DE4335928A1

DE4335928A1 - Neue Acetyl-Salicylsäure-Derivate zur Bekämpfung von Entzündungs- und Schmerzzuständen sowie zur Thromboseprophylaxe und -therapie

Info

Publication number: DE4335928A1
Application number: DE19934335928
Authority: DE
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1993-10-04
Filing date: 1993-10-21
Publication date: 1995-06-14
Also published as: DE4333794A1

Description

Arzneimittel und/oder Kosmetika enthaltend als Wirkstoffkomponente den Ester von Acetylsalicylsäure mit Tocopherolen wie beispielsweise alpha-Tocopherol oder β-Tocopherol oder gamma-Tocopherol oder delta-Tocopherol entweder aus natürlichen Ölen oder synthetisch hergestellt oder verestert mit Tocotrienol. Die Wirkstoffkomponente Tocopherol im Ester und die Wirkstoffkomponente Acetylsalicylsäure im Ester sind bereits in der Anmeldung P 43 33 794.5 beschrieben.

Aufgabe der Erfindung

Aufgabe der Erfindung ist die Bereitstellung von verbesserten Arzneimitteln mit analgetischer, antiinflammatorischer antipyretischer Wirkung, die eine deutlich reduzierte Magen- oder Darmblutungsvorkommen oder Magen- oder Darmulzerationshäufigkeit sowie reduzierte Zytotoxizität gegenüber der Acetylsalicylsäure alleine verabreicht, aufweist, wie bereits beschrieben in der Anmeldung P 43 33 794.5.

Als Zusatz zur Anmeldung P 43 33 794.5 ist Aufgabe der Erfindung die Bereitstellung von verbesserten Arzneimitteln und/oder Kosmetika. Die vorliegende Erfindung betrifft ein Arzneimittel und/oder Kosmetikum, das sich insbesondere zur Behandlung von Entzündungen, wie beispielsweise Entzündungen des Urogenitaltrakts beispielsweise Cystitis und Vaginitis, Entzündungen und anderen Erkrankungen der Haut und Anhangsgebilde wie beispielsweise Sonnenbrand, Kopfschuppen bei trockener und öliger Seborrhoe, impetignisierter Ekzeme und Pyodermien der Kopfhaut, seborrhoisches Ekzem des Haarbodens, seborrhoisches Begleitsymptome der androgenetischen Alopezie und andere Hauterkrankungen wie beispielsweise Neurodermitis und Psoriasis sowie Urtikaria und Haarbalgentzündungen, Entzündungen der Schleimhäute wie beispielsweise Rhinitis, Tracheitis, Laryngitis und Entzündungen des Atemtraktes wie beispielsweise Bronchitis, Entzündungen des Darmtraktes wie beispielsweise Colitis oder beispielsweise Colitis ulzerosa und Entzündung des Gehörgangs eignet.

Als Krankheitsbild der Kopfhauterkrankungen wird beispielsweise Haarausfall, Haarwuchsstörungen, Seborrhoe, Kopfschuppen oder eine chronische Haarboden entzündung, Haarbalgentzündung oder eine entzündliche ekzematöse Kopf hautveränderung beobachtet.

Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist unter anderem, hier Abhilfe zu schaffen und ein Arzneimittel und/oder Kosmetikum zur Verfügung zu haben, zur Behandlung der oben aufgeführten Erkrankungen.

Die Wirkung des Esters nach Anspruch 1 und 2 der Anmeldung P 43 33 794.5 auf Haut- und Schleimhauterkrankungen wird vermutet beispielsweise durch den Schutz des Bindegewebes der Haut und Kopfhaut oder Schleimhaut, durch den Ester der Ansprüche 1 und 2 der Anmeldung P 43 33 794.5 und der bereits beschriebenen antiphlogistischen Eigenschaft des Esters sowie der durch ihn induzierten Hemmung der katabolen Enzyme.

Herstellung des Esters

Als Verfahren zur Synthese des Esters nach Anspruch 1 und 2 der Anmeldung P 43 33 794.5 wird das gleiche Verfahren gewählt wie in Anmeldung P 43 33 794.5 beschrieben.

Befunde des Esters in verschiedenen Testmodellen

Für die in den Ansprüchen 1 bis 3 dieser Zusatzanmeldung zu der Anmeldung P 43 33 794.5 enthaltenden Indikationsgebiete wird auf die Beispiele 2 (Antiphlogese) der Anmeldung P 43 33 794.5 verwiesen.

Pharmazeutische Zubereitungen

Die Verabreichung kann beispielsweise in Form von Tabletten, Kapseln, Pillen, Pulver, Dragees, Salben, Cremes, Gele, Aerosole, Pflaster oder in flüssiger Form wie beispielsweise Emulsionen, Lösungen, Lotionen, Shampoos, Haarspülungen erfolgen.

Im übrigen gelten die Beispiele für die pharmazeutischen Zubereitungen, wie sie in der Anmeldung P 43 33 794.5 beschrieben sind.

Als Zusatz zu den Beispielen der Anmeldung P 43 33 794.5 folgende Beispiele:

Die Einzeldosierung der Ester der Ansprüche 1 und 2 der Anmeldung P 43 33 794.5 kann beispielsweise liegen:

a) bei topischen Arzneiformen oder Kosmetika im allgemeinen zwischen 0,5 mg- 2000 mg, vorzugsweise 1-1000 mg, insbesondere 1-500 mg.

Im allgemeinen ist eine Verabreichung von 1-4mal, vorzugsweise 1-3mal, insbesondere 1- bis 2mal täglich, bevorzugt.

b) bei Arzneiformen zur Inhalation (Lösungen oder Aerosole) im allgemeinen zwischen 0,5-1000 mg vorzugsweise 1-500 mg, insbesondere 1-250 mg.

Als Indikation kommen beispielsweise in Betracht:
Entzündungen des Urogenitaltrakts beispielsweise Cystitis und Vaginitis, Entzündungen und andere Erkrankungen der Haut und Anhangsgebilde wie beispielsweise Sonnenbrand, Kopfschuppen bei trockener und öliger Seborrhoe, impetignisierter Ekzeme und Pyodermien der Kopfhaut, seborrhoisches Ekzem des Haarbodens, seborrhoisches Begleitsymptome der androgenetischen Alopezie und andere Hauterkrankungen wie beispielsweise Neurodermitis und Psoriasis sowie Urtikaria und Haarbalgentzündungen, Entzündungen der Schleimhäute wie beispielsweise Rhinitis, Tracheitis, Laryngitis, Entzündungen des Atemtraktes wie beispielsweise Bronchitis, Entzündungen des Darmtraktes wie beispielsweise Colitis oder beispielsweise Colitis ulzerosa und Entzündung des Gehörgangs eingesetzt werden.

Im übrigen gelten die Indikationen des Patentunteranspruchs Nr. 5 der Anmeldung P 43 33 794.5 wie beispielsweise:
Schmerzhafte Zustände des Bewegungsapparates, Tumorschmerzen, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Lumbago-Schmerzen, entzündliche, schmerzhafte, degenerative artikuläre und extraartikuläre rheumatische schmerzhafte Erkrankungen, nicht-rheumatische Entzündungs- und Schmerzzustände wie beispielsweise die Begleitsymptome der Erkrankung Zoster (Gürtelrose), Rheumatische Entzündungen und Schmerzen, Arthrosis deformans, Chondropathien, Periarthritiden, Schmerzzustände im Verlauf der Polyneuropathie diabetogener, alkoholischer hepatischer und urämischer Genese, Neuralgien und Fieber und Entzündungen (allgemein) wie beispielsweise Erkältungskrankheiten, und als Thromoseprophylaxe beispielsweise nach einem Herzinfarkt.

Pharmazeutische Beispiele Als Zusatz zu den Beispielen der Anmeldung P 43 33 794.5 Beispiel 1 Haarshampoo

100 g Lösung enthält:

Ester der Ansprüche 1 und 2 der Anmeldung P 43 33 794.5\|2.0 g
Kaliumsalz eines Kondensationsproduktes aus Laurinsäure und Eiweißhydrolysaten	4.95 g
Palmkernfettsäuresarkosid des Methyltaurins	1.0 g
Palmkernfettsäuresarkosid des Triathanolamins	1.0 g
Natriumsalz eines Kondensationsproduktes aus Undecylensäure und Eiweißhydrolysaten	0.7 g

Hilfsstoffe:
Farbe,
Parfümöl oder Kamillenblütenextrakt,
Konservierungsstoffe.

Claims

1. Arzneimittel und/oder Kosmetika nach einem oder mehreren der vorangegangenen Ansprüche 1 bis 12 der Anmeldung P 43 33 794.5, dadurch gekennzeichnet, daß es zur Therapie von Entzündungen, wie beispielsweise Entzündungen des Urogenitaltrakts beispielsweise Cystitis und Vaginitis, Entzündungen und anderen Erkrankungen der Haut und Anhangsgebilde wie beispielsweise Sonnenbrand, Kopfschuppen bei trockener und öliger Seborrhoe, impetignisierter Ekzeme und Pyodermien der Kopfhaut, seborrhoisches Ekzem des Haarbodens, seborrhoisches Begleitsymptome der androgenetischen Alopezie und andere Hauterkrankungen wie beispielsweise Neurodermitis und Psoriasis sowie Urtikaria und Haarbalgentzündungen, Entzündungen der Schleimhäute wie beispielsweise Rhinitis, Tracheitis, Laryngitis, Entzündungen des Atemtraktes wie beispielsweise Bronchitis, Entzündungen des Darmtraktes wie beispielsweise Colitis oder beispielsweise Colitis ulzerosa und Entzündung des Gehörgangs eingesetzt werden.
Im übrigen gelten die Patentansprüche Nr. 1 bis 12 der Anmeldung P 43 33 794.5 nach denen Arzneimittel nach einem oder mehreren der vorangegangenen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet sind, daß sie zur Therapie von Schmerzen, wie beispielsweise: Schmerzhafte Zustände des Bewegungsapparates, Tumorschmerzen, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Lumbago-Schmerzen, entzündliche, schmerzhafte, degenerative artikuläre und extraartikuläre rheumatische schmerzhafte Erkrankungen, nicht-rheumatische Entzündungs- und Schmerzzustände wie beispielsweise die Begleitsymptome der Erkrankung Zoster (Gürtelrose), Arthrosis deformans, Chondropathien, Periarthritiden, Rheumatische Schmerzen und Entzündungen, Schmerzzustände im Verlauf der Polyneuropathie diabetogener, alkoholischer hepatischer und urämischer Genese, Neuralgien und Fieber und Entzündungen (allgemein) wie beispielsweise Erkältungskrankheiten und als Thromboseprophylaxe beispielsweise nach einem Herzinfarkt eingesetzt werden.

2. Verwendung eines Esters der Acetylsalicylsäure mit Tocopherolen nach einem oder mehreren der vorangegangenen Ansprüche 1 bis 12 der Anmeldung P 43 33 794.5 und deren pharmazeutisch verwendbaren Salzen zur Herstellung von Arzneimitteln und/oder Kosmetika in der Form von Tabletten, Kapseln, Pillen, Pulver, Dragees, Salben, Cremes, Gelen, Aerosolen, Pflaster oder in flüssiger Form wie beispielsweise Emulsionen, Lösungen, Lotionen, Shampoos, Haarspülungen.

3. Verwendung eines Esters der Acetylsalicylsäure mit Tocopherolen nach einem oder mehreren der vorangegangenen Ansprüche 1 bis 12 der Anmeldung P 43 33 794.5 sowie deren pharmazeutisch verwendbare Salze, dadurch gekennzeichnet, daß Arzneimittel zur Bekämpfung von Schmerz- und Entzündungserkrankungen und Fieber sowie als Thromboseprophylaxe beispielsweise nach einem Herzinfarkt hergestellt werden und in Kosmetika wie beispielsweise in Haarshampoos und Haarspülungen oder medizinischen Seifen eingesetzt werden kann.