DE202014009219U1

DE202014009219U1 - Antiperspirants without soluble aluminum salts

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Publication number: DE202014009219U1
Application number: DE202014009219.2U
Authority: DE
Original assignee: Robugen GmbH Pharmaceutische Fabrik
Current assignee: Robugen GmbH Pharmaceutische Fabrik
Priority date: 2014-11-19
Filing date: 2014-11-19
Publication date: 2014-12-18
Anticipated expiration: 2024-11-20

Abstract

Antitranspirants dadurch gekennzeichnet, dass ein Gel mit 0,15% Methenamin in einem ionischen Gelbildner, gereinigtem Wasser oder als Creme bereitgestellt wird.Antiperspirants characterized in that a gel with 0.15% methenamine is provided in an ionic gel former, purified water or as a cream.

Description

Als Schweißdrüse bezeichnet man eine Drüse in der Lederhaut, die unterhalb der Oberhaut (Epidermis) liegt. Der dort produzierte Schweiß (Sudor) wird von den Poren in der Oberhaut ausgeschieden und dient vor allem der Regulation des Wärmehaushalts oder mittels besonderer Schweißdrüsen, die als Duftdrüsen Duft (Odor) absondern. Antitranspirantien sollen den Sudor reduzieren und Deos den Odor. Die ekkrinen Schweißdrüsen befinden sich an der Grenze zwischen Haut und Unterhaut. Die apokrinen Schweißdrüsen werden auch Duftdrüsen genannt. Sie kommen nur in bestimmten Hautgebieten vor (Achselhöhle, Brustwarze, Genital- und Perianalgegend). Sie liegen in der Subkutis (Unterhautgewebe) und stehen in enger Beziehung zu den Haarfollikeln, in deren Ausführungsgängen sie münden. Apokrine Schweißdrüsen werden erst in der Pubertät gebildet, die Sekretproduktion wird besonders durch emotionale Reize aktiviert (z. B. Angst, Erregung, Wut). Beide Schweißdrüsenformen werden nur durch den Sympathikus innerviert. Ekkrine Schweißdrüsen regulieren neben dem Wärmehaushalt durch den physikalischen Effekt der Verdunstungskälte, mittels des Schweißes für die Geschmeidigkeit der Haut und einen sauren pH-Wert. Insgesamt besitzt der Körper des Menschen mit zwei bis vier Millionen ekkrine Schweißdrüsen deren Anzahl je nach Körperregion unterschiedlich ist. Besonders zahlreich finden sich Schweißdrüsen an Fußsohlen, Achselhöhlen, Handflächen und Stirn, dort ist ihr Vorkommen mit 350 bis 600 Poren pro cm² am dichtesten, weshalb hier die Antitranspiratien angewendet werden, während kein Bedarf mit ca. 100 Poren/cm² am Oberschenkel besteht. Die sogenannten „apokrinen Schweißdrüsen” oder Duftdrüsen geben pheromonähnlich wirkenden Duftstoffen (Odor) und weitere Substanzen ab, die erst gemeinsam mit dem Hauttalg und unter Einwirkung von Hautbakterien zu verschiedenen Geruchsstoffen umgesetzt werden. Ihr Sekret und das der Talgdrüsen sowie die jeweilige Bakterienflora einer Hautregion ist maßgeblich für den (natürlichen) Körpergeruch verantwortlich und spielen eine große Rolle im Sozial- und Sexualverhalten. Krankheiten und metabolische Störungen der Schweißdrüsen sind u. a. Hyperhidrose (übermäßige Schweißbildung) und Bromhidrose (übermäßiger Körpergeruch). Die Grenze zwischen normalem individuellem Schweißaufkommen und krankhaftem exzessivem Schweiß ist fließend, da es je nach Person individuell, kulturell sowie geschlechts- und altersabhängig unterschiedlich empfunden wird. Starkes Schwitzen ist, wenn kein Krankheitsgeschehen vorliegt, ein gesundheitlich unbedenkliches, dafür aber für die Betroffenen oftmals belastendes Problem. Feuchte Hände, Schweißperlen auf der Stirn oder Flecken unter den Achseln gelten als Zeichen von Unsicherheit und zehren am Selbstvertrauen. Die neuronale Ursache der individuell unterschiedlichen Sympathicusaktivität sind zwar bekannt, aber nicht klinisch beherrschbar. Hierzu werden medizinisch auch radikalere Eingriffe mit Botoxinjektionen oder neuronale Verödungen eingesetzt.A sweat gland is a gland in the dermis that lies below the epidermis. The sweat produced there (sudor) is excreted by the pores in the epidermis and serves above all to regulate the heat balance or by means of special sweat glands, which release fragrance (odor) as scent glands. Antiperspirants should reduce the sudor and deodorants the odor. The eccrine sweat glands are located at the border between skin and subcutaneous tissue. The apocrine sweat glands are also called scent glands. They occur only in certain skin areas (armpit, nipple, genital and perianal area). They are located in the subcutis (subcutaneous tissue) and are closely related to the hair follicles in whose outflows they flow. Apocrine sweat glands are formed only in puberty, the secretion production is particularly activated by emotional stimuli (eg anxiety, excitement, anger). Both sweat gland forms are innervated only by the sympatheticus. Ekkrine sweat glands regulate not only the heat balance but also the physical effect of the evaporative coldness, sweat for the suppleness of the skin and an acidic pH. Overall, the body of humans with two to four million eccrine sweat glands whose number varies depending on the body region. Sweat glands are especially numerous on the soles of the feet, armpits, palms and forehead, where their occurrence is most dense with 350 to 600 pores per cm ² , which is why the antiperspirants are used, whereas there is no need for about 100 pores / cm ² on the thigh , The so-called "apocrine sweat glands" or scent glands release pheromone-like fragrances (odor) and other substances, which are only converted together with the sebum and under the action of skin bacteria to various odorants. Its secretion and that of the sebaceous glands as well as the respective bacterial flora of a skin region are responsible for the (natural) body odor and play a major role in social and sexual behavior. Diseases and metabolic disorders of the sweat glands include hyperhidrosis (excessive sweating) and bromhidrosis (excessive body odor). The boundary between normal individual perspiration and abnormal excessive sweating is fluid, as it is perceived differently depending on the individual, culturally and sex and age. Severe sweating is, if there is no disease happening, a health-safe, but for the victims often burdening problem. Moist hands, beads of sweat on the forehead or patches under the arms are a sign of insecurity and fuel self-confidence. Although the neuronal cause of individually different sympathetic activity is known, it is not clinically manageable. For this purpose, even more radical interventions with Botox injections or neuronal sclerotherapy are used.

Mit Antitranspirantien werden kosmetische Mittel mit schweißhemmender Wirkung gegen den Sudor und den Odor (Des-odor-ants) bezeichnet, die als Roller, Stick, Creme oder Aerosol zum Sprühen angeboten werden. Die schweißhemmende Wirkung wird durch lösliche Aluminiumchloridsalze erzielt, die über einen bestimmten Zeitraum die Ausgänge der Schweißkanäle verstopfen, verengen oder sogar in hohen Dosen verschließen.Antiperspirants are cosmetic products with antiperspirant activity against the sudor and odor (des-odor-ants), which are offered as a roller, stick, cream or aerosol for spraying. The antiperspirant effect is achieved by soluble aluminum chloride salts, which over a period of time block, narrow or even seal the outputs of the welding channels in high doses.

Die gesundheitliche Unbedenklichkeit von löslichem Aluminium aus Antitranspirantien wird aktuell kritisch hinterfragt. Dies gilt insbesondere im Hinblick auf eine mögliche Beteiligung an der Entwicklung der Alzheimer-Krankheit und der Entstehung von Brustkrebs. Wissenschaftlich erwiesen ist, dass hohe Aluminiumdosen neurotoxische Wirkungen beim Menschen und embryotoxische Effekte in Tierstudien aufwiesen. Unklar ist die Aufnahme und Wirkung von Aluminium aus kosmetischen Mitteln über die Haut. Dagegen ist die orale Aufnahmerate und Wirkung von Aluminium über die Nahrung gut untersucht. Aluminium ist elementar in vielen pflanzlichen Lebensmitteln und im Trinkwasser natürlicherweise enthalten. Zudem sind einige Aluminiumverbindungen als Lebensmittelzusatzstoffe in bestimmten Mengen zugelassen. Neben Antitranspirantien können auch dekorative Kosmetika, wie Lippenstift und Lidschatten, sowie Zahnpasten oder Sonnencremes Aluminium enthalten.The health safety of soluble aluminum from antiperspirants is currently under scrutiny. This is especially true with regard to possible involvement in the development of Alzheimer's disease and the development of breast cancer. It has been scientifically proven that high aluminum doses have neurotoxic effects in humans and embryotoxic effects in animal studies. Unclear is the absorption and effect of aluminum from cosmetic products on the skin. By contrast, the oral intake rate and the effects of aluminum on diet are well studied. Aluminum is elemental in many plant foods and naturally contained in drinking water. In addition, some aluminum compounds are authorized as food additives in specific quantities. In addition to antiperspirants, decorative cosmetics such as lipstick and eye shadow as well as toothpastes or sun creams may contain aluminum.

Die europäische Behörde für Lebensmittelsicherheit (EFSA) hat eine tolerierbare wöchentliche Aufnahmemenge (tolerable weekly intake, TWI) von 1 Milligramm (mg) Aluminium je Kilogramm Körpergewicht für die orale Aufnahme über die Nahrung abgeleitet. Bei einer mittleren Bioverfügbarkeit würde demnach für eine Frau mit 60 kg eine systemisch verfügbare Dosis von 8,6 μg pro Tag als unbedenklich angesehen werden. Das deutsche Bundesinstitut für Risikobewertung (BfR) hat die geschätzte Aluminiumaufnahme aus Antitranspirantien bewertet. Dazu wurden die aus experimentellen Studien ermittelten Daten zur dermalen Aufnahmemenge von Aluminium aus Antitranspirantien für gesunde sowie für geschädigte Haut zugrunde gelegt. Die errechneten systemischen Aufnahmemengen liegen für die gesunde Haut mit rund 10,5 μg über den o. g. 8,6 μg pro Tag der EFSA, die als Unbedenklichkeitsgrenze angesehen werden. Die Werte für geschädigte Haut, beispielsweise Verletzungen durch eine Achselhöhlenrasur, liegen individuell um ein Vielfaches darüber. Somit wird allein durch die tägliche Benutzung eines aluminiumhaltigen Antitranspirants der TWI komplett ausgeschöpft. Darüber hinaus müssen weitere Aluminiumaufnahmequellen, wie beispielsweise Lebensmittel, Kochutensilien oder weitere Kosmetika, berücksichtigt werden. Bei langfristiger Anwendung aluminiumhaltiger kosmetischer Mittel könnte der TWI dauerhaft überschritten werden und sich Aluminium im Körper anreichern. Wissenschaftliche Unsicherheiten bestehen derzeit aber noch u. a. in Bezug auf die tatsächliche Penetrationsrate und die Langzeitfolgen chronischer Aluminiumexposition. (Bundesinstitut für Risikobewertung, 2014) Da die tolerierbare Aufnahmemenge für lösliche Aluminiumsalze ausgeschöpft ist, muss nach Alternativen für die Funktion von Aluminiumsalzen in Antitranspirantien gesucht werden. Die hier gestellte Aufgabe besteht darin die individuelle Aluminiumaufnahme deshalb zu reduzieren oder ganz zu vermeiden. Aluminiumhaltige Kosmetika, wie Antitranspirantien oder Cremes, tragen erheblich zur Gesamtaufnahme von Aluminium bei. Es sollte auch ein Deodorant ohne lösliche Aluminiumsalze entwickelt und verwendet werden, da ein kausaler Zusammenhang zwischen der erhöhten Aluminiumaufnahme durch Antitranspirantien und der Alzheimer-Krankheit wissenschaftlich bisher weder belegt – als auch nicht widerlegt werden konnte.The European Food Safety Authority (EFSA) has derived a tolerable weekly intake (TWI) of 1 milligram (mg) of aluminum per kilogram of body weight for oral ingestion. With a mean bioavailability, a systemic dose of 8.6 μg per day would therefore be considered harmless for a woman weighing 60 kg. The German Federal Institute for Risk Assessment (BfR) has assessed the estimated aluminum intake from antiperspirants. For this purpose, the data on the dermal absorption of aluminum from antiperspirants for healthy and damaged skin, which were determined from experimental studies, were used. The calculated systemic intake amounts to about 10.5 μg for the healthy skin above the o. G. 8.6 μg per day of EFSA, which are considered to be a safety limit. The values for damaged skin, for example, injuries caused by an underarm shave, are individually many times over. Thus, the daily use of an aluminum-containing antiperspirant completely exhausted the TWI. In addition, other sources of aluminum intake, such as food, cooking utensils or other cosmetics, must be taken into account. Long-term use of aluminum-containing cosmetics could permanently exceed the TWI and accumulate aluminum in the body. Scientific uncertainties are currently still u. a. in terms of the actual penetration rate and the long-term effects of chronic exposure to aluminum. (Federal Institute for Risk Assessment, 2014) Since the tolerable intake of soluble aluminum salts has been exhausted, alternatives for the function of aluminum salts in antiperspirants must be sought. The task posed here is therefore to reduce or completely avoid the individual aluminum absorption. Aluminum-containing cosmetics, such as antiperspirants or creams, contribute significantly to the overall uptake of aluminum. A deodorant without soluble aluminum salts should also be developed and used, as a causal link between the increased aluminum intake by antiperspirants and Alzheimer's disease has so far been scientifically proven - or even refuted.

Aluminiumchlorid sorgt in geeigneter Konzentration bei einem Kosmetikum dafür, dass sich Ausführungsgänge der Schweißkanäle in den behandelten Bereichen verengen und auch versiegelt werden, sodass das Schwitzen effektiv herunterreguliert wird. Die Austrocknung kann zumeist durch lipid- und ölhaltige Emulsionszusätze ausgeglichen werden.Aluminum chloride, properly concentrated in a cosmetic, will help to narrow and seal passages in the sweat ducts in the treated areas, effectively reducing sweating. Dehydration can usually be compensated by lipid and oil-containing emulsion additives.

Die erfindungsgemäß gestellte Aufgabe eines Antitranspirant ohne Aluminiumsalze wird durch die erfindungsgemäß bereitgestellten Antitranspirant mit Methenamin und ohne Aluminiumsalze Mischungen in Gelen, Cremes, Pasten oder Lösungen gelöst. Überraschenderweise und für den Fachmann nicht vorhersehbar üben diese Methenamin Mischungen denen von löslichen Aluminiumsalzen vergleichbaren Effekte auf die Schweißdrüsen aus. Die Verengung und Verstopfung der Schweißporen wird durch Methenamin bewirkt. Dabei setzt der saure Schweiß Formaldehyd frei. Formalin-Allergiker sollten deshalb keine Methenamin haltige Gemische anwenden. 0,15% Methenamin wird als Konservierungsstoff in der Kosmetik Stoff Liste aufgeführt. Im Ames Test wurden keine mutagenen Eigenschaften mit 13% Methenamin gefunden (Leuschner, 2013). Toxikologisch und klinisch sind externe dermale Dosierungen um 1 bis 15% Methenamin geprüft, unbedenklich können Dosierungen bis 25%ig je nach Rezeptur angewendet werden.The object of the present invention of an antiperspirant without aluminum salts is achieved by the inventively provided antiperspirant with methenamine and without aluminum salts mixtures in gels, creams, pastes or solutions. Surprisingly and unpredictably to those skilled in the art, these methenamine blends exert comparable effects on the sweat glands as those of soluble aluminum salts. The constriction and clogging of the sweat pores is caused by methenamine. The acidic sweat releases formaldehyde. Formalin allergy sufferers should therefore not use methenamine-containing mixtures. 0.15% Methenamine is listed as a preservative in the cosmetics substance list. In the Ames test, no mutagenic properties were found with 13% methenamine (Leuschner, 2013). Toxicologically and clinically, external dermal dosages are tested by 1 to 15% methenamine, and doses of up to 25% can safely be used, depending on the formulation.

Beispiele werden ausgeführt ohne die erfindungsgemäß beanspruchten Konzentrationen dadurch einzuschränken:

1. Cellulose Gel, gereinigtes Wasser, 0,15% Methenamin als Konservierungsstoff (gemäß Kosmetik Stoff Liste), 2% Salbeiöl, Eucalyptusöl 0,2%, Limonellenol 1%,
2. Cellulose Gel, gereinigtes Wasser, 1,5% Methenamin 2% Salbeiöl, Eucalyptusöl 0,2%, Limonellöl 1%, Zinkoxid, Talkum Weißer Ton, Glycerol, Carmellose-Natrium.
3. Creme mit Cellulose Gel, gereinigtes Wasser, 13% Methenamin 5% Salbeiöl, Eucalyptusöl 0,5%, Limonellöl, Zinkoxid, Talkum Weißer Ton, Glycerol, Carmellose-Natrium.
4. Antitranspirante Lösung mit Sprühapplikator dadurch gekennzeichnet, dass die Mischung mit 0,15% bis 2% Methenamin und Ethanol, ätherischen Ölen in Konzentrationen mit z. B. 0,1% bis 2% wie z. B. mit Salbei-, Eucalyptu-, Limonen-, Citronell-, Geranium-, Verbenaöl bereitgestellt wird.

Examples are carried out without limiting the concentrations claimed according to the invention by:

1. cellulose gel, purified water, 0.15% methenamine as a preservative (according to cosmetics substance list), 2% sage oil, eucalyptus oil 0.2%, limonellenol 1%,
2. Cellulose gel, purified water, 1.5% methenamine 2% sage oil, eucalyptus oil 0.2%, lime oil 1%, zinc oxide, talc white clay, glycerol, carmellose sodium.
3. cream with cellulose gel, purified water, 13% methenamine 5% sage oil, eucalyptus oil 0.5%, lime oil, zinc oxide, talc white clay, glycerol, carmellose sodium.
4. antiperspirant solution with spray applicator, characterized in that the mixture with 0.15% to 2% methenamine and ethanol, essential oils in concentrations with z. B. 0.1% to 2% such. B. with sage, Eucalyptu, limonene, citronell, geranium, verbena oil is provided.

Claims

Antiperspirants, characterized in that a gel with 0.15% methenamine is provided in an ionic gelling agent, purified water or as a cream.

Antiperspirants, characterized in that a gel with 1.5% methenamine is provided in an ionic gelling agent with purified water.

Antiperspirants, characterized in that a paste with up to 15% methenamine in an ionic gelling agent, purified water and essential oils with up to 5% is provided.

Antiperspirants, characterized in that a cream with 1.5% methenamine in an ionic gelling agent, purified water and essential oils such as sage oil, eucalyptus oil, citronella oil is provided.

Antiperspirants with methenamine and essential oils, characterized in that the application form is preferably carried out as a gel, cream or solution with spray applicator as a roller, stick, cream or aerosol for spraying as a soluble mixture with 0.1% to 10% methenamine and essential oils.

Antiperspirant solutions with spray applicator, characterized in that the mixture is provided with 0.15% methenamine as a preservative and essential oils.