DE3129685C2 - Antiseptische Lösung - Google Patents

Antiseptische Lösung

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DE3129685C2
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geb. Stoffel Annemarie Dr. 7802 Merzhausen Buck
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HAGEDORN, GEB. BAUKNECHT, ANDREA, 6146 ALSBACH, DE
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines

Abstract

Die Erfindung betrifft eine antiseptische Lösung, bestehend aus 8-Hydroxy-7-iodchinolin-5-sulfonsäure und einem Puffer in physiologischer Kochsalzlösung, ein Analogieverfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung zur Behandlung von Dermatosen. Durch die Lösung in physiologischer Kochsalzlösung wird eine schmerzhafte Irritierung der Haut durch den antibakteriellen Wirkstoff vermieden und ein Einsatz der Lösung auch an empfindlichen und entzündeten Hautpartien (Hals-Rachenschleimhaut, Vagina etc.) ermöglicht.

Description

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Die Erfindung betrifft eine antiseptische Lösung, bestehend aus 8-Hydroxy-7-iodchinolin-5-sulfonsäure und einem Puffer.
Die Desinfektion von Schleimhäuten und empfindlichen Korperstellen etwa bei der Behandlung von Wunden und erodierter Haut bereitet große Schwierigkeiten, da es zwar viele gut wirksame Antiseptika gibt, jedoch diese in aller Regel bei der Applikation auf angegriffenen oder entzündeten Hautpartien solche Schmerzen verursachen, daß sie nicht angewendet werden könneu. Darüber hinaus haben einige Antiseptika den Nachteil, bei häufigerer Anwendung Allergien zu verursachen.
Aus Dermatoiogica 1,1969 S. 45 bis 58 ist es bekannt, daß Halogenderivate des 8-Hydroxychinolins bei sekundar infizierten Dermatosen in der Lokaltherapie eingesetzt wurden, insbesondere um Nachteile einer topischen Antibiotikabehandlung, wie Sensibilisierung oder Resistenz zu vermeiden. Man ging hierbei davon aus, daß alle Chinolinderivate antimikrobielle Eigenschaften haben.
Bei einer Untersuchtung der Gruppenseniiibilisierung gegen Chinolinderivate zeigte sich, daß die pharmakologische Wirkung von Derivaten des 8-Hydroxychinolins in vivo umso geringer ist, je leichter diese (in Lösung) ionisiert werden. Als ein solches leicht ionisierbares und daher wenig wirksames Derivat ist 7-Jod-8-hydroxychinolin-5-suIfonsäure aufgeführt (Ioc. cit. S. 47).
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine antiseptische Lösung der eingangs genannten Art zu schaf- . fen, die unter Vermeidung von Sensibilisierung und Allergien insbesondere auf Wunden, Schleimhäuten und empfindlichen Hautpartien angewendet werden kann, ohne Schmerzen zu verursachen.
Die Lösung dieser Aufgabe besteht darin, daß Wirkstoff und Puffer in physiologischer Kochsalzlösung gelöst sind. 8-Hydroxy-7-iodchtnolin-5-sulfons;äure ist in einer Mischung mit 25Gew.-% Natriumhydrögencärbonat unter dem Namen Chiniofon im Handel. Obwohl dieses Präparat in wäßriger Lösung bereits soweit abgepuffert ist, daß es einen an sich gut verträglichen pH-Wert aufweist (ca. 7—8), ist dessen Verwendung im erfindungsgemäßen Sinn nicht möglich, da es an Wunden, Schleimhäuten und entzündeter Haut Schmerzen verursacht, die unerträglich sein können. Überraschend erhält man durch die erfindungsgemäße Auflösung des Wirkstoffs in physiologischer Kochsalzlösung eine völlig reizlose antiseptische Lösung, weiche zur äußerst schonenden Desinfektion auch stark entzündeter und schmerzempfindlicher Hautpartien eingesetzt werden kann.
In der Universitäts-Hautklinik, Abteilung Dermatologie und Venerologie, wurden Patienten mit einer gepufferten Lösung von 7-iod-8-hydroxychInoiin-suIfonsäure mit Natriumhydrogencarbonat (Chiniovon) gelöst in physiologischer Kochsalzlösung, behandelt Es handelte sich um Anwendungen als Spülung im Schleimhautbereich des Mundes oder des Genitales bei entsprechender Diagnosestellung, wie z. B. Aphthosis, bakterielle Fehlbesiedelung der Schleimhäute, Candidamykosen der Schleimhäute, Cheilitis, Stomatitis, Vaginitis, Vulvitis und Zungenbrennen.
In allen Fällen wurden die Anwendung^; zum Teil über mehrere Wochen mehrmals täglich durchgeführt und ohne Ausnahme seitens der Patienten sehr gut vertragen. Befragungen nach Mißempfindungen wie Brennen oder ähnlichem wurden regelmäßig verneint, wobei spontan auf Beschwerden durch Brennen bei Verwendung anderer handelsüblicher Dennfektionslösungen hingewiesen wurde. Dies bestätigt, daß die erfindungsgemäße Lösung ohne Schmerzverursachung zur Desinfektion bestens geeignet ist
Besonders zweckmäßig ist es, wenn eine angenähert gesättigte Lösung von 8-Hydroxy-7-iodchinolin-5-sulfonsäure vermischt mit 25 Gew.-% NaHCC^ in physiologischer Kochsalzlösung vorliegt
Da sich 8-Hydroxy-7-iodchinoIin-5-sulfonsäure in gepufferter physiologischer Kochsalzlösung nur etwa zu 2% (bezogen auf das Gewicht löst, bereitet man am besten eine angenähert konzentrische Lösung. Jedoch können mit geringerem Wirkungsgrad auch Lösungen niedrigerer Konzentration, beispielsweise 0,5— l°/oige Lösungen, eingesetzt werden.
Im Falle des Einsatzes von Chiniofon übernimmt der Anteil des Natriumhydrogencarbonats in ausreichender Weise die Pufferung der Lösung auf einen physiologisch verträglichen Bereich.
Es können jedoch mittels beliebiger phyisologischer Puffersubstanzen alle angestrebten pH-Werte eingestellt werden. Soll beispielsweise die Mundhöhle eines Patienten behandelt werden, so empfiehlt es sich, den pH-Wert der Lösung etwa neutral zu stellen (pH 6—7,5), während bei der Behandlung sonstiger Hautstellen ein pH-Wert zwischen 5 und 6 vorgezogen wird. Dies kann im ersten Falle durch einfache Zugabe von Natriumhydrogencarbonatlösung oder anderen anorganischen oder organischen Basen geschehen.
Eine Einstellung des pH-Wertes der Lösung auf pH 5—6 erreicht man am einfachsten durch Zugabe von Milchsäurelösung.
Der Begriff »physiologische Kochsalzlösung« darf im Sinne der Erfindung nicht zu eng gesehen werden. Nach den bisher vorliegenden Untersuchungen kommt es darauf an, durch Zusatz von Alkalisalzen eine wäßrige Lösung so einzustellen, daß sie osmotisch etwa einer physiologischen Kochsalzlösung (ca. 0,95 g NaCl/lOOg Wasser) entspricht. Hierbei können selbstverständlich in geringen Konzentrationen auch weitere lösliche Salze vorhanden sein, etwa solche der 2. Gruppe des Periodensystems, wie Calciumchlorid oder Magnesiumbromid oder Spurenelemente der übrigen Gruppen. Bei-
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spielsweise könnte auch entsprechend verdünntes misch langsam auf Zimmertemperatur gekühlt und mit-Meerwasser eingesetzt werden, tels eines Faltenfilter? vom nicht gelösten Chiniofon-
Es ist ein ausgesprochen überraschender Befund, daß Anteil getrennt Dann wird der pH-Wert durch vorsichdie Aggressivität von gepufferten 6-Hydroxy-7-iodchi- tige Zugabe von Natriumhydrogencarbonatlösung oder ηοΚη-5-sulfonsäure durch einfaches Einbringen in phy- 5 Milchsäurelösung auf den gewünschten Bereich eingesiologischer Kochsalzlösung so weit verringert werden stellt
kann, daß auch schwer entzündete Schleimhaut bei- Man erhält so eine autosterile Lösung, die ohne Ausspielsweise im Falle einer akuten Angina oder Vaginitis fällungen bei Temperaturen zwischen 5° C und 25° C sowie schmerzende Ulcera oder eitrige Schürfwunden gelagert werden kann, bei der Behandlung in keiner Weise mehr irritiert werden. Dieser Befund ist auch insofern nicht erklärlich, als eine Pufferung des Wirkstoffs auf etwa das pH des Blutes oder Serums nicht ausreicht die Irritation der reinen Lösung des Wirkstoffs auf ein erträgliches Maß abzusenken.
Die erfindungsgemäße antiseptische Lösung wird auf einfache Weise dadurch hergestellt, daß 8-Hydroxy-7-iodchinolin-5-sulfonsäure bei einer Temperatur zwischen 15 und 400C, vorzugsweise bei Raumtemperatur in physiologischer Kochsalzlösung gelöst und mittels eines physiologisch verträglichen Puffers auf einen pK-Wert zwischen 510vd 8 gepuffert wird.
Eine besonders vorteilhafte gesättigt Lösung des Wirkstoffs erhält man, wenn dieser bei 30 bis 35° Celsius im Überschuß zur physiologischen Kochsalzlösung gegeben wird. Nach Beendigung des Lösungsvorgangs läßt man dann das Gemisch langsam auf Raumtemperatur abkühlen und filtriert Man erhält so eine klare und stabile Lösung. Ausfällungen und Veränderungen wurden bei Lagerung bei Raumtemperatur über mehrere Monate nicht beobachtet
Die so bereitete Lösung kann an sich ohne weitere Zusätze verwendet werden. Jedoch kann es für spezielle Zubereitungen z. B. Gurgelmittel vorteilhaft sein, die Lösung mit weiteren Hilfsstoffen wie z. B. mit speziellen Puffersubstanzen wie Tartrat- und Citratpuffer, geringen Mengen Äthanol, mit Komlexbildn«.m, wie Äthylendiamin-tetraessigsäure und deren nichttoxischen Salzen, mit hochmolekularen Polymeren, wie flüssiges Polyäthylenoxid zur Viskositätsreguüerung sowie mit Geschmackskorrigentien und Süßstoffen zu versetzen.
Man kann die erfindungsgeir.äße antiseptische Lösung auch in auf die Haut auftragbare Präparationen, wie Salben, Gele und dgl. einbringen, vorzugsweise in Form einer öl in Wasser Emulsion. Dadurch kann die vorteilhafte und günstige Wirkung der erfindungsgemäßen schmerzfreien antiseptischen Lösung auch in eine Darreichungsform gebracht werden, bei der die Vorteile des Aufstreichens oder Aufschmierens und gegebenenfalls auch des Abdeckens mit Pflaster oder mit einem Verband mit den vorteilhaften Eigenschaften der antiseptischen Lösung verbunden werden. Auch kann die Lösung in dieser oder anderer Form vorgefertigt an Pflaster- oder Verbandstoffen vorgesehen sein.
Das folgende Beispiel dient der näheren Erläuterung der Erfindung ohne diese auf die offenbarte Ausführungsform zu beschränken.
Beispiel
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1 Liter physiologische Kochsalzlösung (0,95 g NaCl/ 100 g Wasser) wird im Weithalskolben auf einem heizbaren Magnetrührer auf 35—37SC erwärmt. Bei dieser Temperatur werden unter ständigem Rühren langsam und spatelweise ca. 30 g Chiniofon (Mischung von 8-Hydroxy-iodchinolin-5-sulfonsäure mit Natriumhydrogencarbonat) eingetragen, bis die zuletzt zugegebene Teilmenge sich nicht mehr löst. Anschließend wird das Ge-

Claims (3)

Patentansprüche:
1. Antiseptische Lösung, bestehend aus 8-Hydroxy-7-iodchinolin-5-sulfonsäure und einem Puffer, dadurch gekennzeichnet, daiß Wirkstoff und Puffer in physiologischer Kochsalzlösung gelöst sind.
2. Antiseptische Lösung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß eine angenähert gesättigte Lösung aus einer Mischung von 8-Hydroxy-7-iodchinolin-5-sulfonsäure mit 25 Gew.-% NaHCCb in physiologischer Kochsalzlösung vorliegt.
3. Verfahren zur Herstellung einer antiseptischen Lösung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß 8-Hydroxy-7-iodchinolin-5-sulfonsäure bei einer Temperatur zwischen 15 und 400C in an sich bekannter Weise in physiologischer Kochsalzlösung ,gelöst und mittels einer physiologisch verträglichen Puffers auf einen pH-Wert zwischen 5 and 8 gepuffertwird.
DE19813129685 1981-07-28 1981-07-28 Antiseptische Lösung Expired DE3129685C2 (de)

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