CZ421398A3

CZ421398A3 - Kosmetický prostředek

Info

Publication number: CZ421398A3
Application number: CZ984213A
Authority: CZ
Inventors: Isabelle Claire Helene Marie Esser
Original assignee: Unilever N. V.
Priority date: 1996-06-20
Filing date: 1997-06-12
Publication date: 1999-07-14
Also published as: PL330821A1; JP2000512304A; AU3338797A; BR9709853A; PL189774B1; IN189791B; CA2207783A1; CA2207783C; AU732393B2; WO1997048373A1; US6221345B1; EP0910334A1; ID18344A; AR013826A1

Description

Vynález se týká antiperspiračních a deodoračních prostředků, ale zvláště antiperspiračních prostředků s obsahem zvlhčujícího krému vhodných pro místní použití na pokožku člověka.

Dosavadní stav techniky

Trh deodoračních a antiperspiračních prostředků je založen převážně na produktech na bázi solí hliníku a zirkonu, které mají zabránit, nebo alespoň omezit pocení na povrchu pokožky, zvláště v podpaží, a současně také poskytnout zřetelný stupeň odstranění zápachu,

Antiperspirační a deodorační prostředky se používají v mnoha formách výrobků, například kuliček, krémů, tyčinek, aerosolů a sprejů.

ia Všechny formy však trpí řadou běžných nevýhod.

Hlavní nevýhodou mnoha deodorantů a antiperspirantů je nepříjemný pocit na kůži. Konkrétně je vnímána přítomnost těkavých nosičů jako jsou těkavé silikony a ethanol a samozřejmě účinné látky deodorantu a antiperspirantů jako vysušující a stahující pocit na pokožce uživatele po použití, který má za následek suchou kůži, sníženou elasticitu kůže a nepříjemný pocit na kůži.

Použití mnoha deodorantů a antiperspirantů může také vést k pocitu štípání na kůži po použití v důsledku přítomnosti stahujících látek s vysoušejícím účinkem na kůži, jako je ethanol. Štípání je problémem hlavně tehdy, když se deodorant nebo antiperspirant použije po holení.

• « * · ·

-2 a · · « « « a · ·

Výše uvedené nevýhody odrazují mnoho zákazníků od používání deodorantů a antiperspirantů a tím připravují zákazníky o přínos způsobený těmito kosmetickými prostředky.

Antiperspiračni a deodorační prostředky s obsahem jedné nebo 5 více antiperspiračních nebo deodoračních účinných látek a jedné nebo více jiných aktivních látek jako jsou nosiče nebo emulgující aktivní látky se popisují v následujících dokumentech. US-A-3235458; EP-A0373499; WO 95/18598; US-A-4673570; EP-A-0000604; US-A4719103; Reichstoffe, Aromen, Korperpflegemittel díl 23, no. 4, 1973, io str. 122, sloupec 1, odst. 2 Soap/Chemical Specialities, díl 48, no. 11, 1972, sir. íi7, síoupec 2, DE-A-19514269 a DE-A-1bb3U22U. Žádné z uvedených patentových dokumentů výslovně neuvádějí, jak by bylo možno výrazně zvýšit elasticitu lidské pokožky a obsah vlhkosti ve stratům corneum v kůži nebo snížit transepidermální ztrátu vody lidské kůže.

Podstata vynálezu

Předmětem vynálezu je poskytnutí prostředku, který má vynikající antiperspiračni nebo deodorační účinnost, výborné kosmetické vlastnosti i estetické vlastnosti, jako je pohodlné použiti, hladkost při použití a nevysoušení pokožky. Zvlhčující krém v prostředku může také poskytovat zvlhčující účinky.

Dalším předmětem vynálezu je poskytnutí deodoračního nebo antiperspiračního prostředku se sníženým pocitem štípání po použití as nízkou schopností dráždění.

Podle vynálezu se tedy poskytuje antiperspiračni nebo deodorační kosmetický prostředek vhodný pro místní použití na lidskou kůži, který obsahuje

i. antiperspiračni nebo deodorační účinnou látku;

• »

- 3 * · » · • Β · · • ·

Β · « · · ·

Β ♦ • Β · ii. zvlhčující krém; a popřípadě iii. nosič antiperspirační nebo deodorační účinné látky kde zvlhčující krém je schopen jak výrazně zvýšit elasticitu kůže a obsah vlhkosti ve stratům corneum, tak i snížit transepidermální ztrátu vody z kůže o alespoň 15 %.

Antiperspirační účinná látka tvoří s výhodou 15 až 25 % hmotnostních směsi. Normálně bude antiperspirační nebo deodorační prostředek navíc obsahovat nosič antiperspirační nebo deodorační účinné látky, ačkoliv se za určitých okolností předpokládá, zvláště w u prostředku ve formě krému, že může prostředek obsahovat základ zvlhčujícího krému, ve kterém je rozpuštěna nebo suspendována antiperspirační nebo deodorační účinná látka.

Zvláště výhodným hlediskem vynálezu je to, že prostředek má antiperspirační účinky, a jedná se zvláště o prostředek, ve kterém je obsažena antiperspirační účinná látka založená buď na solích hliníku nebo hliníku/zirkonu. Překvapivě bylo zjištěno, že v prostředcích pro místní použití lze kombinovat zvlhčující krémy s antiperspiračními účinnými látkami za získání stabilních směsí.

V určitých výhodných provedeních je zvlhčující krém nosič

2o aktivní látky. V určitých provedeních může také krém tvořit alespoň % hmotnostních prostředku.

Ve výhodném provedení prostředek neobsahuje monohydroxyalkoholy s krátkým řetězcem, zvláště ethanol, který může být odpovědný za štípání antiperspiračních nebo deodoračních prostředků stejně jako mohou přispívat i k vysoušení pokožky.

V dalším hledisku vynálezu se poskytuje antiperspirační prostředek, který obsahuje antiperspirační účinnou látku, těkavý nosič účinné látky a zvlhčující krém. V některých provedeních také obsahuje zvlhčující krém netěkavý nosič pro nosič antiperspirantu.

Prostředek s výhodou obsahuje netěkavé změkčující látky.

« · ·

V Φ

- 4 • v · • · · · · · · ··«·· * «·· ·♦· • · · « « »· ·«

Ve výhodném provedení a zvláště v případě krému, kuličky nebo rozprašovače poskytuje vynález antiperspirační nebo deodorační prostředek vhodný pro místní aplikaci na lidskou kůži, který obsahuje:

i. 1 - 25 % hmotnostních z celkového prostředku antiperspirační s nebo deodorační účinné látky;

ii. 1 - 90 % (výhodněji 5 - 80 %) hmotnostních z celkového prostředku vody; a iii. 0,1 - 95 % (výhodněji 5 - 30 %) hmotnostních zvlhčujícího krému.

O I Λ lz i-t L·· r * »^ρ·.γχ#>+·ιγλ<4Ιχ·«^Οι ν' λ t «. ι>α Λ I a™. ·*<* Λ· X v 111 vuj i uii i\j ^luoucuruj puuic? vyuaiCLU ιιιυζ_ς;

obsahovat hygroskopický materiál známý jako zvlhčovadlo, kterým může být s výhodou polyol nebo alkohol a které může být přítomno v množství 0,1 - 50 %, s výhodou 0,1 - 30 %, výhodněji 1 - 30 % a nejvýhodněji 1,5 - 10 % hmotnostních z celkového prostředku.

i5 Velmi výhodným hlediskem vynálezu je to, že prostředek obsahuje vodu. Prostředek může vhodně obsahovat alespoň 40 % vody, s výhodou 50 % vody. Prostředek obsahuje s výhodou méně než 85 % vody.

Zvlhčující krém obsahuje výhodně zvlhčovadlo. Zvlhčovadla jsou 20 v oboru dobře známá a jde o kosmetické složky určené ke zvýšení obsahu vody vrchních vrstev pokožky. Tato skupina složek primárně zahrnuje hygroskopické látky používané k tomuto specifickému účelu. Zvláště zajímavými zvlhčovadly pro předkládaný vynález jsou polyoly a alkoholy jako sorbitol, glycerol, ethylenglykol, propylenglykol nebo jejich směsi. Zvlhčovadlo s výhodou obsahuje hydroxylovou skupinu.

Jestliže prostředek neobsahuje vodu, je vysoce výhodné, jestliže obsahuje prostředek navíc povrchově aktivní látku a hydrofobní fázi.

Dalšími výhodnými složkami jsou zvláčňující látky a popřípadě těkavé silikony. U těchto prostředků je konkrétně zvláště výhodné, když hydrofobní fáze obsahuje co nejméně látek, které mohou vysušovat • · · · · · • * · · · • · · · • · · ·

- 5 - .....

pokožku. Směs může být konkrétně vytvořena tak, že obsahuje dostatečně nízké množství těkavého silikonu, aby nezpůsobilo vysoušení pokožky.

Překvapivě autoři vynálezu objevili, že do antiperspiračního 5 nebo deodoračního kosmetického prostředku může být přidán zvlhčující krém za vytvoření antiperspiračního nebo deodoračního prostředku, který má zlepšené a přitažlivé kosmetické vlastnosti očekávané u takových prostředků, stejně jako vynikající účinnost, nízkou schopnost dráždit a nevyvolávají štípání po použití.

io Vynález tedy poskytuje antiperspírační nebo deodorační prostředky, které vynikajícím způsobem omezují mokrost nebo zápach a současně obsahují krém zvlhčující stratům corneum. To je v protikladu s očekávaným cílem zvláště antiperspiračních prostředků, který je zabránit ztrátě vlhkosti z kůže.

Zvlhčující krém v prostředcích podle vynálezu může být s výhodou ve formě tuhé nebo polotuhé emulze, i když může být tento termín stejně použit na nevodné produkty, jako jsou výrobky založené na voskovitém rozpouštědle a masti. Termín také zahrnuje disperzní produkty s krémovitou konzistencí,

Zvlhčující krém je v prostředku s výhodou přítomen v množství alespoň 15 %, výhodněji více než 20 %, ještě výhodněji více než 25 % hmotnostních z antiperspiračního prostředku.

Za zvlhčující složku krému v prostředku může být považována voda, povrchově aktivní látka, hydroiobni fáze a zvlhčující složky prostředku nebo jakékoliv složky antiperspiračního prostředku, které nejsou antiperspiračně účinné, parfém, ochranná látka a případné další složky (například plniva, zneprůhledňující látky) směsi.

Krém v prostředku může být typu olej ve vodě nebo voda v oleji.

Krém v prostředku by také měl být stabilní a z tohoto hlediska mohou být pro stabilizaci krému použity v oboru známé způsoby. Sem patří , , Β Β « · · · * · _a « ··»· · · · · _φ > · · |»·»·ί · · · · · · ♦ · · ·

- β _ ···· · ·· · ·· ·· použití vysokých střižných sil při výrobě, zvyšování teploty přes teplotu fázové přeměny a vhodné chlazení, které odpovídá hydrofilně-lipofilní rovnováze povrchově aktivní látky a použití lamelám! fáze.

Zvlhčující krémy použité v prostředcích podle vynálezu jsou 5 krémy, které napomáhají zadržení vody pro dosažení pružnosti vnějších vrstev epidermis a měkké, hladké kůže. Jestliže se voda ztrácí ze stratům corneum rychleji než se přivádí ze spodních vrstev epidermis, kůže se stane dehydratovanou a ztrácí svou pružnost.

Zvlhčující krémy používané v prostředcích podle vynálezu 10 mohou typicky pracovat jedním ze tří hlavních způsobů nebo jejich kombinací, a to uzavřením, zvlhčením a dodáním chybějících látek. Daný zvlhčující krém může působit jakýmkoliv z těchto tří výhodných způsobů. Uzavření spočívá ve snížení rychlosti ztráty vody přes epidermis starou nebo poškozenou pokožkou nebo v ochraně jinak zdravé kůže od vlivu vysoušejícího prostředí. Druhým přístupem je použití zvlhčujících prostředků pro přitahování vody z obklopujícího prostředí a tím doplňování obsahu vody v kůži. Třetí přístup je určení mechanismu procesu zvlhčování kůže a dodání chybějících látek kůži.

V případě prostředků podle vynálezu poskytuje zvlhčující účinek právě složka zvlhčujícího krému prostředku. Důležité je, že zvlhčující účinek poskytuje složka zvlhčujícího krému. Jednotlivé složky krému mohou být modifikovány pro zlepšení zvlhčujícího účinku známými způsoby včetně přidávání zvlhčovadel, lipidů, hydrofobních složek nebo jiných složek, které působí proti případnému vysoušejícímu účinku

Prostředek podle vynálezu obsahuje antiperspirační účinnou látku. Příklady vhodných aktivních látek jsou soli hliníku, zirkonu, komplexů hliníku a/nebo zirkonu, například halogenidy hliníku, hydroxyhalogenidy hliníku, zirkonyloxyhalogenidy, zirkonylhydroxy3o halogenidy a jejich směsi. Konkrétními příklady jsou aktivovaný chlorhydrát hlinitý, chlorhydrát htinitý, pentachlorhydrát hlinitý y ..... ·· · ·· *· a zirkoniumchlorhydrát hlinitý. Použitelnými solemi zirkonu jsou hydroxychlorid zirkoničitý a oxychlorid zirkoničitý. Další obecně používané aktivní látky budou odborníkům v oboru známé. Výhodnými účinnými látkami jsou například AAZG (Activated Aluminium Zirconium

Glycine), ZAG (Zirconium Aluminium Glycine) a AACH (Activated Aluminium Chlorohydrate).

Množství antiperspirační účinné látky přítomné v prostředku podle vynálezu může být od 5 do 50 % hmotnostních prostředku, s výhodou od 10 do 40 % hmotnostních, výhodněji 20 až 35 % io hmotnostních prostředku. Alternativně může být antiperspirační účinná iátka přítomna v množství l,u až 35 %, s výhodou 5 až 30 % a nejvýhodněji 10 až 25 % z celkového prostředku.

Deodorační účinnou látkou použitou v kosmetických prostředcích podle vynálezu může být jakákoliv v oboru známá deodorační účinná látka, jako jsou alkoholy s výjimkou ethanolu, antimikrobiální účinné látky jako jsou polyhexamethylenbiguanidy, nemikrobicidní deodorační látky jako je triethylcitrát, baktericidní látky a bakteriostatické látky.

Nosný materiál pro antiperspirační prostředek podle vynálezu

2o může také obsahovat jednu nebo více těkavých nosných kapalin, jedno nebo více netěkavých změkčovadel a v případě potřeby jednu nebo kombinaci zahušťujících látek a/nebo strukturantů.

Nosná kapalina se volí podle fyzikální formy kosmetického prostředku, například z těkavých silikonů s nízkou viskozitou, nízkomolekulárních uhlovodíků, alkoholů s výjimkou ethanolu a vody a odborník v oboru ji může zvolit pro dosažení vhodných fyzikálních a senzorických vlastností produktu.

Změkčovadlo (zvláčňovadlo) použité v prostředku se může skládat z jediné změkčující sloučeniny nebo směsi změkčovadel a

3o může typicky obsahovat estery mastných kyselin a mastných alkoholů, mírně ve vodě rozpustné ethery a alkoholy, uhlovodíky, ve vodě nerozpustné ethery, minerální oleje, polyorganosiloxany a jejich směsi.

Zahušťující a strukturační činidlo se volí v případě potřeby podle formy kosmetického prostředku. Může jít o celou řadu směsí včetně například hydrogenovaného rostlinného oleje, hydrogenovaného ricinového oleje, mastných kyselin, včelího vosku, parafinového vosku, silikonového vosku, mastných alkoholů, polymerů jako je hydroxypropylcelulóza, jílů jako například Bentone, přírodních nebo syntetických gum nebo jejich směsí nebo kombinací.

Prostředky podle vynálezu mohou případně obsahovat navíc k již uvedeným složkám další složky v závislosti na povaze a formě hotového výrobku.

Prostředky podle vynálezu mohou také obsahovat další složky včetně například povrchově aktivních látek, plniv, vonných látek, ochranných látek a barviv. Tyto složky se volí podle fyzikální a chemické formy kosmetického prostředku.

Povrchově aktivní látky mohou tvořit popřípadě až 25 %, běžně až do 5 % hmotnostních celkového produktu a jsou zvláště vhodné při formulaci emulzních antiperspiračních nebo deodoračních prostředků,

2o například pro použití jako sprejů. U všech typů produktů je však výhodné, jestliže obsahují méně než přibližně 8 % hmotnostních povrchově aktivních látek. Zvláště výhodné jsou neiontové povrchově aktivní látky.

Plniva mohou tvořit až do přibližně 20 %, běžněji až do 10 % z celkového produktu a obvykle se vyznačují nižší cenou než nezbytné složky vynálezu a tím snižují celkové náklady. Vhodnými plnivy jsou stearan hlinitý, tristearan hlinitý, stearan vápenatý, talek nebo jemně mletý polyethylen, jehož příkladem je ACUMIST B18.

Vonné látky typicky tvoří až do přibližně 1 % celkového produktu.

Podle potřeby je možno přidat barviva a ochranné látky.

Dalšími případnými složkami jsou jiné kosmetické pomocné látky běžně používané u antiperspiračních nebo deodoračních výrobků.

Zbytek prostředku mohou tvořit složky případně přítomné jako nosiče.

Prostředky podle vynálezu mohou mít jakoukoliv formu výrobku vhodnou pro místní použití nebo přizpůsobenou místnímu použití na lidskou pokožku a obvykle jsou obsaženy ve vhodném držáku nebo dávkovači pro umožnění jejich nanesení oblast kůže, zvláště v podpaží, kde se vyžaduje omezení pocení a odstranění zápachu. Důležitou složkou kosmetických prostředků ve formě rozprašovacích sprejů, tyčinek a krému, je zvlhčující látka jako například glyceroly a sorbitoly.

Příklady provedení vynálezu

V oboru známými způsoby byly připraveny antiperspirační prostředky podle vynálezu.

Vynález je dále ilustrován následujícími neomezujícími příklady.

• · * · · · • · « · » · · · • · « · · » • ·

- 10 » * • · « « ·»· ·

Příkiad 1 Prostředek ve formě kuličky (roll-on)

Chemický název	% aktiv, látky	% hmotnostní
Cetylalkohol	100	2,00
Cetylstearylalkohol	100	3,00
Decylester kyseliny olejové	100	2,00 - -
Glycerylstearát	100	1,50
Směs vonných složek	100	1,00
Aluminiumchlorhydrát	50	34,5
Voda	100	56,00
Celkem		100

Zvlhčovači schopnosti krémové složky byly testovány podle následujícího testovacího protokolu, který bude popsán v souvislosti s příkladem 12.

Testovací protokol

Bylo vybráno deset dobrovolníků. Měřená místa na kůži byla na vnitřním předloktí testovaných osob, které se nezúčastnily žádného w testu (týkajícího se jejich paží) po dobu jednoho týdnu před experimentem. Na pažích byla určena dvě místa 20 cm² pomocí nesmytelných značek a produkty byly aplikovány dvakrát za den podle následujícího protokolu. Testované osoby aplikovaly jeden produkt podle libosti na jedno místo na každé paži, přičemž druhé místo is zůstalo neošetřeno. Tato místa byla měřena o 5 hodin později přístrojem Corneometer, který měří elasticitu kůže a potom přístrojem Derma Torque Meter (DTM), který měří hydrataci kůže. Pokusné osoby nanesly znovu po měření testované výrobky. Umístění oblastí bylo • I «·«· • ·

- 11 Β · • Β Β · · •III» · • Β Β Β ··· · Β ·

Β · ·· ΒΒ vyrovnáno pro levou/pravou a horní/dolní aplikaci. Test pokračoval 5 následujících dnů.

Poznámka: Testované osoby byly požádány, aby ve větší míře nepoužívaly sprchové gely, mýdla atd. na vnitřních předloktích a nepoužívaly také krémů a zvlhčovačích prostředků na tělo.

Výsledky

Následující data byla odvozena z analýzy variance. Den ošetření byl považován za faktor použitím dat z předcházejícího dne při io analýze.

DTM

Proložená konstanta elasticity (torque off)
Ošetření	Den 1	Den 2	Den 3	Den 4	Den 5
Krém ve formě kuličky (Příklad 1)	1,905	1,958	1,901	1,819	1,752
Bez ošetření	1,650	1,647	1,690	1,663	1,631
Rozdíl nutný pro 95 % významnosti	0,200	0,148	0,144	0,124	0,107
Významnost odchylky P =	0,000	0,000	0,000	0,000	0,000
Počet osob	10	10	10	10	10

*··· • 0

- 12 v v »w - v • · · · · ♦ • 0 · 0 0· ·

00000 0 000 000 • 0 0 0 0 0 0 0 0 0 ♦ 0

Corneometer

Ošetření	Den 1	Den 2	Den 3	Den 4	Den 5
Krém ve formě kuličky (Příklad 1)	83,380	81,997	81,233	80,898	81,120
Bez ošetření	79,236	77,228	77,380	78,335	78,369
Rozdíl nutný pro 95 % významnosti	5,002	3,329	2,747	2,328	2,043
Významnost odchylky P ”	0,011	0,000	0,000	0,000	0,000
Počet osob	10	10	10	10	10

Závěr

Ze studií je možno vyvodit následující závěry.

a) Výsledky DTM ukazují, že po jednom dni dojde k výraznému zvýšení elasticity kůže ve srovnání se stavem bez ošetření.

b) Výsledky přístroje Corneometer ukazují výrazný přírůstek zvlhčení stratům corneum po dvou dnech ve srovnání se stavem bez ošetření.

io Závěrem je možno uvést, že antiperspirant poskytl významné zlepšení elasticity kůže a zvlhčení stratům corneum.

Příklad 2

Byl připraven následující prostředek ve formě krému pro antiperspirant v rozstrikovači:

* · • · ··»* » 4

4 4

	% aktivní složky
Směs monostearátu glycerolu, mastného alkoholu, voskového esteru a ethoxylovaného mastného alkoholu	18,00
Cetylstearylalkohol	4,00
Dioktylcyklohexan	10,00
Dikaprylether	10,00
2-fenoxyethanol	0,40
Glycerol	8,00
PEG-40 hydrogenovaný ricinový olej	2,00
Voda	do 100 %

U příkladu 2 byl použit identický protokol testu jak bylo popsáno v příkladu 1. Byly získány následující výsledky:

Níže uvedená data byla odvozena použitím analýzy variance.

Den ošetření byl pokládán za faktor použitím dat z předcházejícího dne při analýze.

- 14 44 ·*»* • 4 · • 4 4 • * · 4 φ · » · i a

4 ·

DTM

Proložená elastická konstanta (torque off)
Ošetření	Den 1	Den 2	Den 3	Den 4	Den 5
Krém v rozstřikovači	2,084	2,083	2,122	2,137	2,148
Bez ošetření	1,744	1,730	1,720	1,745	1,755
Rozdíl nutný pro 95 % významnosti	0,174	0,114	0,103	0,091	0,081
Významnost odchylky P =	0,000	0,000	0,000	0,000	0,000
Počet osob	10	10	10	10	10

Corneometer

Ošetření	Den 1	Den 2	Den 3	Den 4	Den 5
Krém v rozstřikovači	96,410	96,418	95,630	96,365	96,888
Bez ošetření	82,770	81,802	80,620	80,954	81,843
Rozdíl nutný pro 95 % významnosti	3,132	2,037	2,240	1,900	1,778
Významnost odchylky P =	0,000	0,000	0,000	0,000	0,000
Počet osob	10	10	10	10	9

Závěry

Ze studií je možno odvodit následující závěry:

0 • 00

0*000 0

0 ·

0 · « C 0 »0 • 0

- 15 «··» • 0 0 · 0 0 • 00 · «000

a) Výsledky DTM ukazují, že u příkladu 2 dojde po jednom dni k výraznému zvýšení elasticity kůže ve srovnání se stavem bez ošetření.

b) Výsledky přístroje Corneometer ukazují výrazný přírůstek zvlhčení stratům corneum u příkladu 2 po dvou dnech ve srovnání se stavem bez ošetření.

Závěrem je možno uvést, že antiperspiranty u příkladu 2 poskytly významné zlepšení elasticity kůže a zvlhčení stratům corneum.

io Následující příklady ukazují také prostředky podle vynálezu, přičemž zvlhčovači složky jsou definovány v odděleném sloupci.

Příklad 3 (zvlhčovači krém vhodný pro tyčinku s a bez glycerolu)

	Glycerol	Bez glycerolu
Steraylalkohol	17,2	23,4
Hydrogenovaný ricinový vosk ricinový olej	2,4	3,3
PEG-8 distearát	2,4	3,3
Polydecen	70,0	78,0
Glycerol	8,00	-

Vhodná úplná formulace pro tyčinku je uvedena v příkladu 8.

Vlastnosti těchto krémových prostředků se dále popisují v souvislosti s příkladem 10.

»» ·ΦΦ· • φ · φ φ • φ * • φ Φφφφ 4 «« v • Φ ·

Φ ΦΦΦ

Φ Φ ΦΦΦΦ

ΦΦΦ • Φ Φ

- 16Příklad 4 (zvlhčující krém pro použití v krému AP) ?< I» φ φ φ φ φ φ φ φ φ >4« φφφ Φ Φ

ΦΦ ΦΦ

	% aktivní složky
Minerální olej	4,00
Cetearylalkohol	1,00
Decyloleát	2,00
2-fenoxyethanol	0,40
Cetearylalkohol & polyethylenglykolstearát	5,00
Oxid titaničitý	0,20
Glycerol	6,00
Voda	do 100 %

Vhodná formulace krému AP je uvedena v příkladu 7. Vlastnosti těchto krémových prostředků se dále popisují v souvislosti s příkladem 9.

«a · a·

- 17 • a * · · a » « a · « · · · · • «··«·« · a · · ·* • * a · · · a a a ··

Příklad 5 (prostředek v rozstřikovači)

	Deodorační část % hmotnostní	Zvlhčující krém % hmotnostní	Celkový prostředek % hmotnostní
Směs povrchově aktivní látky olej ve vodě		5,5	5,5
Změkčující oleje	5,0	5,0	10,0
PEG 40 hydrogenovaný ricinový olej		0,5	0,5
Antiperspirační účinný roztok	10,0	-	10,0
Pomocná přísada	2,0		2,0
Ochranná látka	-	0,1	0,1
Zvlhčovadlo	-	2,0	2,0
Parfém	0,8	-	1,0
Voda	57,2	11,9	69,1
Celkem	75,0	25,0	100,0

Výhodný uvedený prostředek do rozstřikovače s obsahem zvlhčujícího krému obsahuje 3 až 7 % povrchově aktivní látky, 8 až 5 15 % změkčujících olejů, 5 až 15 % antiperspirační účinné látky a 60 až 80 % vody.

« « · **

- 18Příklad 6 (prostředek ve formě kuličky)

	Deodorační část % hmotnostní	Zvlhčující krém % hmotnostní	Celkový prostředek % hmotnostní
Účinný roztok antiperspirantu	35,0	-	35,0
Zahušťovadlo	1,0	1,0	2,0
Směs emulgátorů	2,0	2,5	4,5
Změkčující olej	-	1,5	1,5
Ochranná látka	-	0,1	0,1
Parfém	1,0	-	1,0
Voda	37,0	19,9	55,9
Celkem	75,0	25,0	100,0

Výhodný prostředek ve formě kuličky obsahuje 30 až 40 % antiperspirační účinné látky, 2 až 8 % emulgátorů, 0,5 až 5 % změkčujícího oleje a 50 až 60 % vody.

- 19 v · « • * · · · • · « · · · ···«·· · · · 4

Příklad 7 (složení krému AP)

	Deodorační část % hmotnostní	Zvlhčující krém % hmotnostní	Celkový prostředek % hmotnostní
Změkčující olej	-	1,0	1,0
Antiperspirační účinný roztok	30,0	-	30,0
Zahušťovadlo	0,75	0,25	1,0
C m ι 11 rt 'y i ui m wiy wvi 11 prostředky	Λ Π 7P , 1 vs	i 1 _T 1 v	12,5
Ochranná látka	-	0,2	0,2
Zakalující prostředek	0,2	-	0,2
Zvlhčovadlo	-	1,5	1,5
Parfém	1,0	-	1,0
Voda	57,2	11,9	69,1
Celkem	75,0	25,0	100,0

Výhodný krémový prostředek obsahuje 0,5 až 5 % změkčujícího oleje, 25 až 35 % antiperspirační účinné látky, 10 až 15 % emulgátoru a 45 až 60 % vody.

• « « * « · « · · · * · • · · ·

- 20 • »« ·

Příklad 8 (složení tyčinky AP)

	Deodorační část % hmotnostní	Zvlhčující krém % hmotnostní	Celkový prostředek % hmotnostní
Nosný olej	32,0	-	32,0
Antiperspirační účinná látka	25,0	-	25,0
Změkčující olej	-	17,5	17,5
Strukturovadlo	10,2	Λ Q • j ^v	4 λ E
Pomocná látka pro zpracování	1,4	0,6	2,0
Emulgační činidlo	1,4	0,6	2,0
Prostředek zlepšující pocit na kůži	4,0		4,0
Parfém	1,0	-	1,0
Zvlhčovadlo	-	2,0	2,0
Celkem	75,0	25	100,0

Na příkladech 3 až 8 byly provedeny srovnávací pokusy jak bylo popsáno výše.

Výsledky

Níže uvedené údaje byly odvozeny analýzou STAVERA1 (analogická T-testu) variance. Den ošetření byl položen jako faktor zahrnutím dat z předcházejícího dne při analýze.

φφ *·

I Φ Φ 4 • φ φφφ* • φφφφ

- 21 Příklad 9 (s a bez glycerolu)

DTM

Φ· Φ Φ φ · • « Φ ΦΦΦ « «

Ο Φ · ·

Proložená elastická konstanta (torque off)
Ošetření	Den 1	Den 2	Den 3	Den 4	Den 5
Bez gíycerolu	2,038	2,039	2,127	2,200	2,204
Glycerol	2,300	2,226	2,350	2,388	2,409
Bez ošetření	1,895	1,925	2,039	2,049	2,093
Odchylka nutná pro 95 % významnost	0,272	0,217	0,189	0,168	0,147
Významnost odchylky P =	0,016	0,020	0,004	0,000	0,000
Počet osob	8	10	10	10	8

Corneometer

Ošetření	Den 1	Den 2	Den 3	Den 4	Den 5
Bez glycerolu	77,605	80,089	80,727	80,997	81,650
Glycerol	84,532	86,801	89,393	89,920	90,328
Bez ošetřeni	74,015	76,050	77,880	78,237	79,137
Odchylka nutná pro 95 % významnost	4,064	2,920	2,764	2,534	2,257
Významnost odchylky P =	0,000	0,000	0,000	0,000	0,000
Počet osob	9	10	10	10	10

* · **♦!

Φ Φ Φ Φ

ΦΦΦ ΦΦ·

V ·

Φ Φ Φ Φ

- 22 Příklad 10 (krém ΑΡ)

DTM

Proložená elastická konstanta (torque off)
Ošetření	Den 1	Den 2	Den 3	Den 4	Den 5
Krém	2,209	2,124	2,172	2,225	2,271
Bez ošetření	1,925	1,793	1,867	1,841	1,855
Odchylka nutná pro 95 % významnost	0,168	0,119	0,092	0,082	0,078
Významnost odchylky P =	0,002	0,000	0,000	0,000	0,000
Počet osob	9	10	10	10	10

Corneometer

Ošetření	Den 1	Den 2	Den 3	Den 4	Den 5
Krém	93,146	93,734	94,351	95,467	96,068
Bez ošetření	81,293	80,927	81,327	81,681	81,735
Odchylka nutná pro 95 % významnost	4,311	3,619	2,667	2,327	2,028
Významnost odchylky P =	0,000	0,000	0,000	0,000	0,000
Počet osob	9	10	10	10	10

Ve všech případech se považuje za výskyt zvlhčení pouze ten případ, při kterém došlo ke zvýšení elasticity kůže při měření testem

DTM a také ke zvýšení hydratace kůže při měření corneometrem, přičemž jako základní hodnota se bere neošetřené místo.

V · · BII

Β I * * Β » • Β

- 23 Závěry

Ze studií byly vyvozeny následující závěry.

Krém z příkladu 9,

a) Výsledky DTM ukazují, že u krému dojde po jednom dní ve srovnání se stavem bez ošetření k významnému zvýšení elasticity kůže,

b) Výsledky na corneometru ukazují, že u krému dojde k významnému zvýšení zvlhčení stratům corneum po jednom dni io ve srovnání se stavem bez ošetření.

Závěrem je možno uvést, že „zvlhčující krém“ poskytuje významné zlepšení elasticity kůže a zvlhčení stratům corneum.

Krém z příkladu 10.

a) Výsledky DTM ukazují, že u krému s obsahem glycerolu dojde ve srovnání se stavem bez ošetření k významnému zvýšení elasticity kůže po jednom dni. Krém bez glycerolu ukazuje vzestupný trend, který však není signifikantní s hladinou 95 %.

b) Výsledky corneometru ukazují, že po jednom dni v případě krému s glycerolem a po dvou dnech v případě krému bez glycerolu dojde k významnému zvýšení hydratace stratům corneum ve srovnání se stavem bez ošetření.

c) Krém s obsahem glycerolu je při zvýšení elasticity kůže a zvlhčení stratům corneum po jednom dni podstatně lepší než krém bez glycerolu.

Závěrem je možno uvést, že krém s obsahem glycerolu poskytne zvlhčující účinek jak bylo definováno, zatímco krém neobsahující glycerol zvlhčující účinek neposkytne.

• 0 0 «0 0 0 0 0

0 0 · ·0 · «0000* ·0· 00· » 0 * · * « φ · ·0

Příklad 11

Byl vytvořen následující krém s použitím standardního způsobu výroby emulze.

Složka	% hmotnostní
Minerální olej	4,0
Cetearylalkohol	4,75
Glycerylstearát	2,0
Fenoxyethanol	0,4
	. — —
1 QLCaiOL	1, Z. 0
Glycerol	6,0
Oxid titaničitý	0,2
Voda	81,4
	100

Ukázalo se, že uvedený krém má u pětidenního protokolu po jednom dni ve srovnání se stavem bez ošetření zvlhčující účinky in vivo jak vyplývá ze zvýšení elasticity kůže při měření přístrojem DIASTRON Dermal Torque Meter, a zvýšení hydratace kůže při měření přístrojem Corneometer CM 820 PC Skin Hygrometer. Vzrůst elasticity io kůže a hydratace kůže proti neošetřené ploše byl výrazný po jednom dni s 95 % hladinou spolehlivosti.

Byly vytvořeny antiperspírační krémové prostředky obsahující 25 až 50 % výše uvedeného zvlhčujícího krému, u kterých bylo zjištěno, že mají dobré kosmetické vlastnosti a jsou pro pokožku velmi jemné.

Bylo zjištěno, že v tomto prostředku s obsahem zvlhčujícího krému je velmi důležitá přítomnost zvlhčovadla (například glycerolu) pro zachování zvlhčujících vlastností krému.

-25 Příklad 12

Podle stejného protokolu jako byl popsán u příkladu 11 byl vytvořen následující krém.

• · » ** * · · • ♦ · «» » « » * • · · · · · · · * · * * ♦ · · ·#*· · ··· ·«· • « · » · · · *··<* · · · ·· ··

Složka	% hmotnostních
Ceteareth-20	6,0
Cetylalkohol	4,0
Glycerylstearát	4,0
Decyloleát	6,0
V UUU	80,0
	100

& Bylo zjištěno, že uvedený krém má po jednom dnu zvlhčující účinky in vivo, protože zvyšuje elasticitu kůže měřenou přístrojem DIASTRON Dermal Torque Meter, a hydrataci kůže měřenou přístrojem Corneometer CM 820 PC Skin Hygrometer ve srovnání s plochou kůže bez ošetření v pětidenním testovacím protokolu. io Přírůstek elasticity kůže a hydratace kůže proti neošetřeným plochám byl po jednom dnu signifikantní s 95 % hladinou spolehlivosti.

Byl vytvořen antiperspirační prostředek vhodný pro kuličkový aplikátor s obsahem 25 % výše uvedeného zvlhčujícího krému, který poskytl vynikající omezení vlhkosti a zápachu stejně tak jako dobré kosmetické a estetické vlastnosti, jako je pohodlné použití, hladkost při použití a nepřítomnost štípání při použití.

Příklad 13

Podle následujícího protokolu byly připraveny krémy, u kterých se dosahuje zvlhčení pohlcováním. Všechny složky byly zahřátý na °C. Krémová textura byla získána použitím homogenizátoru

4*4

4 4 4

4 ·

4 4

444 *44

4

4 44

- 26 s vysokou střižnou silou za chlazení vytvořeného produktu a byl získán tekutý produkt.

4 • 44 « 4 4 4* • 4

Složka	% hmotnostních
	krém 1	krém 2	krém 3
Stearylalkohol	17,2	17,2	21,2
PEG-8 distearát	2,4	2,4	2,9
Hydrogenovaný ricinový olej	2,4	2,4	2,9
Těkavý siiiKon	78,0	68,0	-
Polydecen	-	-	73,0
Minerální vazelína	-	10,0	-
Celkem	100,0	100,0	100,0

Zvlhčující vlastnosti uvedených krémů byly určovány měřením pohlcujících schopností krémů; krémy jsou zvlhčující tehdy, jestliže indukují podstatné snížení ztráty vody přes epidermis (Trans Epidermal Water Loss, TEWL). Pro hodnocení uvedených krémů byla použita metoda in vitro TEWL, Aby byl krém zvlhčující, musí snížit io TEWL minimálně o 15 %.

Krém 1 poskytl snížení TEWL 2,5 %; krém 2 19,4 % a krém 3 42,8 %.

Krém 1 nemá pozitivní účinky na zvlhčování, zatímco krémy 2 a 3 jsou zvlhčující.

Byly vytvořeny antiperspirační prostředky vhodné pro tyčinkový aplikátor, jeden s obsahem 15 % zvlhčujícího krému 2 a jeden obsahující 50 % zvlhčujícího krému 3. Zjistilo se, že oba prostředky vynikajícím způsobem omezují vlhkost a zápach a mají také dobré • · * · « * ·· *«

- 27 kosmetické a estetické vlastnosti, jako je pohodlné použiti, hladkost při použití a nepřítomnost štípání při použití.

Zastupuje:

- 28 ··* ?,v ·*_ · ). < ;· nebo deodoračními lidskou pokožku,

PATENTOVÉ NÁROKY

Claims

1. Kosmetický prostředek s antiperspiračními

5 účinky vhodný pro místní použití na vyznačující se tím, že obsahuje:

i. antiperspirační nebo deodorační účinnou látku;

ii. zvlhčující krém; a popřípadě iii. nosič antiperspirační nebo deodorační účinné látky_; io kde zvlhčující krém je schopen výrazně zvýšit jak elasticitu kůže, tak i obsah vlhkosti ve stratům corneum nebo snížit ztrátu vody kůže přes epidermis alespoň o 15 %.

2. Kosmetický prostředek podle nároku 1, vyznačující

15 se tím, že tímto prostředkem je antiperspirační prostředek.

3. Kosmetický prostředek podle nároku 2, vyznačující se tím, že antiperspirační účinná látka tvoří 1 až 35 %

20 hmotnostních z celkového prostředku.

4. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že je prostý jakéhokoliv monohydroxyalkoholu s krátkým řetězcem.

5. Kosmetický prostředek podle nároku 4, vyznačující se tím, že monohydroxyalkoholem s krátkým řetězcem je ethanol.

• • · · • « « » « « *

- 29 »♦ · * v

6. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že obsahuje alespoň 40 % hmotnostních vody.

7. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že zvlhčující krém obsahuje zvlhčovadlo.

io

8. Kosmetický prostředek podle nároku 7, vyznačující se tím, že zvlhčovadlo tvoří 1 až 50 % hmotnostních celkového prostředku.

9. Kosmetický prostředek podle nároku 7 nebo 8,

15 vyznačující se tím, že zvlhčovadlem je sorbitol, glycerol, ethylenglykol, propylenglykol nebo jejich směsi.

10. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících

20 nároků, vyznačující se tím, že zvlhčujícím krémem je tuhá nebo polotuhá emulze.

11. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že dále

25 obsahuje těkavý nosič.

ΒΒ ΒΒΒ·

Β Β

ΟΛ Β · ΒΒΒ ·

- OU - Β Β Β Β * · · ··!

12. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že dále obsahuje netěkavé změkčovadlo.

5

13. Kosmetický prostředek podle nároku 12, vyznačující se tím, že netěkavé změkčovadlo obsahuje estery mastných kyselin nebo mastných alkoholů, ve vodě mírně rozpustné ethery nebo alkoholy, uhlovodíky, ve vodě nerozpustné ethery, minerální oleje a polyorganosiloxany nebo w jejich směsi.

14. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že dále obsahuje strukturant.

15. Kosmetický prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje

i. 5 až 25 % hmotnostních z celkového prostředku antiperspirační nebo deodorační účinné látky;

ii. 1 až 90 % hmotnostních z celkového prostředku nepolárního uhlovodíkového hnacího prostředku; a iii. 0,1 až 50 % hmotnostních zvlhčujícího krému.

16. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že je ve formě rozstřikovače a obsahuje 3 až 7 % povrchově aktivních látek, 8 až 15 % změkčujících olejů, 5 až 15 % antiperspiračně účinné látky a 60 až 80 % vody.

• » » · · · fc «

- 31 « » · ·· fc v • · fcfcfc* •fcfc fc fcfc fc •«fcfcfcfc fcfcfc fcfcfc • · fc fcfc «V · fcfc · *

17. Kosmetický prostředek podle některého z nároků 1 až 15, vyznačující se tím, že je ve formě tekutiny pro nanášení kuličkou a obsahuje 30 až 40 % antiperspirační s účinné látky, 2 až 8 % emulgátoru, 0,5 až 5 % změkčujících olejů a 50 až 60 % vody.

18. Kosmetický prostředek podle některého z nároků 1 až 15, vyznačující se tim, že je ve formě krému io a obsahuje 30 až 40 % antipersnirační účinné látky, 2 až 8 % emulgátoru, 0,5 až 5 % změkčujících olejů a 45 až 60 % vody.

19. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že neobsahuje

15 sulfatovaný aniontový organický emulgátor.

20. Kosmetický prostředek podle některého z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že je ve formě emulze typu olej ve vodě.

21. Kosmetický prostředek podle nároku 2, vyznačující se tím, že obsahuje od 15 do 50 % zvlhčujícího krému s obsahem stearylalkoholu, PEG-8-distearátu, hydrogenovaného ricinového oleje a buď polydecenu nebo těkavého

25 silikonu a minerální vazelíny.

22. Použití kosmetického prostředku s antiperspiračním nebo deodoračním účinkem podle některého z předcházejících nároků pro poskytnuti antiperspiračního nebo deodoračního aa ··♦· a · a a · a v « * · • v « « « · ·

- 32 ♦ a ♦ a • · · ♦ • · · a *aa a a • * účinku, přičemž se významně zvyšuje jak elasticita kůže, tak i obsah vlhkosti stratům corneum nebo se snižuje transepidermální ztráta vody pokožky alespoň o 15 %.