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GEBIET DER
ERFINDUNG
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Die
vorliegende Erfindung betrifft wasserfreie schweißhemmende
und deodorierende Zusammensetzungen, welche einen schweißhemmenden
oder deodorierenden Wirkstoff, einen weiteren festen, wasserlöslichen,
hautaktiven Wirkstoff abgesehen von dem und zusätzlich zu dem schweißhemmenden
oder deodorierenden Wirkstoff und Glycerin enthalten. Die Zusammensetzungen
stellen eine verbesserte Leistung mit wenigen Rückständen und ein verbessertes Hautgefühl bereit.
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HINTERGRUND
DER ERFINDUNG
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Viele
verschiedene schweißhemmende
und deodorierende Produkte sind zum Gebrauch für die Begrenzung von Achselhöhlenperspiration
und Körpergeruch
bekannt. Diese Produkte sind in verschiedenen Produktformen, wie
festen Stiften, weichen Feststoffen oder Cremes, Roll-on-Flüssigkeiten
und Aerosolsprays oder Sprays, die kein Aerosol enthalten, bekannt.
All diese verschiedenen Produkte ähneln sich jedoch insofern,
als sie im Allgemeinen eine Basisformel aufweisen, die einen schweißhemmenden
Wirkstoff wie ein Aluminium- und/oder Zirkoniumsalz, ein Suspendier-
oder Verdickungsmittel und einen geeigneten Flüssigkeitsträger enthält.
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Schweißhemmende
und deodorierende Produkte enthalten typischerweise nur einen hautaktiven
Inhaltsstoff, wobei dieser Inhaltsstoff der schweißhemmende
und deodorierende Wirkstoff ist. Bisher wurde auf dem Fachgebiet
der Schweißhemmung
und Deodorierung nur wenig offenbart, was auf die Zugabe anderer hautaktiver
Wirkstoffe zu diesen Produkten gerichtet war, um für den Achselhöhlenbereich
der Haut mehr Nutzen als bloße
Schweißhemmung
und Deodorierung bereitzustellen. Diese wenigen Offenbarungen waren
in jüngerer Zeit
auf die Zugabe verschiedener Vitamine zu den schweißhemmenden
und deodorierenden Produkten gerichtet, um für den Achselhöhlenbereich
der Haut einen Nutzen bereitzustellen, der mit solch einer topischen
Vitaminanwendung in Verbindung steht. Solche Offenbarungen schließen die
topische Anwendung von wasserlöslichen
Vitaminen wie Ascorbinsäure
und vielen der wasserlöslichen
Vitamin-B-Materialien ein.
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Das
Formulieren von hautaktiven Wirkstoffen in ein schweißhemmendes
und deodorierendes Produkt stellt zahlreiche Herausforderungen dar,
insbesondere wenn solche Produkte wasserlösliche hautaktive Wirkstoffe
enthalten. Diese wasserlöslichen
Materialien können
als ein aufgelöster
Wirkstoff in einer wässrigen schweißhemmenden
und deodorierenden Formulierung formuliert werden, jedoch haben
wässrige
Formulierungen die Tendenz, eine geringere Wirksamkeit bei der Schweißhemmung
als andere, ähnliche,
wasserfreie Formulierungen bereitzustellen und einen feuchten Rückstand
nach der Auftragung zu hinterlassen, den der Verbraucher als unerwünscht empfinden
kann. Um diese Probleme, die gewöhnlich
mit wässrigen,
schweißhemmenden
und deodorierenden Formulierungen in Verbindung stehen, zu vermeiden,
können
diese gleichen Produkte als wasserfreie Produkte formuliert werden,
die den wasserlöslichen
hautaktiven Wirkstoff in Form von dispergierten teilchenförmigen Feststoffen
enthalten. Diese wasserfreien schweißhemmenden und deodorierenden
Produkte liefern tendenziell eine bessere Wirksamkeit für die Schweißhemmung
und eine bessere kosmetische Wirkung bei der Auftragung.
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Es
ist herausgefunden worden, dass wasserfreie schweißhemmende
und deodorierende Produkte, die feste, wasserlösliche, hautaktive Materialien
enthalten, oft eine schlechte Abgabe des wasserlöslichen Feststoffs von einer
wasserfreien Matrix an den Achselhöhlenbereich der Haut bereitstellen.
Es ist ebenfalls herausgefunden worden, dass diese Abgabe von wasserlöslichen
Feststoffen durch Formulieren des flüssigen Trägers in der wasserfreien Produktmatrix
dadurch verbessert werden kann, dass die Matrix vorzugsweise frei oder
im Wesentlichen frei von organischen Flüssigkeiten ist, die einen ClogP-Wert
von mehr als etwa 7,0 aufweisen. Es wird angenommen, dass dieser
bestimmte Abschnitt des wasserfreien Flüssigkeitsträgers eine verbesserte Auflösung des
wasserlöslichen
Feststoffs in Schweiß oder
einer anderen Feuchtigkeit auf der Haut ermöglicht, was dann einen wirksameren
Kontakt des wasserlöslichen
Materials mit der Haut ermöglicht,
wodurch die Wirksamkeit des wasserlöslichen Materials in dem Achselhöhlenbereich
der Haut verbessert wird.
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Es
ist jedoch ebenfalls herausgefunden worden, dass die oben beschriebenen
Formulierungen, die solche anderen wasserlöslichen Feststoffe abgesehen
von den und zusätzlich
zu den schweißhemmenden und
deodorierenden Wirkstoffe enthalten, ebenfalls zu einem relativ
hohen sichtbaren Rückstand
auf der Haut nach der Auftragung führen können. Es wird angenommen, dass
der relativ hohe Rückstand
von den wasserlöslichen
Feststoffen in der Formulierung herrührt, die relativ hohe Brechungsindizes
aufweisen. Es ist nun herausgefunden worden, dass dieser relativ
hohe sichtbare Rückstand
durch Verwenden geringer Glycerinkonzentrationen in der Formulierung
wesentlich verringert werden kann. Es ist ebenfalls herausgefunden
worden, dass das Glycerin die aktive Dispergierung während der
Verarbeitung unterstützt,
was ein Verfahren mit geringer Abhängigkeit von langwierigen mechanischen
Dispersionsschritten ermöglicht.
Es wurde ebenso herausgefunden, dass das Glycerin nicht nur den
sichtbaren Rückstand
reduziert, sondern auch dafür
sorgt, dass diese spezielle Formulierung sich während und nach der Auftragung
in der Achselhöhle
trocken und seidig anfühlt.
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Es
wird auf WO 00/47170, Beispiel VIII, Bezug genommen, das eine wasserfreie
schweißhemmende Zusammensetzung
offenbart, die 0,1 Gew.-% Glycerin umfasst.
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ZUSAMMENFASSUNG
DER ERFINDUNG
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Die
vorliegende Erfindung ist auf wasserfreie schweißhemmende und deodorierende
Zusammensetzungen gerichtet, die zu 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-% einen
schweißhemmenden
oder deodorierenden Wirkstoff; zu 0,1 Gew.-% bis 20 Gew.-% einen festen,
wasserlöslichen,
hautaktiven Wirkstoff abgesehen von dem schweißhemmenden oder deodorierenden
Wirkstoff zu 0,1 Gew.-% bis 40 Gew.-% ein Suspendiermittel; zu 0,3
Gew.-% bis 2,0 Gew.-% Glycerin und zu 10 Gew.-% bis 99 Gew.-% eine wasserfreie
Trägerflüssigkeit
abgesehen von Glycerin enthält.
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Es
ist herausgefunden worden, dass wasserfreie schweißhemmende
und deodorierende Zusammensetzungen, die wasserlösliche Feststoffe abgesehen
von den und zusätzlich
zu den schweißhemmenden
und deodorierenden Wirkstoffe enthalten, ebenfalls zu einem relativ
hohen sichtbaren Rückstand
führen
können, wenn
sie auf die Haut aufgetragen werden. Es wird angenommen, dass der
relativ hohe Rückstand
von den wasserlöslichen
Feststoffen in der Formulierung, besonders den Feststoffen wie Niacinamid
und anderen Vitamin-B-Feststoffen, die relativ hohe Brechungsindizes
aufweisen, herrührt.
Es ist nun herausgefunden worden, dass dieser relativ hohe sichtbare
Rückstand
durch Verwenden geringer Glycerinkonzentrationen in der Formulierung
wesentlich reduziert werden kann. Es ist ebenso herausgefunden worden,
dass das Glycerin nicht nur den sichtbaren Rückstand reduziert, sondern
auch dafür
sorgt, dass diese spezielle Formulierung sich während und nach der Auftragung
in der Achselhöhle
trocken und seidig anfühlt.
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AUSFÜHRLICHE
BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
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Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
umfassen als wesentliche Bestandteile einen schweißhemmenden
oder deodorierenden Wirkstoff, einen weiteren wasserlöslichen
teilchenförmigen
Wirkstoff zusätzlich
zu dem und abgesehen von dem schweißhemmenden oder deodorierenden
Wirkstoff, ein Suspendiermittel, geringe Glycerinkonzentrationen und
eine wasserfreie Flüssigkeit
abgesehen von und zusätzlich
zu Glycerin. Jeder dieser zentralen Bestandteile der vorliegenden
Erfindung wird nachfolgend ausführlich
beschrieben.
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Der
hier verwendete Ausdruck „wasserfrei" bedeutet, dass die
schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
und die wesentlichen oder optionalen Bestandteile davon im Wesentlichen
frei von hinzugefügtem
oder freiem Wasser sind. Vom Formulierungsstandpunkt aus bedeutet
dies, dass die wasserfreien schweißhemmenden und deodorierenden
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung vorzugsweise weniger
als etwa 5 Gew.-%, mehr bevorzugt weniger als etwa 3 Gew.-%, sogar
noch mehr bevorzugt weniger als etwa 1 Gew.-% und am meisten bevorzugt
null Gew.-% freies oder hinzugefügtes
Wasser enthalten, abgesehen von dem Hydratisierungswasser, das mit
jeglichen teilchenförmigen Feststoffen
vor der Formulierung assoziiert ist.
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Sofern
nicht anders angegeben, werden alle hier bezeichneten Schmelzpunktwerte
gemäß der gut
bekannten differentialen Scanningkalorimetrie-Technik (DSC-Technik) gemessen
und bestimmt. Beispiele von DSC-Techniken zum Bestimmen der Schmelzpunktwerte
verschiedener Materialien sind in US-Patentschrift 5 306 514 (Letton
et al.) beschrieben.
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Sofern
nicht anders angegeben, betrifft der hier verwendete Ausdruck „Umgebungsbedingungen" umgebende Bedingungen
von einem Druck von unter einer (1) Atmosphäre bei etwa 50 % relativer
Feuchtigkeit und etwa 25 °C.
Alle hier beschriebenen Werte, Mengen und Maße wurden, sofern nicht anderweitig
angegeben, unter Umgebungsbedingungen erhalten.
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Der
hier verwendete Ausdruck „flüchtig" betrifft solche
Materialien, die bei 25 °C
einen messbaren Dampfdruck aufweisen. Solche Dampfdrücke liegen
typischerweise im Bereich von etwa 1,3 Pa (0,01 mmHg) bis etwa 799,9
Pa (6 mmHg), typischer von etwa 2,7 Pa (0,02 mmHg) bis etwa 200
Pa (1,5 mmHg), und weisen bei 101 kPa (einer (1) Atmosphäre (atm)
Druck) durchschnittliche Siedepunkte von weniger als etwa 250 °C und typischer
weniger als etwa 235 °C
bei 101 kPa (einer (1) atm) auf. Umgekehrt bezeichnet der Ausdruck „nichtflüchtig" solche Materialien,
die hierin als nicht „flüchtig" definiert sind.
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Der
hier verwendetet Ausdruck „Hauttemperatur" bezeichnet die Temperatur
des Achselbereichs der Haut, die im Allgemeinen bei oder leicht
unter der typischen Körpertemperatur
von etwa 37 °C
liegt.
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Der
hier verwendete Begriff „wasserlöslich" bezeichnet diejenigen
Materialien einschließlich
des hierin beschriebenen wasserlöslichen
hautaktiven Wirkstoffs, welche in deionisiertem Wasser bei 37 °C unter Umgebungsbedingungen
aufgelöst
werden können,
um eine wässrige
Lösung
zu bilden, die mindestens 0,1 Gew.-% aufgelöstes Material, vorzugsweise
mindestens etwa 0,5 Gew.-% aufgelöstes Material enthält.
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Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
können
die wesentlichen Elemente und Beschränkungen der hier beschriebenen
Erfindung umfassen, aus diesen bestehen oder im Wesentlichen aus
diesen bestehen, sowie jegliche zusätzliche oder optionale Inhaltsstoffe,
Bestandteile oder Beschränkungen,
die zum Gebrauch in schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen bekannt oder anderweitig wirksam
sind, umfassen bzw. aus diesen bestehen.
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Alle
Prozent-, Anteils- und Verhältnisangaben
erfolgen in Gewichtsprozent, sofern nicht anders angegeben. Alle
Gewichtsangaben bezüglich
der aufgeführten
Bestandteile sind auf den spezifischen Anteil des Bestandteils bezogen
und schließen
daher, sofern nicht anders angegeben, keine Lösungsmittel, Träger, Nebenprodukte,
Füllstoffe
oder andere geringfügigen
Bestandteile ein, die in im Handel erhältlichen Materialien enthalten
sein können.
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Antiperspirationswirkstoff
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Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
umfassen einen schweißhemmenden
oder deodorierenden Wirkstoff, der zur Auftragung auf die menschliche
Haut geeignet ist. Die Konzentration des schweißhemmenden oder deodorierenden
Wirkstoffs sollte ausreichen, um die gewünschte Perspirationsfeuchtigkeits-
oder Geruchsbeschränkung
aus der gewählten
wasserfreien Formulierung bereitzustellen.
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Die
wasserfreien schweißhemmenden
Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung umfassen vorzugsweise einen schweißhemmenden
Wirkstoff in Konzentrationen, die im Bereich von 0,1 Gew.-% bis
30 Gew.-%, mehr bevorzugt von etwa 5 Gew.-% bis etwa 30 Gew.-% der
Zusammensetzung liegen. Diese Gewichtsprozente sind auf der Basis
eines wasserfreien Metallsalzes, ausschließlich von Wasser und beliebigen Komplexbildnern
wie Glycin, Glycinsalzen oder anderen Komplexbildnern, berechnet.
Der schweißhemmende Wirkstoff
kann gelöst
oder fest, vorzugsweise als dispergierte feste Teilchen vorliegen.
Der schweißhemmende Wirkstoff,
der in der Zusammensetzung formuliert ist, liegt vorzugsweise in
Form von dispergierten teilchenförmigen
Feststoffen vor, die eine bevorzugte durchschnittliche Teilchengröße oder
einen bevorzugten durchschnittlichen Teilchendurchmesser von weniger
als etwa 100 μm,
vorzugsweise von etwa 1 μm
bis etwa 40 μm aufweisen.
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Der
schweißhemmende
Wirkstoff zum Gebrauch in den wasserfreien schweißhemmenden
Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung umfasst jegliche Verbindung, Zusammensetzung
oder jegliches andere Material, das eine schweißhemmende Wirkung aufweist.
Bevorzugte schweißhemmende
Wirkstoffe enthalten metallische Adstringenssalze, insbesondere
anorganische und organische Aluminium-, Zirkonium- und Zinksalze
sowie Mischungen davon. Insbesondere bevorzugt werden aluminiumhaltige
und/oder zirkoniumhaltige Salze oder Materialien wie Aluminiumhalogenide,
Aluminiumchlorhydrate, Aluminiumhydroxyhalogenide, Zirconyloxyhalogenide,
Zirkonylhydroxyhalogenide und Mischungen davon.
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Bevorzugte
Aluminiumsalze zum Gebrauch in den wasserfreien schweißhemmenden
Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung schließen diejenigen ein, die der
Formel: Al2(OH)aClb·x H2O entsprechen,
worin a von etwa 2 bis etwa 5 ist; die Summe von a und b etwa 6
ist; x von etwa 1 bis etwa 6 ist; und worin a, b und x Werte haben
können,
die keine ganzen Zahlen sind. Insbesondere bevorzugt werden die Aluminiumchlorhydroxide,
die als „5/6-Basis-Chlorhydroxide" bezeichnet werden,
wobei a = 5 ist, sowie als „ 2/3-Basis-Chlorhydroxide", wobei a = 4. Verfahren
zum Herstellen von Aluminiumsalzen sind in US-Patentschrift 3 887
692, Gilman, erteilt am 3. Juni 1975; US-Patentschrift 3 904 741,
Jones et al., erteilt am 9. September 1975; US-Patentschrift 4 359
456, Gosling et al., erteilt am 16. November 1982; und in der britischen Patentschrift
2 048 229, Fitzgerald et al., veröffentlicht am 10. Dezember
1980, offenbart. Mischungen von Aluminiumsalzen sind in der britischen
Patentschrift 1 347 950, Shin et al., veröffentlicht am 27. Februar 1974, beschrieben.
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Bevorzugte
Zirkoniumsalze zum Gebrauch in den wasserfreien schweißhemmenden
Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung schließen diejenigen ein, die der
folgenden Formel entsprechen: ZrO(OH)2-aCla·x H2O worin
a etwa 1,5 bis etwa 1,87 ist, x etwa 1 bis etwa 7 ist und worin
a und x nicht ganzzahlige Werte darstellen können. Diese Zirkoniumsalze
sind in dem belgischen Patent 825 146, Schmitz, erteilt am 4. August
1975, beschrieben. Besonders bevorzugte Zirkoniumsalze sind diejenigen
Komplexe, die zusätzlich
Aluminium und Glycin enthalten, die allgemein als ZAG-Komplexe bekannt
sind. Diese ZAG-Komplexe enthalten Aluminiumchlorhydroxid und Zirconylhydroxychlorid
gemäß den oben
beschriebenen Formeln. Solche ZAG-Komplexe sind in US-Patentschrift
3 679 068, Luedders et al., erteilt am 12. Februar 1974; in der
britischen Patentanmeldung 2 144 992, Callaghan et al., veröffent licht
am 20. März
1985; und in der US-Patentschrift 4 120 948, Shelton, erteilt am
17. Oktober 1978, beschrieben.
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Bevorzugte
schweißhemmende
Wirkstoffe zum Gebrauch in den Zusammensetzungen der vorliegenden
Erfindung schließen
die folgenden ein: Aluminiumchlorhydrat, Aluminiumdichlorhydrat,
Aluminiumsesquichlorhydrat, Aluminiumchlorhydrex-Propylenglycol-Komplex,
Aluminiumdichlorhydrex-Propylenglycol-Komplex, Aluminiumsesquichlorhydrex-Propylenglycol-Komplex,
Aluminiumchlorhydrex-Polyethylenglycol-Komplex, Aluminiumdichlorhydrex-Polyethylenglycol-Komplex, Aluminiumsesquichlorhydrex-Polyethylenglycol-Komplex,
Aluminium-Zirkonium-Trichlorhydrat,
Aluminium-Zirkonium-Tetrachlorhydrat, Aluminium-Zirkonium-Pentatchlorhydrat, Aluminium-Zirkonium-Octachlorhydrat,
Aluminium-Zirkonium-Trichlorhydrex-Glycin-Komplex, Aluminium-Zirkonium-Tetrachlorhydrex-Glycin-Komplex,
Aluminium-Zirkonium-Pentachlorhydrex-Glycin-Komplex, Aluminium-Zirkonium-Octachlorhydrex-Glycin-Komplex,
Aluminiumchlorid, Aluminiumsulfatpuffer und Kombinationen davon.
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Antimikrobieller
deodorierender Wirkstoff
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Die
schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
können
zusätzlich
zu dem schweißhemmenden
Wirkstoff oder an dessen Stelle auch mit einem antimikrobiellen deodorierenden
Wirkstoff formuliert werden. Deodorierende Wirkstoffkonzentrationen
in solchen schweißhemmenden
oder deodorierenden Zusammensetzungen können im Bereich von 0,1 Gew.-%
bis 30 Gew.-%, vorzugsweise von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-%,
sogar mehr bevorzugt von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 3 Gew.-% der Zusammensetzung
liegen. Der deodorierende Wirkstoff schließt einen beliebigen bekannten
oder anderweitig sicheren und wirksamen antimikrobiellen deodorierenden
Wirkstoff ein, der zur topischen Anwendung auf die menschliche Haut
geeignet ist und der bei der Verhinderung, Hemmung oder anderweitigen
Beseitigung von schlechten Gerüchen
wirksam ist, die mit der Perspiration in Verbindung stehen.
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Nicht
einschränkende
Beispiele von bevorzugten antimikrobiellen deodorierenden Wirkstoffen
zum Gebrauch in den schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung schließen die
folgenden ein: Cetyltrimethylammoniumbromid, Cetylpyridiniumchlorid,
Benzethoniumchlorid, Diisobutylphenoxyethoxyethyldimethylbenzylammoniumchlorid,
Natrium-N-laurylsarcosin, Natrium-N-palmethylsarcosin, Lauroylsarcosin,
N-Myristoylglycin, Kalium-N-laurylsarcosin, Trimethylammoniumchlorid,
Natriumaluminiumchlorhydroxylactat, Triethylcitrat, Tricetylmethylammoniumchlorid,
2,4,4'-Trichlorio-2'-hydroxydiphenylether (Triclosan), 3,4,4'-Trichlorcarbanilid
(Triclocarban), Diaminoalkylamide wie L-Lysinhexadecylamid, Schwermetallsalze
von Citrat, Salicylat und Piroctose, insbesondere Zinksalze und
Säuren
davon, Schwermetallsalze von Pyrithion, insbesondere Zinkpyrithion,
Zinkphenolsulfat, Farnesol und Kombinationen davon. Bevorzugt werden
Triclosan, Triclocarban und Kombinationen davon.
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Andere
deodorierende Wirkstoffe, die zum Gebrauch hierin geeignet sind,
sind in US-Patentschrift 6 013 248 (Luebbe et al.) beschrieben.
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Hautaktiver
Wirkstoff
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Die
wasserfreien und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden
Erfindung umfassen einen wasserlöslichen,
hautaktiven Wirkstoff abgesehen von den und zusätzlich zu den hierin beschriebenen schweißhemmenden
und deodorierenden Wirkstoffen. Bei dem hautaktiven Wirkstoff kann
es sich um einen beliebigen wasserlöslichen Feststoff handeln,
der zum Gebrauch in Körperpflegeprodukten
bekannt ist oder anderweitig zur topischen Anwendung auf die Haut
geeignet ist, um den gewünschten
Hautpflegenutzen bereitzustellen.
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Die
Konzentration des hautaktiven Wirkstoffs variiert bedeutend in Abhängigkeit
von Faktoren wie dem speziellen ausgewählten hautaktiven Wirkstofftyp,
der gewünschten
Wirkung dieses hautaktiven Wirkstoffs auf die oder in der Haut und
der Kompatibilität
des hautaktiven Wirkstoffs mit den anderen ausgewählten In haltsstoffen
in der wasserfreien schweißhemmenden
Zusammensetzung. Solche Konzentrationen liegen im Bereich von 0,1
Gew.-% bis 20 Gew.-%, typischer von etwa 0,5 Gew.-% bis etwa 20
Gew.-% der Zusammensetzung, obwohl die vorliegende Erfindung gegebenenfalls
höhere
oder niedrigere Konzentrationen solcher hautaktiven Wirkstoffe einschließt.
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Der
feste, wasserlösliche,
hautaktive Wirkstoff zum Gebrauch in den wasserfreien Zusammensetzungen
der vorliegenden Erfindung muss innerhalb der Zusammensetzung unter
Umgebungsbedingungen in fester teilchenförmiger Form vorliegen und muss
ebenfalls gemäß der hier
dargestellten Definition wasserlöslich sein.
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Es
ist herausgefunden worden, dass wasserfreie schweißhemmende
und deodorierende Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sich
weicher, für
den Verbraucher angenehmer wie ein Kosmetikprodukt auftragen lassen,
wenn der feste hautaktive Wirkstoff einen durchschnittlichen Teilchendurchmesser
aufweist, der im Wesentlichen mit dem durchschnittlichen Teilchendurchmesser
jeglichen festen schweißhemmenden oder
deodorierenden Wirkstoffs in der Zusammensetzung übereinstimmt.
In diesem Kontext bedeutet der Ausdruck „im Wesentlichen übereinstimmt", dass sich der durchschnittliche
Teilchendurchmesser der zwei festen Materialien nicht um mehr als
etwa 40 μm
unterscheidet, wobei der durchschnittliche Teilchendurchmesser des festen
schweißhemmenden
oder deodorierenden Wirkstoffs von etwa 1 μm bis etwa 40 μm beträgt. Der
durchschnittliche Teilchendurchmesser des festen hautaktiven Wirkstoffs
beträgt
vorzugsweise von etwa 1 μm
bis etwa 40 μm.
Der durchschnittliche Teilchendurchmesser der festen Teilchen und
von deren Agglomeraten kann gemessen oder anderweitig bestimmt werden,
indem die auf den verschiedenen chemischen Fachgebieten gut bekannten
Verfahren der polarisierten Lichtmikroskopie angewendet werden.
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Nicht
einschränkende
Beispiele von festen, wasserlöslichen
hautaktiven Wirkstoffen zum Gebrauch in den wasserfreien Zusammensetzungen
der vorliegenden Erfindung schließen kristalline und nicht kristalline Feststoffe,
wie wasserlösliche
Vitamine, Arzneistoffe und andere hautaktive Materialien, ein, die
zur topischen Anwendung auf die Achselhöhle für den gewünschten Nutzen oder die gewünschte Wirkung
des Hautwirkstoffs geeignet sind. Dieser Nutzen oder diese Wirkungen
des Hautwirkstoffs können
zum Beispiel günstige Wirkungen
auf die akute und chronische Hautgesundheit, wie Wundheilung, Antifaltenwirkung,
Hautglättung, Depilationswirkungen,
Haarwachstumsregulierung oder -hemmung, Antioxidationswirkung und/oder
Lichtschutz oder Kombinationen davon einschließen.
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Bevorzugte
feste, wasserlösliche
hautaktive Wirkstoffe zum Gebrauch in den wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
schließen
natürliche
oder synthetische wasserlösliche
Vitamine, die mindestens teilweise nicht aufgelöst sind und in fester teilchenförmiger Form
in der wasserfreien Zusammensetzung vorliegen, ein, was Vitamin
B (Thiamin, Riboflavin, Niacin, Pantothensäure, Biotin, Cyanocobalamin,
Pyridoxin, Folsäure,
Inositol,); Vitamin C (Ascorbinsäure);
natürliche und
synthetische Derivate davon und Kombinationen davon einschließt. Die
Konzentration dieser bevorzugten wasserlöslichen Vitamine zum Gebrauch
in der Zusammensetzung liegt im Bereich von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa
20 Gew.-%, mehr bevorzugt von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-%,
sogar noch mehr bevorzugt 1 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% der Zusammensetzung.
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Besonders
bevorzugte wasserlösliche
Vitamine zum Gebrauch in den wasserfreien Zusammensetzungen der
vorliegenden Erfindung schließen
Vitamin B3-Verbindungen
und Derivate davon ein. In diesem Kontext bezeichnet der Ausdruck „Vitamin
B3-Verbindung" solche
Materialien, die der folgenden Formel entsprechen:
worin R -CONH
2 (d.
h. Niacinamid), -COOH (d. h. Nicotinsäure) oder -CH
2OH
(d. h. Nicotinylalkohol) ist; Derivate davon und Salze eines beliebigen
der vorhergehenden. Vitamin B
3-Derivate
schließen
Nikotinsäureester, einschließlich von
nicht gefäßerweiternden
Estern von Nikotinsäure,
Nicotinylaminosäuren,
Nicotinylalkoholestern von Carbonsäuren, Nikotinsäure-N-Oxid
und Niacinamid-N-Oxid, ein.
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Geeignete
Ester von Nikotinsäure
zum Gebrauch in den wasserfreien schweißhemmenden und deodorierenden
Zusammensetzungen schließen
Nikotinsäureester
von C1-C22, vorzugsweise
C1-C16, mehr bevorzugt
C1-C6Alkoholen ein.
Die Nikotinsäureester
sind vorzugsweise insofern nicht hautrötend, als sie nach der Auftragung
auf den Achselhöhlenbereich
der Haut bei der ausgewählten
Nikotinsäureester-Konzentration
von der wasserfreien schweißhemmenden
Zusammensetzung gewöhnlich
keine sichtbare Rötungsreaktion
zeigen. Nicht hautrötende
Ester von Nikotinsäure,
die zum Gebrauch hierin geeignet sind, schließen Tocopherolnicotinat und
Inositolhexanicotinat, vorzugsweise Tocopherolnicotinat, ein.
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Andere
Vitamin B-3Derivate, die zum Gebrauch in
den wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen geeignet sind, schließen Niacinamidderivate,
die aus der Substitution von einem oder mehreren Wasserstoffen der
Amidgruppe resultieren, ein, wofür
nicht einschränkende
Beispiele Nicotinylaminosäuren,
die zum Beispiel aus der Reaktion einer aktivierten Nikotinsäureverbindung
(zum Beispiel Nikotinsäure
und Azid oder Nicotinylchlorid) mit einer Aminosäure abgeleitet werden, und
Nicotinylalkoholester von organischen Carbonsäuren (zum Beispiel C1–C18) einschließen. Spezifische
Beispiele solcher Derivate schließen Nicotinursäure und
Nicotinyl-Hydroxamsäure
ein.
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Beispiele
von Nicotinylalkoholestern zum Gebrauch hierin schließen Nicotinylalkoholester
von Carbonsäuren,
Salicylsäuren,
Essigsäuren,
Glycolsäuren,
Palmitinsäuren
und dergleichen ein. Andere nicht einschränkende Beispiele für Vitamin
B3-Verbindungen, die hierin geeignet sind,
sind 2-Chlornicotinamid, 6-Aminonicotinamid, 6-Methylnicotinamid,
n-Methylnicotinamid, n,n-Diethylnicotinamid, n-(Hydroxymethyl)nicotinamid,
Chinolinsäureimid,
Nicotinanilid, n-Benzylnicotinamid, n-Ethylnicotinamid, Nifenazon, Nicotinaldehyd,
Isonicotinsäure,
Methylisonicotinsäure,
Thionicotinamid, Nialamid, 1-(3-Pyridylmethyl)harnstoff, 2-Mercaptonicotinsäure, Nicomol
und Niaprazin.
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Bevorzugte
Vitamin B3-Verbindungen zum Gebrauch in
den schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
sind Niacinamid, Tocopherolnicotinat und Kombinationen davon, mehr
bevorzugt Niacinamid.
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Andere
geeignete wasserlösliche
Vitamine zum Gebrauch hierin als feste hautaktive Wirkstoffe schließen Vitamin-B3-Salze,
einschließlich
von organischen oder anorganischen Salzen, wie anorganische Salze mit
anionischen anorganischen Spezies (zum Beispiel Chlorid, Bromid,
Iodid, Carbonat, vorzugsweise Chlorid) und organische Carbonsäuresalze
(enthaltend Mono-, Di- und Tri-C1-C18-Carbonsäuresalze, zum Beispiel Acetat,
Salicylat, Glycolat, Lactat, Malat, Citrat, vorzugsweise Monocarbonsäuresalze
wie Acetat), ein. Diese und andere Salze der Vitamin B3-Verbindung
können
von einem Fachmann leicht hergestellt werden, beispielsweise wie
von W. Wenner, „The
Reaction of L-Ascorbic und D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid
und Its Amide",
J. Organic Chemistry, Bd. 14, 22–26 (1949) beschrieben. Wenner
beschreibt die Synthese des Ascorbinsalzes von Niacinamid.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform
ist der Ringstickstoff der Vitamin B3-Verbindung im Wesentlichen
chemisch frei (z. B. ungebunden und/oder ungehindert) oder wird
nach Abgabe an die Haut im Wesentlichen chemisch frei („chemisch
frei" wird nachstehend
auch als „nicht
komplexiert" bezeichnet).
Mehr be vorzugt ist die Vitamin B3-Verbindung
hauptsächlich
nicht komplexiert. Daher ist, wenn die Zusammensetzung die Vitamin
B3-Verbindung in einer Salz- oder anderweitig
komplexierten Form enthält,
der Komplex bei Auftrag der Zusammensetzung auf die Haut vorzugsweise
im Wesentlichen reversibel, mehr bevorzugt hauptsächlich reversibel.
Zum Beispiel sollte der Komplex bei einem pH von etwa 5,0 bis etwa
6,0 im Wesentlichen reversibel sein. Diese Reversibilität kann leicht
durch einen Fachmann ermittelt werden.
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Die
Vitamin B3-Verbindung als ein fester hautaktiver
Wirkstoff in den wasserfreien schweißhemmenden und deodorierenden
Zusammensetzungen ist im Wesentlichen frei von Salzen einer Vitamin
B3-Verbindung. In diesem Kontext bedeutet
der Ausdruck „im
Wesentlichen frei",
dass weniger als 50 Gew.-%, vorzugsweise weniger als 10 Gew.-%,
am meisten bevorzugt null Gew.-% der Vitamin-B3-Verbindung
in Salzform vorliegen.
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Andere
wasserlösliche,
hautaktive Wirkstoffe, die zum Gebrauch hierin geeignet sind, schließen d-Pantothenatsalze
in fester teilchenförmiger
Form in der Zusammensetzung ein. Diese Salze schließen beliebige
Salze der d-Pantothensäure
oder beliebige Salze der d-Pantothensäurederivate ein, sofern das
d-Pantothenatsalz gemäß der Definition
hierin wasserlöslich
ist und in fester teilchenförmiger
Form in der Zusammensetzung vorliegt. Die Konzentration dieser festen
d-Pantothenatsalze liegt vorzugsweise im Bereich von 0,01 Gew.-%
bis etwa 10 Gew.-%, mehr bevorzugt von etwa 0,05 Gew.-% bis etwa
5 Gew.-%, sogar noch mehr bevorzugt von 0,1 Gew.-% bis etwa 1,0
Gew.-% der Zusammensetzung. Diese d-Pantothenatsalze weisen vorzugsweise
einen durchschnittlichen Teilchendurchmesser von etwa 3 μm bis etwa
100 μm,
mehr bevorzugt von etwa 5 μm
bis etwa 40 μm
auf und können
in ihrer reinen d-enantiomeren Form erhalten und verwendet werden oder
als Teil eines racemischen d-1-Gemischs verwendet werden, obwohl
angenommen wird, dass der Nutzen, der durch diese Materialien möglich wird,
was die Linderung gereizter Haut und die Heilung betrifft, zum großen Teil
oder vollständig
von dem d-Enantiomer herkommt und nicht von dem relativ inaktiven
I-Enantiomer. Bevorzugte Pantothe natsalze schließen Natriumsalze, Kaliumsalze,
Calciumsalze, Magnesiumsalze, Lithiumsalze und Kombinationen davon
ein. Am meisten bevorzugt ist Calciumpantothenat.
-
Noch
andere feste, wasserlösliche,
hautaktive Wirkstoffe, die zum Gebrauch hierin geeignet sind, schließen andere
wasserlösliche
Vitamine wie Vitamin B1 (zum Beispiel Thiamin), B2 (zum Beispiel
Riboflavin), B5 (zum Beispiel Pantothensäure), B6 (zum Beispiel Pyridoxin),
B12 (zum Beispiel Cyanocobalamin), C (Ascorbinsäure) und natürliche und
synthetische Derivate davon, ein. Noch andere geeignete feste, wasserlösliche hautaktive
Wirkstoffe schließen
einen beliebigen hautaktiven Wirkstoff oder Arzneistoff ein, der
dafür bekannt
ist oder anderweitig geeignet ist, eine günstige Wirkung auf den Achselhöhlenbereich
der Haut bereitzustellen.
-
Suspendiermittel
-
Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
umfassen ein festes Suspendier- oder Verdickungsmittel, um dazu
beizutragen, den Zusammensetzungen die gewünschte Viskosität, Rheologie,
Textur und/oder Produkthärte
zu verliehen oder das Suspendieren jeglicher dispergierter Feststoffe
oder Flüssigkeiten
in der Zusammensetzung zu unterstützen.
-
Sofern
nicht anderweitig angegeben, bezeichnet der hier verwendete Ausdruck „Suspendiermittel" jegliches Material,
das für
das Bereitstellen von Suspendier-, Gelierungs-, Viskositäts- Verfestigungs-
und/oder Verdickungseigenschaften für die Zusammensetzung bekannt
oder anderweitig wirksam ist oder das anderweitig eine Struktur
für die
Endproduktform bereitstellt. Diese Suspendiermittel schließen Geliermittel
und polymere oder nicht polymere oder anorganische verdickende oder
zähmachende
Mittel ein. Solche Materialien sind typischerweise unter Umgebungsbedingungen
Feststoffe und schließen
organische Feststoffe, Silikonfeststoffe, kristalline Mittel oder
andere Geliermittel, anorganische Teilchen wie Tone oder Siliciumdioxide
oder Kombinationen davon, ein. Es ist besonders wichtig, dass diese
Materialien bei oder unter Körpertemperatur Feststoffe
sind, wenn solche Materialien auch einen relativ hohen ClogP-Wert
von mehr als 7,0 aufweisen.
-
Die
Konzentration und die Art des Suspendiermittels, die zum Gebrauch
in den schweißhemmenden und
deodorierenden Zusammensetzungen gewählt werden, variieren je nach
der gewünschten
Produkthärte, Rheologie,
Formulierung (zum Beispiel schweißhemmende Formulierung oder
deodorierende Formulierung) und/oder anderen verwandten Produkteigenschaften.
Die Gesamtkonzentration des Suspendiermittels liegt im Bereich von
0,1 Gew.-% bis 40 Gew.-%, typischer von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa
35 Gew.-% der Zusammensetzung. Die Suspendiermittelkonzentrationen
sind bei flüssigen
Ausführungsformen
(zum Beispiel Aerosole, Roll-ons usw.) tendenziell geringer und
bei halbfesten (zum Beispiel weiche Feststoffe oder Cremes) oder
festen Stiftausführungsformen
tendenziell höher.
-
Nicht
einschränkende
Beispiele von geeigneten Suspendiermitteln schließen gehärtetes Rizinusöl (zum Beispiel
Castorwax MP80, Castor Wax usw.), Fettalkohole (zum Beispiel Stearylalkohol),
feste Paraffine, Triglyceride und andere ähnliche feste Suspendierester
oder andere mikrokristalline Wachse, Silikone und modifizierte Silikonwachse
ein. Nicht einschränkende
Beispiele von optionalen Suspendiermitteln zum Gebrauch hierin sind
in US-Patentschrift 5 976 514 (Guskey et al.), US-Patentschrift
5 891 424 (Bretzler et al.) beschrieben.
-
Andere
geeignete Suspendiermittel schließen Silikonelastomere bei Konzentrationen
im Bereich von 0,1 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-% der Zusammensetzung
ein. Nicht einschränkende
Beispiele solcher Silikonelastomermaterialien, die zum Gebrauch
hierin als Suspendiermittel geeignet sind, sind in US-Patentschrift
5 654 362 (Schulz, Jr. et al.); US-Patentschrift 6 060 546 (Powell
et al.) und US-Patentschrift 5 919 437 (Lee et al.) beschrieben.
-
Nicht
einschränkende
Beispiele von geeigneten Suspendiermitteln zum Gebrauch in deodorierenden Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung schließen Fettsäuresalze wie Natriumstearat
und andere ähnliche
Materialien ein, wie in US-Patentschrift 6 013 248 (Luebbe et al.)
beschrieben.
-
Glycerin
-
Die
wasserfreien schweißhemmenden
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen Glycerin in
Konzentration im Bereich von 0,3 Gew.-% bis 2 Gew.-%, vorzugsweise
von 0,3 Gew.-% bis 1,4 Gew.-%, sogar mehr bevorzugt von 0,5 Gew.-%
bis 1,3 Gew.-% der Zusammensetzung. In den hier beschriebenen schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen sind Glycerinkonzentrationen,
die 2 Gew.-% der Zusammensetzungen überschreiten, nicht mit dem
festen schweißhemmenden
und deodorierenden aktiven Bestandteil kompatibel, während Glycerinkonzentrationen
von weniger als 0,3 Gew.-% der Zusammensetzung nicht die gewünschten
günstigen
Wirkungen auf Rückstandsmaskierung
und Hautgefühl
bereitstellen.
-
Es
ist herausgefunden worden, dass das Glycerin dabei hilft, sichtbare
Rückstände zu reduzieren, wenn
es in den wasserfreien Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
verwendet wird, wobei solche wasserfreien Zusammensetzungen andere
wasserlösliche
Feststoffe enthalten als die hierin beschriebenen schweißhemmenden
und deodorierenden Wirkstoffe, die zusätzlich zu diesen vorhanden
sind, insbesondere wenn die wasserlöslichen Feststoffe Niacinamid
oder andere Vitamin B-Feststoffe einschließen, die relativ hohe Brechungsindizes
aufweisen. Das Glycerin hat sich auch beim Dispergieren der Feststoffe
der Zusammensetzung während
der Verarbeitung als hilfreich erwiesen, wodurch eine geringere
Abhängigkeit
von langwierigeren mechanischen Dispersionsschritten ermöglicht wird.
-
Wasserfreier
Flüssigkeitsträger
-
Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
weisen eine wasserfreie Trägerflüssigkeit
abgesehen von dem und zusätzlich
zu dem oben beschriebenen Glycerinmaterial auf. Der wasserfreie
Flüssigkeitsträger ist
vorzugsweise im Wesentlichen frei von allen organischen nichtflüchtigen
Flüssigkeiten,
die einen ClogP-Wert von mehr als 7,0, mehr bevorzugt von mehr als
6,5, sogar noch mehr bevorzugt von mehr als 5,5 aufweisen. Die wasserfreie
Trägerflüssigkeit kann
jegliche flüchtige
oder nichtflüchtige,
Silikon- oder Nicht-Silikonträgerflüssigkeit
einschließen,
die zum Gebrauch in Körperpflegezusammensetzungen
bekannt oder anderweitig zur Auftragung auf die Haut geeignet ist.
-
In
diesem Kontext bedeutet der Ausdruck „im Wesentlichen frei", dass die Zusammensetzungen
weniger als 5 Gew.-%, mehr bevorzugt weniger als 2 Gew.-%, sogar
noch mehr bevorzugt weniger als 1 Gew.-% und am meisten bevorzugt
null Gew.-% der organischen, nichtflüchtigen Flüssigkeiten mit hohem ClogP
in der schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzung enthalten. In diesem Kontext
bezeichnet der Ausdruck „organische
Flüssigkeit" nicht silikonhaltige
Materialien, die bei oder unterhalb der menschlichen Hauttemperatur
und unter Umgebungsbedingungen flüssig sind oder die anderweitig
bei oder unterhalb der menschlichen Hauttemperatur in flüssiger Form
vorliegen, nachdem sie in der fertigen wasserfreien Zusammensetzungen
der vorliegenden Erfindung formuliert worden sind.
-
Es
ist herausgefunden worden, dass die Wirksamkeit eines wasserlöslichen,
hautaktiven Feststoffes in den wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen beeinträchtigt wird, wenn die Zusammensetzung
nicht im Wesentlichen frei von organischen, nichtflüchtigen
Flüssigkeiten
ist, welche die hierin beschriebenen, relativ hohen ClogP-Werte
aufweisen. Dies ist besonders bedeutend, wenn sich der wasserlösliche,
hautaktive Feststoff in dem Schweiß oder einer anderen Feuchtigkeit
auf der Haut auflösen muss,
um nach der Auftragung wirksam zu sein. Es ist nun herausgefunden
worden, dass die hautaktive Wirksamkeit solcher wasserlöslichen
hautaktiven Feststoffe bedeutend verbessert und ihre benötigte Konzentration
wesentlich verringert werden kann, wenn die Formulierung keine wesentlichen
Mengen dieser Flüssigkeiten mit
hohem ClogP enthält.
Es wird angenommen, dass diese organischen Flüssigkeiten mit hohem ClogP
eine wasserundurchlässige
oder wasserhemmende Sperre um einen Großteil oder um alle wasserlöslichen
hautaktiven Feststoffe bildet, wodurch ihre Auflösungs- und Freisetzungsrate
bzw. ihr Auflösungs- und Freisetzungsumfang
in Schweiß oder
anderer Feuchtigkeit auf der Haut gehemmt wird und somit auch ihre
Wirksamkeit gehemmt wird, wenn eine solche Wirksamkeit von der Auflösungs- und
Freisetzungsrate bzw. dem Auflösungs- und Freisetzungsumfang
in Schweiß oder
anderer Feuchtigkeit auf der Haut und dem resultierenden Kontakt
mit der Haut als ein gelöster
Feststoff abhängt.
-
Die
Flüssigkeiten
mit hohem ClogP, für
welche die oben beschriebenen, bevorzugten negativen Einschränkungen
gelten, beziehen sich nur auf nichtflüchtige organische Materialien,
die bei oder unterhalb der menschlichen Hauttemperatur (37 °C) flüssig sind
und die einen wie hier beschriebenen relativ hohen ClogP-Wert aufweisen.
-
Nicht
einschränkende
Beispiele von organischen, nichtflüchtigen Flüssigkeiten mit hohem ClogP,
für welche
diese bevorzugten negativen Einschränkungen gelten, schließen Mineralöl, Polypropylenglycol-14-Butylether,
Isopropylmyristat, Butylstearat, Cetyloctanoat, Butylmyristat, C12-15-Alkylbenzoat
(zum Beispiel FinsolvTM), Octyldodecanol,
Isostearylisostearat, Octododecylbenzoat, Isostearyllactat, Isostearylpalmitat
und Isobutylstearat ein. Die Zusammensetzungen der vorliegenden
Erfindung sind vorzugsweise im Wesentlichen frei von allen nichtflüchtigen,
organischen Flüssigkeiten,
die Ester, Kohlenwasserstoffe, Hydroxy-substituierte Kohlenwasserstoffe
und Kombinationen davon sind, welche die hierin beschriebenen größeren hohen ClogP-Werte
aufweisen.
-
Obwohl
die schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
vorzugsweise frei von diesen nichtflüssigen, organischen Flüssigkeiten
mit hohem ClogP sind, wird man verstehen, dass organische Materialien
mit hohem ClogP in den Zusammensetzungen ohne bedeutende Wirksamkeitsverringerung
oder -hemmung verwendet werden können,
sofern solche Materialien bei oder unterhalb der menschlichen Hauttemperatur
(37 °C)
Feststoffe sind oder sofern solche Materialien physikalisch oder chemisch
von dem schweißhemmenden
Wirkstoff in der Zusammensetzung getrennt sind, zum Beispiel durch Verkapselung,
Emulgation usw. Es ist herausgefunden worden, dass solche Feststoffe
oder anderweitig getrennten Materialien nicht die gleiche negative
Auswirkung auf die Wirksamkeit des wasserlöslichen, hautaktiven Feststoffs
haben wie die hierin beschriebenen nichtflüchtigen, organischen Flüssigkeiten
mit hohem ClogP.
-
Die
Verwendung von ClogP-Werten ist auf den chemischen Fachgebieten
als ein berechneter Wert, der für
die relative Affinität
steht, welche ein Material bei der Aufteilung zwischen Octanol und
Wasser aufweist, gut bekannt, so dass ein Material, welches bereitwilliger
auf Octanol übergeht,
dazu neigen würde,
lipophiler zu sein und einen höheren
ClogP-Wert aufzuweisen als ein Material, das weniger bereitwillig
auf Octanol übergeht.
Zum Definieren der schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
werden ClogP-Werte anhand der Verfahren, die in Handbook of Physical
Properties of Organic Chemicals, herausgegeben von Philip H. Howard
und William M. Meylan, CRC Press-Lewis
Publishers, 1997 beschrieben sind, erhalten oder berechnet.
-
ClogP-Werte
können
auch mithilfe des Programms Pamona Med Chem/Daylight „C LOG
P", Version 4,42,
erhältlich
bei Biobyte Corporation, Claremont, California, bestimmt werden.
Andere geeignete Verfahren zum Bestimmen von ClogP-Werten schließen den
Fragmentansatz ein, der von Hansch und Leo (siehe A. Leo, in Comprehensive
Medicinal Chemistry, Bd. 4, C. Hansch, P. G. Sammens, J. B. Taylor
und C. A. Ramsden, Hrsg., S. 295, Pergamon Press, 1990) beschrieben
wird. Noch andere geeignete Verfahren sind von Daylight Information
Systems, Mission Viejo, California, Daylight V4.61, Algorithm: V3.05,
Database: V 16, beschrieben oder bereitgestellt. Allgemeine Informationen
bezüglich
der ClogP-Werte und Verfahrensweisen sind in Chemical Reviews, 93(4),
1993, 1281–1306
beschrieben. Wie hier verwendet, weisen ClogP-Werte berechnete und
gemessene logP-Werte auf.
-
Die
bevorzugte negative Einschränkung
im Hinblick auf nichtflüchtige,
organische Flüssigkeiten
mit hohem ClogP schließt
vorzugsweise Materialien ein, die unter Umgebungsbedingungen fest
sind, jedoch bei oder unterhalb der menschlichen Hauttemperatur
(37 °C)
mindestens teilweise geschmolzen und flüssig sind oder die in der schweißhemmenden
Zusammensetzung bei der topischen Anwendung auf die Haut anderweitig
in flüssiger
Form vorliegen. In diesem Kontext wird bestimmt, dass ein Material
bei oder unterhalb der menschlichen Hauttemperatur flüssig ist,
indem das Material in einer fertigen schweißhemmenden Zusammensetzung
unter Verwendung der differentialen Scanningkalorimetrie (DSC) ausgewertet
wird. Zum Beispiel kann ein Perkin Elmer Modell DSC-7, hergestellt
von Perkin Elmer Corporation, 761 Main Street, Norwalk Connecticut,
verwendet werden, um ein Schmelzprofil des gewünschten Materials zu messen.
Dies wird durch Zubereiten einer Probe von 20 mg des gewünschten,
zu testenden Endprodukts in einer Schalenanordnung für flüchtige Proben
durchgeführt.
Die Erwärmungskurve
wird bei 5 °C/Min
erzeugt und durch Messen des Teilbereichs, der unter 37 °C schmilzt,
analysiert, wobei „Flüssigkeiten" laut Definition
des hier verwendeten Ausdrucks diejenigen „organischen Flüssigkeiten" sind, die mindestens
10 % der DSC-Kurve unter 37 °C
anzeigen.
-
Die
wasserfreie Trägerflüssigkeit
umfasst vorzugsweise eine flüchtige
Silikonflüssigkeit,
die zyklische, lineare und/oder verzweigtkettige Silikone enthält, welche
die hierin definierte, erforderliche Flüchtigkeit aufweisen. Die Konzentration
der flüchtigen
Silikone in den schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
liegen vorzugsweise im Bereich von etwa 5 Gew.-% bis etwa 80 Gew.-%,
vorzugsweise von etwa 20 Gew.-% bis etwa 60 Gew.-%, mehr bevorzugt
von etwa 30 Gew.-% bis etwa 60 Gew.-% der Zusammensetzung.
-
Das
flüchtige
Silikon ist vorzugsweise ein zyklisches Silikon, das etwa 3 bis
etwa 7, mehr bevorzugt etwa 5 bis 6 Silikonatomen aufweist. Am meisten
bevorzugt sind solche, die der folgenden Formel entsprechen:
wobei n etwa 3 bis etwa 7,
vorzugsweise etwa 5 bis etwa 6, am meisten bevorzugt etwa 5 ist.
Diese flüchtigen zyklischen
Silikone weisen im Allgemeinen eine Viskosität von weniger als etwa 1 × 10
-5 m
2/s (10 Centistoke) auf.
Geeignete flüchtige
Silikone zum Gebrauch hierin enthalten, sind jedoch nicht beschränkt auf
Cyclomethicon D5 (im Handel erhältlich
bei G. E. Silicones); Dow Corning 344 und Dow Corning 345 (im Handel
erhältlich bei
Dow Corning Corp.) und GE 7207, GE 7158 und Silikonfluida SF-1202
und SF-1173 (erhältlich
bei General Electric Co.).
-
Nichteinschränkende Beispiele
für geeignete
flüchtige
Silikone sind bei Todd et al., „Volatile Silicone Fluids
for Cosmetics",
Cosmetics and Toiletries, 91: 27 bis 32 (1976), beschrieben.
-
Der
wasserfreie Flüssigkeitsträger kann
eine nichtflüchtige
Silikonflüssigkeit
umfassen, deren bevorzugte Konzentrationen im Bereich von etwa 1
Gew.-% bis etwa 35 Gew.-%, mehr bevorzugt von etwa 5 Gew.-% bis
etwa 30 Gew.-% der Zusammensetzung liegen. Der nichtflüchtige Silikonträger ist
vorzugsweise bei oder unterhalb der menschlichen Hauttemperatur
flüssig
oder liegt in der wasserfreien schweißhemmenden Zusammensetzung
während
oder kurz nach der topischen Anwendung in flüssiger Form vor. Bevorzugt werden
diejenigen nichtflüchtigen
flüssigen
Silikone, die einer der beiden folgenden Formeln entsprechen:
wobei
n groß genug
ist, um eine Viskosität
von bis zu etwa 0,1 m
2/s (100 000 Centistoke),
vorzugsweise weniger als 0,0005 m
2/s (500
Centistoke), mehr bevorzugt von 1 × 10
-5 m
2/s (10 Centistoke) bis etwa 0,0002 m
2/s (200 Centistoke), sogar noch mehr bevorzugt
von 1 × 10
-5 m
2/s (10 Centistoke)
bis etwa 5 × 10
-5 m
2/s (50 Centistoke)
bereitzustellen, die unter Umgebungsbedingungen gemessen wird. Spezifische
nicht einschränkende Beispiele
von geeigneten nichtflüchtigen,
linearen Silikonträgern
schließen
Dow Corning 200, Hexamethyldisiloxan, Dow Corning 225, Down Corning
1732, Dow Corning 5732, Dow Corning 5750 (erhältlich bei Dow Corning Corp.)
und SF-96, SF-1066 und SF18(350) Silikonfluida (erhältlich bei
G.E. Silicones) ein.
-
Viele
andere Trägerflüssigkeiten,
die zum Gebrauch in Körperpflegeprodukten
bekannt sind, können in
den schweißhemmenden
Zusammensetzungen alleine oder in Kombination mit den hierin ausführlicher
beschriebenen Trägerflüssigkeiten
verwendet werden.
-
Fakultative
Bestandteile
-
Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
können
ferner beliebige optionale Inhaltsstoffe umfassen, die zum Gebrauch
in schweißhemmenden und
deodorierenden oder anderen Körperpflegeprodukten
bekannt sind oder anderweitig zur topischen Anwendung auf die menschliche
Haut geeignet sind, sofern solch ein optionaler Inhaltsstoff mit
den gewählten Inhaltsstoffen
der Zusammensetzung kompatibel ist oder sofern er keinen anderweitigen
unzulässigen
Einfluss auf die Produktleistung hat.
-
Nicht
einschränkende
Beispiele von optionalen Inhaltsstoffen enthalten Farbstoffe oder
farbgebende Stoffe, Emulgatoren, Duftstoffe, Verteilungsmittel,
Treibstoffe, Suspendiermittelaktivatoren, Duftstoffe, Konservierungsstoffe,
Tenside, Verarbeitungshilfsmittel wie Viskositätsmodifikationsmittel, Abwaschhilfsmittel
und so fort. Beispiele solcher optionalen Materialien sind in US-Patentschrift
4 049 792 (Elsnau); US-Patentschrift 5 019 375 (Tanner et al.) und
US-Patentschrift 5 429 816 (Hofrichter et al.) beschrieben.
-
Herstellungsverfahren
-
Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
können
durch jede bekannte oder anderweitig wirksame Technik zubereitet
werden, die zum Formulieren der gewünschten schweißhemmenden
oder deodorierenden Produktform geeignet ist.
-
Schweißhemmende
feste und halbfeste Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung können
zum Beispiel durch Vermischen von flüchtigen und nichtflüchtigen
Silikonträgerflüssigkeiten
(oder jeder anderen gewünschten
wasserfreien Trägerflüssigkeit)
unter Umgebungsbedingungen oder unter Bedingungen formuliert werden,
die ausreichen, um die Mischung fluid oder flüssig zu machen, wobei danach
etwaige Suspendiermittel zu der Mischung hinzugefügt werden
und die resultierende Mischung ausreichend erwärmt wird, um die hinzugefügten Suspendiermittel
zu verflüssigen,
für Wachsfeststoffe
zum Beispiel bei etwa 85 °C,
und eine Ein-Phasen-Flüssigkeit
zu bilden. Schweißhemmende
Wirkstoffe und andere wasserlösliche
Feststoffe (zum Beispiel Niacinamid, Calciumpantothenat, Arzneiwirkstoffe
usw.) und Glycerin werden typischerweise zu der erwärmten Ein-Phasen-Flüssigkeit
hinzugegeben und darin dispergiert, bevor die resultierende Kombination auf
etwa 78 °C
abgekühlt
wird, wobei an diesem Punkt Duftstoffe und ähnliche andere Materialien
(falls vorhanden) zu der Kombination gemischt werden, die dann auf
kurz über
den Verfestigungspunkt des Suspendiermittels (zum Beispiel typischerweise
etwa 60 °C)
abgekühlt
und danach in die Spenderverpackungen eingefüllt und unter Umgebungsbedingungen
verfestigt wird.
-
Flüssige Antiperspirant-Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung können
zum Beispiel durch Kombinieren einer wasserfreien Trägerflüssigkeit
mit einem geeigneten Suspendiermittel und Aktivator für das Suspendiermittel
und durch Verdickenlassen der Kombination auf die gewünschte Viskosität vor Hinzufügen des
schweißhemmenden
Wirkstoffs und anderer wasserlöslicher
Feststoffe und Glycerin unter Rühren
formuliert werden. Die resultierende Mischung wird in einem geeigneten
Homogenisator einer Scherkraft ausgesetzt, um die gewünschte Viskosität des Konzentrats
zu erreichen. Für
flüssige
Aerosolausführungsformen
wird die resultierende Flüssigkeit
dann mit einem geeigneten Treibmittel in einem für das gewählte Treibmittelsystem geeigneten
Konzentrat-zu-Treibmittel-Verhältnis
in Aerosolbehälter
verpackt.
-
Andere
geeignete Verfahren zur Herstellung von schweißhemmenden Zusammensetzungen
sind bekannt und auf dem Fachgebiet der schweißhemmenden Wirkstoffe beschrieben
und können
verwendet werden, um die schweißhemmenden
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung herzustellen. Für feste
Antiperspirant-Ausführungsformen
schließen
solche Verfahren diejenigen ein, die in US-Patentschrift 4 822 603 (Farris
et al.) und 4 985 238 (Tanner et al.) beschrieben sind. Für Aerosolausführungsformen
von Antiperspirants schließen
solche Verfahren diejenigen ein, die in US-Patentschrift 6 136 303
(Ruebusch et al.); US-Patentschrift 4 904 463 (Johnson et al.) und
US-Patentschrift 4 840 786 (Johnson et al.) beschrieben sind. Für weiche
feste oder cremeförmige
Ausführungsformen
sind solche Verfahren in US-Patentschrift 5 902 571 (Putman et al.)
und US-Patentschrift 5 902 570 (Bretzler et al.) beschrieben.
-
Geeignete
Verfahren zur Herstellung von deodorierenden Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung sind zum Beispiel in US-Patentschrift
6 013 248 (Luebbe et al.) und US-Patentschrift 5 902 572 (Luebbe et
al.) beschrieben.
-
Bevorzugte
Herstellungsverfahren
-
Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
werden vorzugsweise dadurch hergestellt, dass die Zusammensetzung
einem Mahlschritt unterworfen wird, um die relativ großen festen
Agglomerate zu reduzieren oder zu entfernen, die sich bilden können, wenn
der feste Hautpflegewirkstoff mit einem schweißhemmenden und deodorierenden
Wirkstoff in fester teilchenförmiger
Form kombiniert wird.
-
Es
ist ebenfalls herausgefunden worden, dass der feste hautaktive Wirkstoff,
insbesondere wenn er ein wasserlösliches
Vitamin wie Niacinamid enthält,
zum Agglomerieren mit jeglichem festen schweißhemmenden oder deodorierenden
Wirkstoff, insbesondere schweißhemmenden
Wirkstoff neigt, um unerwünscht große agglomerierte
Feststoffe in der Zusammensetzung zu bilden. Es ist ebenfalls herausgefunden
worden, dass die Agglomerate durch Mahlen der Zwischenformulierung
vor dem Einfüllen
in Verpackungen zum Abkühlen
reduziert oder beseitigt werden können, wodurch sich die wasserfreien
schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen noch besser wie ein Kosmetikprodukt
auftragen lassen.
-
Insbesondere
umfasst das bevorzugte Herstellungsverfahren der vorliegenden Erfindung
die folgenden Schritte:
- (a) Zubereiten einer
Zwischenzusammensetzung durch Vermischen folgender Bestandteile:
(i)
zu 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-% eines schweißhemmenden oder deodorierenden
Wirkstoffs;
(ii) zu 0,01 Gew.-% bis 20 Gew.-% eines festen,
wasserlöslichen,
hautaktiven Wirkstoffs abgesehen von dem und zusätzlich zu dem schweißhemmenden
oder deodorierenden Wirkstoff;
(iii) zu 0,1 Gew.-% bis 40 Gew.-%
eines Suspendiermittels;
(iv) zu 10 Gew.-% bis 99 Gew.-% einer
wasserfreien Trägerflüssigkeit,
die nicht Glycerin ist; und
- (b) Erwärmen
der Zwischenzusammensetzung auf eine Temperatur oberhalb des Schmelzpunktes
des Suspendiermittels, um eine flüssige Zwischenzusammensetzung
zu bilden, die festen schweißhemmenden Wirkstoff
und festen, wasserlöslichen,
hautaktiven Wirkstoff und feste Aggregate davon enthält;
- (c) Hinzufügen
von 0,3 Gew.-% bis 2 Gew.-% Glycerin zum erwärmten Zwischenprodukt und Mahlen
des glycerinhaltigen Zwischenproduktes über einen ausreichend langen
Zeitraum, um den durchschnittlichen Teilchendurchmesser jeglicher
fester Aggregate in dem glycerinhaltigen Zwischenprodukt auf unter
50 μm zu
verringern; und danach
- (d) Einfüllen
des gemahlenen flüssigen
Zwischenprodukts in eine Spenderpackung und Abkühlenlassen der verpackten Zusammensetzung
auf Umgebungstemperaturen, um eine wasserfreie schweißhemmende und
deodorierende Zusammensetzung zu bilden.
-
Bevorzugte
Ausführungsformen
des oben beschriebenen Herstellungsverfahrens schließen die
bevorzugten Formulierungsausführungsformen
der hierin beschriebenen Zusammensetzungen ein, wozu der Gebrauch
von Niacinamid als hautaktiver Wirkstoff in Kombination mit einem
aluminiumhaltigen und/oder zirkoniumhaltigen schweißhemmenden
Wirkstoff gehört.
-
Bei
dem hierin genannten Mahlschritt handelt es sich um ein beliebiges
Verfahren, in dem eine Scherkraft angewendet wird, welche jegliche
Agglomeration von Teil chen wirksam aufbricht oder verringert und
die Teilchen in der Zusammensetzung dispergiert. Nicht einschränkende Beispiele
solcher Mahl- oder Mischverfahren mit hoher Scherkraft schließen das
Kolloidmahlen und die Hochdruckhomogenisierung ein. Der durchschnittliche
Teilchendurchmesser der festen Aggregate nach dem Mahlschritt kann
durch Verfahren der polarisierten Lichtmikroskopie, die auf den
verschiedenen chemischen Fachgebieten gut bekannt sind, gemessen oder
anderweitig bestimmt werden.
-
Rückstandsrad
-
Die
wasserfreien festen Stiftausführungsformen
für Antiperspirants
und Deodorants der vorliegenden Erfindung stellen vorzugsweise eine
geringe Rückstandsleistung
bereit, die durch einen Rückstandsgrad
von weniger als etwa 50, vorzugsweise weniger als etwa 40, mehr
bevorzugt weniger als etwa 35 gekennzeichnet ist. In diesem Kontext
ist der Rückstandsgrad
ein indirektes Maß des
sichtbaren Rückstands,
der oft nach der topischen Anwendung der Antiperspirantstift-Zusammensetzung
auf der Haut zurückbleibt.
-
Der
Rückstandsgrad,
der verwendet wird, um die bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung
zu kennzeichnen, wird durch das hierin beschriebene Naugahyde-Verfahren
bestimmt. Gemäß diesem
Verfahren wird ein Stück
im Handel erhältliches,
schwarzes, klein gekörntes
Vinyl mit matter Oberfläche (Boltaflex
Vinylpolsterung, Prefixx Schutzoberflächenbehandlung, hergestellt
von GenCorp Polymer Products), das in rechteckige Streifen von 10
cm × 15
cm geschnitten ist, auf einer horizontalen Plattform angeordnet.
Jede Ecke des Vinylstreifens wird danach mit einer kleinen Einspannfeder
befestigt, nachdem das Material leicht gestreckt worden ist, um
eine glatte Oberfläche
zu bilden. Ein Antiperspirantstift wird unter Umgebungsbedingungen
(mindestens 24 Stunden vor dem Testen) quer über die Oberseite des Behälters flach
gestutzt und auf einer Waage angeordnet, die dann auf 0,00 Gramm
tariert wird, um die Produktmasse zu bestimmen, die auf das Vinyl
aufgebracht wird. Die Stiftzusammensetzung, die im Inneren einer
herkömmlichen Antiperspirantstiftverpackung
(topografisch ovale Verpackung von 5,2 cm × 2,7 cm) enthalten ist und
sich teilweise um 0,5 cm darüber
hinaus erstreckt, wird senkrecht zu und über dem Vinyl positioniert,
indem der Behälter
derart an einem beweglichen mechanischen Arm positioniert wird,
dass die flache, gestutzte Oberfläche des befestigten Produkts über die
Verpackung hinaus reicht und dem horizontal positionierten Vinyl
parallel zugewandt ist. Der Antiperspirantstift wird dann langsam
vertikal zu der Vinylprobe bewegt, bis die flache, gestutzte Oberfläche des
Produkts auf den links außen
liegenden Bereich des positionierten Vinyls zum Liegen kommt. Ein
Gewicht wird derart auf der Produktprobe angeordnet, dass die flache,
gestutzte Oberfläche
des Produkts mit dem positionierten Vinyl während des Testverfahrens gleichmäßig in Kontakt
steht. Das angewendete Gewicht wird derart ausgewählt, dass
es für
die gestutzte Oberfläche
der Produktprobe 45,3 Gramm/cm2 liefert,
zum Beispiel für
einen ovalen gestutzten Oberflächenbereich
von 5,2 cm x 2,7 cm ein angelegtes Gewicht von 500 Gramm. Die belastete
Probe wird danach über
die gesamte Länge
des Vinylstücks
bei einer Rate von einem Strich pro Sekunde (ein Strich entspricht
einer Bewegung von links nach rechts oder einer Bewegung von rechts
nach links) wiederholt hin- und herbewegt, bis 0,20 Gramm ± 0,02
Gramm des Produkts gleichmäßig über den
Bereich des schwarzen Vinyls von 15,24 cm × 5,08 cm aufgetragen wurden
(0,0026 Gramm Produkt pro cm2 der Oberfläche des
schwarzen Vinyls). Die Produktprobe wird danach von dem mechanischen
Armstück
entfernt und gewogen. Das Vinyl wird danach aus der Klammer gelöst und vorsichtig
von der Plattform entfernt und 6 Stunden lang getrocknet.
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Ein
kalibriertes Minolta CR-300 Chromameter (erhältlich bei Minolta Corp., Ramsey,
New Jersey, USA) wird dann verwendet, um den L-Wert (auf der L-,
a-, b-Farbskala) jeder der aufgebrachten Vinyloberflächen zu messen.
Für jede
der bestrichenen Vinyloberflächen
werden von dem Chromameter zwölf
zufällige,
nicht überlappende
Bereiche der bestrichenen Oberfläche
bezüglich
der L-Werte gemessen,
wobei die freie Kunststoffsichtöffnung
entfernt wird, um die direkte Anordnung des Messinstrumentenports
an dem Vinyl zu ermöglichen, so
dass der Messinstrumentenport über
der aufgebrachten Vinyloberfläche
posi tioniert wird, ohne diese jedoch zu berühren. Danach wird für die zwölf Messungen
ein durchschnittlicher L-Wert bestimmt, der dann dem hierin beschriebenen
Rückstandsgrad
entspricht.
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Auftragungsverfahren
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Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
können
topisch auf die Achselhöhlen
oder einen anderen Bereich der Haut in einer Menge angewendet werden,
die wirksam ist, um Perspirationsfeuchtigkeit oder Körpergeruch
zu verringern. Die Zusammensetzung wird vorzugsweise in einer Menge
von etwa 0,1 Gramm bis etwa 20 Gramm, mehr bevorzugt von etwa 0,1
Gramm bis etwa 10 Gramm, noch mehr bevorzugt von etwa 0,1 Gramm
bis etwa 1 Gramm, auf den gewünschten
Hautbereich aufgetragen. Die Zusammensetzungen werden vorzugsweise
ein- bis zweimal täglich
angewendet, vorzugsweise einmal täglich, um eine wirksame Schweißhemmung
und Körpergeruchsbegrenzung
zu erreichen.
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Die
wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung
können
in einer Vielfalt von Produktformen formuliert und danach auf die
hierin beschrieben Weise auf die Achselhöhlen oder einen anderen Bereich
der Haut angewendet werden, wobei eine solche Vielfalt von Produktformen
Feststoffe (zum Beispiel Stifte), Halbfeststoffe (zum Beispiel Lotionen,
Cremes, weiche Feststoffe) oder Flüssigkeiten (zum Beispiel Aerosole,
Sprays, die keine Aerosole enthalten, Roll-ons, Flüssigkeiten
abgebende poröse
Aufsätze)
einschließt.
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Beispiele
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Die
folgenden, nicht einschränkenden
Beispiele, die in Tabelle 1 bis 5 beschrieben sind, erläutern spezifische
Ausführungsformen
der wasserfreien schweißhemmenden
und deodorierenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung,
einschließlich
Herstellungs- und Anwendungsverfahren. Jede der beispielhaften Zusammensetzungen
wird gemäß den hierin
beschriebenen Anwendungsverfahren to pisch auf den Achselbereich
der Haut angewendet und stellt eine verbesserte Auftragung oder
Abgabe des wasserlöslichen
hautaktiven Wirkstoffs in jeder Zusammensetzung auf die Haut bereit.
Alle beispielhaften Mengen sind Gewichtsprozentangaben, die auf
dem Gesamtgewicht der Antiperspirantstift-Zusammensetzung basieren,
sofern nicht anderweitig angegeben.
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Beispiel 1 bis 3: Schweißhemmende
weiche Feststoffe/Cremes, Wachsstifte, Stifte mit geringen Rückständen
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Die
Beispiele aus Tabelle 1 bis 3 werden jeweils wie folgt hergestellt.
Zuerst werden die Geliermittel (voll hydriertes HEAR und C18-C36-Säuretriglycerid)
in den Silikonflüssigkeiten,
Cyclopentasiloxan und Dimethicon, durch gemeinsames Erwärmen der
Geliermittel und Silikonmaterialien auf 85 °C unter Rühren auf einer IKA-Rührplatte aufgelöst. Der
feste schweißhemmende
Wirkstoff wird dann langsam unter Rühren zu der erwärmten Mischung
hinzugefügt,
wobei nach dem Hinzufügen
die resultierende Mischung erneut auf 85 °C erwärmt wird. An diesem Punkt werden
die festen Hautpflegewirkstoffe (zum Beispiel Niacinamid, Calciumpantothenat)
zusammen mit dem Tocopherolacetat hinzugefügt. Glycerin wird danach unmittelbar
vor dem Mahlen bei einer Geschwindigkeitseinstellung von 4 eines
IKA-Dispergierers
der Marke T 25 Ultra-Turrax unter Verwendung des Anbaus S 25 N25F
zu der Mischung hinzugefügt.
Das Produkt wird über
einen ausreichenden Zeitraum gemahlen, um jegliche Agglomerate des
festen Hautpflegewirkstoffs oder festen schweißhemmenden Wirkstoffs zu verringern
oder aufzubrechen. Um zu messen, wann ein ausreichendes Mahlen eingetreten ist,
wird eine kleine Probe des gemahlenen Produktes von der warmen Mischung
auf einem Metallspatel entfernt und unter einem Polarisationsmikroskop
untersucht. Das Produkt wird gemahlen, bis keine sichtbaren Agglomerate
des Hautpflegewirkstoffs oder schweißhemmenden Wirkstoffs von mehr
als 10 Mikrometern zu sehen sind. Nachdem das Mahlen vollendet ist,
wird das Produkt abgekühlt
und bei etwa 60 °C
in Antiperspirantbehälter
eingefüllt,
wo es auf Umgebungstemperaturen in die gewünschte Produktform abkühlen gelassen wird.
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Tabelle
1: Schweißhemmende
weiche Feststoffe/Creme
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Tabelle
2: Schweißhemmende
Wachsstifte (fest)
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Tabelle
3: Schweißhemmende
Stifte mit geringem Rückstand
(Fest)
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Beispiel 4: Schweißhemmende
Flüssigkeiten
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Die
Beispiele aus Tabelle 4 werden jeweils durch Kombinieren und Vermischen
der verschiedenen Bestandteile unter Umgebungsbedingungen hergestellt.
Jede der resultierenden Mischungen wird dann auf einem IKA-Dispergierer
der Marke T 25 Ultra-Turrax (Geschwindigkeitseinstellung 4) unter
Verwendung des Anbaus S 25 N – 25F
gemahlen. Die Mischung wird einem Mahlverfahren unterzogen, der
lang genug ist, um jegliche Agglomerate des festen Hautpflegewirkstoffs
oder des schweißhemmenden
Wirkstoffs zu verringern und aufzubrechen. Die Mischung ist genug
gemahlen, wenn eine kleine Probe, die unter einem Polarisationsmikroskop
untersucht wird, keine sichtbaren Aggregate von mehr als 10 Mikrometern
aufweist. Nachdem das Mahlen vollendet ist, wird das flüssige schweißhemmende
Produkt in Antiperspirant-Roll-on-Behälter oder andere geeignete
Spender für
flüssige
Antiperspirants eingefüllt.
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Tabelle
4: Schweißhemmende
Flüssigkeiten
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Beispiel 5: Deodorants
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Die
Beispiele aus Tabelle 5 werden jeweils durch Kombinieren und Vermischen
des deodorierenden und hautaktiven Feststoffs (zum Beispiel Calciumpantothenat,
Niacinamid usw.) in einem Aerosolbehälter hergestellt. Der Silikonkautschuk,das
amino-funktionalisierte Silikon, Cyclomethicon und der Duftstoff
werden vorgemischt und zu dem Kanister hinzugefügt. Danach wird das Treibmittel
unter Druck hinzugefügt
und der Kanister versiegelt. Diese Formulierungen können durch
Verfahren zubereitet werden, die auf dem Fachgebiet der schweißhemmenden
Mittel gut be kannt sind und von denen ein nicht einschränkendes
Beispiel in US-Patentschrift 4 806 338 (Luebbe et al.) beschrieben
ist, wobei diese Beschreibung hierin durch Bezugnahme aufgenommen
wird. Tabelle
5: Deodorants
- 1. Ein synthetischer
Vertreter der 1-Alkylglycerinether mit einem hohen Reinheitsgrad;
hergestellt von S.A Schulke & Mayr,
Belgium N.V.
- 2. Silikonkautschukvormischung (15 %
Silikon -15 000 Pans (15 × 106 Centipoise) und 85 % Cylomethicon); General
Electric Company
- 3. Diamino-funktionelles Silikon, M.W.
76 000; SWS Silicone, Inc.
- 4. Gesamtes Cyclomethicon, einschließlich des
in der in Anmerkung 2 beschriebenen Silikonvormischung enthaltenen.
- 5. Mischung aus 87 Gew.-% Isobutan und
13 Gew.-% Propan (Gewichtsprozent des gesamten Treibmittels)
