DE69110671T2 - Insektenvertreibende lotionen und sprays. - Google Patents

Description

• Die Erfindung betrifft, allgemein gesprochen, Insektenschutzmittel in Form von Lotionen und Sprays. Insbesondere betrifft die Erfindung Insektenschutzmittel für Mensch und Tier, die speziell beim Vertreiben von Zecken, den Überträgern der Lymekrankheit, wie auch bei der Abwehr von Stechfliegen und Wanzen (Triatomumarten) im Zusammenhang mit der Chagas-Krankheit, wirksam sind. Im Hinblick auf den vorliegenden Zweck ist der Ausdruck "Insekt" in seinem weitesten Sinn zu verstehen und schließt Zecken, Chagas-Wanzen und Stechfliegen usw. ein.
• Insekten stellen bereits seit langer Zeit die Träger und Verbreiter von Krankheiten dar, denn sie parasitieren nicht nur an Tieren, sondern auch an Menschen. In Nordamerika bilden die Stechmücken, Zecken und Schwarzläuse für den Menschen die drei größten Gruppen von krankheitsübertragenden Gliederfüßlern. Während die nordamerikanischen Schwarzläuse und Moskitos lediglich lästig sind, kann ein Zeckenbiß von ernsterer Natur sein. Insbesondere richtet sich die Aufmerksamkeit seit neuestem auf die Zecken als Träger der Lymekrankheit (Ixodes damini), die sich in dem geographischen Gebiet nicht nur verbreitet haben, sondern auch in grosser Anzahl vorkommen und die potentiell zur Entkräftung führende Lymekrankheit übertragen. In ähnlicher Weise wird in wärmerem Klima, wie zum Beispiel in Südamerika, die ernstliche und unter Umständen fatal verlaufende Chagas- Erkrankung durch die nachtaktiven Chagas-Wanzen der Triatomumarten übertragen, die während des Schlafes am Menschen parasitieren. In Afrika übertragen die Stechmücken Malaria.
• In dem Bemühen, die Insekten zu vertreiben, nimmt man zu weit verbreiteten Lotionen und Sprays (z.B. Cutters, DeepWoods Off und Tick Gard) Zuflucht, die als Wirkstoff N,N-Diethyl-m-toluamid (DEET) enthalten. Obschon das DEET ein wirksames Vertreibungsmittel darstellt, ist es nicht besonders angenehm im Geschmack, vielmehr stechend bei der Anwendung; seine Applikation hat eine Reihe von schädlichen Nebenwirkungen zur Folge. DEET schädigt die Augen, Schleimhäute und empfindliche Haut. Darüber hinaus können aufgrund der Resorption durch die Haut auch systemisch-toxische Reaktionen auftreten. Beispielsweise wurden in New York im August 1989 fünf Berichte über generalisierte Krampfanfälle untersucht, bei denen von einem Zusammenhang mit der topischen Applikation von DEET ausgegangen wurde. Weitere Symptome und Erkrankungen in Verbindung mit wiederholter Exposition gegenüber DEET schließen Irritierbarkeit, Verwirrungszustände, Enzephalopathie und Koma ein. Es werden daher von den zentralen Gesundheitsämtern und den Staaten New York, Connecticut, New Jersey und Utah Warnhinweise herausgegeben.
• Die möglichen Risiken der Anwendung von Mitteln mit einem Gehalt an DEET als Wirkstofflegen deshalb ein starkes Bedürfnis für ein vergleichbares Vertreibungsmittel nahe, das keine Gefahr für den Anwender darstellt. Dies trifft insbesondere im Hinblick auf das Vorkommen von Lymezeckenstichen zu.
• Inzwischen ist von uns ein Insektenschutzmittel entwickelt worden, das sich für den menschlichen Gebrauch eignet und die vorstehenden Probleme überwindet; es weist die folgenden Komponenten auf:
• (a) einen bis zu 99,97% des Insektenschutzmittels ausmachenden Träger, der sich für die Anwendung auf und den Gebrauch an dem menschlichen Körper eignet;
• (b) 0,01% - 1% Terpineol sowie
• (c) 0,01% - 1% Citronellöl
• zusammen mit mindestens einem der Öle Rhodinol und Geraniol in einer Menge von 0,01% - 1% im Falle ihres Vorhandenseins, wobei die jeweils aufgeführten Prozentangaben in Gewichtsprozent zu verstehen sind.
• Gemäß einer bevorzugten Ausgestaltung befinden sich sowohl Rhodinol als auch Geraniol in der erfindungsgemäßen Rezeptur.
• Ätherische Öle und ihre Bestandteile werden auf dem nicht verwandten Gebiet der Desodorantien verwendet. JP - 51 009 729 beschreibt ein Desodorans für Vieh, das ein Gemisch aus ätherischen Kräuter- und Baumölen (Zypressen-, Weißzedern-, Zedern- und Citronellöl sowie deren Bestandteile, wie z.B. Pinen, Geraniol, Citronellöl, Terpineol und ein Gemisch daraus) zusammen mit Holzes-sig und Holzteerextrakten enthält.
• HU - 36 383 beschreibt Desodorantien auf Basis von Ethanol zum Desodorieren von Raumluft, z.B. für Haustierzüchtereien oder Arbeitsplätze, wobei die Mittel als Mehrfachwirkstoffe Rosenphenon, Phenylessigsäure, Nelkenöl, Vanillin, Heliotropin, Cumarin, Citronellöl, Diphenyloxid, Phenylethylalkohol, Eukalyptusöl, "Para-hex", Lavendelöl (lowender oil), Mentharnylacetat (mentharnyl ac.), Sandol, Terpinolen, Isoraldein (isoraldein), Terpineol und Dimethylphthalat enthalten.
• Der bevorzugte Gewichtsprozentgehalt der in dem erfindungsgemäßen Insektenschutzmittel vorhandenen Wirkstoffe beträgt jeweils im wesentlichen 0,06% Terpineol, im wesentlichen 0,05% Citronellöl, im wesentlichen 0,08% Rhodinol und im wesentlichen 0,06% Geraniol.
• Als bevorzugte Wirkstoffe sind das Terpineol, Citronellöl, Rhodinol und Geraniol in dem Träger in dem Verhältnis von im wesentlichen 6:5:8:6 vorhanden.
• Gemäß einer bevorzugten Ausgestaltung weist der Träger nach Belieben folgende Bestandteile auf: eine kosmetische Feuchtigkeitslotion, ggf. mit einem Gehalt an einem Sonnenschutzmittel bzw. einen Träger auf Basis von Wasser oder Alkohol.
• Vorzugsweise kann das Insektenschutzmittel noch einen Duftstoff enthalten, der im wesentlichen 0,4% der Formulierung ausmacht.
• In bevorzugter Weise enthält das Insektenschutzmittel als Grundlage eine kosmetische Feuchtigkeitslotion, zu der 0,06% Terpineol, 0,05% Citronellöl, 0,08% Rhodinol und 0,06% Geraniol sowie 0,4% Duftstoff in Form der Rezeptur HB-728, die von Shaw Mudge & Co vertrieben wird, hinzugegeben werden (die Prozentangaben sind jeweils Gewichtsprozente). Das bevorzugte Insektenschutzmittel (im folgenden als TREO bezeichnet) ist sicher in der Anwendung und besitzt neben einem angenehmen Geruch ausgezeichnete insektenabweisende Eigenschaften.
• Das TREO wurde auf seine Wirksamkeit im Vergleich zu DEET-Mitteln in verschiedenen Gegenden Nord- und Mittelamerikas in unterschiedlichen Habitaten, zu verschiedenen Jahreszeiten und im Hinblick auf eine große Vielfalt an stechenden Arthropoden einschließlich Krankheitsüberträgern ausgetestet. Eine Reihe von unterschiedlichen Probanden wurden eingesetzt, um jeglichen Einfluß individuell-personell bedingter Unterschiede hinsichtlich der Stechfreudigkeit der Insekten zu verringern. Bei den Versuchen mit Stechmücken und anderen Stechfliegen wurde jeweils der eine Arm der Probanden mit einem insektenabweisenden Mittel (DEET oder TREO) behandelt, der andere blieb unbehandelt, sodaß eine gleichzeitige Austestung ermöglicht wurde. Die Einstiche wurden an jedem Arm unterhalb der Schulter gezählt. In Versuchen auf Nantucket wurden herkömmliche Tuchfahnen (2x2 Fuß) jeweils mit TREO oder einem DEET-Produkt behandelt, oder sie blieben unbehandelt. Diese Fahnen wurden durch die sich im Pflanzenbewuchs aufhaltenden Zecken hindurchbewegt.
• In der Tab.1 sind die Ergebnisse von 5 Hauptuntersuchungen zusammengefaßt: Tab.1: Vertreibungsfähigkeit des TREO im Vergleich zu 35-38 & DEET-Produkten und unbehandelten Kontrollen Behandlung Arthropode - Ort, Stechmücken (FL&TX)¹ Stechmücken (Utah)¹ Zecken (Mass.)² Zecken (Labor)³ Schwarzläuse (Belize)¹ unbehandelt 1 Anzahl der Stiche pro Behandlung 2 Anzahl der am Tuch haftenden Zecken 3 Anzahl der Zecken, die eine Repellantbarriere pro Min. durchqueren.
• Aus der Tabelle 1 ist ersichtlich, daß sich das TREO im Vergleich zu allen ausgetesteten Arthropoden als ein hervorragendes Schutzmittel erwiesen hat. In den Stechmückentests im Winter und Frühjahr in Florida und Texas verringerten sowohl das TREO als auch ein DEET-Produkt die Stechhäufigkeit um etwa 97 - 98%. In den sommerlichen Austestungen in Utah war das DEET-Produkt bezüglich der Sumpflandstechmücke Aedes dorsalis ganz knapp wirksamer im Vergleich zu dem Stadt- oder Vorstadtschädling Cluex tarsalis, dem Überträger der Westernpferdencephalitis. Das TREO war in Belize ein absolutes Abwehrmittel gegen Schwarzläuse der Gattung Simulium, den Überträgern der Flußblindheit, die eine der 10 wichtigsten durch Arthropoden übertragbaren Krankheiten darstellt. In gleicher Weise bewirkte das TREO in zahlenmäßig nicht erfaßten Versuchen (in Tab.1 nicht dargestellt), einen außeror dentlich wirksamen Schutz gegenüber Stechmücken und Schwarzläusen der Gattung Ceraptopogoidum ("No-see-ums") in Belize.
• Der Test mit Massachusetts-Zecken gemäß wurde auf der Insel Nantucket im Monat Oktober durchgeführt, dann nämlich, wenn nahezu 60% der Zecken auf Nantucket Überträger der Lymekrankheit bilden. Die Zecken wurden unter Benutzung der herkömmlichen "Fahnen"-Technik eingesammelt: 2 mal 2 Fuß weiße Flanneltuchfahnen wurden an Holzpflöcken befestigt und anschließend über die Spitzen nied riger Vegetation, worin sich die Zecken aufhalten, an Wander- und Wildpfaden sowie verschmutzten Straßen entlang geschleppt. Die Testergebnisse zeigen, daß das TREO bei der Abwehr der Zeckenart Ixodes damini voll wirksam war.
• Aufgrund der bekannten Tatsache, daß Personen mit einem DEET- Produkt, das aufgetragen worden war, von Zecken gebissen wurden, hat man eine Laboruntersuchung durchgeführt. Die Zecken wurden in die Mitte von Filterpapierscheiben verbracht, wobei sie entweder mit einem TREO- oder DEET-behandeltem Ring versehen wurden oder unbehandelt blieben. Dabei wurde die Anzahl der die Barriere (einen behandelten oder unbehandelten Ring) passierenden Zecken festgehalten. Die mit DEET eingenebelten Zecken drehten ihren Körper von dem Schutzmittel weg, wobei sie die behandelte Zone immer noch relativ schnell durchquerten, wogegen die von TREO umnebelten Zecken vor der Barriere jeweils mindestens einmal kehrtmachten und mehrere Versuche benötigten, um die Barriere zu durchqueren. Somit hat sich herausgestellt, daß das TREO ein effektives Schutzmittel gegen Zecken darstellt, da es nicht nur den Erstkontakt mit Zecken (beim Massachusetts-Fahnentest) verhindert, sondern auch die Wahrscheinlichkeit verringert, daß eine Zecke an dem mit TREO behandelten Tuch haften bleibt und nach der TREO-Barriere eine Stelle zum Blutsaugen findet. In der Natur kann man davon ausgehen, daß die Zecken im Gegensatz zur Laborsituation von den Personen eher abdrehen und wegkrabbeln oder abfallen, als daß sie wiederholt versuchen wurden, die Barriere zu überqueren.
• Wie bereits erwähnt, enthält die bevorzugte Ausgestaltung des TREO vier Wirkstoffe in einer Menge zwischen jeweils 0,05 und 0,08 Gew.% der Lotion. Die Testungen haben gezeigt, daß die Wirkstoffe allein in einer Konzentration von bis zu 1 % nicht so effektiv sind wie die kombinierten Wirkstoffe bei niedrigeren pro-zentualen Anteilen. Es hat sich auch herausgestellt, daß Subkombinationen der Wirkstoffe in geringen Mengen ebenso oder nahezu so wirksam sind wie die einzelnen Wirkstoffe in höheren Konzentrationen einzeln für sich. Insbesondere zeigt die Tab.2 die relativen Prozentsätze der Stechmückenanlandungen bei den Feld- und Laboruntersuchungen. Dabei wurden die Arme der Probanden und Papier mit dem Einzelwirkstoff und den Kombinationen der Wirkstoffe prozentual unterschiedlich behandelt. Der Prozentsatz der Anlandungen ist zu 100% minus Prozentsatz der Stechmücken zu werten, die von dem behandelten Arm oder Papier abdrehten. Tab.2: Stechmücken in %, die auf dem Arm oder Papier verblieben, welche jeweils mit der Monosubstanz oder der Kombination behandelt waren. Bestandteil Anlandungen % Terpineol Citronellöl Rhodinol Geraniol
• Anhand der Tabelle 2 ist ersichtlich, daß die Kombination aus 4 Komponenten in dem Bereich zwischen 0,05 Gew.-% und 0,08 Gew.-% ebenso wirksam ist wie bei 1 Gew.-%. Aufgrund der Tatsache, daß eine Zunahme des Prozentgehalts nur einen geringen oder gar keinen Vorteil ergibt, werden die Wirkstoffe bevorzugterweise auf jeweils 1% in bezug auf die Lotion begrenzt. Weiterhin wird davon ausgegangen, daß die Kombination aus 4 Wirkstoffen auch in niedrigeren Konzentrationen ihre Wirksamkeit als Insektenschutzmittel besitzt: Dabei beträgt die Wirkstoffkonzentration 0,01% oder mehr. Darüber hinaus erfüllen auch 2 unterschiedliche Kombinationen mit 3 verschiedenen Komponenten ihren Zweck als Insektenschutzmittel, wie in der Tab.2 aufgezeigt wird. Es ist somit anzunehmen, daß die Kombinationen aus Terpineol, Citronellöl und Geraniol sowie Terpineol, Citronellöl und Rhodinol extra eine synergistische Wirksamkeit besitzen, sofern diese (Bestandteile) jeweils in einer Menge von mindestens 0,01% vorliegen.
• In der Fachwelt wird die Tatsache eine positive Beachtung finden, daß die Wirkstoffe in TREO in verschiedenerlei Form aufgetragen werden können. Eine der bevorzugten Formen stellt eine Feuchtigkeitslotion dar, die einen oder mehrere Bestandteile (aus der Reihe) Glycerin, Lanolinalkohol, Gel aus Aloe vera, süßes Mandel-öl, Propylenglykol, Mineralöl, Cetylalkohol, Cetylacetat und Octylpalmitat umfaßt, wobei noch ein Duftstoff hinzugefügt wird. Der bevorzugte Duftstoff ist die Rezeptur #HB-728 von Shaw Mudge & Co., Stamford, Connecticut, der in einer Menge von 0,4% der Feuchtigkeitslotion hinzugefügt wird. Der bevorzugte Duftstoff scheint den Geruch der Wirkstoffe (der an sich im allgemeinen im Humangebrauch unangenehm ist) zu maskieren, und zwar gegenüber dem menschlichen Geruchssinn, ohne die Wirksamkeit des Insektenschutzmittels gegenüber den Insekten zu beeinträchtigen.
• Gemäß einer weiteren bevorzugten Ausgestaltung der Erfindung werden die TREO-Wirkstoffe zu einer Sonnenschutzlotion mit einem geeigneten Schutzfaktor, die Wirkstoffe wie z.B. Octylmethoxycinnamat, Benzophenon-3 oder Octylsalicylat enthält, zur Schaffung einer Mehrzwecklotion hinzugegeben, d.h. zum Zweck des Sonnenschutzes, der Zeckenvertreibung und einer Feuchtigkeitscreme.
• Erfindungsgemäß können die TREO-Wirkstoffe auch in den bevorzugten Prozentanteilen zu einem wäßrigen oder alkoholischen Medium zur Schaffung eines Sprays hinzugegeben werden. Der Spray ist besonders für Kleidung zweckmäßig; der Spray oder die Lotion können auch als Insektenschutzmittel für Katzen, Hunde, Rindvieh, Schafe und andere Tiere Verwendung finden.
• Hiermit werden Insektenschutzmittel beschrieben, die 3 oder 4 Wirkstoffe in niedrigen prozentualen Anteilen in einem förderlichen (Formulierungs)Medium enthalten. Es wird somit positiv anzumerken sein, daß trotz der Beschreibung bevorzugter Prozentgehalte und Bereiche ein relativ unterschiedlicher Prozentsatz an Wirkstoffen innerhalb dieser Bereiche eingesetzt werden könnte, obwohl nicht bekannt ist, ob eine daraus resultierende Kombination ebenso wirksam ist wie die bevorzugte Ausgestaltung. Ferner könnten, obschon die bevorzugten förderlichen Medien beschrieben sind, auch andere (Formulierungs) Medien einschließlich Lotionen, Sprays und Cremes benutzt werden. In der Tat können auch noch andere Wirkstoffe für andere Zwecke, wie z.B. Bräunungsmittel, Sonnenfiltersubstanzen oder Sonnenschutzmittel usw. zu den Lotionen, Sprays oder Cremes hinzugesetzt werden. Obschon ein bestimmter Duftstoff in einer bestimmten Menge angegeben wurde, könnten auch andere Duftstoffe Verwendung finden, wobei unterschiedliche Mengen an Duftstoff einsetzbar wären, obwohl andere Duftstoffe oder unterschiedliche Mengen davon den möglicherweise den Wirkstoffgeruch nicht maskieren, wie es in angenehmer Weise bei der bevorzugten Ausgestaltung (d.h. bei der Maskierung) der Fall ist.

Claims (9)

1. Insektenvertreibende Formulierung, die zur Benutzung durch Menschen geeignet ist, umfassend:

(a) eine Trägersubstanz, die bis zu 99,97 % des Insektenvertreibungsmittels ausmacht, wobei die besagte Trägersubstanz zum Aufbringen auf den und zur Benutzung am menschlichen Körper geeignet ist,

(b) 0,01 % bis 1 % Terplneol, und

(c) 0,01 % bis 1 % Citronellöl,

zusammen mit Rhodinol und/oder Geraniol, von denen jedes, wenn enthalten, in einer Menge von 0,01 % bis 1 % enthalten ist; wobei alle aufgeführten Prozentsätze (%) Gewichtsprozente sind.

2. Formulierung nach Anspruch 1, die 0,06 % des besagten Terpineols, 0,05 % des besagten Citronellöls und 0,08 % des besagten Rhodinols enthält.

3. Formulierung nach Anspruch 1, die 0,06 % des besagten Terpineols, 0,05 % des besagten Citronellöls und 0,06 % des besagten Geraniols enthält.

4. Formulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, die sowohl das besagte Rhodinol als auch das besagte Geraniol enthält.

5. Formulierung nach Anspruch 4, in der das besagte Terpineol, das besagte Citronellöl, das besagte Rhodinol und das besagte Geraniol Wirkstoffe sind, die in der besagten Trägersubstanz mit relativen Gewichten von 6:5:8:6 enthalten sind.

6. Formulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, in der die besagte Trägersubstanz einen oder mehrere der folgenden Bestandteile umfaßt: eine kosmetische Feuchtigkeitslotion, eine Trägersubstanz auf Wasserbasis oder eine Trägersubstanz auf Alkoholbasis.

7. Formulierung nach Anspruch 6, in der die besagte Feuchtigkeitslotion ein Sonnenschutzmittel enthält.

8. Formulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, die zusätzlich einen Duftstoff enthält.

9. Formulierung nach Anspruch 7, die 0,4 % des besagten Duftstoffes enhält.