DE2012187A1

DE2012187A1 - Bismuth compounds for dental care particular

Info

Publication number: DE2012187A1
Application number: DE19702012187
Authority: DE
Inventors: Auf Nichtnennung Antrag
Original assignee: Welding & Co, 2000 Hamburg
Priority date: 1970-03-14
Filing date: 1970-03-14
Publication date: 1971-09-23

Abstract

Dental care compositions, particularly tooth paste, contain Bi, advantageously as water- or oil-soluble cpds., pref. Bi ammonium sulphate, -ammonium citrate, -oleate, -hydroxide or -fluoride, in amounts such that Bi levels is 10-0.01 (1-0.1) gamma/ml. saliva. Pref. compositions contain water-soluble Bi cpds. in 1:250-500 dilution or oil-soluble Bi cpds. in 1:500-1000 dilution, pref. in aqs. soln. or dissolved in linoleic acid. Bi cpds. surprisingly promote antibiotics in mouth cavity and reduce dental caries, physiologically dissolve dental plaque, and prevent continued inflammation and bleeding of gums.

Description

Zahnpflegsmittel. Dentifrices.

Es ist bekannt, daß in der Mundhöhe Streptokokken auftreten, denen eine starke antibiotische Wirkung zukommt.It is known that streptococci occur at the level of the mouth has a strong antibiotic effect.

Es wurde jedoch nun gefunden, daß diese antibiotische Wirkung durch bei der Gärung entstehende Produkte (Aldehyde, Gärungssäuren u.a.) geschwächt wird. Die Folge hiervon ist eine Besiedlung der Retentionsstellen am Zahn mit starker gärenden, uOaO vergrünenden Streptokokken, denen zum Teil sogar über die Bildung von Dextran die Belagsentstehung (Plaque) zukommt, und ferner mit Laktobazillen und Fadenbakterien. Die Speichelamylase wird im Belag durch Produkte der Gärung ebenfalls inaktiviert, so daß der Belag durch sie nicht gelöst werden kann. Am Zahnfleischsaum führt die Schwächung der Antibiose der physiologischen Streptokokken zu einem bunten bakteriologischen Bild, zur Besiedlung mit aeroben Sauerstoffverzehrenden Keimen und Anaerobiern mit starken proteolytischen Eigenschaften, so daß hier Entzundungen und Blutungen resultieren.However, it has now been found that this antibiotic effect by The products produced during fermentation (aldehydes, fermentation acids, etc.) are weakened. The consequence of this is a colonization of the retention points on the tooth with strong fermenting, including greening streptococci, some of which even have the formation dextran causes plaque formation, and furthermore with lactobacilli and filamentous bacteria. The salivary amylase is produced in the topping by fermentation products also inactivated, so that the coating cannot be loosened by them. At the gum line the weakening of the antibiosis of the physiological streptococci leads to a colorful bacteriological picture of the colonization with aerobic oxygen-consuming germs and anaerobes with strong proteolytic Properties so that inflammation and bleeding result here.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, Mundpflege mittel - insbesondere Zahnpasten - herzustellen, die einen Wirkstoff enthalten, der herstellt; daß die anti biotische Wirkung der in der Mundhöhle auftretenden Streptokokken nicht gestört wird, jedoch die weiteren in der Mundhöhle sich abspielenden Vorgänge, insbesondere die zur Bildung von Aldehyden und Gärungssäure mit nachfolgendem Wachstum von stärker vergärenden und vergrünenden Streptokokken fUhrende Gärung hemmt.The object of the present invention is to provide oral care products - in particular Toothpastes - manufacture that contain an active ingredient that manufactures; that the anti-biotic effect of the streptococci occurring in the oral cavity not disturbed is, however, the other processes taking place in the oral cavity, in particular which lead to the formation of aldehydes and fermentation acids with subsequent growth of stronger inhibits fermentation leading to fermenting and greening streptococci.

Es wurde nun überraschend gefunden, daß durch Wismut und Wismut-Verbindungen die vor allem in Gegenwart von Zucker reduzierte antibiotische Wirkung der Streptokokken wieder weitgehend normalisiert werden kann, und zwar bei Ver dünnungen von 1 : 105 bis 1 : 108, die nicht mehr antiseptisch wirksam sind. Höhere Konzentrationen wirken da gegen antiseptisch und verhindern daher die hntibiose der Streptokokken, Gegenstand der Erfindung ist ein Zahnpflegemittel, insbesondere Zahnpasta, mit die Antibiose in der Mundhöhle fördernder Wirkung, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Wismut, vorzugsweise in Form wasser- oder öllöslicher Verbindungen, in einer solchen Menge, daß der Wismutspiegel etwa 10 bis 0,01, vorzugsweise 1 bis 0,1 # je ml Speichel beträgt Vorzugsweise enthält das Zahnpflegemittel wasserlösliche Wismut-Verbindungen in einer Verdünnung von etwa 1 : 250 bis 500 oder öllösliche Wismut-Verbindungen in einer Verdünnung %on etwa 1 500 bis 1000.It has now surprisingly been found that through bismuth and bismuth compounds the antibiotic effect of the streptococci, which is reduced, especially in the presence of sugar can be largely normalized again, namely at dilutions of 1: 105 up to 1: 108, which are no longer antiseptically effective. Higher concentrations work as against antiseptic and therefore prevent the hntibiosis of streptococci, subject The invention is a dentifrice, especially toothpaste, with the antibiosis in the oral cavity promoting effect, characterized by a Bismuth content, preferably in the form of water- or oil-soluble compounds, in such an amount that the bismuth level is about 10 to 0.01, preferably 1 to 0.1 # per ml of saliva. The dentifrice preferably contains water-soluble Bismuth compounds at a dilution of about 1: 250 to 500 or oil-soluble Bismuth compounds in a dilution% of about 1 500 to 1000.

Prüfungen an Probanden mit einer 5%igen Wismutammonsulfatlösung in Linolsäure führten bei einmaliger täglicher A-wendung von etwa 0,25 g Substanz mittels Zahnbürste zu folgenden Ergebnissen: lo Die Keimzahl des Speichels an antibiotisoh-aktiven Streptokokken wurde zunehmend größer; nach 14-tägigem Putzen waren 9 von 10 der vergrünenden Streptokokken des Speichels der Probanden antibiotisch aktiv.Tests on volunteers with a 5% bismuth ammonium sulfate solution in Linoleic acid resulted in a single daily application of about 0.25 g of the substance Toothbrush to the following results: lo The number of bacteria in the saliva of antibiotisoh-active Streptococci grew progressively larger; after 14 days of cleaning, 9 out of 10 were the greening streptococci of the saliva of the test persons antibiotic active.

20 In den ersten 8 - 14 Tagen kam es zu einer starken Ausschüttung der Belagflora in den Speichel. Sowohl direkt mikroskopisch als auch mittels Kulturen wurden große Menge von Laktobazillen und Fadenbakterien nachgewiesen, 3. Der Gehalt des Speichels an Inhibinen (wachstumshemmende Storre gegenüber Fremdbakterien) stieg an, So erhöhte sich die keimnemmende Wirkung des Speichelz in der Speichel-Agarpla nach Dold bei drei Probanden nach 8-tägiger Anwendung um mehr als eine Zehnerpotenz.20 There was a strong distribution in the first 8-14 days the coating flora in the saliva. Both directly microscopically and by means of cultures large amounts of lactobacilli and filamentous bacteria were detected, 3. The content of inhibins in saliva (growth-inhibiting disturbance to foreign bacteria) increased, So increased the germ-inhibiting effect of the saliva in the saliva agarpla according to Dold in three test persons after 8 days of use by more than a power of ten.

4. Nach Aufbringung von 0,1 ml Speichel auf eine Blut-Agarplatte zeigt sich normalerweise bereits nach 16-stündiger Bebrütung bei 37°C Wachstum von Staphylokokken, Sarcinen, gramnegativen Mikrokokken und anderen sogenannten Schmutzkeimen. Dieses kulturelle Bild änderte sich bei den 10 Probanden innerhalb einer 14-tägigen Anwendung derartig, das die Schmutzkeime des Speichels naoh der gleichen Bebrutungszeit nooh völlig gehemmt waren; die Platten zeigten bei kurzen Bebrütungszeiten antibiotisch aktive Streptokokken fast in Rein kultur. Erst nach mehrtägiger Bebrütung war das Wachstum der geschädigten Schmutzkeime zu erkennen.4. Shows after application of 0.1 ml of saliva on a blood agar plate staphylococci grow normally after 16 hours of incubation at 37 ° C, Sarcines, gram-negative micrococci and other so-called dirt germs. This cultural picture changed in the 10 test persons within a 14-day application such that the dirt germs of the saliva after the same incubation time nooh were completely inhibited; the plates showed antibiotic properties with short incubation times active streptococci almost in pure culture. That was only after several days of incubation Detect the growth of the damaged dirt germs.

5. Das bakteriologische Bild des entzündeten Zahnfleischsaumes wurde mit der Dauer der Applikation wieder monoo toner. Mit dem Ruckgang der Entzündung verschwanden die Anaerobier weitgehend.5. The bacteriological picture of the inflamed gum line was with the duration of the application again monoo toner. With the decrease in inflammation the anaerobes largely disappeared.

Analoge Ergebnisse wurden mit Zahnpasten beobachtet, die 0,1 Gew.% Wismutammoncitrat enthielten. Bei Zahnpasten da gegen, in die 1 Gew.% Wismutammoncitrat eingearbeitet worden war, wurde eine antiseptische Wirkung auf die Mundflora festgestellt, die für die Mundhygiene aus den oben angegebenen Gründen unerwünscht ist. In dieser hohen Konzentration hemmt Wismut die antibiotische Aktivität der physiologischen Mundstreptokokken.Similar results were observed with toothpastes containing 0.1% by weight Contained bismuth ammonium citrate. In the case of toothpastes, on the other hand, in the 1% by weight bismuth ammonium citrate had been incorporated, an antiseptic effect on the oral flora was found, which is undesirable for oral hygiene for the reasons given above. In this high concentration, bismuth inhibits the physiological antibiotic activity Oral streptococci.

Die folgende Tabelle gibt Verdünnungsversuche wieder, die den optimalen Wismut-Konzentrationsbereich zeigen. Die antibiotische Wirkung von Streptokokken gegen Laktobazillen durch Wismut wurde in 1%iger Traubenzuckerbouillon unter sucht.The following table shows the dilution tests, the optimal Show bismuth concentration range. The antibiotic effects of streptococci against lactobacilli caused by bismuth was investigated in 1% glucose broth.

T a b e l l e Wismutammoncitrat Verdünnung 1: 20000 40000 80000 160000 320000 640000 1.280000 2.560000 5.120000 a) vergrünende Strepto- - - - +++ +++ +++ ++ - -kokken b) Laktobazillen - - + - - - ++ +++ +++ c) Auflösung von Calcium- - - # - - - # + + carbonat in der Kultur durch Laktobazillen d) antibiotische Aktivität - - - +++ +++ ++ # - -der Nährbouillon nach 24-stündiger Bebrütung Zeichenerklärung: a) und b): c) - Calciumcarbonat ungelöst d) - keine antibiotische - = kein Wachstum Aktivität = schwaches Wachstum + Calciumcarbonat gelöst +++ starke antibiotische -- = deutliches Wachstum Aktivität +++ = ungehemmtes Wachstum Die Ergebnisse der Tabelle machen deutlich, daß in die sem Medium Wismut bis zu Verdünnungen von 1 : 800000 das Wachstum von Streptokokken und bis zu 1 : 40o000 von Laktobazillen gehemmt hatO In der Verdünnung von 1 : 160.000 bis 1 : 1 Million wurden Laktobazillen durch die Antibiose der Streptokokken unterdrückt; das Kalziumsalz wurde durch die Laktobazillen nicht gelöst. In dens weiten Verdilnnungsbereich von 1 ç 160.000 bis 1 : 106 wurde die Antibiose der Streptokokken also so stark gefördert, daß Laktobazillen nicht mehr nachweisbar waren. T a b e l l e bismuth ammonium citrate dilution 1: 20000 40000 80000 160000 320000 640000 1.280000 2.560000 5.120000 a) green strepto- - - - +++ +++ +++ ++ - -cocci b) Lactobacilli - - + - - - ++ +++ +++ c) Dissolution of calcium - - # - - - # + + carbonate in culture by lactobacilli d) antibiotic activity - - - +++ +++ ++ # - -the nutrient broth after 24 hours of incubation Explanation of symbols: a) and b): c) - calcium carbonate undissolved d) - no antibiotic - = no growth Activity = weak growth + calcium carbonate dissolved +++ strong antibiotic - = significant growth activity +++ = unrestrained growth the The results of the table make it clear that bismuth up to dilutions in this medium from 1: 800000 the growth of streptococci and up to 1: 40o000 of lactobacilli In a dilution of 1: 160,000 to 1: 1 million, lactobacilli were inhibited suppressed by antibiosis of streptococci; the calcium salt was obtained by the Lactobacilli not dissolved. In the broad dilution range from 1 ç 160,000 to 1: 106 the antibiosis of the streptococci was so strongly promoted that lactobacilli were no longer detectable.

Hier konnte in der gemeinsamen Kultur das Kalziumsalz durch Laktobazillen nicht gelöst werden. Erst in Verdünnungen über 1 : 1,2 Mill. ließ sich kein Einfluß auf die Antibiose mehr erkennen.Here in the common culture the calcium salt could be caused by lactobacilli cannot be resolved. Only in dilutions of more than 1: 1.2 million was there no effect to recognize more on the antibiosis.

Durch Wismut oder Wismut-Verbindungen wird der Antagonis mus von Streptokokken zu Laktobazillen, der in zuckerreichen Medien normalerweise imrner ein Überwiegen der Laktobazillen bedeutet, somit in dem Bereich von 0,01 bis 10 #/ml, insbesondere etwa 0,1 bis 1,0 #/ml ver schoben. In Gegenwart von Ballaststoffen wie Blut ver ringert sich der Titer, so daß etwas höhere Konzentratio nen erforderlich sind, Geeignete Wismut-Verbindungen sind Wismutammoncitrat, -ammonsulfat, -oleat oder -hydroxyd. Besonders geeignet sind trotz der verhältnismäßig geringen Löslich keit Wismutfluoride, z.B. Wismutbifluorid, da diese gleichzeitig die von Fluoriden bekannte günstige Wirkung aufweisen.Bismuth or bismuth compounds antagonize streptococci to lactobacilli, which usually predominate in high-sugar media of lactobacilli, thus in the range from 0.01 to 10 # / ml, in particular shifted about 0.1 to 1.0 # / ml. In the presence of fiber such as blood ver if the titer decreases, so that slightly higher concentrations are required, Suitable Bismuth compounds are bismuth ammonium citrate, ammonium sulfate, oleate or hydroxide. Despite their relatively low solubility, bismuth fluorides are particularly suitable, E.g. bismuth bifluoride, as this is also the favorable one known from fluorides Have an effect.

Zahnpflegemittle gemäß Erfindung vermögen zur Normalisierung der Mundflora und zur physiologischenLösung von Zahnbelägen (Plaques) beweisbar beizutragen.Dentifrice according to the invention are able to normalize the oral flora and contribute demonstrably to the physiological dissolution of dental plaques.

8ie wirken prophylaktisch gegen Zahnkaries und normalisieren die Mundflora bei Parodontose im Zahnfleischdsaum. Sie sind wirksam gegen Zahlfleischbluten und stärken die Abwehrkräfte des Speichels.They have a prophylactic effect against dental caries and normalize the oral flora with periodontal disease in the gum line. They are effective against number bleeding and strengthen the immune system of saliva.

Claims

lo dentifrices. especially toothpaste with the antibiosis in the Oral cavity-promoting effect, characterized by a bismuth content, preferably in the form of water- or oil-soluble compounds, in such an amount. that the Wiamut mirror about 10 to 0.01, preferably 1 to 0.1 # per ml of saliva.

2. Dental care product according to claim 1, characterized in that it water-soluble bismuth compounds in a dilution of about 1: 250 to 500 or Contains oil-soluble bismuth compounds in a dilution of about 1: 500 to 1000.

3. Dental care product according to claim 1 and 2, characterized in that that as bismuth compounds bismuth ammonium sulfate, ammonium citrate, oleate, hydroxide, or fluorides.

4. Dental care product according to claim 1 to 3, characterized in that that it is the bismuth compounds in the form of an aqueous solution or in linoleic acid contains dissolved.