DE588718C - Process for the production of carbonic acid developing therapeutic preparations - Google Patents

Process for the production of carbonic acid developing therapeutic preparations

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    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0007Effervescent

Description

Verfahren zur Herstellung Kohlensäure entwickelnder therapeutischer Präparate Es ist bekannt, daß Kohlensäure therapeutisch verwendet wird und gegen habituelle Obstipation sowohl per os (Seidlitz-Pulver oder -Kapseln) als auch in Form von Kohlensäurebädern, Siphonklysmen usw. Verwendung finden kann. Kohlensäure ist das einzige Gas, das auf die Darmschleimhaut und Darmmuskulatur reizend einwirkt. Da aber die rectale Kohlensäurezufuhr oft mit großen Schmerzen und unangenehmen Nebenerscheinungen. verblnuden ist, konnte die Kohlensäure für sich allein für den obigen Zweck in die Praxis nicht Eingang finden. Es wurde daher auch vorgeschlagen, Kohlensäure entwickelnde Gemenge in Form von Stuhlzäpfchen in den Mastdarm einzuführen, wobei der übliche Zusatz von Fetten, fetthaltigen oder fettähnlichen, rein hydrophoben Stoffen, wie Kakaobutter, Wollfett, Wachsarten usw., die Entwicklung der Kohlensäure regeln und Schmerzen verhindern soll. Diese normalerweise bei der Herstellung der Stuhlzäpfchen verwendeten Bindesubstanzen haben aber nicht zuverlässige Wirkung gezeigt, auch deshalb nicht, weil durch sie dem Wasser der Zutritt zum Kohlensäure entwickelnden Gemenge gehemmt und daher die Kohlensäureentwicklung und Wirkung zu langsam ist. Bei der Verwendung rein hydrophiler Substanzen aber ist die Kohlensäureentwicklung eine zu stürmische. Es ist ferner auch ein Verfahren bekanntgeworden, bei welchem ein Kohlensäure entwickelndes Gemenge, beispielsweise bestehend aus Weinsäure und Natriumcarbonat, für einen anderen als den, vorgenannten therapeutischen Zweck, und zwar zum Hineintreiben von Desinfektions- oder Heilstoffen, unter Zuhilfenahme von die Schaumbildung begünstigenden Stoffen in Wunden oder Körperhöhlen verwendet wird.Process for producing carbonic acid evolving therapeutic Preparations It is known that carbonic acid is used therapeutically and against Habitual constipation both per os (Seidlitz powder or capsules) and in Form of carbonic acid baths, siphon clysms, etc. can be used. carbonic acid is the only gas that has an irritating effect on the intestinal mucosa and intestinal muscles. But since the rectal carbonic acid supply is often associated with great pain and unpleasantness Side effects. Blnuden, the carbonic acid could for itself alone for the The above purpose does not find its way into practice. It was therefore also suggested that Introduce carbonated mixtures into the rectum in the form of fecal suppositories, the usual addition of fats, fatty or fat-like, purely hydrophobic Substances such as cocoa butter, wool fat, types of wax, etc., the development of carbonic acid regulate and prevent pain. This usually occurs in the manufacture of the However, the binding substances used in stool suppositories do not have a reliable effect shown, also because it gives the water access to carbonic acid developing mixture is inhibited and therefore the development of carbonic acid and its effect increase is slow. When using purely hydrophilic substances, however, there is the development of carbonic acid one too stormy. It has also become known a method in which a mixture developing carbonic acid, for example consisting of tartaric acid and Sodium carbonate, for a therapeutic purpose other than that mentioned above, namely to drive in disinfectants or medicinal substances, with the help Foam-promoting substances used in wounds or body cavities will.

Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung eines Präparates, das die schmerzlose Anwendung von Kohlensäure gegen habituelle Obstipation in befriedigender Weise ermöglicht. Das Verfahren wird in der Weise ausgeführt, daß einem bekannten Kohlensäure entwickelnden Gemenge, wie z. B. Natriumcarbonat und Weinsäure, Lezithin oder lecithinhaltige Stoffe zugesetzt und diese Erzeugnisse geformt und evtl. getrocknet werden.The invention relates to a process for the production of a preparation that the painless application of carbonic acid against habitual constipation in a more satisfactory way Way allows. The method is carried out in such a way that a known Carbon dioxide evolving mixture, such as. B. sodium carbonate and tartaric acid, lecithin or lecithin-containing substances are added and these products are shaped and possibly dried will.

Durch die Beimengung lecithinhaltiger Stoffe bzw. des Lezithins, das zwar auch zu den fettähnlichen Stoffen gehört, das abereine Mittelstellung zwischen den hydrophoben Bund den hydrophilen Substanzen einnimmt, wird überraschenderweise die schmerzhafte Reizwirkung der Kohlensäure auf die Darmschleimhäute und Darmmuskulatur gänzlich ausgeschaltet, und zwar wird durch den Lecithinzusatz in erster Linie ein bisher unerreichtes Ziel, nämlich eine geregelte, ganz allihähliche, äußersi feinperlige Kohlensäureentwicklung von zweckentsprechender Geschwindigkeit, also eine neue technische Wirkung erreicht, die sich auf den stonischen Mastdarm und auf die Peristaltik so günstig äußert, daß es mit Hilfe derart hergestellter Präparate leicht gelingt,- die habituelle Mastdarmobstipation zu beheben. Außerdem enthält das Lezithin, das ganz spezifische Sonderheit sowohl in chemischer als in physikalischer, als in therapeutischer und in physiologischer Richtung aufweist, bekanntlich Phosphor in organischer Bindung und vereinigt sich, wie in der Literatur nur spärlich und ganz allgemein angegeben ist, mit Basen und Säuren zu salzartigen Verbindungen. Es wirkt in der erfindungsgemäßen Verbindung nicht bloß als der gesuchte Regler der Kohlensäureentwicklung, sondern neben dem Heilstoffe Kohlensäure auch noch selbst als Heilstoff. Offenbar spielt hierbei auch die physiologische Wirkung des Lecithins auf die Nerven eine nicht unbedeutende Rolle und der Umstand, daß das Lecithin auch die Resorptionsverhältnisse im Darmkanal z. B. zum Unterschied von anderen Lipoiden, wie z. B. dem in Wasser unlöslichen Cholesterin, günstig beeinflußt.By adding lecithin-containing substances or lecithin, the Although it is also one of the fat-like substances, it is a middle position between the hydrophobic bond occupies the hydrophilic substances, surprisingly the painful irritation of carbon dioxide on the intestinal mucous membranes and intestinal muscles Completely switched off, and that is primarily due to the addition of lecithin A previously unattainable goal, namely a regulated, completely ally, extremely fine-pearled one Development of carbonic acid at an appropriate rate, thus a new technical one Effect achieved, affecting the stonic rectum and so on the peristalsis expresses favorably that it easily succeeds with the help of preparations made in this way, to remedy habitual rectal obstruction. In addition, the lecithin contains the very specific peculiarity both in chemical and physical, as in the therapeutic and in the physiological direction, is known to have phosphorus in organic bond and unites, as in literature, only sparsely and is indicated quite generally, with bases and acids to form salt-like compounds. In the connection according to the invention, it does not just act as the controller that is sought the development of carbonic acid, but in addition to the medicinal substance carbonic acid itself as a healing substance. Apparently the physiological effect of the lecithin also plays a role here on the nerves a not insignificant role and the fact that the lecithin also the resorption conditions in the intestinal canal z. B. in contrast to other lipoids, such as B. the water-insoluble cholesterol, favorably influenced.

Zusammenfassend zeitigt somit einzig und allein die neue Kombination von Lecithin oder lecithinhaltigen Stoffen mit Kohlensäure entwickelnden Gemengen die folgenden neuen überraschenden Effekte: a) Sehr feinperlige und gleichmäßige Kohlensäureentwieklung, b) rasche Resorption der sich im Körper bildenden Kohlensäure und c) Schaffung einer günstigen Wirkung im physiologischen Sinne zur Vermeidung der Reizwirkung der Kohlensäure auf empfindliche Schleimhäute.In summary, only the new combination brings about of lecithin or lecithin-containing substances with carbonic acid developing mixtures the following new surprising effects: a) Very fine and uniform Development of carbonic acid, b) rapid absorption of the carbonic acid that forms in the body and c) creating a beneficial effect in the physiological sense for avoidance the irritating effect of carbonic acid on sensitive mucous membranes.

Nur durch die lückenlose Erreichung dieser vorgenannten Effekte wird die schmerzlose Anwendung der Kohlensäure erzielt.Only through the complete achievement of these aforementioned effects will achieved the painless application of carbonic acid.

Von dem in der Beschreibungseinleitung zuletzt angeführten bekannten Verfahren unterscheidet sich das erfindungsgemäße wesentlich dadurch, daß bei dem letzteren die Kohlensäure selbst als Heilmittel zur Anwendung gelangt, hingegen bei jenem bloß den Transport eines in allen Fällen besonders zuzusetzenden Desinfektions- oder Heilmittels zu besorgen hat, vorzüglich zu dem Zwecke, um Blutungen in Körperhöhlungen zum Stillstande zu bringen, und ferner dadurch, daß sich das bekannte Verfahren keines Mittels bedient, das wie das Lecithin die ganz spezifische Wirkung einer äußerst feinperligen und gleichmäßigen Kohlensäureentwicklung neben eigener Heilwirkung herbeizuführen vermag. Die dort als Hilfsmittel angewendeten bekannten schaumbildenden Kolloide regeln keineswegs die Kohlensäureentwieklung aus den Kohlensäurebildnern, sondern sie besorgen im Verein mit der Kohlensäure das angestrebte, möglichst tiefe Hineintreiben der noch eigens heranzuziehenden besonderen Desinfektions- oder Heilmittel, woraus folgt, daß beim erfindungsgemäßen Verfahren durch die Hinweglassung solcher weiterer Zusätze schon allein ein technischer Fortschritt resultiert. Ein etwaiger Ersatz des Lecithins beim Verfahren gemäß der Erfindung durch die schaumbildenden Kolloide des obigen bekannten Verfahrens hätte außer dein Mangel eigener Resorptions- und Heilwirkung nur eine großperlige, ungleichmäßige Kohlensäureentwicklung zur Folge, die eben Schmerzen verursacht.From the known last mentioned in the introduction to the description The method according to the invention differs significantly in that in the in the latter, the carbonic acid itself is used as a remedy, however with that only the transport of a disinfectant that has to be specially added in all cases or remedy, especially for the purpose of stopping bleeding in body cavities to bring to a standstill, and also by the fact that the known method does not use any means that, like lecithin, has the very specific effect of a extremely fine-pearled and even carbonic acid development in addition to its own healing effect able to bring about. The known foam-forming agents used there as an aid Colloids by no means regulate the development of carbonic acid from the carbonic acid producers, rather, in conjunction with the carbonic acid, they obtain the desired, as deep as possible Driving in the special disinfectants or remedies that are still to be used, from which it follows that in the method according to the invention by omitting such further additions alone result in a technical advance. Any Replacement of the lecithin in the process according to the invention by the foam-forming ones Colloids of the above known method would, apart from their lack of their own absorption and healing effect only a large, pearly, uneven development of carbonic acid A consequence that causes pain.

Durch die Einführung von Stuhlzäpfchen, hergestellt aus Kohlensäure entwickelnden Substanzen, einem Fettgemenge und Lecithin, in den. Mastdarm erfolgt bei Personen, die an einer habituellen Mastdarmobstipation bzw. an Faulheitsverstopfung leiden, wie bei Bettlägerigen, Wöchnerinnen, Säuglingen usw. nach kurzer Zeit eine schmerzlose Stuhlentleerung.By introducing stool suppositories made from carbonic acid developing substances, a mixture of fat and lecithin, in the. Rectum takes place in people suffering from habitual rectal obstruction or lazy constipation suffer, as in bedridden women, women who have recently given birth, babies, etc., after a short time painless defecation.

Da die Kohlensäure bekanntlich nicht nur einen typischen Effekt auf den Dickdarm auslöst, sondern auch, dem Dünndarm zugeführt, peristaltisch wirkt, wird das Gemisch von Kohlensäure entwickelnden Substanzen, und Lecithin oder lecithinhaltigen Stoffen, um bei Einverleibung in Form von Pillen öder Kapseln eine ganz zuverlässige schmerzlose und brauchbare interne Kohlensäuretherapie zu gewährleisten, vorteilhaft mit einer der in der Pharmazie für ähnliche Zwecke an sich bekannten Hüllen, wie gehärtete Gelatine usw., umgeben, die die Lösung des Inhaltes nicht schon ini Magen, sondern erst im Darm ermöglicht.As the carbon dioxide is known to not only have a typical effect triggers the large intestine, but also has a peristaltic effect when fed to the small intestine, becomes the mixture of carbonic acid-evolving substances, and lecithin or lecithin-containing substances Substances to be completely reliable when incorporated in the form of pills or capsules To ensure painless and usable internal carbonation therapy is beneficial with one of the casings known per se in pharmacy for similar purposes, such as hardened gelatin, etc., which do not dissolve the contents in the stomach, but only made possible in the intestine.

Ebenso werden aus den Kohlensäure entwickelnden Substanzen und einem Fett= genenge mit Zusatz von Lecithin oder lecithinhaltigen Stoffen auch andere Formen, z. B. Kugeln, hergestellt, welche in den Körper eingeführt, dort Kohlensäure entwickeln und daselbst eine bakterizide Wirkung entfalten.Likewise, from the carbonic acid developing substances and one Fat = too little with the addition of lecithin or other substances containing lecithin Forms, e.g. B. balls produced, which are introduced into the body, there carbonic acid develop and develop a bactericidal effect there.

Zweckmäßig werden die Komponenten kohlensaures Salz und Säure einerseits und Lecithin andererseits aufs feinste vermischt, so daß eine homogene Applikationsform entsteht. Auch kann vorteilhaft, um die Kohlensäureentwicklung zu verzögern, die das kohlensaure Salz zersetzende Säure ähnlich dem bei Herstellung anderer Medikamente üblichem Vorgang abgesondert in den Kern der Applikationsform gebettet werden.The components carbonate and acid on the one hand are expedient and lecithin, on the other hand, are very finely mixed, so that a homogeneous application form arises. It can also be beneficial to delay the development of carbon dioxide the acid that decomposes carbonate, similar to that used in the manufacture of other medicines The usual process can be embedded separately in the core of the application form.

Ausführungsbeispiel Im Kern der Zäpfchen oder Glob.uli befindet sich die Säure. Um diese herum befindet sich die Kohlensäure entwickelnde Substanz mit Lecithin und dem Fettgemenge. Bei Anwendung löst sich zunächst dieses Gemenge, schmiert die Darmwände usw. aus, und dann erst erfolgt die Kohlensäureentwicklung durch die im Kern gelagerte Säure. Bei per os zu nehmenden Präparaten, z. B. Pillen oder Kapseln, stellt den Kern der Pille oder Kapsel die das kohlensaure Salz zersetzende Säure dar; diese wird mit gehärteter Gelatine umhüllt, die von einem Gemenge von Kohlensäure entwickelnder Substanz und Lecithin umgeben ist, und das Ganze wird neuerdings in einer Hülle, . wie gehärteter Gelatine usw., eingebettet. Diese Pille oder Kapsel geht ungelöst durch den Magen, kommt erst im Darm zur Auflösung, und es erfolgt hier stufenweise Resorption.Embodiment In the core of the uvula or Glob.uli is the acid. Around this is the substance that develops carbon dioxide Lecithin and the fat mixture. When used, this mixture dissolves first and smears the intestinal walls, etc., and only then does the carbonic acid develop through the acid stored in the core. For preparations to be taken orally, e.g. B. pills or capsules, the core of the pill or capsule represents the carbonic acid Salt-decomposing acid; this is coated with hardened gelatin, which is covered by surrounded by a mixture of carbonic acid and lecithin, and the whole thing is lately in a shell,. such as hardened gelatin, etc., embedded. This pill or capsule goes undissolved through the stomach, only dissolves in the intestine, and there is gradual resorption here.

Claims (1)

PATENTANSPRÜCHE: r. Verfahren zur Herstellung Kohlensäure entwickelnder therapeutischer Präparate, dadurch gekennzeichnet, daß einem Kohlensäure entwickelnden Gemenge Lecithin oder lecithinhaltige Stoffe zugesetzt werden und dieses Erzeugnis sodann geformt und evtl. getrocknet wird. a. Verfahren nach Anspruch z, dadurch gekennzeichnet, daß das Gemisch von Kohlensäure entwickelndem Gemenge und Lecithin bzw. lecithinhaltigen Stoffen mit einer an sich bekannten, im Magen unlöslichen und erst im Darm löslichen Hülle versehen wird. 3. Verfahren nach den Ansprüchen t und a, dadurch gekennzeichnet, daß die das kohlensaure Salz zersetzende Säure abgesondert in den Kern der Applikationsform gebettet wird.PATENT CLAIMS: r. Process for producing carbon dioxide evolving therapeutic preparations, characterized in that one develops carbonic acid Mixtures of lecithin or substances containing lecithin are added to this product is then shaped and possibly dried. a. Method according to claim z, characterized characterized in that the mixture of carbonic acid evolving mixture and lecithin or lecithin-containing substances with a known per se insoluble in the stomach and the casing that is soluble only in the intestine is provided. 3. The method according to the claims t and a, characterized in that the acid which decomposes the carbonic acid salt is embedded separately in the core of the application form.
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