CZ288729B6

CZ288729B6 - Přípravek na bázi emulze typu voda v oleji

Info

Publication number: CZ288729B6
Application number: CZ19993097A
Authority: CZ
Inventors: Jaroslav Ing. Csc. Mühlhandl
Original assignee: Barekol S.R.O.
Priority date: 1999-08-31
Filing date: 1999-08-31
Publication date: 2001-08-15
Also published as: CZ9903097A3

Abstract

P° pravek na b zi emulze typu voda v oleji pro kosmetick a farmaceutick · ely podle vyn lezu spo v v tom, e obsahuje maxim ln 15 % hmotn. lipofiln f ze, tvo°en 0,4 a 3 % hmotn. emulg tor , 0,1 a 2 % hmotn. polymern stabiliza n l tky a 5 a 14,5 % hmotn. lipofiln ch l tek a minim ln 85 % hmotn. hydrofiln f ze, tvo°en 3 a 5 % hmotn. polyolu a dopl uj c m mno stv m vody s rozpuÜt n²mi kosmeticky, respektive farmaceuticky · inn²mi hydrofiln mi l tkami, p°i em vÜechna % jsou vzta ena na hmotnost kone n ho p° pravku. P° pravek m e d le obsahovat a 1 % hmotn. konzerva n l tky a/nebo a 1 % hmotn. elektrolyt . Emulg tory typu voda v oleji jsou s v²hodou vybr ny ze skupiny tvo°en glycerylole tem, glycerylstear tem, glycerylisostear tem, polyglyceryl-3-dimer tem, sorbitanole tem, polyglyceryl-3-ole tem, polyglyceryl-4-isostear tem, cyklomethikon- a dimethikon-kopolyolem, laurylmethikon-kopolyolem, cetyl-dimethikon-kopolyolem, polyethylen glykolem-7 hydrogenovan²m ricinov²m o\

Description

Přípravek na bázi emulze typu voda v oleji

Oblast techniky

Vynález se týká emulzních přípravků typu voda v oleji pro kosmetické a farmaceutické použití.

Dosavadní stav techniky

Emulzní přípravky typu voda v oleji (dále jen V/O) zaujímají mezi kosmetickými prostředky významné postavení. Jejich předností oproti emulzím typu olej ve vodě (O/V) jsou výraznější ochranné vlastnosti, déle trvající hydratace pleti, lepší kompatibilita s přirozenými lipidy pokožky, zvýšená efektivnost obsažených účinných látek a snížená potřeba konzervačních prostředků a parfémů. Nevýhodou je jejich těžší a mastnější charakter, horší roztíratelnost, zpravidla nižší stabilita a obtížnější příprava, zejména v těch případech, kdy jde o přípravek s nižší viskozitou (kosmetická mléka a podobně), nižším obsahem stabilizujících vosků a vyšším podílem polárních olejů, respektive lipofílních látek. Zejména díky vývoji nových emulgátorů byly tyto nevýhody částečně omezeny. Trend směřuje k tzv. low-level koncepcím s nízkým obsahem emulgátorů, vosků a dalších stabilizačních prostředků a s možností přípravy tzv. polostudenou nebo studenou cestou. Důležitou charakteristikou V/O emulzí je podíl vnitřní (vodní hydrofilní) fáze (IPR = Intemal Phase Ratio), který výrazně ovlivňuje charakter přípravku, zejména viskozitu a následně i další vlastnosti. Hodnota IPR se zpravidla pohybuje v rozmezí 55 až 82 hmotnostních %. Se zvyšující se hodnotou IPR se viskozita V/O emulze exponenciálně zvyšuje. Charakter této exponenciální křivky je ovšem závislý i na druhu použitého emulgátorů, použitých lipofílních látkách a dalších okolnostech. Velmi perspektivní jsou lehké V/O krémy s IPR= 77 až 82 hmotnostních %, nízkým obsahem emulgátorů 3 až 5 % hmotn., minimálním obsahem stabilizujících vosků a vyváženou kombinací olejových látek (emolientů). Emulgátory obecně jsou povrchově aktivní látky, které ve vyšších koncentracích mohou vyvolat podráždění pokožky, zejména u lidí s citlivější pokožkou. Proto se všichni výrobci kosmetických a farmaceutických emulzí snaží o vytvoření stabilních emulzí, které obsahují co nejméně emulgátorů.

V/O přípravky s nižší viskozitou (mléka a podobně) mají obdobnou koncepci, ovšem zpravidla s poněkud nižší hodnotou IPR a vyšším obsahem emulgátorů. Tyto přípravky si zachovávají výše uvedené výhody V/O kosmetiky, přičemž nevýhody jsou omezeny. Je dosaženo lehkého, méně mastného dojmu při aplikaci na pokožku a snadnější roztíratelnosti. Experimentální receptury, uváděné ve firemní literatuře výrobců emulgátorů k ilustraci vlastností V/O emulzí v závislosti na poměru fází, dosahují velmi vysoké hodnoty IPR (85 i více hmotnostních %). Takto koncipované přípravky však mají malou stabilitu., projevující se oddělováním obou fází a nejsou zastoupeny na trhu. Podle literatury emulze V/O jsou nejstabilnější při koncentraci olejové fáze 20 až 25 % hmotn. Při nižších koncentracích se odděluje vodní fáze.

Obsah emulgátorů se v průměru pohybuje kolem 3 až 5 % hmotn.

V/O kosmetiky má uplatnění především jako výživné a ochranné krémy, vodovzdorné opalovací prostředky, ale i jako přípravky k ošetření citlivé dětské pleti. Speciální V/O emulze umožnily vývoj nových typů make upů, rtěnek a antiperspirantů.

Podstata vynálezu

Přípravek na bázi emulze typu voda v oleji pro kosmetické a farmaceutické účely podle vynálezu spočívá v tom, že obsahuje maximálně 15 % hmotn. lipofilní fáze, tvořené 0,4 až 3 % hmotn. emulgátorů, 0,1 až 2 % hmotn. polymemí stabilizační látky a 5 až 14,5 % hmotn. lipofílních látek

-1 CZ 288729 B6 vybraných ze skupiny emolientů, popřípadě dalších kosmeticky, respektive farmaceuticky účinných Iipofllních látek a minimálně 85 % hmotn. hydrofílní fáze, tvořené 3 až 5 % hmotn.

polyolu a doplňujícím množstvím vody s rozpuštěnými kosmeticky, respektive farmaceuticky účinnými hydrofílními látkami, přičemž všechna % jsou vztažena na hmotnost konečného přípravku.

Přípravek může dále obsahovat až 1 % hmotn. konzervační látky a/nebo až 1 % hmotn. | elektrolytů.

’ ₄ io Emulgátory typu V/O jsou s výhodou vybrány ze skupiny tvořené glyceryloleátem, glycerylstearátem, glycerylisostearátem, polyglyceryl-3dimerátem, sorbitanoleátem, polyglyceryl-3-oleátem, polyglyceryl-4-isostearátem, cyklomethikon-a dimethikon-kopolyolem, laurylmethikon-kopolyolem, cetyl-dimethikon-kopolyolem, polyethylen-glykolem-7 hydrogenovaným ricinovým olejem.

Emulgátor typu O/V je s výhodou laureth-7 nebo polysorbát 85.

Polymemí stabilizační látka je s výhodou vybrána ze skupiny akrylátů, tvořené polyakrylamidem, carbomarem, alkyl-akrylát-krosspolymerem (Pemulen) nebo amonium-polyakrylátem.

Polyol je vybrán ze skupiny tvořené glycerolem, propylenglykolem nebo sorbotolem.

Elektrolyt je vybrán ze skupiny tvořené síranem hořečnatým nebo chloridem sodným.

Předmětem vynálezu jsou kosmetické, respektive farmaceutické přípravky na bázi emulzí typu V/O s podílem vnitřní fáze (IPR) vyšším než 85 % hmotnostních, s uspokojivou stabilitou a snadnou přípravou polostudenou, nebo studenou cestou. Výhodou jsou příznivé užitné vlastnosti a rozšíření možností použití. Tyto přípravky si zachovávají výhody emulzí V/O a podstatně redukují jejich nevýhody. Hydrofobní ochranný film, který se vytvoří snadným 30 rozetřením krému na pokožce je extrémně tenký vlivem nízkého zastoupení lipofilní (olejové) fáze. Mastný dojem je omezen a je posílen chladivý efekt.

Výhodou přípravků na bázi emulze podle vynálezu je extrémně nízký obsah emulgátorů, což přispívá k velmi dobré snášenlivosti těchto přípravků lidmi s citlivou pokožkou. Přípravky jsou 35 zvláště vhodné pro děti.

Další výhodou je, že tyto přípravky neobsahují žádné stabilizační vosky, což přispívá k lehkosti a dobré snášenlivosti přípravků. Spektrum použití se rozšiřuje, protože tyto velice lehké V/O emulze lze použít i jako denní hydratační krémy, popřípadě i u mastnějších typů pleti, pro které 40 těžší V/O přípravky nejsou příliš vhodné. Navrhované přípravky také mohou sloužit jako chladivé, fyzikálními vlastnostmi mastím podobné, nosiče kosmeticky zajímavých látek nebo farmaceuticky účinných látek. I když vysoká hodnota IPR obecně vede k vyšší viskozitě, vhodnou volbou emulgátorů a emolientů podle vynálezu lze dosáhnout poměrně širokého rozsahu forem od masťovité konzistence až po přípravky snadno plnitelné do lahviček 45 a aplikované jako náhrada lehkých mlék. Použití olejových látek (emolientů) s nízkou polaritou, ^f nízkou specifickou hmotností a viskozitou, jako je isoparafm, tekutý parafín, squalane a podobně a/nebo takových emulgátorů, jako polyglyceryl-3-oleát, polyglyceryl-4-isostearát, glyceryloleát, glyceryl-isostearát, lauiylmethikon-kopolyol atd. může vést k přípravkům s relativně nižší viskozitou. Olejové látky s vyšší polaritou a vyšší specifickou hmotností a viskozitou mohou být 50 použity pro viskóznější, ale stejně lehké přípravky. Tyto možnosti jsou ozřejměny v přiložených příkladech.

-2CZ 288729 B6

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

Velmi lehký V/O krém

A. Složení premixu a jeho příprava:

Surovina (v závorce název INCI):	zastoupení % hmotn.
glyceryloleát (Glyceryl Oleáte) glycerylstearát (Glyceryl Stearate) oxyethylenovaný laurylalkohol (Laureth-7) polyakiylamid (Acrylamide Copolymer) Cl3-14 isoparafín tokoferylacetát (Tocopheryl Acetate) voda (Aqua)	20 10 3 20 10 20 17

Uvedené suroviny se smísí a šetrně zahřívají na vodní lázni za stálého míchání. Po roztavení glycerylatearátu (55 až 60 °C) se za stálého míchání směs ochlazuje. Výsledkem je olejovitá hmota pastovité konzistence.

B. Formulace přípravku

Surovina (v závorce název INCI)	zastoupení v % hmotn.
Premix dle bodu A což v přepočtu na konečný výrobek představuje:	3
Glyceryloleát (Glyceryl Oleáte) Glycerylatearát (Glyceryl Stearate) Oxyethylenovaný laurylalkohol (Laureth-7) Polyakrylamid (Acrylamide Copolymer) Cl3-14 isoparafín (Cl3-14 Isoparaffin) Tokoferylacetát (Tocopheryl Acetata) voda (Aqua) tekutý parafín s nízkou viskozitou (Paraffmum Liquidum) Panthenol (Panthenol) Glycerol (Glycerin)	0,6 0,3 0.09 0,6 0.3 0,6 0,51 5 5 5

Konzervační látka (Methylisothiazoline a Methylchloroisothiazoline) 0,001

Voda (Aqua) parfém

81,899 0,1

Příprava: K premixu se přidají všechny lipofilní látky s výjimkou parfému, směs se důkladně promíchá a v případě potřeby zahřeje. Za stálého míchání se poté postupně přidává předem smíchaná směs vody a hydrofilních látek. Parfém se přidává v závěrečné fázi míchání. Klasické způsoby emulgace jsou možné, ale nejsou nutné.

Získá se velmi lehký krém s nízkou hutností a dobrou roztíratelností. Lze jej plnit do běžných kosmetických dóz nebo plastových lahviček, ze kterých jej velmi snadno vytlačit. Přípravek může být používán jako velmi lehký V/O krém nebo v indikaci V/O mléka (IPR = 92,41 % hmotn.

-3CZ 288729 B6 zastoupení v % hmotn.

Příklad 2: Jemný V/O krém

A. Formulace přípravku:

Surovina (v závorce název INCI)

Premix dle receptury 1 bodu A	5
což v přepočtu na konečný výrobek představuje:
Glyceryloleát (Glyceryl Oleáte)		1
ío Glycerylstearát (Glyceryl Stearate)		0,5
Oxyethylenovaný laurylalkohol (Laureth-7)		0.15
Polyakrylamid (Acrylamide Copolymer)		1
C13—14 isoparafín (C13—14 Isoparaffin)		0,5
Tokoferylacetát (Tocopheryl Acetate)		1
15 Voda (Aqua)		0,85
Tekutý parafín s nízkou viskozitou (Paraffinum Liquidum)	4
Squlan (Squalane)	4
Oleyloleát (Oleyl Oleáte)	1
Panthenol (Panthenol)	4
20 Glycerol (Glycerin)	5
Konzervační látka (Methylparebene a Propylparabene)	0,15
Voda (Aqua)	76,75
parfém	0,1

Příprava je stejná u příkladu 1.

Získá se lehký V/O krém s velmi dobrou roztíratelností a příjemnými senzorickými vlastnostmi. Hydratační a zvláčňující efekt je rychlý a relativně dlouhodobý. Je velmi jako noční krém, denní krém pro suchou pleť, popřípadě krém do nepohody s výjimkou mrazu (IPR - 86,6 % hmotn.).

Příklad 3: V/O krém hutnější

A. Formulace přípravku:

Surovina (v závorce název INCI)	zastoupení v % hmotn.
Premix dle receptury 1 bodu A	5
což v přepočtu na konečný výrobek představuje:
40 Glyceryloleát (Glyceryl Oleáte)	1
Glycerylstearát (Glyceryl Stearate)	0,5
Oxyethylenovaný laurylalkohol (Laureth-7)	0.15
Polyakrylamid (Acrylamide Copolymer)	1
Cl3-14 isoparafín (Cl3-14 Isoparaffin)	0,5
45 Tokoferylacetát (Tocopheryl Acetate)	1
Voda (Aqua)	0,85
Tekutý parafín s nízkou viskozitou (Paraffinum Liquidum)	3
Squlan (Squalane)	1
Mandlový olej (Prunus Amygdalus Dulcis)	1
50 Silikonový olej (Dimethicine)	1
Panthenol (Panthenol)	3
Glycerol (Glycerin)	5
Konzervační látka (Methylisothiazoline a Methylchloroisothiazoline) 0,001
Voda (Aqua)	80,899
55 parfém	0,1

-4CZ 288729 B6

Příprava je stejná jako u příkladu 1.

Získá se krém hutnějšího „voskovitého“ charakteru se značnou vodoodpudivostí. Velmi dobře se roztírá, vytváří jemný, ale účinný ochranný film, hydratuje a zjemňuje pokožku. Je vhodný k ošetření vysušené pokožky (IPR = 89,75 % hmotn.).

Příklad 4: V/O krém na ruce

A. Formulace přípravku:

Surovina (v závorce INCI)

A

Silikonový olej

Tekutý parafín

Glyceryloleát (Glyceryl Oleáte)

Glycerylstearát (Glyceryl Stearate)

Oxyethylenovaný laurylalhokol (Laureth-7) Polyakrylamid (Acrylamide Copolymer) Cl3-14 isoparafín (Cl3-14 Isoparaffin) Tokoferylacetát (Tocopheiyl Acetate) Jojobový olej (Buxus Chinensis Oil)

Konzervační látka (Methylparebene a Propylparabene) B

Panthenol (Panthenol)

Glycerol (Glycerin)

Voda (Aqua) parfém

Zastoupení v % hmotn.

3,0

2,0

1,2

0.6

0.18

1,2

0,6

1,0

0,15

80,97

0,1

Příprava: Fázi A smísíme a za stálého míchání zahřejeme na teplotu 55 až 60 °C, fázi B rovněž smísíme a za stálého míchání postupně přidáváme k fázi A. Parfém přidáme v závěrečné fázi míchání při teplotě pod 40 °C. Je též možný klasický postup emulgace.

Získá se přípravek hutný, voskovitý, vodoodpudivý s nemastným pocitem. Je vhodný k ošetření rukou po práci (IPR = 88,97 % hmotn.).

Příklad 5: V/O emulze k ošetření pleti po opalování.

A. Formulace přípravku:

Surovina (v závorce název INCI)

A

Tekutý parafín s nízkou viskozitou Glyceryloleát (Glyceryl Oleáte) Glycerylatearát (Glyceryl Stearate) Olivový olej (Olea Europace) Polyakrylát (Carbomer) Polysorbát 85 (Polysorbate 85)

Extrakt měsíčku zahradního (Calendula Officinals) B

Panthenol (Panthenol)

Glycerol (Glycerin)

Triethanolamin (Triethanolamine) zastoupení v % hmotn.

9,0

1,0

0.5

0,5

0,2

0,5

-5CZ 288729 B6

Voda (Aqua) 79,099

Konzervační látka (Methylisothiazoline a Methylchloroisothiazoline) 0,001 Octan sodný dihydrát (Disodium EDTA) 0,1 parfém 0,1

Příprava je stejná jako u příkladu 4.

Získá se polotekutá emulze s hydratačním a zvláčňujícím efektem, vhodná k ošetření pokožky po opalování a koupání.

Jako konzervační látky lze použít též kombinaci methylparabenu s propylparabenem. V tomto případě přípravek obsahuje s výjimkou měsíčkového extraktu pouze lékopisem povolené látky. Měsíčkový extrakt lze nahradit jinou farmaceutickou účinnou lipofilní látkou. Tento základ má všechny předpoklady použití pro farmaceutické účely.

Příklady 1 až 5 v testu stability nejevily ani po 30 dnech při teplotě 40 °C makroskopické oddělení fází. V obvyklých podmínkách skladování/teploty 5 až 25 °C s vyloučením mrazu a přímého slunečního záření/je minimální trvanlivost těchto přípravků 2 roky.

PH všech přípravků se pohybuje v rozmezí 5 až 7.

Uvedené příklady byly testovány Státním zdravotním ústavem Praha s následujícím závěrem „výrobky odpovídají platným obecně závazným právním předpisům, které se vztahují na kosmetické prostředky. Výrobky jsou bezpečné pro lidské zdraví při použití za obvyklých nebo 25 rozumně předvídatelných podmínek. Splňují základní požadavky na zdravotní nezávislost a bezpečnost pro lidské zdraví v souladu s platnými zákony.

Epikutánními testy dle Colipa dráždivosti přípravků 1 až 5 nebyla prokázána.

Byl stanoven stupeň hydratace dle COLIPA u jednotlivých případů.

Příklad 1 vykazoval po 30 min. 103,6 % kontroly po 3 hod 108,0 % kontroly

	2	103,2	111,2
35	3	108,8	114,4
	4	103,6	109,1
	5	114,1	116,0

Průmyslová využitelnost

Přípravky podle vynálezu jsou vzhledem k jejich velmi dobré snášenlivosti a roztíratelnosti díky nízkému obsahu emulgátorů a vysokému obsahu vnitřní vodní fáze a možnosti přípravy výhradě z lékopisem povolených surovin využitelný v kosmetickém a farmaceutickém průmyslu.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Přípravek na bázi emulze typu voda v oleji pro kosmetické a farmaceutické účely, vyznačujícíse tím, že obsahuje maximálně 15 % hmotn. lipofilní fáze, tvořené 0,4 až 3 % hmotn. emulgátorů. 0,1 až 2 % polymemí stabilizační látky a 5 až 14,5 % hmota, lipofilních látek vybraných ze skupiny emolientů, popřípadě dalších kosmeticky, respektive farmaceuticky účinných lipofilních látek a minimálně 85 % hmotn. hydrofilní fáze, tvořené 3 až 5 % hmotn. polyolu a doplňujícím množstvím vody s rozpuštěnými kosmeticky, respektive farmaceuticky účinnými hydrofílními látkami, přičemž všechna % jsou vztažena na hmotnost konečného přípravku.
2. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že dále obsahuje až 1 % hmotn. elektrolytů.
3. Přípravek podle nároků la 2, vyznačující se tím, že dále obsahuje až 1 % hmotn. konzervační látky.
4. Přípravek podle nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že obsahuje emulgátory typu voda v oleji, vybrané ze skupiny tvořené glyceryloleátem, glycerylstearátem, glycerylisostearátem, sorbitanoleátem, polyglyceryl-3-oleátem, polyglyceryl-4-isostearátem, polyglyceryl-3-dimerátem, cyklomethikon-a dimethikon-kopolyolem, laurylmethikon-kopolyolem, cetyl-dimethikon, polyethylen-glykolem-7 hydrogenovaným ricinovým olejem.
5. Přípravek podle nároků laž 4, vyznačující se tím, že emulgátor typu olej ve vodě je vybrán ze skupiny tvořené laureth-7 nebo polysorbátem 85.
6. Přípravek podle nároků 1 až 5, vyznačující se tím, že polymemí stabilizační látka je vybrána ze skupiny akrylátů tvořené polyakrylamidem, carbomerem, alkyl-akrylát-krosspolymerem nebo amonium-polyakrylátem.
7. Přípravek podle nároků 1 až 6, vyznačující se tím, že polyol je vybrán ze skupiny tvořené glycerolem, propylenglykolem, sorbitolem.
8. Přípravek podle nároků 2 až 7, vyznačující se tí m, že elektrolyt je vybrán za skupiny tvořené síranem hořečnatým nebo chloridem sodným.