DE2265435C2 - Verwendung von Hormonen zur Kontrazeption - Google Patents
Verwendung von Hormonen zur KontrazeptionInfo
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- DE2265435C2 DE2265435C2 DE19722265435 DE2265435A DE2265435C2 DE 2265435 C2 DE2265435 C2 DE 2265435C2 DE 19722265435 DE19722265435 DE 19722265435 DE 2265435 A DE2265435 A DE 2265435A DE 2265435 C2 DE2265435 C2 DE 2265435C2
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
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Description
Hormonelle Methoden zur Kontrazeption sind bereits bekannt. Weit verbreitet ist die Verwendung von
östrogenen und Gestagenen bei der oralen Kontrazeption. Beispielsweise ist aus Pharmindex III (1971), Seite
567, ein Präparat bekannt, das einen Gehalt von 0,05 mg Äthinylöstradiol und 1.0 mg 17a-Äthynil-19-nor-testosteron-acetat
aufweist. Außer den Kombinationspräparaten, die aus einer gleichen Kombination von östrogen
und Gestagen für <Jie tägliche Einnahme bestehen, gibt
es auch schon Sequenzpräparate, die durchgehend die gleiche östrogenmenge enthalten und von denen einige
Dosiseinheiten für die ersten Tage des Einnahmezyklus (1. Stufe) keine oder eine geringe Gestagenmenge und
einige Dosiseinheiten für die folgenden Tage des Einnahmezyklus (2. Stufe) eine gesteigerte Gestagenmer.ge
enthalten. Ein Sequenzpräparat mit 0,1 mg Äthinylöstradiol und 0,1mg (1. Stufe) bzw. 1,0 mg
Gestagen (2. Stufe) ist aus Pharmindex III (1971), Seite 450, bekannt.
Obwohl in »Hearings before the Subcommittee on Monop.« des US-Senats, publiziert als Competitive
Problems in the Drug Industry, Part 15 (1970), Oral Contraceptives (Volume One), Seite 5929, gefordert
wird, daß Kontrazeptiva nicht mehr als 0,05 mg einer östrogenen Komponente enthalten sollten, wurden in
Sequenzpräparaten immer höhere östrogenmengen als 0,05 mg verwendet. In Beispiel I des US-Patents
35 68 828 wird die bislang niedrigste östrogendosis eines Sequenzpräparates mit 0,075 mg Äthinylöstradiol
und einem Gestagenanteil von 10 mg in der 1. Stufe und 50 mg in der 2. Stufe vorgeschlagen. Aber auch nach den
Vorschlägen des US-Patents wird die empfohlene tägliche Östrogendosis von 0,05 mg um 50% überschritten.
Trotz überhöhter östrogenmengen wird mit den bekannten Sequenzpräparaten nicht die gleiche kontrazeptive
Zuverlässigkeit erzielt wie mit den bewährten Kombinationspräparaten. Nachteile der Kombinationspräparate sind zum Beispiel die relativ häufigen
gastrointestinalen Beschwerden, Brustsymptome und der Gewichtsanstieg.
Es wurde nun gefunden, daß man ein Sequenzpräparat mit einem gleichbleibend niedrigen Östrogengehalt
von täglich "0,05 mg Äthinylöstradiol mit sicherem Konzeptionsschutz und sehr geringen Nebenwirkungen
erhält, wenn man dem östrogen in der I. Stufe von 11
Tagen täglich 1,0 mg ^«-Äthinyl-lS-nor-testQsterQnacetat
und in der 2. Stufe von 10 Tagen täglich 2,0 mg ^«-Äthinyl-^-nor-testostcron-acetat beifügt.
Die Erfindung betrifft somit die Verwendung von täglich
a) jeweils 0.05 mg l7<vÄthinylöstradiol und 1,0 mg
l7rtt-Äthinyl-l9-nor-test{istcnin-acetat in I. Stufe
an 11 Tagen und
b) jeweils 0,05 mg 17i\-ÄthinylöstradioI und 2,0 mg
17ix-Äthinyl-19-nor-iestosteron-acetat in 2. Stufe
an 10 Tagen
bei der oralen Konzeption.
Es ist überraschend, daß durch den Zusatz einer vergleichsweise geringen Menge an 17a-Äthinyl-19-nor-testosteron-acetat
die östrogenmenge in beiden Stufen eines Sequenzpräparats so weit gesenkt werden
ίο kann, daß die empfohlene Tagesdosis von 0,05 mg
Äthinylöstradiol niemals überschritten wird. Durch die besondere Art der Wirkstoffverteilung ergeben sich
unvorhergesehene Fortschritte bei der erfindungsgemäßen Verwendung des neuen Sequenzpräparats. Bei der
π klinischen Prüfung des neuen Präparats zeigte es sich,
daß in jedem Falle ein sicherer Konzeptionsschutz gewährleistet ist. Die Toleranz und AkzeptyMÜtät des
Präparats waren gut; Nebenwirkungen wurden in geringerer Zahl beobachtet als bei anderen Kontrazeptiva.
Trotz monatelanger Anwendung konnte ein physiologischer Aufbau des Endometriums und des
Scheidenepithels beobachtet werden.
Beispiel 1
2> Zusammensetzungeines Dragees je Stufe:
2> Zusammensetzungeines Dragees je Stufe:
1. Stufe 0,05 mg ^«-Äthinylöstradiol
1,00 mg ^a-Äthinyl-^-nor-testosteron-
acetat
j„ 32,10 mg Lactose
j„ 32,10 mg Lactose
18,00 mg Maisstärke
2,10 mg Polyvinylpyrrolidon
1,65 mg Talkum
0,10 mg Magnesiumstearat
2,10 mg Polyvinylpyrrolidon
1,65 mg Talkum
0,10 mg Magnesiumstearat
i) 55,00 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher
Zuckermischung auf ca. 90 mg
ergänzt wird.
ergänzt wird.
2. Stufe 0,05 mg ^«-Äthinylöstradiol
2,00 mg 17(iL-Äthinyl-l9-nor-testosteronacetat
31,(0 mg Lactose
18,00 mg Maisstärke
2,10 mg Polyvinylpyrrolidon
1,65 mg Talkum
4> 0,10 mg Magnesiumstearat
18,00 mg Maisstärke
2,10 mg Polyvinylpyrrolidon
1,65 mg Talkum
4> 0,10 mg Magnesiumstearat
55,00 mg Gesamtgewicht, das mit üblicher
Zuckermischung auf ca. 90 mg
ergän/.i wird.
Zuckermischung auf ca. 90 mg
ergän/.i wird.
Untersuchungen zur kontrazeptiven Wirkung
493 Frauen im 'ortpflanzungsfähigcn Alter (s.Tabelle)
erhielten 11 Tage lang täglich (1. Stufe) und die folgenden 10 Tage täglich (2. Stufe) je Frau ein Präparat
>i gemäß Beispiel 1; die anschließenden 7 Tage, während
der die Abbruchblulung erfolgte, blieben einnahmefrei. Diese Verabreichungsform (Il Tage / 1. Stufe und 10
Tage/2. Stufe und 7 Tage/einnahmefrei) wurde für die meisten Frauen bib zu 6 Monaten beibehalten, woraus
wi sich eine Gesamtzahl von 2544 Bchandlungszyklen
ergibt.
In der gesamten Behandlungszeit traten keine Schwangerschaften auf. Das Präparat war ausgezeichnet
verträglich, die Zahl der Zwischen- und Schmierblu-
hi tungen gegenüber denen vor der Behandlung wurde
verringert, die Nebenerscheinungen waren im Vergleich zum letzten Zyklus vor der Behandlung, ebenfalls
deutlich vermindert.
| 22 | 3 | Tabelle | 65 435 | der Patientinnen |
| Alter in Jahren | % | |||
| 31,7 | ||||
| 15-20 | Anzahl | 28,8 | ||
| 21-25 | abs | 14,1 | ||
| 26-30 | 155 | 12,9 | ||
| 31-35 | 141 | 7,8 | ||
| 36-40 | 69 | 4,1 | ||
| 41-45 | 63 | 0,6 | ||
| 46-50 | 38 | 100 | ||
| Zwischensumme | 20 | 0,8 | ||
| Keine Angabe | 3 | 100 | ||
| Summe | 489 | |||
| 4 | ||||
| 493 | ||||
Claims (1)
- Patentansprüche:
I. Verwendung von täglicha) jeweils 0,05 mg 17Ä-Äthinylöstradiol und 1,0 mg 17a-Äthinyl-19-nor-testosteron-acetat in I.Stufe an 11 Tagen undb) jeweils 0,05 mg 17«-Äthinylöstradiol und 2,0 mg 17«-Äthinyl-19-nor-testosteron-acetat in 2. Stufe an 10 Tagenbei der oralen Kontrazeption.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19722265435 DE2265435C2 (de) | 1972-04-14 | 1972-04-14 | Verwendung von Hormonen zur Kontrazeption |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19722265435 DE2265435C2 (de) | 1972-04-14 | 1972-04-14 | Verwendung von Hormonen zur Kontrazeption |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE2265435B1 DE2265435B1 (de) | 1979-05-03 |
| DE2265435C2 true DE2265435C2 (de) | 1980-01-24 |
Family
ID=5866275
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19722265435 Expired DE2265435C2 (de) | 1972-04-14 | 1972-04-14 | Verwendung von Hormonen zur Kontrazeption |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE2265435C2 (de) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL8001593A (nl) * | 1980-03-18 | 1981-10-16 | Akzo Nv | Meerfasisch combinatiepreparaat voor orale anticonceptie. |
-
1972
- 1972-04-14 DE DE19722265435 patent/DE2265435C2/de not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE2265435B1 (de) | 1979-05-03 |
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