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Mund- und Zahnpflegemittel für hypersensible Zähne, gegen Zahnfleischbluten
und entzUndliche Zustände im Mundmilieu.
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Die Erfindung betrifft Mund- und Zahnpflegemittel, und zwar in Form
aller für die Mundpflege geeigneten Präparate, wie Zahnpasten, Mundwässer, Mundbad-Konzentrate,
Gurgelmittel, Kaugummi, Kautabletten bzw. Lutschpastillen zur Zahn- und Mundpflege,
sowie Zahnfleischsalben.
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Diese Mittel der Erfindung enthalten äußerst feinteiligen Hydroxylapatit
zur Remineralisierung der Zahnhart-Substanz und/oder ein oral verträgliches schleimhautaufziehendes
Desinfektionsmittel und vorzugsweise außerdem eine spezielle anorganische Salzkombination
sowie ein Lokalanäthetikum.
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Es ist bekannt, daß ein großer Teil der zahntragenden Bevölkerung,
Zahnmediziner schätzen ihn auf 20 bis 25 %, unter Hypersensibilität oder Hyperästhesie
der Zähne leiden, also Schmerzen bei Einwirkung von mechanischen, chemischen und
thermischen Reizen erleiden, ohne daß sichtbare Zahnerkrankungen, z.B. Karies-Schäden,
erkennbar wären, die der Behandlung des Zahnarztes bedürften.
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Uber diesen Personenkreis hinaus sind zahlreiche Menschen ständig
von Zahnfletsohbluten befallen, einer Folge von entzündetem Zahnfleisch, Sekretabsonderungen
aus Zahnfleischtaschen und Zahnbett-Erkrankungen, die im fortgeschrittenen Stadium
zur Lockerung bzw. Ausfall der
der Zähne und zum Verlust des Zahnbettes
führen.
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Anaerobe, mundgerucherzeugende Fäulnisbakterien vermehren sich im
Schutz des entzündeten und sekretabcheidenden Gewebes unkontrolliert stark, so daß
es in diesem gestörten Mundbiotop außerdem leicht zu Mundschleimhaut-Entzündungen
bis zur Irritation des Rachenraumes kommt.
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Da die Behebung der vorerwähnten Schäden an Zähnen und Mundmilieu
durch den Zahnarzt außerordentlich aufwendig und praxis-belastend ist, war es eine
Aufgabe der Erfindung, dem Patienten im Rahmen seiner ohnehin notwendigen Zahnpflege
die Möglichkeit einer wirksamen Dauerselbstbehandlung zu bieten.
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Die Hypersensibilität an Zähnen entsteht bevorzugt an den Zahnhälsen,
wenn durch Zurückweichen des Zahnfleisches, zwischen Zahnschmelzgrenze und Zahnfleischsaum,
weiches Dentin freiliegt. Auch durch die Einwirkung von Milchsäure-bildenden Lactobazillen
oder die mechanische Beschädigung durch Zahnschienen (bereits bei Kindern) bzw.
Prothesenklammern während des Kauvorganges kann der schützende Zahnschmelz verletzt
werden, so daß die freiliegenden Dentin-Kanälchen jeden mechanischen, chemischen
oder thermischen Reiz als Schmerzempfindung an die Zahnpulpa weiterleiten.
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Erfindungsgemäß gelingt es in einer Ausführungsform, durch Aufbringung
einer dem Zahnschmelz und dem Dentin chemisch möglichst ähnlichen anorganischen
Reminerali sierungsschicht die Dentin-Kanälchen sicher zu versiegeln, so daß eine
Weiterleitung des Sehmerzreflexes an die Pulpa verhindert wird.
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Es ist. bekannt;, daß wiederholte Behandlungen ntit anorganschen Salzen,
insbesondere Natriumhydrogencarbonat, Natriumchlorid oder Strontiumchlorid, in hoher
Konzentration
und in Gegenwart von Glyzerin, eine Desensibilisierung
der empfindlichen Zahnpartien auslöst, die jedoch nach relativ kurzer Zeit, nach
Abbruch dieser Therapie reversibel ist, der Patient wird erneut schmerzempfindlich.
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Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war die vorübergehende Desensibilisierung
durch eine langanhaltende Remineralisierung zu ersetzen.
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Es wurde gefunden, daß ein dem Zahnschmelz bzw. dem Dentin chemisch
analoges Erdalkaliphosphat, nämlich Hydroxylapatit mit der chemischen Formel: Ca5
(P04)3 OH oder 3 Ca3 (P04)2 Ca (OH)2 bzw. der Zusammensetzung: P205 : 40 - 41 Ca
O : 52 - 54 % in feinteiliger Form zur Einlagerung in die Dentin-Kanälchen geeignet
ist. Vorzugsweise ist die mittlere Teilchengröße des Hydroxylapatits kleiner als
10/u; insbesondere liegt sie im Bereich von etwa 6 - 8/U.
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Bevorzugt liegt diese Teilchengröße bei wenigstens 50 Gew.-%, insbesondere
bei wenigsten 75 Gew.- des Hydroxylapatits vor. Sein Schüttgewicht beträgt vorzugsweise
weniger als 180 g/l und liegt z.B. im Bereich von etwa 150 g/l.
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Wird dieser feinteilige Hydroxylapatit über längere Zeit bzw. wiederholt
mit den empfindlichen Zähnen in Kontakt gebracht, z.B. also während des Zähneputzens
bzw. während des Kauens von Kautabletten oder Kaugummi, so diffundiert dieser, infolge
seiner ganz geringen Hydrolyse-Löslichkeit in Wasser bzw. Speichel in die offenliegenden
Dentin-Kanälchen und lagert sich dort in den durch die organische Matrix vorhandenen
mikrofeinen Leerstellen im
gewachsenen Hydroxylapatit-Gerüst ein.
Unter Abschließlmg der Dentin-Kanälchen gegen das Mundmilieu tritt nachhaltige Schmerzbefreiung
ein.
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Erstaunlicherweise hat es sich gezeigt, daß gerade dieser feinstteilige
Hydroxylapatit zu einem raschen und nachhaltigen Verschluß der Dentin-Kanälchen
und damit zu einer nachhaltigen Schmerzlinderung führt. Andere feinstteilige Materialien
selbst sehr ähnlicher chemischer Natur z.B. hydroxylgruppenfreies Calciumkarbonat,
geben keine vergleichbare Wirkung bei der schmerzstillenden Remineralisierung des
Zahngerüsts. In der Auswahl des Hydroxylapatits liegt somit ein wesentliches Element
der Erfindung.
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Die bevorzugte Einsatzmenge dieses feinteiligen Hydroxylapatits beträgt
für Zahnpasten-Rezepturen 5 - 40 %, vorzugsweise 8 - 20 %, für Kautabletten 60 -
90 %, vorzugsweise 70- 80 %, für Kaugummi 5 - 30 %, vorzugsweise 10 - 20 %, für
Zahnpulver 30 - 60 %, vorzugsweise 30 - 45%, für Zahnsalben zur Applikation entlang
des Zahnfleischsaumsl0 - 30 «, vorzugsweise 12 - 18 %, jeweils auf die Gesamtmasse
bezogen. Alle Prozentangaben sind dabei Gewichtsprozent, und zwar -sowohl hier als
auch bei den folgenden Angaben.
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Da die Patentien mit Hyperästhesie bereits bei geringster Berührung
Schmerzen empfinden, also auch schon beim Verteilen von Zahncreme, beim Spülen mit
Mundspülmitteln, oder während des Kauvorganges, können die Mundpflegemittel der
Erfindung mit einem Oberflächenanästhetikum, z.B. dem seit langem bekannten Benzocain,
p-Aminobenzoesäureäthylester, z.B. in einer Konzentration von 0,05 - 5 ffi vorzugsweise
0,1 - 0,5 % versetzt sein. Aufgrund seiner Schwerlöslichkeit in Wasser bleibt die
Wirkung von Benzocain lokal auf die Oberfläche der Schleimhäute beschrankt.
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Seine gleichmäßige und schnelle Verteilung wird durch Lösten
der
trockenen Substanz in einer geringen Menge Alkohol (1 - 10 % auf die Gesamtmasse
bezogen) und der Netzwirkung bevorzugt gleichzeitig anwe-sender physiologisch unbedenklicher
Tenside erreicht.
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Alle Mundpflegemittel der Erfindung enthalten weiterhin vorzugsweise
eine anorganische Salzkombination mit osmotischer Wirkung auf Zahnfleisch und Mundschleimhaut.
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Diese Salzkombination besteht insbesondere aus einem Gemisch von Natriumhydrogencarbonat,
Natriumchlorid, Kaliumsulfat und Magnesiumcarbonat bzw. Magnesiumchlorid.
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Das Salzgemisch liegt sweckmEB1g in Mengen von 2- 35 % der fertigen
Mundpflegemittel vor, wobei der Anteil von Natriumhydrogencarbonat Jeweils 60 -
80 % aller vorgenannten Salze ausmacht.
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Eine solche Salzkombination übt auf entzUndetes Zahnfleisch und Schleimhäute
einen starken osmotischen Sog aus. Das entztkidete Zahnfleisch wird gründlich entwässert
und gestrafft, insbesondere durch den hohen Anteil von Natriuiiihydrogencarbonat
werden zäheZahnbeläge und Sekretentleerungen aus Zahnfleischtaschen von ihren Unterlagen
abgehoben und leicht entfernt.
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Die von nekrotischen Zellschichten und überschüssigem Gewebswasser
befreiten Schleimhäute werden wieder voll durchblutet und können abheilen. Zahnfleischbluten,
das äußere Zeichen des bei Flüssigkeitsansammlung vergrößerten Gewebsdruckes, hört
bei Gewebsentlastung automatisch auf, das Zahnfleisch gewinnt seine gesunde, hellrosa
Farbe zurück.
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In einer besonderen Aus£Whrungsform der Erfindung wird bei der Herstellung
von Mundwässern, Mundspül- bzw. Mundbad-Konzentraten und Gurgelmitteln nach der
Erfindung der Schwerpunkt der Wirkung auf die Wiederherstellung einer gesunden Mundflora,
Befreiung von jeglichem Mundgeruch,
sowie Desensibilisierung der
Schleimhaut- und Zahnoberflächen gelegt. Hier wird vorzugsweise anstelle des bisher
geschilderten Hydroxylapatits ein schleimhautaufziehendes Desinfektionsmittel eingesetzt.
Diesen Spül- und Gurgelmitteln nach der Erfindung wird die beschriebene anorganische
Salzkombination in gelöster Form und zweckmäßig daneben das beschriebene Lokalanästhetikum
eingearbeitet. Diese Rezepturen enthalten in der Regel einen physiologisch verträglichen
Alkohol (Aethanol, Propanol oder Isopropanol, einzeln oder in beliebiger Mischung),
vorzugsweise in einer Menge von 5 - 50 %, insbesondere 15 - 30 %, sowie gegebenenls
Glyzerin, zweckmäßig in Mengen von 2 - 20 %, vorzugsweise 5-12 %.
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Als schleimhautaufziehendes Desinfektionsmittel und damit zur schnellen
Verminderung der mwndgerucherzeugenden Fäulnisbakterien wird 1,3-Bis- (ß-äthylhexyl)
-5-methyl-5-amino-hexahydropyrimidin bevorzugt, das auch unter dem Handelsnamen
t8Hexetidine" bekannt ist. Zweckmäßig beträgt seine Menge 0,01 - 0,5 %, vorzugsweise
0,05 - 0,1 %.
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Grundsätzlich kann das Desinfektionsmittel allen Rezepturen nach der
Erfindung einverleibt werden.
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Ebenso kann zur schnellen Regenerierung der abheilenden Schleimhäute
und des Zahnfleisches Allantoin in einer Menge von 0,01 - 0,5 %, vorzugsweise 0,05
- 0,1 %, zugefügt werden.
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Die Mittel der Erfindung können im übrigen alle üblichen Zusatzstoffe
enthalten. Zahnpasten bzw. Zahnpulver können also bekannte Putz- und Reinigungskörper,
Aromastoffe, Schäumer und Stoffe mit aufhellender Wirkung aufweisen.
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Ein milder Polierkörper ist z.B. kolloidale Kieselsäure vorzugsweise
mit einer mittleren Teilcher!cc^öße im Bereich von 10 yu. Schleimhaut verträgliche
Schäumer innen z in Mengen von 0,1 - 12 %,vorzugsweise 0,5 - 4 %, eingearbeitet
sein.
Kaugummi, Kautabletten oder Lutschpastillen enthalten die erfindungsgemäßen Zusatzstoffe
in übliche Trägermaterialien eingearbeitet. Zuckerfreie Trägergemische können bevorzugt
sein.
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Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele näher erläutert,
ist jedoch nicht auf dieselben beschränkt.
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Alle Mengenangaben in den nachfolgenden Rezeptur-Beispielen beziehen
sich auf Gramm Beispiel 1 Zahncreme A B Amorpher Hydroxylapat it (mittlere Korngröße
6-8/u) 9,000 15,000 p.Aminobenzoesäureäthylester 0,125 0,250 Alkohol (Athanol/Propanol)
2,375 2,250 koll. Kieselsäure 2,800 2,800 Magnesiumcarbonat 1,250 1,500 Natriumchlorid
0,175 0,200 Kaliumsulfat 0,175 0,200 Natriumhydrogencarbonat 6,250 6,400 Glyzerin
(8ig) 24,000 10,000 Sorbit (70%ig) " - 15,000 p.Qxybenzoesäureäthylester-Na 0,200
0,200 Natriumlaurylsulfat 2,750 2,750 blsäuremethyltaurin-Na 0,900 0,900 Carboxymethylcellulose
1,250 1,000 Tit and ioxyd 0,750 Aroma, evtl.Farbstoff 1,500 1,300 Saccharin-Na 0,250
0,250 Wasser, entionisiert 46,050 39,800 Allantoin 0,100 0,100 1,3)-Bis-(ß-äthylhexyl)-5-methyl-5-amino-hexahydropyrimidin
0,100 0,100 100,000 100,000
Beispiel 2 Zahnpulver, rieselfähig,
bei Lagerung weder klumpend noch bei Schüttel-Transport entmischend.
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A B Amorpher Hydroxylapatit 36,000 42,00 (mittlere Korngröße 6-8/u)
p-Aminobenzoesäureäthylester 0,500 0,300 koll. Kieselsäure 12,000 6,ooo Natriumhydrogencarbonat
25,000 25,300 Natriumchlorid 0,700 0,700 Magnesiumcarbonat 5,000 5,000 Kaliumsulfat
0,700 0,700 Natriumlaurylsulfat 11,000 10,000 olsSuremethyltaurin-Na 3,600 4,600
Saccharin-Na 1,000 0,800 p,Oxybenzoesäuremethylester-Na 0,100 0,100 Aroma 4,300
4,500 1,3-Bis-(ß-äthylhexyl)-5-methyl-5-amino-hexahydropyrimidin 0,100 -,-100,000
100,000
Beispiel 3 Kautablette zur Zahnreinigung A B Amorpher Hydroxylapat
it (mittlere Korngröße 6-8/U) 73,050 73,200 p.Aminobenzoesäureäthylester 0,150 0,150
Alkohol (Aethanol/Propanol) 3,000 3,000 Polyvinylpyrrolidon, pulv. 2,500 2,500 Carboxymethylcellulose
1,500 1,450 Stärke 2,400 2,000 Allantoin 0,100 0,050 Natriumlaurylsulfat 0,500 0,500
Natriumhydrogencarbonat 12,500 12,500 Magnesiumcarbonat 2,500 2,500 Natriumchlorid
0,350 0,350 Kaliumsulfat o,350 o,350 Aroma 1,000 1,100 Saccharin-Na 0,100 0,150
L-Apfelsäure (gegen Zahnsteinneubildung -, --- 0,200 100,000 100,000
Beispiel
4 Kaugummi zur Zahnreinigung Die verwendeten Kaugummi-Grundlagen sind bekannte Handelsprodukte
und nicht Gegenstand der Erfindung. Die Zubereitungen sollten vorzugsweise zuckerfrei
verarbeitet werden, da bekannt ist, daß gerade der langsameGenuß von Süßware eine
starke kariogene Noxe auslöst.
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A B C D E F mit Zucker ohne Zucker Kaugummi-Grundlage 20,00 18,00
21,00 22,00 24,00 20,00 Zucker 30,00 25,00 35,00 Maissirup 19,00 21,00 16,00 -,--
-,-- -,-Mannit 7,90 17,60 5,70 34,20 34,lo 32,00 Sorbit -,-- , -,-- 22,45 21,45
24,20 Saccharin-Na 0,10 0,10 0,10 0,10 0,10 0,10 Natriumcyclamat -, -- -, -- -,--
0,30 0,30 0,30 Glyzerin 86%ig 0,25 0,25 0,30 1,80 2,00 1,50 Amorpher Hydroxylapatit
mittl.KorngröSe 6-8/u 10,00 9,00 12,00 10,00 9,00 12,00 p-Aminobenzoesäureäthylester
0,10 0,10 0,10 0,10 0,10- 0,10 Natriumhydrogencarbonat 6,30 6,20 6,50 6,30 6,20
6,5o Magnesiumcarbonat 1,30 1,20 1,50 1,30 1,20 1,50 Natriumchlorid 0,20 0,20 0,20
0,20 0,20 0,20 Kaliumsulfat 0,20 0,20 0,20 0,20 0,20 0,20 Allantoin 0,05 0,05 0,10
0,05 0,05 0,10 L-Apfelsäure -, -- -,-- 0,30 -, -- -,-- 0,30 Aroma 1,00 1,00 1,00
1,00 1,00 1,00 1 3-Bis- ß-äthylhexyl) -5-methyl-5-aminohexahydropyrimidin -,-- 0,10
-,-- -,-- -,10 -,-100,00 100,00 100,00 100,00 100,00 100,00
Beispiel
5 Zahnfleisch-Salbe, zur Applikation am Zahnfleischsaum Amorpher Hydroxylapatit
15,000 16,000 koll.Kieselsäure 4,000 3,500 Glyzerin 99,5%ig 67,875 67,775 Carboxymethylcellulose
3,000 2,800 Natriumhydrogencarbonat 6,450 6,250 Magnesiumcarbonat 1,250 1,250 Kaliumsulfat
o, 175 0,175 Natriumchlorid 0,175 0,175 Saccharin-Na 0,250 0,200 p.Aminobenzoesäureäthylester
0,125 0,125 p. Oxybenzoesäuremethylester 0,100 0,100 p.Oxybenzoesäurepropylester
0,100 0,100 Ölsäuremethyltaurin-Na 0,500 0,500 1,3-Bis-(B-äthyihexyl)-5-amlnohexahydropyrimidin
, 0,050 Aroma 1,000 1,000 100,000 100,000
Beispiel 6 Mundbad-Konzentrat,
Mundwasser Zum Gebrauch als Mundbad:: mit Wasser im Verhältnis 1 : 3 verdünnen.
Als Mundwasser: ca 10 Tropfen auf 1/2 Glas Wasser Alkohol (Aethanol, n-Fropanol
od. Isopropanol) 28,050 30,000 p.Aminobenzoesäureäthylester 0,300 0,250 Glyzerin
86 zig %ig 5,000 5,500 Natriumhydrogencarbonat 0, 4oo 0,400 Magnesiumchlorid o,o68
o,o68 Natriumchlorid 0,014 0,014 Kaliumsulfat 0,013 0,013 Allantoin 0,050 0,050
Saccharin-Na 0,100 0,100 Farbstoff 0,005 0,005 Aroma 1,000 1,000 Wasser, ention.
65,000 62,520 1,3-Bis-(ß-äthylhesyl)-5-methyl-5-amino-hexyhydropyrimidin -,--- 0,080
100,000 100,000
Beispiel 7 Gurgelmittel 1 : 1 mit Wasser zum Gebrauch
verdünnen.
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Alkohol (Aethanol (n.Propanol, Isopropanol) 30,000 15,000 Glyzerin
zig 10,000 22,000 p.Aminobenzoesäureäthylester 0,150 0,150 Natriumhydrogencarbonat
0,810 0,810 Magnesiumchlorid, krist. -0,136 0,136 Kaliumsulfat 0,026 0,026 Natriumchlorid
o,o28 0,028 Saccharin-Na 0,200 0,200 Farbstoff 0,020 0,020 Aroma 1,000 1,000 1,3-Bis-(ß-äthylhexyl)-5-methyl-5-amino-hexyhydropyrimidin
0,050 0,050 Polyä.thylenglyzerinmonooleat -,--- 2,500 Wasser, ention. 57,580 58,
o8o 100,000 100,000