ES2265038T3

ES2265038T3 - Composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras que contienen un agente activo para la piel, solido, soluble en agua y glicerina.

Info

Publication number: ES2265038T3
Application number: ES02723278T
Authority: ES
Inventors: Timothy Alan Scavone; Benjamin Scott Schlagheck; Kelly Lynn Cassiere
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 2001-03-05
Filing date: 2002-02-28
Publication date: 2007-02-01
Anticipated expiration: 2022-02-28
Also published as: JP2004520419A; DE60212088D1; MXPA03008061A; CN1494412A; EP1370229B1; ATE328569T1; EP1370229A1; DE60212088T2; WO2002069923A1

Abstract

Composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras que comprenden: (a)de 0, 1% a 30% en peso de una sustancia activa antitranspirante o desodorante; (b)de 0, 01% a 20% en peso de un agente activo para la piel sólido, hidrosoluble distinto y adicional a la sustancia activa antitranspirante o desodorante; (c)de 0, 1% a 40% en peso de un agente de suspensión; (d) de 10% a 99% en peso de un líquido vehículo anhidro distinto de la glicerina; caracterizadas por que la composición además comprende de 0, 3% a 2% en peso de glicerina.

Description

Composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras que contienen un agente activo para la piel, sólido, soluble en agua y glicerina.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras que contienen una sustancia activa antitranspirante o desodorante, un agente activo para la piel sólido e hidrosoluble distinto y adicional a la sustancia activa antitranspirante o desodorante y glicerina. Las composiciones proporcionan una mejorada capacidad de bajos residuos y un tacto mejorado de la piel.

Antecedentes de la invención

Se conocen muchos productos antitranspirantes y desodorantes diferentes para su uso en el control de la transpiración y los malos olores de las axilas. Estos productos están disponibles en diversas formas de productos tales como barras sólidas, sólidos blandos o cremas, líquidos con bola deslizante y pulverizadores de aerosol y que no sean de aerosol. Todos estos diferentes productos, sin embargo, se parecen en que generalmente tienen una fórmula base que contiene una sustancia activa antitranspirante tal como una sal de aluminio y/o zirconio, un agente espesante o suspensor y un vehículo líquido adecuado.

Los productos antitranspirantes y desodorantes contienen de forma típica únicamente un ingrediente activo para la piel, siendo dicho ingrediente la sustancia activa antitranspirante y desodorante. En la técnica de los antitranspirantes y desodorantes existe una descripción limitada dirigida a la adición de otros agentes activos para la piel a estos productos para proporcionar más ventajas al área de la axila de la piel además de las meras ventajas antitranspirantes y desodorantes. Estas descripciones limitadas se han dirigido recientemente a la adición de varias vitaminas a los productos antitranspirantes y desodorantes para proporcionar al área de la axila de la piel ventajas asociadas con dicha aplicación tópica de vitaminas. Tales descripciones han incluido la aplicación tópica de vitaminas hidrosolubles tales como ácido ascórbico y muchos de los materiales de vitamina B hidrosolubles.

La formulación de agentes activos para la piel en un producto antitranspirante y desodorante plantea diversos retos, especialmente cuando tales productos contienen agentes activos para la piel hidrosolubles. Estos materiales hidrosolubles se pueden formular como una sustancia activa disuelta en una formulación antitranspirante y desodorante acuosa, pero las formulaciones acuosas tienden a proporcionar menos eficacia antitranspirante que otras formulaciones anhidras similares y dejan un residuo húmedo después de la aplicación que muchos consumidores encuentran no deseable. Para evitar estos problemas que se asocian comúnmente a las formulaciones antitranspirantes y desodorantes acuosas, estos mismos productos se pueden formular como productos anhidros que contienen el agente activo para la piel hidrosoluble en forma de sólidos dispersos en forma de partículas. Estos productos antitranspirantes y desodorantes anhidros tienen a proporcionar cosméticos con mejor aplicación y eficacia antitrans-
pirante.

Se ha comprobado que los productos antitranspirantes y desodorantes anhidros que contienen materiales activos para la piel sólidos e hidrosolubles proporcionan a menudo una escasa administración del sólido hidrosoluble de una matriz anhidra al área de la axila de la piel. También se ha comprobado que esta administración de sólidos hidrosolubles se puede mejorar formulando el vehículo líquido de la matriz del producto anhidro de manera que la matriz esté preferiblemente exenta o prácticamente exenta de líquidos orgánicos que tienen un valor ClogP de más de 7,0. Se cree que esta selección particular del vehículo líquido anhidro permite una mejor disolución del sólido hidrosoluble en el sudor o en otras humedades de la piel, lo que permite un contacto más eficaz entre el material hidrosoluble y la piel, mejorándose así la eficacia del material hidrosoluble en el área de la axila de la
piel.

También se ha comprobado, sin embargo, que las formulaciones descritas anteriormente que contienen tales sólidos hidrosolubles distintos y adicionales a las sustancias activas antitranspirantes y desodorantes pueden también dar lugar a un residuo visible en la piel relativamente alto después de la aplicación. Se cree que el residuo relativamente alto se debe a los sólidos hidrosolubles de la formulación que tienen índices de refracción relativamente altos. Se ha descubierto ahora que este residuo visible relativamente alto se puede reducir sustancialmente utilizando pequeñas concentraciones de glicerina en la formulación. También se ha descubierto que la glicerina facilita la dispersión de la sustancia activa durante el tratamiento, permitiendo así que el proceso dependa menos de largas etapas de dispersión mecánica. También se ha descubierto que la glicerina no solo reduce el residuo visible, sino que también proporciona a esta formulación en concreto un tacto sedoso y seco durante y después de su aplicación sobre la
axila.

Nos referimos al documento WO 00/47170, Ejemplo VIII, que describe una composición antitranspirante anhidra que comprende 0,1% en peso de glicerina.

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Sumario de la invención

La presente invención se dirige a composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras que comprenden de 0,1% a 30% en peso de una sustancia activa antitranspirante o desodorante; de 0,1% a 20% en peso de un agente activo para la piel sólido e hidrosoluble distinto de la sustancia activa antitranspirante o desodorante; de 0,1% a 40% en peso de un agente de suspensión; de 0,3% a 2,0% en peso de glicerina y de 10% a 99% en peso de un líquido vehículo anhidro distinto de la glicerina.

Se ha descubierto que las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras que contienen sólidos hidrosolubles distintos y adicionales a las sustancias activas antitranspirantes y desodorantes también dan lugar a un residuo visible relativamente alto cuando se aplican a la piel. Se cree que el residuo relativamente alto se debe a los sólidos hidrosolubles de la formulación, especialmente a aquellos sólidos tales como niacinamida y otros sólidos de vitamina B que tienen índices de refracción relativamente altos. Se ha descubierto ahora que este residuo visible relativamente alto se puede reducir sustancialmente utilizando pequeñas concentraciones de glicerina en la formulación. Además se ha descubierto que la glicerina no solo reduce el residuo visible, sino que también proporciona a esta formulación en concreto un tacto sedoso y seco durante y después de su aplicación a la axila.

Descripción detallada de la invención

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención comprenden como componentes esenciales una sustancia activa antitranspirante o desodorante, una sustancia activa hidrosoluble en forma de partículas adicional y distinta de la sustancia activa antitranspirante o desodorante, un agente de suspensión, bajas concentraciones de glicerina y un líquido anhidro distinto y adicional a la glicerina. Cada uno de estos componentes esenciales de la presente invención se describe detalladamente a continuación.

El término "anhidro" en la presente memoria significa que las composiciones antitranspirantes y desodorantes de la presente invención, y los componentes esenciales u opcionales de las mismas, están prácticamente exentas de agua añadida o libre. Desde el punto de vista de la formulación, esto significa que las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención contienen preferiblemente menos de aproximadamente 5%, más preferiblemente menos de aproximadamente 3%, aún más preferiblemente menos de aproximadamente 1% y con máxima preferencia 0%, en peso de agua libre o añadida distinta del agua de hidratación asociada de forma típica a los sólidos en forma de partículas antes de la formulación.

Todos los valores de punto de fusión referenciados en la presente memoria, salvo que se indique lo contrario, se han medido y determinado según la conocida técnica de Calorimetría de barrido diferencial (DSC). En la patente US-5.306.514, concedida a Letton y col., se describen ejemplos de técnicas de DSC para determinar los valores de punto de fusión de diversos materiales.

El término "condiciones ambientales" en la presente memoria se refiere a las condiciones del entorno por debajo de aproximadamente una (1) atmósfera de presión, a una humedad relativa de aproximadamente 50% y a aproximadamente 25ºC, salvo que se indique lo contrario. Todos los valores, cantidades y mediciones descritas en la presente memoria se obtienen en condiciones ambientales, salvo que se indique lo contrario.

El término "volátil" en la presente memoria se refiere a aquellos materiales que tienen una presión de vapor medible a 25ºC. Tales presiones de vapor de forma típica estarán en el intervalo de aproximadamente 1,3 Pa (0,01 mmHg) a aproximadamente 799,9 Pa (6 mmHg), de forma más típica de aproximadamente 2,7 Pa (0,02 mmHg) a aproximadamente 200 Pa (1,5 mmHg), y tienen un punto de ebullición promedio a 101 kPa (una [1] atmósfera de presión [atm]) de menos de aproximadamente 250ºC, de forma más típica menos de aproximadamente 235ºC, a 101 kPa (una [1]) atm). Por el contrario, el término "no volátil" se refiere a aquellos materiales que no son "volátiles", según se define en la presente memoria.

El término "temperatura de la piel" en la presente memoria se refiere a la temperatura del área de la axila de la piel, que es generalmente igual o ligeramente inferior a la temperatura típica corporal de aproximadamente 37ºC.

El término "hidrosoluble" en la presente memoria se refiere a aquellos materiales, incluyendo el agente activo para la piel hidrosoluble según se describe en la presente memoria, que se pueden disolver en agua desionizada a 37ºC en condiciones ambientales para formar una solución acuosa que contiene al menos 0,1% en peso del material disuelto, preferiblemente al menos aproximadamente 0,5% en peso del material disuelto.

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención pueden comprender, consistir o consistir prácticamente en los elementos esenciales y limitaciones de la invención descrita en la presente memoria, así como en cualquier ingrediente, componente o limitación adicional u opcional conocida o de cualquier manera eficaz para su uso en composiciones antitranspirantes y desodorantes.

Todos los porcentajes, partes y cocientes se expresan en peso de la composición total, salvo que se indique lo contrario. Todos estos pesos de los ingredientes listados están basados en el nivel específico del ingrediente y, por tanto, no incluyen disolventes, vehículos, subproductos, cargas u otros componentes minoritarios que puedan estar incluidos en los materiales comerciales, salvo que se indique lo contrario.

Sustancia activa antitranspirante

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención comprenden una sustancia activa antitranspirante o desodorante adecuada para su aplicación sobre la piel humana. La concentración de sustancia activa antitranspirante o desodorante debería ser suficiente para proporcionar el control deseado de la humedad y el olor de la transpiración a partir de la formulación anhidra seleccionada.

Las realizaciones antitranspirantes anhidras de la presente invención comprenden preferiblemente sustancias activas antitranspirantes a concentraciones en el intervalo de 0,1% a 30%, más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 30%, en peso de la composición. Estos porcentajes de peso se calculan sobre una base de sal anhidra de metal sin agua y cualquier agente de complexación como glicerina, sales de glicina u otros agentes de complexación. La sustancia activa antitranspirante puede ser disuelta o sólida, preferiblemente en forma de partículas sólidas disueltas. La sustancia activa antitranspirante según se formula en la composición está preferiblemente en forma de sólidos en forma de partículas dispersas que tienen un tamaño de partículas o diámetro promedio preferido de menos de aproximadamente 100 \mum, preferiblemente de aproximadamente 1 \mum a aproximadamente
40 \mum.

La sustancia activa antitranspirante de uso en las realizaciones antitranspirantes anhidras de la presente invención incluye cualquier compuesto, composición u otro material que tenga actividad antitranspirante. Las sustancias activas antitranspirantes preferidas incluyen sales metálicas astringentes, especialmente sales inorgánicas y orgánicas de aluminio, zirconio y zinc, así como mezclas de las mismas. Resultan especialmente preferidas las sales o materiales que contienen aluminio y/o zirconio, tales como haluros de aluminio, clorhidrato de aluminio, hidroxihaluros de aluminio, oxihaluros de zirconilo, hidroxihaluros de zirconilo y mezclas de los mismos.

Las sales de aluminio preferidas de uso en las realizaciones antitranspirantes anhidras de la presente invención incluyen aquellas sales que se ajustan a la fórmula:

Al_{2}(OH)_{a} \ Cl_{b} \ \cdot \ x \ H_{2}O

en donde a es de aproximadamente 2 a aproximadamente 5, la suma de a y b es aproximadamente 6, x es de aproximadamente 1 a aproximadamente 6 y en donde a, b y x pueden tener valores de números no enteros. Especialmente preferidos son los clorhidróxidos de aluminio denominados "clorhidróxido básico 5/6", en donde a = 5, y "clorhidróxido básico 2/3", en donde a = 4. Las patentes US-3.887.692, concedida a Gilman el 3 de junio de 1975; US-3.904.741, concedida a Jones y col. el 9 de septiembre de 1975; US-4.359.456, concedida a Gosling y col. el 16 de noviembre de 1982, y GB-2.048.229, concedida a Fitzgerald y col. y publicada el 10 de diciembre de 1980, describen procesos para preparar sales de aluminio. La patente GB-1.347.950, concedida a Shin y col. y publicada el 27 de febrero de 1974, describe mezclas de sales de aluminio.

Las sales de zirconio preferidas para su uso en las realizaciones antitranspirantes anhidras de la presente invención incluyen aquellas sales que se ajustan a la fórmula:

ZrO(OH)_{2-a}Cl_{a} \cdot \ x \ H_{2}O

en donde a es de aproximadamente 1,5 a aproximadamente 1,87; x es de aproximadamente 1 a aproximadamente 7; y en donde tanto a como x pueden tener valores de números no enteros. Estas sales de zirconio se describen en la patente BE-825.146, concedida a Schmitz el 4 de agosto de 1975. Sales de zirconio especialmente preferidas son aquellos complejos que contienen adicionalmente aluminio y glicina, conocidas comúnmente como complejos ZAG. Estos complejos ZAG contienen clorhidróxido de aluminio e hidroxicloruro de zirconilo que se ajustan a las fórmulas descritas anteriormente. Tales complejos ZAG se describen en las patentes US-3.679.068, concedida a Luedders y col. el 12 de febrero de 1974; GB-2.144.992, concedida a Callaghan y col. y publicada el 20 de marzo de 1985, y US-4.120.948, concedida a Shelton el 17 de octubre de 1978.

Las sustancias activas antitranspirantes preferidas para su uso en las composiciones de la presente invención incluyen clorhidrato de aluminio, diclorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio, complejo de propilenglicol clorhidrex de aluminio, complejo de propilenglicol diclorhidrex de aluminio, complejo de propilenglicol sesquiclorhidrex de aluminio, complejo de polietilenglicol clorhidrex de aluminio, complejo de polietilenglicol diclorhidrex de aluminio, complejo de polietilenglicol sesquiclorhidrex de aluminio, triclorhidrato de aluminio y zirconio, tetraclorhidrato de aluminio y zirconio, pentaclorhidrato de aluminio y zirconio, octaclorhidrato de aluminio y zirconio, complejo de glicina y triclorhidrex de aluminio y zirconio, complejo de glicina y tetraclorhidrex de aluminio y zirconio, complejo de pentaclorhidrex de aluminio y zirconio, cloruro de aluminio, sulfato de aluminio tamponado y combinaciones de los mismos.

Sustancia activa desodorante antimicrobiana

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes de la presente invención también se pueden formular con una sustancia activa desodorante antimicrobiana además o en lugar de la sustancia activa antitranspirante. Las concentraciones de sustancia activa desodorante en tales composiciones antitranspirantes o desodorantes pueden estar en el intervalo de 0,1% a 30%, preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 3%, en peso de la composición. La sustancia activa desodorante incluye cualquier sustancia activa desodorante conocida o de cualquier modo segura y eficaz adecuada para su aplicación tópica sobre la piel humana y que sea eficaz para evitar, inhibir o eliminar de cualquier modo los malos olores asociados a la transpiración.

Ejemplos no limitativos de sustancias activas desodorantes antimicrobianas preferidas de uso en las composiciones antitranspirantes y desodorantes de la presente invención incluyen bromuro de cetiltrimetilamonio, cloruro de cetilpiridinio, cloruro de bencetonio, cloruro de diisobutil-fenoxi-etoxi-etil dimetilbencilamonio, N-laurilsarcosina de sodio, N-palmetilsarcosina de sodio, lauroilsarcosina, N-miristoilglicina, N-laurilsarcosina de potasio, cloruro de trimetilamonio, clorhidroxi lactato de sodio y aluminio, trietilcitrato, cloruro de tricetil metil amonio, 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxi difenil éter (triclosán), 3,4,4'-triclorocarbanilida (triclocarban), diaminoalquil amidas tales como L-lisina hexadecil amida, sales de metales pesados de citrato, salicilato y piroctosa, especialmente sales de zinc, y ácidos de los mismos, sales de metal pesado de piritiona, especialmente piritiona de zinc, fenolsulfato de zinc, farnesol y combinaciones de los mismos. Los preferidos son triclosan, triclocarban y combinaciones de los mismos.

La patente US-6.013.248, concedida a Luebbe y col., describe otras sustancias activas desodorantes adecuadas para su uso en la presente invención.

Agentes activos para la piel

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención comprenden un agente activo para la piel hidrosoluble adicional y distinto de las sustancias activas antitranspirantes y desodorantes descritas en la presente memoria. El agente activo para la piel puede ser cualquier sólido hidrosoluble que sea conocido por su uso en productos para el cuidado personal o de otra manera adecuado para su aplicación tópica sobre la piel para proporcionar la ventaja de cuidado de la piel deseada.

La concentración del agente activo para la piel variará sustancialmente en función de factores como el tipo concreto de agente activo para la piel seleccionado, el efecto deseado del agente activo para la piel sobre o en la piel y la compatibilidad del agente activo para la piel con los demás ingredientes seleccionados en la composición antitranspirante anhidra. Dichas concentraciones están en el intervalo de 0,01% a 20%, de forma más típica de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 20%, en peso de la composición, aunque la presente invención incluye concentraciones superiores o inferiores de dichos agentes activos para la piel en los casos apropiados.

El agente activo para la piel sólido e hidrosoluble de uso en las composiciones anhidras de la presente invención debe estar en forma de partículas sólidas dentro de la composición en condiciones ambientales y también debe ser hidrosoluble según se define en la presente memoria.

Se ha comprobado que las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención tienen cosméticos de aplicación más suave y más deseable por los consumidores cuando el agente sólido activo para la piel tiene un diámetro de partículas promedio que coincide sustancialmente con el diámetro de partículas promedio de cualquier sustancia activa sólida antitranspirante o desodorante de la composición. En este contexto, el término "coincide sustancialmente" significa que el diámetro de partículas promedio de ambos materiales sólidos difiere en no más de aproximadamente 40 \mum, en donde el diámetro de partículas promedio de la sustancia activa sólida antitranspirante o desodorante es de aproximadamente 1 \mum a aproximadamente 40 \mum. El diámetro de partículas promedio de la sustancia activa sólida para el cuidado de la piel es preferiblemente de aproximadamente 1 \mum a aproximadamente 40 \mum. El diámetro de partículas promedio de las partículas sólidas y de los aglomerados de las mismas puede medirse o determinarse de otro modo utilizando métodos de microscopía con luz polarizada conocidos en las diversas técnicas químicas.

Ejemplos no limitativos de agentes activos para la piel sólidos e hidrosolubles de uso en las composiciones anhidras de la presente invención incluyen sólidos cristalinos y no cristalinos tales como vitaminas hidrosolubles, productos farmacéuticos y otros materiales activos para la piel adecuados para su aplicación tópica en las axilas para obtener la ventaja o efecto activo deseado para la piel. Estas ventajas o efectos activos para la piel pueden incluir, por ejemplo, ventajas agudas y crónicas para la salud de la piel tales como cura de heridas, anti-arrugas, suavizado de la piel, ventajas para la depilación, regulación o inhibición del crecimiento del vello, anti-oxidación y/o foto-protección o combinaciones de las mismas.

Los agentes activos para la piel sólidos e hidrosolubles preferidos para su uso en las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención incluyen vitaminas hidrosolubles naturales o sintéticas que están al menos parcialmente no disueltas y en forma de partículas sólidas en la composición anhidra, lo que incluye vitamina B (tiamina, riboflavina, niacina, ácido pantoténico, biotina, cianocobalamina, piridoxina, ácido fólico, inositol), vitamina C (ácido ascórbico), derivados naturales y sintéticos de las mismas y combinaciones de las mismas. La concentración de estas vitaminas hidrosolubles preferidas para su uso en la composición está en el intervalo de más de 0,1% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10% y aún más preferiblemente de 1% a aproximadamente 5%, en peso de la composición.

Las vitaminas hidrosolubles muy preferidas para su uso en las composiciones anhidras de la presente invención incluyen compuestos de vitamina B3 y derivados de los mismos. En este contexto, el término "compuesto de vitamina B3" se refiere a aquellos materiales que se corresponden con la fórmula:

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en donde R es -CONH_{2} (es decir, niacinamida), -COOH (es decir, ácido nicotínico) o -CH_{2}OH (es decir, alcohol nicotinílico); derivados de los mismos y sales de cualquiera de los anteriores. Los derivados de vitamina B_{3} incluyen ésteres de ácido nicotínico, incluyendo ésteres no vasodilatadores de ácido nicotínico, nicotinil aminoácidos, ésteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida.

Los ésteres de ácido nicotínico adecuados para su uso en las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras incluyen ésteres de ácido nicotínico de alcoholes C_{1}-C_{22}, preferiblemente C_{1}-C_{16} y más preferiblemente C_{1}-C_{6}. Los ésteres de ácido nicotínico son preferiblemente no rubefacientes de manera que la composición antitranspirante anhidra, a la concentración de éster de ácido nicotínico seleccionada, no produce comúnmente una respuesta rojiza visible tras su aplicación en el área de la axila de la piel. Los ésteres no rubefacientes de ácido nicotínico adecuados para su uso en la presente invención incluyen nicotinato de tocoferol y hexanicotinato de inositol, preferiblemente nicotinato de tocoferol.

Otros derivados de vitamina B_{3} adecuados para su uso en las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras incluyen derivados de niacinamida resultantes de la sustitución de uno o más hidrógenos de grupo amida, cuyos ejemplos no limitativos incluyen aminoácidos de nicotinilo, derivados, por ejemplo, de la reacción de un compuesto de ácido nicotínico activado (p. ej., azida de ácido nicotínico o cloruro de nicotinilo) con un aminoácido y ésteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos orgánicos (p. ej., C1-C18). Ejemplos específicos de este tipo de derivados incluyen ácido nicotinúrico y ácido nicotinilhidroxámico.

Los ejemplos de ésteres de alcohol nicotinílico de uso en la presente invención incluyen los ésteres de alcohol nicotinílico de los ácidos carboxílicos ácido salicílico, ácido acético, ácido glicólico, ácido palmítico y similares. Otros ejemplos no limitativos de compuestos de vitamina B_{3} útiles en la presente invención son 2-cloronicotinamida, 6-aminonicotinamida, 6-metilnicotinamida, n-metil-nicotinamida, n,n-dietilnicotinamida, n-(hidroximetil)-nicotinamida, imida de ácido quinolínico, nicotinanilida, n-bencilnicotinamida, n-etilnicotinamida, nifenazona, aldehído nicotínico, ácido isonicotínico, ácido metilisonicotínico, tionicotinamida, nialamida, 1-(3-piridilmetil) urea, ácido 2-mercaptonicotínico, nicomol y niaprazina.

Los compuestos de vitamina B_{3} preferidos para usar en las composiciones antitranspirantes y desodorantes de la presente invención son niacinamida, nicotinato de tocoferol y combinaciones de los mismos, más preferiblemente niacinamida.

Otras vitaminas hidrosolubles adecuadas para su uso como agentes activos sólidos para la piel en la presente invención incluyen sales de vitamina B3, incluyendo sales orgánicas o inorgánicas como las sales inorgánicas con especies aniónicas inorgánicas (p. ej., cloruro, bromuro, yoduro, carbonato, preferiblemente cloruro) y sales orgánicas de ácidos carboxílicos (incluyendo sales de ácidos monocarboxílicos, dicarboxílicos y tricarboxílicos C1-C28, p. ej., acetato, salicilato, glicolato, lactato, malato, citrato, preferiblemente sales de ácidos monocarboxílicos como acetato). El experto en la materia puede preparar fácilmente éstas y otras sales del compuesto de vitamina B_{3}, por ejemplo, como describe W. Wenner en "The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, VOL. 14, 22-26 (1949). Wenner describe la síntesis de la sal de ácido ascórbico con
niacinamida.

En una realización preferida el nitrógeno del anillo del compuesto de vitamina B_{3} está básicamente libre químicamente (p. ej., no está unido y/o no tiene impedimentos) o pasa a estar básicamente libre químicamente después de la aplicación a la piel (a continuación "químicamente libre" se denomina de forma alternativa "no acomplejado"). Más preferiblemente, el compuesto de vitamina B_{3} es prácticamente no acomplejado. Por tanto, si la composición contiene el compuesto de vitamina B_{3} en forma de una sal o en alguna forma de complejo, dicho complejo es preferiblemente básicamente reversible, más preferiblemente prácticamente reversible, después de la aplicación de la composición a la piel. Por ejemplo, dicho complejo debería ser básicamente reversible a un pH de aproximadamente 5,0 a aproximadamente 6,0. Esta reversibilidad puede determinarse fácilmente por alguien con conocimientos comunes en la técnica.

El compuesto de vitamina B_{3} como un agente activo sólido para la piel en las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras está preferiblemente prácticamente exento de sales de un compuesto de vitamina B_{3}. En este contexto, el término "prácticamente exento" significa que menos de 50%, preferiblemente menos de 10% y con máxima preferencia 0%, en peso del compuesto de vitamina B_{3} está en forma de sal.

Otros agentes activos para la piel hidrosolubles adecuados para su uso en la presente invención incluyen sales de d-pantotenato en forma de partículas sólidas dentro de la composición. Estas sales incluyen cualquier sal de ácido d-pantoténico o cualquier sal de derivados de ácido d-pantoténico, siempre que la sal de d-pantotenato sea hidrosoluble según se define en la presente memoria y esté en forma de partículas sólidas dentro de la composición. La concentración de estas sales de d-pantotenato sólidas está preferiblemente en el intervalo de 0,01% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 5% y aún más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 1,0%, en peso de la composición. Estas sales de d-pantotenato tienen preferiblemente un diámetro de partículas promedio de aproximadamente 3 \mum a aproximadamente 100 \mum, más preferiblemente de aproximadamente 5 \mum a aproximadamente 40 \mum, y pueden obtenerse y utilizarse en su forma d-enantiomérica pura o pueden utilizarse como parte de una mezcla racémica d-l, aunque se cree que la mayoría o todas las ventajas calmantes y curativas que estos materiales hacen posibles se derivan más del d-enantómero que del l-enantómero relativamente inactivo. Las sales de pantotenato preferidas incluyen sales de sodio, sales de potasio, sales de calcio, sales de magnesio, sales de litio y combinaciones de las mismas. El más preferido es el pantotenato de calcio.

Otros agentes activos para la piel sólidos e hidrosolubles adecuados para su uso en la presente invención incluyen otras vitaminas hidrosolubles tales como vitaminas B1 (p. ej., tiamina), B2 (p. ej., riboflavina), B5 (p. ej., ácido pantoténico), B6 (p. ej., piridoxina), B12 (p. ej., cianocobalamina), C (ácido ascórbico) y derivados naturales o sintéticos de las mismas. Otros agentes activos para la piel sólidos e hidrosolubles adecuados incluyen cualquier agente activo para la piel o producto farmacéutico que sea conocido o adecuado de otro modo por proporcionar ventajas al área de las axilas de la piel.

Agente de suspensión

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención comprenden un agente de suspensión o espesante sólido para ayudar a proporcionar a las composiciones la viscosidad, reología, textura y/o dureza del producto deseadas o ayudar de otro modo a suspender cualquier sólido o líquido disperso en la composición.

El término "agente de suspensión" en la presente memoria, salvo que se indique lo contrario, significa cualquier material conocido o eficaz de cualquier modo para proporcionar propiedades de suspensión, gelificantes, solidificantes y/o espesantes a la composición o que de otro modo proporcione estructura a la forma final del producto. Estos agentes suspensores incluyen agentes gelificantes y agentes espesantes o gelificantes poliméricos, no poliméricos o inorgánicos. Tales materiales serán de forma típica sólidos en condiciones ambientales e incluirán sólidos orgánicos, sólidos de silicona, gelificantes cristalinos u otros gelificantes, materiales inorgánicos en forma de partículas tales como arcillas o sílices o combinaciones de los mismos. Es especialmente importante que estos materiales sean sólidos a una temperatura igual o inferior a la temperatura corporal cuando dichos materiales también tengan un valor ClogP relativamente alto de más de aproximadamente 7,0.

La concentración y tipo de agente de suspensión seleccionado para su uso en las composiciones antitranspirantes y desodorantes variará en función de la dureza, reología, formulación (p. ej., formulación antitranspirante o formulación desodorante) que se desee para el producto y/o de otras características relacionadas del producto. La concentración total de agente de suspensión está en el intervalo de 0,1% a 40%, de forma más típica de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 35%, en peso de la composición. Las concentraciones de agente de suspensión tenderán a ser inferiores en las realizaciones líquidas (p. ej., aerosoles, bolas deslizantes, etc.) y superiores en las realizaciones semi-sólidas (p. ej., sólidos blandos o cremas) o de barra sólida.

Ejemplos no limitativos de agentes suspensores adecuados incluyen aceite de ricino hidrogenado (p. ej., Castorwax MP80, Castor Wax, etc.), alcoholes grasos (p. ej., alcohol estearílico), parafinas sólidas, triglicéridos y otros ésteres suspensores sólidos similares u otras ceras microcristalinas, silicona y ceras de silicona modificada. Las patentes US-5.976.514, concedida a Guskey y col., y US-5.891.424, concedida a Bretzler y col., describen ejemplos no limitativos de agentes suspensores opcionales adecuados para su uso en la presente invención.

Otros agentes suspensores adecuados incluyen elastómeros de silicona a concentraciones de 0,1% a aproximadamente 10%, en peso de la composición. Ejemplos no limitativos de tales materiales elastómeros de silicona adecuados para su uso como agentes suspensores en la presente invención se describen en las patentes US-5.654.362, concedida a Schulz, Jr. y col., US-6.060.546, concedida a Powell y col., y US-5.919.437, concedida a Lee y col.

Ejemplos no limitativos de agentes suspensores adecuados para su uso en realizaciones desodorantes de la presente invención incluyen sales de ácidos grasos tales como estearato de sodio y otros materiales similares, como describe la patente US-6.013.248, concedida a Luebbe y col.

Glicerina

Las composiciones antitranspirantes anhidras de la presente invención comprenden glicerina a concentraciones de 0,3% a 2%, preferiblemente de 0,3% a 1,4% y aún más preferiblemente de 0,5% a 1,3%, en peso de la composición. En las composiciones antitranspirantes y desodorantes descritas en la presente memoria, las concentraciones de glicerina superiores a 2% en peso de la composición no son compatibles con el componente activo antitranspirante y desodorante sólido, mientras que las concentraciones de glicerina de menos de 0,3% en peso de la composición no proporcionan las ventajas de enmascaramiento de residuos y tacto de la piel deseadas.

Se ha descubierto que la glicerina ayuda a reducir el residuo visible cuando se utiliza en las composiciones anhidras de la presente invención, en donde tales composiciones anhidras contienen sólidos hidrosolubles distintos y adicionales a las sustancias activas antitranspirantes y desodorantes descritas en la presente memoria, especialmente cuando los sólidos hidrosolubles incluyen niacinamida u otros sólidos de vitamina B que tienen índices de refracción relativamente altos. También se ha descubierto que la glicerina es útil para dispersar los sólidos de la composición durante el tratamiento, permitiendo así que el proceso dependa menos de etapas más largas de dispersión mecánica.

Vehículo líquido anhidro

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención comprenden un líquido vehículo anhidro distinto y adicional al material de glicerina descrito anteriormente en la presente memoria. El vehículo líquido anhidro está preferiblemente prácticamente exento de todo tipo de líquidos orgánicos no volátiles que tienen un valor ClogP de más de 7,0, más preferiblemente más de 6,5 y aún más preferiblemente más de 5,5. El líquido vehículo anhidro puede incluir cualquier líquido vehículo volátil o no volátil, de silicona o que no sea de silicona que sea conocido por su uso en composiciones de cuidado personal o que sea de otro modo adecuado para su aplicación sobre la piel.

En este contexto, el término "prácticamente exento" significa que las composiciones preferiblemente contienen menos de 5%, más preferiblemente menos de 2%, aún más preferiblemente menos de 1% y con máxima preferencia cero por ciento, en peso de los líquidos no volátiles orgánicos de alto ClogP en la composición antitranspirante y desodorante. En este contexto, el término "líquido orgánico" significa materiales que no contienen silicona que son líquidos a una temperatura igual o inferior a la de la piel humana en condiciones ambientales, o que son de forma líquida a una temperatura igual o inferior a la de la piel humana una vez formulados en las composiciones anhidras finales de la presente invención.

Se ha descubierto que la eficacia de un sólido hidrosoluble activo para la piel en composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras es más difícil cuando la composición no está prácticamente exenta de líquidos orgánicos no volátiles que tienen los valores de ClogP relativamente altos que se han descrito en la presente memoria. Esto es especialmente importante cuando el sólido hidrosoluble activo para la piel, con el fin de ser eficaz después de la aplicación, debe disolverse en el sudor o en otras humedades de la piel. Se ha descubierto ahora que la eficacia activa para la piel de tales sólidos hidrosolubles activos para la piel se puede mejorar significativamente, o reducir sustancialmente la concentración necesaria de los mismos, cuando la formulación no contiene cantidades significativas de estos líquidos con ClogP alto. Se cree que estos líquidos orgánicos con ClogP alto forman una barrera impermeable al agua o inhibidora del agua alrededor de la mayor parte o de todos los sólidos hidrosolubles activos para la piel, inhibiendo así su tasa o extensión de disolución y liberación en el sudor u otras humedades de la piel y también inhibiendo su eficacia cuando tal eficacia depende de la tasa o extensión de disolución en sudor u otras humedades de la piel y el contacto resultante con la piel como un sólido disuelto.

Los líquidos con ClogP alto a los cuales se aplican las limitaciones negativas preferidas descritas anteriormente se refieren únicamente a materiales orgánicos no volátiles que son líquidos a una temperatura igual o inferior a la de la piel humana (37ºC) y que tienen un valor ClogP relativamente alto según se ha descrito en la presente memoria.

Ejemplos no limitativos de líquidos orgánicos no volátiles con ClogP alto a los que se aplica esta limitación negativa preferida incluyen aceite mineral, butil éter de tipo PPG-14, miristato de isopropilo, estearato de butilo, octanoato de cetilo, miristato de butilo, alquil benzoato C12-15 (p. ej., Finsolv™), octildodecanol, isostearato de isostearilo, benzoato de octododecilo, lactato de isostearilo, palmitato de isostearilo y estearato de isobutilo. Las composiciones de la presente invención están preferiblemente prácticamente exentas de todos los líquidos orgánicos no volátiles que son ésteres, hidrocarburos, hidrocarburos sustituidos con grupos hidroxi y combinaciones de los mismos que tienen los valores de ClogP altos descritos en la presente memoria.

Aunque las composiciones antitranspirantes y desodorantes de la presente invención están preferiblemente exentas de estos líquidos orgánicos no volátiles con ClogP alto, se entiende que se pueden utilizar materiales orgánicos con ClogP alto en las composiciones sin una reducción o inhibición importante de la eficacia, siempre que dichos materiales sean sólidos a una temperatura igual o inferior a la de la piel humana (37ºC) o dichos materiales estén física o químicamente fraccionados de la sustancia activa antitranspirante de la composición, p. ej., encapsulación, emulsión, etc. Se ha descubierto que dichos materiales sólidos o fraccionados de otro modo no tienen el mismo efecto negativo en la eficacia del sólido hidrosoluble activo para la piel como lo tienen los líquidos orgánicos no volátiles con ClogP alto descritos en la presente memoria.

El uso de valores de ClogP es muy conocido en las técnicas químicas como un valor calculado que representa la afinidad relativa que tiene un material para fraccionarse entre octanol y agua, de manera que un material que se fracciona más fácilmente en octanol tenderá a ser más lipófilo y a tener un valor ClogP superior que un material que se fracciona menos fácilmente en octanol. Con el fin de definir las composiciones antitranspirantes y desodorantes de la presente invención, los valores de ClogP se obtienen o calculan mediante los métodos descritos en Handbook of Physical Properties of Organic Chemicals, editado por Philip H. Howard y William M. Meylan, CRC Press- Lewis Publishers, 1997.

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Los valores de ClogP también se pueden calcular mediante el programa "C LOG P" de Pamona Med Chem/Day-
light, versión 4.42, comercializado por Biobyte Corporation, Claremont, California. Otros métodos adecuados para determinar los valores de ClogP incluyen el enfoque parcial descrito por Hansch y Leo (cf., A. Leo, en Comprehensive Medicinal Chemistry, vol. 4, C. Hansch, P. G. Sammens, J. B. Taylor y C. A. Ramsden, Eds., pág. 295, Pergamon Press, 1990). Todavía otros métodos adecuados se describen o proporcionan en Daylight Information Systems, Mission Viejo, California, Daylight V4.61, Algorithm: V3.05, Database: V16. Chemical Reviews, 93(4), 1993, 1281-1306 describe información general relacionada con los valores y metodologías de ClogP. En la presente memoria, los valores de ClogP incluyen los valores calculados y medidos de logP.

La limitación negativa preferida dirigida a líquidos orgánicos no volátiles con ClogP alto incluye preferiblemente materiales que son sólidos en condiciones ambientales, pero que son al menos parcialmente fundidos y en forma líquida a una temperatura igual o inferior a la de la piel humana (37ºC) o que son de forma líquida de otro modo en la composición antitranspirante según se aplica tópicamente sobre la piel. En este contexto, se determina que un material es líquido a una temperatura igual o inferior a la de la piel humana evaluando el material en una composición antitranspirante acabada utilizando Calorimetría de barrido diferencial (DSC). Por ejemplo, se puede utilizar una DSC-7 modelo Perkin Elmer fabricada por Perkin Elmer Corporation, 761 Main Street, Norwalk Connecticut, para medir un perfil de fusión del material deseado. Esto se realiza preparando una muestra de 20 mg en una disposición de cazo de muestra volátil del producto final deseado que se va a probar. La curva de calentamiento se genera a 5ºC/min y se analiza midiendo el área parcial que se funde por debajo de 37 ºC y las muestras que presenten al menos 10% de la curva DSC por debajo de 37ºC son "líquidos" con el fin de definir el término "líquidos orgánicos" en la presente memoria.

El líquido vehículo anhidro comprende preferiblemente un líquido volátil de silicona, que puede incluir siliconas cíclicas de cadena lineal y/o ramificada que tienen la volatilidad requerida, según se define en la presente memoria. La concentración de silicona volátil en las composiciones antitranspirantes y desodorantes de la presente invención oscila preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 80%, preferiblemente de aproximadamente 20% a aproximadamente 60% y más preferiblemente de aproximadamente 30% a aproximadamente 60%, en peso de la composición.

La silicona volátil es preferiblemente una silicona cíclica que tiene de aproximadamente 3 a aproximadamente 7, más preferiblemente de aproximadamente 5 a aproximadamente 6, átomos de silicio. Las más preferidas son las que se ajustan a la fórmula:

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2

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en donde n es de aproximadamente 3 a aproximadamente 7, preferiblemente de aproximadamente 5 a aproximadamente 6 y con máxima preferencia 5. Estas siliconas cíclicas volátiles generalmente tienen una viscosidad de menos de aproximadamente 1 x 10^{-5} m^{2}/s (10 centistokes). Las siliconas volátiles adecuadas para su uso en la presente invención incluyen, aunque no de forma limitativa, Ciclometicona D5 (comercializada por G. E. Silicones); Dow Corning 344 y Dow Corning 345 (comercializadas por Dow Corning Corp.) y GE 7207, GE 7158 y fluidos de silicona SF-1202 y SF-1173 (comercializados por General Electric Co.).

En Todd y col., "Volatile Silicone Fluids for Cosmetics", Cosmetics and Toiletries, 91:27-32 (1976), se describen ejemplos no limitativos de siliconas volátiles.

El vehículo líquido anhidro puede comprender un líquido de silicona no volátil, cuyas concentraciones preferidas están en el intervalo de aproximadamente 1% a aproximadamente 35%, más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 30%, en peso de la composición. El vehículo de tipo silicona no volátil es preferiblemente un líquido a una temperatura igual o inferior a la de la piel humana o está de otro modo en forma de líquido en la composición antitranspirante anhidra durante o poco después de su aplicación tópica. Se prefieren las siliconas líquidas no volátiles que se ajustan a cualquiera de las fórmulas:

3

en donde n es suficientemente grande para proporcionar una viscosidad de hasta aproximadamente 0,1 m^{2}/s (100.000 centistokes), preferiblemente menos de aproximadamente 0,0005 m^{2}/s (500 centistokes), más preferiblemente de 1 x 10^{-5} m^{2}/s (10 centistokes) a aproximadamente 0,0002 m^{2}/s (200 centistokes), aún más preferiblemente de 1 x 10^{-5} m^{2}/s (10 centistokes) a aproximadamente 5 x 10^{-5} m^{2}/s (50 centistokes), medida en condiciones ambientales.

Ejemplos no limitativos específicos de vehículos de tipo silicona lineal no volátil adecuados incluyen Dow Corning 200, hexametildisiloxano, Dow Corning 225, Down Corning 1732, Dow Corning 5732, Dow Corning 5750 (comercializados por Dow Corning Corp.) y fluidos de silicona SF-96, SF-1066 y SF18(350) (comercializados por G.E. Silicones).

En las composiciones antitranspirantes se pueden utilizar muchos otros líquidos vehiculantes conocidos por su uso en productos de cuidado personal, solos o junto con los líquidos vehiculantes descritos en más detalle en la presente memoria.

Ingredientes opcionales

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención pueden además comprender cualquier ingrediente opcional que sea conocido por su uso en antitranspirantes y desodorantes, u otros productos para el cuidado personal, o que sea adecuado de otro modo para su aplicación tópica sobre la piel humana, siempre que dicho ingrediente opcional sea compatible con los ingredientes seleccionados de la composición o no afecte de manera indebida el rendimiento del producto.

Ejemplos no limitativos de ingredientes opcionales incluyen tintes o colorantes, emulsionantes, perfumes, agentes distribuidores, propelentes, activadores del agente de suspensión, perfumes, conservantes, tensioactivos, coadyuvantes del proceso tales como modificadores de la viscosidad, coadyuvantes de la eliminación en el lavado, etc. Las patentes US-4.049.792, concedida a Elsnau; US-5.019.375, concedida a Tanner y col. y US-5.429.816, concedida a Hofrichter y col., describen ejemplos de tales materiales opcionales.

Métodos de fabricación

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención se pueden preparar mediante cualquier técnica conocida o de otro modo eficaz, adecuada para formular la forma deseada del producto antitranspirante o desodorante.

Las realizaciones sólidas y semi-sólidas de antitranspirantes de la presente invención se pueden formular, por ejemplo, mezclando líquidos vehiculantes de tipo silicona volátil y no volátil (o cualquier otro líquido vehículo anhidro deseado) en condiciones ambientales o en condiciones suficientes para hacer que la mixtura sea fluida o líquida; añadiendo, a continuación, cualquier agente de suspensión a la mezcla y calentando la mezcla resultante suficientemente para licuar los agentes suspensores añadidos, p. ej., aproximadamente a 85ºC para muchos sólidos de cera, para formar un líquido de fase única. A continuación, se añaden de forma típica las sustancias activas antitranspirantes y otros sólidos hidrosolubles (p. ej., niacinamida, pantotenato de calcio, sustancias activas farmacéuticas, etc.) y se dispersan en todo el líquido de fase única calentado antes de permitir que la combinación resultante se enfríe a aproximadamente 78ºC, punto en el que se mezclan los perfumes y otros materiales similares (si los hubiera) en la combinación, que entonces se enfría justo por encima del punto de solidificación del agente de suspensión (p. ej., de forma típica a aproximadamente 60ºC) y después se vierte en envases dispensadores y se deja solidificar en condiciones ambientales.

Las realizaciones líquidas de antitranspirantes de la presente invención se pueden formular, por ejemplo, combinando un líquido vehículo anhidro con un agente de suspensión adecuado y un activador para el agente de suspensión y dejando que la combinación espese hasta la viscosidad deseada antes de añadir la sustancia activa antitranspirante y otros sólidos hidrosolubles y glicerina con agitación. La mezcla resultante se somete a cizalla en un homogeneizador adecuado para conseguir la viscosidad deseada del concentrado. Para realizaciones líquidas de aerosoles, el líquido resultante se envasa en recipientes de aerosol con un propelente adecuado con una relación de concentrado a propelente adecuada para el sistema propelente seleccionado.

En la técnica de los antitranspirantes se conocen y han descrito otros métodos adecuados para elaborar composiciones antitranspirantes que pueden ser utilizados para elaborar las composiciones antitranspirantes de la presente invención. Para realizaciones de antitranspirantes sólidos, tales métodos incluyen los métodos descritos en las patentes US-4.822.603, concedida a Farris y col., y US-4.985.238, concedida a Tanner y col. Para realizaciones de antitranspirantes en aerosol, tales métodos incluyen los métodos descritos en las patentes US-6.136.303, concedida a Ruebusch y col.; US-4.904.463, concedida a Johnson y col., y US-4.840.786, concedida a Johnson y col. Para realizaciones de sólidos blandos o cremas, tales métodos se describen en las patentes US-5.902.571, concedida a Putman y col., y US-5.902.570, concedida a Bretzler y col.

Los métodos adecuados para elaborar realizaciones desodorantes de la presente invención se describen, por ejemplo, en las patentes US-6.013.248, concedida a Luebbe y col., y US-5.902.572, concedida a Luebbe y col.

Método de fabricación preferido

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención se fabrican preferiblemente sometiendo la composición a una etapa de moler para reducir o eliminar los aglomerados sólidos relativamente grandes que pueden formarse cuando la sustancia activa sólida para el cuidado de la piel se combina con una sustancia activa antitranspirante y desodorante en forma de partículas sólidas.

También se ha comprobado que el agente activo para la piel sólido, especialmente cuando contiene una vitamina hidrosoluble como la niacinamida, tiende a aglomerarse con cualquier sustancia antitranspirante o desodorante sólida, especialmente sustancia activa antitranspirante, para formar sólidos aglomerados de gran tamaño no deseados en la composición. También se ha descubierto que al moler la formulación intermedia antes de verter las formulaciones en envases para que se enfríen, se pueden reducir o eliminar los aglomerados, mejorándose así adicionalmente los cosméticos de aplicación de las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras.

Más específicamente, el método de fabricación preferido de la presente invención comprende las etapas de:

(a): preparar una composición intermedia mezclando los siguientes componentes:

(i): de 0,1% a 30% en peso de una sustancia activa antitranspirante o desodorante;

(ii): de 0,01% a 20% en peso de un agente activo para la piel sólido e hidrosoluble distinto y adicional a la sustancia activa antitranspirante o desodorante;

(iii): de 0,1% a 40% en peso de un agente de suspensión;

(iv): de 10% a 99% en peso de un líquido vehículo anhidro distinto de la glicerina; y

(b): calentar la composición intermedia hasta por encima del punto de fusión del agente de suspensión para formar una composición intermedia líquida que contiene sustancia activa antitranspirante sólida y agente activo para la piel sólido e hidrosoluble y agregados sólidos del mismo;

(c): añadir de 0,3% a 2% en peso de glicerina al producto intermedio calentado y moler el producto intermedio que contiene glicerina durante un período de tiempo suficiente para reducir el diámetro de partículas promedio de cualquier agregado sólido del producto intermedio que contiene glicerina hasta menos de 50 \mum y, a continuación,

(d): verter el producto intermedio líquido molido en un envase dispensador y dejar que la composición envasada se enfríe a temperatura ambiente para formar una composición antitranspirante y desodorante anhidra.

Las realizaciones preferidas del método de fabricación descrito anteriormente deben incluir las realizaciones de la formulación preferida de las composiciones descritas en la presente memoria, entre las que se encuentra el uso de niacinamida como agente activo para la piel junto con una sustancia activa antitranspirante que contiene aluminio y/o que contiene zirconio.

La etapa de moler, según se indica en la presente memoria, es cualquier proceso en el que se aplica una fuerza de cizalla que rompe eficazmente o reduce cualquier aglomeración de partículas y dispersa las partículas a través de toda la composición. Ejemplos no limitativos de tales procesos de molido o mezclado de alta cizalla incluyen la homogeneización a alta presión con molino coloidal. El diámetro de partículas promedio de los agregados sólidos después de la etapa de molido se puede medir o determinar de otro modo mediante métodos de microscopía con luz polarizada conocidos en las diversas técnicas químicas.

Grado del residuo

Las realizaciones en barra sólida de antitranspirante y desodorante anhidro de la presente invención preferiblemente proporcionan una baja capacidad de residuo que se caracteriza por un grado de residuo de menos de aproximadamente 50, preferiblemente menos de aproximadamente 40, más preferiblemente menos de aproximadamente 35. En este contexto, el grado de residuo es una medición indirecta del residuo visible que es probable que se mantenga en la piel tras la aplicación tópica de la composición antitranspirante en barra.

El grado de residuo, según se utiliza para caracterizar realizaciones preferidas de la presente invención, se determina mediante el método Naugahyde descrito en la presente memoria. Según este método, se coloca un trozo de vinilo comercial negro, de granulado pequeño y con acabado mate (tapizado en vinilo Boltaflex, con acabado protector Prefixx, fabricado por GenCorp Polymer Products) cortado en una cinta rectangular de 10 cm x 15 cm en una plataforma horizontal. A continuación, se fijan todas las esquinas de la cinta de vinilo con una pequeña pinza de fijación después de haber estirado ligeramente el material para crear una superficie suave. Se corta en horizontal una barra antitranspirante en condiciones ambientales (al menos 24 horas antes del ensayo) por la parte superior del recipiente y se coloca en una balanza que se tara entonces a 0,00 gramos con el fin de determinar la masa de producto que se ha de aplicar al vinilo. La composición en barra contenida dentro de un envase convencional para barras de antitranspirante (envase topográficamente oval de 5,2 cm x 2,7 cm) y que sobresale del envase en 0,5 cm se coloca perpendicular y por encima del vinilo colocado, asegurando el recipiente a un brazo mecánico móvil, de manera que la superficie cortada plana del producto asegurado sobresale del envase y queda orientada paralelamente al vinilo colocado horizontalmente. La barra de antitranspirante se mueve entonces lentamente en sentido vertical hacia la muestra de vinilo hasta que la superficie cortada plana del producto repose sobre el extremo izquierdo del vinilo colocado. Se coloca una pesa sobre la muestra del producto de manera que toda la superficie cortada plana del producto entre en contacto uniformemente durante el ensayo con el vinilo colocado. El peso aplicado se selecciona de manera que se proporcione 45,3 gramos/cm^{2} a la superficie cortada de la muestra del producto, p. ej., 500 gramos de peso aplicados a una superficie cortada oval de 5,2 cm x 2,7 cm. La muestra pesada se mueve manualmente hacia delante y hacia atrás de manera repetida a través de toda la longitud de la pieza de vinilo a una velocidad de un recorrido por segundo (un recorrido equivale a un movimiento de izquierda a derecha o un movimiento de derecha a izquierda), hasta haber aplicado 0,20 gramos \pm 0,02 gramos del producto de forma uniforme sobre un área de 15,24 cm x 5,08 cm del vinilo negro (0,0026 gramos de producto por cm^{2} de la superficie de vinilo negro). La muestra del producto se elimina entonces de la pieza del brazo mecánico y se pesa. El vinilo se despinza y elimina cuidadosamente de la plataforma y se seca durante 6 horas.

Se utiliza entonces un colorímetro Minolta CR-300 (comercializado por Minolta Corp., Ramsey, New Jersey, EE.UU.) para medir el valor L (en la escala de colores L, a, b) de cada una de las superficies de vinilo aplicadas. Para cada una de las superficies de vinilo aplicadas, se miden los valores L de doce áreas aleatorias no superpuestas de la superficie aplicada mediante el colorímetro quitando el puerto de visión de plástico transparente para permitir la colocación directa del puerto de medición sobre el vinilo de manera que el puerto del medidor se coloca sobre la superficie de vinilo aplicada, pero sin tocarla. Entonces se determina un valor L promedio para las doce mediciones que corresponde al grado de residuo descrito en la presente memoria.

Método de uso

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención se pueden aplicar de forma tópica a la axila o a otra área de la piel en una cantidad eficaz para tratar o reducir la humedad o los malos olores de la transpiración. La composición se aplica preferiblemente en una cantidad que va de aproximadamente 0,1 gramos a aproximadamente 20 gramos, más preferiblemente de aproximadamente 0,1 gramos a aproximadamente 10 gramos y aún más preferiblemente de aproximadamente 0,1 gramos a aproximadamente 1 gramo, sobre el área deseada de la piel. Las composiciones se aplican preferiblemente una o dos veces al día, preferiblemente una vez al día, para conseguir un control eficaz antitranspirante y de los malos olores.

Las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención se pueden formular en diversas formas de producto y aplicar a continuación a la axila u a otra área de la piel de la manera descrita en la presente memoria, incluyendo en tales diversas formas de producto los sólidos (p. ej., barras), semi-sólidos (p. ej., lociones, cremas, sólidos blandos) o líquidos (p. ej., aerosoles, pulverizadores sin aerosol, bolas deslizantes, líquidos en arcos porosos).

Ejemplos

Los siguientes ejemplos no limitativos descritos en las tablas 1-5 ilustran las realizaciones específicas de las composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras de la presente invención, incluyendo sus métodos de fabricación y uso. Cada una de las composiciones ilustradas se aplica de forma tópica sobre el área de la axila de la piel, según los métodos de uso descritos en la presente memoria, y proporciona una aplicación o reparto mejorados del agente activo hidrosoluble para la piel de cada composición sobre la piel. Todas las cantidades ilustradas son porcentajes de pesos que se basan en el peso total de la composición antitranspirante en barra, salvo que se indique lo contrario.

Ejemplos 1-3

Sólidos blandos/cremas, barras de cera, barras de bajo residuo antitranspirantes

Cada una de las tablas de los ejemplos 1-3 se prepara de la siguiente manera. Primero se disuelven los gelificantes (HEAR totalmente hidrogenado y ácido triglicérido C18-C36) en los líquidos de silicona, ciclopentasiloxano y dimeticona, calentando conjuntamente los gelificantes y los materiales de tipo silicona a la vez que se agitan en una placa de agitación IKA a 85ºC. Entonces se añade lentamente la sustancia activa antitranspirante sólida con agitación de la mezcla calentada y, una vez añadida, la mezcla resultante se deja recalentar a 85ºC. En este punto, se añaden las sustancias activas para el cuidado de la piel (p. ej., niacinamida, pantotenato de calcio) junto con el acetato de tocoferol. La glicerina se añade a la mezcla inmediatamente antes de que se muela a una velocidad de 4 en el ajuste de velocidad utilizando un dispersor T 25 Ultra-Turrax de la marca IKA con el accesorio S 25 N-25F. El producto se muele durante un periodo de tiempo suficiente para reducir y fraccionar cualquier aglomerado de sustancia activa para la piel sólida o sustancia activa antitranspirante sólida. Para medir si se ha producido el molido suficiente, se extrae de la mezcla caliente una pequeña muestra del producto molido con una espátula de metal y se examina bajo un microscopio de polarización. El producto se muele hasta que no se observen aglomerados visibles de más de 10 micrómetros de sustancia activa para la piel o sustancia activa antitranspirante. Una vez completado el molido, el producto se enfría y se vierte a aproximadamente 60ºC en recipientes de antitranspirantes, donde se deja enfriar a temperaturas ambientales para adquirir la forma del producto deseada.

TABLA 1 Sólidos blandos/cremas antitranspirantes

Ingrediente	Ejemplo 1.1	Ejemplo 1.2	Ejemplo 1.3	Ejemplo 1.4
Glicinato triclorohidrex de Al Zr (sólido)	25,25	25,25	25,25	25,25
Dimeticona (1 x 10^{-5} m^{2}/s [10 cs])	5,00	5,00	5,00	5,00
Aceite de colza con alto contenido de ácido erúcico	5,00	5,00	5,00	5,00
totalmente hidrogenado (aceite HEAR)
Niacinamida (sólida)	3,50	3,50	0	7,00
Ácido triglicérido C18-36 Syncrowax HGLC	1,25	1,25	1,25	1,25
Perfume	0,75	0,75	0,75	0,75
Glicerina	1,00	0,50	0,50	2,00
Pantotenato de calcio (sólido)	0,50	0,50	3,50	1,00
Acetato de tocoferol	0,50	0	0	0
Ciclopentasiloxano	cs	cs	cs	cs
Total	100,00	100,00	100,00	100,00

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TABLA 2 Barras de cera antitranspirantes (sólidas)

Ingrediente	Ejemplo 2.1	Ejemplo 2.2	Ejemplo 2.3	Ejemplo 2.4
Glicinato triclorohidrex de Al Zr (sólido)	20,00	20,00	20,00	20,00
Alcohol estearílico	11,00	11,00	11,00	11,00
Talco, Grado USP	6,50	7,00	7,50	3,00
Niacinamida (sólida)	3,50	3,50	0	7,00
Dimeticona (5 x 10^{-5} m^{2}/s [50 cs])	3,00	5,00	5,00	5,00
Cera de ricino	2,90	5,00	5,00	5,00
Pantotenato de calcio (sólido)	0,50	0,50	3,50	1,00
Acetato de tocoferol	0,50	0	0	0
Sílice de humo	0,18	0,18	0,18	0,18

TABLA 2 (continuación)

Ingrediente	Ejemplo 2.1	Ejemplo 2.2	Ejemplo 2.3	Ejemplo 2.4
Glicerina	1,00	0,50	0,50	2,00
Dipropilenglicol	0,18	0,18	0,18	0,18
Microteno	0,18	0,18	0,18	0,18
Alcohol behenílico	0,08	0,08	0,08	0,08
Perfume	0,75	0,75	0,75	0,75
Ciclopentasiloxano	cs	cs	cs	cs
Total	100,00	100,00	100,00	100,00

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TABLA 3 Barras de bajo residuo antitranspirantes (sólidas)

Ingrediente	Ejemplo 3.1	Ejemplo 3.2	Ejemplo 3.3	Ejemplo 3.4
Glicinato triclorohidrex de Al Zr (sólido)	25,25	20,00	20,00	20,00
Dimeticona (5 x 10^{-5} m^{2}/s [50 cs])	5,00	5,00	5,00	5,00
Aceite de colza con alto contenido de ácido erúcico	15,00	15,00	15,00	15,00
totalmente hidrogenado (aceite HEAR)
Isopar M	10,00	10,00	10,00	10,00
Niacinamida (sólida)	3,50	3,50	0	7,00
Ácido triglicérido C18-36 Syncrowax HGLC	3,75	3,75	3,75	3,75
Perfume	0,75	0,75	0,75	0,75
Glicerina	1,00	0,50	0,50	2,00
Pantotenato de calcio (sólido)	0,50	0,50	3,50	1,00
Acetato de tocoferol	0,50	0	0	0
Ciclopentasiloxano	cs	cs	cs	cs
Total	100	100	100	100

Ejemplo 4

Líquidos antitranspirantes

Los ejemplos de la tabla 4 se preparan combinando y mezclando los diversos componentes en condiciones ambientales. Cada una de las mezclas resultantes se muele a continuación en un dispersor T 25 Ultra-Turrax de la marca IKA (velocidad 4) utilizando el accesorio S 25 N-25F. La mezcla se somete al proceso de molido durante un tiempo suficientemente largo para reducir y fraccionar cualquier aglomerado de sustancias activas para la piel sólidas o sustancias activas antitranspirantes. La mezcla está suficientemente molida cuando, al examinar una pequeña muestra con un microscopio de polarización, no se observan aglomerados visibles de más de 10 micrómetros. Una vez completado el molido, el producto antitranspirante líquido se vierte en recipientes con bola deslizante para antitranspirantes u otro dispensador de antitranspirante líquido adecuado.

TABLA 4 Líquidos antitranspirantes

Ingrediente	Ejemplo 4.1	Ejemplo 4.2	Ejemplo 4.3	Ejemplo 4.4
Glicinato triclorohidrex de Al Zr (sólido)	21,25	21,25	21,75	20,00
Dimeticona (1 x 10^{-5} m^{2}/s [10 cs])	10,00	10,00	10,00	10,00
Microteno	7,00	7,00	7,00	7,00
Bentone 38	1,00	1,00	1,00	1,00
Cab-O-Sil	0,70	0,70	0,70	0,70
Propilencarbonato	0,30	0,30	0,30	0,30
Glicerina	1,00	1,00	0,50	1,00
Perfume	0,50	0,50	0,50	0,50
Niacinamida (sólida)	3,50	3,50	0	2,0
Pantotenato de calcio (sólido)	0,50	0,50	3,50	1,0
Vitamina C (sólida)	0	0	0	2,0
Acetato de tocoferol	0,50	0	0	0
Ciclopentasiloxano	cs	cs	cs	cs
Total	100,00	100,00	100,00	100,00

Ejemplo 5

Desodorantes

Los ejemplos de la tabla 5 se preparan combinando y mezclando la sustancia activa sólida desodorante y para la piel (p. ej., pantotenato de calcio, niacinamida, etc.) en un recipiente de aerosol. Se premezclan la goma de silicona, la silicona con función amino, la ciclometicona y la fragancia y se añaden al bote. Entonces se añade el propelente, bajo presión, y se precinta el bote. Estas formulaciones se pueden preparar mediante métodos muy conocidos en la técnica de los antitranspirantes, estando un ejemplo no limitativo de los mismos descrito en la patente US-4.806.338, concedida a Luebbe y col. e incorporada como referencia en la presente memoria.

TABLA 5 Desodorantes

Ingrediente	Ejemplo 5.1	Ejemplo 5.2	Ejemplo 5.3	Ejemplo 5.4
Triclosán	0,3	0,3%	0,3%	0
Sensiva SC-50^{1}	0	0	0,6%	0,6%
Goma de silicona SE76^{2}	5,00	5,00	5,00	5,00
SWS 801^{3}	15,00	15,00	15,00	15,00
Ciclometicona^{4}	3,40	3,40	3,40	3,40
Niacinamida (sólida)	1,00	1,00	0	0,50
Pantotenato de calcio (sólido)	0,50	0,50	1,00	0,50

TABLA 5 (continuación)

Ingrediente	Ejemplo 5.1	Ejemplo 5.2	Ejemplo 5.3	Ejemplo 5.4
Vitamina C (sólida)	0	0	0	0,50
Acetato de tocoferol	0,50	0	0	0,50
Glicerina	0,50	1,00	0,25	0,50
Perfume	3,0	2,0	2,0	2,0
Propelente A-46^{5}	cs	cs	cs	cs
Total	100,00	100,00	100,00	100,00
1. Un representante sintético de los 1-alquil éteres de glicerina con un alto grado de pureza, fabricado por S.A
\hskip0.3cm Schulke \textamp Mayr, Belgium N.V.
2. Premezcla de goma de silicona (15% de silicona -15.000 Pa\cdots [15x 10^{6} centipoises] y 85% de ciclometicona);
\hskip0.3cm General Electric Company
3. Silicona con función diamino, p.m. 76.000; SWS Silicone, inc.
4. Ciclometicona total, incluyendo la contenida en la premezcla de silicona descrita en la nota 2.
5. Mezcla de 87% de isobutano y 13% de propano (en peso del propelente total).

Claims

1. Composiciones antitranspirantes y desodorantes anhidras que comprenden:

(a): de 0,1% a 30% en peso de una sustancia activa antitranspirante o desodorante;

(b): de 0,01% a 20% en peso de un agente activo para la piel sólido, hidrosoluble distinto y adicional a la sustancia activa antitranspirante o desodorante;

(c): de 0,1% a 40% en peso de un agente de suspensión;

(d): de 10% a 99% en peso de un líquido vehículo anhidro distinto de la glicerina;

caracterizadas por que la composición además comprende de 0,3% a 2% en peso de glicerina.

2. Una composición anhidra según la reivindicación 1, en la que el agente activo para la piel sólido, hidrosoluble comprende una vitamina hidrosoluble sólida.

3. Una composición anhidra según la reivindicación 2, en la que la vitamina hidrosoluble sólida comprende pantotenato de calcio.

4. Una composición anhidra según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composición comprende de 0,5% a 1,3% en peso de glicerina.

5. Una composición anhidra según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composición comprende menos de 2% en peso de cualquier líquido orgánico no volátil que tenga un valor ClogP superior a 7,0.

6. Una composición anhidra según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la sustancia activa antitranspirante o desodorante representa de 5% a 30% en peso de la composición y en la que la sustancia activa antitranspirante o desodorante se selecciona del grupo que consiste en sustancia activa que contiene aluminio, sustancia activa que contiene zirconio y combinaciones de las mismas.

7. Una composición anhidra según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la sustancia activa antitranspirante o desodorante está en forma de partículas sólidas y el vehículo anhidro comprende una silicona volátil a concentraciones en el intervalo de 5% a 70% en peso de la composición y un líquido de silicona no volátil que representa de 1% a 35% en peso de la composición.

8. Una composición anhidra según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el agente de suspensión comprende un elastómero de silicona a concentraciones en el intervalo de 0,1% a 10% en peso de la composición.

9. Un método no terapéutico para reducir la humedad y el mal olor de la transpiración de la axila, comprendiendo dicho método la aplicación de 0,1 g a 20 gramos por axila de la composición antitranspirante o desodorante anhidra de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores.

10. Un método para preparar una composición antitranspirante o desodorante anhidra, comprendiendo dicho método las etapas de:

(ii): de 0,01% a 20% en peso de un agente activo para la piel sólido, hidrosoluble distinto y adicional a la sustancia activa antitranspirante o desodorante;

(iii): de 0,1% a 40% en peso de un agente de suspensión;

(iv): de 10% a 99% en peso de un líquido vehículo anhidro distinto de glicerina; y

(b): calentar la composición intermedia por encima del punto de fusión del agente de suspensión para formar una composición intermedia líquida que contiene sustancia activa antitranspirante sólida y agente activo para la piel sólido, hidrosoluble y agregados sólidos de los mismos;

(c): añadir de 0,3% a 2% en peso de glicerina al producto intermedio calentado y moler el producto intermedio que contiene glicerina durante un período de tiempo suficiente para reducir el diámetro de partículas promedio de los agregados sólidos a menos de 50 \mum; y finalmente

(d): verter el producto intermedio líquido molido en un envase dispensador y dejar que la composición envasada se enfríe hasta temperatura ambiente para formar una composición antitranspirante y desodorante anhidra.