Verfahren zur Herstellung wasserreicher Cholesterinlösungen Cholesterin
ist in einigen organischen Lösungsmitteln, wie halogenierten Kohlenwasserstoffen
und Aceton, löslich. Derartige Lösungen sind aber für therapeutische Zwecke unverwendbar,
weil halogenierte Kohlenwasserstofie und Aceton die Haut reizen, stark narkotisch
wirken und zum Teil sogar Ekzembildung veranlassen. In Alkohol ist Cholesterin schwer
löslich, nur mittels kon._ zentrierter Alkohole lassen sich Cholesterinlösungen
erhalten, welche die für therapeutische Zwecke, insbesondere für die Kopfhautbehandlung,
erforderliche Konzentration besitzen. Konzentrierte Alkohole üben aber ebenfalls
eine stark reizende Wirkung auf die Haut aus.Process for the preparation of water-rich cholesterol solutions. Cholesterol
is in some organic solvents, such as halogenated hydrocarbons
and acetone, soluble. Such solutions, however, cannot be used for therapeutic purposes,
because halogenated hydrocarbons and acetone irritate the skin, they are very narcotic
have an effect and sometimes even cause eczema to develop. Cholesterol is heavy in alcohol
Soluble, cholesterol solutions can only be made using concentrated alcohols
which are used for therapeutic purposes, in particular for scalp treatment,
have the necessary concentration. But concentrated alcohols also exercise
have a strong irritant effect on the skin.
Es wurde nun gefunden, daß sich wasserreiche Lösungen von für therapeutische
Zwecke ausreichendem Gehalt an Cholesterin dadurch erhalten lassen, daß Cholesterin
bei gewöhnlicher Temperatur in einer geringen Menge eines halogenierten Kohlenwasserstoffes
gelöst und mit einem durch Wasser verdünnten einwertigen Alkohol vermischt wird,
wobei der zugesetzte Alkohol in so starker Verdünnung verwendet wird, daß er Cholesterin
bei gewöhnlicher Temperatur nicht löst. Dabei werden folgende Erscheinungen beobachtet.
Unmittelbar nach Zusatz des verdünnten Alkohols zu der möglichst konzentrierten
Lösung des Cholesterins in einem halogenierten Kohlenwasserstoff unter Umschütteln
der Mischung trübt sich die Lösung. Bei weiterem Zusatz von verdünntem Alkohol trennt
sie sich in zwei Schichten, von denen die eine aus Alkohol und halogeniertem Kohlenwasserstoff
besteht. Bei fortgesetztem Zusatz des verdünnten Alkohols vereinigen sich diese
Schichten unter Bildung einer klaren Lösung, die sich dann erst auf weiteren Zusatz
von verdünntem Alkohol wieder trübt. Die so erhaltene klare Lösung ist für therapeutische
Zwecke verwendbar. Es war nicht vorauszusehen, daß beim Versetzen einer Lösung von
Cholesterin in einem organischen Lösungsmittel, von dem es in beliebiger Menge aufgenommen
wird, mit einer Flüssigkeit, die Cholesterin bei den eingehaltenen Temperaturen
an sich überhaupt nicht löst, nach vorübergehender - den Erwartungen entsprechender
- Trübung plötzlich eine völlig klare wasserreiche Lösung entsteht.It has now been found that water-rich solutions of therapeutic
Purposes of obtaining sufficient cholesterol content by having cholesterol
at ordinary temperature in a small amount of a halogenated hydrocarbon
is dissolved and mixed with a monohydric alcohol diluted with water,
the added alcohol is used in such a strong dilution that it contains cholesterol
does not dissolve at ordinary temperature. The following phenomena are observed.
Immediately after adding the diluted alcohol to the concentrated alcohol as possible
Dissolve the cholesterol in a halogenated hydrocarbon with shaking
the mixture becomes cloudy. With further addition of diluted alcohol separates
they are divided into two layers, one of which is made up of alcohol and halogenated hydrocarbon
consists. With continued addition of the diluted alcohol, these combine
Layers to form a clear solution, which then only applies to further addition
cloudy again from diluted alcohol. The clear solution thus obtained is for therapeutic use
Purposes. It was not foreseeable that when moving a solution from
Cholesterol in an organic solvent, from which it is absorbed in any amount
becomes, with a liquid, the cholesterol at the maintained temperatures
in itself does not resolve at all, after temporary - more in line with expectations
- Cloudiness suddenly creates a completely clear, water-rich solution.
Als halogenierte Kohlenwasserstoffe sind geeignet: Chloroform, Äthylendichlorid,
Trichloräthylen, Tetrachlorkohlenstoff, Acetylendichlorid, Acetylentetrachlorid,
überhaupt alle jenen halogenierten Kohlenwasserstoffe, die an sich für Cholesterin
ein gutes Lösungsvermögen aufweisen und sich selbst in geringer Menge in wäßrigem
Alkohol auflösen. Verwendbare Alkohole sind Methyl-, Äthyl- und Propylalkohol sowie
Gemische dieser Alkohole. Ausf ührungsbeispiele i. i g Cholesterin wird in 12,5
ccm Chloroform gelöst und diese Lösung allmählich mit etwa 7o bis 8o ccm Spiritus
verdünnt, der aus 6o ccm absolutem Alkohol und 4.o ccm Wasser hergestellt worden
ist.
2. o.5 g Cholesterin werden in i 2, 5 g Äthylendir;hlorid
gelöst und diese Lösung mit 48 g absolutem Alkohol und 32g Wasser vermischt.Suitable halogenated hydrocarbons are: chloroform, ethylene dichloride, trichlorethylene, carbon tetrachloride, acetylene dichloride, acetylene tetrachloride, in general all those halogenated hydrocarbons which have good solubility for cholesterol and which dissolve in small amounts in aqueous alcohol. Usable alcohols are methyl, ethyl and propyl alcohol and mixtures of these alcohols. Execution examples i. 1 liter of cholesterol is dissolved in 1 2.5 cc of chloroform and this solution is gradually diluted with about 7o to 8o cc of alcohol, which has been prepared from 6o cc of absolute alcohol and 4o cc of water. 2. o.5 g of cholesterol are in i 2, 5 g Äthylendir; hlorid dissolved and mixed with this solution 48 g of absolute ethanol and 32g water.
3. o, 5 g Cholesterin - in 12, 5 g Trichloräthylen gelöst - werden
in eine Mischung von 35 g Wasser und 65 g absolutem Alkohol eingetragen.3. 0.5 g of cholesterol - dissolved in 12.5 g of trichlorethylene - be
registered in a mixture of 35 g of water and 65 g of absolute alcohol.
4. 0,59 Cholesterin in 12,5- Tetrachlorkohlenstoff werden mit
6o,- absolutem Alkohol und 2o- Wasser vermischt.4. 0.59 cholesterol in 12.5 carbon tetrachloride are mixed with 6o absolute alcohol and 2o water.
5. o,5 g Cholesterin werden in 6 ccm Chloroform gelöst und diese Lösung
mit 75 ccm 6o gewichtsprozentigem Propylalkohol verdünnt.5. 0.5 g of cholesterol are dissolved in 6 cc of chloroform and this solution
diluted with 75 cc of 6o weight percent propyl alcohol.
6. z g Cholesterin wird in 12 ccm Chloroform gelöst und die. Lösung
mit 6o ccm 75 gewichtsprozentigem Propylalkoholversetzt. r g Cholesterin wird in
i z ccm Tetrachlorkohlenstoff gelöst und diese Lösung mit 6o gewichtsprozentig-em
Methyl- oder Propylalkohol so lange versetzt, bis die am Ende 'der klaren Zwischenphase
anfänglich sich bildende Opaleszenz noch leicht verschwindet.6. z g of cholesterol is dissolved in 12 cc of chloroform and the. solution
mixed with 60 cc of 75 weight percent propyl alcohol. r g cholesterol gets in
i z ccm carbon tetrachloride dissolved and this solution with 6o weight percent-em
Methyl or propyl alcohol is added until the end of the clear intermediate phase
initially forming opalescence disappears slightly.