DE2305980A1 - MINERAL SALT PREPARATION - Google Patents

MINERAL SALT PREPARATION

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Description

RAN 4250/18RAN 4250/18

F. HofFmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel/SchweizF. HofFmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel / Switzerland

Mineralsalz-PräparatMineral salt preparation

Die -vorliegende Erfindung betrifft ein Mineralsalzpräparat mit verzögerter Elektrolytfreisetzung (slow-release Form) zum fortwährenden Ersatz der bei körperlicher Belastung und erhöhter Transpiration sowie beim Gebrauch von Diuretika verlorenen Mineralsalze.The present invention relates to a mineral salt preparation with delayed electrolyte release (slow-release form) for the continuous replacement of those during physical exertion and increased perspiration and mineral salts lost with the use of diuretics.

Bekanntlich führen die Elektrolytverluste durch erhöhte Transpiration oder Einnahme von Diuretika zu schwerwiegenden Stoffwechselstörungen, die sich in Muskelschmerzen, Nausea, Erbrechen, Magen-Darmkrämpfen, Muskelkrämpfen, Schock, langen ?rholungszeiten sowie starkem Leistungsabfall manifestieren. It is well known that electrolyte losses due to increased perspiration or the use of diuretics lead to serious problems Metabolic disorders resulting in muscle pain, nausea, vomiting, gastrointestinal cramps, muscle cramps, shock, manifest long recovery times as well as severe performance degradation.

Um diese Mangelerscheinungen zu vermeiden, ist es bekannt, Menschen, welche in heissem Klima, z.B. Sport oder schwere Arbeit ausüben, Natrium-Ionen zuzugeben. In diesemIn order to avoid these deficiency symptoms, it is known that people who work in hot climates, e.g. sports or work hard to add sodium ions. In this

Hen/8.12.72 309835/1081Hen / 12/8/72 309835/1081

Zusammenhang haben sich die sogenannten "slow-release"-Ta-•bletten besonders bewährt. Diese Tabletten besitzen für die Electrolyte eine Abgabezeit von einigen Stunden, was bei langer andauernder Belastung eine fortwährende Substitution der ausgeschiedenen Salze gewährleistet, und z.B. für Ausdauersportler von höchster Bedeutung ist. Weiter haben solche 11 slow-release "-Tabletten den Vorteil, dass keine erhöhte Ausscheidung wie sie bei der Einnahme schneilöslicher Tabletten bekannt geworden ist, stattfindet und dass nur kleine Mengen freigesetzt werden, wodurch eine optimale Resorption der Elektrolyte gewährleistet wird.In this context, the so-called "slow-release" tablets • have proven particularly useful. These tablets have a release time of a few hours for the electrolytes, which ensures a continuous substitution of the excreted salts in the event of prolonged exposure and is of the utmost importance, for example, for endurance athletes. Such 11 slow-release "tablets also have the advantage that there is no increased excretion, as has become known when taking snow-soluble tablets, and that only small amounts are released, which ensures optimal absorption of the electrolytes.

Die bisher bekannten "slow-release"-Präparate enthalten jedoch überwiegend Natrium-Ionen und sind aus folgenden Gründen besonders bei Sportlern nicht ganz befriedigend.Contain the previously known "slow-release" preparations however, predominantly sodium ions and are not entirely satisfactory, especially for athletes, for the following reasons.

Beim Transpirieren übersteigt- der Wasserverlust, welcher je nach Sportart bis zu 5 Liter betragen kann, deutlich den Natriumverlust, wobei, trotz der Natrium-Ionen-Ausscheidung der Natriumspiegel im Serum ansteigt, während die Serumwerte der anderen wichtigen Elektrolytbestandteilen wie z.B. Calcium-Ionen, Magnesium-Ionen und Kalium-Ionen absinken. Zusätzlich ist noch bekannt, dass Natrium-Ionen die Resorption der anderen physiologisch wichtigen Elektrolytbestandteile Calcium-Ionen und Magnesium-Ionen konkurrenzieren.Im einzelnen ist bekannt, .dass die Einnahme von Natrium-Ionen eine erhöhte Ausscheidung von Magnesium-Ionen zur Folge hat.When perspiring, the water loss exceeds that can be up to 5 liters depending on the sport, clearly den Loss of sodium, whereby, despite the excretion of sodium ions, the sodium level in the serum rises while the serum values the other important electrolyte components such as calcium ions, magnesium ions and potassium ions decrease. Additionally it is still known that sodium ions cause the resorption of the other physiologically important electrolyte components Calcium ions and magnesium ions compete - in detail it is known that the intake of sodium ions increases The excretion of magnesium ions.

Da speziell bei der Sportausübung während der Wettkämpfe und dem Training auf die Einnahme grosser Flüssigkeitsmengen verzichtet wirdj, bedeutet eine Zufuhr der bisher üblichen Mengen von Natrium-Ionen aus den genannten Gründen eine zusätzliche Belastung für den Organismus.Especially when doing sports, during competitions and training, on the intake of large amounts of fluids is waivedj, means a supply of the hitherto The usual amounts of sodium ions are an additional burden on the organism for the reasons mentioned.

Ausserdem wird der tägliche .Bedarf an Natrium-IonenIn addition, the daily need for sodium ions

bekanntlich durch die Nahrung in ausreichendem Masse gedeckt,as is well known, covered by food in sufficient quantities,

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während dem durch körperliche Belastung noch zusätzlich erhöhten Bedarf der anderen Elektrolyte nur unzureichend Rechnung getragen wird. So wird z.B. der hohe tägliche Bedarf an Magnesium-Ionen von 6-10 mg/kg Körpergewicht durch die Ernährung in Industrienationen nicht gedeckt, so dass ein zusätzlicher Verlust durch erhöhte Transpiration zu physiologischen Störungen führt.during which it was additionally increased due to physical strain The need for the other electrolytes is insufficiently taken into account. This is how, for example, the high daily need of magnesium ions of 6-10 mg / kg body weight not covered by the diet in industrial nations, so that a additional loss due to increased perspiration leads to physiological disturbances.

Es war nun Zweck der vorliegenden Erfindung ein Präparat zur Verfügung zu stellen, welches die vorstehend erwähnten Nachteile nicht aufweist.It was now the purpose of the present invention to provide a preparation which those mentioned above Does not have any disadvantages.

Dies wird erfindungsgemäss durch ein Mineralsalzpräparat in slow-release-Form erreicht, worin die wichtigen Elektrolytbestandteile Kalium-Ionen, Magnesium-Ionen und Calcium-Ionen in einem Verhältnis vorhanden sind, welches dem erhöhten Bedarf bei körperlicher Belastung sowie den Resorptionsraten der einzelnen Ionen Rechnung trägt.According to the invention, this is achieved by a mineral salt preparation in slow-release form, in which the important electrolyte components Potassium ions, magnesium ions and calcium ions are present in a ratio that corresponds to the increased need during physical exertion as well as the absorption rates of the individual ions.

Genauer gesagt, betrifft die Erfindung ein Mineralsalzpräparat mit verzögerter Elektrolytfreisetzung zum fortwährenden Ersatz der bei körperlicher Belastung und erhöhter Transpiration oder bei Gebrauch von Diuretika verlorenen Mineralsalze , welches dadurch gekennzeichnet ist, dass es in Form von Salzen5 bis 80 Gewichtsteile Calcium, 5 bis 40 Gewicht steile Magnesium, 2 bis 20 Gewichtsteile Kalium kein Natrium oder weniger als 20 Gewichtsteile Natrium enthält, wobei das Gewichtsverhältnis von Calcium, Magnesium, Kalium und Natrium zum Gesamtgewicht des Präparates über 10$ liegt.More specifically, the invention relates to a sustained release electrolyte release mineral salt preparation for continuous replacement of those during physical exertion and increased perspiration or when using diuretics lost mineral salts, which is characterized in that it is in the form of salts5 to 80 parts by weight Calcium, 5 to 40 parts by weight magnesium, 2 to 20 parts by weight potassium, no sodium, or less than 20 parts by weight Contains sodium, the weight ratio of calcium, magnesium, potassium and sodium to the total weight of the drug is over $ 10.

Die Elektrolytbestandteile Calcium-Ionen, Magnesium-Ionen, Kalium-Ionen und gegebenenfalls Natrium-Ionen können mit allen für eine "slow-release"-Form geeigneten Anionen sowohl in Form anorganischer Salze, wie beispielsweise Halogenide, Sulfate oder Phosphate als auch in Form von organischen Salzen, wie z.B. Tartraten, Zitraten oderThe electrolyte components calcium ions, magnesium ions, potassium ions and possibly sodium ions can be used with all anions suitable for a "slow-release" form both in the form of inorganic salts, such as, for example Halides, sulfates or phosphates as well as in the form of organic salts, such as tartrates, citrates or

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■- 4 -■ - 4 -

Ascorbaten, eingesetzt werden.Ascorbates.

Das erfindungsgemässe "slow-release" Mineralsalzpräparat kann zusätzlich Vitamine wie die wasserlöslichen Vitamine C, B-, und B,- und Hilfsstoffe wie z.B. Konservierungsmittel, Lösungsvermittler oder Lösungshemmer enthalten und kann in irgendeiner für ein "slow-release"-Präparat geeigneten Verabreichungsform wie z.B. in Form von Tabletten, Dragees und Kapseln appliziert werden.The "slow-release" mineral salt preparation according to the invention can also contain vitamins such as the water-soluble ones Vitamins C, B and B and auxiliary substances such as preservatives, Contain solubilizers or solubilizers and can be in any suitable for a "slow-release" preparation Administration form such as in the form of tablets, dragees and capsules are applied.

Das erfindungsgemässe "slow-release"-Mineralsalzpräparat wird mit Vorteil in Form von Tabletten verabreicht. Besonders bevorzugt sind Tabletten, welche eine Matrix aus Natur- oder Kunststoff wie z.B. Wachs besitzen. Als Wachs wird gehärtetes Rizinusöl g€(nz besonders bevorzugt.The "slow-release" mineral salt preparation according to the invention is advantageously administered in the form of tablets. Tablets which have a matrix are particularly preferred made of natural or plastic such as wax. Hardened castor oil is particularly preferred as the wax.

Die Abgabezeit für die Elektrolyse beträgt 2-5 Stunden, in der Regel 3 bis 4 Stunden. Mit Vorteil wird eine Dosis in 4 bis 8 Tabletten aufgeteilt, wobei eine Aufteilung in Tabletten bevorzugt ist.The delivery time for the electrolysis is 2-5 hours, usually 3 to 4 hours. A dose is advantageously divided into 4 to 8 tablets, with a division into Tablets is preferred.

Das vorliegende Beispiel dient zur Illustration der Erfindung:The present example serves to illustrate the invention:

Beispielexample

Zusammensetzung einer Tablette eines "slow-release"- ' Mineralsalzpräparat in Bezug auf die Salze:Composition of a tablet of a "slow-release" - ' Mineral salt preparation in relation to the salts:

Ca-glycerophosphatCa glycerophosphate 218,0218.0 mg =mg = 41,6641.66 mgmg Ca++ Ca ++ Mg-glycerophosphatMg glycerophosphate 227,5227.5 mg =mg = 28,3328.33 mgmg Mg++Mg + + NaClNaCl 42,3542.35 •mg =• mg = 16,6716.67 mgmg Na+ Na + KOlKOl 31,8531.85 mg =mg = 16,6716.67 mgmg K+ K +

Bei 6 Tabletten täglich werden demnach 250 mg CaWith 6 tablets daily, 250 mg approx

170 mg Mg++ 170 mg Mg + +

und je 100 mg Na und K + 309835/1081and 100 mg each of Na and K + 309835/1081

zugeführt.fed.

Zur Erhöhung der Löslichkeit des Calcium-Salzes wird zusätzlich noch 45 mg Zitronensäure pro .Tablette zugefügt.To increase the solubility of the calcium salt is used an additional 45 mg citric acid per tablet was added.

Die Tabletten besitzen eine Matrix aus gehärtetem. Rizinusöl.The tablets have a hardened matrix. Castor oil.

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Claims (9)

PatentansprücheClaims Mineralsalzpräparat mit verzögerter Elektrolytfreisetzung, zum fortwährenden Ersatz der "bei körperlicher Belastung und erhöhter Transpiration sowie beim Gebrauch · von Diuretika verlorenen Mineralsalze, welches dadurch ge— kennzeichnet ist, dass es in Form von Salzen 5 "bis 80 Gewichtsteile Calcium 5 bis 40 Gewichtsteile Magnesium 2 bis 20 Gewichtsteile Kalium kein Natrium oder weniger als 20 Gewichtsteile Natrium enthält, wobei das Gewichtsverhältnis von Calcium, Magnesium, Kalium und Natrium zum Gesamtgewicht des Präparates über 10$ liegt.Mineral salt preparation with delayed electrolyte release, for the continuous replacement of the "with physical exertion and increased perspiration as well as during use · mineral salts lost by diuretics, which indicates that it is in the form of salts 5 "to 80 parts by weight Calcium 5 to 40 parts by weight of magnesium 2 to 20 parts by weight of potassium contains no sodium or less than 20 parts by weight of sodium, the weight ratio being of calcium, magnesium, potassium and sodium to the total weight of the preparation is over $ 10. 2. Mineralsalzpräparat nach Anspruch 1 in Form von Tabletten. ..-.."2. Mineral salt preparation according to claim 1 in the form of tablets. ..- .. " 3· Mineralsalzpräparat nach einem.der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es CaIciumglycerophosphat, Magnesiumglycerophosphatj, Natriumchlorid und Kaliumchlorid enthält.3 mineral salt preparation according to one of claims 1 or 2, characterized in that it contains calcium glycerophosphate, Magnesium glycerophosphate, sodium chloride and potassium chloride contains. 4· Mineralsalzpräparat nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass es zusätzlich Zitronensäure enthält.4 mineral salt preparation according to one of claims 1 to 3, characterized in that it also contains citric acid contains. 5. Mineralsalzpräparat nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass es 218,0 mg Calciumglycerophosphat, 227,5 mg Magnesiumglycerophosphat, 42,35 mg Natriumchlorid, 31,85 mg Kaliumchlorid und 45 mg Zitronensäure enthält.5. Mineral salt preparation according to one of claims 1 to 4, characterized in that it contains 218.0 mg calcium glycerophosphate, 227.5 mg magnesium glycerophosphate, 42.35 mg sodium chloride, Contains 31.85 mg potassium chloride and 45 mg citric acid. 3Q98 35/1Q83Q98 35 / 1Q8 6. Verfahren zur Herstellung von Mineralsalzpräparaten mit verzögerter Elektrolytfreisetzung zum fortwährenden Ersatz der bei körperlichen Belastung und erhöhter Transpiration sowie beim Gebrauch von Diuretika verlorenen Mineralsalze , . . dadurch gekennzeichnet, dass man Salze welche 5 bis 80 Gewichtsteile Calcium, 5 bis 40 Gewichtsteile Magnesium, 2 bis 20 Gewichtsteile Kalium und kein Natrium oder wenige als 20 Gewichtsteile Natrium in einem Gewichtsverhältnis das im Vergleich zum Gesamtgewicht des Präparates über lOfo liegt enthalten, mit in solchen PräparatQi üblichen Zusätzen mischt.6. Process for the production of mineral salt preparations with delayed electrolyte release for the continuous replacement of the mineral salts lost during physical exertion and increased perspiration as well as when using diuretics,. . characterized in that salts containing 5 to 80 parts by weight of calcium, 5 to 40 parts by weight of magnesium, 2 to 20 parts by weight of potassium and no sodium or less than 20 parts by weight of sodium in a weight ratio that is more than 10o compared to the total weight of the preparation, with in such preparation mixes the usual additives. 7. Verfahren nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass man als Salze Calciumglycerophosphat, Magnesiumglyoerophosphat, Natriumchlorid und Kaliumchlorid verwendet.7. The method according to claim 6, characterized in that calcium glycerophosphate, magnesium glycerophosphate, Sodium chloride and potassium chloride are used. 8. Verfahren nach Anspruch 6 oder 7, dadurch gekennzeichnet, dass man Zitronensäure zusetzt.8. The method according to claim 6 or 7, characterized in that citric acid is added. 9. Verfahren nach einem der Ansprüche 6 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass man 218,0 mg Calciumglycerophosphat,227.5 mg Magnesiumglycerophosphat, 42,35 mg Natriumchlorid, 31,85 mg Kaliumchlorid und 45 mg Zitronensäure verwendet.9. The method according to any one of claims 6 to 8, characterized in that 218.0 mg calcium glycerophosphate, 227.5 mg magnesium glycerophosphate, 42.35 mg sodium chloride, 31.85 mg potassium chloride and 45 mg citric acid used. 309835/1081309835/1081
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