CZ293876B6 - Léčivo pro léčení obezity - Google Patents
Léčivo pro léčení obezity Download PDFInfo
- Publication number
- CZ293876B6 CZ293876B6 CZ19984278A CZ427898A CZ293876B6 CZ 293876 B6 CZ293876 B6 CZ 293876B6 CZ 19984278 A CZ19984278 A CZ 19984278A CZ 427898 A CZ427898 A CZ 427898A CZ 293876 B6 CZ293876 B6 CZ 293876B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- formula
- compounds
- general formula
- alkyl
- carbon atoms
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
- A61K31/36—Compounds containing methylenedioxyphenyl groups, e.g. sesamin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
Abstract
Použití sulfamátových sloučenin obecného vzorce IŹ kde X představuje skupinu CH@sub@n@ nebo atom kyslíkuŹ R@sub@�@n@ představuje atom vodíku nebo alkylskupinu s � až @ atomy uhlíkuY a R@sub@n@Ź R@sub@n@Ź R@sub@n@Ź R@sub@Q@n@ představuje nezávisle vždy atom vodíku nebo alkylskupinu s � až @ atomy uhlíkuŹ přičemž když X je atom kyslíkuŹ R@sub@n@ a R@sub@n@ a@nebo R@sub@n@ a R@sub@Q@n@ mohou společně představovat methylendioxyskupinu obecného vzorce IIŹ kde R@sub@ @n@a R@sub@n@ jsou stejné nebo odlišné a každý představuje atom vodíku nebo alkylskupinu s � až @ atomy uhlíku nebo R@sub@n@ a R@sub@n@ představují alkylskupinyŹ které jsou spolu spojeny za vzniku cyklopentylového nebo cyklohexylového kruhuŹ pro výrobu léčiva pro léčení obezity@ Vhodnou sulfamátovou sloučeninou vzorce I je zejména topiramátŕ
Description
Oblast techniky
Vynález se týká použití určitých sulfamátových sloučenin pro výrobu léčiva pro léčení obezity.
Dosavadní stav techniky
Sloučeniny vzorce I
jsou strukturně nové sloučeniny s antiepileptickými účinky, které při pokusech na zvířatech mají vysoce antikonvulzivní účinky (Maryanoff B.E., Nortey S.O., Gardocki J.F., Shank R.P., a Dodgson S.P., J. Med. Chem. 30, 880-887,1987; Maryanoff Β.Ε., Costanzo M.J., Shank R.P., Schupsky J.J., Ortegon Μ.Ε., a Vaught J.L., Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 3, 26532656, 1993, McComsey D.F. a Maryanoff B.E., J. Org. Chem., 1955). Tyto sloučeniny jsou zahrnuty v US patentu č. 4 513 006. Jedna z těchto sloučenin, amidosíran 2,3 : 4,5—bis—0—(l— methylethyliden)-p-D-fruktopyranózy je známá jako topiramát, který se v klinických zkouškách ukázal jako účinný při adjuvantní terapii epilepsie člověka, nebo v monoterapii při léčení jednoduchého nebo komplexu parciálních záchvatů a sekundárně generalizovaných záchvatů (Faught Ε., Wilder B.J., Ramsay R.E., Reife R.A., Kramer L.D., Pledger G.W., Karim R.M. a spol., Epilepsia 36 (S4) 33, 1995; Sachdeo S.K., Sachdeo R.C., Reife R.A, Lim P. a Pledger G., Epilepsia 36 (S4) 33, 1995), a je v běžné distribuci pro léčení jednoduchého nebo komplexu parciálních epileptických záchvatů společně nebo bez sekundárních generalizovaných záchvatů, ve Velké Británii, Finsku, Spojených státech amerických a ve Švédsku a v mnoha zemích celého světa jsou podány přihlášky pro jeho schválení regulačními orgány.
V prvních studiích bylo zjištěno, že sloučeniny vzorce I vykazují antikonvulzivní aktivitu v klasickém maximálním elektrošokovém záchvatovém (MES) testu na myších (Shank R.P., Gardocki J.F., Vaught J.L., Davis C.B., Schupsky J.J., Raffa R.B., Dogsson S.J., Nortey S.O., Maryanoff B.E., Epilepsia 35 450-460, 1994). V následujících studiích bylo zjištěno, že sloučeniny vzorce I jsou také vysoce účinné při MES testu na kiysách. V posledních letech se zjistilo, že topiramát účinně omezuje záchvaty u několika modelů epilepsie na hlodavcích (Nakamura, J., Tamura S., Kanda T., Ishii A., Ishihara K., Serikava T., Yamada J., a Sasa M., Eur.J.Pharmacol., 254 83-89, 1994), a na modelu vyvolané epilepsie (Wauquier A. a Zhou S., Epilepsy Res., 24, 73-77,1996)).
V současných preklinických studiích s topiramátem byly nalezeny dosud neodhalené farmakologické vlastnosti, z kterých vyplynulo, že topiramát by měl být účinný při léčení obezity.
Podstata vynálezu
Předmětem vynálezu je použití sulfamátových sloučenin obecného vzorce I
-1 / (I),
kde
X představuje skupinu CH2 nebo atom kyslíku;
Ri představuje atom vodíku nebo alkylskupinu; a
R2, R3, R4, Rs představuje nezávisle vždy atom vodíku nebo nižší alkylskupinu, přičemž když X je atom kyslíku, R2 a R3 a/nebo R» a Rs mohou společně představovat methylendioxyskupinu obecného vzorce II
C \0— (II) ’ kde
Rí a R7 jsou stejné nebo odlišné a každý představuje atom vodíku nebo nižší alkylskupinu nebo Ró a R7 představují alkylskupiny, které jsou spolu spojeny za vzniku cyklopentylového nebo cyklohexylového kruhu;
pro výrobu léčiva pro léčení obezity.
Vhodnou sulfamátovou sloučeninou vzorce I je zejména topiramát.
R] zejména znamená vodík nebo alkylovou skupinu o 1 až čtyřech atomech uhlíku, jako je methylová, ethylová a izopropylová skupina. Alkylová skupina v tomto popisu zahrnuje alkylový řetězec s přímým a rozvětveným řetězcem. Alkylové skupiny v substituentech R2, R3, R4, R3 Ró a R7 mají okolo 1 až 3 atomů uhlíku a zahrnují methylovou, ethylovou, izopropylovou a propylovou skupinu.
Zvláštní skupina sloučenin vzorce I je skupina, ve které X znamená kyslík a oba R2 a R3, R4 a R5 společně znamenají methylendioxyskupinu vzorce II ve kterých R« a R7 oba znamenají vodík, oba znamenají alkylové skupiny, nebo se spojí za vzniku spiro-cyklopentylového nebo cyklohexylového kruhu, zejména když R« a R7 oba znamenají alkylové skupiny jako jsou methylové skupiny. Druhou skupinou sloučenin jsou sloučeniny, ve kterých X znamená CH2 a R4 a R5 se spojí za vzniku benzenového kruhu. Třetí skupinou sloučenin vzorce I jsou sloučeniny, ve kterých R2 a R3 znamenají vodík.
Sloučeniny vzorce I lze připravovat následujícími způsoby.
(a) Reakcí alkoholu vzorce RCH2OH s chloramidosíranem vzorce CISO2NH2 nebo CISO2NHR1, v přítomnosti báze, jako je a-butoxid draselný nebo hydrid sodný, při teplotě asi -20 °C až +25 °C a v rozpouštědle, jako je toluen, THF nebo dimethylformamid, kde R znamená skupinu následujícího vzorce III:
(b) Reakcí alkoholu vzorce RCH2OH se sulfurylchloridem vzorce SO2C12 v přítomnosti báze, jako je triethylamin nebo pyridin, při teplotě -40 °C až 25 °C v rozpouštědle, jako je diethylether nebo methylenchlorid za tvorby chlorsulfátu vzorce RCH2OSO2C1.
Chlorsulfát vzorce RCH2OSO2C1 se pak může nechat reagovat s aminem vzorce R]NH2 při teplotě asi -40 °C až 25 °C v rozpouštědle, jako je methylenchlorid nebo acetonitril za tvorby sloučeniny vzorce I. Reakční podmínky pro způsob (b) jsou také popsány v práci Tsuchiya T. a sp., Tet. Letters, č.36, str. 3 365 až 3 368 (1978).
(c ) Reakcí chlorsulfátu RCH2OSO2C1 s azidem kovu, jako je azid sodný, v rozpouštědle, jako je methylenchlorid nebo acetonitril, za tvorby azidosulfátu vzorce RCH2OSO2N3 způsobem, popsaným v práci Hedayatullah M., Tet., str. 2 455 až 2 458 (1975). Tento azidosulfát se pak redukuje na sloučeninu vzorce I, ve kterém Ri znamená vodík, katalytickou hydrogenací například s použitím vzácného kovu a H2 nebo zahříváním s kovovou mědí v rozpouštědle, jako je methanol.
Výchozí složky vzorce RCH2OH lze získat komerčním způsobem a nebo způsoby známými v oboru. Například výchozí složky vzorce RCH2OH, kde oba R2 a R3, R4 a R5 mají stejný význam podle vzorce II lze získat způsobem, uvedeným v práci Brady R.F., Carbohydrate Research, Vol. 14, str. 35 až 40 (1970), nebo reakcí trimethylsilylenoletheru ketonu nebo aldehydu R^CORy s fruktózou při teplotě asi 25 °C v rozpouštědle, jako je halogenouhlovodík, například methylenchlorid, v přítomnosti protické kyseliny, jako je kyselina chlorovodíková, nebo Lewisovy kyseliny, jako je chlorid zinečnatý. Reakcí pomocí trimethylsilylenoletheru je popsaná v práci Larson G.L. a sp., J.Org. Chem., Vol. 38, č.22, str. 3935 (1973).
Dále, karboxylové kyseliny a aldehydy vzorce RCOOH a RCHO lze redukovat na sloučeninu vzorce RCH2OH standardními redukčními způsoby, například reakcí s lithiumaluminiumhydridem, hydrogenboritanem sodným nebo komplexem boran-THF v inertním organickém rozpouštědle, jako je diglym, THF nebo toluen, při teplotě od asi 0 do 100 °C způsobem, jaký je uveden například v práci House H.O., „Modem Synthetic Reactions“, 2. vydání, str. 45 až 144 (1972).
Sloučeniny vzorce I lze také připravit způsobem uvedeným v US patentu č. 4 513 006, který je včleněn do tohoto textu odkazem.
Sloučeniny vzorce I zahrnují jednotlivé izomery a rovněž jejich racemáty, například spojení v polohách alfa a beta, tj. polohy substituentů R2, R3, R4, Rs nad nebo pod rovinou nákresu na 6-členném kruhu. Výhodně jsou atomy kyslíku methylendioxyskupiny II připojeny ke stejné straně 6-členného kruhu.
Aktivita sloučenin vzorce I při léčení obezity byla poprvé zaznamenána v několika dlouhodobých (tři měsíce až dva roky) preklinických studiích.topimarát vyvolal významné snížení přírůstku hmotnosti nebo úbytek hmotnosti u hlodavců a psů v dávkách tak nízkých, jako je 10 mg/kg p.o. Analýza spotřeby krmivá v těchto studiích ukazuje, že účinek topimarátu na tělesnou hmotnost primárně spočívá ve snížení metabolické účinnosti než ve snížení spotřeby krmivá. V klinických studiích, ve kterých byl topimarát podáván pacientům trpícím epilepsií, byl úbytek tělesné hmotnosti statisticky významný nežádoucí účinek.
-3 CZ 293876 B6
Pro lečem obezity se sloučeninou vzorce I může aplikovat v denní dávce v rozmezí asi 50 až 200 mg, podávaná obvykle u průměrného dospělého člověka ve dvou rozdělených dávkách. Jednotková dávka obsahuje asi 25 až 100 mg aktivní složky.
Při přípravě farmaceutických přípravků podle vynálezu se jedna nebo více sulfamátových sloučenin vzorce I důkladně promísí s farmaceutickým nosičem obvyklými farmaceutickými způsoby míšení, kde nosič může mít různý charakter v závislosti na lékové formě požadované pro podávání, například pro podání orální, formou čípků, nebo parenterální.při přípravě přípravků v orální dávkové formě lze použít jakékoliv obvyklé farmaceutické médium. U tekutých orálních přípravků, jako jsou například suspenze, tinktury a roztoky, vhodné nosiče a přísady zahrnují vodu, glykoly, oleje, alkoholy, látky ovlivňující chuť a vůni, konzervační prostředky, barviva a podobně; u pevných orálních přípravků, jako jsou například prášky, tobolky, a tablety, vhodné nosiče a přísady zahrnují škroby, cukry, ředidla, granulační prostředky, kluzné látky, pojivá, prostředky ovlivňující rozpadavost a podobně, z důvodů snadného podávání jsou nejvýhodnější orální jednodávkovou formou tablety a tobolky, ve kterých se pochopitelně používají pevné farmaceutické nosiče. Je-li žádoucí, mohou být tablety potaženy cukerným nebo anterosolventním potahem obvyklými způsoby. Čípky se připravují s použitím kakaového másla jako nosiče.u parenterálních přípravků je nosičem obvykle sterilní voda, ačkoliv tyto přípravky mohou také obsahovat další přísady, například prostředky podporující rozpustnost nebo konzervační prostředky .také je možné připravit injekční suspenze, a to s pomocí vhodných tekutých nosičů, suspendačních prostředků a podobně.
Obvykle je topimarát pro orální podání dostupný v tabletách kruhového tvaru, obsahujících 25 mg, 100 mg nebo 200 mg účinné složky. Tableta obsahuje následující pomocné složky: hydrát laktózy, pregelatinizovaný škrob, mikrokrystalickou celulózu, sodnou sůl glykolátu škrobu, stearan hořečnatý, přečištěnou vodu, kamaubský vosk, hydroxypropylmethyl celulózu, oxid titaničitý, polyethylenglykol, syntetický oxid železa, a polysorbát80.
Tyto farmaceutické přípravky obsahují v dávkové jednotce, například v tabletě, tobolce, prášku pro injekci, čajové lžičce, čípku a podobně od asi 25 do asi 200 mg účinné složky.
Claims (1)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Použití sulfamátových sloučenin obecného vzorce IRs (i), kdeX představuje skupinu CH? nebo atom kyslíku;Ri představuje atom vodíku nebo alkylskupinu s 1 až 4 atomy uhlíku; aR?, R3, R4, R5 představuje nezávisle vždy atom vodíku nebo alkylskupinu s 1 až 3 atomy uhlíku, přičemž když X je atom kyslíku, R? a R3 a/nebo R4 a R5 mohou společně představovat methylendioxyskupinu obecného vzorce II (II) , kdeRé a R7 jsou stejné nebo odlišné a každý představuje atom vodíku nebo alkylskupinu s 1 až 3 5 atomy uhlíku nebo R« a R7 představují alkylskupiny, které jsou spolu spojeny za vzniku cyklopentylového nebo cyklohexylového kruhu;pro výrobu léčiva pro léčení obezity.10 2. Použití topiramátu pro výrobu léčiva pro léčení obezity.Konec dokumentu
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US2200496P | 1996-06-28 | 1996-06-28 | |
PCT/US1997/010953 WO1998000130A2 (en) | 1996-06-28 | 1997-06-23 | Anticonvulsant sulfamate derivatives useful in treating obesity |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CZ427898A3 CZ427898A3 (cs) | 1999-08-11 |
CZ293876B6 true CZ293876B6 (cs) | 2004-08-18 |
Family
ID=21807338
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CZ19984278A CZ293876B6 (cs) | 1996-06-28 | 1997-06-23 | Léčivo pro léčení obezity |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6071537A (cs) |
EP (1) | EP0915697B1 (cs) |
JP (1) | JP2000514425A (cs) |
CN (1) | CN1106193C (cs) |
AP (1) | AP1285A (cs) |
AT (1) | ATE224189T1 (cs) |
AU (1) | AU732923B2 (cs) |
BR (1) | BR9710994A (cs) |
CA (1) | CA2258893C (cs) |
CZ (1) | CZ293876B6 (cs) |
DE (1) | DE69715631T2 (cs) |
DK (1) | DK0915697T3 (cs) |
ES (1) | ES2184127T3 (cs) |
HK (1) | HK1018743A1 (cs) |
HU (1) | HU226775B1 (cs) |
IL (1) | IL127715A (cs) |
NO (1) | NO317754B1 (cs) |
NZ (1) | NZ333586A (cs) |
PT (1) | PT915697E (cs) |
RU (1) | RU2214241C2 (cs) |
SK (1) | SK284305B6 (cs) |
UA (1) | UA53655C2 (cs) |
WO (1) | WO1998000130A2 (cs) |
ZA (1) | ZA975772B (cs) |
Families Citing this family (74)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6890951B2 (en) | 1998-08-05 | 2005-05-10 | Brookhaven Science Associates Llc | Treatment of addiction and addiction-related behavior |
JP2002537326A (ja) * | 1999-02-24 | 2002-11-05 | ユニヴァーシティ・オブ・シンシナティ | 衝動調節障害の治療のためのスルファメート誘導体の使用 |
JP4709392B2 (ja) * | 1999-04-08 | 2011-06-22 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 血液グルコースレベルを下げることに有用な抗痙攣薬誘導体 |
MXPA01010218A (es) * | 1999-04-08 | 2002-03-27 | Johnson & Johnson | Derivados anticonvulsivos utiles para disminuir lipidos. |
CA2369230A1 (en) * | 1999-04-08 | 2000-10-19 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Anticonvulsant derivatives useful in maintaining weight loss |
NZ514811A (en) | 1999-04-08 | 2005-01-28 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Anticonvulsant derivatives useful in reducing blood glucose levels |
JP4825353B2 (ja) * | 1999-04-08 | 2011-11-30 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 血圧を下げることに有用な抗痙攣薬誘導体 |
US20080255093A1 (en) * | 1999-06-14 | 2008-10-16 | Tam Peter Y | Compositions and methods for treating obesity and related disorders |
US7674776B2 (en) | 1999-06-14 | 2010-03-09 | Vivus, Inc. | Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity |
US7659256B2 (en) * | 1999-06-14 | 2010-02-09 | Vivus, Inc. | Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity |
US7553818B2 (en) * | 1999-06-14 | 2009-06-30 | Vivus, Inc. | Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity |
US7056890B2 (en) * | 1999-06-14 | 2006-06-06 | Vivus, Inc. | Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity |
US20080103179A1 (en) * | 2006-10-27 | 2008-05-01 | Tam Peter Y | Combination Therapy |
BR0112519A (pt) * | 2000-07-07 | 2004-03-30 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Derivados anticonvulsivantes úteis para prevenir o desenvolvimento de diabetes melito do tipo ii e sìndrome x |
DE10035227A1 (de) * | 2000-07-20 | 2002-01-31 | Solvay Pharm Gmbh | Verfahren zum Auffinden von Verbindungen, welche zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Fettleibigkeit geeignet sind |
US6946243B2 (en) | 2000-07-20 | 2005-09-20 | Solvay Pharmaceuticals Gmbh | Method of identifying compounds suitable for treatment and/or prophylaxis of obesity |
ATE334718T1 (de) * | 2000-10-30 | 2006-08-15 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Kombinationstherapie mit antidiabetischen und antikonvulsiven mitteln |
WO2002043731A2 (en) * | 2000-11-30 | 2002-06-06 | University Of Florida | Treatments for neurogenetic disorders, impulse control disorders, and wound healing |
US6462084B1 (en) | 2001-05-14 | 2002-10-08 | Brookhaven Science Associates, Llc | Treatment for obsessive-compulsive disorder (OCD) and OCD-related disorders using GVG |
US20100311701A1 (en) * | 2002-02-15 | 2010-12-09 | Transform Pharmaceuticals, Inc | Pharmaceutical Co-Crystal Compositions |
US7790905B2 (en) * | 2002-02-15 | 2010-09-07 | Mcneil-Ppc, Inc. | Pharmaceutical propylene glycol solvate compositions |
US20090088443A1 (en) * | 2002-02-15 | 2009-04-02 | Julius Remenar | Novel crystalline forms of conazoles and methods of making and using the same |
US20030224006A1 (en) | 2002-03-01 | 2003-12-04 | Zaworotko Michael J. | Multiple-component solid phases containing at least one active pharmaceutical ingredient |
US7927613B2 (en) | 2002-02-15 | 2011-04-19 | University Of South Florida | Pharmaceutical co-crystal compositions |
US6559293B1 (en) * | 2002-02-15 | 2003-05-06 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Topiramate sodium trihydrate |
US20040029941A1 (en) * | 2002-05-06 | 2004-02-12 | Jennings Julianne E. | Zonisamide use in obesity and eating disorders |
US20050215552A1 (en) * | 2002-05-17 | 2005-09-29 | Gadde Kishore M | Method for treating obesity |
CA2483464C (en) * | 2002-05-17 | 2011-12-20 | Duke University | Method for treating obesity |
US20070059356A1 (en) * | 2002-05-31 | 2007-03-15 | Almarsson Oern | Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothiazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen |
JP2006500377A (ja) * | 2002-06-21 | 2006-01-05 | トランスフォーム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | 改善された溶解性を有する医薬組成物 |
AU2003297639A1 (en) * | 2002-12-02 | 2004-06-23 | University Of Florida | Treatments for benign tumors, cancers, neoplasias, and/or other inflammatory disorders or diseases |
US8183290B2 (en) * | 2002-12-30 | 2012-05-22 | Mcneil-Ppc, Inc. | Pharmaceutically acceptable propylene glycol solvate of naproxen |
MXPA05011557A (es) * | 2003-04-29 | 2006-03-09 | Orexigen Therapeutics Inc | Composiciones para afectar perdida de peso. |
US6949518B1 (en) | 2003-06-25 | 2005-09-27 | Pao-Hsien Chu | Methods for treating macular degeneration with topiramate |
US20060160750A1 (en) * | 2004-01-13 | 2006-07-20 | Krishnan K R R | Compositions of an anticonvulsant and an antipsychotic drug and methods of using the same for affecting weight loss |
BRPI0506829A (pt) | 2004-01-13 | 2007-05-29 | Univ Duke | composições de anticonvulsivo e droga antipsicótica e métodos para sua utilização para afetar perda de peso |
US7713959B2 (en) | 2004-01-13 | 2010-05-11 | Duke University | Compositions of an anticonvulsant and mirtazapine to prevent weight gain |
US20060100205A1 (en) * | 2004-04-21 | 2006-05-11 | Eckard Weber | Compositions for affecting weight loss |
MXPA06012685A (es) * | 2004-05-03 | 2007-01-16 | Univ Duke | Composiciones para afectar la perdida de peso. |
AR049646A1 (es) * | 2004-06-16 | 2006-08-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de sulfamato y sulfamida utiles para el tratamiento de la epilepsia y trastornos relacionados |
MY147767A (en) | 2004-06-16 | 2013-01-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Novel sulfamate and sulfamide derivatives useful for the treatment of epilepsy and related disorders |
AU2005277134A1 (en) * | 2004-08-24 | 2006-03-02 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Novel benzo-fused heteroaryl sulfamide derivatives useful as anticonvulsant agents |
EA200702558A1 (ru) | 2005-05-20 | 2008-06-30 | Янссен Фармацевтика Н. В. | Способ получения производных сульфамида |
CA2630624C (en) | 2005-11-22 | 2013-08-06 | Orexigen Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for increasing insulin sensitivity |
WO2007089318A2 (en) * | 2005-11-23 | 2007-08-09 | Orexigen Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for reducing food cravings |
US20070155823A1 (en) * | 2005-12-19 | 2007-07-05 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives as neuroprotective agents |
US8716231B2 (en) | 2005-12-19 | 2014-05-06 | Janssen Pharmaceutica Nv | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of pain |
US8691867B2 (en) * | 2005-12-19 | 2014-04-08 | Janssen Pharmaceutica Nv | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of substance abuse and addiction |
US20070155827A1 (en) * | 2005-12-19 | 2007-07-05 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of depression |
US8492431B2 (en) | 2005-12-19 | 2013-07-23 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of obesity |
US8937096B2 (en) * | 2005-12-19 | 2015-01-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of mania and bipolar disorder |
US8497298B2 (en) | 2005-12-19 | 2013-07-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for lowering lipids and lowering blood glucose levels |
US20070191461A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-16 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-heteroaryl sulfamide derivatives for the treatment of migraine |
US20070191459A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-16 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for Lowering Lipids and Lowering Blood Glucose Levels |
US20070191453A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-16 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-heteroaryl sulfamide derivatives for the treatment of substance abuse and addiction |
US20070191474A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-16 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of migraine |
US20070191449A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-16 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for the Treatment of Depression |
AU2007253814A1 (en) * | 2006-05-19 | 2007-11-29 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Co-therapy for the treatment of epilepsy |
US8916195B2 (en) | 2006-06-05 | 2014-12-23 | Orexigen Therapeutics, Inc. | Sustained release formulation of naltrexone |
KR20180066272A (ko) | 2006-11-09 | 2018-06-18 | 오렉시젠 세러퓨틱스 인크. | 단위 용량 팩키지 |
KR20190042766A (ko) | 2006-11-09 | 2019-04-24 | 오렉시젠 세러퓨틱스 인크. | 신속하게 용해되는 중간층을 포함하는 층상의 약제학적 제형 |
US20090247617A1 (en) * | 2008-03-26 | 2009-10-01 | Abdel-Magid Ahmed F | Process for the preparation of benzo-fused heteroaryl sulfamates |
US20090247616A1 (en) * | 2008-03-26 | 2009-10-01 | Smith-Swintosky Virginia L | Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of anxiety |
CA2725930A1 (en) | 2008-05-30 | 2009-12-30 | Orexigen Therapeutics, Inc. | Methods for treating visceral fat conditions |
US8580298B2 (en) | 2008-06-09 | 2013-11-12 | Vivus, Inc. | Low dose topiramate/phentermine composition and methods of use thereof |
US20090304789A1 (en) | 2008-06-09 | 2009-12-10 | Thomas Najarian | Novel topiramate compositions and an escalating dosing strategy for treating obesity and related disorders |
EA018567B1 (ru) | 2008-06-23 | 2013-08-30 | Янссен Фармацевтика Нв | Кристаллическая форма (2s)-(-)-n-(6-хлор-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметил)сульфамида |
US8815939B2 (en) * | 2008-07-22 | 2014-08-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted sulfamide derivatives |
MX344303B (es) | 2010-01-11 | 2016-12-13 | Orexigen Therapeutics Inc | Metodos para proveer terapia de perdida de peso en pacientes con depresion mayor. |
IL300868A (en) | 2012-06-06 | 2023-04-01 | Orexigen Therapeutics Inc | Methods for treating overweight and obesity |
US8652527B1 (en) | 2013-03-13 | 2014-02-18 | Upsher-Smith Laboratories, Inc | Extended-release topiramate capsules |
US9101545B2 (en) | 2013-03-15 | 2015-08-11 | Upsher-Smith Laboratories, Inc. | Extended-release topiramate capsules |
US8969371B1 (en) | 2013-12-06 | 2015-03-03 | Orexigen Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for weight loss in at risk patient populations |
US10278948B1 (en) | 2015-09-03 | 2019-05-07 | Tian Xia | Method for transnasal delivery of anticonvulsant and therapeutic treatments |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4513006A (en) * | 1983-09-26 | 1985-04-23 | Mcneil Lab., Inc. | Anticonvulsant sulfamate derivatives |
US4586916A (en) * | 1985-01-30 | 1986-05-06 | Consolidated Papers, Inc. | Corrugated carton separator |
US5242942A (en) * | 1992-04-28 | 1993-09-07 | Mcneilab, Inc. | Anticonvulsant fructopyranose cyclic sulfites and sulfates |
-
1997
- 1997-06-23 EP EP97936939A patent/EP0915697B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-06-23 AP APAP/P/1998/001429A patent/AP1285A/en active
- 1997-06-23 PT PT97936939T patent/PT915697E/pt unknown
- 1997-06-23 US US08/881,009 patent/US6071537A/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-06-23 DK DK97936939T patent/DK0915697T3/da active
- 1997-06-23 CN CN97195909A patent/CN1106193C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1997-06-23 BR BR9710994-0A patent/BR9710994A/pt not_active IP Right Cessation
- 1997-06-23 HU HU0001192A patent/HU226775B1/hu unknown
- 1997-06-23 AU AU39578/97A patent/AU732923B2/en not_active Expired
- 1997-06-23 WO PCT/US1997/010953 patent/WO1998000130A2/en active IP Right Grant
- 1997-06-23 SK SK1805-98A patent/SK284305B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1997-06-23 AT AT97936939T patent/ATE224189T1/de active
- 1997-06-23 CZ CZ19984278A patent/CZ293876B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1997-06-23 RU RU98123575/14A patent/RU2214241C2/ru active
- 1997-06-23 DE DE69715631T patent/DE69715631T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-06-23 IL IL12771597A patent/IL127715A/en not_active IP Right Cessation
- 1997-06-23 CA CA002258893A patent/CA2258893C/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-06-23 ES ES97936939T patent/ES2184127T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-06-23 UA UA98126944A patent/UA53655C2/uk unknown
- 1997-06-23 JP JP10504244A patent/JP2000514425A/ja not_active Ceased
- 1997-06-23 NZ NZ333586A patent/NZ333586A/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-06-27 ZA ZA975772A patent/ZA975772B/xx unknown
-
1998
- 1998-12-22 NO NO19986052A patent/NO317754B1/no not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-08-27 HK HK99103712A patent/HK1018743A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CZ293876B6 (cs) | Léčivo pro léčení obezity | |
AU774282B2 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in reducing blood glucose levels | |
AU739363B2 (en) | Use of topiramate or derivatives thereof for the manufacture of a medicament for the treatment of manic-depressive bipolar disorders | |
AU775849B2 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in lowering blood pressure | |
US6191163B1 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in lowering lipids | |
CZ20012620A3 (cs) | Léčivo pro léčení histaminové cefalalgie | |
US20020052325A1 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in maintaining weight loss | |
CZ296525B6 (cs) | Lécivo pro lécení neuropatické bolesti | |
AU764510B2 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in treating post traumatic stress disorder | |
AU730868B2 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in treating psoriasis | |
WO1998000129A9 (en) | Anticonvulsant derivatives useful in treating psoriasis | |
KR20000022253A (ko) | 비만치료에 유용한 항경련성 설파메이트 유도체 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
MK4A | Patent expired |
Effective date: 20170623 |