DE502043T1 - Verwendung von xanthinen, gegebenenfalls in liposomen eingebettet, zur foerderung der haut- oder haarpigmentation. - Google Patents

Verwendung von xanthinen, gegebenenfalls in liposomen eingebettet, zur foerderung der haut- oder haarpigmentation.

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DE502043T1
DE502043T1 DE1990917311 DE90917311T DE502043T1 DE 502043 T1 DE502043 T1 DE 502043T1 DE 1990917311 DE1990917311 DE 1990917311 DE 90917311 T DE90917311 T DE 90917311T DE 502043 T1 DE502043 T1 DE 502043T1
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DE
Germany
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xanthine
methyl
compound
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isobutyl
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DE1990917311
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Frederic F-92400 Courbevoie Bonte
Marc F-92700 Colombes Dumas
Christian F-75003 Paris Marechal
Alain F-92400 Courbevoie Meybeck
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LVMH Recherche GIE
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Claims (28)

Patentansprüche:
1. Verwendung eines Xanthins der folgenden Formel (I):
(I)
worin:
R und R gleich oder verschieden sind und jeweils ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe mit gerader, verzweigter oder zyklischer Kette mit vorzugsweise 1 .bis 8 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit gerader oder verzweiger Kette mit vorzugsweise 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, eine Alkinylgruppe mit vorzugsweise 2 bis 3 Kohlenstoffatomen, eine Aralkylgruppe mit vorzugsweise 7 bis 12 Kohlenstoffatomen darstellen, wobei die Alkyl-, Alkenyl- und Aralkylgruppen gegebenenfalls durch ein oder mehrere Halogenatom(e) oder durch eine oder mehrere Gruppe(n) -OR substituiert sind, worin R ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, vorzugsweise Methyl oder Ethyl, darstellt;
R„ ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe mit vorzugsweise bis 4 Kohlenstoffatomen oder eine Benzylgruppe, darstellt, wobei die Alkylgruppe gegebenenfalls durch einen heterozyklischen Rest, wie den Rest 4-Morpholinyl oder 1-Piperidinyl, oder durch ein oder mehrere Halogenatom(e) oder eine oder mehrere Hydroxygruppe(n) substituiert ist; R4 ein Wasserstoff- oder ein Halogenatom, eine Alkylgruppe mit gerader, verzweigter oder zyklischer Kette mit vorzugsweise 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, eine Arylgruppe oder
eine Gruppe -N darstellt, worin R und R unabhängig
R_
voneinander ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe mit 1 bis Kohlenstoffatomen, vorzugsweise Methyl oder Ethyl, darstellen oder aber zusammen und mit dem Stickstoffatom einen vorzugsweise monozyklischen gesättigten Heterozyklus bilden, wobei die Alkyl- oder Arylgruppen gegebenenfalls durch ein oder mehrere Halogenatom(e) oder eine oder mehrere Hydroxy-, Methoxy-, Carbomethoxy- oder Aminogruppe(n) substituiert sind;
oder die Verwendung eines pharmazeutisch oder kosmetisch akzeptablen Salzes dieses Xanthins oder die Verwendung eines dieses Xanthin enthaltenden pflanzlichen Extraktes;
zur Herstellung einer kosmetischen oder pharmazeutischen, insbesondere dermatologischen, Zusammensetzung zur Begünstigung der Pigmentierung der Haut oder der Haare oder zur Verstärkung der natürlichen Abwehrkräfte der Haut gegen Sonneneinstrahlung.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das zur Herstellung einer kosmetischen oder pharmazeutischen, insbesondere dermatologischen, Zusammensetzung verwendete Xanthin ein Xanthin der Formel I ist, worin:
R ein Wasserstoffatom oder eine Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Butyl-, Isobutyl, Pentyl-, Isopentyl-, 2-Propenyl-, 2-Propinyl-, Benzyl- Hydroxymethyl-, 2-Hydroxyethyl, 2-Hydroxypropyl- oder 3-Hydroxypropylgruppe darstellt, R ein Wasserstoffatom oder eine Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Isopropyl-, Butyl- Isobutyl- 2-Propenyl-, 2-Methyl-2-propenyl-, Cyclohexyl-, Benzyl- oder 2,3-Dibrompropylgruppe darstellt,
R ein Wasserstoffatom oder eine Methyl-, Chlormethyl-,
Hydroxymethyl-, 2-Chlorethyl-, 4-Morpholinylmethyl- oder Benzylgruppe darstellt,
R ein Wasserstoff- oder Bromatom oder eine Methyl-, Ethyl-, Cyclopropyl-, Cylopentyl-, Cyclohexyl-, tert.Butyl-, 2-Carbomethoxyethyl-, Hydroxyinethy 1 -, Methoxymethyl-, Methylamino-, 1-Piperidinylgruppe darstellt.
3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Xanthin der Formel (I) ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus:
Xanthin,
1,8-Di methyL-3-isobutyL-xanthin, 7-B?nzyl-1,8-dimethy L-3-isobutyl-xanthin ,
1-(2-Hydroxyethyl)-3-isobutyl-8-methyL-xanthin, 1,8-Dimethyl-3-(2-methyl-2-propenyl)-xanthin, 3-(2,3-EHbrom propyI-1-ethyl-8-methyl-xanthin, 1,3-Di(2-propenyl)-8-methyL-xanthin , 7-BenzyL-S-brom—3-isobutyL-i-methyl-xanthin, 8-Et hy L-1-(2-hydroxyethy L)-3-isobutyl-xanthin , 8-HydroxymethyL-3-isobuty1-1 -met hyL-xanthin, S-Isobutyl-S-methoxymethyl-i-methyl-xanthin , 8-C2-Carbomethoxyethyl)-3-isobutyl-1-methyL-xanthin, 3- Isobutyl-i-methyl-8-tert. butyL-xanthin, 3-IsobutyL-1-methyl-8-methyLamino-xanthin , 1,3-Dipropyl-8-(1-piperidinyl)-xanthin , 8-CycLopropyL-1,3-dipropyl-xanthin , S-Cyclopentyl-i^-dipropyl-xanthin , 8-CycLohexy1-1,3-dipropyI-xanthin , 1 ,3-DimethyL-S-phenyL-xanthin, 1,3-DipropyL-8-phenyL-xanthin, 8-(2-A.Tiino-4-chlor &rgr; heny L)-1,3-dipropy l-xanthin,,, 1,3-Diet hy L-7-methyL-xanthin, 1,3-DipropyL-7-methyl-xanthin , 7-Ch L or met hy 1-1,3-di met hy L-xanthin / 1 ,3-Dimethyl-7-hydroxymethyL-xanthin , 1/3-DimethyL-7-(4-morphoLinylmethyL)-xanthin, 1,3,7-Triet hyL-xanthin, 3,7-DiethyL-1-C2-propinyL)-xanthin/ 7-(2-ChLor ethyl)-1,3-dimethyL-xanthin
4. Verwendung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Xanthin vorzugsweise ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus:
1,8-Di met hyl-3-isobutyL-xanthin ,
8-(2-Carbomethoxyethy L)-3-isobutyL-xanthin , S-Isobutyl-i-methyl-S-tert. butyl-xanthin .
5. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß in der Formel (I) R und R jeweils ein
3 4
Wasserstoffatom darstellen und R und R jeweils, unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom oder eine wie zuvor definierte Gruppe darstellen.
6. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet,
daß das Xanthin ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus:
3-Isobutyl-i-methyl-xanthin ,
3-Benzyl-i-methyl-xanthin,
3-IsopentyL-1-methyl-xanthin ,
1-Met hy 1-3-(2-propenyL)-xanthin,
1-M=thyL-3-(2-methyL-2-propenyL)-xanthin , 3-ßutyL-1-methyl-xanthin ,
1,3-DiethyL-xanthin ,
1-Et hy L-3-propy L-&khgr;ant hin,
3-ButyL-1-ethyl-xanthin,
1-EthyL-3-(2-methyL-2-propenyl)-xanthin, 3-CycLohexyL-1-ethyl-xanthin ,
1-(2-HydroxyethyL)-3-isobutyL-xanthin , 1,3-DipropyL-xanthin,
1,3-Di(2-propenyL)-xanthin,
1,3-DibutyL-xanthin ,
3-EthyL-1-pentyL-xanthin ,
i-BenzyL-3-isobutyl-xanthin .
7. Verwendung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß das Xanthin vorzugsweise ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus:
3-Isobutyl-1-methyl-xanthin ,
3-Benzy1-1-met hyL-xanthin,
1,3-DiethyL-xanthin ,
i-Ethyl-3-propyl-xanthin,
3-Butyl-i-ethyl-xanthin,
1,3-Dipropyl-xanthin,
1,3-Di butyl-xanthin.
8. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man 1,3-Dimethylxanthin oder 3,7-Dimethylxanthin verwendet.
9. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man 3-Isobutyl-l-methyl-xanthin verwendet.
10. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß in der Formel (I) R. und R jeweils ein Wasserstoffatom
3 4
darstellen und R und R ein Wasserstoffatom oder eine wie zuvor definierte Gruppe darstellen, wobei zumindest R und R ein Wasserstoffatom darstellen.
11. Verwendung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß R , R und R jeweils ein Wasserstoff atom darstellen und
2 3 4
R eine Alkylgruppe mit vorzugsweise 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, insbesondere Methyl, Ethyl, Propyl oder Butyl, vorzugsweise Methyl, darstellen.
12. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß in der Formel (I) R , R und R jeweils ein
13 4
Wasserstoffatom darstellen und R eine wie zuvor definierte Gruppe, insbesondere eine Alkylgruppe mit vorzugsweise 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, darstellt.
13. Verwendung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß R Methyl, Propyl, Butyl oder Isobutyl darstellt.
14. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, daß das pharmazeutisch oder kosmetisch akzeptable Salz ein Alkalisalz, wie ein Natrium-, Kaliumoder Ammoniumsalz, oder ein Salz einer organischen Base, wie Ethanolamin, Diethanolamin, Ethylendiamin, Isopropylamin, Triethanolamin, Octadecylamin oder Cholin, oder ein Salz einer Aminosäure, wie Glycin oder Lysin, ist.
OSQ ZO 1*3
15. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch gekennzeichnet, daß man mindestens ein Xanthin der Formel (I) oder eines seiner wie zuvor definierten Salze in Kombination mit mindestens einem pflanzlichen Extrakt verwendet.
16. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 15, dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtkonzentration an Verbindung der Formel (I) oder ihren Salzen oder an diese enthaltenden pflanzlichen Extrakten zwischen 0,001 und 10 Gew.%, vorzugsweise zwischen 0,01 und 1 Gew.%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, beträgt.
17. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 16, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze oder der diese enthaltende pflanzliche Extrakt oder die Kombination aus Verbindung und Extrakt zumindest teilweise in wasserhaltigen lamellaren Lipidphasen oder in Liposomen eingearbeitet ist.
18. Kosmetische oder pharmazeutische, insbesondere dermatologische, Zusammensetzung zur Begünstigung der Pigmentierung der Haut oder der Haare, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens eine Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer Salze, wie in einem der Ansprüche 1 bis 14 definiert, oder mindestens einen eine Verbindung der Formel (I) enthaltenden Extrakt oder die Kombination aus Verbindung und Extrakt in einem kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Exzipienten, Vehikel oder Träger enthält.
19. Kosmetische oder pharmazeutische, insbesondere dermatologische, Zusammensetzung, zur Begünstigung der Pigmentierung der Haut oder der Haare, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens eine Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer Salze, wie in einem der Ansprüche 1 bis 14 definiert, oder mindestens einen diese enthaltenden
pflanzlichen Extrakt oder die Kominbation aus Verbindung und Extrakt, zumindest teilweise in wasserhaltigen lamellaren Lipidphasen oder in Bläschen vom Liposomentyp eingearbeitet, in einem kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Exzipienten, Vehikel oder Träger enthält.
20. Kosmetische oder pharmazeutische, insbesondere dermatologische, Zusammensetzung zur Verstärkung des natürlichen Schutzes gegen die schädlichen Wirkungen von Sonnenstrahlen oder von UV-Strahlen, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens eine Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer Salze, wie in einem der Ansprüche 1 bis 14 definiert, oder mindestens einen eine solche Verbindung enthaltenden pflanzlichen Extrakt oder die Kombination aus Verbindung und Extrakt in einem kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Exzipienten, Vehikel oder Träger enthält.
21. Kosmetische oder pharmazeutische, insbesondere dermatologische, Zusammensetzung-, zur Verstärkung des natürlichen Schutzes gegen die schädlichen Wirkungen von Sonnenstrahlen oder von UV-Strahlen, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens eine Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer Salze, wie in einem der Ansprüche 1 bis 14 definiert, oder mindestens einen diese enthaltenden pflanzlichen Extrakt oder die Kombination aus Verbindung und Extrakt, zumindest teilweise in wasserhaltigen lamellaren Lipidphasen oder in Bläschen vom Liposomentyp eingearbeitet, in einem kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Exzipienten, Vehikel oder Träger enthält.
22. Pharmazeutische, insbesondere dermatologische Zusammensetzung, insbesondere zur Behandlung von Störungen der Pigmentierung der Haut oder der Haare und genauergesagt zur Begünstigung der Melaninbiosynthese, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens eine Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer Salze, wie in einem der Ansprüche 1 bis 14 definiert, oder mindestens einen eine solche Verbindung
enthaltenden pflanzlichen Extrakt oder die Kombination aus Verbindung und Extrakt in einem kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Exzipienten, Vehikel oder Träger aufweist.
23. Pharmazeutische, insbesondere dermatologische Zusammensetzung insbesondere zur Behandlung von Störungen der Pigmentierung der Haut oder der Haare und genauergesagt zur Begünstigung der Melaninbiosynthese, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens eine Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer Salze, wie in einem der Ansprüche 1 bis 14 definiert, oder mindestens einen diese enthaltenden pflanzlichen Extrakt oder die Kominbation aus Verbindung und Extrakt, zumindest teilweise in wasserhaltigen lamellaren Lipidphasen oder in Liposomen eingearbeitet, in einem kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Exzipienten, Vehikel oder Träger enthält.
24. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 18 bis 23, dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtkonzentration an Verbindungen der Formel (I) oder deren Salzen oder an den diese enthaltenden pflanzlichen Extrakten zwischen 0,001 und 10 Gew.%, vorzugsweise zwischen 0,01 und 1 Gew.%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Endzusanunensetzung, beträgt.
25. Zusammenstzung nach einem der Ansprüche 18 bis 24, dadurch gekennzeichnet, daß sie für topische Anwendung, insbesondere in Form einer Krem, eines Gels oder einer Lotion, formuliert ist.
26. Verfahren zur Herstellung einer kosmetischen oder pharmazeutischen, insbesondere dermatologischen, Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß es zuerst die Einarbeitung mindestens einer Verbindung der Formel (I), wie in einem der Ansprüche 1 bis 15 definiert, oder eines ihrer Salze oder mindestens eines diese enthaltenden pflanzlichen Extraktes oder einer Kombination aus Verbindung und Extrakt in einen kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Exzipienten, Vehikel oder Träger umfaßt.
27. Verfahren nach Anspruch 26, dadurch gekennzeichnet, daß es die Einarbeitung mindestens einer Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer Salze oder zumindest eines diese enthaltenden pflanzlichen Extraktes oder einer Kombination aus Verbindung und Extrakt zumindest teilweise in wasserhaltige lamellare Lipidphasen oder in Bläschen vom Liposomentyp vor der Einarbeitung in einen kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Exzipienten, Vehikel oder Träger umfaßt.
28. Herstellungsverfahren nach Anspruch 26 oder 27, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Formel (I) oder eines ihrer Salze oder der diese enthaltende pflanzliche Extrakt in einer Gesamtkonzentration an besagten Verbindungen, Salzen oder Extrakten zwischen 0,001 und 10 Gew.%, vorzugsweise zwischen 0,01 und 1 Gew.%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusanunensetzung, eingearbeitet wird.
DE1990917311 1989-11-28 1990-11-16 Verwendung von xanthinen, gegebenenfalls in liposomen eingebettet, zur foerderung der haut- oder haarpigmentation. Pending DE502043T1 (de)

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FR898915653A FR2654935B1 (fr) 1989-11-28 1989-11-28 Utilisation de xanthines, eventuellement incorporees dans des liposomes, pour favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux.
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