 25% vandig ammoniak, hvor Form I olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 9,9463 8,5579 8,2445 6,8862 6,3787 6,2439 5,5895 5,3055 4,9815 4,8333 4,7255 4,6286 4,533 4,4624
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 4,2915 4,2346 4,0855 5 3,8254 3,7489 3,6983 3,5817 3,5064 10 3,3392 3,2806 3,2138 3,1118 3,0507 15 2,948 2,8172 2,7589 2,6597 2,6336 20 2,5956; og Form II olanzapin er en olanzapinpolyamorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande: d-afstande (Å) 25 10,2698 8,577 7,4721 7,125 6,1459 30 6,071 5,4849 5,2181 5,1251
DK 2003 00222 W
d-afstande (Å) 4,9874 4,7665 4,7158 4,4787 4,3307 4,2294 4,141 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828 3,2516 3,134 3,0848 3,0638 3,0111 2,8739 2,8102 2,7217 2,6432 2,6007.
6. Farmaceutisk formulering, der som aktiv ingrediens indeholder mindst en olanzapinpolymorf i forbindelse med en eller flere farmaceutisk acceptable bærere, excipienser eller diluenter derfor, hvor nævnte mindst ene olanzapinpolymorf er udvalgt fra gruppen bestående af Form IV olanzapin og salte og blandinger deraf, og hvor Form IV olanzapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interpla-nare afstande:
DK 2003 00222 W
7. Anvendelse af mindst en olanzapinpolymorf til fremstilling af et lægemiddel til behandling af en 5 tilstand udvalgt fra gruppen bestående af en psykotisk tilstand, mild angst og gastrointestinale tilstande, hvor nævnte mindst ene olanzapinpolymorf er udvalgt fra gruppen bestående af Form IV olanzapin og salte og blandinger deraf, og hvor Form IV olan-10 zapin er en olanzapinpolymorf med et typisk røntgenpulverdiffraktionsmønster repræsenteret ved følgende interplanare afstande:
DK 2003 00222 W
DK 2003 00222 W
hO'OZ
coII
~ i ~ i I 1 i 1 1 1 I 1 1 l i 1 i 1 l i—ΓΓ o o o o o o o o o o CO uo %T CO C\J
4000.0 3000.0 2000.0 1500.0 1000.0 500.0 — OLANZAPIN - FORM III (KBr) FT - IR SPEKTRUM 1/Cm
DK 2003 00222 W
OLANZAPIN - FORM IV (KBr) FT-IR SPEKTRUM 1/Cm d) Ll
DK 2003 00222 W
4000.0 3000.0 2000.0 1500.0 1000.0 500.0 — OLANZAPIN - FORM V (KBr) FT-IR SPEKTRUM 1/cm
80.CH
CO
d) li-
DK 2003 00222 W
Shimadzu XRD-6000 CuKa (1,54060 A) 30 kV, 30mA Spalter: DS 1,00 gr, SS:1,00gr„ RS: 0,15 mm Theta-2Theta (gr.) Firma: X-RAY DIFFRACTION 5000-]-1
Therta-2Theta (gr.) Kont.Scan. 2,0 gr./min 0,60 sek 0,020 gr. RØNTGENDIFFRAKTIONSMØNSTER - FORM III
Shimadzu XRD-6000 CuKa (1,54060 A) 30 kV, 30mA Spalter: DS 1,00 gr, SS:1,00 gr„ RS: 0,15 mm Theta-2Theta (gr.J 1 Firma: X-RAY DIFFRACTION :
CD O O ω V) o to o' O 1 CN Od Li-
DK 2003 00222 W
od o
LL
LU I— CO
z s s
CO
i g ΐ *
Di < 0 Od CN t 1 g
o ^ CO UJ
- o O £ ^ Si a:
DK 2003 00222 W
Shimadzu XRD-6000 CuKa (1,54060 A) 30 kV, 30mA Spalter: DS 1,00 ar. SS:1,00 gr,, RS: 0,15 mm Theta-2Theta (gr.) Firma: X-RAY DIFFRACTION
Therta-2Theta (gr.) Kont.Scan. 2,0 gr./min 0,60 sek 0,020 gr. RØNTGENDIFFRAKTIONSMØNSTER - FORM V w (SdO) I
CDQ) LL
DK200300222U 1999-12-28 2003-08-25 Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV. DK200300222U3 (da)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN977BO1999 IN187439B (da) 2000-03-31 1999-12-28
US09/540,749 US6348458B1 (en) 1999-12-28 2000-03-31 Polymorphic forms of olanzapine
DK200300161U DK200300161U3 (da) 1999-12-28 2003-06-16 Ny polymorf form af olanzapin, betegnet Form III

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DK200300222U1 DK200300222U1 (da) 2003-08-25
DK200300222U3 true DK200300222U3 (da) 2003-12-12

Family

ID=28794650

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK200300222U DK200300222U3 (da) 1999-12-28 2003-08-25 Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV.
DK200300221U DK200300221U3 (da) 1999-12-28 2003-08-25 Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form V.

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK200300221U DK200300221U3 (da) 1999-12-28 2003-08-25 Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form V.

Country Status (1)

Country Link
DK (2) DK200300222U3 (da)

Also Published As

Publication number Publication date
DK200300221U3 (da) 2003-12-12
DK200300221U1 (da) 2003-08-25
DK200300222U1 (da) 2003-08-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NZ553127A (en) L-lactic, saccharin, cinnamic, salicyclic, benzenesulphonic and naphthalene-1,5-disulphonic acid addition salts of lercanidipine
KR920703627A (ko) 궤양 치료방법 및 조성물
EP2253309A3 (en) Gastric acid secretion inhibiting composition
BRPI0611476A2 (pt) (s)-n-metilnaltrexona, processo para sua sìntese e seu uso farmacêutico
CA2420576A1 (en) Immunoregulatory compounds, derivatives thereof and their use
CA2570795A1 (en) Process for the preparation of crystal modifications for use in the preparation of esomeprazole sodium salt
CA2815093C (en) Method for the manufacturing of naltrexone
DK200300222U3 (da) Ny polymorf form af olanzapin betegnet Form IV.
DK200300161U3 (da) Ny polymorf form af olanzapin, betegnet Form III
CN100364989C (zh) 拉唑类衍生物及其盐和用途
DE60127535T2 (de) Vorbeugende oder therapeutische mittel gegen gastrische oder ösophageale regurgitation
EP1556376B1 (en) Large conductance calcium-activated k channel opener
RU2001116601A (ru) Новые производные пиримидина и способы их получения
JP6785792B2 (ja) 短時間作用性フェニルアルキルアミンカルシウムチャネル遮断薬の高水溶性塩及びその使用
EP1500656B1 (en) Biguanide derivatives and their use as antidiabetic drugs
JP2851117B2 (ja) インドール誘導体およびそれらを有効成分とする抗潰瘍薬
WO2008004190A2 (en) Polymorphic form of duloxetine hydrochloride
JP2009513625A (ja) S−オメプラゾールストロンチウム塩またはその水和物、その製造方法、及びこれを含む医薬組成物
JPH0434967B2 (da)
WO2004032854A3 (en) Pharmaceutical compositions for treatment of parkinson&#39;s disease
AU2003272099B2 (en) Large conductance calcium-activated K channel opener
EP0710482B1 (en) Therapeutic agent for myocardial ischemic damages or reperfusion injuries
JPH01121289A (ja) ピロロ〔1,2−b〕シンノリン及びその製法
US20100324078A1 (en) Crystalline Forms of Naltrexone Methobromide
CN113698383A (zh) 一种哌嗪类化合物及其应用