DE646595C

DE646595C - Process for making a laxative

Info

Publication number: DE646595C
Application number: DER92416D
Authority: DE
Inventors: Dr Friedrich Boedecker
Original assignee: JD Riedel E de Haen AG
Current assignee: Honeywell Riedel de Haen AG
Priority date: 1935-01-24
Filing date: 1935-01-24
Publication date: 1937-06-18

Description

Es wurde gefunden, daß man zu wirksamen Abführmitteln gelangen kann, wenn man Desoxycholsäure aus Lösungen ihrer Salze in Gegenwart von Aloeextrakten ausfällt. Die neuen Produkte enthalten nun einen Teil des Aloeextraktes, jedoch anscheinend gerade die wirksamsten Bestandteile desselben, chemisch und physikalisch gebunden.It has been found that effective laxatives can be obtained if one Deoxycholic acid precipitates from solutions of its salts in the presence of aloe extracts. the new products now contain part of the aloe extract, but apparently just that most effective components of the same, chemically and physically bound.

Man hat wohl schon Desoxycholsäure und Filicinsäure durch Behandeln wäßriger Lösungen ihrer Alkalisalze mit Säuren in eine Choleinsäure übergeführt. Wenn im vorliegenden Fall tatsächlich Choleinsäuren enstehen sollten, so besteht ein grundsätzlicher Unterschied gegenüber den erwähnten Verfahren, weil die etwa angelagerte Komponente nicht wie dort eine wasserunlösliche, leicht lösliche Alkalisalze bildende Säure darstellt und die Überführung von Glukosiden, insbesondere der vorliegenden Art, in Choleinsäuren eine durchaus¹ neue Tatsache bedeuten würde. Liegt jedoch, wie anzunehmen ist, keine Choleinsäure vor, so ist das Ergebnis des Verfahrens um so überraschender, als man bereits empfohlen hat, Aloe durch Zusatz von Schwefelsäure zur Droge in Lösung zu bringen; die Fällbarkeit von Aloelösungen, insbesondere die auswählende Fällbarkeit gerade ihrer wirksamen Bestandteile durch Säuren in Gegenwart von Desoxycholsäure, war daher in keiner Weise zu erwarten.Deoxycholic acid and filicic acid have probably already been converted into choleic acid by treating aqueous solutions of their alkali salts with acids. If, in the present case, choleic acids should actually arise, there is a fundamental difference compared to the processes mentioned, because the possibly added component is not a water-insoluble, easily soluble alkali metal forming acid as there and the conversion of glucosides, in particular of the present type, into choleic acids would mean quite ¹ new fact. If, however, as is to be assumed, no choleic acid is present, the result of the process is all the more surprising since it has already been recommended to bring aloe into solution by adding sulfuric acid to the drug; the precipitability of aloe solutions, in particular the selective precipitability of their active constituents by acids in the presence of deoxycholic acid, was therefore in no way to be expected.

Die abführende Wirkung des Aloeextraktes ist in den neuen Präparaten derart gesteigert, daß bereits ¹Z₅ bis ¹Z₁₀ der üblichen Aloedosis ausreicht, um eine sichere und dabei durchaus milde Abführwirkung zu erzielen. Infolge der niederen Aloindosis bleiben daher bei Verabreichung der Produkte unangenehme Nebenwirkungen aus, ebenso wie die bei Aloe bekannten Gegenindikationen nicht zu beobachten sind. Die neuen Produkte haben ferner den Vorzug, daß sich bei dauerndem Gebrauch im Gegensatz zu den meisten Abführmitteln keine Gewöhnung einstellt, ja daß man sogar bei wiederholtem Gebrauch allmählich mit der Dosis heruntergehen kann. Das Mittel gestattet somit die chronische Obstipation bis zu einem gewissen Grade sogar äthiologisch zu beeinflussen.The laxative effect of the aloe extract is so increased in the new preparations that ¹ Z ₅ to ¹ Z _{10 of} the usual dose of aloe is sufficient to achieve a safe and at the same time quite mild laxative effect. As a result of the low dose of aloe, there are no unpleasant side effects when the products are administered, just as the counter-indications known for aloe are not observed. The new products also have the advantage that, in contrast to most laxatives, they do not get used to them when they are used continuously, and even with repeated use you can gradually decrease the dose. The remedy thus allows chronic constipation to be influenced ethiologically to a certain extent.

example 1

In eine Auflösung von 50 g Desoxycholsäure in der gerade dafür ausreichenden Mengen/1 NaOH-Lösung wird eine alkoholische Auflösung von 25 g Aloeextrakt, der ι Mol HCl (auf Desoxycholsäure berechnet) zugesetzt ist, langsam eingerührt. Der ausgefällte Niederschlag wird abgenutscht, halogenfrei gewaschen und bis zur Gewichts-In a dissolution of 50 g of deoxycholic acid in just enough Quantities / 1 NaOH solution becomes an alcoholic Dissolution of 25 g of aloe extract, the ι mole of HCl (calculated on deoxycholic acid) is added, slowly stirred in. The precipitate is filtered off with suction, halogen-free washed and up to weight

*) Von dem Patentsucher ist als der Erfinder angegeben worden:*) The patent seeker stated as the inventor:

Dr. Friedrich Boedecker in Berlin-Dahlem,Dr. Friedrich Boedecker in Berlin-Dahlem,

konstanz getrocknet. Ausbeute 60 g. Er enthält 10 g der wirksamen Aloebestandteile und vermag schon in der Dosis 0,1 g (= effc
0,017 g Aloin) bei chronischer Obstipatj
eine sichere Abführwirkung herbeizufühconstant dried. Yield 60g. It contains 10 g of the active aloe components and is capable of 0.1 g (= effc
0.017 g aloin) for chronic constipation
bring about a safe laxative effect

Example 2

10 g Extractum Aloes aquosum siccum DAB 6 wurden in konzentrierte wäßrige Lösung gebracht und mit 100 ecm 4O°/₀iger wäßriger Na-Desoxycholatlösung versetzt. Nach Ansäuern dieses Gemisches bis zur lackmussauren Reaktion fällt ein weißgelber Nieder10 g Extractum Aloes aquosum siccum DAB 6 were placed in concentrated aqueous solution and / ₀ aqueous with 100 cc 4O ° Na Desoxycholatlösung added. After this mixture has been acidified until the lacquer acid reaction occurs, a white-yellow precipitate falls

schlag aus, der abgesaugt, chlorionenfrei gewaschen und getrocknet wird. Ausbeute 43 g. Titration ergab einen Gehalt von 7% n. Bereits 0,15 g (= etwa 0,01 g) weisen vorzügliche Wirkung auf.blow out, which is suctioned off, washed free of chlorine ions and dried. Yield 43g. Titration showed a content of 7% n. Already 0.15 g (= about 0.01 g) indicate excellent effect on.

Claims

Claim:

Process for the production of a laxative from aloe, characterized in, that deoxycholic acid from solutions of its salts in the presence of aloe extracts is precipitated with acid.