DE102011077046A1 - Wirkstoffkombinationen aus å-Polylysin (Epsilon-Polylysin) und Pirocton Olamin - Google Patents

Wirkstoffkombinationen aus å-Polylysin (Epsilon-Polylysin) und Pirocton Olamin Download PDF

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Abstract

Wirkstoffkombinationen umfassend: a) ε-Polylysin (Epsilon-Polylysin) b) Pirocton Olamin.

Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft Wirkstoffkombinationen aus ε-Polylysin (Epsilon-Polylysin) und Pirocton Olamin sowie kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen sowie deren Verwendung als gegen Bakterien, Mycota und Viren wirksame Substanzen.
  • Der gesunde warmblütige Organismus, insbesondere die gesunde menschliche Haut, ist mit einer Vielzahl nichtpathogener Mikroorganismen besiedelt. Diese sogenannte Mikroflora der Haut ist nicht nur unschädlich, sie stellt einen wichtigen Schutz zur Abwehr opportunistischer oder pathogener Keime dar.
  • Bakterien gehören zu den prokaryotischen Einzellern. Sie können grob nach ihrer Form (Kugel, Zylinder, gekrümmter Zylinder) sowie nach dem Aufbau ihrer Zellwand (grampositiv, gramnegativ) unterschieden werden. Feinere Unterteilungen tragen auch der Physiologie der Organismen Rechnung. So existieren aerobe, anaerobe sowie fakultativ anaerobe Bakterien. Manche Individuen sind in ihrer Eigenschaft als pathogene Keime von medizinischer Bedeutung, andere wiederum sind vollkommen harmlos.
  • Gegen Bakterien wirksame Substanzen sind seit geraumer Zeit bekannt. Der Begriff „Antibiotika“ beispielsweise, der nicht auf alle antimikrobiell wirksamen Substanzen anwendbar ist, läßt sich auf das Jahr 1941 datieren, obwohl die ersten Erkenntnisse zum Penicillin bereits im Jahre 1929 gefunden wurden. Antibiotika im heutigen Sinne sind nicht für alle medizinischen, schon gar nicht kosmetische Anwendungen geeignet, da häufig auch der warmblütige Organismus, also etwa der erkrankte Patient, bei Anwendung auf irgendeine Weise in seinen Stoffwechselfunktionen beeinträchtigt wird.
  • Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, den Stand der Technik in dieser Richtung zu bereichern, insbesondere also, Substanzen zur Verfügung zu stellen, welche gegen grampositive und/oder gramnegative Bakterien wirksam sind, ohne daß mit der Anwendung der Substanzen eine unvertretbare Beeinträchtigung der Gesundheit des Anwenders verbunden wäre.
  • Gramnegative Keime sind beispielsweise Escherichia coli, Pseudomonas-Arten sowie Enterobacteriaceen, wie etwa Citrobacter.
  • Auch grampositive Keime spielen in Kosmetik und Dermatologie eine Rolle. Bei der unreinen Haut beispielsweise sind neben anderen Einflüssen bakterielle Sekundärinfektionen von ätiologischer Bedeutung. Einer der wichtigsten Mikroorganismen, der in Zusammenhang mit unreiner Haut steht, ist Propionibacterium acnes.
  • Unreine Haut und/oder Komedonen beeinträchtigen das Wohlbefinden der Betroffenen aber selbst in leichten Fällen. Da praktisch jeder oder jede Jugendliche von unreiner Haut irgendeiner Ausprägung betroffen ist, besteht bei vielen Personen Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen.
  • Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, einen gegen unreine Haut bzw. Propionibacterium acnes wirksamen Stoff bzw. Stoffkombination zu finden.
  • Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren Ausführungsform kosmetische Desodorantien. Solche Formulierungen dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch insbesondere grampositive Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.
  • Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise Aerosolsprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo-Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.
  • In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien – vorwiegend Aluminiumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) – die Entstehung des Schweißes unterbunden werden. Abgesehen von der Denaturierung der Hautproteine greifen die dafür verwendeten Stoffe aber, abhängig von ihrer Dosierung, drastisch in den Wärmehaushalt der Achselregion ein und sollten allenfalls in Ausnahmefällen angewandt werden.
  • Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. In der Praxis hat sich aber herausgestellt, daß die gesamte Mikroflora der Haut beeinträchtigt werden kann.
  • Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
  • Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich. Die Nachteile beider Wirkstoffklassen lassen sich auf diesem Wege jedoch nicht vollständig beseitigen.
  • Schließlich kann Körpergeruch auch durch Duftstoffe überdeckt werden, eine Methode, die am wenigsten den ästhetischen Bedürfnissen des Verbrauchers gerecht wird, da die Mischung aus Körpergeruch und Parfümduft eher unangenehm riecht.
  • Allerdings werden die meisten kosmetischen Desodorantien, wie auch die meisten Kosmetika insgesamt, parfümiert, selbst wenn sie desodorierende Wirkstoffe beinhalten. Parfümierung kann auch dazu dienen, die Verbraucherakzeptanz eines kosmetischen Produktes zu erhöhen oder einem Produkt ein bestimmtes Flair zu geben.
  • Die Parfümierung wirkstoffhaltiger kosmetischer Mittel, insbesondere kosmetischer Desodorantien, ist allerdings nicht selten problematisch, weil Wirkstoffe und Parfümbestandteile gelegentlich miteinander reagieren und einander unwirksam machen können.
  • Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen:
    • 1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken.
    • 2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Desodorantien beeinträchtigt werden.
    • 3) Die Desodorantien müssen bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestimmungsgemäßer Anwendung unschädlich sein.
    • 4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anreichern.
    • 5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten lassen.
  • Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, die die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen. Insbesondere sollten die Desodorantien die Mikroflora der Haut weitgehend schonen, die Zahl der Mikroorganismen aber, die für den Körpergeruch verantwortlich sind, selektiv reduzieren.
  • Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen. Auf keinen Fall sollten die desodorierenden Wirkprinzipien sich auf der Haut anreichern.
  • Eine weitere Aufgabe war, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, welche mit einer möglichst großen Vielzahl an üblichen kosmetischen Hilfs- und Zusatzstoffen harmonieren, insbesondere mit den gerade in desodorierend oder antitranspirierend wirkenden Formulierungen bedeutenden Parfümbestandteilen.
  • Noch eine weitere Aufgabe der Erfindung war, kosmetische Desodorantien zur Verfügung zu stellen, welche über einen längeren Zeitraum, und zwar in der Größenordnung von mindestens einem halben Tag, wirksam sind, ohne daß ihre Wirkung spürbar nachläßt.
  • Schließlich war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, desodorierende kosmetische Prinzipien zu entwickeln, die möglichst universell in die verschiedensten Darreichungsformen kosmetischer Desodorantien eingearbeitet werden können, ohne auf eine oder wenige spezielle Darreichungsformen festgelegt zu sein.
  • Pilze, auch Fungi, Mycota oder Mycobionten genannt, zählen im Gegensatze zu den Bakterien zu den Eucaryonten. Eucaryonten sind Lebewesen, deren Zellen (Eucyten) im Gegensatz zu denen der sogenannten Procaryonten (Procyten) über einen durch Kernhülle und Kernmembran vom restlichen Cytoplasma abgegrenzten Zellkern verfügen. Der Zellkern enthält die Erbinformation in Chromosomen gespeichert.
  • Zu Vertretern der Mycobionten zählen beispielsweise Hefen (Protoascomycetes), Schimmelpilze (Plectomycetes), Mehltau (Pyrenomycetes), der falsche Mehltau (Phycomycetes) und die Ständerpilze (Basidiomycetes).
  • Pilze, auch nicht die Basidiomyceten, sind keine pflanzlichen Organismen, haben aber wie diese eine Zellwand, zellsaftgefüllte Vakuolen und eine mikroskopisch gut sichtbare Plasmaströmung. Sie enthalten keine photosynthetischen Pigmente und sind C-heterotroph. Sie wachsen unter aeroben Bedingungen und gewinnen Energie durch Oxidation organischer Substanzen. Einige Vertreter, beispielsweise Hefen, sind allerdings fakultative Anaerobier und zur Energiegewinnung durch Gärungsprozesse befähigt.
  • Dermatomycosen sind Krankheiten, bei der gewisse Pilzarten, insbesondere Dermatophyten, in die Haut und Haarfollikel eindringen. Die Symptome von Dermatomycosen sind beispielsweise Bläschen, Exfoliation, Rhagaden und Erosion, meist verbunden mit Juckreiz oder allergischem Ekzem.
  • Dermatomycosen können im wesentlichen in folgende vier Gruppen unterteilt werden: Dermatophytien (z.B. Epidermophytie, Favus, Mikrosporie, Trichophytie), Hefemycosen (z.B. Pityriasis und andere Pityrosporum-bedingte Mycosen, Candida-Infektionen, Blastomycose, Busse-Buschke-Krankheit, Torulose, Piedra alba, Torulopsidose, Trichosporose), Schimmelmycosen (z.B. Aspergillose, Kephalosporidose, Phycomycose und Skopulariopsidose), Systemmycosen (z.B. Chromomycose, Coccidiomycose, Histoplasmose).
  • Zu den pathogenen und fakultativ pathogenen Keimen gehören beispielsweise aus der Gruppe der Hefen Candida-Arten (z.B. Candida albicans) und solche der Familie Pityrosporum. Pityrosporum-Arten, insbesondere Pityrosporum ovale, sind für Hauterkrankungen wie Pityriasis versicolor, Seborrhoe in den Formen Seborrhoea oleosa und Seborrhoea sicca, welche sich vor allem als Seborrhoea capitis (= Kopfschuppen) äußern, seborrhoisches Ekzem und Pityrosporum-Follikulitis verantwortlich zu machen. Eine Beteiligung von Pityrosporum ovale an der Entstehung von Psoriasis wird von der Fachwelt diskutiert.
  • Alle Bereiche der menschlichen Haut können von Dermatomycosen befallen werden. Dermatophytien befallen fast ausschließlich Haut, Haare und Nägel. Hefemycosen können auch Schleimhäute und innere Organe befallen, Systemmycosen erstrecken sich regelmäßig auf ganze Organsysteme.
  • Besonders häufig sind die Körperbereiche betroffen, auf welchen sich durch Kleidung, Schmuck oder Schuhwerk Feuchtigkeit und Wärme stauen können. So gehört der Fußpilz zu den bekanntesten und am weitesten verbreiteten Dermatomycosen. Besonders unangenehm sind weiterhin Pilzerkrankungen der Finger- und Fußnägelbereiche (Onychomykosen).
  • Ferner sind Superinfektionen der Haut durch Pilze und Bakterien nicht selten.
  • Bei bestehendem Primärinfekt, d.h., der normalen Keimbesiedelung der Haut, eintretende Neuinfektion mit hohen Keimzahlen eines oder mehrerer oft physiologischer Erreger, beispielsweise Staphylokokken, oft aber auch unphysiologischer Erreger, beispielsweise Candida albicans, kann bei Zusammentreffen ungünstiger Einflüssen eine "Superinfektion" der befallenen Haut auftreten. Die normale Mikroflora der Haut (oder eines anderen Körperorgans) wird dabei von dem Sekundärerreger regelrecht überwuchert.
  • Solche Superinfektionen können sich, in Abhängigkeit vom betreffenden Keim, in günstig verlaufenden Fällen in unangenehmen Hauterscheinungen (Juckreiz, unschönes äußeres Erscheinungsbild) äußern. In ungünstig verlaufenden Fällen können sie aber zu großflächiger Zerstörung der Haut führen, im schlimmsten Falle sogar im Tode des Patienten gipfeln.
  • Superinfektionen der vorab geschilderten Art sind z.B. beim Vollbild von AIDS häufig auftretende Sekundärerkrankungen. An sich – jedenfalls in geringen Keimdichten – unschädliche, aber unter Umständen auch ausgesprochen pathogene Keime überwuchern auf diese Weise die gesunde Hautflora. Bei AIDS allerdings sind auch andere Körperorgane von Superinfektionen betroffen.
  • Ebenso werden derartige Superinfektionen bei einer Vielzahl dermatologischer Erkrankungen, z.B. atopischem Ekzem, Neurodermitis, Akne, seborrhoischer Dermatitis oder Psoriasis beobachtet. Auch viele medizinische und therapeutische Maßnahmen, z.B die Radio- oder Chemotherapie von Tumorerkrankungen, als Nebenwirkung hervorgerufene, medikamentös induzierte Immunsuppression oder aber systemische Antibiotikabehandlung, ebenso wie externe chemische oder physikalische Einflüsse (z.B. Umweltverschmutzung, Smog), fördern das Auftreten von Superinfektionen der äußeren und inneren Organe, insbesondere der Haut und der Schleimhäute.
  • Zwar ist es im Einzelfalle ohne weiteres möglich, Superinfektionen mit Antibiotika zu bekämpfen, meistens haben solche Substanzen aber den Nachteil unangenehmer Nebenwirkungen. Oft sind Patienten beispielsweise gegen Penicilline allergisch, weswegen eine entsprechende Behandlung sich in einem solchen Falle verbieten würde.
  • Ferner haben topisch verabreichte Antibiotika den Nachteil, daß sie die Hautflora nicht nur vom Sekundärerreger befreien, sondern auch die an sich physiologische Hautflora stark beeinträchtigen und der natürliche Heilungsprozeß auf diese Weise wieder gebremst wird.
  • Das Homopolymer ε-Polylysin wird bekannterweise als antimikrobielles Agens gegen Hefen, Pilze und gram-positive und gram-negative Bakterien beschrieben und eingesetzt. Derzeit findet es als Konservierungsmittel, vor allem in Japan, Korea und den USA, Anwendung. Die Herstellung des ε-Polylysins erfolgt über einen natürlichen fermentativen Prozess.
  • Obwohl die Verwendung von ε-Polylysin kosmetisch zweifellos verteilhaft wäre, sind kosmetische Zubereitungen mit einem Gehalt an ε-Polylysin schwierig zu stabilisieren, da dieses empfindlich gegen Oxidation und/oder Lichteinfluss ist. Dies macht sich durch verschiedene Erscheinungen bemerkbar, unter anderem die, daß sich Zubereitungen mit ε-Polylysin schnell gelblich verfärben und sich die Substanz über die Zeit abbaut.
  • Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen und Substanzen und Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend, zur Verfügung zu stellen, die im weitesten Sinne mikrobiellen Befall verhindert, bekämpft oder abwehrt.
  • Bei den routinemäßigen analytischen Untersuchungen wurde überraschend gefunden, und darin liegt die Lösung dieser Aufgabe, daß Wirkstoffkombinationen umfassend:
    • a) ε-Polylysin (Epsilon-Polylysin)
    • b) Pirocton Olamin

    den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen. Durch die Gegenwart von Pirocton Olamin sind ε-Polylysin bzw. kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an ε-Polylysin bestens gegen die Zersetzung durch oxidativen Einfluß oder den Einfluß von Licht, insbesondere UV-Licht, geschützt, was sich durch eine höhere Wiederfindung bemerkbar macht.
  • Erfindungsgemäß ist daher auch die Verwendung von Pirocton Olamin zum Schutze des ε-Polylysins bzw. kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an ε-Polylysin gegen die Zersetzung durch oxidativen Einfluß oder den Einfluß von Licht, insbesondere UV-Licht.
  • L-Lysin ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
    Figure 00080001
  • ε-Polylysin stellt ein Polymeres dar, bei dem die ε-ständige Aminogruppe eines Lysinmoleküls mit der Säurefunktion eines weiteren Lysinmoleküls verknüpft ist
    Figure 00080002
  • Durch den Index „n“ (genauer gesagt: durch den Wert n/2) wird der Polymerisationsgrad des Polylysins definiert.
  • Die INCI-Bezeichnung lautet Poly[imino[(2S)-2-amino-1-oxo-1,6-hexanediyl]], es hat die CAS-Nr. 28211-04-3
  • Referenzen:
  • Erfindungsgemäß vorteilhaft werden ε-Polylysine verwendet, die einen Polymerisationsgrad n/2 von 2 bis 200 aufweisen, bevorzugt 10 bis 100, besonders bevorzugt von 25 bis 35.
  • Erfindungsgemäß wird ε-Polylysin bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,0005–50,0 Gew.-%, insbesondere 0,001–20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung bevorzugt sind. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,001–10,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001–2,0 Gew.-% an ε-Polylysin, ganz besonders vorteilhaft 0,01–1,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
  • Pirocton olamin (chemische Bezeichnung: (Carboxymethy)-dimethyl-(3-(1-oxoundecylenyl)-amino)-propyl)-ammoniumhydroxid, CAS-Nr. 68890-66-4) ist durch folgende chemische Strukturformel gekennzeichnet:
  • Figure 00100001
  • Erfindungsgemäß wird das Pirocton Olamin bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,0005–50,0 Gew.-%, insbesondere 0,001–20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung bevorzugt sind. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,001–10,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,001–2,0 Gew.-% an den erfindungsgemäß verwendeten Alkylglucosiden, ganz besonders vorteilhaft 0,01–1,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
  • Erfindungsgemäß besonders bevorzugt werden Gewichtsverhältnis aus
    • a) ε-Polylysin einerseits und
    • b) Pirocton Olamin andererseits

    von 10:1 bis 1:100, vorteilhaft von 5:1 bis 1 zu 20, insbesondere vorteilhaft von 1:1 bis 1:10 gewählt.
  • Die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen eignen sich besonders gut für die Verwendung als desodorierender Wirkstoff in kosmetischen Desodorantien, gegen unreine Haut und leichte Formen der Akne sowie als Wirkstoff in Antischuppen-Shampoos.
  • Ferner hat sich herausgestellt, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen den Verderb organischer Substanz, insbesondere kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen, durch den Befall mit grampositiven und gramnegativen Bakterien, Mycobionten und Viren verhindern können, wenn sie diesen Zubereitungen zugesetzt werden.
  • Die erfindungsgemäß verwendeten Einzelwirkstoffe lassen sich in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Crèmes, Salben, Tinkturen, Lotionen und dergleichen.
  • Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäß verwendeten Einzelwirkstoffe mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen antimikrobiell, antimycotisch, antiparasitär bzw. antiviral wirksamen Stoffen.
  • Es ist auch gegebenenfalls vorteilhaft, die Zusammensetzungen gemäß der Erfindung abzupuffern. Vorteilhaft ist ein pH-Bereich von 3,5–7,5. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0–6,5 zu wählen.
  • Die kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen gemäß der Erfindung können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen.
  • Zur Anwendung werden die kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen gemäß der Erfindung in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
  • Vorteilhaft sind solche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich mindestens einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
  • Kosmetische Zubereitungen gemäß der Erfindung zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen können in verschiedenen Formen vorliegen, wie sie z.B. üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen eingesetzt werden. So können sie z.B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
  • Die kosmetischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Antioxidantien, Parfüme, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
  • Emulsionen sind gemäß der Erfindung vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
  • Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z.B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie desodorierende Stifte ("Deo-Sticks").
  • Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische oder dermatologische Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, z.B. Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
  • Vorteilhaft können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen.
  • Bei kosmetischen Zubereitungen zur Pflege der Haare handelt es sich beispielsweise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Färbung oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.
  • Die kosmetischen Zubereitungen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden.
  • Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Emulgatoren, Verdickungsmittel, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die Zubereitung selbst zu färben, Elektrolyte, Zubereitungen gegen das Fetten der Haare.
  • Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel oder eine Wasch-, Dusch- oder Badezubereitung darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, mindestens eine dialkylsubstituierte Carbonsäure im wäßrigen Medium und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden.
  • Verbesserte Stabilität und Wiederfindung von Epsilon-Poly-L-Lysine
  • Die Wiederfindung von ε-Polylysin in der Beispielgrundlage 1 wurde in einem Licht-Schnellstresstest nach 27h und innerhalb der Standardlagerung bei 40°C und Lichtlagerung nach 6 Monaten bestimmt.
    Testrezeptur 1 1*
    Chemische Bezeichnung Gew.-% Gew.-%
    Cocamidopropyl Betain 2,50 2,50
    Natrium Laureth Sulfat 9,00 9,00
    PEG-40 hydriertes Rizinusöl 0,50 0,50
    Polyquaternium-10 0,20 0,20
    Natriumbenzoat 0,45 0,45
    Laureth-9 2,20 2,20
    Natrium Salicylat 0,20 0,20
    Epsilon-Poly-L-Lysine 0,25 0,25
    Pirocton Olamin 0,50 -
    Perlglanz 1,50 1,50
    Parfum 0,30 0,30
    Zitronensäure q.s. q.s.
    Natriumchlorid q.s. q.s.
    Wasser Ad. 100 Ad. 100
  • Analytik nach Suntesterbestrahlung
  • Eingesetzte Methode(n):
  • Die Prüfmuster wurden in 2 mL Klarglas-Weithalsgläschen gefüllt und im Suntester bestrahlt. Bestrahlungsbedingungen:
    Gerät: Atlas Suntester („Hinterglas“)
    Filterkombination: IR-Filter, FG 56052372 und ID65 56077769, Bestrahlungsstärke 250 W/m2
    Bestrahlungszeit: 27 h
  • Die Gehaltsbestimmung erfolgte mittels LC-MS unter Verwendung externer Kalibrierreihen.
  • Zur quantitativen Einordnung der Bestrahlungszeiten:
  • Die ICH Leitlinie Q1B „Photostability Testing of New Active Substances and Med. Products“ sieht eine Bestrahlungsdosis von mindestens 200 Watt h / m2 (UV; 320–400 nm) und 1,2 Mio Lux h (sichtbares Licht; 400–800 nm) vor.
    Bestrahlungsstärke: 250 W/m2
    Basis: Tagesmittelwert d er Helligkeitsphase „sonniger Herbsttag,
    Nordfenster hinte r Doppelglas
    Probenbezeichnung Gehalt
    27 h im Suntester bestrahlt Temperatur kontrollprobe Rückmuster Sollgehalt
    0.25% ε-Polylysin
    Testrezeptur 1* – ohne Pirocton Olamin 0,202% 0,255% 0,26% 0,25%
    77,69% 100%
    0.25% ε-Polylysin + 0.5 % Pirocton Olamin
    Testrezeptur 1 0,229% 0,277% 0,279% 0,25%
    82,07% 100%
  • Daraus ergibt sich eine erhöhte Wiederfindung von ε-Polylysin durch den Zusatz durch den Zusatz von Pirocton Olamin.
  • Analytik von Lagertestmustern nach 6 Monaten
  • Im Rahmen von Standard-Lagertests der Formulierungen, d.h. Lagerung der Muster bei 40°C und am Lichtfenster (Nordfenster), wurde der Gehalt an ε-Polylysin mittels LC-MS nach 6 Monaten analytisch bestimmt.
    0.25% ε-Polylysin + 0.5% Pirocton Olamin
    Testrezeptur 1 Einwaage 40°C-Lagerung 6 Monate Lichtlagerung 6 Monate
    0,2508% = 100% 0,2132% = 85% 0,2207% =88%
    0.25% ε-Polylysin
    Testrezeptur 1* – ohne Pirocton Olamin Einwaage 40°C-Lagerung 6 Monate Lichtlagerung 6 Monate
    0,2420% = 100% 0,159% = 65,7% 0,158% = 65,3%
  • Daraus ergibt sich eine erhöhte Wiederfindung von ε-Polylysin durch den Zusatz durch den Zusatz von Pirocton Olamin.
  • Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen verdeutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere Angaben gemacht werden.
  • Beispielrezepturen:
  • Haar-Shampoo
    Beispielrezeptur 1
    Chemische Bezeichnung Gew.-%
    Cocamidopropyl Betain 2,50
    Natrium Laureth Sulfat 9,00
    PEG-40 hydriertes Rizinusöl 0,50
    Polyquaternium-10 0,20
    Natriumbenzoat 0,45
    Laureth-9 2,20
    Natrium Salicylat 0,20
    Epsilon-Poly-L-Lysine 0,25
    Pirocton Olamin 0,50
    Perlglanz 1,50
    Parfum 0,30
    Zitronensäure q.s.
    Natriumchlorid q.s.
    Wasser Ad. 100
    Antischuppen Shampoo
    Beispielrezeptur 2 3
    Chemische Bezeichnung Gew.-% Gew.-%
    Natrium Laurylethersulfat 9 10
    Cocamidopropyl Betain 4 3
    Dinatrium PEG-5 Laurylcitrat Sulfosuccinat - 1
    Verdicker 0.2 0,4
    Polyquaternium-10 0,3 0,1
    Guar Hydroxypropyl-Trimonium Chlorid 0,2 -
    Pirocton Olamin - 0,5
    Epsilon-Poly-L-Lysine 1 0,2
    Laureth-9 - 2
    Perlglanz - 1,5
    PEG-40 hydriertes Rizinusöl 0,5 0,2
    Natriumsalicylat 0,3 0,2
    Natriumbenzoat 0,25 0,3
    Natriumchlorid q.s. q.s.
    Zitronensäure q.s. q.s.
    Parfüm q.s. q.s.
    Wasser ad 100 ad 100
    Haartonik
    Beispielrezeptur 4 5
    Chemische Bezeichnung Gew.-% Gew.-%
    Ethanol 30,0 40,0
    Panthenol 0,2 0,1
    Tocopheryl Acetate 0,2 -
    C12-13 Alkyl Lactate 0,2 0,1
    Epsilon-Poly-L-Lysine 0,25 0,5
    Pirocton Olamin 0,1 0,1
    PEG-40 hydriertes Rizinusöl - 0,3
    Parfüm, Konservierungsmittel q.s. q.s.
    Wasser ad 100 ad 100
    Roll-on Deodorant
    Beispielrezeptur 6 7
    Chemische Bezeichnung Gew.-% Gew.-%
    Polyethylenglykol(21)stearylether 2,5 1,5
    Polyethylenglykol(2)stearylether 1,5 2,5
    Polypropylenglykol(15)stearylether 3 4
    Trinatriumsalz der Ethylendiamintetraessigsäure (20% wäßr. Lösung) 1,5 1,5
    Parfum, Antioxidantien q.s. q.s.
    Epsilon-Poly-L-Lysin 0,1 0,5
    Pirocton Olamin 0,3 0,2
    Wasser ad 100 ad 100
    O/W – Emulsion
    Beispielrezeptur 8 9
    Chemische Bezeichnung Gew.-% Gew.-%
    PEG-40 Stearat 0,8 1
    Glyceryl Stearat 2,5 3
    Caprylsäure/Caprinsäure Triglyceride 2,5 2,5
    Cetylstearylalkohol 3 3
    Cyclomethicone 0,5 2
    Dimethicone 1,5 -
    Nachtkerzenöl 1 -
    Traubenkernöl - 1
    Isopropyl Stearat 2,5 4
    Glycerin 7 9
    Methylparaben 0,1 0,1
    Phenoxyethanol 0,3 0,4
    Propylparaben 0,1 0,1
    Carbomer 0,15 0,1
    Xanthan Gummi 0,1 -
    Carrageenan - 0,3
    Trinatrium EDTA + Wasser - 1
    Epsilon-Poly-L-Lysin 0,25 0,5
    Pirocton Olamin _ 0,1
    Natriumhydroxid q.s. q.s.
    Parfüm q.s. q.s.
    Wasser ad 100 ad 100
    Beispielrezeptur 10 11
    Chemische Bezeichnung Gew.-% Gew.-%
    Natrium Cetearyl Sulfat 0,15 0,3
    Glyceryl Stearate, selbstemulgierend 2 1,5
    C12-15 Alkyl Benzoat 2 2
    Octyldodecanol 1 -
    Caprylsäure/Caprinsäure Triglyceride 2 2
    Cetylstearylalkohol 2 1
    Cyclomethicone 1 2
    Dimethicone 0,5 1
    Glycerin 5 7,5
    Isopropyl Palmitat 2,5 2
    Methylisothiazolinone 0,05 0,05
    Phenoxyethanol 0,25 0,3
    Epsilon-Poly-L-Lysin 0,1 0,05
    Pirocton Olamin 0,3 0,15
    Carbomer 0,3 0,2
    Carrageenan 0,1 -
    Xanthan Gummi - 0,2
    Parfüm q.s. q.s.
    Natriumhydroxid q.s. q.s.
    Wasser ad 100 ad 100
    Beispielrezeptur 12 13
    Chemische Bezeichnung Gew.-% Gew.-%
    Glyceryl Stearat Citrat 2 _
    Stearinsäure _ 2,5
    Glyceryl Stearate _ 1,5
    Cetylalkohol 2,0 2,0
    Stearylalkohol - 2,0
    Behenylalkohol 1,5 _
    C12-15 Alkyl Benzoat 2 5
    Caprylsäure/Caprinsäure Triglyceride 2,5 2
    Dicaprylyl Carbonat 2,5 2,5
    Cyclomethicone 1 -
    Dimethicone 0,5 0,5
    Glycerin 7,5 7,5
    Methylisothiazolinone 0,05 0,05
    Phenoxyethanol 0,25 0,2
    Epsilon-Poly-L-Lysin 0,1 0,2
    Pirocton Olamin 0,3 0,5
    Ammonium Acryloyldimethyltaurate/VP Copolymer 0,5 0,3
    Carbomer 0,1 0,1
    Carrageenan 0,1 -
    Xanthan Gummi 0,1 0,05
    Parfüm q.s. q.s.
    Natriumhydroxid q.s. q.s.
    Wasser ad 100 ad 100
    Beispielrezeptur 14 15
    Chemische Bezeichnung Gew.-% Gew.-%
    Natriumstearyl Glutamat 0,3 0,3
    Glyceryl Stearate 3,0 2,5
    Cetearylalkohol 2,0 2,0
    Sheabutter 1,5 2,0
    C12-15 Alkyl Benzoat 2 _
    Caprylsäure/Caprinsäure Triglyceride 2,5 2
    Isopropyl Palmitat 2,5 _
    Dimethicone 0,5 0,5
    Glycerin 7,5 7,5
    Methylisothiazolinone _ 0,05
    Phenoxyethanol 0,6 0,4
    Epsilon-Poly-L-Lysin 0,2 0,1
    Pirocton Olamin 0,45 0,3
    Ammonium Acryloyldimethyltaurate/VP Copolymer 0,3 0,4
    Carbomer 0,1 _
    Carrageenan _ 0,05
    Xanthan Gummi 0,1 0,05
    Parfüm q.s. q.s.
    Natriumhydroxid q.s. q.s.
    Wasser ad 100 ad 100

Claims (7)

  1. Wirkstoffkombinationen umfassend: a) ε-Polylysin (Epsilon-Polylysin) b) Pirocton Olamin
  2. Verwendung von Pirocton Olamin zum Schutze des ε-Polylysins bzw. kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an ε-Polylysin gegen die Zersetzung durch oxidativen Einfluß oder den Einfluß von Licht, insbesondere UV-Licht.
  3. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, bzw. Verwendung nach Anspruch 2, bei denen ε-Polylysine verwendet werden, die einen Polymerisationsgrad von 2 bis 200 aufweisen, bevorzugt 10 bis 100, besonders bevorzugt von 25 bis 35.
  4. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, bzw. Verwendung nach Anspruch 2, bei denen Gewichtsverhältnisse aus a) ε-Polylysin einerseits und b) Pirocton Olamin andererseits von 10:1 bis 1:100, vorteilhaft von 5:1 bis 1 zu 20, insbesondere vorteilhaft von 1:1 bis 1:10 gewählt werden.
  5. Kosmetische Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffkombinationen nach einem der vorstehenden Ansprüche.
  6. Zubereitungen nach Anspruch 5, in denen ε-Polylysin in Konzentrationen von 0,0005–50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01–20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung eingesetzt werden.
  7. Zubereitungen nach Anspruch 5, 6 oder 7, in Pirocton Olamin in Konzentrationen von 0,0005–50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01–20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung eingesetzt werden.
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