DE102006031441B4 - Oral creatine supplement, and method of making the same - Google Patents

Oral creatine supplement, and method of making the same Download PDF

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Abstract

Orales Creatin-Supplement mit Creatin-Monohydrat und/oder Creatin-Phosphat und/oder Creatin-Pyruvat und/oder Creatin-Citrat oder anderen Creatin-Salzen wobei besagter Inhaltsstoff bzw besagte Inhaltsstoffe innerhalb mindestens einer magensaftresistenten und dünndarmlöslichen Umhüllung oder Kapsel (1) angeordnet ist bzw sind, dadurch gekennzeichnet, dass die Umhüllungen und die Kapseln auf ihren Innenseiten jeweils mit einer saccharosehaltigen Beschichtung versehen sind.Oral creatine supplement with creatine monohydrate and / or creatine phosphate and / or creatine pyruvate and / or creatine citrate or other creatine salts, said ingredient or said ingredients being arranged within at least one enteric coating or capsule (1) that is soluble in the small intestine is or are, characterized in that the sheaths and the capsules are each provided with a sucrose-containing coating on their insides.

Description

Die Erfindung betrifft ein orales Creatin-Supplement gemäß Oberbegriff der Patentanspruches 1.The invention relates to an oral creatine supplement according to the preamble of claim 1.

Mit Supplement ist nachfolgend Nahrungsergänzung gemeint. Creatinverbindungen wie Creatin-Monohydrat etc lösen sich in saurer wässriger Lösung, wie bespielsweise im Magensaft auf, und bauen sich sehr schnell in Creatinin um.Supplement means supplementation below. Creatine compounds such as creatine monohydrate etc dissolve in acidic aqueous solution, such as in gastric juice, and rapidly convert to creatinine.

Creatinin wird im Körper jedoch als Stoffwechselabbauprodukt der Muskulatur erkannt und in den Nieren sehr schnell abgebaut, und hernach ausgeschieden. Eine Zuführung des wertvollen Ausgangsproduktes Creatin wird durch diesen Prozess des Umbaus in Creatinin verhindert, weil Creatin ausgeschieden statt aufgenommen wird. Muskelaufbau und Muskelerhaltung wird dabei weitgehend verhindert. Die Praxis hat gezeigt, dass oral aufgenommenes Creatin oder Creatin-Salz so schnell in der Magensäure in Creatinin umgebaut wird, dass nur ein verschwindend geringer Teil vom Körper aufgenommen werden kann. Creatinin wird dann aber sofort von den Nieren abgebaut und ausgeschieden.Creatinine, however, is recognized in the body as a metabolic breakdown of the muscles and rapidly degraded in the kidneys, and then excreted. A delivery of the valuable starting creatine is prevented by this process of conversion to creatinine, because creatine is excreted instead of absorbed. Muscle building and muscle maintenance is largely prevented. Practice has shown that orally taken creatine or creatine salt is so quickly converted into creatinine in stomach acid that only a tiny fraction of it can be absorbed by the body. Creatinine is then immediately broken down by the kidneys and excreted.

Würde man diesen Effekt herkömmlich kompensieren wollen, so müsste man eine so hohe Creatinaufnahme vornehmen, dass die Nieren belastet würden. Dies ist unbedingt zu verhindern.If one wanted to compensate this effect conventionally, then one would have to make such a high Creatinaufnahme that the kidneys would be charged. This is absolutely necessary to prevent.

Aus der US 6 399 661 B1 ist ein Verfahren zur Herstellung eines Produktes sowie ein Produkt selbst bekannt, bei welchem Creatin mit einem alkalischen Pulver vermischt wird, mit der Absicht, den Umbau von Creatin in Creatinin in der sauren Magenumgebung so zu stoppen oder zu verlangsamen, dass ein größerer Teil des Creatin-Ausgangsstoffes in den Dünndarm gelangt und dort direkt resorbiert wird.From the US Pat. No. 6,399,661 B1 For example, there is known a method of making a product, as well as a product itself, in which creatine is mixed with an alkaline powder with the intention of stopping or slowing down the conversion of creatine to creatinine in the acidic gastric environment, such that a larger portion of the creatine Starting material passes into the small intestine and is absorbed there directly.

Nachteilig ist hierbei, dass bei einer Beimengung eines alkalischen Pulvers, der Säurespiegel im Magen soweit herunterreguliert werden müsste, dass sich der gesamte Magen auf einem unnatürlich niedrigen Säureniveau befinden würde. Dies kann weitergehende nachhaltige Beeinträchtigungen nicht zuletzt in Bezug auf die weitere allgemeine Verdauung haben, insbesondere dann, wenn das Präparat den Muskelaufbau während eines Trainings unterstützen soll.The disadvantage here is that with an admixture of an alkaline powder, the acid level in the stomach would have to be down regulated so far that the entire stomach would be at an unnaturally low acid level. This can have further lasting adverse effects, not least in terms of further general digestion, especially if the preparation is to support the buildup of muscle during a workout.

Bei einer Verwendung von Natriumhydrogencarbonat als Säurepuffer wird dieses ausserdem im Magen aufgespalten in Natriumchlorid und Kohlendioxid, wodurch es zum einen zu einer Blähung des Magens, sowie zu einer weiteren Hypersekretion und damit zu einer weiteren Übersäuerung kommen kann. Dies weil der Magen dadurch noch mehr Magensäure produziert.When sodium bicarbonate is used as an acid buffer, it is also broken down in the stomach into sodium chloride and carbon dioxide, which may lead to anemia of the stomach as well as to further hypersecretion and thus to further hyperacidity. This is because the stomach produces even more stomach acid.

So würde genau das Gegenteil bewirkt und sehr schnell Creatin in das unerwünschte Creatinin umgebaut werden.This would do exactly the opposite and very quickly creatine will be converted into the unwanted creatinine.

Aus der US 2005/0 197 321 A1 ist bereits Creatinphosphat mit einer magensaftresistenten enterischen Umhüllung bekannt. Umhüllungen dieses Wirkstoffes aus Cellulose sind in der US 2003/0 215 506 A1 beschrieben. Hartkapselausführungen mit Hartgelatine sind aus der EP 0 947 194 B1 bekannt.From the US 2005/0197321 A1 Creatine phosphate with an enteric coating is already known. Envelopes of this active ingredient of cellulose are in the US 2003/0215506 A1 described. Hartkapselausführungen with hard gelatin are from the EP 0 947 194 B1 known.

Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, ein orales Creatin-supplement d. h. Creatin-Nahrungsergänzungsmittel dahingehend zu konditionieren, dass ein Umbau in Creatinin tatsächlich weitgehend unterbunden wird.The invention is therefore based on the object, an oral creatine supplement d. H. To condition creatine supplements to the extent that a conversion into creatinine is actually largely prevented.

Die gestellte Aufgabe ist bei einem oralen Creatin-Supplement erfindungsgemäß durch die Merkmale des Anspruches 1 gelöst.The stated object is achieved with an oral creatine supplement according to the invention by the features of claim 1.

Weitere vorteilhafte Ausgestaltungen sind in den abhängigen Ansprüchen 2 bis 7 angegeben.Further advantageous embodiments are specified in the dependent claims 2 to 7.

Kern der Erfindung ist es, das Creatin oder Creatin-Salz weitgehend unbeschadet durch den Magen hindurch zu bewegen und erst im deutlich alkalischeren Dünndarm direkt der Resorption als Creatin zuzuführen. Die erfolgt, indem besagter Inhaltsstoff bzw besagte Inhaltsstoffe innerhalb einer magensaftresistenten und dünndarmlöslichen Umhüllung oder Kapsel angeordnet ist bzw sind. Damit wird verhindert, dass der gesamte Magen alkalisiert werden muss um eine Umwandlung in Creatinin zu verhindern.The essence of the invention is to move the creatine or creatine salt largely unscathed through the stomach and only in the much more alkaline small intestine directly to the absorption as creatine. This is done by arranging said ingredient (s) within an enteric-coated and small-intestine-soluble wrapper or capsule. This prevents the entire stomach from having to be alkalized to prevent conversion to creatinine.

Das Creatin-Ausgangsprodukt wird so zumindest weitgehend unbeschadet durch den Magen hindurch bis in den Dünndarm gebracht, in dem dann die Umhüllung aufgelöst und das Creatin-Ausgangsprodukt nahezu vollständig resorbiert werden kann.The creatine starting product is thus at least largely unscathed through the stomach through to the small intestine, in which then the sheath dissolved and the creatine starting material can be almost completely absorbed.

Creatin wird in Muskelaufbauphasen sowohl während der Rekonvaleszenz bei Kranken, aber auch beim Muskelaufbautrainung von Sportlern benötigt.Creatine is needed in muscle building phases both during convalescence in the sick, but also in the training of athletes.

Während einer solchen Aufbauphase würde eine Daueralkalisierung des Magens, gemäß dem oben beschriebenen Stand der Technik problematisch sein.During such a build-up phase, permanent gastriceralization of the prior art would be problematic.

Aus diesem Grund wird bei der vorliegenden Erfindung das Creatin-Ausgangsprodukt durch die saure Magenumgebung hindurch in das wesentlich alkalischere Dünndarmniveau geschleust.For this reason, in the present invention, the creatine starting product is passed through the acidic gastric environment into the much more alkaline small intestinal level.

Dies hat den Vorteil, dass gegenüber dem oben zitierten Stand der Technik wesentlich kleinere Creatin-Mengen dosiert werden können, weil wesentlich mehr Creatin bis zum Dünndarm erhalten bleibt, und ausserdem eine komplikationsgefährdete Säurepufferung des Magens völlig unnötig wird. This has the advantage that compared to the above-cited prior art significantly smaller amounts of creatine can be dosed, because much more creatine is preserved to the small intestine, and also a complication-prone acid buffering of the stomach is completely unnecessary.

Stattdessen kommt das Creatin effektiv in die Resorptionszone des Dünndarms und das Anfallen von Creatinin wird vermieden, wodurch eine zusätzliche Belastung der Nieren ebenso vermieden wird. Ungewollte Infektionen sind damit auch vermieden.Instead, the creatine effectively enters the small intestine's absorption zone and creatine supplementation is avoided, thereby avoiding additional stress on the kidneys. Unwanted infections are thus avoided.

Dadurch dass das Säureniveau des Magens völlig ungestört bleibt, bleibt auch die bakterizide Funktion des Magensäureniveaus erhalten. Dies wiederum lässt ausserdem die übrige Verdauung ungestört.The fact that the acid level of the stomach remains completely undisturbed, the bactericidal function of gastric acid level is retained. This in turn leaves the rest of the digestion undisturbed.

In weiterer vorteilhafter Ausgestaltung ist angegeben, dass der Inhaltsstoff bzw die Inhaltsstoffe in mehrere Mengenportionen unterteilt sind, derart, dass jede Mengenportion in einer gesonderten weiteren Umhüllung oder Kapsel angeordnet ist, so dass sich eine Kapsel-in-Kapsel-Form oder eine umhüllte-Dragee-in-Kapsel-Form ergibt.In a further advantageous embodiment, it is stated that the ingredient or the ingredients are subdivided into several quantity portions, such that each quantity portion is arranged in a separate further envelope or capsule, so that a capsule-in-capsule form or a coated dragee in capsule form.

Dadurch lässt sich eine vorteilhafte zeitlich verteilte Aufnahme von Creatin im Dünndarm erreichen.As a result, an advantageous temporally distributed uptake of creatine in the small intestine can be achieved.

Eine einfache, aber sehr effektive Weise, dies zu erreichen ist dadurch gegeben, dass zumindest ein Teil des Wirkstoffes in Form von umhüllten Mikrokapseln vorliegt, die wiederum in einer größeren Kapsel angeordnet sind.A simple but very effective way to achieve this is that at least part of the active ingredient is in the form of coated microcapsules, which in turn are arranged in a larger capsule.

Eine ernähungsphysiologische Optmierung wird erreicht, indem die folgenden weiteren Inhaltsstoffe beigemengt sind,
Vitamine, und/oder Spurenelemente, und/oder
Mineralstoffe, und/oder Aminosäuren, und/oder Proteine, und/oder Enzyme, und/oder tierische und/oder pflanzliche Fette und/oder Fruchtsäuren.
Nutritional physiological optimization is achieved by adding the following further ingredients,
Vitamins, and / or trace elements, and / or
Minerals, and / or amino acids, and / or proteins, and / or enzymes, and / or animal and / or vegetable fats and / or fruit acids.

In vorteilhafter Ausgestaltung ist angegeben, dass das Supplement als Baukasten ausgeführt ist, mit welchem Stoff-Permutationen angegebener Creatin- und Ergänzungsstoffen in vereinzelter Form vorliegen und in entsprechende größenmäßig verschachtelbare Kapseln einbringbar sind.In an advantageous embodiment, it is stated that the supplement is designed as a modular system with which substance permutations of specified creatine and supplemental substances are present in isolated form and can be introduced into corresponding size-nested capsules.

Die Umhüllungen oder die Kapseln sind auf ihren Innenseiten jeweils mit einer zuckerhaltigen Beschichtung versehen. Die saccharosehaltige Beschichtung auf der Innenseite der Kapsel oder Umhüllung gewährleistet, dass dieser Zucker nicht im Magen sondern erst im Dünndarm zur Verfügung steht. Die Aufnahme von Creatin im Dünndarm wird durch die zusätzliche lokale Bereitstellung von Zucker noch wesentlich verbessert. Wichtig ist hierbei, dass durch die Platzierung des Zuckers auf der Innenseite der Umhüllung oder Kapsel, der Zucker nicht schon vorher gelöst wird, sondern erst an dem Ort im Dünndarm, an dem zeitgleich auch das Creatin vorliegt, sich ebenfalls mit einbringt. Dies führt insgesamt zu einer zusätzlichen Verbesserung der Creatin-Resorption, wobei der Zucker wegen der innenseitigen Platzierung auch erst im Dünndarm aufgelöst und aufgenommen wird.The wrappers or capsules are each provided on their insides with a sugary coating. The sucrose-containing coating on the inside of the capsule or wrapper ensures that this sugar is not available in the stomach but only in the small intestine. The intake of creatine in the small intestine is significantly improved by the additional local supply of sugar. It is important that the sugar is not already dissolved by the placement of sugar on the inside of the wrapper or capsule, but only at the place in the small intestine, at the same time there is also the creatine, also brings with it. Overall, this leads to an additional improvement in creatine absorption, wherein the sugar is dissolved and absorbed only in the small intestine because of the inner placement.

Die Umhüllung oder die Kapsel besteht aus Schellack oder anderen magensäurerestistenten Stoffen.The wrapper or capsule is made of shellac or other gastric acid-resistant substances.

Die Erfindung ist in der Zeichnung dargestellt und nachfolgend noch näher beschrieben.The invention is illustrated in the drawing and described in more detail below.

Es zeigt:It shows:

1: erste Ausführungsform mit Kapsel und Mikroperls 1 : first embodiment with capsule and Mikroperls

2: Kapsel mit gelförmigem Wirkstoff 2 : Capsule with gel-like substance

3: Kapsel mit Mikroperls dispergiert in Gel 3 : Capsule with microperls dispersed in gel

1 zeigt eine erste Ausführungsform der Erfindung bei welcher der Wirkstoff Creatin, bspw als Creatin-Monohydrat und/oder Creatin-Phosphat und/oder Creatin-Pyruvat und/oder Creatin-Citrat oder Creatin-Salzen in sogenannte kleine Mikroperls 2 gepresst sind. Diese werden in eine Kapsel 1 portioniert, die aussen magensaftresistent aber dünndarmlöslich ausgestaltet ist. Dadurch passiert diese unversehrt den Magen und wird erst im Dünndarm aufgelöst. Dadurch wird die Creatinin-bildung in saurer Umgebung verhindert. Sattdessen wird der genannte Wirkstoff Creatin erst in der deutlich alkalischeren Umgebung des Dünndarms gelöst und sogleich dort resorbiert. Eine Umwandlung in Creatinin erfolgt somit praktisch gar nicht mehr. 1 shows a first embodiment of the invention in which the active ingredient creatine, for example as creatine monohydrate and / or creatine phosphate and / or creatine pyruvate and / or creatine citrate or creatine salts in so-called small Mikroperls 2 pressed. These are in a capsule 1 portioned, which is externally enteric-coated but soluble in the small intestine. As a result, this happens intact the stomach and is only dissolved in the small intestine. This prevents creatinine formation in an acidic environment. In the meantime, the named active ingredient creatine is first dissolved in the much more alkaline environment of the small intestine and immediately absorbed there. A conversion into creatinine is thus practically no longer.

Um die Resorption des Creatins im Dünndarm weiter zu begünstigen, ist in dieser Ausführungsform die Kapsel 1 auf ihrer Innenseite mit einer saccharosehaltigen Beschichtung 5 versehen.In order to further promote the absorption of creatine in the small intestine, the capsule is in this embodiment 1 on its inside with a sucrose-containing coating 5 Mistake.

Die Platzierung dieser Beschichtung auf der Innenseite bewirkt, dass diese ebenfalls erst im Dünndarm, d. h. parallel zur Aufnahme des Creatins im Dünndarm zur Verfügung steht. Dies führt dann zu einer weiteren Optimierung der lokalen Creatin-Aufnahme durch den Körper.The placement of this coating on the inside causes that they also first in the small intestine, d. H. parallel to the uptake of creatine in the small intestine is available. This then leads to a further optimization of the local creatine uptake by the body.

Die Kapsel kann dabei mit weiteren Beimischungen gefüllt sein, wozu beispielsweise
Vitamine, und/oder Spurenelemente, und/oder
Mineralstoffe, und/oder Aminosäuren, und/oder Proteine,
und/oder Enzyme, und/oder tierische und/oder pflanzliche Fette, und/oder pflanzliche Extrakte und/oder Fruchtsäuren,
gehören.
The capsule can be filled with other admixtures, including, for example
Vitamins, and / or trace elements, and / or
Minerals, and / or amino acids, and / or proteins,
and / or enzymes, and / or animal and / or vegetable fats, and / or herbal extracts and / or fruit acids,
belong.

2 zeigt eine weitere Ausführungsform, welche eine magensaftresistente und dünndarmlösliche Kapsel 1 enthält. Diese weist wie in 1 eine saccharosehaltige Innenbeschichtung 5 auf. 2 shows another embodiment, which is an enteric-coated and small intestine-soluble capsule 1 contains. This points as in 1 a sucrose-containing inner coating 5 on.

In dieser Ausführungsform sind das Creatin und ggfs Beimischungen in einem Gel dispergiert oder gelöst. Dies wird dann im Dünndarm aufgenommen. Ebenso kann das Gel zuckerhaltig sein.In this embodiment, the creatine and optionally admixtures are dispersed or dissolved in a gel. This is then absorbed in the small intestine. Likewise, the gel may be sugary.

Insgesamt lässt sich das orale Creatin-Supplement einfach herstellen, aber der Creatin-in-Creatinin-Umbau im Säureniveau des Magens ist zuverlässig verhindert. Die Nieren sind damit entlastet, und die Creatinaufnahme im Muskelbereich ist deutlich optimiert.Overall, the oral creatine supplement can be easily prepared, but creatine-in-creatinine conversion in the acid level of the stomach is reliably prevented. The kidneys are thus relieved, and creatine uptake in the muscle area is significantly optimized.

Durch das Baukastenprinzip können die Mikroperls oder Dragees mit unterschiedlich dicker Umhüllung versehen sein, oder es werden kleinere Portionskapseln in eine große Kapsel 1 gefüllt die sich zeitverzögert nacheinander im Dünndarm auflösen und das Creatin über einen langen Zeitraum verteilt resorbiert wird.Due to the modular principle, the microperls or dragees can be provided with different thicknesses of casing, or it can be smaller portion capsules in a large capsule 1 filled with time delay one after the other dissolve in the small intestine and the creatine is absorbed over a long period of time.

BezugszeichenlisteLIST OF REFERENCE NUMBERS

11
Kapselcapsule
22
MikroperlsMikroperls
2'2 '
Mikroperl-BeschichtungMikroperl coating
33
Beimischungen, Vitamine etcAdmixtures, vitamins etc
44
Gelgel
55
zuckerhaltige Beschichtungsugary coating

Claims (7)

Orales Creatin-Supplement mit Creatin-Monohydrat und/oder Creatin-Phosphat und/oder Creatin-Pyruvat und/oder Creatin-Citrat oder anderen Creatin-Salzen wobei besagter Inhaltsstoff bzw besagte Inhaltsstoffe innerhalb mindestens einer magensaftresistenten und dünndarmlöslichen Umhüllung oder Kapsel (1) angeordnet ist bzw sind, dadurch gekennzeichnet, dass die Umhüllungen und die Kapseln auf ihren Innenseiten jeweils mit einer saccharosehaltigen Beschichtung versehen sind.Oral creatine supplement with creatine monohydrate and / or creatine phosphate and / or creatine pyruvate and / or creatine citrate or other creatine salts wherein said ingredient (s) within at least one enteric coated and small intestine soluble capsule or capsule ( 1 ) is arranged or are, characterized in that the sheaths and the capsules are each provided on their inner sides with a sucrose-containing coating. Orales Creatin-Supplement nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Inhaltsstoff bzw die Inhaltsstoffe in mehrere Mengenportionen unterteilt sind, derart, dass jede Mengenportion in einer gesonderten weiteren Umhüllung oder Kapsel (1) angeordnet ist, so dass sich eine Kapsel-in-Kapsel-Form oder eine umhüllte Dragee-in-Kapsel-Form ergibt.Oral creatine supplement according to claim 1, characterized in that the ingredient or the ingredients are subdivided into several quantity portions such that each quantity portion in a separate further envelope or capsule ( 1 ) so as to give a capsule-in-capsule form or a coated dragee-in-capsule form. Orales Creatin-Supplement nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass zumindest ein Teil des Wirkstoffes in Form von umhüllten Mikrokapseln (2) vorliegt, die wiederum in einer größeren Kapsel (1) angeordnet sind.Oral creatine supplement according to claim 1 or 2, characterized in that at least part of the active ingredient in the form of coated microcapsules ( 2 ), which in turn is contained in a larger capsule ( 1 ) are arranged. Orales Creatin-Supplement nach Anspruch 2 oder 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Umhüllungen (1) zur zeitversetzten Auflösung im Dünndarm portionsweise gefüllt und ineinandergeschachtelt sind.Oral creatine supplement according to claim 2 or 3, characterized in that the sheaths ( 1 ) are added in portions to the delayed dissolution in the small intestine and are nested one inside the other. Orales Creatin-Supplement nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass folgende weiteren Inhaltsstoffe beigemengt sind, Vitamine, und/oder Spurenelemente, und/oder Mineralstoffe, und/oder Aminosäuren, und/oder Proteine, und/oder Enzyme, und/oder tierische und/oder pflanzliche Fette, und/oder pflanzliche Extrakte, und/oder Fruchtsäuren.Oral creatine supplement according to one of claims 1 to 4, characterized, that the following further ingredients are added, Vitamins, and / or trace elements, and / or minerals, and / or amino acids, and / or proteins, and / or enzymes, and / or animal and / or vegetable fats, and / or plant extracts, and / or fruit acids. Orales Creatin-Supplement nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Supplement als Baukasten ausgeführt ist, mit welchem Stoff-Permutationen angegebener Creatin- und Ergänzungsstoffen in vereinzelter Form vorliegen und in entsprechende größenmäßig verschachtelbare Kapseln einbringbar sind.Oral creatine supplement according to one of claims 1 to 5, characterized in that the supplement is designed as a kit with which substance permutations of specified creatine and supplements are present in isolated form and can be introduced into corresponding size nested capsules. Orales Creatin-Supplement nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass die Umhüllung (2') oder die Kapsel (1) aus Schellack besteht.Oral creatine supplement according to one of claims 1 to 9, characterized in that the envelope ( 2 ' ) or the capsule ( 1 ) consists of shellac.
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